일반 및 치료 적응증
촉진제는 위와 장의 운동성을 선택적으로 자극하는 데 사용되는 활성 성분입니다.
또한, 치료에서 가장 일반적으로 사용되는 운동 촉진 약물 중 일부는 항구토 작용도 발휘할 수 있습니다.
행동의 메커니즘
다양한 작용 기전으로 활동을 수행하는 다양한 유형의 촉진 약물이 있습니다.
어떤 경우든 일반적으로 이러한 활성 성분은 위장관을 따라 위치한 특정 수용체와 상호작용하여 촉진 작용을 한다고 말할 수 있습니다.
이러한 수용체는 다음과 같습니다.
- 도파민성 수용체; 이러한 수용체를 길항함으로써 운동성 약물은 장 평활근의 색조를 증가시켜 운동성을 촉진할 수 있습니다.
- 콜린성 수용체(또는 원하는 경우 무스카린성); 일부 prokinetic 약물은 이러한 유형의 수용체의 작용제이므로 교감신경 활성이 부여됩니다. 위장관에서 무스카린 수용체의 활성화는 위장관 평활근의 수축을 자극하여 운동성을 증가시키고 내용물의 배출을 촉진합니다.
- 5-HT4 세로토닌 수용체; 일부 prokinetic 약물은 이러한 수용체 수준에서 작용하여 이에 대해 작용제 작용을 하여 연동 운동과 위장 비우기를 자극합니다.
또한, 많은 촉진제에는 구토 중추의 활동 조절에 관여하는 수질 oblongata의 영역인 CTZ의 중앙 화학 수용체 트리거 영역(Chemoreceptor Trigger Zone)에 있는 D2 수용체의 길항 작용을 통해 발휘되는 항구토 활성도 부여됩니다. 5-HT3 세로토닌성 수용체의 길항작용을 통해 CTZ와 위장관 모두에 중앙에 존재합니다.
촉진제의 종류
언급한 바와 같이 위장 연동 운동을 촉진하고 증가시키는 데 사용할 수 있는 다양한 유형의 운동 촉진 약물이 있습니다.
이러한 약물은 아래에서 간략하게 설명됩니다.
베테네콜
Bethanechol(이탈리아에서는 더 이상 사용할 수 없음)은 직접적인 부교감신경 작용이 있는 활성 성분입니다. 이것은 이 분자가 위장 수준에 존재하는 콜린성 수용체를 직접 자극할 수 있음을 의미합니다.
베타네콜은 위장 긴장저하의 치료에 사용되는 것 외에도 방광긴장저하의 치료에도 사용됩니다.
메토클로프라미드
반면에 메토클로프라미드(Plasil®, Geffer®)는 항구토제 활성도 부여된 촉진제 범주에 속합니다. 사실, 이 분자는 위장관에 존재하는 5-HT4 세로토닌 수용체의 작용제이며 동시에 CTZ 및 위장관에 존재하는 D2 및 5-HT3 수용체를 길항합니다.
Metoclopramide는 주로 위 수준에서 그 prokinetic 활동을 발휘합니다. 그러나 주요 치료 적응증은 메스꺼움 및 구토의 치료 및 예방(화학요법 및 항종양 방사선 요법, 두통 및 수술 포함)의 치료 및 예방입니다.
레보설피리드
레보설피리드(Levopraid®)는 메토클로프라미드와 매우 유사한 작용 기전을 갖고 있어 "5-HT4 수용체에 대한 작용제 작용 및 도파민성 D2 수용체에 대한 길항제 작용"을 발휘합니다. 따라서 이 활성 원리는 또한 메토클로프라미드 "구토 작용.
메토클로프라미드의 사용과 유사하게 설피리드는 특히 위 수준에서 촉진 작용을 하며, 실제로 주요 치료 적응증 중 하나는 위배출 지연으로 인한 소화불량 증후군의 치료에 있습니다.
돔페리돈
Domperidone(Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®)은 항구토제 활성도 부여된 또 다른 촉진제입니다.
그러나 이 경우 위장관 수준에 존재하는 도파민성 수용체의 길항작용을 통해 촉진작용이 발휘된다. 사실, 이러한 길항작용은 위 배출을 촉진하고 장의 긴장도와 연동 운동을 증가시킵니다.
덱스판테놀
Dexpanthenol(Bepanten®)은 장 무력증 치료에 사용되는 약물로, 이 활성 성분은 단일 작용 메커니즘을 통해 활성을 수행합니다.
사실, dexpanthenol은 판토텐산(비타민 B5로도 알려짐)에서 얻은 알코올의 우회전성 거울상 이성질체에 불과합니다. 판토텐산은 아세틸-코엔자임 A(또는 아세틸-CoA) 합성에 필수적입니다. 아세틸콜린 합성에 필수불가결하다.
일단 복용하면 덱스판테놀은 판토텐산으로 전환되어 아세틸-코엔자임 A와 결과적으로 아세틸콜린을 합성하는 데 사용됩니다.
따라서 dexpanthenol은 - 비록 그것이 prokinetic 약물의 종류에 적절하게 속하지는 않지만 - 콜린성 전달의 간접적인 자극을 통해 장의 연동운동을 촉진할 수 있습니다.
부작용
당연히 부작용의 유형과 발생 강도는 사용되는 활성 성분의 유형과 사용되는 약물에 대한 각 환자의 민감도에 따라 달라질 수 있습니다.
그러나 광범위하게 말하면, 촉진제에 의해 야기되는 주요 바람직하지 않은 효과는 이러한 동일한 활성 성분의 작용에 의해 중앙 수준(혈액 뇌 장벽을 통과하는 능력 덕분에)에서 뿐만 아니라 중앙 수준에서도 발생한다고 말할 수 있습니다. 말초 수준(이 경우 위장 수준).
예를 들어, 메토클로프라미드와 같은 운동 촉진제는 안절부절, 운동 장애 및 피로와 같은 부작용을 일으킬 수 있습니다. 네오스티그민은 졸음, 두통, 현기증, 발작 및 의식 상실을 유발할 수 있습니다.
반면에 돔페리돈은 혈액뇌장벽을 통과할 수 없기 때문에 원치 않는 영향이 적습니다.
물론 다른 활성 성분과 마찬가지로 촉진제를 사용하면 민감한 피험자에게도 과민 반응을 일으킬 수 있습니다.