생체 변형 및 생체 이물

약물과 마찬가지로 유기체 내에서 생체이물도 생체 변형 과정을 거치며, 이를 통해 보다 수용성으로 만들고 제거를 촉진합니다.

수많은 효소(1상 및 2상)에 의해 작동되는 다양한 생체 변형 과정과 이들의 활성화에 따라 생체이물은 서로 다른 운명을 가질 수 있습니다.

• 그대로 배설됨(예: 에틸 에테르);
• 비활성 배설;
• 여전히 활성 배설물(안트라퀴논 배당체 또는 안트라퀴논 등);
• 독성 또는 매우 독성이 강한 화합물로 변형됨;

다음은 생체 변형의 몇 가지 예입니다.

방향족 아민은 질소에 -OH기가 도입된 후 간에서 발암성 대사산물을 생성합니다.

아닐린은 다시 아미노기에 -OH기를 도입하여 수산화된 생성물을 형성하여 헤모글로빈의 철을 Fe2+에서 Fe3+로 변형시켜 메타 헤모글로빈을 생성합니다. 메타헤모글로빈은 산소와 별로 유사한 분자가 아니어서 산소의 수송이 어렵고, 또한 신세뇨관 수준으로 침전되는 경향이 있어 심각한 신병증을 유발한다.

TCDD(다이옥신), PCB 및 벤조푸란이 포함된 PAH는 모두 "약물 대사 유도제"로 알려진 화합물이므로 사이토크롬 P450 수준에서 약물 대사 작용을 가속화하여 유전자 전사에 심각한 영향을 미치는 이러한 물질의 대사를 증가시킵니다.
원래 독성이 표적 부위와 친화력이 충분하지 않아 매우 유사한 대사 산물로 변형될 때 생체 활성화를 말합니다.

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