통증 치료에 사용되는 모르핀 및 유도체

모르핀

에서 얻은 식물 추출물의 외인성 아편유사제 양귀비속 somniferum, 더 일반적으로 알려진 아편; 따라서 "오피오이드"라는 이름.

모르핀은 가장 강력한 외인성 아편유사제로서 주로 μ의 작용제로 작용하지만 δ 및 κ 수용체도 작용합니다.

모르핀에 의해 매개되는 진통 효과를 기반으로 하는 각 외인성 오피오이드 작용제는 다음과 같이 나뉩니다.

강함: 여기서 우리는 모르핀과 함께 헤로인과 메타돈도 발견합니다.
중간: 코데인과 유사;
부분 작용제: 즉, 혼합 작용이 있습니다.
길항제: 반대 효과.

하나에 따르면 진통제 규모 WHO 초안에서 강한 외인성 아편유사제는 중증에서 중등도의 통증에 대해 표시되고, 중간에서 약한 외인성 아편유사제는 경증에서 중등도의 통증에 대해 표시됩니다.

모르핀으로 돌아가서 다른 수준에서 다른 효과를 나타낸다고 말할 수 있습니다. 확실히, 우선 우리는 "중심 수준에서의 진통 효과: 의식 상실 없이 통증이 갑자기 완화됩니다. 이 효과는 고통스러운 자극의 둔감화에 따른 통증 역치의 증가로 인한 것이며, "중심 수준에서 통증에 대한 인식이 변경되었습니다(지구력 감각). 그러나 진통 효과는 용량 의존적이므로 약리학적 내성과 신체적, 심리적 의존성이 발생할 수 있으며 말초 단계에서는 심혈관계, 서맥 및 저혈압에 대한 효과가 강조되어야 합니다. 분비물과 운동성, 그리고 담도의 수축, 비뇨기계에서 소변 생산 감소와 함께 전반적인 우울증이 있습니다. 관련된 이차 효과는 다음과 같습니다: 강력한 진정(이것이 진통제-마약으로 정의됨), 행복감 상태 - 고통스러운 자극의 감소에 따라 발생하는 불안 상태로 인해 - 실제 통증이 없는 상태에서 약물을 복용할 때 발생하는 불쾌감이 번갈아 나타납니다. 동공 축소, 동공의 급격한 수축, 일반적으로 "핀 포인트"라고 함; 이산화탄소에 대한 감수성을 감소시키는 구근 억제로 인한 호흡 억제 진통 자극의 억제 메스꺼움, 구토 및 체간 경직 나열된 모든 효과가 중추 진통 효과와 같이 약물 내성에 반하는 것은 아닙니다. 예를 들어 근시와 변비는 그렇지 않습니다.
모르핀의 생체이용률은 경구 투여 시 첫 간 통과 현상을 겪기 때문에 비경구 투여 시 더 높습니다. 지용성으로 인해 모든 조직에 균일하게 분포되어 있으며 헤로인과 펜타닐에 더 잘 투과되는 혈액 뇌 장벽을 뺀 태반 장벽을 통과할 수 있습니다.
모르핀의 가장 일반적인 투여 경로는 속효성 경구 경로(1시간 후에 효과가 나타나지만 4시간 이내에 사라짐) 또는 점진적 방출(효과가 8-12시간 동안 연장됨), 피하, 근육 주사입니다. , 지속적인 주입, 비강 및 직장에 의한 정맥 경로 말기 환자의 만성 통증의 경우 유치 정맥 카테터 또는 피하 펌프가 사용되며 둘 다 침습적 방법입니다.
모르핀은 수술 후 분만 중 만성 종양학적 통증을 치료하기 위해 치료 목적으로 투여됩니다(모르핀이 태반 장벽을 통과하기 때문에 신생아의 호흡 억제 위험이 있더라도). 진해제, 예를 들어 코데인; 지사제로; 전신 마취 전 적용을 위해.
약물의 반복 투여는 효능의 감소를 유발합니다. 약물-동적 내성으로 알려진 이 현상은 아편유사제 수용체의 민감도가 감소하여 "하향 조절"이 결정될 뿐만 아니라 감소하기 때문입니다. 반응성 i 수용체는 막 내부에 통합될 때 수가 감소합니다. 따라서 동일한 효과를 나타내기 위해 용량을 늘릴 필요가 있습니다. 치료가 중단되면 하향 조절된 수용체가 신체적 의존을 유발하며, 투여 중단 후 몇 시간, 최대 며칠 또는 몇 주 후에 소위 "금단 증후군"으로 나타납니다. "갈망"으로 알려진 정신 중독은 물질에 대한 강박적인 탐색이 특징입니다.

마약성 진통제를 투여하기 전에 통증을 특성화할 필요가 있습니다. 이러한 약물은 두개내압을 증가시킬 수 있으므로 두통 및 두부 외상과 같은 재발성 통증의 경우에는 표시되지 않습니다.

모르핀 유도체는 일반적으로 수술 후 기간에 사용되는 강력한 진통제입니다. 아래에서 몇 가지 예를 보고합니다.

펜타닐: 경피 또는 경점막 투여 시 첫 간 통과 현상을 방지합니다.

메타돈: μ 수용체에 대한 선택적 작용제로 모르핀에 비해 의존성이 낮기 때문에 해독 요법에 사용되며 점차적으로 복용하여 금단 증후군의 증상을 감소시킵니다.

코데인, 옥시코돈, 프로폭시펜: 약한 작용제는 약한 진통제로 사용되지만 무엇보다 진해제로 사용됩니다.

로페라미드: 지사제로 사용되는 약한 작용제는 장의 연동운동을 감소시키고 항문괄약근을 수축시킨다.

부프레노르핀: 장기간 작용하는 부분 작용제 μ; 증상이 덜 심각하고 금단 위기가 더 짧기 때문에 해독 요법에도 사용됩니다.

오피오이드 수용체의 길항제 중에서 우리는 날록손과 날트렉손을 기억합니다. 둘 다 오피오이드 중독의 경우에 사용됩니다. 그들은 수용체 부위에서 작용제를 약화시키고 그 효과를 방해한다는 점에서 길항제로 작용합니다. 또한 호흡 작용, 동공 확장 및 장의 운동성이 생리적 조건으로 회복됩니다.