유효 성분: 파레콕시브
주사용 용액용 Dynastat 40 mg 분말
표시 Dynastat가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Dynastat에는 활성 물질 parecoxib이 포함되어 있습니다.
Dynastat는 성인의 수술 후 통증의 단기 치료에 사용됩니다.
COX-2 억제제(사이클로옥시게나제-2 억제제의 줄임말)라는 의약품 범주에 속합니다. 통증과 부기는 때때로 프로스타글란딘이라는 인체에서 생성되는 특정 물질로 인해 발생합니다. Dynastat는 이러한 프로스타글란딘 수치를 감소시켜 작동합니다.
Dynastat를 사용해서는 안 되는 경우의 금기
다이나스타트를 사용하지 마십시오
- parecoxib 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우(섹션 6에 나열됨)
- 어떤 약에 대해 심한 알레르기 반응(특히 심한 피부 반응)을 겪은 적이 있는 경우
- "술폰아미드"라고 하는 약물 그룹에 알레르기 반응이 있는 경우(예: 특정 감염을 치료하는 데 사용되는 일부 항생제)
- 활동성 위 또는 장 궤양이 있거나 위 또는 내장에 출혈이 있는 경우
- 아세틸살리실산(아스피린) 또는 기타 비스테로이드성 항염증제(예: 이부프로펜) 또는 COX-2 억제제에 알레르기 반응을 일으킨 적이 있는 경우 이 약 복용 후 반응에는 호흡 곤란(기관지 경련), 코막힘 등이 포함될 수 있습니다. , 가려움증, 발진 또는 얼굴, 입술 또는 혀의 부종, 기타 알레르기 반응 또는 비용종
- 임신 마지막 삼 분기에있는 경우
- 모유 수유 중이라면
- 심한 간 질환이 있는 경우
- 염증성 장질환(궤양성 대장염 또는 크론병)을 앓고 있는 경우
- 심부전이 있는 경우
- 심장 또는 동맥 수술(관상동맥 수술 포함)을 받으려고 하는 경우
- 명백한 심장 질환 및/또는 뇌혈관 질환이 있는 경우, 예를 들어 심장마비, 뇌졸중, 경미한 뇌졸중(일과성 허혈 발작) 또는 심장 또는 뇌 혈관 폐색이 있는 경우 또는 중재를 받아야 했던 경우 이러한 장애를 제거하거나 해결하기 위해
- 순환 문제(말초 동맥 질환)가 있거나 있었던 적이 있는 경우
이러한 경우에 자신을 발견하면 주사를 맞을 필요가 없으므로 즉시 의사나 간호사에게 알리십시오.
사용 시 주의사항 Dynastat를 복용하기 전에 알아야 할 사항
활동성 위 또는 장 궤양 또는 위장 출혈이 있는 경우 Dynastat를 사용하지 마십시오.
심각한 간 질환이 있는 경우 Dynastat를 사용하지 마십시오.
Dynastat를 사용하기 전에 의사나 간호사와 상담하십시오.
- 이전에 위장관의 궤양, 출혈 또는 천공이 있었던 경우
- 아세틸살리실산(아스피린) 또는 기타 비스테로이드성 항염증제(NSAID)(예: 이부프로펜)를 복용 중인 경우
- 담배를 피우면
- 당뇨병이 있는 경우
- 협심증, 혈전, 고혈압 또는 콜레스테롤 수치 상승이 있는 경우
- 혈소판 응집에 영향을 미치는 약물(예: 아세틸살리실산)을 복용 중인 경우
- 체액 저류(부종)가 있는 경우
- 간이나 신장 질환이 있는 경우.
- 탈수된 경우 - 설사가 있거나 구토를 하거나 물을 마실 수 없는 경우에 발생할 수 있습니다.
- "감염이 있는 경우 열이 나는 상태를 가릴 수 있으므로(감염의 징후임)
- 혈액 응고를 줄이기 위해 약을 사용하는 경우(예: 와파린/와파린 유사 항응고제 또는 새로운 경구 항응고제, 예: 아픽사반)
- 코르티코스테로이드(예: 프레드니손)라는 약을 사용하는 경우
- 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(예: sertraline)라고 하는 우울증 치료용 의약품을 사용하는 경우.
Dynastat는 혈압을 증가시키거나 기존의 고혈압을 악화시켜 심장 상태와 관련된 부작용을 증가시킬 수 있습니다. Dynastat로 치료를 받는 동안 의사가 혈압을 확인하기를 원할 수 있습니다.
어린이 및 청소년
18세 미만의 어린이 및 청소년은 Dynastat를 복용해서는 안 됩니다.
상호 작용 Dynastat의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
다른 약을 복용 중이거나 복용 중이거나 복용 중일 가능성이 있는 경우 의사나 간호사에게 알리십시오. 약은 때때로 서로 간섭할 수 있습니다. 의사는 Dynastat 또는 기타 약의 복용량을 줄이거나 다른 약을 복용하도록 권장할 수 있습니다. 귀하가 복용하고 있는지 의사에게 알릴 것:
- 아세틸살리실산(아스피린) 또는 기타 항염증제
- Fluconazole - 곰팡이 감염에 사용
- ACE 억제제, 안지오텐신 II 억제제, 베타 차단제 및 이뇨제 - 고혈압 및 심장 질환의 경우에 사용
- 시클로스포린 또는 타크로리무스 - 이식 후 사용
- 와파린 또는 기타 와파린 유사 의약품 - 아픽사반과 같은 최신 의약품을 포함하여 혈전 예방에 사용
- 리튬 - 우울증 치료에 사용
- 리팜피신 - 세균 감염에 사용
- 항부정맥제 - 불규칙한 심장 박동을 치료하는 데 사용
- 페니토인 또는 카르바마제핀 - 간질에 사용
- 메토트렉세이트 - 류마티스 관절염 및 암에 사용
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
- 임신 중이거나 임신을 계획 중인 경우 의사에게 알리십시오. Dynastat는 임신 첫 6개월 동안은 권장되지 않으며 임신 마지막 3개월 동안에는 Dynastat를 투여해서는 안 됩니다.
- 모유 수유 중인 경우 소량의 Dynastat가 우유로 전달되므로 Dynastat를 복용해서는 안 됩니다.
- Dynastat를 포함한 NSAID는 임신을 더 어렵게 만들 수 있습니다. 임신을 계획 중이거나 임신이 어려운 경우 의사에게 알리십시오.
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되면 이 약을 복용하기 전에 의사나 간호사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
주사 후 어지럽거나 피곤하면 다시 나을 때까지 운전하거나 기계를 조작하지 마십시오.
Dynastat 포함
이 약은 용량당 1mmol(23mg) 미만의 나트륨을 함유합니다. 즉, 본질적으로 '무나트륨'입니다.
투여량, 투여 방법 및 시간 Dynastat 사용법: 용법
Dynastat는 의사나 간호사가 제공합니다. 그들은 당신에게 주사를 주기 전에 분말을 녹이고 정맥이나 근육에 용액을 주사할 것입니다. 주사는 정맥이나 기존 라인(정맥으로 흐르는 얇은 튜브에)에 빠르고 직접적으로 수행할 수 있습니다. 천천히 근육 깊숙이 할 수 있습니다. Dynastat는 단기간 및 통증 완화를 위해서만 제공될 수 있습니다.
일반적으로 권장되는 시작 용량은 40mg입니다.
첫 번째 투여 후 6-12시간 후에 20mg 또는 40mg의 후속 용량을 투여할 수 있습니다.
24시간 동안 80mg을 초과하여 투여할 수 없습니다.
일부 사람들은 더 적은 용량이 필요할 수 있습니다.
- 간 문제가 있는 사람
- 심각한 신장 문제가 있는 사람
- 체중 50kg 미만인 65세 이상 환자
- 플루코나졸로 치료를 받고 있는 사람들
Dynastat를 모르핀과 같은 강력한 진통제(아편유사제 진통제라고 함)와 함께 사용하는 경우 Dynastat의 용량은 위와 동일합니다.
Dynastat를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
필요한 것보다 더 많은 Dynastat를 복용하는 경우 권장 복용량으로 보고된 부작용이 발생할 수 있습니다.
이 약의 사용에 대해 확신이 없으면 의사나 간호사와 상담하십시오.
부작용 Dynastat의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
즉시 Dynastat 복용을 중단하고 의사에게 연락하십시오.
- 피부 발진 또는 "신체의 어느 부분(예: 피부, 입, 눈, 입술 또는 혀)에 궤양이 생기거나 발진, 얼굴, 입술의 부종과 같은 알레르기 반응의 다른 징후가 나타나는 경우 또는 쌕쌕거림, 호흡 곤란 또는 삼킴을 유발할 수 있는 혀 - 드물게 발생
- 물집이 생기거나 피부가 벗겨지는 경우 - 드물게 발생합니다.
- 피부 반응의 시작은 언제든지 발생할 수 있지만 치료 첫 달에 더 자주 발생합니다. 이러한 현상의 빈도는 다른 COX-2 억제제에 비해 파레콕시브 유사 약물인 발데콕시브에서 더 높은 것으로 나타납니다.
- 황달이 있는 경우(피부 또는 눈의 흰자위가 노랗다)
- 검은색 또는 혈변을 보거나 피를 토하는 것과 같이 위장이나 장에 출혈의 징후가 있는 경우
매우 흔함: 10명 중 1명 이상에게 영향을 미칠 수 있음
? 메스꺼움(아픈 느낌)
흔함: 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음
- 혈압 변화(증가 또는 감소)
- 요통
- 발목, 다리 및 발의 부기(체액 저류)
- 무감각 - 피부가 통증이나 접촉에 대한 민감성을 잃을 수 있음
- 구토, 복통, 소화 장애, 변비, 복부 팽만감 및 헛배부름
- 정상적인 신장 기능 값의 변경
- 초조함 또는 잠들기 어려움
- 현기증
- 빈혈 위험 - 피로와 숨가쁨을 유발할 수 있는 수술 후 적혈구의 변화
- 인후통 또는 호흡 곤란(호흡 곤란)
- 가려운 피부
- 소변량 감소
- 발치 후 치조염(발치 후 염증 및 통증)
- 발한 증가
- 혈액 검사에서 낮은 칼륨 수치
흔하지 않음: 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음
- 심장 마비
- 뇌혈관 장애의 위험 예. 뇌졸중, 또는 일과성 허혈 발작(뇌로 가는 혈류의 일시적인 감소)/경미한 뇌졸중 또는 협심증, 또는 심장이나 뇌로 가는 혈관 막힘
- 폐의 혈전
- 혈압의 추가 증가
- 소화관 궤양, 만성 위산 역류
- 심장 박동의 둔화
- 서있을 때 저혈압
- 정상적인 간 기능 값의 변경
- 낮은 혈소판 수치로 인한 멍의 증거
- 수술 상처 감염 위험, 수술 상처에서 비정상적인 분비물
- 피부 변색 또는 멍
- 수술 후 상처 치유의 합병증
- 혈당 수치 상승
- 주사 부위 통증 또는 주사 부위 반응
- 피부 발진, 가려운 피부 발진(두드러기)
- 거식증(식욕감퇴)
- 관절의 통증
- 심장, 뇌 또는 근육 조직 손상이나 스트레스를 나타내는 검사로 인한 혈액 내 효소 수치 상승
- 마른 입
- 근육 약화
- 귀의 통증
- 비정상적인 복부 소음
희귀: 1000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음
- 신체 어느 부위(예: 피부, 입, 눈, 입술 또는 혀)의 발진 또는 궤양, 또는 발진, 얼굴, 입술 및 혀의 부기, 쌕쌕거림, 쌕쌕거림,
- 호흡 곤란 또는 삼키기 어려움(치명적일 수 있음)
- 피부의 부기, 물집 또는 벗겨짐
- 급성 신부전
- 간염(간의 염증)
- 인후의 염증(식도)
- 췌장 염증(복통을 유발할 수 있음)
알 수 없음: 사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음
- 심한 혈압 강하로 인한 붕괴
- 심부전
- 신부전
- 증가된 빈도 또는 불규칙한 심장 박동
- 쌕쌕거림
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 간호사와 상의하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 또한 부록 V에 나열된 국가 보고 시스템을 통해 부작용을 직접 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고하면 도움이 될 수 있습니다. 이 약의 안전성에 대한 자세한 정보를 제공하십시오.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. EXP 후 상자와 바이알에 표시된 유효 기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 유효 기간은 해당 월의 말일을 나타냅니다.
이 의약품은 재구성 전에 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
Dynastat를 용제와 혼합한 후 가능한 한 빨리 사용하는 것이 좋습니다. 패키지 리플릿 끝에 있는 지침을 엄격히 준수하면 보관할 수 있습니다. 주입할 용액은 투명하고 무색이어야 합니다.
주사할 용액에 입자상 물질의 잔류물이 있거나 분말 또는 용액이 변색된 경우 용액을 사용하지 마십시오.
마감 "> 기타 정보
Dynastat에 포함된 것
- 활성 물질은 parecoxib(예: parecoxib 나트륨)입니다. 각 바이알에는 파레콕시브 나트륨 42.36mg과 같이 파레콕시브 40mg이 들어 있습니다. 2ml의 용매로 재구성한 후, 20mg/ml의 파레콕시브 농도가 얻어진다. 염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액으로 재구성한 후 Dynastat는 바이알당 약 0.44mEq의 나트륨을 함유합니다.
- 다른 성분은 다음과 같습니다: 인산이나트륨 무수 인산 및/또는 수산화나트륨(용액의 산도를 조정하기 위해)
Dynastat의 모양과 팩 내용물
Dynastat는 흰색에서 회백색 분말로 제공됩니다.
분말은 마개가 있는 투명 유리 바이알(5ml)에 들어 있으며 알루미늄 오버실에 보라색 플립 오프 캡이 부착되어 밀봉되어 있습니다.
마감일 "> 의료 전문가를 위한 정보
다음 정보는 의료 전문가만을 위한 것입니다.
복용량
권장 용량은 40mg이며, 정맥내(i.v.) 또는 근육내(i.m.)로 투여됩니다. 1일 용량 80mg을 초과하지 않는다면 필요에 따라 6-12시간 간격으로 20mg 또는 40mg을 투여할 수 있습니다. 정맥내 일시주사는 정맥이나 기존 라인에 빠르고 직접적으로 주입할 수 있으며 근육주사는 천천히 천천히 근육 깊숙이 주입해야 합니다.
3일 이상의 Dynastat에 대한 임상 경험은 제한적입니다.
특정 사이클로옥시게나제-2(COX-2) 억제제의 심혈관 위험은 용량 및 노출 기간에 따라 증가할 수 있으므로 치료 기간은 가능한 한 짧아야 하고 최소 유효 1일 용량을 사용해야 합니다.
파레콕시브 투여 직후 심각한 저혈압이 발생했다는 시판 후 보고가 있었습니다. 이들 중 일부는 아나필락시스의 다른 징후 없이 발생했습니다. 의사는 심각한 저혈압을 치료할 준비가 되어 있어야 합니다.
투여는 근육내(i.m.) 또는 정맥내(i.v.) 주사를 통해 이루어집니다.
i.m 주사는 근육과 i.v.에 천천히 그리고 깊숙이 이루어져야 합니다. bolus는 정맥 또는 기존 정맥 라인으로 신속하고 직접적으로 전달될 수 있습니다.
정맥 주사 또는 근육 주사 이외의 투여 방법
정맥내 또는 근육내 이외의 투여 경로(예: 관절내, 척추강내)는 연구되지 않았으므로 사용해서는 안 됩니다.
재구성을 위한 용매
이 약은 다른 약과 혼합하여서는 안 된다. 이 약은 다음 용액 중 하나로만 재구성해야 합니다.
- 염화나트륨 9 mg/ml(0.9%) 주사/주입용 용액
- 주입 용 포도당 용액 50 mg / ml (5 %); 또는
- 주사/주입용 4.5 mg/ml(0.45%) 염화나트륨 및 50 mg/ml(5%) 포도당 용액
다음 용매는 재구성에 사용할 수 없습니다.
- 파레콕시브 재구성을 위한 주사용 젖산 링거 용액 또는 포도당 50 mg/ml(5%)의 주사용 젖산 링거 용액의 사용은 파레콕시브 침전물의 형성을 유발하므로 권장되지 않습니다.
- 결과 용액이 등장성이 아니기 때문에 주사용 멸균수를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
재구성 절차
동결건조된 파레콕시브(예: 파레콕시브 나트륨)의 재구성에는 무균 기술을 사용해야 합니다.
40mg 바이알: 40mg 파레콕시브 바이알의 고무 마개 중앙 부분이 보일 때까지 보라색 플립오프 캡을 제거합니다. 멸균 바늘과 주사기를 사용하여 적절한 용매 2ml를 빼내고 고무 마개 중앙 부분을 통해 바늘을 삽입하여 용매를 40mg 파레콕시브 바이알에 옮깁니다.
가볍게 비틀어 가루를 완전히 녹인 후 재구성된 제품을 확인 후 사용하십시오.
재구성된 용액이 변색되거나 탁하거나 미립자 잔류물이 발견되면 사용해서는 안 됩니다.
1회 투여시에는 바이알의 내용물을 전부 회수해야 하며, 40mg 미만이 필요한 경우 과량의 의약품은 폐기한다.
정맥 용액의 호환성
Dynastat을 다른 의약품과 함께 용액에 넣으면 침전물이 형성될 수 있으므로 재구성 단계나 투여 시 Dynastat를 다른 의약품과 혼합해서는 안 됩니다. 동일한 주입 라인이 다른 의약품의 투여에 사용되는 환자의 경우, 주입 라인은 호환 가능한 용액과 함께 Dynastat 투여 전후에 세척되어야 합니다.
적합한 용매로 재구성한 후, Dynastat는 정맥내 또는 근육내 주사하거나 다음을 투여하는 정맥내 라인에만 주사할 수 있습니다.
- 염화나트륨 9 mg/ml(0.9%) 주사/주입용 용액
- 주입 용 포도당 용액 50 mg / ml (5 %)
- 주사/주입용 4.5 mg/ml(0.45%) 염화나트륨 및 50 mg/ml(5%) 포도당 용액; 또는
- 주사용 젖산 링거 용액
이 항목에 나열되지 않은 젖산 링거 용액 또는 기타 정맥 주사액에 포도당 50mg/ml(5%)와 함께 동일한 주입 라인에 Dynastat를 투여하는 것은 파레콕시브 침전물을 형성하므로 권장되지 않습니다.
이 용액은 일회용이며 냉장고나 냉동고에 보관해서는 안 됩니다.
냉장 또는 냉동을 해서는 안 되는 재구성된 용액의 화학적 및 물리적 안정성은 25°C에서 최대 24시간 동안 입증되었습니다. 따라서 24시간은 재구성된 제품의 최대 저장 수명으로 간주되어야 합니다. 그러나 주사제에 대한 미생물 감염 위험의 중요성으로 인해, 재구성된 용액은 검증되고 통제된 무균 조건에서 재구성되지 않는 한 즉시 사용해야 하며, 이러한 요구 사항이 충족되지 않으면 사용 전 보관 시간 및 조건이 필요합니다. 사용자의 책임이며 일반적으로 25°C에서 12시간을 초과해서는 안 됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
DYNASTAT 분말 및 용매
02.0 질적 및 양적 구성 -
40mg 바이알: 각 바이알에는 재구성할 파레콕시브 40mg(파레콕시브 나트륨 42.36mg에 해당)이 들어 있습니다. 재구성 후 파레콕시브의 최종 농도는 20mg/ml입니다.
염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액으로 재구성한 후 Dynastat는 바이알당 약 0.22mEq의 나트륨을 함유합니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
주사용 용액용 분말 및 용제.
백색 내지 회백색 분말.
용매: 투명한 무색 용액.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
수술 후 통증의 단기 치료.
선택적 COX-2 억제제 처방 결정은 개별 환자의 전반적인 위험 평가를 기반으로 해야 합니다(섹션 4.3 및 4.4 참조).
04.2 용법 및 투여방법 -
권장 용량은 40mg이며, 정맥내(i.v.) 또는 근육내(i.m.)로 투여됩니다. 필요에 따라 6-12시간 간격으로 20mg 또는 40mg을 투여할 수 있으며, 1일 용량은 80mg을 초과하지 않습니다. 정맥내 일시 주사는 정맥 또는 기존 라인에 빠르고 직접적으로 주입할 수 있습니다.근육 주사는 근육에 천천히 깊숙이 주입해야 합니다(복구 지침은 섹션 6.6 참조).
아편유사제 진통제와 병용: 아편유사 진통제는 위 섹션에 설명된 용량으로 파레콕시브와 함께 사용할 수 있습니다. 모든 임상 평가에서 parecoxib는 고정 용량으로 제공되었으며 opioid는 필요에 따라 제공되었습니다(PRN).
특정 시클로옥시게나제-2(COX-2) 억제제의 심혈관 위험은 용량 및 노출 기간에 따라 증가할 수 있으므로 치료 기간은 가능한 한 짧아야 하며 가장 낮은 유효 1일 용량을 사용해야 합니다.
다른 의약품과 용액에 있는 Dynastat는 침전물 형성을 유발할 수 있으므로 재구성 단계 또는 투여 시 Dynastat를 다른 의약품과 혼합해서는 안 됩니다. 다른 의약품을 투여하기 위해 동일한 주입 라인을 사용해야 하는 환자의 경우, Dynastat 투여 전후에 적합한 용액으로 주입 라인을 적절하게 세척해야 합니다.
i.v. 주입 라인의 호환성
적합한 용매로 재구성한 후 Dynastat는 정맥 주사 또는 근육 주사 또는 다음을 투여하는 정맥 주사에만 주사할 수 있습니다.
염화나트륨 용액 9 mg/ml(0.9%)
주입용 포도당 용액 50g/l(5%)
주사용 4.5mg/ml(0.45%) 염화나트륨 및 50g/l(5%) 포도당 용액
주사용 링거-락테이트 용액
이전 단락에 나열되지 않은 젖산 링거 용액 또는 기타 정맥 주사액에 포도당 50g/l(5%)을 투여하는 인라인 정맥내 주사는 용액에서 제품의 침전을 유발할 수 있으므로 권장되지 않습니다.
노인: 일반적으로 고령자(65세 이상)에서는 용량조절이 필요하지 않다. 그러나 체중이 50kg 미만인 노인 환자의 경우 Dynastat의 일반적 권장 용량의 절반으로 치료를 시작하고 1일 최대 용량을 40mg으로 줄여야 합니다(섹션 5.2 참조).
변경된 간 기능: 경증의 간장애 환자(Child-Pugh score 5-6)에서는 일반적으로 용량조절이 필요하지 않다. 중등도의 간 장애(Child-Pugh Score 7-9)가 있는 환자는 Dynastat의 일반적으로 권장되는 용량의 절반으로 주의하여 치료를 시작하고 최대 1일 용량을 40mg으로 줄여야 합니다. 중증 간 장애(Child-Pugh 점수 ≥ 10) 환자에 대한 임상 데이터가 없으므로 이 환자 범주에서 Dynastat의 사용이 금기입니다(섹션 4.3 및 5.2 참조).
변경된 신장 기능: 약동학 결과에 근거하여 경증에서 중등도의 신장애 환자(크레아티닌 청소율 30-80 ml/min)에서 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증의 신장애 환자(파레콕시브를 사용한 크레아티닌 청소액 저류 치료는 최저 권장 용량으로 시작해야 하며 환자의 신기능을 주의 깊게 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 및 5.2 참조).
어린이 및 청소년: 소아에 대한 사용경험이 없습니다. 따라서 Dynastat의 사용은 이러한 환자에게 권장되지 않습니다.
04.3 금기 사항 -
활성 물질 또는 첨가제에 대한 과민성(섹션 6.1 참조).
모든 유형의 중증 알레르기 약물 반응, 특히 스티븐스-존슨 증후군, 표피 괴사, 다형 홍반 또는 설폰아미드에 과민성이 알려진 환자와 같은 피부 반응의 병력(섹션 4.4 및 4.8 참조).
활동성 소화성 궤양 또는 위장 출혈.
아세틸살리실산 또는 COX-2 억제제(cycle-oxygenase-2)를 포함한 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs) 복용 후 기관지경련, 급성 비염, 비용종, 혈관신경성 부종, 두드러기 또는 기타 알레르기 반응이 나타난 환자 .
임신 및 수유 3기(섹션 4.6 및 5.3 참조).
심한 간부전(혈청 알부민
장의 만성 염증.
울혈성 심부전(NYHA II-IV).
관상동맥 우회술 후 수술 후 통증 치료(섹션 4.8 및 5.1 참조).
확립된 허혈성 심장 질환, 말초 동맥 질환 및/또는 뇌혈관 질환.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
3일 이상의 Dynastat에 대한 임상 경험은 제한적입니다.
파레콕시브, 기타 COX-2 및 NSAID의 용량 증량에 따라 이상반응이 증가할 수 있으므로, 파레콕시브를 투여받는 환자는 용량 증량 후 약물의 효능 증가가 없는 경우 모니터링해야 합니다. , 다른 치료 대안을 고려해야 합니다(섹션 4.2 참조). .
COX-2 억제제를 사용한 장기 치료는 심혈관 및 혈전성 부작용의 위험과 관련이 있습니다. 단일 용량과 관련된 위험의 정확한 크기나 위험 증가와 관련된 정확한 치료 기간은 확립되지 않았습니다.
심혈관 사건에 대한 중대한 위험 인자(예: 고혈압, 고지혈증, 당뇨병, 흡연)가 있는 환자는 신중하게 고려한 후에만 파레콕시브를 치료해야 합니다(섹션 5.1 참조).
이러한 환자에서 특정 임상 증상의 악화가 관찰되는 경우 적절한 조치를 취하고 이 약의 중단을 고려해야 합니다(섹션 5.1 참조). Dynastat는 관상동맥 우회술 이외의 심혈관 재건술에 대해 연구된 적이 없으며 관상동맥 우회술 이외의 외과적 중재 연구에는 미국 마취학회(ASA) I-III 환자만 포함되었습니다.
선택적 COX-2 억제제는 혈소판 기능에 영향을 미치지 않기 때문에 심혈관계 혈전색전성 질환 예방을 위해 아세틸살리실산을 대체할 수 없으므로 항혈소판 요법을 중단해서는 안 된다(섹션 5.1 참조).
위장관 합병증(천공, 궤양 또는 출혈)이 일부 치명적이며 이 약을 투여받은 환자에서 보고되었습니다. NSAID의 사용과 관련하여 위장 합병증의 위험이 증가된 환자의 치료에 주의가 권고됩니다: 고령자, 다른 NSAID 또는 아세틸살리실산을 동시에 복용하는 환자 또는 위장 질환의 병력이 있는 환자: 궤양 및 위장관 출혈과 같이 파레콕시브 나트륨을 아세틸살리실산과 함께 투여하면(저용량에서도) 위장관 부작용(위장관 궤양 또는 기타 위장관 합병증)의 위험이 증가합니다.
Dynastat는 치과, 정형외과 및 부인과 수술(주로 자궁적출술의 경우)과 관상동맥 우회 수술에서 연구되었습니다. 위장관 또는 비뇨기과 수술과 같은 다른 유형의 수술에 대한 경험은 제한적입니다.
파레콕시브를 투여받은 환자의 시판 후 조사에서 다형 홍반, 박리성 피부염 및 스티븐스-존슨 증후군(일부 경우 치명적 결과가 있음)을 포함한 심각한 피부 반응이 보고되었습니다. 또한 발데콕시브(파레콕시브의 활성 대사산물)를 투여받은 환자에서 치명적인 결과를 초래한 괴사성 표피박리증 사례가 보고되었으며 파레콕시브에서 배제될 수 없습니다(섹션 4.8 참조). 환자는 치료 초기 단계에서 이러한 이상반응의 위험이 증가하는 것으로 보입니다. 대부분의 경우 증상의 발병은 치료 첫 달 이내에 발생합니다.
의사는 치료 중 심각한 피부 반응을 모니터링하기 위해 적절한 조치를 취해야 합니다(예: 추가 환자 방문). 환자는 모든 피부 반응을 즉시 의사에게 보고하도록 조언해야 합니다.
발진, 점막 병변 또는 기타 과민 반응의 첫 징후가 나타나면 이 약의 투여를 중단해야 합니다. 선택적 COX-2 억제제를 포함한 NSAID 및 다른 약물과 함께 심각한 피부 반응이 발생할 수 있는 것으로 알려져 있습니다. 그러나 심한 피부 반응의 빈도는 다른 선택적 COX-2 억제제보다 발데콕시브(파레콕시브의 활성 대사산물)에서 더 높은 것으로 보입니다. 설폰아미드에 대한 알레르기 유형 반응의 병력이 있는 환자는 피부 반응의 위험이 증가할 수 있습니다(섹션 4.3 참조). 설폰아미드 알레르기의 병력이 없는 환자도 심각한 피부 반응의 위험이 있습니다.
과민반응(아나필락시스 및 혈관부종)은 발데콕시브 및 파레콕시브의 시판 후 경험에서 보고되었습니다(섹션 4.8 참조).이러한 반응 중 일부는 설폰아미드에 대한 알레르기 유형 반응의 병력이 있는 환자에서 발생했습니다(섹션 4.3 참조). 과민증의 첫 징후가 나타나면 파레콕시브 투여를 중단해야 합니다.
이 약을 투여받은 환자의 시판 후 조사에서 급성 신부전 사례가 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). 프로스타글란딘 합성 억제는 신기능 저하 및 체액 저류로 이어질 수 있으므로 신기능 장애(섹션 4.2 참조) 또는 고혈압 환자, 심장 또는 간 기능 장애가 있는 환자 또는 다음과 같은 경우 이 약을 투여할 때 주의해야 합니다. 체액 저류를 일으키는 다른 조건.
탈수된 환자에서 Dynastat 요법을 시작할 때 주의가 권고됩니다. 이 경우 Dynastat 요법을 시작하기 전에 수분을 보충하는 것이 좋습니다.
수분 보유 및 부종
다른 프로스타글란딘 합성 억제제 약물과 마찬가지로 파레콕시브를 투여받은 일부 환자에서 체액 저류 및 부종이 관찰되었습니다. 따라서 이 약을 투여 중인 환자나 저혈량증의 위험이 있는 환자를 포함하여 심장 기능이 손상된 환자, 기존의 부종 또는 기타 소인이 있거나 체액 저류를 악화시킬 수 있는 환자에게 이 약을 주의해서 사용해야 합니다.
이들 환자의 상태가 악화되었다는 임상적 증거가 있는 경우, 파레콕시브의 중단을 포함하여 적절한 조치를 취해야 합니다.
고혈압
다른 모든 NSAID와 마찬가지로 파레콕시브는 기존의 고혈압을 새로 발생시키거나 악화시킬 수 있으며 둘 다 심혈관계 사건의 발병률 증가에 기여할 수 있습니다.
파레콕시브를 포함한 NSAID는 고혈압 환자에게 주의해서 사용해야 합니다. 파레콕시브 치료 시작 및 치료 과정에서 혈압을 면밀히 모니터링해야 하며, 혈압이 크게 상승하면 대체 치료를 고려해야 합니다.
중등도의 간장애 환자(Child-Pugh Score 7-9)에게 Dynastat을 주의해서 사용할 것을 권장합니다(섹션 4.2 참조).
치료 과정에서 위에서 설명한 기관계의 환자 임상 상태가 악화되면 적절한 조치를 취하고 파레콕시브 나트륨 치료의 중단을 고려해야 합니다.
Dynastat는 발열 상태 및 기타 염증 징후를 가릴 수 있습니다(섹션 5.1 참조). NSAID 사용 및 Dynastat에 대한 전임상 연구에서 연조직 감염의 악화에 대한 보고가 있습니다(섹션 5.3 참조). 감염 징후가 있는지 Dynastat로 치료받은 환자의 수술 절개를 모니터링할 때는 주의가 필요합니다.
와파린 및 기타 경구 항응고제와 함께 Dynastat를 투여할 때는 주의가 권장됩니다(섹션 4.5 참조).
다른 NSAID(아스피린 제외)와 이 약의 병용은 피해야 합니다.
사이클로옥시게나제/프로스타글란딘 합성을 억제하는 다른 약물과 마찬가지로 Dynastat는 임신을 계획 중인 여성에게 권장되지 않습니다(섹션 4.6 및 5.1 참조).
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
상호 작용 연구는 성인에서만 수행되었습니다.
약력학적 상호작용
항응고제 요법은 특히 이미 와파린 또는 기타 경구 항응고제로 치료를 받고 있는 환자의 경우 Dynastat 요법 첫 날 동안 모니터링해야 합니다. 이러한 환자는 출혈 합병증의 위험이 더 높기 때문입니다. 따라서 경구 항응고제를 투여받는 환자는 특히 파레콕시브 치료를 시작하거나 파레콕시브 용량을 변경한 치료 첫 며칠 동안 프로트롬빈 시간(INR)을 면밀히 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 참조).
Dynastat는 아세틸살리실산 매개 혈소판 응집 억제 또는 출혈 시간에 영향을 미치지 않았습니다. 임상 연구에 따르면 Dynastat는 저용량 아세틸살리실산(≤ 325 mg)과 함께 사용할 수 있습니다. 중추 연구에서 다른 NSAID와 마찬가지로, 저용량 아세틸살리실산의 투여는 파레콕시브 단독 사용과 비교할 때 위장관 궤양 또는 기타 위장관 합병증의 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다(섹션 5.1 참조).
파레콕시브 나트륨과 헤파린의 병용 투여는 헤파린 단독 투여에 비해 헤파린의 약력학(활성화된 부분 트롬보플라스틴 시간)에 영향을 미치지 않았습니다.
NSAID는 이뇨제 및 항고혈압제의 효과를 감소시킬 수 있으며 NSAID와 마찬가지로 ACE 억제제 또는 이뇨제와 파레콕시브나트륨을 병용 투여하면 급성 신부전의 위험이 증가할 수 있습니다.
NSAID와 사이클로스포린 또는 타크로리무스의 조합은 사이클로스포린 및 타크로리무스의 신독성 효과를 향상시킬 수 있습니다. 파레콕시브나트륨과 이들 물질을 병용 투여하는 경우 신장 기능을 모니터링해야 합니다.
Dynastat는 오피오이드 진통제와 함께 사용할 수 있습니다. 임상 시험에서 필요에 따라 제공되는 아편유사제에 대한 일일 요구량은 이러한 약물을 파레콕시브와 병용 투여했을 때 유의하게 감소했습니다.
파레콕시브(또는 그 활성 부분인 발데콕시브)의 약동학에 대한 다른 의약품의 영향
Parecoxib는 활성 물질인 valdecoxib으로 빠르게 가수분해됩니다. 인간을 대상으로 한 연구에 따르면 발데콕시브 대사는 주로 cytochromial isoenzymes 3A4 및 2C9에 의해 매개됩니다.
발데콕시브를 플루코나졸(주로 CYP2C9 억제제)과 함께 투여했을 때 발데콕시브에 대한 혈장 노출(AUC 및 Cmax)이 증가했으며(각각 62% 및 19%), 이는 플루코나졸로 치료받는 환자에서 파레콕시브 나트륨의 용량을 줄여야 함을 나타냅니다. .
케토코나졸(CYP3A4 억제제)과 병용 투여 시 발데콕시브에 대한 혈장 노출(AUC 및 Cmax)이 증가(각각 38% 및 24%)되었지만 일반적으로 케토코나졸로 치료받는 환자에게 용량 조절이 필요한 것으로 간주되지 않습니다.
효소유도의 효과는 연구된 바 없으며, 리팜피신, 페니토인, 카바마제핀 또는 덱사메타손과 같은 효소유도제와 병용투여 시 발데콕시브의 대사가 증가할 수 있다.
다른 의약품의 약동학에 대한 파레콕시브(또는 활성 대사산물인 발데콕시브)의 영향
발데콕시브(40mg, 7일 동안 1일 2회) 치료는 덱스트로메토르판(사이토크롬 CYP2D6 기질)의 혈장 농도를 3배 증가시켰습니다. 따라서 치료 마진이 좁은 시토크롬 CYP2D6에 의해 주로 대사되는 다른 의약품(예: 플레카이니드, 프로파페논 및 메토프롤롤)과 이 약을 함께 투여할 때는 주의해야 합니다.
1일 1회 40mg의 용량으로 투여된 오메프라졸(사이토크롬 CYP2C19의 기질)의 혈장 노출은 발데콕시브 40mg을 7일 동안 1일 2회 투여한 후 46% 증가했지만 발데콕시브에 대한 혈장 노출은 영향을 받지 않았습니다. 이러한 결과는 발데콕시브가 시토크롬 CYP2C19에 의해 대사되지는 않지만 발데콕시브가 이 동종효소의 억제제일 수 있음을 보여줍니다. 따라서 사이토크롬 CYP2C19의 기질로 알려진 약물(예: 페니토인, 디아제팜 또는 이미프라민)과 함께 이 약을 투여할 때는 주의가 권장됩니다.
류마티스 관절염 환자에서 매주 근육주사 메토트렉세이트를 투여한 상호작용 연구에서 발데콕시브를 경구 투여(40mg 1일 2회)한 경우 혈장 메토트렉세이트 농도에 임상적으로 유의한 영향이 나타나지 않았습니다. 그러나 이 두 약물을 병용 투여하는 경우 메토트렉세이트 독성에 대한 적절한 모니터링을 고려해야 합니다.
발데콕시브와 리튬의 병용투여는 리튬 단독 투여에 비해 혈청 청소율(25%) 및 신장 청소율(30%)을 유의하게 감소시켰고 혈청 노출도는 리튬 단독보다 34% 더 높았습니다. 혈청 리튬 농도를 주의 깊게 고려해야 합니다. 리튬을 투여받는 환자에서 시작되거나 모니터링됩니다.
발데콕시브와 글리벤클라미드(CYP3A4 기질)의 병용 투여는 글리벤클라미드의 약동학(노출) 또는 약력학(혈당 및 인슐린 수치)에 영향을 미치지 않았습니다.
주사 가능한 마취제: 40mg의 파레콕시브 나트륨 및 프로포폴(CYP2C9 기질) 또는 미다졸람(CYP3A4 기질)을 정맥내로 병용 투여한 경우, 프로포폴 또는 미다졸람을 정맥내 투여한 약동학(대사 및 노출) 또는 약력학(심전도, 정신운동 검사 및 회복 시간 진정에 미치는 영향)에 변화가 없었습니다. 또한, 발데콕시브의 병용 투여는 경구 투여된 미다졸람의 간 또는 장 CYP3A4 매개 대사에 유의한 영향을 미치지 않았으며, 정맥내 투여된 파레콕시브 나트륨 40mg은 정맥내 투여된 펜타닐 또는 알펜타닐(CYP3A4 기질)의 약동학을 변경하지 않았습니다.
흡입성 마취제: 구체적인 상호작용 연구는 수행되지 않았습니다. 수술 전 파레콕시브 나트륨을 투여한 외과적 연구에서 파레콕시브 나트륨 및 아산화질소 및 이소플루란과 같은 흡입 마취제를 투여받은 환자에서 약력학적 상호작용이 관찰되지 않았습니다(섹션 5.1 참조).
04.6 임신과 모유 수유 -
임신:
파레콕시브 나트륨은 임신 마지막 3개월에 투여될 때 심각한 선천적 기형을 유발할 수 있다고 믿어집니다.
프로스타글란딘 합성을 억제하는 다른 약물과 마찬가지로 동맥관의 조기 폐쇄 또는 자궁 관성을 유발할 수 있습니다(섹션 4.3, 5.1 및 5.3 참조).
Dynastat는 임신 마지막 삼 분기에 금기입니다(섹션 4.3 참조).
다른 COX-2 억제제와 마찬가지로 Dynastat는 임신을 계획 중인 여성에게 권장되지 않습니다(섹션 4.4, 5.1 및 5.3 참조).
다른 COX-2 억제제와 마찬가지로 Dynastat는 임신을 계획 중인 여성에게 권장되지 않습니다(섹션 4.4, 5.1 및 5.3 참조).
임신 중 또는 분만 중 파레콕시브 나트륨 사용에 대한 적절한 임상 데이터가 없습니다 동물 연구에서 생식 독성이 나타났습니다(섹션 5.1 및 5.3 참조) 인간에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다. Dynastat는 절대적으로 필요한 경우가 아니면(즉, 환자에 대한 잠재적인 이점이 태아에 대한 잠재적인 위험보다 큼) 임신 첫 2개월 동안 또는 분만 중에 사용해서는 안 됩니다.
수유 시간:
Parecoxib, valdecoxib(활성 대사 산물) 및 valdecoxib의 활성 대사 산물은 쥐의 우유로 배설됩니다. 발데콕시브가 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 수유 중에는 Dynastat를 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.3 및 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
운전 및 기계 사용 능력에 대한 Dynastat의 영향에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 그러나 Dynastat 투여 후 현기증, 현기증 또는 졸음을 경험한 환자는 운전이나 기계 조작을 피해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향 -
각 주파수 등급 내에서 바람직하지 않은 영향은 심각도의 내림차순으로 보고됩니다.
28개의 위약 대조 임상 시험에서 파레콕시브(N = 5,402)를 투여받은 환자에서 다음과 같은 이상반응이 보고되었습니다.
[매우 흔함(≥ 1/10), 보통(≥ 1/100,
감염 및 감염
흔하게: 인두염, 폐포 골염(발치 후 폐포염)
흔하지 않게: 흉골 상처에서 혈청의 비정상적인 배액, 상처 감염
혈액 및 림프계 장애
흔하게: 수술 후 빈혈
흔하지 않게: 혈소판 감소증
면역 체계 장애
드물게: 아나필락시양 반응
대사 및 영양 장애
흔하게: 저칼륨혈증
흔하지 않게: 식욕부진, 고혈당
정신 장애
흔하게: 동요, 불면증
신경계 장애
흔하게: 감각저하, 현기증
흔하지 않게: 뇌혈관 장애
귀 및 미로 장애
흔하지 않게: 귀 통증
심장 병리
흔하지 않게: 심근경색, 서맥
혈관 병리
흔하게: 고혈압(악화), 기립성 저혈압
흔하지 않게: 악화된 고혈압
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔하게: 호흡 부전
흔하지 않게: 폐색전증
위장 장애
매우 흔하게: 메스꺼움
흔하게: 복통, 구토, 변비, 소화불량, 헛배부름
흔하지 않게: 위십이지장궤양, 위식도역류질환, 구강건조, 위장음 이상.
드물게: 췌장염, 식도염, 구강부종(구강부종)
피부 및 피부 조직 장애
흔하게: 가려움증, 다한증
흔하지 않게: 반상출혈, 발진, 두드러기
근골격 및 결합 조직 장애
흔하게: 허리 통증
흔하지 않게: 관절통
신장 및 비뇨기 장애
지방 자치 단체: oliguria
드물게: 급성 신부전
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하게: 말초 부종
흔하지 않게: 무력증, 주사 부위 통증, 주사 부위 반응
진단 테스트
흔하게: 혈액 크레아티닌 증가
흔하지 않게: 크레아틴 포스포키나제 증가, 젖산 탈수소효소 증가, SGOT 증가, SGPT 증가, 혈액 요소 증가
부상, 중독 및 절차상의 합병증
흔하지 않음: 치료 후 합병증(피부)
다음과 같은 중대한 이상반응은 NSAID와 관련하여 드물게 보고되었으며 Dynastat에서 배제할 수 없습니다: 기관지경련 및 간염.
관상동맥 우회 수술을 받는 Dynastat로 치료받은 환자는 심혈관/혈전색전증, 심부 외과 감염 및 흉골 상처 복구 과정의 합병증과 같은 부작용의 더 높은 위험에 노출됩니다. 혈전색전증/심혈관 사건에는 심근경색, 뇌졸중/TIA, 폐색전증 및 심부정맥 혈전증이 포함됩니다(섹션 4.3 및 5.1 참조).
시판 후 기간 동안 이 약의 사용과 관련하여 다음과 같은 반응이 보고되었습니다.
드물게: 신부전, 울혈성 심부전, 호흡곤란, 빈맥 및 스티븐스-존슨 증후군.
매우 드물게: 다형 홍반, 박리성 피부염 및 아나필락시스 및 혈관부종을 포함한 과민 반응(섹션 4.4 참조).
시판 후 상황에서 발데콕시브의 사용과 관련하여 다음 반응이 보고되었으며 파레콕시브에 대해 배제할 수 없습니다: 괴사성 표피박리(섹션 4.4 참조).
04.9 과다 복용 -
파레콕시브 과량투여 사례는 파레콕시브의 권장 용량에서도 설명된 이상반응과 관련이 있었습니다.
과량투여시 환자는 대증요법 및 지지요법으로 치료해야 한다. Valdecoxib는 혈액 투석으로 제거되지 않습니다. 소변의 이뇨 또는 알칼리화는 혈장 단백질에 대한 발데콕시브의 높은 결합으로 인해 효과적인 방법이 아닐 수 있습니다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: Coxib, ATC 코드: M01AH04
파레콕시브는 발데콕시브의 전구약물이다. Valdecoxib는 임상 효능 범위에서 투여될 때 경구적으로 효과적인 cyclo-oxygenase-2(COX-2)의 선택적 억제제입니다. Cyclo-oxygenase는 프로스타글란딘의 형성을 담당합니다. 옥시게나제, COX-1 및 COX-2. COX-2는 전염증 자극에 대한 반응으로 유도되는 효소의 동형인 것으로 나타났으며 주로 통증을 유발하는 프로스타노이드의 합성에 관여하는 것으로 믿어집니다. COX-2는 또한 배란, 난자 착상 및 동맥관 폐쇄 과정, 신장 기능 조절 및 중추 신경계 활동(발열, 통증 지각 및 인지 기능 유도)에 관여합니다. 또한 궤양의 치유에도 역할을 할 수 있습니다. 실제로 인간의 위궤양을 둘러싼 조직에서 분리되었지만 위궤양의 치유 과정에서 중요합니다. 궤양이 확립되지 않았습니다.
일부 COX-1 억제 NSAID와 선택적 COX-2 억제제 사이의 항혈소판 활성의 차이는 혈전색전성 반응의 위험이 있는 환자에서 임상적으로 유의할 수 있습니다. ) 혈소판 트롬복산에 영향을 미치지 않음 이러한 관찰의 임상적 중요성은 확립되지 않았습니다.
Dynastat의 효과는 치과, 부인과(자궁적출술), 정형외과(무릎 및 고관절 삽입술) 및 우회 수술 분야에서 통증 성분이 존재하는 임상 시험에서 확립되었습니다. 경로당 Dynastat 40mg을 단회 투여한 후 7-13분 내에 임상적으로 유의한 진통 효과가 나타났고 2시간 이내에 최고 효과가 나타났습니다. 근육내 투여된 케토로락 60mg 또는 정맥내 투여된 케토로락 30mg과 유사하다. 1회 투여 후 진통효과의 지속시간은 용량과 통증의 임상 양상에 따라 달라지며 6시간에서 12시간 이상으로 나타났다.
아편유사제에 대한 저장 효과 : 정형외과 및 일반 외과에 대한 위약 대조 임상 연구에서 환자(n = 1050)는 Dynastat를 40mg IV의 시작 용량으로 투여한 후 최소 72시간 동안 1일 2회 20mg을 투여받았습니다. , 환자가 통제하는 추가 아편유사제 투여가 포함된 치료. 2일과 3일에 Dynastat 치료 중 아편유사제 사용 감소는 7.2mg 및 2.8mg(각각 37% 및 28%)이었습니다. 이러한 아편유사제 사용 감소는 아편유사제 사용 감소와 연관되었습니다. 환자. 아편유사제 단독 사용과 비교하여 추가적인 통증 완화가 관찰되었습니다. 다른 외과적 환경에서 수행된 추가 연구에서도 유사한 관찰이 제공되었습니다. 파레콕시브와 병용할 때 위약보다 파레콕시브 사용이 더 나은 전반적인 이상 반응 프로파일을 나타내는 데이터는 없습니다. 오피오이드.
위장 시스템에 대한 연구: 단기 연구(7일)에서 Dynastat 투여(5-21%) 후 건강한 젊음 또는 고령자(65세 이상)에서 내시경으로 관찰된 위십이지장 궤양 또는 미란의 발생률은 위약(5-12%)은 통계적 관점에서 NSAID(66-90%)로 관찰된 발병률보다 유의하게 낮습니다.
관상동맥 우회술 후 수술 후 안전성 연구: 환자가 최소 3일 동안 파레콕시브 나트륨을 투여받은 후 총 10-14일 동안 경구 발데콕시브로 전환한 2건의 위약 대조 안전성 연구의 일환으로, 이전에 지정된 범주의 이상반응이 일상적으로 보고되었습니다. 독립적인 전문가 위원회에 의해 검토 및 확인됨 치료 기간 동안 모든 환자는 표준 통증 완화를 받았습니다.
환자들은 무작위 배정 이전과 두 번의 관상동맥 우회술 시험 동안 저용량 아세틸살리실산으로 치료를 받았습니다.
첫 번째 관상동맥 우회 수술 연구인 이중 맹검, 위약 대조 14일 연구에서, 최소 3일 동안 정맥내 파레콕시브 나트륨 40mg을 1일 2회 투여한 후 발데콕시브 40mg을 1일 2회 투여한 환자를 평가했습니다. parecoxib sodium / valdecoxib) (n = 311) 또는 위약 / 위약 (n = 151). 이전에 특정된 사건의 9개 범주(심혈관 혈전색전성 사건, 심낭염, 심부전의 신규 발병 또는 악화, 신부전/부전, 상부 위장관 합병증, 위장관에 영향을 미치지 않는 주요 출혈, 감염, 관련되지 않은 기원의 폐 합병증)의 범주가 평가되었습니다. 감염 및 사망). 정맥 내 투여 기간(각각 2.2% 및 0)에서 위약/위약 처리군에 비해 파레콕시브/발데콕십 처리군에서 유의하게 더 높은 발생률(p 허혈, 뇌혈관 사고, 심부정맥 혈전증 및 폐색전증)이 관찰되었다., 0 %) 및 전체 연구 기간(각각 4.8% 및 1.3%). 수술 상처(대부분 흉골 상처 포함)의 합병증은 파레콕시브/발데콕시브 치료군에서 더 높은 빈도로 관찰되었습니다.
두 번째 관상동맥 우회 수술 연구에서는 이전에 지정된 4가지 이벤트 범주(심혈관/혈전색전증, 신기능 장애/신부전, 상부 위장관 궤양/출혈, 흉골 상처 합병증)를 평가했습니다. 관상동맥 우회로 이식 후 24시간 이내에 환자를 무작위 배정했습니다. 시작 용량은 파레콕시브 40mg을 정맥내로 투여한 후 최소 3일 동안 12시간마다 20mg을 정맥내로 투여한 후 발데콕시브를 12시간마다 20mg을 경구 투여했습니다(n = 544). 총 10일의 치료 기간 동안 정맥 내 위약 후 경구 발데콕시브(n = 544) 또는 정맥 내 위약 후 경구 위약(n = 548 위약/위약 치료 그룹(0.5%)과 비교하여 parecoxib/valdecoxib 치료 그룹(2.0%)에서 검출되었습니다. 위약/발데콕시브 치료는 또한 위약보다 심혈관 혈전색전증 발병률이 더 높았지만 이 차이는 통계적 유의성에 도달하지 못했습니다. 위약/발데콕시브 치료군에서 6건의 심혈관 혈전색전성 사건 중 3건은 위약 치료 기간 동안 발생했습니다. 이 환자들은 발데콕시브를 투여받지 않았습니다. 세 치료 그룹 모두에서 가장 높은 발생률로 발생한 이전에 지정된 사건은 심부 외과 감염 및 흉골 상처 복구 과정을 포함한 외과적 상처 합병증 범주에 있었습니다.
이전에 지정된 다른 이벤트 범주(신장 기능 장애/부전, 상부 위장 합병증 또는 흉골 상처 합병증)에 대해 활성 치료와 위약 간에 유의한 차이가 관찰되지 않았습니다.
일반 외과에서의 안전성 연구: 대규모(n = 1,050) 주요 정형외과/일반 외과 연구에서 환자는 초기 용량의 파레콕시브 40mg을 정맥내로 투여한 후 최소 3일 동안 12시간마다 20mg을 정맥내로 투여한 후 경구 발데콕시브(20mg)를 투여했습니다. 총 10일 동안 12시간마다)(n = 525), 또는 정맥내 위약 후 경구 위약(n = 525). 수술을 받는 이 환자에서 위약과 비교하여 파레콕시브 나트륨/발데콕시브에 대한 전반적인 안전성 프로파일에는 유의한 차이가 없었습니다.
혈소판 연구: 건강한 젊고 고령자를 대상으로 수행된 일련의 소규모 다중 용량 임상 연구에서 Dynastat 20mg 또는 40mg을 1일 2회 투여하는 경우 젊은 대상에서 Dynastat 40mg을 1일 2회 투여하는 것과 비교하여 혈소판 응집 또는 출혈에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 아세틸살리실산 매개 혈소판 기능 억제에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않았습니다(섹션 4.5 참조).
05.2 "약동학 특성 -
정맥내 또는 근육내 투여 후, 파레콕시브는 간에서 효소적 가수분해에 의해 약리학적 활성 부분인 발데콕시브로 빠르게 전환된다.
흡수
시간에 따른 혈장 농도(AUC) 아래 면적과 최고 혈장 농도(Cmax) 곡선 모두에 의해 결정된 Dynastat의 단일 용량 투여 후 발데콕시브의 노출은 임상 용량 범위에 걸쳐 대략 선형입니다. 1일 2회 투여 후 정맥내 50mg 및 근육내 20mg까지 선형이었다. 정상 상태 1일 2회 투여 요법에서 4일 이내에 달성되었습니다.
발데콕시브의 최대 혈장 농도는 각각 파레콕시브 나트륨 20mg을 단일 정맥내 및 근육내 투여한 후 약 30분 및 약 1시간 후에 도달했습니다. Valdecoxib의 정맥내 및 근육내 투여 후 AUC와 Cmax의 노출은 유사하였고, Parecoxib의 정맥내 및 근육내 투여 후의 AUC는 유사하였다.
근육내 투여 후 이 약의 평균 Cmax는 정맥내 일시 투여보다 낮았는데, 이는 근육내 투여 후 혈관외 흡수가 느려지기 때문이다. 이러한 감소는 valdecoxib Cmax 값이 근육내 및 정맥내 투여 후 유사하기 때문에 임상적으로 의미 있는 것으로 간주되지 않습니다.
분포
정맥 투여 후 발데콕시브의 분포량은 약 55리터입니다. 혈장 단백질 결합은 최고 권장 용량(예: 80mg/day)으로 달성된 농도 범위에서 약 98%입니다.발데콕시브(파레콕시브가 아닌)는 적혈구에 광범위하게 분포되어 있습니다.
대사
생체 내 parecoxib은 약 22분의 혈장 반감기로 빠르게 거의 완전히 발데콕시브 및 프로피온산으로 전환됩니다. 및 설폰아미드 부분의 글루쿠로나이드화(약 20%). 발데콕시브의 하이드록실화된 대사산물은 COX-2 억제제로 활성인 인간 혈장(세포색소 경로를 통해)에서 확인되었습니다. 이 대사산물은 발데콕시브 농도의 약 10%를 나타냅니다. 이 대사 산물의 농도가 낮기 때문에 치료 용량의 파레콕시브 나트륨 투여 후 임상적으로 유의한 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다.
제거
발데콕시브는 간 대사에 의해 제거되며 발데콕시브의 5% 미만이 소변에서 변화 없이 회수됩니다. 파레콕시브의 흔적은 소변에서 변하지 않은 채 발견되었으며 대변에서는 흔적만 발견되었습니다. 복용량의 약 70%가 비활성 대사 산물의 형태로 소변으로 배설됩니다. 발데콕시브의 혈장 청소율(CLp)은 시간당 약 6리터입니다. 파레콕시브 나트륨을 정맥내 또는 근육내 투여한 후 발데콕시브의 제거 반감기(t½)는 약 8시간입니다.
노인: 이 약은 335명의 고령자(65~96세)를 대상으로 한 약동학 및 임상 연구에서 투여되었습니다. 건강한 노인 대상에서 경구 발데콕시브의 명백한 제거율이 감소하여 건강한 젊은 대상에 비해 발데콕시브의 혈장 노출이 약 40% 더 높았습니다.
발데콕시브 알로의 혈장 노출 정상 상태 체중에 맞게 조정한 경우 노인 남성보다 노인 여성에서 약 16% 더 높았습니다(섹션 4.2 참조).
변경된 신장 기능: 다양한 정도의 신부전증 환자에서 Dynastat 20mg을 정맥내 투여한 경우, 이 약은 혈장에서 빠르게 제거되었습니다. 발데콕시브의 제거는 주로 신장이 아니기 때문에 중증의 신장애가 있는 환자나 투석 중인 환자에서도 발데콕시브 청소율의 변화가 발견되지 않았습니다(섹션 4.2 참조).
변경된 간 기능: 중등도의 간 기능 손상은 parecoxib에서 valdecoxib으로의 전환 기전의 속도나 효율성을 감소시키지 않았습니다. 중등도의 간 장애 환자(Child-Pugh Score 7-9)는 Dynastat의 일반적인 권장 용량의 절반으로 치료를 시작하고 최대 1일 용량을 40mg으로 줄여야 합니다. 이 범주의 환자에서 발데콕시브 농도가 2배 이상 증가했기 때문입니다. (130%). 중증 간장애 환자는 연구되지 않았으므로 중증 간장애 환자에게 Dynastat의 사용은 권장되지 않습니다(섹션 4.2 및 4.3 참조).
05.3 전임상 안전성 데이터 -
비임상 데이터에 대한 기존 연구에 따르면 인체에 특별한 위험이 없음을 보여줍니다. 안전약리학 또는 파레콕시브에 대한 최대 인간 노출의 2배에서 반복 투여 독성 그러나 개와 쥐에 대한 반복 투여 독성 연구에서 발데콕시브(파레콕시브의 활성 대사산물)에 대한 전신 노출은 약 0.8배 더 높았다. 1일 80mg의 최대 권장 치료 용량을 사용하는 노인. 고용량은 피부 감염의 악화 및 더 느린 치유와 관련이 있으며, 이는 COX-2 억제와 관련된 효과일 수 있습니다.
생식 독성 연구에서 토끼에 대해 수행된 연구에서 모체 독성을 일으키지 않은 용량에서 착상 후 제품의 수태 상실, 흡수 및 태아 성장 지연의 발생률이 발생했습니다. 파레콕시브는 수컷 또는 암컷 랫드의 수태능에 영향을 미치지 않았습니다.
파레콕시브 나트륨의 효과는 임신 후기 또는 출생 전 및 출생 후 기간에 평가되지 않았습니다. 수유 중인 쥐에게 파레콕시브 나트륨을 1회 정맥내 투여한 후 우유에서 파레콕시브, 발데콕시브 및 우유의 농도가 발견되었습니다. 발데콕시브의 활성 대사산물은 유사합니다. 모체 혈장에 있는 사람들에게.
파레콕시브 나트륨의 발암 가능성은 평가되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
먼지
무수 인산이나트륨.
인산 및/또는 수산화나트륨(pH 조정용).
용제
염화나트륨
염산 또는 수산화나트륨(pH 조정용)
주사용 물.
06.2 비호환성 "-
이 의약품은 섹션 6.6에 언급된 것을 제외하고 의약품과 혼합되어서는 안 됩니다.
Dynastat와 아편유사제는 같은 주사기에 함께 투여해서는 안 됩니다.
주사용 젖산 링거 용액 또는 포도당 50g/l(5%) 주사용 젖산 링거 용액의 재구성에 사용하면 용액에서 파레콕시브가 침전되므로 권장하지 않습니다.
결과 용액이 등장성이 아니기 때문에 주사용 멸균수를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
Dynastat는 다른 의약품을 투여하는 데 사용된 것과 동일한 주입 라인을 통해 투여해서는 안 됩니다. 주입 라인은 호환 가능한 용액과 함께 Dynastat 투여 전후에 세척해야 합니다(섹션 6.6 참조).
락테이트 링거 용액 또는 섹션 6.6에 나열되지 않은 기타 정맥 주사액에 포도당 50g/l(5%)를 투여하는 인라인 정맥내 주사는 용액에서 제품의 침전을 유발할 수 있으므로 권장되지 않습니다.
06.3 유효 기간 "-
3 년.
재구성된 용액의 화학적 및 물리적 안정성은 25°C에서 24시간 동안 입증되었습니다. 미생물학적 관점에서 무균 조건에서 제조된 제품은 즉시 사용해야 합니다. 즉시 사용하지 않을 경우 사용 중 보관 시간과 사용 전 조건은 사용자의 책임이며 통제되고 검증된 무균 상태에서 재구성되지 않는 한 일반적으로 25°C에서 12시간을 초과하지 않습니다.
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
이 의약품은 재구성 전에 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
재구성된 용액은 냉장고나 냉동고에 보관해서는 안 됩니다.
재구성된 의약품의 보관 조건은 섹션 6.3을 참조하십시오.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
파레콕시브 나트륨 바이알
40 mg 바이알: 알루미늄 캡에 장착된 보라색 플립오프 캡으로 밀봉된 적층 캡이 있는 유형 I 투명 무색 유리 바이알(5 ml).
솔벤트 바이알
2ml 바이알: 무색 중성 유리, 유형 I.
Dynastat는 염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액 2ml로 채워진 2ml 바이알로 포장된 멸균 일회용 바이알로 제공됩니다(아래 다양한 팩 크기 및 구성 참조).
팩
1 + 1 팩: 40mg parecoxib이 포함된 바이알 1개와 염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액 2ml가 포함된 앰플 1개가 들어 있습니다.
3 + 3 팩: 40mg parecoxib가 포함된 3개의 바이알과 2ml의 염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액이 포함된 3개의 앰플이 포함되어 있습니다.
5 + 5 팩: 40mg parecoxib가 포함된 5개의 바이알과 2ml의 염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액이 포함된 5개의 앰플이 포함되어 있습니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침 -
Dynastat는 사용 전에 재구성해야 합니다. Dynastat에는 방부제가 포함되어 있지 않습니다. 제품 준비에는 무균 기술을 사용해야 합니다.
재구성을 위한 용매
Dynastat 40mg을 염화나트륨 9mg/ml(0.9%) 용액 2ml로 재구성합니다.
재구성에 적합한 유일한 다른 용매는 다음과 같습니다.
주입용 포도당 용액 50g/l(5%)
주사용 4.5mg/ml(0.45%) 염화나트륨 및 50g/l(5%) 포도당 용액
재구성 절차
동결건조된 파레콕시브(예: 파레콕시브 나트륨)를 재구성하기 위해 무균 기술을 사용합니다. 40mg parecoxib 바이알의 고무 마개 중앙 부분이 보일 때까지 보라색 플립 오프 캡을 제거합니다. 멸균 바늘과 주사기를 사용하여 적절한 용매 2ml를 빼내고 용매를 40mg 바이알에 옮기기 위해 바이알의 고무 마개 중앙 부분을 통해 바늘을 삽입합니다. 분말을 부드럽게 비틀어 완전히 녹인 후 재구성된 제품을 확인한 후 사용하십시오.
재구성된 Dynastat는 투여 전에 미립자 물질과 변색에 대해 육안으로 검사해야 합니다. 용액이 변색되거나 탁하거나 입자상 물질의 잔류물이 있는 경우 용액을 사용해서는 안 됩니다. Dynastat는 재구성 후 24시간 이내에 투여해야 합니다(섹션 6.3 참조). 그렇지 않으면 폐기해야 합니다.
재구성된 제품은 등장성입니다.
정맥 용액의 호환성
적합한 용매로 재구성한 후 Dynastat는 정맥 주사 또는 근육 주사 또는 다음을 투여하는 정맥 주사에만 주사할 수 있습니다.
염화나트륨 용액 9 mg/ml(0.9%)
주입용 포도당 용액 50g/l(5%)
주사용 4.5mg/ml(0.45%) 염화나트륨 및 50g/l(5%) 포도당 용액
주사용 링거-락테이트 용액
일회용. 사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
화이자 리미티드
샌드위치
켄트 CT13 9NJ
영국
08.0 마케팅 승인 번호 -
EU / 1/02/209 / 006-008
035631062
035631074
035631086
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
최초 승인 날짜: 2002년 3월 22일
승인 갱신: 2007년 3월 22일
10.0 텍스트 수정 날짜 -
2011년 2월 21일