ACE 억제제

대부분

ACE 억제제(안지오텐신 전환 효소 억제제라고도 함)는 주로 고혈압 치료에 사용되는 약물입니다.

ACE 억제제는 레닌-안지오텐신 시스템에 작용하여 항고혈압 기능을 수행합니다.
생리학적 조건에서 레닌 방출은 신장 교감신경 활동, 사구체 전혈관의 압력 감소 및 혈액 내 나트륨 이온 농도 감소에 의해 자극됩니다.
일단 방출되면, 레닌은 안지오텐시노겐을 ACE(안지오텐신 전환 효소)에 의해 활성 형태인 안지오텐신 II로 전환시키는 지오텐신 I로의 변형을 허용합니다. 후자는 AT1 수용체와 상호작용하여 혈관 증식(비대), 혈관 수축, 알도스테론 합성 및 방출을 유발하는 혈관 활성 물질이며, 결과적으로 염분 보유 및 교감신경계 자극(장기 조절을 위해 활성화되는 시스템 압력 강하의 경우) 교감신경계가 제대로 기능하지 않으면 고혈압 문제가 발생하므로 이러한 상황에서는 ACE 효소를 차단하고 지오텐신 I이 지오텐신 II로 변형되는 것을 방지해야 합니다.
captopril(Captopen®), lisinopril(Zestril®, Zestoretic®), enalapril(Converten®, Enapren®, Vasoretic®), fosinorpil(Eliten®)과 같은 활성 성분은 ACE 억제제 계열에 속합니다. Triatec HCT®), 페린도프릴(Reaptan®, Coversyl®), 베나제프릴(Cibacen®) 및 퀴나프릴(Acequin®).

치료 적응증

언급한 바와 같이 ACE 억제제는 주로 고혈압 치료에 사용되지만 울혈성 심부전 및 심근경색증 치료에도 사용됩니다.
ACE 억제제는 단독으로 또는 이뇨제 및 칼슘 채널 차단제와 같은 저혈압 작용이 있는 다른 약물과 함께 사용할 수 있습니다.

행동의 메커니즘

ACE 억제제는 쉽게 짐작할 수 있듯 안지오텐신 전환효소의 활성을 억제해 지오텐신 I이 2로 변하는 것을 막아 항고혈압 작용을 하는 활성 성분이다.
그러나 ACE 효소는 단순히 안지오텐신 I을 안지오텐신 II로 전환시키는 역할을 할 뿐만 아니라, 프로스타글란딘 생성을 자극하고 강력한 혈관 확장 효과를 발휘하는 폴리펩타이드인 브래디키닌(bradykinin)에 대한 중요한 분해 작용을 하여 "항고혈압 효과"를 보완합니다.
따라서 ACE 억제제는 또한 bradykinin의 활성 증진을 유도할 수 있으며, 이는 차례로 혈압강하 효과를 발휘할 수 있다. , 왜냐하면 한편으로는 지오텐신 I이 지오텐신 II로 전환되는 것을 차단함으로써 발생하는 저혈압 효과에 기여하는 반면, 다른 한편으로는 일부 부작용을 일으킬 수 있기 때문입니다("부작용" 단락 참조).
마지막으로, ACE 억제제의 전구체이며 작용 지속 시간이 다소 짧은 captopril을 제외하고 다른 모든 ACE 억제제는 프로드럭으로 제형화되어 활성을 수행하기 전에 적절한 간 효소에 의해 활성 형태로 적절하게 전환되어야 합니다.

다른 약물과의 상호 작용

ACE 억제제는 다음과 같은 다양한 활성 성분과 일련의 약물 상호 작용을 설정할 수 있습니다.

알로퓨리놀;
제산제, 이러한 약물은 동시 사용의 경우 ACE 억제제의 생체 이용률을 감소시킬 수 있습니다.
ACE 억제제로서 디곡신과 리튬은 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
NSAIDs, 이러한 약물은 ACE 억제제의 저혈압 효능을 감소시킬 수 있습니다.
ACE 억제제의 효과를 강화할 수 있는 페노티아진;
ACE 억제제와의 병용 요법 후 고칼륨혈증의 "발병" 위험이 증가하기 때문에 칼륨 및 칼륨 보존성 이뇨제를 함유하는 제제;
캡사이신은 ACE 억제제로 인한 기침을 악화시킬 수 있습니다.

부작용

부작용의 유형과 발생 강도는 사용하려는 활성 원칙과 선택한 약물에 대한 각 환자의 민감도에 따라 다릅니다.
그러나 전체 ACE 억제제 계열에 공통적으로 나타나는 몇 가지 바람직하지 않은 효과가 있습니다.

알레르기 반응, 심한 경우에도 혈관 부종과 피부 발진의 형태로 나타날 수 있습니다.
저혈압;
고칼륨혈증;
미각의 변화
발진;
두통;
현기증;
메스꺼움, 구토 및 설사;
피로;
호중구감소증;
단백뇨;
급성 신부전.

마지막으로, ACE 억제제는 마른 기침의 발병을 유발할 수도 있습니다. 이러한 유형의 바람직하지 않은 효과는 이러한 약물로 치료하는 동안 일차적으로 중요하지 않은 것으로 간주됩니다. 그러나 이는 정확히 브래디키닌 활성의 향상에 기인하는 것으로 보입니다. 프로스타글란딘 - ACE 억제제에 의해 유도됩니다.

금기 사항

ACE 억제제의 사용은 이러한 활성 물질에 과민증이 있는 것으로 알려진 환자에게 금기입니다.
또한 ACE 억제제는 태아에게 해를 끼칠 수 있으므로 임산부는 특히 임신 2기 및 3기에는 ACE 억제제를 복용해서는 안 됩니다.
ACE 억제제의 사용은 모유 수유 중인 산모에게도 금기입니다.