세포벽 요약: 세포질에서 시작; 형성될 때 다양한 펩티도글리칸 단량체가 원형질막을 가로질러 전위되어 벽에 조립됩니다. 세포질에서 5개의 아미노산(이 중 마지막 두 개는 D-알라닌)에 연결된 NAM(Acetyl Muranic acid)의 단량체가 생성되며, 이는 NAG(N-아세틸구코사민)의 단량체에 결합하여 다음을 생성합니다. 다양한 펩티도글리칸 분자. 운데카프레놀이라고 하는 인산화된 수송 지질은 원형질막에 존재합니다. 이 운반체는 NAM에 결합하여 막을 가로질러 운반합니다. 이 구절에서 NAM은 NAG에 바인딩됩니다. 그런 다음 이합체는 벽 수준의 성장 지점으로 이동하여 담체로부터 스스로를 벗어나 벽의 합성에 기여합니다.
많은 항생제는 이 세 단계 중 하나에 작용하여 박테리아 벽의 합성을 차단합니다. 예를 들어, 사이클로클로세린은 세포질 수준에서 활성화되어 펜타펩타이드 NAM의 조립을 방지합니다(L-알라닌이 D-알라닌으로 전환되는 것을 차단합니다) 반면 반코마이신은 NAG-NAM의 방출을 방지합니다 운데카프레놀의 이량체.
세팔로스포린과 페니실린은 펩티도글리칸의 두 평행 사슬의 세 번째와 네 번째 아미노산 사이의 가교 형성을 방지합니다. 실제로 세팔로스포린은 D-알라닌의 이량체와 유사한 구조를 가지고 있습니다.
트랜스펩티다아제 효소는 이량체 D-알라닌 + D-알라닌에 결합한 후 5번째 아미노산을 분리합니다.
세팔로스포린과 페니실린은 이 transpeptidase에 결합하여 교차 결합의 형성을 방지합니다.
PBP(Penicillium binding protein)라고 하는 다른 단백질도 펩티도글리칸의 3차원 구조 형성에 개입합니다. 페니실린은 주로 transpeptidase를 억제함으로써 작용합니다. 게다가, 이 억제 작용은 autoisins라고 하는 다른 효소의 활성화로 이어지며, 이는 세포벽의 분해를 초래합니다(박테리아는 삼투압 용해로 사망합니다).
페니실린 내성
페니실린은 두 개의 고리, 즉 A 고리와 B 고리에 의해 형성된 이환 구조를 가지고 있습니다.베타 락톤이라고 불리는 후자는 또한 세팔로스포린의 전형이며 분자의 기능적 부분을 나타냅니다(분해되면 두 약물 모두 효과를 잃습니다). 이 두 가지 항생제에 내성이 있으면 B 락톤 고리를 분해하는 B 락타마제라는 효소를 생성합니다.
페니실린 분자(A)를 구성하는 두 번째 고리를 티아졸리딘이라고 합니다. 이 고리는 아미노기 또는 다른 라디칼과 축합될 수 있는 라디칼을 노출시킵니다. 이 위치에 다른 화학 그룹이 추가되어 반합성 페니실린으로 알려진 항생제가 생성될 수 있습니다.
최초의 반합성 페니실린 중 하나는 곰팡이를 증식시켜 얻은 이른바 페니실린 G 또는 벤질페니실린이었습니다. 페니실리움 크리소게늄 페닐아세트산의 존재하에.
일반적으로 G를 포함한 최초의 페니실린은 GRAM 양성에만 활성이 있고 B 락타마제에 민감합니다. 따라서 다른 넓은 스펙트럼의 페니실린(GRAM + 및 GRAM - 모두에서 활성)을 개발하고 B 락타마제에 내성을 가질 필요가 있습니다. 이들 중 가장 흔한 것은 암피실린(광범위한 스펙트럼), 옥사실린(B 락타마제 내성) 및 메실리남(광범위한 스펙트럼 및 B 락타마제 내성)입니다.
페니실린과 비교하여 세팔로스포린은 더 넓은 범위의 작용을 하며 B 락타마제에 더 내성이 있습니다.
DNA와 RNA 합성에 작용하는 항생제
Novobiocin: 양성 GRAM에 활성, gyrase의 B 소단위에 결합합니다.
리파마이신: DNA 합성 억제제: 박테리아에 의해 생성됨(지중해 노카르디아) 인간의 활동을 방해하지 않으면서 세균성 RNA 중합효소를 차단합니다.
단백질 합성을 억제하는 항생제
박테리아 리보솜은 진핵생물의 리보솜과 다르며 서로 다른 항생제가 작용할 수 있는 두 개의 소단위(50개와 30개)로 구성됩니다.
- 30대 서브유닛에 활성인 항생제
테트라사이클린: 박테리아에서 종종 메티오닌을 코딩하는 첫 번째 전달 RNA의 공격을 방지하는 광범위한 정균제.
아미노글리코사이드: 전구체는 스트렙토마이신이고 가장 일반적으로 사용되는 것은 네오마이신과 젠타마신입니다. 이 약물은 30s 서브유닛에 비가역적으로 결합하여 단백질 합성을 차단합니다.
- 50s 서브 유닛에 활성 항생제
마크로라이드: 가장 많이 사용되는 것은 에리트로마이신과 클로람페니콜입니다: 둘 다 양성 및 음성 GRAM에 모두 활성입니다. 특히 클로람페니콜은 주로 억제 메커니즘으로 인한 독성 영향으로 인해 의료 감독하에 사용해야 합니다. 골수 기능.
음성 그램의 외부 막에 작용하는 항생제
폴리믹신: GRAM의 외부 세균막에 존재하는 리포폴리사카라이드 LPS와 특히 유사하기 때문에 선택적입니다. -.
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