약물 수용체 상호 작용의 특성

이 논증은 공식의 존재를 감안할 때 약간 어렵습니다. 수용체와 약물은 어느 정도 가역적인 결합으로 결합되면 수용체-약물이라는 복합체를 형성합니다. 이 연결은 평형의 형태로 쓸 수도 있습니다. 여기서 R은 수용체를 나타내고, X는 약물(작용제 또는 길항제)을 나타내고, RX는 수용체-약물 결합에 의해 형성된 복합체를 나타냅니다.

R + X ← → 수신

결합된 수용체(RX)와 수용체의 자유 형태 사이의 관계는 결합 상수(Ka) 또는 친화도입니다. 수용체의 점유는 친화력에 의해 조절되는 반면 효능은 활성에 의해 조절된다는 점을 기억해야 합니다. 또한 이 경우 연관 상수는 비율로 표현됩니다.

카 = [RX] / [X] [R]

[RX]는 수용체-약물 복합체의 농도를 나타내고, [X]는 약물의 농도를 나타내고, 마지막으로 [R]은 수용체의 농도를 나타냅니다. 작용제를 비교할 때 우리는 결합 상수에 대해 말하는 것이 아니라 해리 상수에 대해 이야기하고 있습니다.

해리 상수(Kd)는 결합 상수의 역수이며, Kd는 약물의 수용체에 대한 친화도를 아는 데에도 사용됩니다.

Kd = 1 / 카

Kd가 Ka에 반비례하면 Ka 값이 더 크므로 작용제가 수용체에 쉽게 결합하지만 Kd 값은 더 작습니다(Kd는 Ka의 역수임을 기억하십시오). Kd가 작다는 것은 친화력이 적다는 것이 아니라 그 수용체에 대한 친화력이 높다는 것을 의미합니다. 따라서 해리 상수가 낮을수록 수용체에 대한 친화도가 더 높다는 것을 기억해야 합니다.

결과적으로, 약물은 강력할 것이고 결합 상수(Ka)의 값은 높을 것입니다.실용적인 측면에서 Kd는 존재하는 결합 부위의 50%를 포화시키는 역할을 하는 농도입니다. 존재하는 결합의 50%를 포화시키는 데 필요한 농도가 낮을수록 분자가 더 강력합니다(Kd가 낮을수록 약물이 더 강력합니다).
이 약력학적 매개변수는 약물이 수용체에 대해 갖는 친화성을 나타냅니다. 약물의 Kd를 아는 것은 개발을 위한 연구를 수행할 때 매우 중요합니다. 수용체와 가장 유사한 약물이 약물의 개발 연구를 계속하기 위해 선택되는 약물입니다.

해리 상수는 BINDING 또는 결합 연구를 통해 연구 및 측정됩니다. 이 연구에서 조직 준비는 수용체가 나타나는 곳에서 취합니다. 이 수용체는 이전에 표지된 작용제에 노출됩니다. 작용제의 표지는 방사성이며 작용제의 분자에 방사성 동위원소를 삽입하는 것으로 구성됩니다. 이 시점에서 방사성 작용제는 정해진 기간 동안 조직 제제와 접촉한 상태로 유지됩니다(자연적으로 모두 제어된 온도 및 pH에서).실험이 끝나면 조직 제제의 방사능이 분석됩니다. 방사능은 agonist에 결합하는 수용체의 양에 해당하며, 방사능의 결과가 높을수록 agonist와 수용체의 친화력이 높다. 반대로 조직 제제의 방사능이 낮은 경우.

선량 곡선 - 효과

용량-효과 곡선은 약물의 농도와 얻은 반응 정도 사이의 관계입니다. 용량 - 효과 곡선은 수행할 분석 유형에 따라 다른 이름을 사용할 수 있습니다. 분석이 시험관 내에서 수행되는 경우 곡선을 농도-효과 곡선이라고 하고 분석이 생체 내에서 수행되는 경우 곡선을 용량-효과 곡선이라고 합니다. 농도 또는 용량 값은 가로축에 표시되고 응답은 세로축에 표시됩니다.
이 곡선의 분석을 통해 다음과 같은 연구를 할 수 있습니다.