자누비아 ® - 시타글립틴

JANUVIA ® 시타글립틴 기반 약물

치료 그룹: 경구 혈당강하제 - DPP-4 억제제

적응증 JANUVIA ® - 시타글립틴

자누비아®는 메트포르민 또는 티아졸리딘디온에 대한 식이 및 신체활동과 같은 비약리학적 조치에 적절하게 반응하지 않는 제2형 당뇨병 환자의 고혈당증 치료에 사용되는 약물이다.
따라서 이러한 경우에는 시타글립틴과의 병용 요법이 적절한 혈당 조절을 보장할 수 있습니다.

작용 기전 JANUVIA ® - 시타글립틴

JANUVIA ®는 인크레틴으로 정의되는 특정 호르몬의 농도 조절에 활성인 활성 성분 시타글립틴의 존재로 인해 치료 효과가 나타납니다.
보다 정확하게는, 이들은 주로 음식의 도입에 따라 위장 수준에서 생성되는 두 가지 호르몬으로, 췌장 수준 자극 작용을 할 수 있는 GLP-1(Glucagon-like peptide 1) 및 GIP(Glucose-dependent insulinotropic peptide)로 알려져 있습니다. , AMP 의존성 단백질 키나제의 활성화를 통해 인슐린의 생산 및 분비와 동시에 글루카곤의 억제.
자누비아®에 함유된 시타글립틴은 이러한 호르몬의 비가역적 가수분해를 담당하는 효소 DPP-4(Di-Peptidyl Peptidase IV)의 선택적 억제를 통해 인크레틴의 농도를 증가시켜 간접적으로 작용합니다.
따라서 신진대사의 관점에서 이 약물은 정상적인 식이 단식 주기를 지원하고 인슐린 방출을 강조하고 글루카곤의 방출을 억제하여 우수한 혈당 조절을 유지하도록 합니다.
이러한 저해제를 인크레틴 유사제보다 사용함으로써 얻을 수 있는 이점은 본질적으로 "87%의 생체이용률로 경구 섭취를 통해 활성 성분이 장에서 흡수되도록 하는 간단한 투여 방법" 때문입니다. 약 12시간의 반감기를 가지며, 최소한의 간 대사와 함께 주로 소변을 통해 변하지 않고 배설됩니다.

수행된 연구 및 임상 효능

1. 시타글립틴 병용 요법 대 메트포르민

당뇨병 비만 Metab. 2011년 3월 15일 doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

제2형 당뇨병 환자에서 메트포르민 단독 요법과 비교하여 시타글립틴과 메트포르민 고정 용량 병용 요법의 초기 요법 효과.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

제2형 당뇨병 환자에서 메트포르민과 시타글립틴 병용 요법은 메트포르민 단독 요법에 비해 당화 헤모글로빈의 현저한 감소(-2.4% 대 -1.8%)를 보장했으며, 또한 메스꺼움, 구토 및 복통의 발생률을 감소시켰으며, 따라서 단일 요법보다 더 안전하고 효과적인 것으로 입증되었습니다.

2. 시타글립틴: 임상 시험

당뇨병 치료 Clin Pract. 2011년 4월 7일. [Epub 앞서 인쇄]

시타글립틴은 글리피자이드와 비교하여 당화혈색소 감소, 저혈당 부족 및 체중 증가에 대한 복합 종말점을 보다 효과적으로 달성합니다.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

시타글립틴은 단일 요법에서 메트포르민에 대해 관찰된 것과 거의 동일한 치료 성공을 복제했지만 1년 동안 장기간 치료하면 저혈당 및 체중 증가 없이 당화 헤모글로빈이 0.5% 추가로 감소했습니다.

3. 시타글립틴과 간 건강

Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

C형 간염 바이러스에 의한 만성 간질환으로 복잡한 당뇨병에 대한 시타글립틴 요법의 효능 및 안전성.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, 고바야시 T.

시타글립틴은 간 대사가 원활하지 않아 C형 간염과 관련된 간질환을 앓고 있는 제2형 당뇨병 환자의 치료에 특히 유용하게 사용됩니다. 트랜스아미나제와 같은 간 기능 마커를 유지합니다.

사용 방법 및 복용량

자누비아 ® 시타글립틴 25mg 정제:
임상에서 일반적으로 가장 많이 사용되는 용량은 1일 1회 100mg이다.
앞서 언급한 용량이 가장 많이 사용되지만, 무엇보다도 환자의 생리-병리학적 상태 및 상대 대사 상태.

경고 JANUVIA ® - 시타글립틴

제2형 당뇨병 치료에 대한 올바른 접근은 약리학적 조치의 시행에도 불구하고 신체 활동과 영양 모두를 목적으로 하는 생활 방식의 개선을 무시해서는 안 됩니다.
신기능이 저하된 환자에게 JANUVIA ® 를 사용하는 것은 위험할 수 있으며 때로는 금기입니다.
저혈당 약물의 병용 섭취는 저혈당의 위험을 증가시켜 기계 사용 및 차량 운전을 위험하게 할 수 있음을 기억해야 합니다.

임신과 모유 수유

임신 중 JANUVIA ® 섭취와 관련된 연구의 완전한 부재, 실험 모델에 의해 입증된 고용량에서 태아에 대한 잠재적 독성 영향, 더 안전하고 잘 특성화된 치료법을 선택할 가능성은 이 약의 금기 사항을 확대합니다. 주 임신 및 수유 기간.

상호작용

시타글립틴의 불량한 간 대사는 시타글립틴과 디곡신에 대한 신체의 노출을 증가시킬 수 있는 사이클로스포린의 병용 투여에 본질적으로 초점을 맞추면서 이 약과 활성 성분 사이의 가능한 약동학적 상호작용을 최소화합니다.
그러나 다른 경구용 혈당강하제와의 병용요법의 경우, 자누비아 ® 요법과 관련된 활성 성분에 따라 상호작용의 위험이 크게 증가한다는 점에 유의해야 합니다.

금기 JANUVIA ® - 시타글립틴

JANUVIA ®는 활성 물질 또는 그 부형제 중 하나에 과민증이 있는 경우, 신기능 감소, 제1형 당뇨병 및 당뇨병성 케톤산증이 있는 환자, 임신 및 수유 중에 금기입니다.

바람직하지 않은 효과 - 부작용

자누비아 ® 복용 후 부작용의 존재와 관련된 데이터는 약물의 최근 마케팅과 짧은 시판 후 모니터링 기간을 감안할 때 본질적으로 임상 시험에서 파생됩니다.
어떤 경우든, 시타글립틴 및 기타 경구 혈당강하제와의 병용 요법에서 기록된 이상반응은 일반적으로 위장 장애, 말초 부종, 두통 및 현기증과 함께 경미한 임상적 실체로 밝혀졌습니다.
혈액 사진의 변화, 골관절염 및 심장 리듬의 변화와 함께 저혈당의 위험이 임상적으로 가장 관련성이 있었지만 다행히 드물게 부작용이었습니다.