유효 성분: 에소메프라졸
주사/주입용 용액용 LUCEN 40 mg 분말
Lucen 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- LUCEN 20 mg 위저항성 정제, LUCEN 40 mg 위저항성 정제
- LUCEN 10 mg 경구 현탁액용 위장 내성 과립, 향낭
- 주사/주입용 용액용 LUCEN 40 mg 분말
Lucen을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
루센에는 에소메프라졸이라는 약이 들어 있습니다. 그것은 위에서 생성되는 산의 양을 감소시켜 작동하는 '양성자 펌프 억제제'라는 의약품 그룹에 속합니다.
LUCEN은 환자가 경구로 치료를 받을 수 없을 때 특정 장애의 단기 치료에 사용됩니다. 다음의 치료에 사용됩니다.
- 위식도 역류질환 "(GERD). 위산이 식도(인후와 위를 연결하는 관)로 빠져나갈 때 발생하여 통증, 염증, 속쓰림을 유발합니다.
- NSAID(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)라고 하는 약으로 인한 위궤양. LUCEN은 NSAID를 복용하는 동안 위궤양이 형성되는 것을 예방하는 데에도 사용할 수 있습니다.
- 위 또는 십이지장 궤양으로 인한 급성 출혈의 내시경 치료 후 재출혈 예방.
금기 사항 Lucen을 사용해서는 안 되는 경우
LUCEN을 사용해서는 안 됩니다.
- 에소메프라졸 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기(과민성)가 있는 경우(섹션: 추가 정보 참조).
- 다른 양성자 펌프 억제제(예: 판토프라졸, 란소프라졸, 라베프라졸, 오메프라졸)에 알레르기가 있는 경우.
- 넬피나비르(HIV 치료에 사용)가 포함된 약을 복용 중인 경우.
위의 경우 중 하나에 해당하는 경우 LUCEN을 귀하에게 제공해서는 안 됩니다. 의심스러운 경우 이 약을 사용하기 전에 의사나 간호사와 상담하십시오.
사용 시 주의사항 루센을 복용하기 전에 알아야 할 사항
루센과 함께 특별한 주의를 기울이세요
다음과 같은 경우 LUCEN을 복용하기 전에 의사나 간호사와 상담하십시오.
- 당신은 심각한 간 문제가 있습니다
- 심각한 신장 문제가 있습니다.
LUCEN은 다른 질병의 증상을 가릴 수 있습니다. 따라서 복용을 시작하기 전이나 LUCEN을 복용하는 동안 다음 중 하나라도 발생하면 즉시 의사에게 알리십시오.
- 이유 없이 체중이 많이 줄거나 삼키는 데 어려움이 있는 경우
- 복통이나 소화불량이 생긴다
- 음식이나 피를 토하기 시작
- 변은 검은색(혈액이 묻은 변)입니다.
특히 1년 이상 LUCEN과 같은 양성자 펌프 억제제를 복용하는 경우 고관절, 손목 또는 척추 골절 위험이 약간 증가할 수 있습니다. 골다공증) 의사와 상의하십시오.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Lucen의 효과를 바꿀 수 있습니까?
처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
실제로, LUCEN은 일부 의약품의 작동 방식에 영향을 미칠 수 있고 일부 의약품은 LUCEN에 영향을 미칠 수 있습니다. 넬피나비르(HIV 치료에 사용)가 포함된 약을 복용 중인 경우 LUCEN을 제공해서는 안 됩니다.
다음 약을 복용하고 있다면 의사나 간호사에게 알리십시오.
- 아타자나비르(HIV 치료에 사용)
- 클로피도그렐(혈전 예방에 사용)
- 케토코나졸, 이트라코나졸 또는 보리코나졸(진균으로 인한 감염 치료에 사용).
- 에를로티닙(암 치료에 사용).
- 시탈로프람, 이미프라민 또는 클로미프라민(우울증 치료에 사용).
- 디아제팜(불안 치료, 근육 이완 또는 간질에 사용).
- 페니토인(간질에 사용) 페니토인을 복용하는 경우 의사는 LUCEN 치료를 시작하거나 중단할 때 환자를 모니터링해야 합니다.
- 와파린과 같이 혈액을 묽게 만드는 데 사용되는 의약품. 귀하가 LUCEN으로 치료를 시작하거나 중단할 때 의사가 귀하를 모니터링할 수 있습니다.
- 실로스타졸(간헐적 파행 치료에 사용 - 혈액 공급 부족으로 걸을 때 다리 통증).
- Cisapride(소화불량 및 속쓰림에 사용).
- 디곡신(심장 문제에 사용).
- 메토트렉세이트(암을 치료하기 위해 고용량으로 사용되는 화학 요법 약물) - 고용량의 메토트렉세이트를 복용하는 경우 의사가 Lucen 치료를 일시적으로 중단할 수 있습니다.
- 타크로리무스(장기 이식에 사용)
- 리팜피신(결핵 치료에 사용).
- St. John's wort(Hypericum perforatum)(우울증 치료에 사용).
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
LUCEN을 사용하기 전에 임신 중이거나 임신을 원하는 경우 의사에게 알리십시오. 이 기간 동안 의사가 LUCEN을 투여할 수 있는지 여부를 결정할 것입니다. LUCEN이 모유로 이행되는지 여부는 알려져 있지 않으므로 모유 수유 중인 경우 LUCEN을 투여해서는 안 됩니다.
운전 및 기계 사용
LUCEN은 도구나 기계를 운전하거나 사용하는 능력에 영향을 미치지 않을 것입니다.
복용량, 투여 방법 및 시간 Lucen 사용 방법: Posology
LUCEN은 노인을 포함한 성인에게 투여할 수 있습니다.
18세 미만의 어린이나 사람에게 투여해서는 안됩니다.
루센의 관리
- LUCEN은 귀하에게 필요한 약의 양을 결정할 의사가 귀하에게 제공할 것입니다.
- 일반적인 용량은 1일 1회 20mg 또는 40mg입니다.
- 심각한 간 문제가 있는 경우 최대 용량은 1일 20mg입니다(위식도 역류 질환).
- 약은 정맥 주사 또는 주입으로 제공됩니다. 절차는 최대 30분 동안 지속됩니다.
- 위 또는 십이지장 궤양의 재출혈 예방을 위한 통상적인 용량은 80 mg을 30분간 정맥내 주입한 후 8 mg/h를 3일간 연속 주입한다. 충분하다." 3일 동안 4mg/h 연속 주입
과다 복용 Lucen을 너무 많이 복용 한 경우해야 할 일
루센을 너무 많이 받았다고 생각되면 즉시 의사에게 알리십시오.
부작용 루센의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 LUCEN도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
다음과 같은 심각한 부작용이 나타나면 LUCEN 복용을 중단하고 즉시 의사에게 연락하십시오.
- 갑작스러운 쌕쌕거림, 입술, 혀와 목구멍 또는 몸의 부기, 발진, 실신 또는 삼키기 어려움(심각한 알레르기 반응).
- 물집이나 벗겨짐이 있는 피부 발적. 심한 물집과 출혈은 입술, 눈, 입, 코 및 생식기에도 나타날 수 있습니다. 이것은 "스티븐스-존슨 증후군" 또는 "독성 표피 괴사"일 수 있습니다.
- 노란 피부, 어두운 소변 및 피로는 간 문제의 증상일 수 있습니다. 이러한 효과는 1000명 중 1명 미만의 영향을 미치는 드문 경우입니다.
다른 부작용은 다음과 같습니다.
흔함(10명 중 1명 미만):
- 두통.
- 위장 또는 장에 대한 영향: 설사, 복통, 변비, 헛배부름.
- 메스꺼움이나 구토.
- 관리 현장에서의 반응.
흔하지 않음(100명 중 1명 미만에 영향):
- 발과 발목의 붓기.
- 수면 장애(불면증).
- 현기증, 핀과 바늘, 졸음.
- 현기증.
- 흐린 시력과 같은 시력 문제.
- 마른 입
- 간이 어떻게 작동하는지 확인하는 혈액 검사의 변화.
- 피부 발진, 두드러기 및 가려움증.
- 고관절, 손목 또는 척추 골절(Lucen을 고용량으로 장기간 사용하는 경우).
희귀(1,000명 중 1명 미만):
- 백혈구 및 혈소판 감소와 같은 혈액 문제. 이것은 약점, 멍을 일으키거나 감염을 더 쉽게 만들 수 있습니다.
- 혈중 나트륨 수치가 낮습니다. 이것은 약점, 구토 및 경련을 일으킬 수 있습니다.
- 초조하거나 혼란스럽거나 우울한 느낌.
- 맛의 변화.
- 갑작스러운 쌕쌕거림 또는 숨가쁨(기관지 경련).
- 입 안의 염증입니다.
- 장에 영향을 줄 수 있는 "아구창"이라고 하는 감염으로 진균에 의해 유발됩니다.
- 황색 피부, 어두운 소변 및 피로를 유발할 수 있는 황달을 포함한 간 문제.
- 탈모(탈모).
- 태양 노출에 피부 발진.
- 관절통(관절통) 또는 근육통(근육통).
- 몸이 좋지 않고 힘이 없다는 일반적인 느낌.
- 발한 증가.
매우 드물다(10,000명 중 1명 미만):
- 무과립구증(백혈구 부족)을 포함한 혈구 수의 변화.
- 침략.
- 존재하지 않는 것을 보거나 느끼거나 듣는 것(환각).
- 간부전 및 뇌 염증으로 이어지는 심각한 간 문제.
- 심한 발진이나 물집이 생기거나 피부가 벗겨지는 갑작스러운 발병. 이것은 고열 및 관절 통증(다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사 용해)과 관련될 수 있습니다.
- 근육 약화.
- 심각한 신장 문제.
- 남성의 유방 확대.
알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)
- 루센을 3개월 이상 복용하면 혈중 마그네슘 수치가 떨어질 수 있습니다. 낮은 마그네슘 수치는 피로, 비자발적 근육 수축, 방향 감각 상실, 경련, 현기증, 심박수 증가로 나타날 수 있습니다. 이러한 증상이 있는 경우 즉시 의사와 상의하십시오. 마그네슘 수치가 낮으면 혈액 내 칼륨 또는 칼슘 수치도 감소할 수 있습니다. 의사는 정기적으로 혈중 마그네슘 수치를 확인할지 여부를 결정해야 합니다.
- 장의 염증(설사 유발).
LUCEN은 매우 드물게 백혈구에 영향을 주어 면역 결핍을 유발할 수 있습니다. 발열 등 전신상태가 심하게 악화되는 발열, 목, 목, 입에 통증이 있거나 배뇨곤란 등 국소감염 증상이 있는 발열 등의 증상이 있는 감염이 있는 경우에는 가능한 한 빨리 의사의 진찰을 받아야 하므로 백혈구 부족(무과립구증)은 혈액 검사를 통해 배제할 수 있습니다. 복용하고 있는 약에 대한 정보를 제공하는 것이 중요합니다. 가능한 부작용 목록에 대해 걱정하지 마십시오. 아무 것도 나타나지 않을 수도 있습니다. 부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
- 의사와 병원 약사는 LUCEN의 적절한 보관, 사용 및 폐기에 대한 책임이 있습니다.
- 상자나 바이알에 명시된 만료일(EXP) 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
- 이 약은 어린이가 만지거나 볼 수 없는 안전한 장소에 보관해야 합니다.
- 30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
- 빛으로부터 약을 보호하기 위해 바이알을 외부 상자에 보관하십시오.
기타 정보
LUCEN에 포함된 것
활성 물질은 에소메프라졸 나트륨입니다. 주사/주입용 분말의 각 바이알에는 42.5mg의 에소메프라졸 나트륨이 들어 있으며, 이는 40mg의 에소메프라졸에 해당합니다.
다른 성분은 에데트산나트륨과 수산화나트륨입니다.
LUCEN의 외관 및 팩 내용물 설명
LUCEN은 흰색 또는 회백색의 "동결건조물" 또는 분말입니다. 투여 전에 용액으로 만든다.
팩 크기: 1 바이알, 10 바이알.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
주사용 용액/주입용 LUCEN 40 MG 분말
02.0 질적 및 양적 구성
각 바이알에는 40mg의 에소메프라졸(나트륨 염)이 들어 있습니다.
각 바이알에는 나트륨이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
주사/주입용 용액용 분말.
다공질 또는 백색 또는 거의 백색에 가까운 분말.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
주사 및 주입 용 루센은 다음을 위해 표시됩니다.
• 경구 투여가 불가능한 위산분비 억제제:
- 식도염 및/또는 중증 역류 증상이 있는 환자의 위식도 역류 질환.
- 비 스테로이드 성 항염증제 치료와 관련된 위궤양의 치유.
- 위험에 처한 환자에서 비스테로이드성 항염증제 치료와 관련된 위 및 십이지장 궤양 예방.
• 위 및 십이지장 궤양으로 인한 급성 출혈의 내시경 치료 후 재출혈 예방.
04.2 용법 및 투여 방법
경구투여가 불가능한 위산분비억제제
경구 약물을 복용할 수 없는 환자는 에소메프라졸 20-40mg을 1일 1회 비경구적으로 치료할 수 있습니다. 역류성 식도염 환자는 1일 1회 40mg으로 치료해야 한다. 증상이 있는 역류성 질환 환자는 1일 1회 20mg을 복용해야 합니다.
비스테로이드성 항염증제 치료와 관련된 위궤양의 치료를 위해 통상적인 용량은 1일 1회 20mg이다. NSAID 치료와 관련된 위 및 십이지장 궤양의 예방을 위해 위험이 있는 환자는 1일 1회 20mg으로 치료해야 합니다.
정맥 주사 치료 기간은 일반적으로 짧고 경구 요법으로의 전환은 가능한 한 빨리 이루어져야 합니다.
위 및 십이지장 궤양의 재출혈 예방
위 또는 십이지장 궤양으로 인한 급성 출혈의 내시경 치료 후 볼루스 주입으로 esomeprazole 80mg을 30분 동안 투여한 후 3일(72시간) 동안 8mg/h를 지속적으로 정맥 주입합니다.
비경구 치료 기간 후에 경구 산 억제 요법을 시행해야 합니다.
투여 방법
주입
40mg 용량
재구성된 용액은 최소 3분 동안 정맥 주사로 투여해야 합니다.
20mg 용량
재구성된 용액의 절반은 약 3분 동안 정맥 주사로 투여해야 합니다. 사용하지 않은 용액은 폐기해야 합니다.
주입
40mg 용량
재구성된 용액은 10-30분에 걸쳐 정맥내 주입으로 투여되어야 합니다.
20mg 용량
재구성된 용액의 절반을 10-30분에 걸쳐 정맥 주입으로 투여해야 합니다. 사용하지 않은 용액은 폐기해야 합니다.
80mg의 일시 복용량
재구성된 용액은 30분 동안 연속 정맥 주입으로 투여해야 합니다.
8 mg / h의 복용량
재구성된 용액은 71.5시간 동안 연속 정맥 주입으로 투여해야 합니다(8 mg/h의 계산된 주입 속도로. 재구성된 용액의 유효성은 섹션 6.3 참조).
어린이 및 청소년
Lucen은 데이터가 없기 때문에 어린이에게 사용해서는 안됩니다.
신기능 장애가 있는 환자
신기능 장애가 있는 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
제한된 임상 경험을 고려하여 중증의 신장애 환자는 주의하여 치료해야 합니다(섹션 5.2 참조).
간 기능 장애가 있는 환자
위식도 역류 질환: 경증 또는 중등도의 간 장애 환자에서 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간장애 환자의 경우 이 약 1일 최대 용량 20mg을 초과해서는 안 됩니다(섹션 5.2 참조).
출혈성 궤양: 경증 또는 중등도의 간장애 환자에서 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간장애 환자의 경우 이 약 80mg을 주입하여 초기 일시 투여한 후 연속 정맥 주입으로 71.5시간 동안 4mg/h 용량으로 치료를 계속하는 것으로 충분할 수 있습니다(섹션 5.2 참조).
노인
고령자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 에소메프라졸 또는 다른 벤즈이미다졸 대체물 또는 이 약의 부형제에 과민증.
에소메프라졸은 넬피나비르와 함께 사용해서는 안 됩니다(섹션 4.5 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
놀라운 증상(예: 심각한 의도하지 않은 체중 감소, 반복적인 구토, 연하곤란, 토혈 또는 흑색변)이 있고 위궤양이 의심되거나 존재하는 경우, 루센 요법이 증상을 완화하고 증상을 완화할 수 있는 방법에서 궤양의 악성 성질을 배제해야 합니다. 진단 지연.
양성자 펌프 억제제로 치료하면 다음과 같은 위장 감염의 위험이 약간 증가할 수 있습니다.살모넬라균 그리고 캄필로박터 (섹션 5.1 참조).
에소메프라졸과 아타자나비르의 병용은 권장되지 않는다(섹션 4.5 참조). 아타자나비르와 양성자 펌프 억제제의 병용이 불가피한 경우, 아타자나비르 용량을 400mg으로 증량하고 리토나비르 100mg을 병용하여 면밀한 임상 모니터링이 권장되며, 에소메프라졸의 용량은 20mg을 초과해서는 안 됩니다.
모든 제산제와 마찬가지로 에소메프라졸은 저산소증 또는 무염소산증으로 인해 비타민 B12(시아노코발라민)의 흡수를 감소시킬 수 있습니다. 이것은 체내 저장량이 감소하거나 비타민 B12 흡수 감소의 위험 인자가 있는 장기 치료 환자에서 고려해야 합니다.
에소메프라졸은 CYP2C19의 억제제이므로 에소메프라졸 치료 시작 또는 종료 시 CYP2C19에 의해 대사되는 약물과의 잠재적 상호작용을 고려해야 합니다. 클로피도그렐과 에소메프라졸 사이에 상호작용이 관찰되었습니다(섹션 4.5 참조) 이 상호작용의 임상적 관련성은 불확실합니다 예방책으로 에소메프라졸과 클로피도그렐의 병용은 권장되지 않습니다.
에소메프라졸과 같은 양성자 펌프 억제제(PPI)는 최소 3개월, 많은 경우 1년 동안 치료받은 환자에서 심각한 저마그네슘혈증을 유발하는 것으로 나타났습니다. 저마그네슘혈증의 심각한 증상으로는 피로, 파상풍, 섬망, 경련, 현기증 및 심실 부정맥이 있습니다. 그들은 처음에 교활하게 나타나고 무시될 수 있습니다. 대부분의 환자에서 저마그네슘혈증은 마그네슘을 복용하고 양성자 펌프 억제제를 중단하면 개선됩니다.
의료 전문가는 PPI 치료를 시작하기 전과 장기간 치료를 받는 환자 또는 디곡신 또는 저마그네슘혈증을 유발할 수 있는 약물(예: 이뇨제)로 치료 중인 환자의 치료 중 주기적으로 마그네슘 수치를 측정하는 것을 고려해야 합니다.
양성자 펌프 억제제를 고용량으로 장기간(> 1년) 사용하는 경우 특히 고령자 또는 기타 알려진 위험 요소가 있는 경우 고관절, 손목 및 척추 골절의 위험이 약간 증가할 수 있습니다. 양성자 펌프 억제제는 골절의 전체 위험을 10%에서 40%까지 증가시킬 수 있다고 제안합니다. 이러한 증가는 부분적으로 다른 위험 요인 때문일 수 있습니다. 골다공증 위험이 있는 환자는 현재 임상 진료 지침에 따라 치료를 받아야 하며 "적절한 비타민 D와 칼슘의 양.
실험실 테스트 간섭
코모그라닌 A(CgA) 수치의 증가는 신경내분비 종양에 대한 조사를 방해할 수 있습니다.
이러한 간섭을 피하기 위해 에소메프라졸 치료는 CgA 결정 최소 5일 전에 중단해야 합니다(섹션 5.1 참조).
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
다른 약물의 약동학에 대한 에소메프라졸의 영향
pH 의존적 흡수를 갖는 의약품
에소메프라졸 및 기타 양성자 펌프 억제제 치료와 관련된 위산의 억제는 pH 의존적 위 흡수를 갖는 의약품의 흡수를 감소 또는 증가시킬 수 있다. 위내산도를 감소시키는 다른 약물에서 관찰된 바와 같이 ketoconazole, itraconazole 및 erlotinib과 같은 약물의 흡수는 에소메프라졸 치료 중 감소할 수 있고 디곡신의 흡수는 증가할 수 있다. 피험자는 디곡신의 생체이용률을 10% 증가시켰습니다(피험자 10명 중 2명에서 최대 30%) 디곡신 독성은 드물게 보고되었습니다. 그러므로 강화된다.
오메프라졸과 일부 프로테아제 억제제 사이에 상호작용이 보고되었습니다. 이러한 상호작용의 임상적 관련성과 메커니즘이 항상 알려진 것은 아닙니다. 오메프라졸로 치료하는 동안 위 pH가 증가하면 프로테아제 억제제의 흡수가 변형될 수 있습니다. CYP2C19의 억제를 통해 다른 가능한 상호작용 기전이 발생합니다. 오메프라졸과 함께 투여할 때 아타자나비르 및 넬피나비르의 감소된 혈청 수준이 보고되었으므로 병용 투여는 권장되지 않습니다. .
건강한 지원자에게 오메프라졸(40mg/일)을 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg과 병용 투여하면 아타자나비르 노출이 상당히 감소합니다(AUC, Cmax 및 Cmin에서 약 75% 감소). 아타자나비르 용량을 400mg으로 증량해도 아타자나비르 노출에 대한 오메프라졸의 영향은 보상되지 않았습니다. atazanavir 노출 대 atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg/day with omeprazole 20 mg/day 병용 오메프라졸(40 mg/day)의 동시 투여는 AUC, nelfinavir의 평균 Cmax 및 Cmin을 36-39% 감소시켰고 약리학적 활성 대사물 M8의 평균 AUC, Cmax 및 Cmin 75-92% 오메프라졸(40mg/일)과의 병용 치료 중 사퀴나비르(리토나비르와 공동 투여)의 혈청 수준 증가(80-100%) 오메프라졸 20 mg/day는 다루나비르(리토나비르와 병용 투여) 및 암프레나비르(리토나비르와 병용 투여)의 노출에 영향을 미치지 않았습니다. 에소메프라졸 20mg/일 치료는 암프레나비르의 노출에 영향을 미치지 않았습니다(리토나비르와의 병용 투여 여부).오메프라졸 40mg/일 치료는 로피나비르의 노출에 영향을 미치지 않았습니다(리토나비르와 병용 투여한 경우). 에소메프라졸과 아타자나비르의 병용은 권장되지 않으며, 에소메프라졸과 넬피나비르의 병용은 오메프라졸과 에소메프라졸의 약력학적 효과 및 유사한 약동학적 특성으로 인해 금기이다.
CYP2C19에 의해 대사되는 약물
에소메프라졸은 주요 대사효소인 CYP2C19를 억제하므로 디아제팜, 시탈로프람, 이미프라민, 클로미프라민, 페니토인 등의 CYP2C19를 통해 대사되는 다른 약물과 병용투여 시 이들 약물의 혈장 농도가 증가하고 용량을 감소시킬 수 있다. 필요한. 경구 에스오메프라졸 30mg을 병용 투여하면 CYP2C19 기질 디아제팜의 제거율이 45% 감소합니다.
40mg의 경구 esomeprazole과 phenytoin을 병용 투여하면 간질 환자에서 혈장 최저 수준의 phenytoin이 13% 증가합니다. 에소메프라졸 치료를 시작하거나 중단할 때 페니토인 혈장 농도를 모니터링하는 것이 좋습니다. 오메프라졸(40mg/일)은 보리코나졸(CYP2C19 기질) Cmax 및 AUCt를 각각 15% 및 41% 증가시킵니다.
와파린을 투여받는 환자에게 경구 에스오메프라졸 40mg을 병용 투여한 임상 연구에서 응고 시간이 정상 범위 내에 있는 것으로 나타났습니다. 그러나 병용 치료 중 경구 에소메프라졸의 시판 후 임상적 관련성의 INR이 상승한 몇 가지 개별 사례가 보고되었습니다. 와파린 또는 기타 쿠마린 유도체로 치료하는 동안 에소메프라졸 병용 치료의 시작 및 종료 시 모니터링이 권장됩니다.
오메프라졸과 에소메프라졸은 CYP2C19의 억제제로 작용합니다. 교차 연구에서 건강한 피험자에게 40mg의 용량으로 제공된 오메프라졸은 실로스타졸의 Cmax 및 AUC를 각각 18% 및 26% 증가시켰고 활성 대사 산물 중 하나를 각각 29% 및 69% 증가시켰습니다.
건강한 지원자에서 에스오메프라졸 40mg과 시사프라이드의 동시 경구 투여는 혈장 농도/시간 곡선(AUC) 아래 면적의 32% 증가 및 제거 반감기(t ½)의 31% 연장을 촉진하지만, 시사프라이드의 최고 혈장 농도의 상당한 증가.
시사프라이드 단독 투여 후 관찰된 QTc 간격의 약간의 연장은 시사프라이드와 에소메프라졸의 병용 투여 후에 더 연장되지 않습니다.
에소메프라졸은 아목시실린과 퀴니딘의 약동학에 임상적으로 관련된 영향이 없는 것으로 나타났습니다.
상호 작용 연구가 수행되지 않았습니다. 생체 내 고용량 정맥 요법 (80 mg + 8 mg / h). CYP2C19에 의해 대사되는 약물에 대한 에스오메프라졸의 효과는 이 요법 동안 더 두드러질 수 있으므로 환자는 3일의 정맥 투여 기간 동안 바람직하지 않은 효과에 대해 면밀히 모니터링해야 합니다.
건강한 피험자를 대상으로 한 연구 결과에 따르면 "클로피도그렐(로딩 용량 300mg/유지 용량 75mg/일)과 에소메프라졸(1일 40mg) 사이의 약동학적(PK)/약력학적(PD) 상호작용으로 클로피도그렐의 활성 대사체에 대한 노출은 40%, 혈소판 응집의 최대 억제(ADP 유도)는 평균 14% 감소했습니다.
건강한 피험자를 대상으로 한 연구에 따르면 클로피도그렐과 고정 용량의 에소메프라졸 20mg + ASA 81mg을 병용 투여한 경우 클로피도그렐 단독 투여에 비해 활성 대사체에 대한 노출이 거의 40% 감소했습니다. , 혈소판 응집의 최대 억제 수준(ADP 유도)은 클로피도그렐 및 클로피도그렐 + 조합(에소메프라졸 + ASA) 그룹에서 동일했습니다.
주요 심혈관 사건과 관련하여 에소메프라졸의 약동학/약력학 상호작용의 임상적 의미에 대해 관찰 및 임상 연구의 다양한 데이터가 보고되었습니다. 예방 조치로 클로피도그렐의 병용은 권장되지 않습니다.
메커니즘 불명
타크로리무스의 혈청 수치는 에소메프라졸과 함께 투여될 때 증가하는 것으로 보고되었습니다.
일부 환자에서 양성자 펌프 억제제와 함께 투여했을 때 메토트렉세이트의 혈중 농도 증가가 관찰되었습니다. 메토트렉세이트를 고용량으로 투여하는 경우, 에스오메프라졸 치료의 일시적 중단을 고려해야 합니다.
에소메프라졸의 약동학에 대한 다른 약물의 영향
에소메프라졸은 CYP2C19 및 CYP3A4를 통해 대사됩니다.에소메프라졸과 CYP3A4 억제제인 클래리스로마이신(500mg b.i.d.)을 경구 투여하면 에소메프라졸에 대한 노출(AUC)이 두 배로 증가합니다.
에소메프라졸과 CYP2C19 및 CYP3A4 억제제의 병용 투여는 에소메프라졸의 2배 이상의 노출을 유발할 수 있습니다. 그러나 중증의 간장애가 있는 환자와 장기간의 치료가 필요한 경우에는 고려하여야 한다.
CYP2C19 또는 CYP3A4 또는 둘 다를 유도하는 것으로 알려진 약물(예: 리팜피신 및 St. John's wort)은 에소메프라졸 대사 증가의 결과로 에소메프라졸 혈청 수준을 감소시킬 수 있습니다.
04.6 임신과 수유
에스오메프라졸의 경우 임신 중 노출에 대한 자료가 거의 없습니다.
에소메프라졸을 사용한 동물 연구는 배태자 발달에 직간접적인 유해한 영향을 나타내지 않습니다. 라세미 혼합물을 사용한 동물 연구는 임신, 분만 또는 출생 후 발달과 관련하여 직간접적인 유해 영향을 나타내지 않습니다. 임산부에 대한 루센의 처방은 주의해야 합니다.
에소메프라졸이 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으므로 수유 중인 여성에 대한 연구는 수행되지 않았으므로 수유 중에는 루센을 사용해서는 안 됩니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Lucen은 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않을 것입니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
에소메프라졸의 경구 또는 정맥 투여 및 시판 후 임상 연구에서 다음과 같은 이상반응이 확인되었거나 의심되었습니다. 반응은 빈도에 따라 분류되었습니다: 매우 흔함 ≥ 1/10; 공통 ≥1/100,
혈액 및 림프계 장애
드물게: 백혈구 감소증, 혈소판 감소증
매우 드물게: 무과립구증, 범혈구감소증
면역 체계의 장애
드물게: 발열, 혈관부종, 아나필락시스 반응/쇼크 등의 과민반응
대사 및 영양 장애
흔하지 않게: 말초 부종
드물게: 저나트륨혈증
알려지지 않음: 저마그네슘혈증(섹션 4.4 참조); 심한 저마그네슘혈증은 저칼슘혈증과 관련이 있을 수 있습니다. 저마그네슘혈증은 또한 저칼륨혈증과 연관될 수 있습니다.
정신 장애
흔하지 않게: 불면증
드물게: 동요, 혼란, 우울증
매우 드물게: 공격성, 환각
신경계 장애
흔하게: 두통
흔하지 않게: 현기증, 감각이상, 졸음
드물게: 미각 장애
눈 장애
흔하지 않게: 시야 흐림
귀 및 미로 장애
흔하지 않게: 현기증
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
드물게: 기관지 경련
위장 장애
흔하게: 복통, 변비, 설사, 헛배부름, 메스꺼움/구토
흔하지 않게: 구강 건조
드물게: 구내염, 위장관 칸디다증
알려지지 않음: 현미경적 대장염
간담도 장애
흔하지 않게: 간 효소 수치 상승
드물게: 황달이 있거나 없는 간염
매우 드물게: 간부전, 기존 간질환 환자의 뇌병증
피부 및 피하 조직 장애
공통: 투여 부위 반응 *
흔하지 않게: 피부염, 가려움증, 발진, 두드러기
드물게: 탈모증, 광과민성
매우 드물게: 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사 용해(TEN)
근골격 및 결합 조직 장애
흔하지 않음: 고관절, 손목 또는 척추 골절(섹션 4.4 참조)
드물게: 관절통, 근육통
매우 드물게: 근육 약화
신장 및 비뇨기 장애
매우 드물게: 일부 환자에서 간질성 신염, 동반된 신부전이 보고되었습니다.
생식 기관 및 유방의 질병
매우 드물게: 여성형 유방
일반 장애 및 투여 부위 상태
드물게: 권태감, 발한 증가
* 투여부위 반응은 3일(72시간) 고용량 노출 연구에서 주로 관찰됨. 단락 5.3을 참조하십시오.
특히 고용량의 정맥 주사로 오메프라졸(라세미 형태)을 투여한 중증 환자의 개별 사례에서 비가역적 시력 장애가 보고되었지만 약물과의 인과 관계는 확립되지 않았습니다.
04.9 과다 복용
의도적인 과량투여 경험은 현재 매우 제한적이며, 280mg의 경구 섭취와 관련하여 위장 증상 및 약화가 설명되었습니다. esomeprazole 80mg의 단일 경구 투여와 24시간 동안 esomeprazole 308mg의 정맥내 투여는 결과를 일으키지 않았습니다.
특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 에소메프라졸은 혈장 단백질에 광범위하게 결합되어 있어 쉽게 투석할 수 없습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 산 펌프 억제제.
ATC 코드: A02BC05.
에소메프라졸은 오메프라졸의 S-이성체로서 특이적이고 선택적인 작용기전에 의해 위산분비를 감소시킨다.에소메프라졸은 정수리세포에서 산펌프의 특이적인 억제제이다. 두 오메프라졸 이성질체인 R과 S는 유사한 약력학적 활성을 가지고 있습니다.
사이트 및 작용 메커니즘
에소메프라졸은 약염기이며 정수리세포의 세포내 소관의 강산성 환경에서 농축되어 활성형태로 전환되며, 여기에서 H+K + -ATPase 효소를 억제하는 산펌프(acid pump)의 기저 억제 및 자극 촉진 산 분비 .
위산분비에 미치는 영향
에소메프라졸 20mg 및 40mg을 5일 동안 경구 투여한 후, 증상이 있는 위식도 역류 질환 환자에서 위내 pH는 각각 평균 24시간 중 13시간 및 17시간 동안 4 이상의 값으로 유지되었습니다. 관찰된 효과는 에소메프라졸의 경구 또는 정맥 투여에 관계없이 유사합니다.
경구 약물 노출과 산 분비 억제 사이의 상관 관계는 AUC를 혈장 농도에 대한 대리 매개변수로 사용하여 입증되었습니다.
위내 pH 값은 30분 동안 볼루스 주입으로서 에스오메프라졸 80mg을 정맥내 투여한 후 건강한 피험자에서 23.5시간 동안 8mg/h를 연속 정맥내 주입하는 동안 평균 21시간 및 6 초과로 유지되었다. 24일 각각 11-13시간.
산 억제에 대한 치료 효과
경구용 esomeprazole 40mg은 4주 후 환자의 약 78%, 8주 후 93%에서 역류성 식도염의 치유를 유발합니다.
무작위 대조 임상 시험에서 ~ 대 위약, 이중 맹검, Forrest Ia, Ib, IIa 또는 IIb(각각 9%, 43%, 38% 및 10%)로 특징지어지는 내시경으로 확인된 출혈성 소화성 궤양 환자는 주입용 esomeprazole 용액으로 치료하도록 무작위 배정되었습니다(n = 375) 또는 위약과 함께(n = 389). 내시경 지혈 후 환자는 30분간 정맥내 일시주입으로 에소메프라졸 80mg을 투여한 후 72시간 동안 시간당 8mg 또는 위약을 지속적으로 주입하였으며, 초기 72시간 이후에는 모든 환자를 오픈라벨로 치료하였다. 에소메프라졸 40 mg을 27일 동안 경구 투여하여 위약군에서 10.3%, 위약군에서 10.3%, 위약군에서 10.3%, 에소메프라졸군에서 5.9%에서 3일 이내에 재출혈이 관찰되었으며, 7.7%에서 에소메프라졸 그룹의 환자 대 위약 그룹의 환자의 13.6%.
산 억제와 관련된 기타 효과
항분비제로 치료하는 동안 산 분비 감소에 대한 반응으로 혈청 가스트린 수치의 상승이 관찰되었습니다. CgA는 또한 위산도 감소로 인해 증가합니다. 증가된 CgA 수치는 신경내분비종양에 대한 조사를 방해할 수 있습니다. 문헌의 보고에 따르면 CgA 측정 시작 최소 5일 전에 양성자 펌프 억제제 치료를 중단해야 합니다. CgA 및 가스트린은 5일 후에 정상화되지 않음, 측정 에소메프라졸 치료를 중단한 후 14일 동안 반복해야 합니다.
가스트린 수치 증가와 관련된 ECL 세포 수의 증가가 에스오메프라졸을 장기간 투여하는 동안 어린이와 성인 모두에서 관찰되었습니다. 결과는 임상적 관련성이 없는 것으로 간주됩니다.
항분비제로 장기간 경구 투여하는 동안 위선 낭종의 출현 빈도가 증가하는 것이 관찰되었으며, 이는 산 분비의 현저한 억제의 생리적 결과를 나타냅니다. 이러한 형성은 본질적으로 양성이며 가역적으로 나타납니다.
양성자 펌프 억제제를 포함한 어떤 이유로든 위산도의 감소는 위장관에서 일반적으로 발견되는 세균의 위 세균 부하를 증가시킵니다. 양성자 펌프 억제제로 치료하면 다음과 같은 위장 감염 위험이 약간 증가할 수 있습니다. 살모넬라균 그리고 캄필로박터 그리고 입원 환자의 경우 아마도 클로스트리디움 디피실리.
GERD(엔테로크로마핀 세포 증식증, 알려진 임상적 관련성이 없고 위축성 위염 또는 카르시노이드 종양 발생 없음)가 있는 소아 환자를 대상으로 한 연구에서.
05.2 약동학적 특성
분포
건강한 피험자의 겉보기 정상 상태 분포 부피는 대략 0.22L/kg 체중입니다. 에소메프라졸의 97%는 혈장 단백질에 결합되어 있습니다.
대사 및 제거
에소메프라졸은 시토크롬 P450(CYP) 시스템에 의해 완전히 대사됩니다.에소메프라졸의 대부분의 대사는 다형성으로 발현되는 CYP2C19에 의존하며, 이는 에소메프라졸의 하이드록시- 및 데스메틸 대사산물의 형성을 담당합니다. 또 다른 특정 동형인 CYP3A4는 주요 혈장 대사 산물인 esomeprazole sulfonate의 형성.
아래 매개변수는 주로 기능적 CYP2C19 효소가 장착된 빠른 대사자인 개인의 약동학을 반영합니다.
총 혈장 청소율은 단회 투여 후 약 17L/h, 반복 투여 후 약 9L/h입니다. 에소메프라졸의 혈장 제거 반감기는 매일 반복 투여 후 약 1.3시간입니다. 총 노출(AUC)은 에소메프라졸의 반복 투여에 따라 증가합니다. 이 증가는 용량 의존적이며 반복 투여 후 비선형 용량-AUC 관계를 촉진합니다. 이러한 용량 의존성 및 시간 의존성은 초회 통과 대사의 감소로 인한 것입니다. 에소메프라졸 및/또는 이의 설포네이트 대사산물로 인한 CYP2C19 효소 억제로 인한 전신 제거. 투여 사이의 시간 간격에서 에소메프라졸은 혈장에서 완전히 제거되며 1일 1회 투여 시 축적되는 경향이 없습니다.
40mg의 에소메프라졸 정맥 주사를 반복 투여한 후 평균 최고 혈장 농도는 약 13.6μmol/L입니다. 해당 경구 투여 후 평균 최고 혈장 농도는 약 4.6μmol/L입니다. 경구 투여와 비교하여 정맥 투여 후 총 노출에서 약간의 증가(약 30%)가 관찰될 수 있습니다.에소메프라졸을 30분에 걸쳐 주입하여 정맥 투여한 후 총 노출에서 선형 용량 관련 증가가 있습니다(40 mg, 80 mg). 또는 120 mg)에 이어 23.5시간 동안 연속 주입(4 mg/h 또는 8 mg/h).
에소메프라졸의 주요 대사산물은 위산분비에 영향을 미치지 않으며 경구 투여량의 약 80%가 대사산물로 소변으로 배설되고 나머지는 대변으로 배설됩니다. 모약물의 1% 미만이 소변에서 발견됩니다.
특별 환자 모집단
인구의 약 2.9 ± 1.5%가 CYP2C19 효소의 기능이 불충분하며 대사 불량자라고 합니다. 이러한 개인에서 에소메프라졸의 대사는 주로 CYP3A4에 의해 촉매될 가능성이 있습니다. 40mg의 경구 esomeprazole을 매일 반복 투여한 후, 평균 총 노출은 기능적 CYP2C19 효소(광범위한 대사제)가 있는 대상보다 대사가 불량한 환자에서 약 100% 더 높았습니다. 평균 최고 혈장 농도는 약 60% 증가했습니다. 에소메프라졸의 정맥내 투여에서도 유사한 차이가 관찰되었습니다. 이러한 관찰은 에소메프라졸의 용법에 영향을 미치지 않습니다.
에소메프라졸의 대사는 고령자(71-80세)에서 유의하게 변화하지 않습니다.
40mg의 esomeprazole을 단회 경구 투여한 후 평균 총 노출은 남성보다 여성에서 약 30% 더 높았습니다. 매일 반복 투여 후 성별 차이는 관찰되지 않았습니다. esomeprazole의 용법에 대한 의미.
경증 또는 중등도의 간장애 환자에서 에소메프라졸의 대사가 손상될 수 있으며, 중증 간장애 환자에서는 대사율이 감소하여 총 에소메프라졸 노출량이 2배가 된다. 따라서 중증의 기능장애가 있는 위식도역류질환 환자에게 최대 20mg을 초과해서는 안 된다. 출혈성 궤양 및 중증 간장애 환자에서 초기 80mg 일시용량 투여 후 지속적인 정맥내 주입으로 71.5시간 동안 4mg/h 용량으로 치료를 계속하는 것으로 충분할 수 있다.
에소메프라졸 및 이의 주요 대사산물은 1일 1회 투여 시 축적되는 경향이 없습니다.
신기능 장애가 있는 환자에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 신장은 에소메프라졸 대사산물의 배설을 담당하지만 모 화합물의 제거는 담당하지 않으므로 신장 기능이 손상된 환자에서 에소메프라졸의 대사는 영향을 받지 않을 것으로 예상됩니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
단일 또는 반복 투여 독성, 배태자 독성 및 돌연변이 유발성에 대한 기존의 전임상 연구는 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않았습니다. 이러한 변화는 산 억제에 따른 "높고 뚜렷한 고가스트린혈증"의 결과이며 위산 분비 억제제로 장기간 치료한 후 래트에서 관찰되었습니다. 전임상 프로그램에서 에소메프라졸의 정맥주사용 제형에 대해 혈관 자극은 관찰되지 않았으나 피하(정맥주위) 투여 후 주사 부위에서 약간의 염증 조직 반응이 관찰되었다. 섹션 4.8을 참조하십시오.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
나트륨 에데트산,
수산화나트륨(pH 조정용).
06.2 비호환성
이 약은 섹션 6.6에 언급된 것을 제외하고 다른 약과 함께 사용해서는 안됩니다.
06.3 유효기간
모든 기후대에서 2년.
재구성 후 유통 기한
화학적 및 물리적 사용중 안정성은 30 °C에서 12시간 동안 입증되었습니다. 미생물학적 관점에서 제품은 즉시 사용해야 합니다.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오. 그러나 바이알은 최대 24시간 동안 상자 외부의 정상적인 실내 조명 조건에서 보관할 수 있습니다. 30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
무색 붕규산 유리에 담긴 5ml 바이알, 유형 I.
라텍스가 함유되지 않은 브로모부틸 고무 마개, 알루미늄 캡 및 스냅 오픈 플라스틱 뚜껑이 있는 클로저.
포장:
1 바이알
10병.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
재구성된 용액은 투여 전에 현탁 입자의 존재 및 색상 변화에 대해 육안으로 확인해야 합니다. 명확한 솔루션만 사용하십시오. 일회용.
20 mg 용량을 사용할 때 재구성된 용액의 절반만 사용해야 합니다.
사용하지 않은 용액은 폐기해야 합니다.
주입
주사용액은 에소메프라졸이 들어있는 바이알에 0.9% 염화나트륨 정맥주사용용액 5ml를 넣어 조제해야 합니다.
주사용으로 재구성된 용액은 투명하고 무색 내지 매우 엷은 황색이다.
주입
주입용 용액은 에소메프라졸 1병의 내용물을 정맥내 사용을 위해 0.9% 염화나트륨 100ml에 용해시켜 준비해야 합니다.
재구성된 주입용 용액은 투명하고 무색에서 매우 옅은 노란색입니다.
주입 80mg
주입용 용액은 40mg 에소메프라졸 2개 바이알의 내용물을 정맥내 사용을 위한 0.9% 염화나트륨 100ml와 동일한 부피로 용해시켜 준비해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
Longo L "Ema 7을 통해
50015 바뇨 아 리폴리(FI).
라이센스: AstraZeneca AB
08.0 마케팅 승인 번호
주사/주입용 용액용 Lucen 40 mg 분말 - 1 바이알 분말 - AIC 035367539
주사/주입용 용액용 Lucen 40 mg 분말 - 10 바이알 분말 - AIC 035367541
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2004년 12월 19일
마지막 갱신 날짜: 2010년 3월 10일
10.0 텍스트 개정일
2014년 5월