유효성분: 부프로피온(부프로피온염산염)
ELONTRIL 150 mg 변형 방출 정제
ELONTRIL 300 mg 변형 방출 정제
엘론트릴을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Elontril은 우울증을 치료하기 위해 의사가 처방한 약입니다. 우울증과 관련된 뇌의 노르에피네프린 및 도파민이라는 화학 물질과 상호 작용하는 것으로 믿어집니다.
Elontril을 사용해서는 안되는 경우 금기
엘론트릴을 복용하지 마십시오
- 부프로피온 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우
- 부프로피온이 함유된 다른 약을 복용 중인 경우
- 과거에 간질 진단을 받았거나 발작을 일으킨 적이 있는 경우
- 섭식 장애(예: 폭식증 또는 신경성 식욕부진)가 있거나 있었던 적이 있는 경우
- 뇌종양이 있는 경우
- 술을 끊었거나 곧 끊으려는 과음자라면
- 심각한 간 문제가 있는 경우
- 최근에 진정제 복용을 중단했거나 Elontril을 복용하는 동안 복용을 중단하려고 하는 경우
- 지난 14일 동안 모노아민 산화효소 억제제(MAOI)라는 다른 우울증 약을 복용 중이거나 복용한 적이 있는 경우
위의 사항 중 하나라도 해당되면 Elontril을 복용하지 말고 즉시 의사와 상담하십시오.
엘론트릴을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Elontril을 복용하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오
어린이 및 청소년
Elontril은 18세 미만 환자의 치료에 권장되지 않습니다.
18세 미만의 환자가 항우울제로 치료를 받으면 자살과 관련된 생각과 행동의 위험이 증가합니다.
성인
Elontril을 복용하기 전에 의사는 다음을 알아야 합니다.
- 정기적으로 많은 양의 알코올을 섭취하는 경우
- 인슐린이나 정제를 사용하는 당뇨병이 있는 경우
- 과거에 심각한 머리 부상을 입었거나 머리 부상을 입었다면 Elontril은 1000명 중 1명꼴로 발작을 일으키는 것으로 나타났습니다. 이 부작용은 위에 설명된 개인에서 발생할 가능성이 더 높습니다. 치료 중 증상이 나타나면 Elontril 복용을 중단해야 하며 즉시 복용을 중단하고 의사와 상의하십시오.
- Elontril이 이 질병의 에피소드를 유발할 수 있으므로 양극성 장애가 있는 경우(극심한 기분 변화)
- 간이나 신장에 문제가 있으면 부작용을 경험할 가능성이 더 큽니다.
위의 사항 중 하나에 해당하는 경우 Elontril을 복용하기 전에 의사와 다시 상담하십시오. 의사는 귀하의 치료에 특별한 주의를 기울이거나 다른 치료를 권장할 수 있습니다.
어떤 약물이나 음식이 Elontril의 효과를 바꿀 수 있습니까?
지난 14일 동안 모노아민 산화효소 억제제(MAOI)라고 하는 다른 항우울제를 복용 중이거나 복용한 적이 있는 경우 Elontril을 복용하지 않고 의사에게 알리십시오(섹션 2 "Elontril 복용 금지" 참조).
처방전 없이 구입한 다른 약, 허브 제품 또는 비타민을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오. 의사는 Elontril의 복용량을 변경하거나 다른 약을 변경하도록 조언할 수 있습니다.
일부 의약품은 Elontril과 함께 복용해서는 안됩니다. 일부는 발작이나 발작의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 다른 의약품은 다른 부작용의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 몇 가지 예가 아래에 나열되어 있지만 목록이 완전하지는 않습니다.
발작의 가능성이 평소보다 높을 수 있습니다 ...
- 우울증이나 기타 정신질환으로 다른 약을 복용하는 경우
- 천식이나 폐질환으로 테오필린을 복용하는 경우
- 강력한 진통제인 트라마돌을 복용하면
- 진정제를 복용했거나 Elontril을 복용하는 동안 진정제를 중단하려는 경우(섹션 2 "Elontril 복용 금지" 참조)
- 말라리아 치료제(메플로퀸, 클로로퀸 등)를 복용 중인 경우
- 체중이나 식욕을 조절하기 위해 각성제 또는 기타 약을 복용하는 경우
- 스테로이드를 복용하는 경우(경구 또는 주사)
- 퀴놀론이라는 항생제를 복용하는 경우
- 졸릴 수 있는 특정 유형의 항히스타민제를 복용하는 경우
- 당뇨병 약을 복용하는 경우 위의 항목 중 하나에 해당하는 경우 Elontril을 복용하기 전에 즉시 의사와 상담하십시오. 의사는 Elontril 복용의 이점과 위험을 평가할 것입니다.
다른 부작용의 가능성이 평소보다 높을 수 있습니다 ...
- 우울증(예: 아미트립틸린, 플루옥세틴, 파록세틴, 도술레핀, 데시프라민 또는 이미프라민) 또는 기타 정신 질환(예: 클로자핀, 리스페리돈, 티오리다진 또는 올란자핀)을 위해 다른 약을 복용하는 경우
- 파킨슨병 치료제(레보도파, 아만타딘 또는 오르페나드린)를 복용하는 경우
- 엘론트릴(카바마제핀, 페니토인, 발프로에이트)을 제거하는 신체의 능력에 영향을 미치는 약을 복용하는 경우
- 암 치료에 사용되는 특정 의약품(예: 시클로포스파미드, 이포스파미드)을 복용하는 경우
- 뇌졸중 예방에 주로 사용되는 티클로피딘 또는 클로피도그렐을 복용하는 경우
- 특정 베타 차단제(예: metoprolol)를 복용하는 경우
- 불규칙한 심장 박동을 위해 특정 약을 복용하는 경우(프로파페논 또는 플레카이니드)
- 금연을 돕기 위해 니코틴 패치를 사용하는 경우.
위의 사항 중 하나라도 해당되는 경우 Elontril을 복용하기 전에 즉시 의사와 상담하십시오.
Elontril은 덜 효과적 일 수 있습니다.
- 리토나비르나 에파비렌즈를 복용하는 경우 HIV 감염을 치료하는 약.
이것이 귀하에게 해당된다면 의사와 상담하십시오. 의사는 Elontril이 귀하에게 어떻게 작용하는지 확인할 것입니다. 복용량을 늘리거나 우울증에 대한 다른 치료법으로 변경해야 할 수도 있습니다. 발작을 포함한 부작용의 위험이 증가할 수 있으므로 의사의 조언 없이 Elontril의 용량을 늘리지 마십시오.
Elontril은 다른 약의 효과를 떨어뜨릴 수 있습니다.
- 유방암 치료에 사용되는 타목시펜을 복용하는 경우
귀하에게 해당되는 경우 의사에게 알리십시오. 다른 우울증 치료제를 사용해야 할 수도 있습니다.
- 심장을 위해 디곡신을 복용하는 경우
귀하에게 해당되는 경우 의사에게 알리십시오. 의사는 디곡신 용량 변경을 고려할 수 있습니다.
엘론트릴과 알코올
알코올은 Elontril의 작동 방식을 변경할 수 있으며 함께 사용하면 신경과 정신 상태를 거의 변경할 수 없습니다. 의사는 Elontril을 복용하는 동안 또는 소량을 마시려고 하는 동안 알코올(맥주, 와인 또는 증류주)을 마시지 말라고 조언할 수 있습니다. 그러나 현재 술을 많이 마시고 있다면 갑자기 중단하지 마십시오. 발작을 일으킬 위험이 있습니다.
Elontril 복용을 시작하기 전에 알코올 섭취에 대해 의사와 상담하십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
자살과 우울증 악화에 대한 생각
우울증에 걸리면 때로 자신을 해치거나 죽일 생각을 할 수 있습니다. 이러한 생각은 항우울제 복용을 처음 시작할 때 더 자주 나타날 수 있습니다. 이러한 모든 약은 일반적으로 약 2주 동안 작동하지만 때로는 더 오래 걸리기 때문입니다.
다음과 같은 생각을 할 가능성이 더 높습니다.
- 이전에 자살이나 자해에 대한 생각을 한 적이 있는 경우
- 당신이 젊은 성인이라면. 임상 시험 데이터에 따르면 정신 질환이 있는 25세 미만 성인에서 항우울제로 치료를 받은 경우 자살 행동의 위험이 증가했습니다.
언제라도 자해하거나 사망할 생각이 든다면 즉시 의사에게 연락하거나 병원에 가십시오. 친척이나 친구에게 우울증이 있다는 사실을 알리고 이 책자를 읽어 달라고 하면 도움이 될 것입니다. 당신의 우울증이 악화되고 있다고 생각하는지, 아니면 당신의 행동 변화에 대해 걱정하는지 물어볼 수 있습니다.
소변 검사에 대한 영향
Elontril은 다른 약물을 감지하는 데 사용되는 일부 소변 검사를 방해할 수 있습니다. 소변 검사가 필요한 경우 의사나 병원에 Elontril을 복용하고 있음을 알리십시오.
임신과 모유 수유
의사가 권장하지 않는 한 임신 중이거나 임신이 의심되거나 임신할 계획이 있는 경우 Elontril을 복용하지 마십시오. 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오. 모든 연구는 아니지만 일부 연구에서는 어머니가 Elontril을 복용한 아기의 선천적 결함, 특히 심장 결함의 위험이 증가했다고 보고했습니다. 이것이 Elontril의 사용으로 인한 것인지 여부는 알려져 있지 않습니다.
Elontril의 구성 요소는 모유로 전달됩니다. Elontril을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구해야 합니다.
운전 및 기계 사용
Elontril로 인해 어지럽거나 현기증이 나면 운전하거나 도구나 기계를 사용하지 마십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Elontril 사용 방법: 용법
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오. 이것은 일반적인 복용량이지만 의사의 지시는 귀하를 위한 것입니다. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
기분이 좋아지려면 시간이 좀 걸릴 수 있습니다. 약이 완전히 효과를 발휘하려면 몇 주 또는 몇 달이 걸립니다. 기분이 나아지기 시작하면 의사는 우울증이 재발하지 않도록 Elontril을 계속 복용하도록 조언할 수 있습니다.
얼마나 복용해야
일반적으로 권장되는 용량은 성인에게만 1일 150mg 정제입니다.
몇 주 후에도 우울증이 개선되지 않으면 의사는 하루 300mg까지 복용량을 늘릴 수 있습니다.
아침에 Elontril 정제를 복용하십시오. Elontril을 하루에 한 번 이상 복용하지 마십시오.
정제는 약을 몸에 천천히 방출하는 코팅으로 덮여 있습니다. 대변에서 태블릿처럼 보이는 것을 발견할 수 있습니다. 이것은 몸을 통과한 속이 빈 안감입니다.
- 정제를 통째로 삼키십시오. 씹거나 부수거나 나누어서는 안 됩니다. 그렇게 하면 약이 몸에 너무 빨리 방출되기 때문에 과다 복용의 위험이 있습니다. 이것은 발작을 포함한 부작용을 경험할 가능성이 더 높아집니다.
일부 사람들은 전체 치료 기간 동안 하루에 150mg 정제를 계속 복용합니다.
간 또는 신장 문제가 있는 경우 의사가 이 용량을 처방했을 수 있습니다.
얼마나 걸릴까요
당신과 당신의 의사만이 엘론트릴의 복용 기간을 결정할 수 있습니다. 개선을 보려면 몇 주 또는 몇 달의 치료가 필요할 수 있습니다. 귀하의 증상에 대해 의사와 정기적으로 상담하여 복용 기간을 결정하십시오. 기분이 나아지기 시작하면 의사는 우울증이 재발하지 않도록 Elontril을 계속 복용하도록 조언할 수 있습니다.
Elontril 복용을 잊은 경우
복용량을 놓친 경우 기다렸다가 평소 시간에 다음 알약을 복용하십시오. 잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Elontril 복용을 중단하면
먼저 의사와 상의하지 않고 Elontril 복용을 중단하거나 복용량을 줄이지 마십시오. 이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
과다 복용 Elontril을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
너무 많은 정제를 복용하면 맞거나 맞을 위험이 증가할 수 있습니다. 시간을 낭비하지 마십시오. 의사에게 어떻게 해야 하는지 물어보거나 즉시 가까운 병원의 응급실로 가십시오.
부작용 Elontril의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
경련 또는 발작
Elontril을 복용하는 1000명 중 약 1명은 발작(적응 또는 적합)의 위험이 있습니다. 너무 많이 복용하거나 특정 약을 복용하거나 평소보다 발작 위험이 높은 경우 이런 일이 발생할 가능성이 더 높습니다. 걱정되시면 의사와 상의하십시오.
몸에 맞는 경우 기분이 좋아지는 즉시 의사에게 알리십시오. 다른 정제를 복용하지 마십시오.
알레르기 반응
어떤 사람들은 Elontril에 알레르기 반응이 있을 수 있습니다. 여기에는 다음이 포함됩니다.
- 붉은 피부 또는 발진(두드러기와 유사), 피부에 가려운 수포 또는 수포(두드러기) 일부 발진은 특히 입이나 눈에 통증이 있는 경우 병원 치료가 필요할 수 있습니다.
- 비정상적인 쌕쌕거림 및 호흡 곤란
- 눈꺼풀, 입술 또는 혀의 붓기
- 근육이나 관절의 통증
- 붕괴 또는 의식 상실
알레르기 반응의 징후가 있으면 즉시 의사에게 연락하십시오. 다른 정제를 복용하지 마십시오.
알레르기 반응은 오래 지속될 수 있습니다. 의사가 알레르기 증상을 완화시키는 것을 처방했다면 반드시 치료를 끝내십시오.
기타 부작용
매우 흔한 부작용: 10명 중 1명 이상에 영향을 미칠 수 있음
- 잠자기 어려움. 아침에 Elontril을 복용하십시오
- 두통
- 마른 입
- 메스꺼움, 구토
일반적인 부작용: 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음
- 발열, 현기증, 가려움증, 발한 및 발진(때때로 알레르기 반응으로 인한 것임)
- 떨림, 떨림, 쇠약, 피로, 흉통
- 불안하거나 초조한 느낌
- 위통 또는 기타 불만(변비), 음식 맛의 변화, 식욕 부진(거식증)
- 때때로 심한 혈압 상승, 홍조(갑작스러운 발적)
- 귀에서 울리는 소리, 시야 방해
흔하지 않은 부작용은 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있습니다
- 우울함("자살 및 우울증 악화와 관련된 생각"의 섹션 2 "Elontril에 특별한 주의를 기울이십시오" 참조)
- 혼란 스럽다
- 집중하기 어려움
- 심박수 증가
- 체중 감량.
드문 부작용은 1,000명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있습니다.
- 경련.
매우 드문 부작용이 10,000명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있습니다.
- 심계항진, 실신
- 근육 경련, 근육 경직, 통제되지 않는 움직임, 걷기 또는 조정 문제
- 초조, 짜증, 적대감, 공격적, 이상한 꿈, 따끔 거림 또는 무감각, 기억 상실
- 간 효소 증가, 간염으로 인해 발생할 수 있는 피부 또는 눈 흰자위의 노란색 변색(황달)
- 심한 알레르기 반응; 관절과 근육의 통증과 관련된 발진
- 혈당 수치의 변화
- 소변을 정상보다 많거나 적게
- 입이나 신체의 다른 부분에 영향을 미치고 생명을 위협할 수 있는 심각한 피부 발진
- 건선의 악화(붉은 피부 반점)
- 비현실감 또는 소외감(비인격화); 존재하지 않는 것을 보거나 듣는 것(환각); 존재하지 않는 것을 느끼거나 믿는 것(망상); 심한 의심(편집증).
기타 부작용
소수의 사람들에게 다른 부작용이 발생했지만 정확한 빈도는 알려져 있지 않습니다.
- Elontril을 복용하는 동안 또는 치료를 중단한 직후에 자해 또는 사망에 대한 생각(섹션 2, "Elontril을 복용하기 전에 알아야 할 사항" 참조) 이러한 생각이 있는 경우 의사에게 연락하거나 즉시 병원에 가십시오.
- 현실과의 접촉 상실 및 명확하게 생각하거나 판단할 수 없음(정신병); 다른 증상에는 환각 및/또는 섬망이 포함될 수 있습니다.
- 적혈구 수 감소(빈혈), 백혈구 수 감소(백혈구 감소증) 및 혈소판 수 감소(혈소판 감소증).
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
상자에 명시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
습기와 빛으로부터 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오 병에는 정제를 건조하게 유지하기 위해 숯과 실리카겔이 들어 있는 작은 밀봉 용기가 들어 있습니다 용기를 병에 그대로 두십시오 삼키지 마십시오
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
마감 "> 기타 정보
Elontril이 포함하는 것
활성 성분은 부프로피온 염산염입니다. 각 정제에는 150mg 또는 300mg의 부프로피온 염산염이 들어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다: 정제 코어: 폴리비닐 알코올, 글리세릴 디베네이트, 정제 코팅: 에틸셀룰로오스, 포비돈 K-90, 마크로골 1450, 메타크릴산 공중합 분산액 에틸 아크릴레이트, 이산화규소, 트리에틸 시트레이트.
잉크: 셸락 고정제, 흑색 산화철(E172) 및 수산화암모늄.
Elontril의 모습과 팩 내용물
Elontril 150mg 정제는 크림색의 흰색에서 옅은 노란색의 원형으로 한 면에는 "GS5FV"라고 검은색 잉크가 인쇄되어 있고 다른 면에는 인쇄되어 있지 않습니다. 7, 30 또는 90(3x30) 정제의 흰색 폴리에틸렌 병으로 제공됩니다.
Elontril 300 mg 정제는 크림색의 흰색에서 옅은 노란색의 원형으로 한 면에는 "GS5YZ"라는 검은 잉크가 인쇄되어 있고 다른 면에는 인쇄되어 있지 않습니다. 7, 30 또는 90(3x30) 정제의 흰색 폴리에틸렌 병으로 제공됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
ELONTRIL 변형 방출 정제
02.0 질적 및 양적 구성 -
각 정제에는 150mg 또는 300mg의 부프로피온 염산염이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
수정 방출 정제.
150mg정: 한 면에는 "GS5FV"라고 각인되고 다른 면에는 각인되지 않은 흑색 잉크로 각인된 크림색 백색 내지 담황색 원형 정제.
300mg 정제: 크림색의 백색 내지 담황색의 원형 정제로 한 면에는 "GS5YZ"라고 각인되고 다른 면에는 각인되지 않은 검정색 잉크로 각인되어 있습니다.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
ELONTRIL은 주요 우울 삽화의 치료에 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여방법 -
성인에서 사용
권장 시작 용량은 1일 1회 150mg을 복용하는 것입니다. 임상 연구에서 최적 용량이 설정되지 않았습니다. 150mg을 4주간 투여한 후에도 개선이 보이지 않으면 1일 1회 300mg으로 증량할 수 있습니다. 후속 투여 사이에는 최소 24시간의 간격이 필요합니다.
부프로피온의 경우 치료 시작 후 14일째에 치료 작용의 시작이 관찰되었으며 다른 모든 항우울제와 마찬가지로 엘론트릴의 완전한 항우울 효과는 치료 몇 주가 지나야 분명해질 수 있습니다.
우울증 환자는 증상이 없는지 확인하기 위해 최소 6개월의 충분한 기간 동안 치료를 받아야 합니다.
불면증은 매우 흔한 부작용이며 종종 일시적입니다. 불면증은 취침 시간에 복용을 피함으로써 줄일 수 있습니다(복용량 사이에 최소 24시간이 있는 경우).
• 이전에 WELLBUTRIN 서방정으로 치료받은 환자:
환자가 서방형 부프로피온 정제 치료에서 전환하는 경우 1일 2회
ELONTRIL 변형 방출 정제로 치료하는 경우 가능한 한 동일한 1일 총 용량을 투여하십시오.
소아 인구
이 약의 사용은 18세 미만의 소아 및 청소년에게 적용되지 않습니다.(섹션 4.4 참조) 18세 미만의 환자에 대한 이 약의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
노인
고령자에서의 효능은 명확하게 입증되지 않았습니다.임상 연구에서 고령자는 성인과 동일한 용량 요법을 따랐습니다.(성인에서의 사용 참조) 일부 고령자 대상에서 증가된 감도를 배제할 수 없습니다.
간장애 환자
ELONTRIL은 간부전 환자에게 주의해서 사용해야 합니다(섹션 4.4 참조). 경증에서 중등도의 손상을 가진 환자에서 약동학의 변동성이 증가하기 때문에 이러한 환자의 권장 용량은 1일 1회 150mg입니다.
신장애 환자
부프로피온과 부프로피온의 활성 대사산물이 평소보다 더 많이 축적될 수 있으므로 이러한 환자의 권장 용량은 1일 1회 150mg입니다(섹션 4.4 참조).
투여 방법
ELONTRIL 정제는 통째로 삼켜야 합니다. 정제를 자르거나 부수거나 씹어서는 안 됩니다. 발작을 포함한 부작용의 위험이 증가할 수 있기 때문입니다.
ELONTRIL 정제는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
치료 중단
ELONTRIL을 사용한 임상 시험에서 금단 반응(등급 척도가 아닌 자발적 보고로 측정)이 관찰되지 않았지만, 감량 기간을 고려해야 합니다. 부프로피온은 신경세포에서 카테콜아민 재흡수를 억제하는 선택적 억제제로 효과를 배제할 수 없다. 리바운드 또는 금단 반응.
04.3 금기 사항 -
ELONTRIL은 부프로피온 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증이 있는 환자에게 금기입니다.
ELONTRIL은 발작의 발생이 용량 의존적이고 과다 복용을 피하기 때문에 부프로피온을 함유하는 다른 의약품을 복용하는 환자에게 금기입니다.
ELONTRIL은 발작 장애가 있거나 발작 병력이 있는 환자에게 금기입니다.
ELONTRIL은 중추신경계 종양이 있는 환자에게 금기입니다.
ELONTRIL은 치료 중 언제든지 중단한 환자에게 금기입니다.
갑자기 음주 또는 중단 시 발작의 위험과 관련된 것으로 알려진 모든 약물(특히 벤조디아제핀 및 벤조디아제핀 유사 제제).
ELONTRIL은 중증 간경변증 환자에게 금기입니다.
ELONTRIL은 폭식증 또는 신경성 식욕부진증의 현재 또는 이전 진단을 받은 환자에게 금기입니다.
ELONTRIL과 모노아민 산화효소 억제제(MAO 억제제)의 병용은 금기입니다. 비가역적 MAO 억제제의 중단과 ELONTRIL 치료 시작 사이에는 최소 14일이 경과해야 합니다. 가역적 MAO 억제제의 경우 24시간이면 충분합니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
경련
부프로피온은 용량과 관련된 발작 위험과 관련이 있으므로 수정 방출 부프로피온 정제의 권장 용량을 초과해서는 안 됩니다. 1일 최대 450mg을 투여한 임상 시험에서 변형 방출 부프로피온 정제의 전체 발작 발생률은 약 0.1%였습니다.
발작 역치를 낮추는 소인이 있는 위험 인자가 있는 경우 이 약을 사용하면 발작이 발생할 위험이 증가하므로 발작 역치를 낮추기 쉬운 하나 이상의 상태가 있는 환자에게 이 약을 주의해서 투여해야 합니다. .
모든 환자는 다음을 포함하는 소인 위험 요인에 대해 평가되어야 합니다.
§ 발작 역치를 낮추는 것으로 알려진 다른 약물(예: 항정신병제, 항우울제, 항말라리아제, 트라마돌, 테오필린, 전신 스테로이드, 퀴놀론 및 진정제 항히스타민제)의 병용 투여
§ 알코올 남용(섹션 4.3 참조)
§ 머리 부상의 병력
§ 혈당강하제 또는 인슐린으로 치료하는 당뇨병
§ 각성제 또는 식욕 부진 제품의 사용
ELONTRIL은 치료 중 발작을 경험한 환자에게 중단되어야 하며 권장되지 않습니다.
상호 작용(섹션 4.5 참조)
약동학적 상호작용으로 인해 부프로피온 또는 그 대사산물의 혈장 농도가 변경될 수 있으므로 바람직하지 않은 영향(예: 구강건조증, 불면증, 경련)의 발생 위험이 증가합니다. 따라서 부프로피온의 대사를 유도하거나 억제할 수 있는 약물과 이 약을 병용투여하는 경우에는 주의가 필요하다.
부프로피온은 시토크롬 P450 2D6에 의한 대사를 억제합니다. 이 효소에 의해 대사되는 의약품을 병용투여하는 경우 주의가 요구된다.
CYP2D6을 억제하는 약물은 타목시펜의 활성 대사산물인 엔독시펜 농도를 감소시킬 수 있다는 것이 문헌에 나와 있습니다. 따라서 타목시펜으로 치료하는 동안 가능한 한 CYP2D6 억제제인 부프로피온의 사용을 피해야 합니다(섹션 4.5 참조).
신경정신과
자살/자살 생각 또는 임상 악화
우울증은 자살 충동, 자해 및 자살(자살 관련 사건)의 위험 증가와 관련이 있습니다.
이 위험은 상당한 관해가 발생할 때까지 지속됩니다. 치료 첫 주 또는 치료 직후 몇 주 동안은 개선이 일어나지 않을 수 있으므로 이러한 개선이 나타날 때까지 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다. 자살의 위험이 개선의 초기 단계에서 증가할 수 있다는 것은 일반적인 임상 경험입니다.
자살 관련 사건의 이력이 있거나 치료 시작 전에 상당한 정도의 자살 생각을 보이는 환자는 자살 생각 또는 자살 시도의 위험이 증가하는 것으로 알려져 있으므로 치료 중에 면밀히 모니터링해야 합니다.
정신 질환이 있는 성인 환자에서 위약과 비교하여 항우울제로 수행된 임상 시험의 메타 분석은 위약에 비해 항우울제로 치료받은 환자의 25세 미만 연령 그룹에서 자살 행동의 위험이 증가한 것으로 나타났습니다.
약물 요법은 항상 환자, 특히 고위험군, 특히 치료 초기 단계 및 용량 변경 후의 면밀한 감시와 관련되어야 합니다. 환자(및 간병인)는 임상적 악화, 자살 행동 또는 생각, 비정상적인 행동 변화에 대해 모니터링할 필요가 있음을 알려야 하며 이러한 증상이 발생하면 즉시 의사와 상의해야 합니다. 일부 신경정신과 증상의 발병은 기저 질환 상태 또는 약물 요법과 관련될 수 있음을 인식해야 합니다(조증 및 양극성 장애를 포함한 신경 정신병 증상 아래 참조, 섹션 4.8 참조).
자살 생각/행동의 시작을 나타내는 환자, 특히 그러한 증상이 심각하거나 갑작스럽게 시작되거나 발병 증상에 포함되지 않는 경우 치료 중단 가능성을 포함하여 요법의 수정을 고려해야 합니다.
조증 및 양극성 장애를 포함한 신경 정신과 증상
신경정신과적 증상이 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). 특히 정신병력이 있는 환자에게서 주로 정신병 및 조증 증상이 관찰되었다. 또한 주요 우울 삽화는 양극성 장애의 전제가 될 수 있습니다. 이 에피소드를 항우울제로만 치료하면 양극성 장애의 위험이 있는 환자에서 혼합/조증 에피소드를 경험할 가능성이 증가할 수 있다고 일반적으로 믿어집니다(통제된 임상 시험에서 확립되지는 않음). 양극성 장애의 병력이 있는 환자에서 기분 안정제와 함께 부프로피온을 사용하는 것에 대한 제한된 임상 데이터는 조증으로의 전환율이 낮다는 것을 나타냅니다. 항우울제로 치료를 시작하기 전에 환자를 적절히 선별하여 양극성 장애의 위험이 있는지 확인해야 합니다. 이 선택에는 자살, 양극성 장애 및 우울증의 가족력을 포함한 자세한 정신과 병력이 포함되어야 합니다.
동물 데이터에 따르면 남용 가능성이 있지만 인간에 대한 남용 가능성에 대한 연구와 광범위한 임상 경험에 따르면 부프로피온은 남용 가능성이 낮습니다.
전기경련 요법(ECT)을 받는 환자에서 부프로피온에 대한 임상 경험은 제한적이므로 부프로피온 치료와 함께 전기경련 요법(ECT)을 받는 환자에서는 주의해야 합니다.
과민증
환자가 치료 중 과민 반응을 경험하는 경우 ELONTRIL을 즉시 중단해야 합니다. ELONTRIL 중단 후 증상이 진행되거나 재발할 수 있음을 의사에게 알리고 적절한 기간(최소 1주일) 동안 대증 요법을 투여해야 합니다. 증상에는 일반적으로 피부 발진, 가려움증, 두드러기 또는 흉통이 포함되지만 더 심각한 반응에는 혈관부종, 호흡곤란/기관지 경련, 아나필락시성 쇼크, 다형 홍반 또는 스티븐스-존슨 증후군이 포함될 수 있습니다.관절통, 근육통 및 발열도 발진 또는 지연된 과민반응을 암시하는 기타 증상과 관련하여 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). 대부분의 환자에서 부프로피온을 중단하고 항히스타민제와 코르티코스테로이드를 투여한 후 증상이 개선되었으며 시간이 지나면 해결되었습니다.
심혈관 질환
심혈관 질환 환자의 우울증 치료에 부프로피온을 사용한 임상 경험은 제한적입니다. 이러한 환자에게 부프로피온을 사용하는 경우 주의해야 합니다. 그러나 부프로피온은 일반적으로 허혈성 심혈관 질환 환자의 금연 연구에서 내약성이 우수했습니다(섹션 5.1 참조).
혈압
부프로피온은 우울증이 없는 1기 고혈압 환자에서 유의한 혈압 상승을 유도하지 않는 것으로 나타났으나 임상에서 부프로피온을 복용하는 환자에서 일부 사례에서 중증인 고혈압이 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). 그리고 급한 치료가 필요합니다. 이것은 기존의 고혈압이 있거나 없는 환자에서 관찰되었습니다.
치료 시작 시 기준 혈압을 측정하고, 특히 기존 고혈압 환자에서 추적 관찰을 해야 하며, 임상적으로 유의한 혈압 상승이 관찰되는 경우 이 약 투여를 중단할 때 주의해야 합니다.
부프로피온과 경피 니코틴 전달 시스템을 동시에 사용하면 혈압이 상승할 수 있습니다.
특정 환자 그룹
소아 인구 - 항우울제로 치료하면 주요 우울 장애 및 기타 정신 질환이 있는 소아 및 청소년의 자살 충동 및 행동 위험 증가와 관련이 있습니다.
간 장애 환자 - 부프로피온은 간에서 활성 대사 산물로 광범위하게 대사됩니다. 이러한 대사 산물은 추가로 대사됩니다. 경증에서 중등도의 간경변증 환자에서 건강한 지원자와 비교하여 부프로피온의 약동학에서 통계적으로 유의한 차이는 관찰되지 않았지만 부프로피온의 혈장 수준은 개별 환자 간에 더 큰 변동성을 보였다. 따라서 ELONTRIL은 경증에서 중등도의 간장애 환자에게 주의해서 사용해야 합니다(섹션 4.2 참조).
간 장애가 있는 모든 환자는 약물 또는 대사산물 수치 상승을 나타낼 수 있는 가능한 부작용(예: 불면증, 구강건조증, 발작)에 대해 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
신장애 환자 - 부프로피온은 대사산물로 주로 소변으로 배설됩니다. 따라서 신기능 장애가 있는 환자의 경우 부프로피온과 그 활성 대사체가 평소보다 더 광범위하게 축적될 수 있으므로 약물 또는 대사체 수치 상승을 나타낼 수 있는 바람직하지 않은 영향(예: 불면증, 구강건조증, 발작)에 대해 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다(섹션 4.2 참조). ).
고령자 - 고령자에서 효능이 명확하게 입증되지 않았습니다. 임상 시험에서 고령자는 성인과 동일한 투여 요법을 따랐습니다(섹션 4.2 성인에서의 사용 및 5.2 참조). 일부 비고령자에서 민감도 증가. 제외될 수 있음 .
소변검사 방해
부프로피온은 암페타민과 유사한 화학 구조를 가지고 있기 때문에 소변 내 약물 존재에 대한 일부 신속한 검사에 사용되는 검사를 방해하여 특히 암페타민에 대해 위양성을 초래합니다. 일반적으로 보다 구체적인 방법으로 긍정적인 결과를 확인해야 합니다.
부적절한 투여 경로
ELONTRIL은 경구용입니다. 분쇄된 정제의 흡입 또는 부프로피온 주사가 보고되었으며 이는 빠른 방출, 보다 빠른 흡수 및 잠재적 과량투여를 유발할 수 있습니다. 부프로피온을 비강내 투여하거나 비경구 주사한 경우 경련 및/또는 사망 사례가 보고되었습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
모노아민 산화효소 A 및 B 억제제도 카테콜아민성 경로를 증가시키기 때문에 부프로피온과 다른 기전으로 이 약과 모노아민 산화효소 억제제(MAO 억제제)의 병용투여는 부작용 가능성이 증가하므로 금기입니다(섹션 4.3 참조). 가역적 MAO-억제제의 중단과 ELONTRIL 치료 시작 사이에 최소 14일이 경과해야 합니다 가역적 MAO-억제제의 경우 24시간이면 충분합니다.
부프로피온이 다른 의약품에 미치는 영향
CYP2D6 동종효소에 의해 대사되지는 않지만 부프로피온과 그 주요 대사물질인 하이드록시부프로피온은 CYP2D6 경로를 억제합니다. 및 데시프라민의 AUC. CYP2D6의 억제는 부프로피온의 마지막 투여 후 최소 7일 동안 유지되었습니다.
주로 CYP2D6에 의해 대사되는 치료 지수가 감소된 약물과의 병용 요법은 병용 약물의 용량 범위 중 가장 낮은 용량으로 시작해야 합니다. 이러한 약물에는 일부 항우울제(예: 데시프라민, 이미프라민), 항정신병제(예: 예: 리스페리돈, 티오리다진), 베타 차단제(예: 메토프롤롤), 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 및 유형 1C 항부정맥제(예: 프로파페논, 플레카이니드)의 경우 모 의약품의 용량을 감소할 필요성을 고려해야 합니다. 이러한 경우 ELONTRIL 치료의 예상되는 이점은 잠재적인 위험과 주의 깊게 비교되어야 합니다.
효과를 보기 위해 CYP2D6에 의한 대사 활성화가 필요한 약물(예: 타목시펜)은 부프로피온(섹션 4.4 참조)과 같은 CYP2D6 억제제와 병용 투여할 때 효능이 감소할 수 있습니다.
시탈로프람(SSRI)은 CYP2D6에 의해 주로 대사되지 않지만 한 연구에서 부프로피온은 시탈로프람의 C 및 AUC를 각각 30% 및 40% 증가시켰습니다.
부프로피온에 대한 다른 의약품의 영향
부프로피온은 주로 시토크롬 P450 CYP2B6에 의해 주요 활성 대사물질인 하이드록시부프로피온으로 대사됩니다(섹션 5.2 참조).
부프로피온의 CYP2B6 동종효소 유도 대사에 영향을 미칠 수 있는 약물(예: CYP2B6 기질: 시클로포스파미드, 이포스파미드 및 CYP2B6 억제제: 오르페나드린, 티클로피딘, 클로피도그렐)의 병용 투여는 부프로피온의 혈장 농도를 증가시키고 활성 대사물의 농도를 감소시킬 수 있습니다. CYP2B6 효소에 의해 유도된 부프로피온의 대사 억제와 그에 따른 부프로피온-하이드록시부프로피온 비율의 변화에 대한 임상적 결과는 현재 알려져 있지 않습니다.
부프로피온은 주로 대사되기 때문에 부프로피온을 대사를 유도하는 것으로 알려진 약물(예: 카르바마제핀, 페니토인, 리토나비르, 에파비렌즈) 또는 대사를 억제하는 것으로 알려진 약물(예: 발프로에이트)과 병용 투여할 때는 임상 효능 및 내약성에 영향을 미칠 수 있으므로 주의해야 합니다. .
건강한 지원자를 대상으로 한 일련의 연구에서, 리토나비르(100mg 1일 2회 또는 600mg 1일 2회) 또는 리토나비르와 로피나비르 400mg을 1일 2회 투여했을 때 용량에 따라 부프로피온과 그 주요 대사물의 노출이 20%에서 약 80%로 감소했습니다. 섹션 5.2 참조). 유사하게, 에파비렌즈 600mg을 2주 동안 1일 1회 건강한 지원자에서 약 55%까지 부프로피온 노출을 감소시켰습니다.노출 감소의 임상 결과는 불분명하지만 주요 우울증 치료에서 이 약물 중 하나를 부프로피온은 부프로피온의 증량 용량이 필요할 수 있지만 부프로피온의 최대 권장 용량을 초과해서는 안됩니다.
상호작용에 대해 자세히 알아보기
레보도파 또는 아만타딘을 병용투여하는 환자에게 이 약을 투여할 때는 주의해야 합니다. 제한된 임상 데이터에 따르면 부프로피온과 레보도파 또는 아만타딘을 병용 투여한 환자에서 바람직하지 않은 영향(예: 메스꺼움, 구토 및 신경정신병적 사건 - 섹션 4.8 참조)의 발생률이 더 높음을 나타냅니다.
임상 데이터에서 부프로피온과 알코올 사이의 약동학적 상호작용을 나타내지는 않지만, 부프로피온 치료 중 알코올을 마신 환자에서 신경정신병적 이상반응이나 알코올 내성 장애에 대한 드문 보고가 있었습니다. ELONTRIL을 복용하는 동안 알코올 소비를 최소화하거나 피해야 합니다.
부프로피온과 벤조디아제핀을 병용투여한 약동학 연구는 없습니다. 대사 경로 고려 시험관 내, 이 상호 작용을 정당화할 근거가 없습니다. 건강한 지원자에게 부프로피온과 디아제팜을 병용 투여한 후, 디아제팜 단독 투여보다 진정이 덜했습니다.
부프로피온과 항우울제(desipramine 및 citalopram 제외), benzodiazepines(diazepam 제외) 또는 신경이완제와의 연관성에 대한 체계적인 평가가 없었으며 St. John's wort에 대한 임상 경험도 제한적입니다.
ELONTRIL과 니코틴 전달 경피 시스템을 동시에 사용하면 혈압이 상승할 수 있습니다.
04.6 임신과 모유 수유 -
임신
임신 첫 3개월 동안 산모가 부프로피온에 노출된 후 임신 결과에 대한 일부 역학 연구에서는 "특정 선천성 심혈관 기형, 특히 좌심실 유출로와 관련된 심실 중격 결손 및 심장 결손의 위험 증가와 관련이 있습니다. 이러한 결과는 다음 사이에 일치하지 않습니다. 동물 연구는 생식 독성과 관련하여 직간접적인 유해 영향을 나타내지 않습니다(섹션 5.3 참조) ELONTRIL은 임신 중에 사용해서는 안 됩니다 임산부는 약물 요법을 사용하지 않고 흡연을 중단하도록 권장해야 합니다.
수유 시간
부프로피온과 그 대사산물은 모유로 배설됩니다. 모유 수유를 중단할지 또는 ELONTRIL 요법을 중단할지에 대한 결정은 영아에 대한 모유 수유의 이점과 산모에 대한 ELONTRIL 요법의 이점을 고려하여 이루어져야 합니다.
비옥
부프로피온이 인간의 생식능력에 미치는 영향에 대한 데이터는 없습니다 쥐를 대상으로 한 생식 연구에서는 생식 능력 장애의 징후가 나타나지 않았습니다(섹션 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
중추 신경계에 영향을 미치는 다른 약물과 마찬가지로 부프로피온은 주의력이나 운동 및 인지 능력이 필요한 작업을 수행하는 능력에 영향을 줄 수 있습니다. 따라서 환자는 ELONTRIL이 자신의 성능에 부정적인 영향을 미치지 않는다는 것을 합리적으로 확신할 때까지 운전 또는 기계 조작 전에 주의를 기울여야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향 -
아래 목록은 임상 경험에서 확인된 바람직하지 않은 영향에 대한 정보를 발병률 및 시스템 기관 등급별로 분류하여 제공합니다.
부작용은 다음 규칙을 사용하여 빈도별로 정렬됩니다. 매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100,
* 과민증은 피부 반응으로 나타날 수 있음 "면역계 장애" 및 "피부 및 피하 조직 장애" 참조.
** 발작의 발생률은 약 0.1%(1 / 1,000)입니다. 가장 흔한 유형의 발작은 전신 긴장간대 발작으로, 어떤 경우에는 발작 후 혼란이나 기억 장애를 유발할 수 있는 발작 유형입니다(섹션 참조 4.4).
*** 자살 생각 및 자살 행동 사례가 부프로피온 치료 중 또는 치료 중단 직후 보고되었습니다(섹션 4.4 참조).
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생한 의심되는 이상반응의 보고는 다음과 같다.
의약품의 유익성/위해성 비율을 지속적으로 모니터링할 수 있기 때문에 중요합니다. 의료 전문가는 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili의 국가 보고 시스템을 통해 의심되는 부작용을 보고해야 합니다.
04.9 과다 복용 -
최대 치료 용량의 10배를 초과하는 용량의 급성 섭취가 보고되었습니다. 바람직하지 않은 영향에 보고된 사건 외에도 과다 복용은 졸음, 의식 상실 및/또는 장애와 같은 ECG 변화를 포함한 증상을 초래했습니다. 전도(QRS 연장 포함) ), 부정맥 및 빈맥. QTc 간격 연장도 보고되었지만 이것은 일반적으로 QRS 연장 및 심박수 증가와 관련하여 관찰되었습니다.대부분의 환자가 결과 없이 회복되었지만 사망은 거의 보고되지 않았습니다. 과다 복용의 약물.
치료: 과다 복용의 경우 입원이 권장됩니다. ECG 및 활력 징후를 모니터링해야 합니다.
적절한 기도 청소, 산소 공급 및 환기가 보장되어야 하며 활성탄 사용을 권장합니다. 부프로피온에 대해 알려진 특정 해독제는 없습니다. 임상상을 바탕으로 추가 치료를 진행합니다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: 기타 항우울제 - ATC 코드 N06AX12
행동의 메커니즘
부프로피온은 카테콜아민(노르아드레날린 및 도파민)의 신경 세포 재흡수의 선택적 억제제이며 인돌아민(세로토닌)의 재흡수에 대한 영향은 최소화하고 모노아민 산화효소를 억제하지 않습니다.
항우울제로서의 부프로피온의 작용 기전은 알려져 있지 않으나, 노르아드레날린성 및/또는 도파민성 기전에 의해 매개되는 것으로 추정된다.
임상 효능
부프로피온의 항우울 활성은 ELONTRIL로 치료받은 총 1155명의 환자와 WELLBUTRIN 서방정으로 치료를 받은 1868명의 환자를 포함하는 주요 우울 장애(MDD) 환자에서 수행된 임상 프로그램에서 연구되었습니다. 7개의 연구에서 "ELONTRIL의 효능"을 조사했습니다. : 3건은 유럽 연합에서 1일 최대 300mg의 용량으로 수행되었고 4건은 일부로 미국에서 수행되었습니다. 범위 하루 최대 450mg의 유연한 용량. 또한 ELONTRIL(1일 1회) 및 WELLBUTRIN 서방성(1일 2회) 정제의 생물학적 동등성을 기반으로 주요 우울 장애에서 WELLBUTRIN 서방성 정제를 사용한 9건의 연구는 지지적인 것으로 간주되었습니다.
ELONTRIL은 총점 개선 평가에서 위약보다 통계적으로 우수한 것으로 나타났습니다. 몽고메리-아스버그 우울증 등급 척도 (MADRS) 범위 150-300 mg.반응 및 관해율도 위약보다 ELONTRIL에서 통계적으로 유의하게 더 높았습니다. 노인 환자에 대한 세 번째 연구에서 위약에 대한 통계적 우월성은 1차 매개변수, MADRS에서 기준선 값의 평균 감소("분석" 내)에서 달성되지 않았습니다. 마지막 관찰 이월), "2차 분석(관찰 사례에 대한 분석, 관찰 사례).
"에서 상당한 이점이 관찰되었습니다.끝점 ELONTRIL(300-450 mg)을 사용하여 미국에서 수행된 4건의 연구 중 2건에서 1차. 2개의 긍정적인 연구 중 하나는 주요 우울 장애 환자를 대상으로 한 위약 대조 연구였고 다른 하나는 주요 우울 장애 환자를 대상으로 한 활성 비교 대상 연구였습니다.
재발 방지 연구에서 공개 라벨 WELLBUTRIN 서방성 정제(1일 300mg)로 8주간 급성 치료에 반응한 환자를 추가로 44주 동안 WELLBUTRIN 서방성 정제 또는 위약으로 무작위 배정했습니다. WELLBUTRIN 서방정은 위약과 비교하여 통계적으로 유의한 우월성을 입증했습니다(일차 결과. 후속 조치 44주간의 이중 맹검 연구에서 WELLBUTRIN 서방정 및 위약의 경우 각각 64% 및 48%였습니다.
임상 안전성
임신 초기에 부프로피온에 대한 태아 노출로 전향적으로 관찰된 임신에서 선천성 심장 기형의 비율은 국제 임신 등록(International Pregnancy Registry)에서 9/675(1.3%)였습니다. 다른 항우울제를 사용하는 것과 비교하여 부프로피온에 노출된 첫 1000회 이상.
National Birth Defects Prevention Study의 데이터를 사용한 후향적 분석에서 신생아의 왼쪽 유출로 심장 결함 발생과 산모가 보고한 유아의 부프로피온 사용 사이에 통계적으로 유의한 연관성이 관찰되었습니다. : 산모의 부프로피온 사용과 다른 유형의 심장 결함 또는 모든 범주의 심장 결함과의 연관성은 관찰되지 않았습니다.
Slone Epidemiology Center Birth Defects Study의 데이터를 추가로 분석한 결과, 산모가 부프로피온을 사용한 경우 좌심실 유출로 심장 결함이 통계적으로 유의하게 증가하지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나 임신 첫 3개월 동안 부프로피온 단독 사용 후 심실 중격 결손에 대해 통계적으로 유의한 연관성이 관찰되었습니다.
건강한 지원자를 대상으로 한 연구에서 QTcF 간격에 대한 변형 방출 부프로피온 정제(450mg/일)의 임상적으로 유의한 효과는 14일 동안의 정상 상태 투여 후 위약과 비교하여 관찰되지 않았습니다.
05.2 "약동학 특성 -
흡수
건강한 지원자에게 300mg의 부프로피온 염산염 조절 방출 정제를 1일 1회 경구 투여한 후 약 5시간 후에 약 160ng/mL의 최대 혈장 농도(Cmax)가 관찰되었습니다. 에서 정상 상태 하이드록시부프로피온의 Cmax 및 AUC 값은 각각 부프로피온의 약 3배 및 14배입니다. 트레오하이드로부프로피온의 Cmax 정상 상태 부프로피온과 유사하고 AUC가 약 5배 더 높으며 에리트로하이드로부프로피온의 혈장 농도는 부프로피온의 혈장 농도와 비슷합니다. 부프로피온의 AUC 및 Cmax 및 활성 대사산물인 하이드록시부프로피온 및 트레오하이드로부프로피온은 1회 투여량에 비례하여 용량을 증가시킵니다. 범위 단회 투여 후 50-200 mg의 용량 범위 만성 투여 후 1일 300-450 mg을 투여한다.
부프로피온의 절대 생체이용률은 알려져 있지 않습니다. 그러나 소변 배설과 관련된 데이터에 따르면 부프로피온 용량의 최소 87%가 흡수됩니다.
부프로피온 변형 방출 정제의 흡수는 음식과 함께 복용할 때 크게 영향을 받지 않습니다.
분포
부프로피온은 대략 2000리터의 겉보기 분포 부피로 널리 분포되어 있습니다.
부프로피온, 히드록시부프로피온 및 트레오히드로부프로피온은 혈장 단백질에 적당히 결합합니다(각각 84%, 77% 및 42%).
부프로피온과 그 활성 대사 산물은 모유로 배설됩니다. 동물 연구에 따르면 부프로피온과 그 활성 대사 산물은 혈액 뇌 장벽과 태반을 통과합니다.
건강한 지원자를 대상으로 실시한 PET(Positron Emission Tomography) 연구에 따르면 부프로피온이 중추신경계를 관통하고 도파민 재흡수를 위해 선조체 수송체에 결합합니다(1일 2회 150mg의 용량으로 약 25%).
생체 변형
부프로피온은 인간에서 광범위하게 대사됩니다. 3개의 약리학적 활성 대사산물이 혈장에서 확인되었습니다: 하이드록시부프로피온 및 아미노-알코올 이성질체, 트레오하이드로부프로피온 및 에리트로하이드로부프로피온 이들의 혈장 농도가 부프로피온의 농도만큼 높거나 더 높기 때문에 임상적으로 중요할 수 있습니다. 활성 대사 산물은 비활성 대사 산물로 대사되어 (일부는 완전히 특성화되지 않았지만 접합체를 포함할 수 있음) 소변으로 배설됩니다.
교육 시험관 내 부프로피온은 주로 CYP2B6에 의해 주요 활성 대사산물인 하이드록시부프로피온으로 대사되는 반면 CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 및 2E1은 덜 관련됨을 나타냅니다. 반대로 트레오히드로부프로피온 형성은 카르보닐 환원을 포함하지만 시토크롬 P450 동종효소는 포함하지 않습니다(섹션 4.5 참조).
사이토크롬 P450에 대한 쓰레오하이드로부프로피온 및 에리트로하이드로부프로피온의 억제 가능성은 연구되지 않았습니다.
부프로피온과 하이드록시부프로피온은 모두 Ki 값이 각각 21 및 13.3 microM인 CYP2D6 동종효소의 억제제입니다(섹션 4.5 참조).
동물에서 부프로피온은 아만성 투여 후 대사를 유도하는 것으로 나타났으며, 사람의 경우 10-45일 동안 권장량의 부프로피온 염산염을 투여받은 지원자 또는 환자에서 부프로피온 또는 히드록시부프로피온의 효소 유도에 대한 증거가 없습니다.
제거
14C-부프로피온 200mg을 사람에게 경구 투여한 후 방사성 용량의 87%와 10%가 각각 소변과 대변에서 회수되었습니다. 부프로피온 용량의 변화 없이 배설되는 비율은 0.5%에 불과했는데 이는 부프로피온의 광범위한 대사와 일치합니다.이 14C 용량의 10% 미만이 소변에서 활성 대사 산물로 측정되었습니다.
거기 정리 부프로피온 염산염의 경구 투여 후 겉보기 평균은 약 200리터/시간이고 부프로피온의 평균 제거 반감기는 약 20시간입니다.
하이드록시부프로피온의 제거 반감기는 약 20시간입니다. 트레오하이드로부프로피온과 에리트로하이드로부프로피온의 제거 반감기는 더 길며(각각 37시간 및 33시간) AUC 값은 정상 상태 부프로피온보다 각각 8배, 1.6배 높다. NS 정상 상태 부프로피온 및 그 대사 산물의 경우 8일 이내에 도달합니다.
방출 조절 정제의 불용성 코팅은 위장관 통과 동안 손상되지 않고 대변으로 제거될 수 있습니다.
특수 환자 집단:
신장애 환자
부프로피온 및 부프로피온의 주요 활성 대사체의 제거는 신장애 환자에서 감소될 수 있습니다 말기 신부전 또는 중등도 내지 중증의 신장애 환자에 대한 제한된 데이터는 부프로피온 및/또는 이의 대사체에 대한 노출이 증가함을 나타냅니다(섹션 4.4 참조) .
간장애 환자
부프로피온과 그 활성 대사체의 약동학은 건강한 지원자와 비교하여 경증에서 중등도의 간경변증 환자에서 통계적으로 유의한 차이가 없었지만, 환자 간 변동성이 더 크게 관찰되었습니다(섹션 4.4 참조). 중증 간경변증 환자의 경우, 부프로피온의 Cmax와 AUC는 건강한 지원자의 값과 비교했을 때 실질적으로 증가했으며(평균 차이는 각각 약 70% 및 3배) 더 가변적이었습니다. 평균 반감기도 더 길었고(약 40%) 하이드록시부프로피온의 경우 평균 Cmax가 더 낮았고(약 70%), 평균 AUC가 더 높은 경향(약 30%), 평균 T가 지연되었습니다( 약 20시간), 평균 반감기는 건강한 지원자보다 길었습니다(약 4배). 트레오히드로부프로피온 및 에리트로히드로부프로피온의 경우, 평균 Cmax가 더 낮은 경향(약 30%), 평균 AUC가 더 높은 경향(약 50%), 평균 Tmax가 지연된(약 20시간), "평균 반감기가 더 길었습니다. (약 2배) 건강한 지원자보다 (섹션 4.3 참조).
노인
노인에 대한 약동학 연구는 다양한 결과를 보여주었습니다. 단회 투여 연구에서 노인에서 부프로피온과 그 대사물의 약동학은 젊은 성인에서와 다르지 않은 것으로 나타났습니다. 또 다른 단일 및 다중 용량 약동학 연구에서는 부프로피온 및 그 대사산물의 축적이 노인에서 더 광범위하게 발생할 수 있음을 나타냈습니다. 임상 경험에 따르면 노인 환자와 젊은 환자 간의 내약성 차이가 확인되지 않았습니다. 그러나 노인 환자에서 증가된 민감도를 배제할 수 없습니다(섹션 참조 4.4).
풀어 주다 시험관 내 부프로피온과 알코올
시험 시험관 내 높은 알코올 농도(최대 40%)에서 부프로피온이 변형 방출 제형에서 더 빠르게 방출됨을 보여줍니다(2시간에 최대 20% 용해)(섹션 4.5 참조).
05.3 전임상 안전성 데이터 -
인간의 최대 권장 용량(전신 노출 데이터 기반)과 유사한 노출 수준에서 쥐를 대상으로 실시한 생식 독성 연구에서는 생식력, 임신 및 태아 발달에 대한 어떠한 부작용도 나타내지 않았습니다.
mg/m² 기준으로 사람의 최대 권장 용량의 7배까지 투여한 토끼를 대상으로 한 생식 독성 연구(전신 노출 데이터 없음)에서는 골격 변이가 약간만 증가한 것으로 나타났습니다(보조 흉추의 일반적인 해부학적 변이 발생률 증가). 지골의 늑골 및 지연된 골화). 또한, 모체 독성 투여량에서 토끼의 태아 체중 감소가 관찰되었습니다.
동물 연구에서 인간에게 사용된 치료 용량보다 훨씬 더 높은 용량의 부프로피온은 무엇보다도 다음과 같은 용량 관련 증상을 유발했습니다: 쥐의 운동실조 및 경련, 전반적인 쇠약, 개의 떨림 및 구토, 혈압 상승. 종. 사람이 아닌 동물의 효소 유도로 인해 동물의 전신 노출은 최대 권장 용량에서 관찰된 사람의 전신 노출과 유사했습니다.
동물 연구에서 간 변화가 관찰되었지만 이는 간 효소 유도제의 작용을 반영합니다 인간의 권장 용량에서 부프로피온은 자체 대사를 유도하지 않습니다. 이것은 실험실 동물에서 간 소견이 부프로피온과 관련된 위험을 평가하고 정의하는 데 제한적인 관련성이 있음을 시사합니다.
유전독성 데이터에 따르면 부프로피온은 약한 세균성 돌연변이 유발원이지만 포유동물에서는 돌연변이 유발원이 아니므로 인간의 유전독성 물질로는 관심이 없습니다.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
태블릿 코어:
폴리비닐알코올
글리세릴 디베네이트
정제 코팅:
잉크:
검정 인쇄 잉크(Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823은 45% 셸락 고정제(20% 에스테르화), 흑색 산화철(E172) 및 28% 수산화암모늄을 함유합니다.
06.2 비호환성 "-
관련이 없습니다.
06.3 유효 기간 "-
18개월.
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
습기와 빛으로부터 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
탄소/실리카 겔이 결합된 금속 포장 건조제가 들어 있고 열 밀봉 멤브레인 어린이 보호 마개가 장착되어 있는 불투명한 흰색 고밀도 폴리에틸렌(HDPE) 병.
150 mg: 7, 30 및 90(3x30) 정제.
300 mg: 7, 30 및 90(3x30) 정제.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침 -
폐기에 대한 특별한 지침이 없습니다.
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
GlaxoSmithKline S.p.A. - A. 플레밍 경유, 2 - 베로나
판매 대리점:
Sigma Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. - Viale 셰익스피어, 47 - 로마
08.0 마케팅 승인 번호 -
150 mg 변형 방출 정제 - 7 A.I.C. n.: 037697012
150 mg 방출 조절형 정제 - 30 A.I.C. n.: 037697024
150 mg 변형 방출 정제 - 90 A.I.C. n.: 037697036
300 mg 변형 방출 정제 - 7 A.I.C. n .: 037697048
300 mg 변형 방출 정제 - 30 A.I.C. n .: 037697051
300 mg 변형 방출 정제 - 90 정제 A.I.C. n.: 037697063
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
2008년 1월 22일
10.0 텍스트 수정 날짜 -
02/2015