유효 성분: 레르카니디핀(레르카니디핀 염산염)
LERCADIP 10mg 필름코팅정
LERCADIP 20mg 필름코팅정
Lercadip이 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
레르카니디핀 염산염인 레르카딥은 혈압을 낮추는 칼슘 채널 차단제(디하이드로피리딘 유도체)라고 하는 의약품 그룹에 속합니다.
Lercadip은 18세 이상의 성인에서 고혈압이라고도 하는 고혈압을 치료하는 데 사용됩니다(18세 미만의 어린이에게는 권장하지 않음).
Lercadip을 사용해서는 안되는 경우 금기 사항
르카딥을 복용하지 마십시오
- 레르카니디핀 염산염 또는 레르카딥 정제의 다른 성분에 알레르기(과민증)가 있는 경우.
- Lercadip 정제(예: 암로디핀, 니카르디핀, 펠로디핀, 이스라디핀, 니페디핀 또는 라시디핀)와 유사한 약물에 알레르기 반응이 있었던 경우.
- 다음과 같은 특정 심장 질환을 앓고 있는 경우:
- 조절되지 않는 심부전
- 심장에서 나오는 혈류의 방해
- 불안정 협심증(휴식 시 협심증 또는 점진적으로 악화됨)
- 1개월 미만의 심장마비.
- 심각한 간 또는 신장 문제가 있는 경우.
- 다음과 같은 CYP3A4 동종효소 억제제인 약을 복용하는 경우:
- 항진균제(예: 케토코나졸 또는 이트라코나졸)
- 마크로라이드 항생제(예: 에리트로마이신 또는 트롤안도마이신)
- 항바이러스제(예: 리토나비르).
- 사이클로스포린(장기 거부 반응을 예방하기 위해 이식 후 사용)이라는 다른 약을 복용 중인 경우.
- 자몽 또는 자몽 주스와 함께.
임신 중이거나 수유 중인 경우 Lercadip을 복용하지 마십시오(자세한 내용은 임신, 모유 수유 및 불임 섹션 참조).
Lercadip을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Lercadip을 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오.
- 심장 박동기 삽입으로 치료되지 않은 다른 심장 질환이 있거나 기존 협심증이 있는 경우.
- 간 또는 신장에 문제가 있거나 투석 중인 경우.
자신이 임신 중이거나 임신할 수 있다고 생각되거나 모유 수유 중이라고 생각되면 의사에게 알려야 합니다(임신, 모유 수유 및 불임 섹션 참조).
어린이 및 청소년
18세 이하의 어린이에 대한 Lercadip의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으며 이용 가능한 데이터가 없습니다.
Lercadip의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
의사나 약사에게 다음과 같이 말하십시오.
- 메토프롤롤, 이뇨제 또는 ACE 억제제(고혈압 치료제)와 같은 베타 차단제를 복용하는 경우.
- 시메티딘(800mg 이상, 궤양, 소화불량 또는 속쓰림 치료제)을 복용 중인 경우.
- 디곡신(심장 문제를 치료하는 약)을 복용하는 경우.
- 미다졸람(수면에 도움이 되는 약)을 복용하는 경우.
- 리팜피신(결핵 치료제)을 복용 중인 경우.
- 아스테미졸 또는 테르페나딘(알레르기 치료제)을 복용 중인 경우.
- amiodarone 또는 quinidine(빠른 심장 박동을 치료하는 약)을 복용하는 경우.
- 페니토인 또는 카바마제핀(간질 치료제)을 복용하는 경우 의사는 평소보다 더 자주 혈압을 모니터링하기를 원할 것입니다.
음식, 음료 및 알코올이 포함된 Lercadip
- Lercadip 정제를 복용하는 동안 알코올을 마시지 마십시오. 약물의 효과가 증가할 수 있습니다.
- 자몽 또는 자몽 주스와 함께 Lercadip 정제를 복용하지 마십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
Lercadip은 임신 중이거나 임신 중이거나 임신을 계획 중이거나 모유 수유 중이거나 피임 방법을 사용하지 않는 경우 사용해서는 안 됩니다.
이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
현기증, 쇠약, 피로 및 드물게 졸음이 나타날 수 있으므로 주의해야 합니다. Lercadip이 당신에게 어떤 영향을 미치는지 알기 전에는 운전하거나 기계를 조작하지 마십시오.
Lercadip에는 유당이 들어 있습니다.
의사가 일부 설탕에 과민증이 있다는 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
용량, 투여 방법 및 시간 Lercadip 사용 방법: 용법
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
성인: 권장 복용량은 1일 1회 10mg이며, 고지방 식사는 약물의 혈중 농도를 유의하게 증가시키므로 가급적이면 아침 식사 최소 15분 전 아침에 같은 시간에 복용합니다. 필요한 경우 의사는 하루에 한 번 Lercadip 20mg으로 전환하여 복용량을 늘리도록 조언할 수 있습니다. 정제는 물과 함께 통째로 삼키는 것이 바람직합니다.
소아에서의 사용: 이 약은 18세 미만의 소아에게 사용해서는 안됩니다.
고령자: 일일 용량 조절이 필요하지 않습니다. 그러나 치료 시작에 특별한주의를 기울여야합니다.
간 또는 신장에 문제가 있는 환자: 이 환자에 대한 치료를 시작할 때 각별한 주의가 필요하며 1일 용량을 20mg으로 증량하는 것을 신중히 고려해야 합니다.
Lercadip 복용을 잊은 경우
정제 복용을 잊은 경우 놓친 복용량을 건너뛰고 다음 날 처방된 대로 계속 복용하십시오.
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Lercadip 복용을 중단하면
Lercadip 복용을 중단하면 혈압이 다시 올라갈 수 있으므로 치료를 중단하기 전에 의사와 상담하십시오.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
Lercadip을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
귀하에게 처방된 용량을 초과하지 마십시오.
처방된 것보다 더 많은 양을 복용하거나 과량 복용한 경우 즉시 의사와 상의하고 가능한 경우 정제 및/또는 팩을 가져가십시오.
권장 복용량을 초과하여 복용하면 혈압이 과도하게 감소하고 불규칙한 심장 박동 또는 빈맥이 나타날 수 있습니다. 이것은 또한 무의식으로 이어질 수 있습니다.
부작용 Lercadip의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
일부 부작용은 심각할 수 있습니다.
다음과 같은 부작용이 나타나면 즉시 의사와 상담하십시오.
희귀(1,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음):
협심증(심장에 혈액 공급 부족으로 인한 가슴 통증).
매우 드물게(10,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음):
흉통, 저혈압, 실신 및 알레르기 반응(증상에는 가려움증, 발진, 두드러기 포함).
기존에 협심증이 있는 경우 Lercadip이 속한 약물 그룹에 따라 협심증 발작의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다. 심근경색의 단독 사례가 관찰될 수 있다.
기타 가능한 부작용:
흔하지 않음(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음):
두통, 현기증, 빠른 심장 박동, 심계항진(무질서하거나 빠르게 뛰는 심장 박동), 얼굴, 목 및 가슴 상부의 갑작스러운 발적, 발목 부종.
희귀(1,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음):
졸음, 메스꺼움, 구토, 속쓰림, 복통, 설사, 피부 발적, 몸살, 소변량 증가, 피로.
매우 드물게(10,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음):
잇몸의 붓기, 비정상적인 간 기능 값 (혈액 검사로 감지), 잦은 배뇨 충동.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
만료 후 상자와 물집에 명시된 만료 날짜 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
마감 "> 기타 정보
Lercadip이 포함하는 것
활성 성분은 레르카니디핀 염산염입니다.
각 필름코팅정에는 10mg의 레르카니디핀 염산염(9.4mg의 레르카니디핀에 해당) 또는 20mg의 레르카니디핀 염산염(18.8mg의 레르카니디핀에 해당)이 포함되어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다.
- 정제 코어: 유당 일수화물, 미정질 셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸 전분, 포비돈 K30, 마그네슘 스테아레이트.
- 필름 코팅: 하이프로멜로스, 활석, 이산화티타늄(E171), 마크로골 6000, 산화철(E172).
Lercadip의 모습과 팩 내용물
Lercadip 10mg: 황색의 양면이 볼록한 원형의 필름코팅정으로 한쪽에 득점이 있는 정제입니다. 알약의 눈금선은 알약을 더 쉽게 깰 수 있도록 하여 알약을 더 쉽게 삼킬 수 있도록 하고 같은 용량으로 나누지 않도록 하기 위한 것입니다.
Lercadip 20mg: 분홍색의 원형 양면이 볼록한 필름코팅정으로 한쪽 면에 득점선이 있습니다. 정제는 두 개의 동일한 용량으로 나눌 수 있습니다.
Lercadip은 블리스터 팩, 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 및 100정의 팩으로 제공됩니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
LERCADIP 10 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성 -
1정에는 10mg의 레르카니디핀 염산염이 들어 있으며 이는 레르카니디핀 9.4mg에 해당합니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
필름코팅정.
황색의 양면이 볼록한 원형의 정제로 한 면이 양분되어 있다.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
LERCADIP은 경증에서 중등도의 본태성 고혈압 치료에 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여방법 -
권장 복용량은 1일 1회 10mg, 최소 식사 15분 전입니다. 개별 환자 반응에 따라 용량을 20mg까지 증량할 수 있습니다.
최대 항고혈압 효과가 약 2주 이내에 발생하므로 용량 조절은 점진적이어야 합니다.
항고혈압 단독요법으로 적절히 조절되지 않는 환자의 경우, 베타차단제(아테놀롤), 이뇨제(히드로클로로치아자이드) 또는 ACE 억제제(캅토프릴 또는 에날라프릴)와 LERCADIP의 투여를 병용할 수 있다.
용량-반응 곡선은 가파르고 20-30mg 사이의 용량에서 "고정"을 갖기 때문에 더 높은 용량은 더 큰 효능을 유도할 가능성이 없고 반대로 바람직하지 않은 효과의 증가가 발생할 수 있습니다.
고령자에서의 사용 : 약동학 연구 및 특정 임상 경험에서 1일 용량을 변경할 필요가 나타나지 않았지만, 그럼에도 불구하고 고령자에서 치료 시작 시 특별한 주의가 권장됩니다.
어린이에게 사용 : 18세 미만의 환자에 대한 임상시험이 수행되지 않았으므로 소아 연령에서의 투여는 권장되지 않는다.
간 또는 신장 기능 장애 환자에서 사용 : 경증 내지 중등도의 간 또는 신기능 장애가 있는 환자의 치료를 시작할 때 특히 주의할 것을 권장합니다. 권장되는 용량은 이 환자들에게 잘 견디었지만 1일 용량을 20mg으로 증량하는 것은 신중하게 고려해야 합니다. 간장애 환자에서 항고혈압 효과가 증가할 수 있으므로 용량 조절을 고려해야 한다.
LERCADIP의 치료는 중증 간장애 환자 또는 중증 신장애(사구체 여과율) 환자에게 권장되지 않습니다.
04.3 금기 사항 -
활성 성분 "레르카니디핀", 일반적으로 디히드로피리딘 또는 약에 존재하는 부형제에 과민증.
임신과 수유(섹션 4.6 참조).
효과적인 피임 보장을 사용하지 않는 가임기 여성.
좌심실 박출 장애.
치료되지 않은 울혈성 심부전.
불안정 협심증.
간 또는 신장 기능의 심각한 변화.
심장마비가 발생한 지 1개월 미만인 환자.
다음과 함께 치료:
강력한 CYP3A4 억제제(섹션 4.5 참조);
시클로스포린(섹션 4.5 참조);
자몽 주스(섹션 4.5 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
동결절 기능장애 증후군이 있는 환자(심박조율기를 이식하지 않은 경우)에게 LERCADIP을 투여할 때는 특별한 주의가 필요합니다. 통제된 혈역학 연구에서 심실 기능의 손상이 나타나지 않았지만 좌심실 기능 장애가 있는 환자에게는 주의가 필요합니다. 일부 속효성 디히드로피리딘은 심장 허혈 환자에서 심혈관 질환의 위험을 증가시킬 수 있다고 제안되었습니다. LERCADIP은 이러한 환자에서 지속형 약물이지만 주의가 필요합니다.
일부 디히드로피리딘은 드물게 전흉부 통증이나 협심증을 유발할 수 있습니다. 매우 드물게 기존의 협심증 환자에서 급성 협심증 삽화의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다. 심근경색의 단독 사례가 관찰될 수 있습니다(섹션 4.8 참조).
간 또는 신장 기능 장애 환자에서 사용 : 경증 내지 중등도의 간 또는 신기능 장애가 있는 환자의 치료를 시작할 때 특히 주의할 것을 권장합니다. 권장되는 용량은 이 환자들에게 잘 견디었지만 1일 용량을 20mg으로 증량하는 것은 신중하게 고려해야 합니다. 간장애 환자에서 항고혈압 효과가 증가할 수 있으므로 용량 조절을 고려해야 한다.
LERCADIP의 치료는 중증 간장애 환자 또는 중증 신장애(사구체 여과율) 환자에게 권장되지 않습니다.
알코올 섭취는 항고혈압제의 혈관 확장 효과를 강화할 수 있으므로 피해야 합니다(섹션 4.5 참조).
항경련제(예: 페니토인, 카르바마제핀) 및 리팜피신과 같은 CYP3A4 유도제는 레르카니디핀의 혈장 농도를 감소시킬 수 있으므로 레르카니디핀의 효능이 예상보다 낮을 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
1정은 30mg의 유당을 함유하고 있으므로 Lapp 유당분해효소 결핍증, 갈락토스혈증 또는 포도당/갈락토스 흡수장애 증후군 환자에게 투여해서는 안됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
레르카니디핀은 CYP3A4 효소에 의해 대사되기 때문에 CYP3A4의 억제제 및 유도제를 동시에 투여하면 레르카니디핀의 대사 및 제거와 상호작용할 수 있습니다.
CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비르, 에리트로마이신, 트롤리안도마이신)와 LERCADIP의 병용 투여는 피해야 합니다(섹션 4.3 참조).
강력한 CYP3A4 억제제인 케토코나졸과의 상호작용 연구에서 레르카니디핀의 혈장 농도가 상당히 증가하는 것으로 나타났습니다(유토머 S-레르카니디핀의 경우 AUC가 15배, C가 8배 증가).
시클로스포린과 레르카니디핀을 함께 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
레르카니디핀과 사이클로스포린을 병용 투여한 후 두 활성 물질의 혈장 농도 증가가 관찰되었습니다. 젊은 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에 따르면 레르카니디핀 섭취 후 3시간 후에 사이클로스포린을 투여하면 레르카니디핀의 혈장 수준은 변하지 않는 반면 사이클로스포린 AUC는 27% 증가합니다. 그러나 LERCADIP과 사이클로스포린을 병용 투여하면 레르카니디핀의 혈장 농도가 3배 증가하고 사이클로스포린 AUC가 21% 증가했습니다.
레르카니디핀은 자몽 주스와 함께 복용해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
다른 디히드로피리딘과 마찬가지로 레르카니디핀은 자몽 주스로 인한 대사 억제에 민감하여 전신적 이용 가능성이 증가하고 혈압 강하 효과가 증가합니다.
고령자에게 이 약 20mg을 경구 투여하면 레르카니디핀의 흡수가 증가하고(약 40%) 흡수율이 감소합니다(tmax는 1.75~3시간 지연). .
LERCADIP이 terfenadine, astemizole, amiodarone 및 quinidine과 같은 class III 항부정맥제와 같은 다른 CYP3A4 기질과 함께 처방되는 경우 주의해야 합니다.
항경련제(예: 페니토인, 카르바마제핀) 및 리팜피신과 같은 CYP3A4 유도제와 LERCADIP의 병용 투여는 항고혈압 효과가 감소될 수 있고 혈압을 평소보다 더 자주 모니터링해야 하므로 주의해서 수행해야 합니다.
간에서 주로 제거되는 베타차단제인 메토프롤롤과 LERCADIP을 함께 투여하면 메토프롤롤의 생체이용률은 변하지 않지만 레르카니디핀의 생체이용률은 50% 감소합니다. 이 효과는 베타 차단제에 의한 간 혈류 감소로 인한 것일 수 있으므로 이 계열의 다른 약물에서 발생할 수 있습니다. 결과적으로 레르카니디핀은 베타-아드레날린 수용체 차단제와 함께 투여될 수 있지만 용량 조절이 필요할 수 있다.
65 ± 7세(평균 ± sd.)의 지원자를 대상으로 실시한 플루옥세틴(CYP2D6 및 CYP3A4 억제제)과의 상호작용 연구에서는 레르카니디핀의 약동학에서 임상적으로 관련된 변화가 나타나지 않았습니다.
레르카니디핀의 혈장 농도는 시메티딘 800mg/일을 병용 투여하는 환자에서 유의하게 변화하지 않으나 레르카니디핀의 생체이용률 및 저혈압 효과가 증가할 수 있으므로 고용량 투여 시 주의가 권장됩니다.
b-메틸디곡신으로 만성 치료를 받고 있는 환자에서 레르카니디핀 20mg을 병용 투여했을 때 약동학적 상호작용이 나타나지 않았습니다. 디곡신으로 치료받은 건강한 지원자는 공복 상태에서 레르카니디핀 20mg을 투여한 후 디곡신 Cmax가 평균 33% 증가한 반면 AUC와 신장 청소율은 유의하게 변화하지 않았습니다. 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 디곡신 독성의 징후를 감지합니다.
20mg 용량의 LERCADIP과 40mg의 심바스타틴을 반복적으로 병용 투여한 후, 레르카니디핀의 AUC는 크게 변하지 않은 반면, 심바스타틴의 AUC는 56%, 활성 대사 산물의 AUC는 28% 하이드록시산으로 증가했습니다. 이러한 변화는 임상적으로 관련이 없을 것입니다. 이 약에 대해 지시된 대로 레르카니디핀을 아침에 투여하고 심바스타틴을 저녁에 투여하는 경우 상호작용이 예상되지 않습니다.
금식한 건강한 지원자가 레르카니디핀 20mg을 함께 투여해도 와파린의 약동학은 변하지 않습니다.
이뇨제 및 ACE 억제제와 함께 투여된 LERCADIP은 내약성이 우수했습니다.
알코올 섭취는 항고혈압제의 혈관 확장 효과를 강화할 수 있으므로 피해야 합니다(섹션 4.4 참조).
04.6 임신과 모유 수유 -
쥐와 토끼를 대상으로 한 연구 결과는 이들 동물 종에서 레르카니디핀의 최기형성 효과를 나타내지 않았으며 쥐의 생식 기능 손상도 없었습니다. 그러나 임신 및 수유 중 레르카니디핀의 사용에 대한 임상 데이터가 부족하고 디히드로피리딘 계열에 속하는 기타 화합물이 동물에서 기형을 유발하는 것으로 나타났으므로 임신 중 또는 다음과 같은 가임 여성에게 LERCADIP을 투여해서는 안 됩니다. 효과적인 피임법을 사용하지 마십시오. 레르카니디핀은 친유성이 높기 때문에 모유로 배설될 수 있으므로 수유 중에는 투여하지 않는다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
레르카니디핀에 대한 임상 경험에 따르면 약물 복용이 운전 능력이나 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나 현기증, 무력감, 피로감, 드물게 졸음이 나타날 수 있으므로 주의가 필요합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향 -
이상반응은 치료받은 환자의 약 1.8%에서 발생했습니다.
아래 표는 최소한 가능한 인과 관계가 있는 이상 반응의 발생률을 MedDRA 시스템 기관 등급별로 그룹화하고 빈도(흔하지 않음, 드물게)로 분류하여 보여줍니다.
표에 나타난 바와 같이, 대조 임상 시험에서 보고된 가장 흔히 관찰된 이상반응은 두통, 현기증, 말초 부종, 빈맥, 심계항진, 홍조이며 각각 환자의 1% 미만에서 발생했습니다.
시판 후 경험에서 받은 자발적 보고에서 다음과 같은 바람직하지 않은 영향이 매우 드물게 보고되었습니다(치은 비대, 간 트랜스아미나제의 혈청 수준의 가역적 증가, 저혈압, 빈뇨 및 흉통.
일부 디히드로피리딘은 드물게 전흉부 통증이나 협심증을 유발할 수 있습니다. 매우 드물게 기존의 협심증 환자에서 급성 협심증 삽화의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다. 심근경색의 단독 사례가 관찰될 수 있다.
혈당이나 지질혈증에 대한 레르카니디핀의 부정적인 영향은 없습니다.
04.9 과다 복용 -
시판 후 경험에서 3건의 과다 복용 사례가 보고되었습니다(자살 시도로 각각 150mg, 280mg 및 800mg의 레르카니디핀을 섭취했습니다).
다른 디히드로피리딘과 마찬가지로 과량투여 시 현저한 저혈압 및 반사성 빈맥을 동반한 과도한 말초혈관 확장이 발생할 수 있다고 가정합니다. 심한 저혈압, 서맥 및 의식 상실의 경우 심혈관 지원 요법이 필요할 수 있으며 서맥의 경우 아트로핀 정맥 투여가 필요할 수 있습니다.
레르카니디핀의 장기간 약리작용을 고려할 때, 과량투여한 환자의 심혈관 기능을 최소 24시간 동안 모니터링하는 것이 필수적이며, 투석의 가능한 유익한 효과에 대한 정보가 없습니다. 위험 기간 동안 혈장 수준을 기준으로 사용할 수 없고 투석에 효과가 없을 가능성이 매우 높습니다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: 주로 혈관 효과가 있는 선택적 칼슘 채널 차단제.
ATC 코드: C08CA13
레르카니디핀은 평활근과 심장의 세포막을 가로지르는 칼슘의 흐름을 억제하는 디히드로피리딘 그룹에 속하는 칼슘 채널 차단제입니다. 항고혈압 작용의 메카니즘은 혈관 평활근에 대한 직접적인 이완 효과에 기인하며, 결과적으로 전체 말초 저항을 낮춥니다. 레르카니디핀은 짧은 혈장 반감기에도 불구하고 막의 높은 분배 계수로 인해 장기간 항고혈압 활성을 가지며 높은 혈관 선택성으로 인해 부정적인 수축 효과를 일으키지 않습니다.
LERCADIP에 의해 유도된 혈관 확장은 효과의 점진적인 시작을 특징으로 하기 때문에 반사성 빈맥을 동반한 급성 저혈압은 고혈압 환자에서 거의 발생하지 않았습니다.
다른 비대칭 1,4-디히드로피리딘과 마찬가지로 레르카니디핀의 항고혈압 활성은 주로 (S)-거울상 이성질체에 기인합니다.
치료 적응증을 뒷받침하기 위해 수행된 임상 연구 외에도 중증 고혈압 환자(평균 이완기 혈압 ± sd 114.5 ± 3.7 mmHg)를 대상으로 한 추가 무작위 연구에서는 20 mg, LERCADIP의 1일 1회 투여 및 25명의 환자 중 56%에서 1일 2회 10 mg의 용량으로 치료되었습니다. 단독 수축기 고혈압 환자를 대상으로 한 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 임상 시험에서 LERCADIP은 수축기 혈압을 초기 평균값 172.6 ± 5.6 mmHg에서 140.2 ± 8.7 mmHg로 낮추는 데 효과적인 것으로 나타났습니다.
05.2 "약동학적 특성 -
LERCADIP은 10-20 mg의 경구 투여 후 완전히 흡수되고 혈장 피크는 각각 3.30 ng/ml ± 2.09 s.d.입니다. 및 7.66 ng/ml ± 5.90 d.s.는 투여 후 약 1.5-3시간에 도달합니다.
레르카니디핀의 두 거울상 이성질체는 유사한 혈장 수준 프로파일을 보여줍니다: 최대 혈장 농도를 얻는 데 걸리는 시간은 동일하고, 최대 혈장 농도와 AUC는 (S) 거울상 이성질체의 경우 평균적으로 1.2배 더 높으며, 제거 반감기 두 거울상 이성질체의 본질적으로 동일합니다.거울상 이성질체의 "생체내" 상호전환은 관찰되지 않았습니다.
높은 전신 대사 후 LERCADIP의 절대 생체 이용률은 음식과 함께 환자에게 경구 투여했을 때 약 10%이고 공복 상태의 건강한 지원자에게 투여하면 1/3(1/3)로 감소합니다.
경구 투여되는 레르카니디핀의 가용성은 고지방 식사 후 최대 2시간까지 LERCADIP을 섭취할 때 4배 증가합니다. 따라서 LERCADIP은 식사 전에 투여해야 합니다.
혈장에서 조직 및 장기로의 분포는 빠르고 광범위합니다.
레르카니디핀의 혈장 단백질 결합은 98% 이상입니다. 심각한 신장 또는 간 기능 장애 환자에서 혈장 단백질 수준이 감소하고 약물의 유리 분획이 증가할 수 있습니다.
LERCADIP은 CYP3A4에 의해 광범위하게 대사됩니다. 소변이나 대변에서 약물이 검출되지 않았습니다. 주로 비활성 대사 산물로 전환되며 복용량의 약 50%가 소변으로 배설됩니다.
인간 간 마이크로솜에 대한 "시험관 내" 실험에서 레르카니디핀이 CYP3A4 및 CYP2D6을 어느 정도 억제하는 것으로 나타났지만 농도는 각각 160배 및 40배였으며 이는 20mg 투여 후 혈장에서 최고점에 도달한 농도보다 높습니다.
또한, 인간을 대상으로 한 상호작용 연구에 따르면 레르카니디핀은 CYP3A4의 전형적인 기질인 미다졸람 또는 CYP2D6의 전형적인 기질인 메토프롤롤의 혈장 수준을 변경하지 않는 것으로 나타났습니다. CYP3A4 및 CYP2D6에 의해 대사되는 약물.
제거는 본질적으로 생체 변형에 의해 발생합니다.
말기소실기에서 계산할 수 있는 평균 혈장 반감기는 8~10시간이며, 지질막과의 높은 결합력으로 치료 활성이 24시간 지속되며 반복 투여 후에도 축적이 발견되지 않았다.
LERCADIP의 경구 투여는 용량에 정비례하지 않는 레르카니디핀의 혈장 수준을 유도합니다(비선형 동역학). 10, 20 또는 40mg을 복용한 후 관찰된 최대 혈장 농도는 1:3:8의 비율이었고 시간 경과에 따른 혈장 농도 AUC는 1:4:18의 비율로 나타났습니다. 결과적으로, 복용량이 증가함에 따라 가용성이 증가합니다.
고령 환자 및 경증에서 중등도의 신기능 장애 또는 경증에서 중등도의 간장애 환자에서 레르카니디핀의 약동학적 행동은 일반 환자 집단에서 관찰된 것과 유사했습니다. 심각한 신장 기능 장애가 있는 환자 또는 투석 환자에서 더 높은 수준(약 70%)의 약물이 발견되었습니다. 중등도에서 중증의 간장애 환자에서 레르카니디핀은 일반적으로 간에서 광범위하게 대사되기 때문에 전신 생체이용률이 증가할 가능성이 있습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터 -
동물에 대한 약리독성 연구는 항고혈압 효과를 얻기 위해 일반적으로 사용되는 용량에서 자율신경계, 중추신경계 또는 위장 기능에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.
쥐와 개를 대상으로 한 장기 연구에서 관찰된 관련 효과는 고용량의 칼슘 채널 차단제 사용 후 이미 알려진 효과와 직간접적으로 관련되어 있으며 주로 과도한 약력학적 활성을 반영합니다.
레르카니디핀은 유전독성이 없으며 발암 가능성이 없는 것으로 나타났습니다.
래트의 수태능 및 생식 기능은 레르카니디핀 치료에 의해 영향을 받지 않았습니다.
쥐와 토끼에서는 기형 유발 효과가 발견되지 않았습니다. 그러나 쥐에게 고용량으로 투여된 레르카니디핀은 착상 전후 손실을 유발하고 태아 발달을 지연시켰다.
분만 중 고용량(12mg/kg/일 염산염)을 투여했을 때 레르카니디핀은 난산을 유발했습니다.
임신한 동물에서 레르카니디핀 및/또는 그 대사물의 분포와 모유로의 배설은 평가되지 않았습니다.
대사 산물은 독성 연구에서 별도로 평가되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
부형제 목록
태블릿의 핵심:
유당일수화물
미정질 셀룰로오스
나트륨 카르복시메틸 전분
포비돈 K30
마그네슘 스테아레이트.
코팅 필름:
하이프로멜로스
활석
이산화티타늄(E171)
마크로골 6000
산화철(E172).
06.2 비호환성 "-
관련이 없습니다.
06.3 유효 기간 "-
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
원래 포장에 보관하십시오.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
불투명한 PVC 및 알루미늄 물집.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 및 100정 *.
* 모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침 -
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
이노바 제약 S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 밀라노, 이탈리아.
08.0 마케팅 승인 번호 -
10 mg A.I.C.의 LERCADIP 14 필름 코팅 정제 N. 033225018 / 엠
10 mg A.I.C.의 LERCADIP 28 필름 코팅 정제 N. 033225020 / 엠
10 mg A.I.C.의 LERCADIP 35 필름 코팅 정제 N. 033225032 / 엠
LERCADIP 50 10mg 필름코팅정 A.I.C. N. 033225044 / 엠
LERCADIP 100 필름코팅정 10 mg A.I.C. N. 033225057 / 엠
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
최초 승인 날짜: 1996년 3월 22일(영국). 1997년 3월 18일 (IT). 최초 마케팅 날짜: 1998년 2월 SSN.
승인 갱신: 2006년 7월 5일
10.0 텍스트 수정 날짜 -
2008년 5월