유효 성분: 프루리플록사신
케라플록스 600mg 필름코팅정
Keraflox를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
케라플록스는 플루오로퀴놀론이라는 항생제 그룹에 속합니다. 케라플록스는 다음 조건에서 프루리플록사신에 민감한 박테리아에 의한 감염 치료에 사용됩니다.
- 하부 요로 감염(단순 방광염).
- 다른 의학적 요로 합병증(복합 방광염)과 관련된 하부 요로 감염.
- 만성 기관지염의 갑작스러운 악화(만성 기관지염의 재발).
- 급성 세균성 비부비동염.
의사는 감염 치료에 대한 국가 및 지역 지침에 따라 감염성 비부비동염을 진단하고 치료합니다. 케라플록스는 증상이 4주 미만으로 지속되는 감염성 비부비동염과 정상적인 항생제를 사용할 수 없거나 효과가 없는 경우에 사용할 수 있습니다.
Keraflox를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
케라플록스를 복용하지 마십시오:
- 프루리플록사신, 다른 플루오로퀴놀론 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우.
- 18세 미만인 경우.
- 다른 퀴놀론계 사용 후 이미 힘줄 염증(건염)과 같은 힘줄 문제로 고생한 경우.
- 임신 중이거나 수유 중인 경우.
케라플록스를 복용하기 전에 알아야 할 사항
Keraflox를 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오:
- 간질이 있거나 경련을 일으킬 가능성이 더 높은 질병이 있는 경우(적합)
- 플루오로퀴놀론 계열에 속하는 다른 항생제에서 심장 박동 변화(심장의 전기적 활동 기록인 ECG에서 볼 수 있음)가 관찰되었으므로 심장 박동 장애의 병력이 있는 경우 의사에게 알리십시오. 케라플록스는 QT 간격 연장 유도 가능성이 매우 낮습니다.
- 심장 박동을 조절하는 약이나 항우울제 또는 기타 항생제와 같이 심장에 영향을 줄 수 있는 약을 복용하는 경우("Keraflox를 다른 약과 함께 복용" 참조)
- G6PD(glucose-6-phosphate dehydrogenase) 활성 결핍증이 있는 경우 이 약이 적합하지 않을 수 있으므로
- 간이나 신장에 문제가 있는 경우
- 이 약에는 유당이 함유되어 있어 유당불내증이 있는 경우
- 항생제 사용 후 심한 설사를 경험한 경우 Keraflox.black-tar를 복용하거나 혈액을 함유하는 동안 액체 설사가 심한 경우 즉시 의사에게 알리고 Keraflox 복용을 중단하십시오.
이 약은 때때로 근육이나 힘줄 문제를 일으킬 수 있습니다('가능한 부작용' 참조).
Keraflox를 복용하는 동안 근육통, 근력 약화, 어두운 소변 또는 관절 부종 또는 통증과 같은 힘줄 염증 증상이 나타나면 즉시 의사에게 알리고 Keraflox 복용을 중단하십시오.
이 약은 소변에 작은 결정체를 형성할 수 있으므로 소변 농도를 방지하기 위해 Keraflox로 치료하는 동안 높은 수분 섭취량을 유지해야 합니다.
피부가 정상보다 민감할 수 있으므로 이 약을 투여하는 동안 태양, 자외선 램프 또는 선베드에 과도하게 노출되는 것을 피해야 하며, 일광 화상 또는 태양에 대한 심한 반응이 나타날 경우 이 약의 복용을 중지하고 즉시 의사에게 알리십시오. 스키닝.
시력이 저하되거나 눈이 손상된 경우 즉시 안과 의사와 상담하십시오.
케라플록스의 효과를 조절할 수 있는 약물이나 식품
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
일부 약물은 Kerafox의 효과에 영향을 미칩니다. 케라플록스는 이러한 약을 복용하기 2시간 전 또는 적어도 4시간 후에 복용해야 합니다.
- 알루미늄 또는 마그네슘을 함유한 시메티딘 또는 제산제와 같은 소화 불량, 속쓰림 또는 궤양 치료제
- 철 또는 칼슘을 함유한 의약품
케라플록스는 차례로 다른 의약품의 효과에 영향을 미치고 부작용의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
복용하는 경우 의사에게 알리십시오.
- 당뇨병 치료제
- amiodarone, quinidine 또는 procainamide와 같은 심박수 조절 약물
- 에리스로마이신, 클라리스로마이신 또는 아지트로마이신과 같은 기타 항생제
- 아미트립틸린, 클로미프라민 또는 이미프라민과 같은 우울증 치료제
- 혈액 내 요산을 감소시키는 프로베네시드
- 관절염 통증을 완화하는 펜부펜
- 천식 또는 호흡 곤란에 대한 테오필린
- 와파린과 같은 혈액 응고 방지 약물
- 협심증(흉통) 또는 고혈압 치료에 사용되는 니카르디핀
- 알레르기 상태 또는 염증을 치료하는 데 사용되는 프레드니솔론과 같은 스테로이드
음식과 음료가 포함된 케라플록스
음식과 우유는 케라플록스의 효과에 영향을 미칠 수 있습니다. 케라플록스는 공복에 식사 사이에 복용해야 하며 우유나 우유 파생물과 함께 복용해서는 안 됩니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되면 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
케라플록스는 현기증과 혼란을 유발할 수 있습니다. 이러한 증상이 나타나면 위험한 도구나 기계를 운전하거나 사용하지 마십시오.
케라플록스는 유당을 함유하고 있습니다.
케라플록스는 설탕의 일종인 유당을 함유하고 있습니다. 의사로부터 "일부 설탕에 대한 과민증"이 있다는 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
용량, 투여 방법 및 시간 Keraflox 사용 방법: 용법
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
케라플록스 알약은 물과 함께 통째로 삼키고, 공복에 식사 사이에 삼켜야 하며, 우유 또는 우유 파생물과 함께 복용해서는 안 됩니다.
케라플록스는 성인 전용입니다. 권장 복용량은 다음과 같습니다.
- 단순 방광염의 경우: 1회 600mg 정제.
- 복합 방광염의 경우: 최대 10일 동안 1일 1회 600mg 정제 1개.
- 만성 기관지염 악화의 경우: 1일 1회 600mg 1정을 최대 10일 동안 투여합니다.
- 급성 세균성 비부비동염의 경우: 최대 10일 동안 1일 1회 600mg 정제 1개.
Keraflox를 복용하는 동안 충분한 양의 물을 마셔야 합니다.
치료 기간은 감염의 중증도와 치료에 대한 환자의 반응에 따라 다르며, 기분이 좋아지고 증상이 사라지더라도 항상 처방된 약의 전체 과정을 완료해야 합니다.
케라플록스 복용을 잊은 경우
복용을 잊은 경우, 다음 복용 시간이 아닌 한 생각나는 즉시 복용하십시오. 잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
케라플록스 복용을 중단하면
이 약의 복용을 너무 빨리 중단하면 감염이 재발할 수 있습니다. 이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
과다 복용 Keraflox를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
과량투여 시 즉시 의사에게 연락하거나 가까운 병원 응급실로 가십시오. 병원 의사는 위 비우기 절차를 수행해야 할 수도 있습니다. 패키지에 Keraflox가 남아 있는지 여부에 관계없이 항상 패키지 전단지와 함께 패키지를 휴대하십시오.
부작용 케라플록스의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Keraflox도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 이를 받는 것은 아닙니다.
이 약을 복용한 후 다음과 같은 증상이 나타나면 즉시 의사에게 알리고 Keraflox 복용을 중단하십시오.
매우 드물지만 이러한 증상은 심각할 수 있습니다.
- 갑작스러운 쌕쌕거림, 호흡 곤란, 눈꺼풀, 얼굴 또는 입술의 부기, 발진 또는 가려움증(특히 전신).
- 피부, 때로는 입과 혀에 물집이 생기는 심한 발진입니다. 이것은 스티븐스 존슨 증후군으로 알려진 상태의 증상일 수 있습니다.
- 일광 화상 또는 벗겨짐과 같은 심한 태양 반응.
- 건의 염증의 증상으로는 영향을 받는 사지의 부종이나 통증이 있습니다. 가장 흔하게는 아킬레스건에 영향을 미치며 파열로 이어질 수 있습니다. 염증이 있는 부분은 의사가 진찰할 때까지 휴식을 취해야 합니다. .
- 근육통, 근육 약화 또는 어두운 소변.
- 검은색 또는 피가 섞인 심한 액체 설사.
- 떨림과 짜증을 유발할 수 있는 낮은 혈당 수치.
- 무감각, 통증 감각 상실.
- 피부의 발적 및 벗겨짐(피부염).
- 증상이 없을 때 소변에 작은 결정이 형성됩니다.
다른 가능한 부작용은 다음과 같습니다.
일반적인 부작용(환자 10명 중 1명 미만):
- 복통
흔하지 않은 부작용(환자 100명 중 1명 미만):
- 몸이 좋지 않다
- 설사, 구토, 위염
- 두통, 현기증
- 가려움증 또는 발진
- 식욕 상실
드문 부작용(환자 1000명 중 1명 미만):
- 발열, 안면 홍조
- 맛의 변화
- 수면 장애, 혼란 또는 졸음
- 청력 감소
- 눈의 충혈 및 자극
- 위통, 바람, bloating, 소화 불량 또는 속쓰림, 비정상적인 대변
- 입술, 혀 또는 입의 자극 또는 진균 감염(구강 모닐리아증)
- 근육 경련, 근육 손상
- 건조하고 가려운 피부(습진), 피부의 빛이나 붉은 반점에 과민증(두드러기)
- 혈액 검사에서 볼 수 있는 간 효소 증가
- 안절부절 못함
- 구강 궤양
- 전신에 퍼진 관절통
- 혈중 알부민(단백질) 수치 증가
- 혈액 내 칼슘 수치 증가
- 백혈구 수 증가
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
원래 용기에 보관하십시오.
팩에 명시된 만료일이 지나면 Keraflox를 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
케라플록스가 함유한 것
유효성분은 프루리플록사신입니다. 각 필름코팅정은 프루리플록사신 600mg을 함유하고 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다: 유당 일수화물; 미정질 셀룰로오스; 크로스카멜로스 나트륨; 포비돈; 무수 콜로이드 실리카; 마그네슘 스테아레이트; 하이프로멜로스; 프로필렌 글리콜; 이산화티타늄(E171); 활석; 산화 제2철(E 172).
Keraflox의 모양과 팩 내용물에 대한 설명
Keraflox 정제는 노란색의 장방형 필름 코팅되어 있으며 1, 2, 5 정제의 1개의 물집 또는 5개의 정제의 2개의 물집이 들어 있는 카톤 팩으로 제공됩니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 KERAFLOX 600 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 필름코팅정에는 600mg의 프루리플록사신이 들어 있습니다.
효과가 알려진 첨가제: 각 필름코팅정에는 76mg의 유당이 들어 있습니다.
첨가제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
노란색의 장방형 필름코팅정.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
Keraflox는 다음 병리학에서 감수성 균주로 인한 감염 치료에 사용됩니다.
• 하부 요로의 급성 단순 감염(단순 방광염);
• 복잡한 하부 요로 감염;
• 만성 기관지염의 악화;
• 급성 세균성 비부비동염.
급성 세균성 부비동염은 호흡기 감염 치료에 대한 국가 또는 지역 지침에 따라 적절하게 진단되어야 합니다. 세균성 비부비동염의 치료를 위해, 케라플록스는 증상의 지속기간이 4주 미만이고 그러한 감염의 초기 치료를 위해 일반적으로 권장되는 다른 항균제의 사용이 부적절하다고 판단되는 환자에게만 사용해야 합니다. 이것들이 비효율적인 것으로 판명되었습니다.
감염성 질환 환자의 치료에서는 항생제 감수성과 관련된 국소적 특성을 고려해야 합니다.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
성인에 한하여 표시 용량은 다음과 같습니다.
• 하부 요로의 단순 급성 감염(단순 방광염)이 있는 환자: 600mg 한 알이면 충분합니다.
• 복잡한 하부 요로 감염이 있는 환자: 최대 10일 동안 1일 1회 600mg 정제 1개.
• 기관지염이 악화된 환자: 최대 10일 동안 1일 1회 600mg 정제.
• 급성 세균성 비부비동염 환자: 최대 10일 동안 1일 1회 600mg 정제 1개.
복잡한 하부요로감염 및 만성 기관지염의 급성 악화의 경우 치료 기간은 질병의 중증도 및 환자의 임상 경과에 따라 다르며 어떤 경우에도 관해/소실 후 최소 48-72시간 동안 지속되어야 합니다. 증상의.
특정 연구의 부족으로 인해 신부전 환자(크레아티닌 청소율 간부전 환자)에서 용량을 결정할 수 없습니다. 따라서 이러한 환자에서 약물의 혈장 수준 모니터링은 용량 조절을 위한 가장 신뢰할 수 있는 방법입니다.
투여 방법
케라플록스 정제는 물과 함께 통째로 삼켜야 하며 음식 섭취량에 따라 투여해야 합니다(섹션 4.5 참조).
04.3 금기 사항
- 프루리플록사신, 기타 퀴놀론계 항균제 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
- 사춘기 이전의 어린이 또는 불완전한 골격 발달을 가진 18세 미만의 소년.
- 퀴놀론계 투여와 관련된 건 질환의 병력이 있는 환자.
- 임신 및 수유(섹션 4.6 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
다른 퀴놀론계와 마찬가지로 케라플록스는 발작을 일으키거나 발작 역치를 낮출 수 있는 CNS 장애가 있는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
fluoroquinolone 계열에 속하는 다른 물질 중 일부는 QT 간격 연장의 경우와 관련이 있습니다.Prulifloxacin은 QT 간격 연장의 유도 가능성이 매우 낮습니다.
동일한 치료 등급의 다른 약물 투여와 마찬가지로 건염은 드물게 발생합니다. 가장 자주 그것은 아킬레스 건에 영향을 미치고 파열로 이어질 수 있습니다. 건염 및 건 파열의 위험은 고령의 환자와 코르티코스테로이드를 투여받는 환자에서 증가합니다.
건 염증, 근육통, 통증 또는 관절 염증의 징후가 있는 경우 환자에게 치료를 중단하고 건염 진단이 내려질 때까지 영향을 받은 사지 또는 사지를 안정시키도록 조언해야 합니다.
태양이나 자외선에 노출되면 프루리플록사신 및 다른 퀴놀론계 치료를 받는 환자에서 광독성을 유발할 수 있으므로, 케라플록스를 치료하는 동안 태양이나 자외선에 과도하게 노출되는 것을 피해야 합니다. 광독성의 경우, 치료를 중단해야 합니다.
글루코스-6-인산 탈수소효소 활성에 잠재적 또는 알려진 결함이 있는 환자는 퀴놀론 항균제로 치료할 때 용혈 반응이 일어나기 쉬우므로 케라플록스를 주의해서 사용해야 합니다.
다른 퀴놀론계에서 보고된 바와 같이 근육통, 무력증, 혈장 CPK 및 미오글로빈 수치 증가, 신기능의 급격한 저하를 특징으로 하는 횡문근 융해 현상이 드물게 발생할 수 있습니다. 이러한 경우 환자를 주의 깊게 모니터링하고 치료 중단 가능성을 포함하여 적절한 시정 조치를 취해야 합니다.
퀴놀론의 사용은 때때로 결정뇨증의 발병과 관련이 있으며, 이 부류의 제품으로 치료받는 환자는 소변 농도를 피하기 위해 적절한 수분 균형을 유지해야 합니다.
간부전 환자에 대한 케라플록스의 내약성과 효능은 평가되지 않았습니다.
항생제 치료를 처방할 때 항생제의 적절한 사용에 대한 지역 및/또는 국가 지침을 고려해야 합니다.
약에는 유당이 포함되어 있습니다. 따라서 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
시력 장애
시력이 저하되거나 눈에 영향을 미치는 경우 즉시 안과의와 상의해야 합니다.
다음과 관련된 질병 클로스트리디움 디피실리
설사가 프루리플록사신 치료 중 또는 치료 후(치료 후 몇 주 후에도) 발생하는 경우, 특히 설사가 심각하고 지속적이며 출혈이 있는 경우 다음과 관련된 질병의 결과일 수 있습니다. 클로스트리디움 디피실리 (클로스트리디움 디피실리-관련 질병, CDAD). CDAD의 중증도는 경증에서 생명을 위협하는 정도까지 다양합니다. 가장 심각한 형태는 위막성 대장염입니다(섹션 4.8 참조). 따라서 프루리플록사신 치료 중 또는 치료 후에 심한 설사가 발생한 환자에서 이 진단을 고려하는 것이 중요합니다. CDAD가 의심되거나 확인된 경우, 프루리플록사신을 포함한 항생제 치료를 즉시 중단하고 적절한 치료를 즉시 시작해야 합니다. 이 임상 상태에서 연동 방지 의약품은 금기입니다. 또한 전염 위험을 줄이기 위해 적절한 감염 통제 조치를 취해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
시메티딘, Al 및 Mg 함유 제산제 또는 철 및 칼슘 함유 제제와의 병용 투여는 Keraflox의 흡수를 감소시키므로 이러한 제제를 복용하기 2시간 전 또는 복용 후 최소 4시간 후에 Keraflox를 투여해야 합니다.
프루리플록사신과 우유의 병용 섭취는 농도/시간 곡선 아래 면적(AUC)을 감소시키고 프루리플록사신의 소변 배출을 감소시키는 반면, 음식 섭취는 느려지고 최고 수준을 감소시킵니다.
프루리플록사신의 뇨배설은 프로베네시드와 함께 투여될 때 감소하므로 펜부펜과 일부 퀴놀론계의 병용투여는 발작의 위험을 증가시킬 수 있으므로 케라플록스와 펜부펜의 투여를 신중히 고려해야 한다.
퀴놀론은 혈당강하제를 복용하는 당뇨병 환자에서 저혈당을 유발할 수 있습니다. 케라플록스와 오필린을 병용투여하면 임상적 관련성이 없을 것으로 예상되는 오필린 청소율이 약간 감소할 수 있습니다. 그러나 다른 퀴놀론계와 마찬가지로 대사 장애가 있거나 위험 인자가 있는 환자의 경우 혈장 중 테오필린 수치를 모니터링하는 것이 좋습니다.
퀴놀론은 와파린 및 그 유도체와 같은 경구용 항응고제의 효과를 향상시킬 수 있습니다. 이러한 제품을 케라플록스와 함께 투여하는 경우 프로트롬빈 검사 또는 기타 신뢰할 수 있는 응고 검사를 통한 면밀한 모니터링이 권장됩니다.
전임상 데이터에 따르면 니카르디핀은 프루리플록사신의 광독성을 강화할 수 있습니다. 섹션 4.1에 나열된 상태를 가진 환자의 치료에 일반적으로 사용되는 다른 의약품과의 병용 투여 후 케라플록스의 임상 개발 동안 임상적으로 유의한 상호작용이 관찰되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
임신
확립된 임신 중 프루리플록사신의 사용에 대한 임상 데이터가 없습니다 동물 연구에서 최기형성이 나타나지 않았음 생식에 대한 기타 독성 영향은 모체 독성에서만 감지되었습니다(섹션 5.3 참조).
수유 시간
쥐에서 프루리플록사신은 태반 장벽을 가로질러 다량으로 모유로 전달되는 것으로 나타났습니다. 다른 퀴놀론계와 마찬가지로 프루리플록사신은 어린 동물에서 관절병을 일으키는 것으로 나타났으므로 임신과 수유 중에는 사용을 금합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Quinolone은 어지러움과 혼란을 유발할 수 있으므로 환자는 운전이나 기계 조작 또는 주의력과 조정이 필요한 활동에 참여하기 전에 치료에 어떻게 반응하는지 알아야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
아래 나열된 바람직하지 않은 영향은 Keraflox로 수행된 임상 연구에 기인합니다. 대부분의 유해 사례는 강도가 경증 또는 중등도였습니다.
다음과 같은 MedDRA 빈도 값이 사용되었습니다: 매우 흔함(≥ 1/10), 흔함(≥ 1/100,
다음과 같은 이상반응도 보고되었습니다(빈도는 알려지지 않음): 혈관부종, 호흡곤란, 스티븐 존슨 증후군, 저혈당, 감각 저하, 지각 이상, 떨림, 약물 피부염, 횡문근 융해증, 광독성, 빈맥, 위막성 대장염을 포함한 아나필락시성/아나필락시양 반응.
케라플록스를 사용한 치료는 크레아티닌 수치의 변화 없이 간 기능 매개변수 및 호산구 증가증의 변화 없이 무증상 결정뇨와 관련될 수 있습니다. 관찰된 사례에서 이러한 변화는 무증상이었고 일시적이었습니다.
케라플록스로 치료하는 동안 위에 언급되지 않았지만 다른 퀴놀론계에 대해 보고된 이상반응 및 검사실 이상이 배제될 수 없습니다.
프루리플록사신 및 시판 후 약물감시 데이터는 건병증에 대한 산발적인 보고를 보여줍니다(4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의사항 참조).
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용
마우스, 랫트 및 개(수컷 및 암컷)에 최대 5000mg/kg의 단일 용량을 경구 투여한 경우 치명적인 영향이 없었습니다.
사람의 과다 복용에 대한 정보는 없습니다; Keraflox는 전반적으로 양호한 내약성을 나타내는 건강한 지원자에게 12일 동안 최대 1200mg/day의 용량을 투여했습니다.
급성 과량투여의 경우 구토를 유도하거나 위세척을 하여 위를 비우고 환자를 주의 깊게 관찰하고 대증요법으로 치료한다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 플루오로퀴놀론.
ATC 코드: J01MA17.
프루리플록사신은 작용 범위가 넓고 효능이 높은 플루오로퀴놀론 계열에 속하는 항균제입니다. 경구 투여 후 프루리플록사신은 위장관에서 흡수되어 즉시 활성 대사산물인 울리플록사신으로 전환됩니다(섹션 5.2 참조).
작용 메커니즘 Keraflox는 활성인 것으로 나타났습니다. 시험관 내, 광범위한 그람 양성 및 그람 음성 균주에 대해. Prulifloxacin은 DNA 복제, 전사 및 복구에 관여하는 박테리아에서 발견되는 필수 효소인 DNA-gyrase를 선택적으로 억제하여 항균 작용을 발휘합니다.
저항 메커니즘. prulifloxacin(및 기타 fluoroquinolone)에 대한 항생제 내성의 시작은 일반적으로 박테리아 DNA 자이라제 도메인의 자발적 돌연변이 때문입니다. 시험관 내에서 다른 fluoroquinolone과의 교차 내성이 관찰되었습니다.
플루오로퀴놀론에 대한 내성 발병의 특정 기전으로 인해 프루리플록사신과 다른 부류의 항생제 사이에는 교차 내성이 없으므로 케라플록스는 아미노글리코사이드, 페니실린, 세팔로스포린 및 테트라사이클린에 내성이 있는 박테리아 균주가 있는 경우에도 효과적일 수 있습니다.
억제 간격. NCCLS 항균 활성 데이터와 제품의 약동학적 매개변수를 기반으로 정의되었습니다. 다음 억제 범위가 제안됩니다. 민감: MIC ≤ 1mcg/ml, 중간: MIC> 1 ~
항균 스펙트럼. 선택된 종에 대한 획득 내성의 유병률은 지리적으로 그리고 시간에 따라 변할 수 있으므로 내성에 대한 지역 정보가 특히 심각한 감염을 치료할 때 바람직하다는 점을 고려해야 합니다. 필요한 경우, 그리고 국소적인 내성 발생으로 인해 약물의 유용성이 의심될 수 있는 경우 전문가의 조언을 구하는 것이 좋습니다.
아래 표에 보고된 데이터는 프루리플록사신의 항균 스펙트럼을 나타냅니다.
* 자연스러운 중간 감도를 보이는 종.
기타 정보. 시험관 내 연구에서, 프루리플록사신의 항균 작용은 참조 플루오로퀴놀론보다 더 나은 박테리아 침투 및 더 장기간의 항생제 후 효과를 특징으로 했습니다.
05.2 약동학적 특성
가) 일반적인 특성
프루리플록사신은 활성 대사산물인 율리플록사신의 전구약물입니다.
흡수 - 사람에서 프루리플록사신은 빠르게 흡수되어(Tmax = 약 1h) 울리플록사신으로 전환됩니다. 1일 1회 투여 시작 후 2일 이내에 도달하는 정상 상태에서 Cmax 및 AUC는 각각 2.0mcg/ml 및 7.6mcg*h/ml입니다.
음식은 ulifloxacin의 최고 혈장 농도를 지연시키고 약간 감소시키지만 AUC는 변경하지 않습니다.
분포 - 인간에서 케라플록스의 평균 농도의 폐/혈장 비율은 시간이 지남에 따라 증가하며 24시간 후 활성 대사산물인 울리플록사신은 혈장보다 5배 더 높은 평균 조직 농도를 유지하여 동물에서 얻은 결과를 확인합니다. 폐와 신장의 ulifloxacin 농도는 혈장 농도보다 높았다(각각 1.2 - 2.8배 및 3 - 8배).
유사하게, ulifloxacin의 부비동으로의 조직 침투에 대한 인간 데이터는 AUC 측면에서 사골에서 3.0, 비갑개에서 2.4의 조직 대 혈장 비율을 보여주었습니다.
인간의 단백질 결합, 두 가지 모두 평가 시험관 내 저것 생체 외, 약물 농도에 관계없이 약 50%입니다.
i.v. 후 뇌척수액에서 발견되는 낮은 농도의 ulifloxacin. 개 및 반복 투여 p.o. 인간의 경우 ulifloxacin이 혈액 뇌 장벽을 거의 통과하지 못한다는 것을 나타냅니다.
생체 변형 - 동물과 인간에서 prulifloxacin의 대사 프로필은 비슷합니다. 동물 연구에 따르면 프루리플록사신의 신진대사는 장 흡수 동안 시작되어 간으로 통과하면서 완료됩니다.
ulifloxacin으로의 변환 외에도 diol 형태 및 일부 유도체(예: glucuronide, oxo-derivative 및 ethylene-diamino 유도체)와 같은 기타 소량 대사산물이 확인되었으며, 이들의 농도와 활성은 활성 성분에 비해 무시할 수 있습니다.
테오필린 청소율의 약간의 감소에 해당하는 CYP1A1/2의 약간의 억제를 제외하고 시험관 내 연구에서 시토크롬 P-450 동종효소와의 유의한 상호작용은 관찰되지 않았습니다. 메틸크산틴, 특히 테오필린은 CYP1A1/2 동종효소의 주요 기질을 구성하기 때문에 동종효소의 다른 기질(와파린 참조)과의 상호작용 정도는 더 낮은 것으로 간주될 수 있습니다.
제거 - 활성 대사 산물인 ulifloxacin의 반감기는 단일 및 반복 정상 상태 투여 후 인간에서 약 10시간이지만 동물(쥐, 개 및 원숭이)에서는 2~12시간 사이입니다.
사람을 대상으로 한 연구에 따르면 배설은 주로 배설물 경로를 통해 발생합니다. 600mg을 경구 투여한 후 소변과 대변에서 회수된 방사능은 총 약 95%에 달합니다. 이러한 결과는 동물(쥐, 개 및 원숭이)에 대해 수행된 이전 연구에서 나타난 것을 확인합니다.
소변으로 배설되는 울리플록사신의 양은 몰 기준으로 투여량의 16.7%이고, 울리플록사신의 신장 청소율은 약 170ml/min이다.
ulifloxacin의 신장 제거는 사구체 여과 및 활성 분비에 의해 발생합니다.
b) 환자의 특성
고령자에서 프루리플록사신의 약동학적 프로파일은 연령에 따른 변화 없이 성인과 유사한 것으로 나타났으므로 고령자에서 용량 조절이 필요하지 않은 것으로 간주됩니다.
경증 또는 중등도의 신부전 환자에서 Keraflox 600mg을 경구 투여한 후 ulifloxacin의 평균 혈장 피크는 1.30~1.62mcg/ml 사이의 값에 도달합니다. AUC 값은 13.71 ~ 23.33 mcg * h/ml로 다양하며 반감기는 12.3 ~ 32.4시간이며, ulifloxacin의 신장 청소율은 기능 부전의 정도에 따라 건강한 지원자에 비해 감소합니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
반복되는 독성. 반복 투여 독성 연구에서 관절 연골, 신장, 위장관 및 간이 주요 표적 기관이었습니다. 치료 용량보다 최대 3배 높은 용량으로 관절 연골에 대한 독성 영향은 관찰되지 않았습니다(어린 개). 치료 용량보다 최대 6, 10 및 12배 더 높은 용량으로 간(개)과 신장(개 및 쥐)에서 독성 효과가 관찰되지 않았습니다.
이 약물은 생체 내에서 QT 간격을 연장하지 않으며 시험관 내에서 지연된 정류 칼륨 전류(HERG)에 대한 억제 효과를 나타내지 않습니다.
생식 독성. 생식 독성 연구에서는 최기형성을 나타내지 않았습니다. 수태능 또는 배아 및 태아 발달에 대한 영향은 모체 독성의 경우에만 관찰되었습니다.
변이원성. 표준 유전독성 분석은 포유동물 세포 배양에서 프루리플록사신으로 수행된 일부 시험관 내 시험에서 긍정적인 효과를 나타내었지만 생체 내 및 박테리아에서는 음성이었습니다.
이러한 효과는 고농도의 프루리플록사신이 존재할 때 토포이소머라제 II의 억제와 관련이 있는 것으로 여겨집니다.
발암 가능성. 프루리플록사신은 중기 개시-촉진 모델에서 발암성을 나타내지 않았습니다. 장기 발암성 시험은 수행되지 않았습니다.
항원성. Prulifloxacin은 항원 효과가 없는 것으로 밝혀졌습니다.
광독성. 프루리플록사신은 광독성 반응을 유발하지만 동물을 대상으로 한 비교 연구에서 사용된 다른 플루오로퀴놀론(오플록사신, 에녹사신, 페플록사신, 날리딕산 및 로메플록사신)보다 광독성 활성이 낮은 것으로 나타났습니다. 많은 퀴놀론도 광변이원성/광화학적입니다. prulifloxacin에도 이러한 효과가 있을 가능성을 배제할 수 없습니다.
신독성. 인간의 치료 용량보다 훨씬 높은 용량인 3000mg/kg/day를 쥐에게 반복적으로 경구 투여한 후, prulifloxacin은 ulifloxacin의 침전에 의해 결정뇨를 유발했습니다.
심장 독성. 개를 대상으로 한 연구에 따르면 프루리플록사신은 심전도에서 눈에 띄는 변화를 일으키지 않는 것으로 나타났으며, 특히 마취된 개에서 1회 정맥 투여 후 또는 의식이 있는 개에서 6개월 동안 경구 투여 후 QTc의 변화가 전혀 관찰되지 않았습니다. 시험관 내 연구에서 지연된 칼륨 정류 전류(HERG)에 대한 억제 효과가 없음이 확인되었습니다.
관절 독성. 프루리플록사신은 다른 플루오로퀴놀론계와 유사하게 어린 동물에서만 관절병증을 일으켰습니다.
안구 독성. 원숭이에게 52주 동안 매일 1회 26.4 또는 58.2 mg/kg/일의 프릴리플록사신을 경구 투여한 경우 안구 기능이나 형태에 대한 치료 관련 부작용이 발생하지 않았습니다.
횡문근 융해 효과. 연속 14일 동안 1일 1회 정맥내 투여된 최대 10mg/kg/일의 울리플록사신 용량은 토끼에서 횡문근 융해증을 유발하지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
핵
유당 일수화물,
미정질 셀룰로오스,
크로스카멜로스 나트륨,
포비돈,
콜로이드성 무수 실리카,
마그네슘 스테아레이트
코팅
하이프로멜로스,
프로필렌 글리콜,
이산화티타늄(E171),
활석,
산화 제2철(E172).
06.2 비호환성
관련 없음
06.3 유효기간
3 년
06.4 보관 시 특별한 주의사항
30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
원래 포장에 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
1, 2, 5 필름 코팅 정제의 1개의 물집 또는 5개의 필름 코팅 정제의 2개의 물집이 들어 있는 판지 상자.
결합재(폴리아미드/알루미늄/PVC)의 블리스터와 덮개재(알루미늄/PVC)가 가열 밀봉됨.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
크리노스 S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 밀라노
08.0 마케팅 승인 번호
600mg A.I.C. 필름코팅정 1상자 035680014
600mg A.I.C. 필름코팅정 2상자 035680026
600mg A.I.C. 필름코팅정 5개 한 상자 035680038
600mg A.I.C. 필름코팅정 10상자 035680040
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2004년 6월 21일
승인 갱신 날짜: 2009년 6월 21일
10.0 텍스트 개정일
2017년 2월