Nicola Sacchi 박사 - 책의 저자: 약물과 스포츠에서의 도핑 -
소개
제약 분야의 최신 발견 중 발기 부전 치료에 사용되는 5PDE(phosphodiesterase type 5) 억제제가 두드러진 역할을 합니다.
유형 5 포스포디에스테라제 억제제의 작용 메커니즘
발기 현상은 음경의 해면체 평활근이 이완된 후 동맥 혈관이 확장되어 발생하며, 정맥 혈관의 평행 수축으로 인해 발기 후 혈액이 정체됩니다.
해면체 평활근의 이완은 산화질소(NO)에 의해 매개되는 현상으로, 구아노신 삼인산(GTP)을 고리형 구아노신 일인산(cGMP)으로 전환하여 근육 이완을 촉진하는 효소 구아닐산 순환효소를 활성화합니다. cGMP는 적어도 6개의 동종효소가 알려진 포스포디에스테라제에 의해 분해됩니다. 해면체에서 관련된 포스포디에스테라제는 5형 포스포디에스테라제(5PDE)입니다.
부작용
이러한 물질의 섭취로 인한 몇 가지 가능한 부작용이 분명히 있습니다. 주요 위험은 혈관 확장이 가능한 심혈관 대상부전과 함께 저혈압을 유발할 수 있다는 사실과 관련이 있습니다. 따라서 발기 부전의 치료는 심근 경색, 중간 협심증, 심장 돌연사, 심실 부정맥, 뇌졸중, 일과성 허혈 발작 및 혈압 변화와 같은 심각한 심혈관 사건과 관련이 있습니다.
또한, 실데나필은 베타-아드레날린성 심장 자극을 억제하는 것으로 보입니다. 실제로 sildenafil이 심장 수준에 미치는 영향은 휴식 상태에서는 미미한 반면, 베타 자극 또는 압력 과부하 조건에서는 sildenafil이 도부타민에 의해 유도된 심장 반응과 베타 자극으로 인한 수축기 효과를 감소시켰습니다. 이러한 효과는 최적이 아닌 심혈관 상태에 의해 확실히 악화된다는 점을 추가해야 합니다.
부작용 중에는 이미 언급한 압력 변화 외에도 구토, 설사, 소화 불량, 안면 홍조와 같은 장애가 있을 수 있음을 기억해야 합니다.
활성 성분 및 상품명
언급된 분자 중 전구체이자 최초로 시판된 분자는 실데나필(비아그라)이었습니다. 시장에 출시된 후 tadalafil(Cialis)과 vardenafil(Levitra)이라는 동일한 클래스의 두 가지 다른 약물이 탄생했습니다. 세 가지 화합물 중 비아그라는 작용 지속 시간이 가장 짧지만(6/8시간) 가장 강력하지만 다른 화합물은 활성이 훨씬 더 길지만(시알리스 24시간 이상) 덜 강렬합니다. 최근에는 다른 PDE5 억제제와 달리 약 15분 정도의 빠른 작용발현과 짧은 작용시간을 가진 아바나필(스텐드라)도 출시됐다.
폐고혈압 및 스포츠에서의 사용
유형 5 포스포디에스테라제 억제제는 최근 다른 혈관 질환인 폐고혈압의 치료에도 효과적인 것으로 나타났습니다. 이 질환은 폐의 혈관이 강하게 수축되어 폐의 용량을 감소시킵니다. 신체에 산소를 공급합니다.혈관 확장 작용으로 인해 sildenafil 및 이 부류의 다른 물질은 동맥 및 기타 폐혈관을 확장시켜 폐의 동맥압을 낮추고 산소 가용성을 증가시킵니다. 이 모든 것이 문제의 분자를 스트레스 상태에서 에너지 생산 측면에서 상당한 이점을 가져올 수 있게 합니다. 사용자가 얻을 수 있는 이점은 유산소 운동 능력의 개선으로 이어집니다.
높은 고도에서 수행된 특정 연구에서는 실데나필이 신체 활동 중 혈액 내 산소 포화도를 유의하게 증가시키는 방법을 보여주었습니다. 또한 최대 작업량과 최대 심장 용량의 증가가 강조되었습니다. 실제로 실데나필은 고도로 인한 저산소 상태에서 신체 능력을 크게 향상시키는 것으로 나타났습니다.
이러한 결과에 비추어 일부 스포츠맨은 오래 지속되는 스포츠에서 유산소 성능을 향상시키기 위해 sildenafil을 사용합니다.
이러한 물질이 신체 활동에 긍정적인 영향을 미치는 능력에 대한 정보는 아직 거의 없습니다. 그러나 모든 연구가 지구력 능력에서 운동 선수에게 실질적인 이점을 입증할 수는 없지만 지구력 스포츠에서 수행하기 전에 5PDE 억제제를 사용하는 관행이 점점 더 보편화되고 있습니다. 특히 폐에서 이러한 물질의 혈관 확장 능력은 근육에 산소를 공급하는 능력을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 이유로 점점 더 많은 지구력 스포츠 선수들이 이 제품을 사용하고 있습니다.
선수들 사이에서 이러한 관행을 확인하기 위해 2014년에 발표된 이탈리아 연구[Loraschi et al.]도 있습니다. 이 연구는 사이클리스트 사이에서 이러한 관행을 조사합니다. 익명의 설문지를 통해 이 연구는 자전거 타는 사람의 표본에서 그들 중 몇 명이 대회 전에 실데나필을 사용한 사실을 인정했다는 사실을 밝혀냈습니다.
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