유효 성분: Orlistat
제니칼 120mg 경질캡슐
표시 Xenical이 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
제니칼은 비만치료제로 사용되는 약으로 식사 중 섭취하는 지방의 약 30% 정도의 소화를 차단하여 소화기 계통에 작용한다.
제니칼은 소화계의 효소(리파제)에 작용하고 식사 중에 섭취하는 일부 지방에 대한 작용을 차단합니다. 소화되지 않은 지방은 체내에서 흡수되지 않고 제거됩니다.
제니칼은 저칼로리 식이요법과 함께 비만 치료에 사용됩니다.
Xenical을 사용해서는 안 되는 경우의 금기
XENICAL을 복용하지 마십시오
- orlistat 또는 Xenical의 다른 성분에 알레르기(과민증)가 있는 경우,
- 만성 흡수 장애 증후군(소화 시스템의 영양소 흡수 부족)으로 고통받는 경우,
- 담즙정체(간 장애)로 고통받는 경우,
- 모유 수유 중인 경우.
사용상의 주의사항 제니칼을 복용하기 전에 알아야 할 사항
체중 감소는 다른 상태(예: 고콜레스테롤혈증 또는 당뇨병)를 치료하기 위해 복용하는 약의 용량에도 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 약이나 귀하가 복용하고 있는 다른 약에 대해 의사에게 반드시 알리십시오. 체중 감소로 인해 이러한 약물의 용량을 조정해야 할 수 있습니다.
Xenical로 최상의 결과를 얻으려면 의사가 말한 식이 요법을 따라야 합니다. 모든 체중 조절 프로그램과 마찬가지로 지방과 칼로리의 과도한 섭취는 체중 감소 효과를 감소시킬 수 있습니다.
이 약은 대변에서 소화되지 않은 지방을 제거하기 때문에 지방 또는 기름진 변의 출현과 같은 배변 습관에 해롭지는 않지만 변화를 일으킬 수 있습니다. 제니칼을 복용하면 이러한 사건의 가능성이 증가할 수 있습니다. 또한, 제니칼을 초고지방 식사와 함께 복용하면 위장 영향의 가능성이 높아질 수 있으므로 1일 지방 섭취량을 세 가지 주요 식사에 균등하게 분배해야 합니다.
심한 설사의 경우에 발생할 수 있는 경구 피임약의 실패 가능성을 방지하기 위해 추가적인 피임법을 사용하는 것이 좋습니다.
오르리스타트의 사용은 만성 신장 질환 환자의 신장 결석과 관련될 수 있습니다. 신장 문제가 있는 경우 의사에게 알리십시오.
어린이들
Xenical은 어린이에게 사용하기에 적합하지 않습니다.
상호 작용 어떤 약물 또는 식품이 제니칼의 효과를 변경할 수 있습니까?
처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
동시에 여러 약을 복용하면 약의 효과가 증가하거나 감소할 수 있으므로 이는 매우 중요합니다.
Xenical은 활동을 수정할 수 있습니다.
- 항응고제(예: 와파린). 의사는 혈액 응고를 확인해야 할 수도 있습니다.
- 사이클로스포린. 사이클로스포린과의 병용은 권장되지 않습니다. 의사는 평소보다 더 자주 사이클로스포린의 혈중 농도를 확인해야 할 수도 있습니다.
- 요오드 및/또는 레보티록신의 염. 갑상선 기능 저하증 및 / 또는 갑상선 기능 저하증의 조절 감소가 발생할 수 있습니다.
- 아미오다론. 의사에게 조언을 구하십시오.
- HIV 치료용 의약품.
제니칼은 식단 외에 투여되는 지방에 용해되는 일부 영양소, 특히 베타카로틴과 비타민 E의 흡수를 감소시킵니다. 따라서 과일과 채소가 풍부한 균형 잡힌 식단을 섭취하여 의사의 지시를 따라야 합니다. 종합 비타민제를 복용하십시오.
Orlistat은 항간질제의 흡수를 감소시켜 발작을 유발하여 항경련제 치료의 균형을 잃을 수 있습니다.제니칼을 항간질제와 동시에 복용하여 발작의 빈도 및/또는 중증도가 변경되었다고 생각되면 의사에게 문의하십시오.
제니칼은 카보스(2형 당뇨병 치료에 사용되는 항당뇨병 약)를 복용하는 사람들에게 권장되지 않습니다.
음식과 음료가 있는 제니칼
제니칼은 식전, 식 중 또는 식후 1시간 이내에 복용할 수 있으며, 캡슐은 물과 함께 삼켜야 합니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중 Xenical의 사용은 권장되지 않습니다.
제니칼이 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으므로 제니칼을 투여받는 동안에는 수유를 해서는 안 된다.
운전 및 기계 사용
Xenical은 기계를 운전하거나 사용하는 능력에 알려진 영향이 없습니다.
복용량 및 사용 방법 제니칼: 복용량 사용 방법
항상 의사가 말한 대로 정확하게 Xenical을 복용하십시오. 확실하지 않은 경우 의사 또는 약사와 상담해야 합니다. Xenical의 일반적인 복용량은 1일 3회의 주요 식사와 함께 120mg 캡슐 1개입니다. 캡슐은 식전, 식 중 또는 식후 1시간 이내에 복용할 수 있으며, 반드시 물과 함께 삼켜야 합니다.
제니칼은 지방에서 나오는 칼로리의 평균 30%를 포함하는 과일과 야채가 풍부한 균형 잡힌 칼로리 감소 식단과 함께 섭취해야 합니다. 지방, 탄수화물 및 단백질의 일일 섭취량은 세 번의 주요 식사에 걸쳐 분배되어야 합니다. 즉, 일반적으로 한 캡슐을 아침과 함께, 점심과 함께 한 캡슐, 저녁 식사와 함께 섭취해야 합니다. 최상의 결과를 얻으려면 식사 사이에 복용하지 않는 것이 좋습니다. 비스킷, 초콜릿, 프레즐과 같이 지방을 함유한 식품.
Xenical은 식단에서 지방이 있어야만 효과가 있습니다. 따라서 메인 식사를 놓치거나 지방이 포함되지 않은 식사를 하는 경우 제니칼을 복용할 필요가 없습니다.
어떤 이유에서든 처방된 대로 정확히 약을 복용하지 않은 경우 의사에게 알리십시오. 그렇지 않으면 의사가 약이 효과적이지 않거나 내약성이 좋지 않다고 생각하여 치료를 변경하기로 결정할 수 있지만 이것이 실제로 필요한 것은 아닙니다.
Xenical 치료 시작 시 기록된 체중의 5% 이상 감소하지 않은 경우 의사는 12주 후에 Xenical 치료를 중단할 것입니다.
Xenical은 최대 4년 동안 지속되는 장기 임상 연구에서 연구되었습니다.
과다 복용 Xenical을 과다 복용한 경우 해야 할 일
당신이해야 할 것보다 더 많은 XENICAL을 복용하는 경우
처방된 것보다 더 많은 캡슐을 복용하거나 다른 사람이 실수로 약을 복용한 경우 의사, 약사 또는 병원에 연락하여 의사의 진료가 필요할 수 있습니다.
XENICAL 복용을 잊은 경우
약 복용을 잊은 경우 마지막 식사 후 1 "시간" 이내에 완료되는 경우 기억하는 즉시 복용한 다음 정해진 일정에 따라 계속 복용하십시오. 이중 복용하지 마십시오. 여러 번 복용하지 않은 경우 의사에게 알리고 지시를 따르십시오.
의사가 지시하지 않는 한 처방된 용량을 변경하지 마십시오.
제니칼의 사용에 대해 더 궁금한 사항이 있으면 의사나 약사에게 문의하세요.
부작용 Xenical의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Xenical도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
제니칼을 복용하는 동안 불편함을 느끼면 가능한 한 빨리 의사나 약사에게 알리십시오.
Xenical 사용과 관련된 대부분의 바람직하지 않은 효과는 소화 시스템에서 국소 작용의 직접적인 결과입니다. 이러한 증상은 일반적으로 경미하고 치료 시작 시 발생하며 특히 지방 함량이 높은 식사 후에 발생합니다. 이러한 증상은 일반적으로 지속적인 치료와 처방된 식이요법을 따르면 사라집니다.
매우 흔한 부작용(환자 10명 중 1명 이상 영향)
두통, 복부 불편감/통증, 긴급한 배변 충동, 배변 시 과도한 장 가스, 기름진 배변, 기름진/유성 변, 액체 변, 저혈당 수치(일부 제2형 당뇨병 환자에서 발견됨).
일반적인 부작용(100명 중 1~10명의 사용자에게 영향을 미침)
직장 불편감/통증, 연변, 변실금, 부기(일부 제2형 당뇨병 환자에서 발견됨), 치아/잇몸 변화, 월경불순, 피로 다음과 같은 부작용도 보고되었지만 이용 가능한 데이터에서 그 빈도를 추정할 수 없음 :
알레르기 반응. 주요 증상은 가려움증, 피부 반응, 팽진(주변 피부보다 옅거나 더 심한 작은 피부 덩어리, 가려움증 동반), 심한 호흡 곤란, 메스꺼움, 구토 및 권태감입니다. 수포성 발진(타는 물집 포함). 게실염. 직장 출혈. 간 효소 수치가 증가합니다. 간염(간의 염증). 증상으로는 피부와 눈이 노랗게 변색되고 가려움, 짙은 소변, 복통, 간 통증(오른쪽 흉곽 앞쪽 아래 통증이 나타남)이 있으며, 때때로 식욕 상실이 동반됩니다. 이러한 증상이 나타나면 Xenical 복용을 중단하고 의사에게 알리십시오. 담석. 췌장염(췌장 염증). Oxalate nephropathy(신장 결석을 유발할 수 있는 칼슘 oxalate 축적). 섹션 2, XENICAL과 함께 특별한 주의를 기울이십시오.
항응고제와 관련하여 응고에 미치는 영향.
부작용 보고
부작용이 발생하면 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 모든 가능한 부작용이 포함됩니다.부록 V에 나열된 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다.
부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 더 많은 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
수포
상자에 명시된 만료일이 지나면 Xenical을 사용하지 마십시오.
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
빛과 습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 패키지에 보관하고 물집을 외부 상자에 보관하십시오.
유리 병
병에 명시된 만료일이 지나면 Xenical을 사용하지 마십시오.
30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
습기로부터 약을 보호하기 위해 용기를 단단히 닫으십시오.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
제니칼이 담고 있는 것
- 활성 성분은 오르리스타트 120mg입니다. 각 캡슐에는 120mg의 오르리스타트가 들어 있습니다.
- 다른 성분은 미세결정질 셀룰로오스(E460), 전분글리콜산나트륨(A형), 포비돈(E1201), 라우릴황산나트륨 및 활석입니다. 캡슐 껍질은 젤라틴, 인디고 카민(E 132), 이산화티타늄(E171) 및 식품 등급 인쇄 잉크로 구성됩니다.
XENICAL의 외형과 팩 내용물에 대한 설명
제니칼 캡슐은 "ROCHE XENICAL 120"이 새겨진 청록색이며 21, 42 및 84 캡슐이 들어 있는 물집과 유리병으로 제공됩니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
제니칼 120MG 하드 캡슐
02.0 질적 및 양적 구성
각 경질 캡슐에는 120mg의 오르리스타트가 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
하드캡슐.
캡슐은 청록색 캡과 몸체에 "ROCHE XENICAL 120"이 각인되어 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
제니칼은 체질량지수(BMI)가 30kg/m2 이상인 비만 환자 또는 위험인자가 있는 과체중(BMI ≥28kg/m2) 환자의 치료를 위해 중등도 저칼로리 식이요법과 병용 투여한다. 동료.
환자가 치료 시작 시 기록된 체중의 5% 이상을 감량할 수 없는 경우 12주 후에 오르리스타트 치료를 중단해야 합니다.
04.2 용법 및 투여 방법
성인:
오를리스타트의 권장 복용량은 120mg 캡슐 1개를 매 식사 직전, 도중 또는 식후 1시간 이내에 물과 함께 복용하는 것입니다.식사를 건너뛰거나 지방이 포함되지 않은 경우 오르리스타트를 생략해야 합니다.
환자는 지방에서 칼로리의 약 30%를 포함하는 영양적으로 균형 잡힌 적당히 저칼로리 식단을 따라야 합니다. 다이어트는 과일과 채소가 풍부한 것이 좋습니다. 지방, 탄수화물 및 단백질의 일일 섭취량은 세 가지 주요 식사에 분배되어야 합니다.
1일 3회 120mg을 초과하는 오르리스타트의 용량은 더 효과적인 것으로 나타나지 않았습니다.
오를리스타트의 효과는 투여 후 빠르면 24~48시간 후에 대변 지방이 증가하며, 치료 중단 후 대변의 지방 함량은 일반적으로 48~72시간 이내에 치료 전 수준으로 돌아갑니다.
특정 환자 그룹:
간 및/또는 신기능 장애가 있는 환자, 어린이 및 노인 환자에 대한 이 약의 효과는 연구되지 않았습니다.
어린이에게 Xenical을 사용하는 것에 대한 징후는 없습니다.
04.3 금기 사항
- 활성 물질 또는 첨가제에 과민증.
- 만성 흡수 장애 증후군.
- 담즙 정체.
- 먹이는 시간.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
임상 연구에서 오르리스타트 요법으로 인한 체중 감소는 비당뇨병 환자보다 제2형 당뇨병 환자에서 더 적었습니다. 항당뇨병 약물 치료는 오를리스타트를 복용하는 동안 면밀한 모니터링이 필요할 수 있습니다.
이 약과 사이클로스포린의 병용 투여는 권장되지 않습니다(섹션 4.5 참조).
환자에게 제공된 식이 권장 사항을 준수하도록 조언해야 합니다(섹션 4.2 참조).
오를리스타트를 고지방식이(예: 하루 2000kcal, 지방에서 30% 이상 칼로리 섭취량 67g 이상에 해당)와 함께 복용하는 경우 위장 부작용이 발생할 가능성(섹션 4.8 참조)이 증가할 수 있습니다. 지방). 일일 지방 섭취량은 세 끼의 주요 식사에 걸쳐 나누어야 하며, 고지방 식사와 함께 오를리스타트를 복용하는 경우 위장 이상 반응의 가능성이 증가할 수 있습니다.
직장 출혈 사례가 제니칼에서 보고되었습니다.중증 및/또는 장기간 증상의 경우 처방자는 추가 조사를 해야 합니다.
심한 설사의 경우에 발생할 수 있는 경구 피임약의 실패 가능성을 방지하기 위해 추가 피임법을 사용하는 것이 좋습니다(섹션 4.5 참조).
경구 항응고제를 병용 치료 중인 환자의 경우 응고 매개변수를 모니터링해야 합니다(섹션 4.5 및 4.8 참조).
오를리스타트의 사용은 때때로 신부전으로 이어지는 과옥소산뇨증 및 옥살산염 신병증과 관련될 수 있습니다. 기저 만성 신장 질환 및/또는 체적 고갈이 있는 환자에서 위험이 증가합니다(섹션 4.8 참조).
갑상선기능저하증 및/또는 갑상선기능저하증의 조절 감소가 드물게 발생할 수 있습니다. 기전은 확립되지 않았지만 요오드염 및/또는 레보티록신의 흡수 감소를 포함할 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
항간질제로 치료받는 환자: 이 약은 항간질제의 흡수를 감소시켜 항경련제 치료의 균형을 깨뜨려 발작을 유발할 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
HIV 항레트로바이러스제: Orlistat은 HIV 항레트로바이러스제 약물의 흡수를 감소시킬 가능성이 있으며 HIV 치료에 대한 효능에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
사이클로스포린:
약물 상호작용 연구에서 사이클로스포린의 혈장 농도 감소가 관찰되었으며 이 약을 병용 투여한 많은 경우에서도 보고되었습니다. 이로 인해 면역억제 효능이 감소될 수 있으므로 이 조합은 권장되지 않습니다(섹션 4.4 참조).그러나 이러한 병용 사용이 불가피한 경우 사이클로스포린의 혈중 농도를 오를리스타트 추가 후와 이 약 투여 중단 후 더 자주 모니터링해야 합니다. 사이클로스포린으로 치료받는 환자 사이클로스포린의 혈중 농도가 안정화될 때까지 모니터링해야 합니다.
아카보스:
이 약과 아카보스의 병용투여는 이용 가능한 약동학적 상호작용 연구가 없기 때문에 피해야 합니다.
경구용 항응고제:
와파린 또는 기타 항응고제를 오르리스타트와 함께 투여하는 경우 국제 표준화 비율(INR) 값을 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 참조).
지용성 비타민:
Orlistat 요법은 지용성 비타민(A, D, E 및 K)의 흡수를 변경할 가능성이 있습니다.
임상 연구에서 비타민 A, D, E, K 및 베타 카로틴의 혈장 수준은 "최대 4년 동안 오르리스타트 요법을 받은 대다수의 환자에서 정상 범위 내에서 유지되었습니다. 적절한 영양 섭취, 다음을 준수하는 환자 체중 조절 식단은 "과일과 채소의 풍부한 섭취와 종합 비타민 보충제를 고려할 수 있습니다. 종합비타민 보충제가 권장되는 경우, 오를리스타트 투여 후 최소 2시간 또는 취침 시간에 복용해야 합니다.
아미오다론:
이 약과 병용투여한 제한된 수의 건강한 지원자에서 단일 용량으로 투여된 아미오다론의 혈장 농도가 약간 감소하는 것이 관찰되었습니다. 아미오다론 치료를 받는 환자에서 이 효과의 임상적 중요성은 아직 알려지지 않았지만 어떤 경우에는 임상적으로 관련이 있을 수 있습니다. 아미오다론과 병용 치료를 받는 환자의 경우 더 면밀한 임상 및 ECG 모니터링이 필요합니다.
오를리스타트와 항간질제(예: 발프로에이트, 라모트리진)와 병용투여한 환자에서 경련이 보고되었으며, 이에 대한 상호작용을 원인으로 배제할 수 없으므로 이러한 환자는 발작의 빈도 및/또는 중증도의 가능한 변화에 대해 모니터링해야 합니다.
갑상선기능저하증 및/또는 갑상선기능저하증의 조절 감소가 드물게 발생할 수 있습니다. 기전은 확립되지 않았지만 요오드염 및/또는 레보티록신의 흡수 감소를 포함할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
이전에 잘 통제된 환자에서 오르리스타트 치료 시작 시 발생하는 HIV 항레트로바이러스제, 항우울제 및 항정신병제(리튬 포함)의 감소된 효능에 대한 일부 보고가 있습니다. 따라서 오를리스타트 치료는 "이 환자들에게 미칠 수 있는 영향을 주의 깊게 고려"한 후에만 시작되어야 합니다.
상호 작용의 부재:
아미트립틸린, 아토르바스타틴, 비구아니드, 디곡신, 피브레이트, 플루옥세틴, 로자르탄, 페니토인, 펜터민, 프라바스타틴, 니페디핀 위장 치료 시스템(GTS), 서방성 니페디핀, 시부트라민 또는 알코올과의 상호 작용은 관찰되지 않았습니다. 이러한 상호작용의 부재는 특정 약물 상호작용 연구에서 입증되었습니다.
특정 약물 상호 작용 연구에서 경구 피임약과 오르리스타트 사이의 상호 작용이 없음이 입증되었지만, 오르리스타트가 경구 피임약의 가용성을 간접적으로 감소시키고 경우에 따라 원치 않는 임신을 유발할 수 있습니다. 피임법이 권장됩니다. 심한 설사의 경우 (섹션 4.4 참조).
04.6 임신과 수유
orlistat의 경우 노출된 임신에 대한 임상 데이터가 없습니다.
동물 연구는 임신, 배아/태자 발달, 분만 또는 출생 후 발달과 관련하여 직간접적인 유해 영향을 나타내지 않습니다(섹션 5.3 참조).
임산부에게 약을 처방할 때는 주의해야 합니다.
이 약이 모유로 배설되는지 여부가 알려져 있지 않으므로 수유 중에는 사용을 금합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Xenical은 운전이나 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
오를리스타트에 대한 이상반응은 본질적으로 주로 위장관계입니다. 이러한 반응의 발생률은 오르리스타트의 장기간 사용으로 감소했습니다.
이상반응은 시스템 기관 등급 및 빈도별로 아래에 나열되어 있습니다. 주파수는 다음과 같이 정의됩니다. 매우 공통(≥1/10), 공통(≥1/100 ~
각 주파수 등급 내에서 바람직하지 않은 영향은 심각도의 내림차순으로 보고됩니다.
다음의 바람직하지 않은 영향 표(치료 첫 해)는 1년 및 2년 기간의 임상 시험에서 위약과 비교하여 2% 이상의 빈도로, 발생률이 1% 이상인 이상반응을 기반으로 합니다.
* 제2형 당뇨병이 있는 비만 환자에서만 위약과 비교하여 빈도가 2% 이상이고 발생률이 1% 이상인 독특한 치료 중 이상반응.
4년 임상 연구에서 전체 이상 반응 분포 패턴은 1년 및 2년 연구에서 보고된 것과 유사했으며 첫 해에 위장 이상 반응의 총 발생률은 해마다 감소했습니다. 연령.
다음의 바람직하지 않은 영향 표는 자발적인 시판 후 보고서를 기반으로 하므로 빈도를 알 수 없습니다.
의심되는 이상반응 보고:
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있기 때문에 중요합니다. 의료 전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 보고해야 합니다. "주소 http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용
이 약 800mg의 단일 용량과 최대 400mg의 다중 용량을 15일 동안 1일 3회 정상 체중 및 비만 대상에서 유의한 부작용 발생 없이 연구했습니다. 또한 비만 환자에게 6개월간 240mg을 1일 3회 투여하였다. 시판 후 오를리스타트 과량투여 사례의 대다수는 이상반응이 보고되지 않았거나 권장 용량으로 보고된 것과 유사한 이상반응을 보고했습니다.
이 약의 상당한 과량투여가 발생한 경우, 환자를 24시간 동안 관찰하는 것이 권장됩니다. 임상 및 동물 연구에 따르면, 오르리스타트의 리파제 억제 특성으로 인한 전신 효과는 빠르게 가역적일 것으로 예상됩니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 말초 작용 항비만 약물 ATC 코드: A08AB01.
Orlistat는 위장관 리파아제의 강력하고 특이적이고 오래 지속되는 억제제입니다. 위 및 췌장 리파아제의 세린의 활성 부위와 공유 결합을 형성하여 위와 소장의 내강에서 치료 활성을 나타내므로 불활성화된 효소는 소비된 지방을 흡수성 유리 지방산으로 가수분해하는 데 사용할 수 없습니다. 트리글리세리드 형태의 식단과 함께 모노글리세리드.
2년 연구와 4년 연구에서 오르리스타트 치료 환자와 위약 치료 환자 모두 저칼로리 식이요법과 관련이 있었습니다.
오를리스타트와 저칼로리 식이요법을 사용한 5건의 2년 연구에서 통합된 데이터에 따르면 오를리스타트 치료 환자의 37%와 위약 치료 환자의 19%가 기준 체중의 최소 5%가 감소한 것으로 나타났습니다. 이 중 오르리스타트 치료 환자의 49%와 위약 치료 환자의 40%는 1년 후 기준 체중의 10% 이상을 감량했습니다. , 5% 감량에 실패한 환자 중 치료 12주 후 기준 체중의 5%, 위약 치료 환자의 2%만이 1년 후 기준 체중보다 10% 이상 감소했습니다. 치료에서 체중의 10% 이상을 감량한 환자의 비율은 "오를리스타트 120mg을 복용한 환자에서"에 비해 20%였습니다. 위약을 복용하는 환자의 8%. 약물과 위약 간의 평균 체중 감소 차이는 3.2kg이었습니다.
4년 간의 XENDOS 임상 시험 데이터에 따르면 오르리스타트 치료 환자의 60%와 위약 치료 환자의 35%가 치료 12주 후 기준 체중의 최소 5%가 감소한 것으로 나타났습니다. 이 중 오르리스타트 치료 환자의 62%와 위약 치료 환자의 52%가 1년 후 기준 체중의 10% 이상을 감량했습니다. 반대로, 치료 12주 후에도 기준 체중의 5% 감량에 실패한 환자 중 오르리스타트 치료 환자의 5%, 위약 치료 환자의 4%만이 계속해서 10주 동안 기준 체중의 % 이상을 감량했습니다. 1년 후 체중. 치료 1년 후, 오르리스타트 치료 환자의 41%와 위약 치료 환자의 21%가 10% 이상의 체중 감소를 보였고 두 그룹 사이의 평균 차이는 4.4kg이었습니다. 치료 4년 후, 오르리스타트 치료 환자의 21%와 위약 치료 환자의 10%가 10% 이상의 체중 감소를 달성했으며 평균 차이는 2.7kg이었습니다.
오를리스타트군과 위약군 모두 5개의 2년 연구와 비교하여 XENDOS 연구에서 12주 후 최소 5% 또는 1년 후 최소 10%의 기준 체중 감소를 보인 환자가 더 많았습니다. 이러한 차이가 발생한 이유는 5개의 2년 연구에 초기 4주간의 식이요법과 위약 기간이 포함되었기 때문입니다. 이 기간 동안 환자는 치료를 시작하기 전에 평균 2.6kg을 감량했습니다.
4년 간의 임상 연구에서 얻은 데이터는 또한 오르리스타트를 사용한 체중 감소가 연구 기간 동안 제2형 당뇨병의 발병을 지연시켰음을 시사했습니다(전체 당뇨병 발병률: 오르리스타트 그룹의 3.4%, 위약 그룹의 5.4%). 대부분의 당뇨병 사례는 기준선에서 내당능 장애가 있는 환자의 하위 그룹에서 발생했으며, 이는 무작위 환자의 21%를 차지했습니다. 이러한 결과가 장기적인 임상적 이점으로 이어지는지는 알려지지 않았습니다.
제2형 당뇨병이 항당뇨제로 충분히 조절되지 않는 비만 환자를 대상으로 한 4개의 1년 임상 시험 데이터에 따르면 치료에 반응한 피험자의 비율(체중 감소 10% 이상)은 위약에서 4.5% 대 오르리스타트에서 11.3%였습니다. 오르리스타트를 투여받은 환자에서 위약 대비 체중 감소의 평균 차이는 1.83kg-3.06kg이었고, 위약과 비교한 HbA1c 감소의 평균 차이는 0.18% -0.55%였습니다. HbA1c에 대한 효과는 체중 감소와 무관하지 않은 것으로 나타났습니다.
다기관(미국, 캐나다), 병렬 그룹, 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 539명의 비만 청소년 환자가 120mg의 오르리스타트(n = 357) 또는 위약(n = 182)을 3회 투여받도록 무작위 배정되었습니다. 52주 동안 저칼로리 식단과 운동 외에 하루. 두 집단 모두 종합 비타민 보충제를 받았습니다. 1차 종료점은 기준선에서 연구 종료까지 체질량 지수(BMI)의 변화였습니다.
결과는 orlistat 그룹에서 유의하게 우수했습니다(0.86kg/m2의 BMI 차이는 orlistat에 유리함). 오르리스타트 치료 환자의 9.5% 대 위약 치료 환자의 3.3%가 1년 후 체중의 10% 이상을 감량했으며 두 그룹 사이의 평균 차이는 2.6kg이었습니다. 차이는 주로 초기 모집단의 19%에 해당하는 오르리스타트 치료 12주 후 체중 감소가 5% 이상인 환자 그룹에서 얻은 결과에서 발생합니다. 이상반응은 일반적으로 성인에게서 나타난 것과 유사했습니다. 그러나 설명할 수 없는 골절 발생률 증가가 있었습니다(각각 6% 대 orlistat 그룹 및 위약 그룹에서 2.8%).
05.2 약동학적 특성
흡수:
정상 체중 및 비만 지원자를 대상으로 한 연구에서 오를리스타트의 흡수가 최소인 것으로 나타났습니다. 오를리스타트를 경구 투여한 지 8시간 후에 변화되지 않은 오를리스타트의 혈장 농도는 측정할 수 없었습니다(
일반적으로 치료 용량에서 혈장에서 변화되지 않은 오르리스타트가 발견되는 경우가 가끔 있었고 매우 낮은 농도로 나타났습니다(
분포:
약물이 최소한으로 흡수되고 정의된 전신 약동학이 없기 때문에 분포 용적을 결정할 수 없습니다. 시험관 내 orlistat는 혈장 단백질에 99% 이상 결합되어 있습니다(주요 결합 단백질은 지단백질 및 알부민입니다.) Orlistat은 적혈구에 미미하게 분포되어 있습니다.
대사:
동물에서 얻은 결과에 따르면, 오를리스타트는 주로 위장관 벽 내에서 대사될 가능성이 있습니다. 비만 환자를 대상으로 한 연구에서 두 가지 주요 대사산물인 M1(가수분해된 4원자 락톤 고리)과 M3(N-포르밀 류신 그룹이 없는 M1)은 최소 분획에 비해 총 혈장 농도의 약 42%를 차지합니다. 전신적으로 흡수되는 복용량.
M1 및 M3은 개방 베타-락탐 고리 및 극도로 약한 리파제 억제 활성을 나타냅니다(각각 orlistat보다 1000배 및 2500배 낮음). 치료 용량(각각 평균 26ng/mL 및 108ng/mL)에서 감소된 억제 능력 및 감소된 혈장 수준의 관점에서, 이러한 대사산물은 평가 가능한 약리학적 활성이 없는 것으로 간주됩니다.
제거:
정상체중과 비만인을 대상으로 한 연구에서 흡수되지 않은 약물이 대변으로 배설되는 것이 주요 배설경로로 나타났으며, 투여량의 약 97%는 대변으로, 83%는 변하지 않은 오르리스타트 형태로 배설되었습니다.
모든 오르리스타트 관련 화합물의 누적 신장 배설은 투여 용량의 2% 미만이었고 완전한 배설(대변 + 소변)에 도달하는 데 필요한 시간은 3-5일이었습니다. orlistat의 제거는 정상 체중 및 비만 지원자에서 유사한 것으로 보이며 Orlistat, M1 및 M3은 모두 담즙 배설의 대상이 됩니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터에 대한 기존 연구에 따르면 인체에 특별한 위험이 없음을 보여줍니다. 안전약리학, 반복투여독성, 유전독성, 발암성, 생식독성.
동물에 대한 생식 연구에서 최기형성 효과가 관찰되지 않았습니다. 동물에서 기형 유발 효과가 없는 한 인간에서 기형이 예상되지 않습니다.지금까지 인간에서 기형을 유발하는 활성 물질은 두 종에 대한 적절한 연구가 수행되었을 때 동물에서 기형을 유발하는 것으로 밝혀졌습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
캡슐 내용물:
미정질 셀룰로오스(E460); 전분글리콜산나트륨(A형); 포비돈(E1201); 라우릴황산나트륨; 활석.
캡슐 캡슐:
젤리; 인디고 카민(E132); 이산화티타늄(E171); 식용 인쇄 잉크(검정 산화철, 농축 암모늄 용액, 수산화칼륨, 래커, 프로필렌 글리콜).
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
물집: 25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오. 빛과 습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 패키지에 보관하고 물집을 외부 상자에 보관하십시오.
병 : 30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오. 용기를 단단히 닫아 습기로부터 보호하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
21, 42 및 84 경질 캡슐을 포함하는 PVC / PVDC 블리스터.
21, 42 및 84개의 경질 캡슐을 포함하는 건조제가 있는 유리병.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Roche Registration Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - 영국
08.0 마케팅 승인 번호
EU / 1/98/071/001 - AIC: 034195014
EU / 1/98/071/002 - AIC: 034195026
EU / 1/98/071/003 - AIC: 034195038
EU / 1/98/071/004 - AIC: 034195040
EU / 1/98/071/005 - AIC: 034195053
EU / 1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 1998년 7월 29일
마지막 갱신 날짜: 2008년 7월 29일
10.0 텍스트 개정일
2014년 6월
