유효 성분: 리바스티그민
Exelon 1.5 mg 경질 캡슐
Exelon 3.0 mg 경질 캡슐
Exelon 4.5 mg 경질 캡슐
Exelon 6.0 mg 경질 캡슐
Exelon 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다. - Exelon 1.5 mg 경질 캡슐, Exelon 3.0 mg 경질 캡슐, Exelon 4.5 mg 경질 캡슐, Exelon 6.0 mg 경질 캡슐
- Exelon 2 mg/ml 경구 용액
- Exelon 4.6 mg / 24h 경피패치 Exelon 9.5 mg / 24h 경피패치 Exelon 13.3 mg / 24h 경피패치
왜 엑셀론을 사용하는가? 무엇을 위한 것입니까?
Exelon은 활성 물질인 리바스티그민을 함유하고 있습니다.
리바스티그민은 콜린에스테라제 억제제라고 불리는 물질 종류에 속합니다. 알츠하이머 치매 또는 파킨슨병과 관련된 치매 환자의 경우 뇌의 특정 세포가 죽고 아세틸콜린(신경 세포가 서로 통신할 수 있도록 하는 물질) 수치가 낮아집니다. 리바스티그민은 아세틸콜린을 분해하는 효소인 아세틸콜린에스테라아제와 부티릴콜린에스테라아제를 차단함으로써 작용합니다.엑셀론은 이들 효소를 차단함으로써 뇌의 아세틸콜린 수치를 증가시켜 알츠하이머병 또는 파킨슨병과 관련된 치매의 증상을 개선합니다.
Exelon은 기억, 학습 및 행동에 점진적으로 영향을 미치는 중추 신경계의 진행성 장애인 경증에서 중등도의 알츠하이머 치매 성인 환자를 치료하는 데 사용됩니다. 경질캡슐과 경구용액은 성인 파킨슨병 환자의 치매 치료에도 사용된다.
Exelon을 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
엑셀론을 복용하지 마십시오
- 리바스티그민(Exelon의 활성 물질) 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우.
- 패치를 적용한 부위를 넘어 확장된 패치를 사용할 때 피부 반응이 있었던 경우, 다음 48일 동안 개선되지 않은 보다 강한 국소 반응(예: 물집, 피부 염증 증가, 부기)이 있었던 경우 패치를 제거할 때 몇 시간.
이것이 귀하에게 해당되는 경우 의사에게 알리고 Exelon을 복용하지 마십시오.
사용 시 주의사항 엑셀론을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Exelon을 복용하기 전에 의사와 상담하십시오.
- 불규칙한 심장 박동이 있거나 있었던 경우.
- 활동성 위궤양이 있거나 있었던 적이 있는 경우.
- 소변을 보는 데 어려움을 겪었거나 겪은 적이 있는 경우.
- 발작을 경험했거나 경험한 적이 있는 경우.
- 천식이나 심한 호흡 문제가 있거나 있었던 적이 있는 경우.
- 신장 기능에 변화가 있거나 있었던 적이 있는 경우.
- 간 기능에 변화가 있거나 있었던 적이 있는 경우.
- 떨림으로 고통받는 경우.
- 무게가 작은 경우.
- 메스꺼움, 구토 및 설사와 같은 위장 장애를 경험하는 경우. 구토와 설사가 지속되면 탈수(과도한 체액 손실)가 될 수 있습니다.
이러한 상황 중 하나를 인식하면 의사는 이 약으로 치료하는 동안 귀하를 더 자주 볼 수 있습니다.
며칠 동안 Exelon을 복용하지 않은 경우 치료를 재개하기 전에 의사와 상담하십시오.
어린이 및 청소년에게 사용
알츠하이머병 치료에 있어서 소아 집단에서 Exelon의 특정 용도에 대한 징후는 없습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Exelon의 효과를 바꿀 수 있습니까?
기타 의약품 및 엑셀론
처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오. Exelon은 유사한 효과가 있는 다른 의약품과 함께 투여해서는 안 됩니다.
Exelon은 항콜린성 약물(위경련이나 경련 완화, 파킨슨병 치료 또는 여행병 예방에 사용되는 약물)을 방해할 수 있습니다.
수술 중이고 Exelon으로 치료를 받고 있는 경우 Exelon은 마취 중 일부 근육 이완제의 효과를 증가시킬 수 있으므로 마취를 받기 전에 의사에게 알리십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되는 경우 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
임신 중인 경우 태아에게 미칠 수 있는 영향과 Exelon 사용의 이점을 비교해야 합니다.
Exelon으로 치료받는 동안 모유 수유를 해서는 안 됩니다.
운전 및 기계 사용
귀하의 질병으로 인해 어느 정도의 안전성이 있는 운전 및 기계 사용이 허용되는지 의사가 알려줄 것입니다. Exelon은 특히 치료 시작 시 또는 용량을 증량할 때 현기증과 졸음을 유발할 수 있습니다. 현기증이나 졸음이 느껴지면 운전, 기계 조작 또는 경계가 필요한 기타 활동을 하지 마십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Exelon 사용 방법: 약량
항상 이 책자와 의사의 지시에 따라 정확히 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오.
치료를 시작하는 방법
담당 의사가 복용해야 할 Exelon의 복용량을 알려줄 것입니다.
- 치료는 일반적으로 낮은 용량으로 시작됩니다.
- 의사는 치료에 대한 반응에 따라 천천히 복용량을 늘릴 것입니다.
- 복용할 수 있는 최고 용량은 1일 2회 6.0mg입니다.
의사는 약이 효과가 있는지 정기적으로 확인할 것입니다.
이 약을 복용하는 동안 의사도 체중을 모니터링합니다.
며칠 동안 Exelon을 복용하지 않은 경우 치료를 재개하기 전에 의사와 상담하십시오.
약 복용
- 당신을 돌보는 사람에게 당신이 엑셀론으로 치료받고 있다고 말하십시오.
- 치료의 이점을 얻으려면 매일 약을 복용하십시오.
- 아침저녁으로 1일 2회, 식사와 함께 엑셀론을 복용하십시오.
- 캡슐 전체를 음료와 함께 섭취하십시오.
- 캡슐을 열거나 깨뜨리지 마십시오.
과다 복용 Exelon을 너무 많이 복용 한 경우해야 할 일
필요 이상으로 엑셀론을 복용하는 경우
실수로 필요한 것보다 더 많은 Exelon을 복용한 경우 의사에게 알리십시오. 그는 치료가 필요할 수 있습니다. 실수로 엑셀론을 너무 많이 복용한 일부 사람들은 메스꺼움, 구토, 설사, 고혈압 및 환각의 느낌을 경험했습니다. 느린 심박수와 실신도 발생할 수 있습니다.
엑셀론 복용을 잊은 경우
엑셀론 복용을 잊은 경우에는 기다렸다가 다음 복용량을 평소에 복용하십시오.잊은 복용량을 보충하기 위해 이중 복용하지 마십시오.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 엑셀론의 부작용은 무엇입니까?
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
약을 복용하기 시작하거나 용량을 증량하면 부작용이 더 자주 나타날 수 있습니다. 일반적으로 신체가 약에 익숙해지면 부작용이 서서히 사라집니다.
매우 흔함(10명 중 1명 이상에 영향을 미칠 수 있음)
- 어지러운
- 식욕 상실
- 속이 메스꺼움, 구토, 설사 등의 위장장애
흔함(10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 불안
- 땀을 흘리다
- 두통
- 복통
- 체중 감량
- 복통
- 초조함
- 피곤하거나 약한 느낌
- 몸이 좋지 않은 일반적인 느낌
- 떨림 또는 혼란감
흔하지 않음(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 우울증
- 수면 장애
- 실신 또는 우발적 인 낙상
- 간 기능의 변화
희귀(1,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
- 가슴 통증
- 피부 발진, 가려움증
- 경련
- 위 또는 장 궤양
매우 드물다(10,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
- 고혈압
- 요로 감염
- 없는 것을 보는 것(환각)
- 빠르거나 느린 심박수와 같은 심장 리듬 장애
- 장 출혈 - 이것은 대변이나 구토물에 혈액이 있으면 나타납니다.
- 췌장 염증 - 상부 위의 심한 통증으로 나타나며, 종종 메스꺼움이나 구토를 동반합니다.
- 파킨슨병의 징후가 악화되거나 근육 경직, 움직임의 어려움과 같은 유사한 증상이 나타납니다.
알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)
- 입과 위(식도)를 연결하는 관의 파열로 이어질 수 있는 심한 구토
- 탈수(과도한 체액 손실)
- 간 문제(피부와 눈의 흰자위가 노랗게 변하거나 소변이 비정상적으로 어두워지거나 설명할 수 없는 메스꺼움, 구토, 피로 및 식욕 감퇴)
- 공격성, 안절부절 못함
- 불규칙한 심장 박동
치매 및 파킨슨병 환자
이 환자들은 일부 바람직하지 않은 효과를 더 자주 경험합니다. 또한 다음과 같은 추가 부작용이 있습니다.
매우 흔함(10명 중 1명 이상에 영향을 미칠 수 있음)
- 떨림
- 기절
- 사고로 인한 낙상
흔함(10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 불안
- 안절부절 못함
- 느리고 빠른 심장 박동
- 수면 장애
- 과도한 타액 분비 및 탈수
- 통제할 수 없는 움직임이나 움직임이 비정상적으로 느려짐
- 파킨슨병의 징후가 악화되거나 근육 뻣뻣함, 움직이기 어려움 및 근육 약화와 같은 유사한 증상이 나타납니다.
흔하지 않음(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 불규칙한 심장 박동 및 불량한 운동 제어
Exelon 경피 패치에서 볼 수 있고 캡슐에서 발생할 수 있는 기타 부작용:
흔함(10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 열
- 심각한 혼란
- 식욕 상실
- 요실금(소변을 제대로 참지 못함)
흔하지 않음(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 과잉 행동(높은 수준의 활동, 안절부절)
알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)
- 피부의 물집이나 염증과 같은 패치 적용 부위의 알레르기 반응
이러한 증상 중 하나라도 발생하면 의료 조치가 필요할 수 있으므로 의사에게 문의하십시오.
부작용이 있는 경우 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다.
만료 및 보유
- 이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
- EXP 후 상자에 기재된 유효기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 유효기간은 그 달의 말일을 말합니다.
- 30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
- 폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Exelon에 포함된 내용
- 활성 물질은 리바스티그민 타르타르산수소입니다.
- 다른 성분은 하이프로멜로스, 마그네슘 스테아레이트, 미정질 셀룰로오스, 침강 실리카, 젤라틴, 황색 산화철(E172), 적색 산화철(E172), 이산화티타늄(E171) 및 셸락입니다.
각 Exelon 1.5mg 캡슐에는 1.5mg의 리바스티그민이 들어 있습니다.
각 Exelon 3.0mg 캡슐에는 3.0mg의 리바스티그민이 들어 있습니다.
각 Exelon 4.5mg 캡슐에는 4.5mg의 리바스티그민이 들어 있습니다.
각 Exelon 6.0mg 캡슐에는 6.0mg의 리바스티그민이 들어 있습니다.
Exelon의 모습과 팩의 내용물
- 엑셀론 1.5mg 경질캡슐은 황백색 내지 미황색의 분말을 함유하고 있으며 노란색 캡과 노란색 몸체를 가지고 있으며 몸체에 "EXELON 1.5 mg"이라는 붉은 각인이 있습니다.
- 미황색 내지 미황색의 분말을 함유한 Exelon 3.0mg 경질캡슐은 주황색 캡과 주황색 몸체를 가지고 있으며 몸체에 "EXELON 3 mg"이라는 빨간색 각인이 있습니다.
- 엑셀론 4.5mg 경질캡슐은 회백색 내지 미황색의 분말을 함유하고 있으며 캡은 붉은색이고 몸체는 붉은색이며 몸체에 "EXELON 4.5 mg"이라는 흰색 각인이 있습니다.
- 미황색 내지 미황색 분말을 함유한 Exelon 6.0 mg 경질 캡슐은 빨간색 캡과 주황색 몸체를 가지고 있으며 몸체에 "EXELON 6 mg"이라는 빨간색 각인이 있습니다.
Exelon 경질 캡슐은 3가지 다른 상자(28, 56 또는 112 캡슐)와 250캡슐의 플라스틱 병으로 제공되는 블리스터 팩으로 포장되지만 모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
엑셀론 3.0MG
02.0 질적 및 양적 구성
각 캡슐에는 리바스티그민 3.0mg에 해당하는 리바스티그민 타르타르산수소가 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
단단한 캡슐.
주황색 몸체와 주황색 캡이 있는 캡슐에 들어 있는 회백색 내지 옅은 노란색 분말이며 몸체에 "EXELON 3 mg"이라는 빨간색 각인이 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
경증에서 중등도의 알츠하이머형 치매의 증상 치료.
특발성 파킨슨병 환자의 경증에서 중등도 치매의 증상 치료.
04.2 용법 및 투여 방법
알츠하이머 치매 또는 파킨슨병과 관련된 치매의 진단 및 치료 경험이 있는 의사가 치료를 시작하고 감독해야 합니다. 진단은 현재 지침에 따라 이루어져야 합니다. 리바스티그민 치료는 '간병인'(보통 환자를 돌보는 사람)이 환자의 약물 섭취를 정기적으로 모니터링할 수 있는 경우에만 시작되어야 합니다.
리바스티그민은 아침과 저녁 식사와 함께 하루에 두 번 제공됩니다. 캡슐은 통째로 삼켜야 합니다.
초기 복용량
하루에 두 번 1.5 mg.
용량 적정:
시작 용량은 1.5mg 1일 2회입니다. 이 용량이 최소 2주간의 치료 기간 동안 잘 견디면 1일 2회 3mg으로 증량할 수 있습니다. 1일 2회 4.5mg으로 증량한 다음 6mg으로 증량하는 것은 항상 투여되는 용량의 최소 2주 동안 양호한 내약성을 근거로 해야 합니다.
파킨슨병과 관련된 치매 환자의 치료 중 이상반응(예: 메스꺼움, 구토, 복통, 식욕 부진), 체중 감소 또는 추체외로 증상(예: 떨림)의 악화가 발생하는 경우, 이들은 1회 이상의 투여 중단에 반응할 수 있습니다. 이상반응이 지속되면 1일 용량을 일시적으로 이전의 내약성이 우수한 용량으로 감량하거나 치료를 중단할 수 있다.
유지 용량:
유효량은 1일 2회 3~6mg입니다. 최대 치료 이점을 달성하기 위해 환자는 내약성이 높은 최고 용량으로 유지해야 합니다. 최대 권장 용량은 1일 2회 6mg입니다.
유지 치료는 치료 효과가 확인되는 한 계속될 수 있으므로 리바스티그민의 임상 효과는 특히 1일 2회 3mg 미만 용량으로 치료받는 환자의 경우 정기적으로 재평가되어야 합니다. 치매의 증상에 긍정적인 영향이 없다면 치료를 중단하고 치료효과가 나타나지 않더라도 치료의 중단을 고려해야 한다. 리바스티그민에 대한 개별 반응은 예측할 수 없습니다. 그러나 파킨슨병을 동반한 중등도 치매 환자에서 더 큰 치료 효과가 나타났습니다. 유사하게, 환각이 있는 파킨슨병 환자에서 더 큰 효과가 관찰되었습니다(섹션 5.1 참조).
치료 효과는 6개월 이상 지속되는 위약 대조 임상 시험에서 연구되지 않았습니다.
요법의 재도입:
치료가 며칠 동안 중단되면 1일 2회 1.5mg으로 시작하여 치료를 재개해야 합니다. 그런 다음 위에서 설명한 대로 투여량 적정을 수행해야 합니다.
신장 및 간 기능 부전:
이 약에 대한 노출 증가로 인해 중등도의 신부전 또는 경증 또는 중등도의 간장애가 있는 경우 개인의 내약성에 따라 용법을 신중하게 적정해야 한다(섹션 5.2 참조).
중증 간장애 환자는 연구되지 않았습니다(섹션 4.3 참조).
어린이에게 사용:
리바스티그민의 사용은 어린이에게 권장되지 않습니다.
04.3 금기 사항
이 약의 사용은 다음과 같은 환자에게 금기입니다.
활성 성분, 다른 카바메이트 유도체 또는 제형에 사용된 임의의 부형제에 대한 과민성;
이 인구집단에서 약이 연구되지 않았기 때문에 심각한 간 장애.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
이상반응의 발생률과 중증도는 일반적으로 고용량에 따라 증가하며, 치료가 수일 동안 중단된 경우, 이상반응의 위험을 줄이기 위해 1.5 mg으로 1일 2회 투여를 재개해야 합니다(예: He retched).
용량 적정: 용량 증량 직후에 이상반응(예: 알츠하이머 치매 환자에서 고혈압 및 환각, 추체외로 증상 악화, 특히 파킨슨병 관련 치매 환자에서 떨림)이 관찰되었으며 용량 감소에 민감할 수 있습니다. 경우, 이 약의 투여가 중단되었습니다.(섹션 4.8 참조) 메스꺼움 및 구토와 같은 위장 장애, 특히 치료 시작 시 및/또는 용량 증량 시 발생할 수 있습니다. 이러한 이상반응은 여성에서 더 자주 발생합니다. 알츠하이머병 환자는 체중이 감소하는 경향이 있습니다. 콜린에스테라제 억제제, 리바스티그민을 비롯한 사용은 체중 감소와 관련이 있습니다. 이 환자에서. 치료 중 환자의 체중을 모니터링해야 합니다.
리바스티그민 치료와 관련하여 심한 구토가 발생하는 경우 섹션 4.2에서 권장하는 대로 적절한 용량 조정이 이루어져야 합니다. 심한 구토의 일부 에피소드는 식도 파열을 동반했습니다(섹션 4.8 참조). 이러한 에피소드는 특히 리바스티그민의 용량 증량 후 또는 고용량 투여 후에 발생했습니다.
동 증후군 또는 전도 장애(동심방 차단, 방실 차단)가 있는 환자에게 리바스티그민을 투여할 때는 주의해야 합니다(섹션 4.8 참조).
리바스티그민은 위산분비를 증가시킬 수 있습니다. 활동성 위궤양 또는 십이지장궤양이 있는 환자 또는 소인이 있는 환자의 치료에는 특히 주의해야 합니다.
콜린에스테라제 억제제는 천식이나 폐쇄성 폐질환의 병력이 있는 환자에게 주의해서 처방되어야 합니다.
Cholinomimetics는 요로 폐쇄 및 발작을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다. 이러한 유형의 장애에 걸리기 쉬운 환자를 치료할 때는 주의가 권장됩니다. 중증 알츠하이머 치매 또는 파킨슨병과 관련된 치매, 다른 유형의 치매 또는 기타 유형의 기억 장애(예: 연령 관련 인지 감퇴)에 대한 리바스티그민의 사용은 조사되지 않았습니다. , 따라서 이러한 환자 집단에서의 사용은 권장하지 않습니다.
다른 콜린 유사체와 마찬가지로 리바스티그민은 추체외로 증상을 악화시키거나 유도할 수 있습니다. 파킨슨병과 관련된 치매 환자에서 악화(운동완화증, 운동이상증, 비정상적인 보행 포함) 및 "떨림의 발생률 또는 중증도의 증가가 관찰되었습니다(섹션 4.8 참조). 이러한 사건은 일부 경우에 치료 중단으로 이어질 수 있습니다. 리바스티그민 (예: 리바스티그민 환자의 1.7% 대 위약 환자의 0%에서 떨림으로 인한 중단). 이러한 이상반응에는 임상 모니터링이 권장됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
리바스티그민은 콜린에스테라제 억제제로서 숙시닐콜린계 근육이완제의 마취 중 효과를 증가시킬 수 있으므로 마취제 선택에 주의를 권고하며, 필요한 경우 용량 조절 또는 일시적인 치료 중단을 고려할 수 있다.
약력학적 효과로 인해 리바스티그민은 다른 콜린 유사 물질과 함께 투여해서는 안 됩니다. 항콜린성 의약품의 활성을 방해할 수 있음 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에서 리바스티그민과 디곡신, 와파린, 디아제팜 또는 플루옥세틴 간에 약동학적 상호작용이 관찰되지 않았습니다. 머위로 인한 프로트롬빈 시간의 증가는 리바스티그민 투여에 영향을 받지 않습니다. 디곡신과 리바스티그민의 병용투여에서 심장전도에 대한 바람직하지 않은 영향은 관찰되지 않았다. 리바스티그민이 다른 물질의 부티릴콜린에스테라제 매개 대사를 억제할 수 있지만 대사를 기반으로 하여 다른 의약품과의 대사 약물 상호 작용은 거의 없는 것으로 보입니다.
04.6 임신과 수유
리바스티그민의 경우 노출된 임신에 대한 임상 데이터가 없습니다.모체 독성이 발생한 용량을 제외하고는 랫드와 토끼에서 수태능 또는 배태자 발달에 대한 영향이 관찰되지 않았습니다. 쥐를 대상으로 한 산후 연구에서 임신 기간의 증가가 관찰되었습니다. 리바스티그민은 명확하게 필요한 경우가 아니면 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.
동물에서 리바스티그민은 우유로 배설됩니다. 리바스티그민이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않으므로 리바스티그민으로 치료받는 여성은 모유 수유를 해서는 안 됩니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
알츠하이머병은 점차적으로 운전 능력을 상실하거나 기계 사용 능력을 손상시킬 수 있습니다. 리바스티그민은 또한 특히 치료 시작 시 또는 용량 증량과 함께 어지러움 및 졸음을 유발할 수 있습니다. 리바스티그민은 능력에 경미하거나 중간 정도의 영향을 미칩니다. 운전을 하거나 기계를 사용하기 때문에 리바스티그민으로 치료받은 치매 환자가 운전을 계속하거나 복잡한 기계를 조작하는 능력은 치료 의사가 일상적으로 평가해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
가장 빈번하게 보고된 이상반응은 본질적으로 위장관계이며, 특히 적정 단계에서 메스꺼움(38%) 및 구토(23%)를 포함합니다. 임상 연구에서 여성은 남성보다 위장 반응과 체중 감소에 더 민감한 것으로 나타났습니다. 표 1에 나열된 다음의 이상반응은 이 약으로 치료받은 알츠하이머 치매 환자에 대한 것이다.
표 1의 이상반응은 MedDRA 시스템 기관 등급 및 빈도 등급별로 나열되어 있습니다. 주파수 등급은 다음과 같은 기존 매개변수를 사용하여 정의됩니다. 매우 공통(≥1/10), 공통(≥1/100;
1 번 테이블
다음과 같은 이상반응이 Exelon 경피 패치에서 관찰되었습니다: 불안, 섬망, 발열(일반적).
표 2는 이 약으로 치료받은 파킨슨병 관련 치매 환자에서 보고된 이상반응을 나타낸 것이다.
표 2
표 3은 파킨슨병 증상의 악화를 반영할 수 있는 사전 정의된 이상반응이 발생한 파킨슨병 관련 치매 환자를 대상으로 엑셀론으로 치료한 특정 24주 임상 연구에 참여한 환자의 수와 비율을 나열합니다.
표 3
04.9 과다 복용
증상:
우발적 과량투여의 대부분은 무증상이었고 거의 모든 영향을 받은 환자가 리바스티그민 치료를 계속했습니다. 증상이 있는 과량투여의 경우 메스꺼움, 구토, 설사, 고혈압 또는 환각이 관찰되었습니다. 심박수에 대한 콜린에스테라제 억제제의 알려진 미주신경성 효과로 인해 서맥 및/또는 실신이 발생할 수 있습니다. 46mg을 섭취한 사례가 1건 있었습니다. 보존적 치료 후 환자는 24시간 내에 완전히 회복되었습니다.
치료:
리바스티그민의 혈장 반감기는 약 1시간이고 아세틸콜린에스테라아제 억제 지속시간은 약 9시간이므로 무증상 과량투여 시 다음 24시간 이내에 리바스티그민을 더 이상 투여하지 않는 것이 좋습니다. 과량투여 시 심한 오심, 구토를 동반한 경우 항구토제 사용을 고려하며, 기타 증상이 있는 경우에는 적절한 대증요법, 과량복용 시에는 아트로핀을 사용할 수 있으며 아트로핀 사용을 권장한다. 초기 용량은 0.03 mg/kg의 황산 아트로핀을 정맥 주사하고 이후 임상 반응에 따라 용량을 조절합니다. 해독제로 스코폴라민을 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 항콜린에스테라제, ATC 코드: N06DA03.
리바스티그민은 기능적으로 온전한 콜린성 뉴런에서 방출되는 아세틸콜린의 비활성화를 늦춤으로써 콜린성 신경전달을 촉진하는 카르바미드형 아세틸 및 부티릴콜린에스테라제 억제제입니다. 따라서 리바스티그민은 알츠하이머병 및 파킨슨병과 관련된 치매에서 콜린성 매개 인지 결손을 개선할 수 있습니다.
리바스티그민은 표적 효소와 상호작용하여 일시적으로 효소를 비활성화시키는 공유 결합 복합체를 형성합니다. 건강한 젊은 지원자에서 3mg의 경구 투여는 투여 후 첫 1시간 30분 동안 뇌척수액의 아세틸콜린에스테라제(AChE) 활성을 약 40% 감소시킵니다. 효소의 활성은 최대 억제 효과에 도달한 후 약 9시간 후에 기준선 수준으로 돌아갑니다.알츠하이머병 환자에서 리바스티그민에 의한 뇌척수액의 AChE 억제는 용량 의존적이었습니다. 리바스티그민으로 치료한 알츠하이머병 환자 14명에서 뇌척수액에서 부티릴콜린에스테라제 활성 억제가 뇌에서 관찰된 것과 유사했습니다.AChE.
알츠하이머 치매에 대한 임상 연구:
리바스티그민의 효능은 6개월 치료 기간 동안 정기적으로 검증된 3개의 독립적이고 도메인 특이적 평가 도구를 사용하여 평가되었습니다. 이러한 도구는 ADAS-Cog(인지 능력 평가), CIBIC-Plus("간병인"도 보고한 내용을 고려하여 의사가 환자에 대한 전반적인 평가) 및 PDS( 개인 위생, 식사, 옷 입기, 집안일, 쇼핑, 주변 환경에 적응하는 능력 유지, 금전 관리와 관련된 활동 참여 등과 같은 정상적인 일상 활동의 "간병인") . 연구 대상 환자의 MMSE(Mini-Mental State Examination) 점수는 10에서 24 사이였습니다. 임상적으로 유의미한 반응을 보인 환자의 결과는 3개의 다기관 중추 연구에 대한 유연한 용량 연구 2개를 결합한 분석에서 나왔습니다. 26주 동안 경도 또는 중등도의 알츠하이머형 치매 환자를 대상으로 실시한 연구 결과는 아래 표 4와 같으며, 이들 연구에서 임상적으로 유의한 개선은 사전에 ADAS-Cog의 4점 이상의 개선, CIBIC-Plus 또는 PDS의 최소 10% 개선.
답변에 대한 사후 정의도 같은 표에 나와 있습니다. 반응의 이차 정의는 CIBIC-Plus 및 PDS의 악화 없이 ADAS-Cog에서 4점 이상의 개선이 필요했습니다. 이 정의에 해당하는 6-12 mg 그룹의 반응자의 평균 용량은 9.3 mg이었습니다. 이 적응증에 사용된 척도는 다양하며 다른 치료제에 대한 결과의 직접적인 비교는 유효하지 않다는 점에 유의하는 것이 중요합니다.
표 4
* NS
파킨슨병과 관련된 치매에 대한 임상 연구:
파킨슨병과 관련된 치매에 대한 리바스티그민의 효능은 24주, 다기관, 위약 대조 연구의 이중 맹검 단계와 24주의 공개 라벨 확장에서 입증되었습니다. 등록된 환자는 이 연구에서 MMSE를 가지고 있었습니다. (Mini-Mental State Examination) 점수 10에서 24 사이. 효능 평가는 아래 표 5에 보고된 바와 같이 6개월의 치료 기간 동안 정기적으로 평가된 두 개의 독립적인 척도를 사용하여 수행되었습니다. ADAS-Cog(인지 능력 평가 척도) 및 ADCS-CGIC의 일반 평가(환자에 대한 의사의 전체적인 평가 척도).
표 5
1 치료와 국가를 요인으로 하는 ANCOVA 및 공변량으로 ADASCog의 기준선 평가를 기반으로 합니다. 긍정적인 변화는 개선을 나타냅니다.
2 편의를 위해 제공된 평균 값, van Elteren ITT 테스트로 수행된 범주 분석: Intent-To-Treat; RDO: 중도 탈락; LOCF: 이월된 마지막 관찰
연구된 전체 모집단에서 치료 효과가 입증되었지만 데이터에 따르면 파킨슨병과 관련된 중등도 치매 환자의 하위 그룹에서 위약에 비해 더 큰 효과가 나타났습니다. 표 6 참조).
표 6
1 치료 및 국가를 요인으로 하는 ANCOVA 및 공변량으로 ADASCog의 기준선 평가를 기반으로 합니다. 긍정적인 변화는 개선을 나타냅니다.
ITT: Intent-To-Treat: RDO: 검색된 중도 탈락
05.2 약동학적 특성
흡수:
리바스티그민은 빠르고 완전하게 흡수됩니다. 최대 혈장 농도는 약 1시간 이내에 도달합니다. 리바스티그민과 표적 효소 사이의 상호작용의 결과로 생체이용률의 증가는 용량 증가로 예상되는 것보다 약 1.5배 더 큽니다. 3 mg 용량에서 절대 생체이용률은 36% ± 약 13%입니다. 음식 지연과 함께 리바스티그민을 복용 흡수(tmax)를 90"으로 줄이고 Cmax 값을 줄이고 AUC를 약 30% 증가시킵니다.
분포:
리바스티그민의 약 40%는 혈장 단백질에 결합됩니다.그것은 혈액 뇌 장벽을 빠르게 통과하고 1.8 ~ 2.7 l/kg 사이의 겉보기 분포 부피를 가지고 있습니다.
대사:
리바스티그민은 주로 콜린에스테라제 가수분해에 의해 데카바밀화된 대사물로 신속하고 광범위하게 대사됩니다(혈장 반감기 약 1시간). 시험관 내에서, 이 대사 산물은 무시할 만한 아세틸콜린에스테라제의 억제 효과를 나타냅니다(사이토크롬 P450은 리바스티그민의 대사에 무시할 정도로 관여합니다. 0.2mg의 정맥내 투여 후 리바스티그민의 총 혈장 청소율은 약 130l/h이고 70l/h에서 감소합니다. 2.7 mg의 정맥 투여 후.
배설:
변화되지 않은 리바스티그민은 소변에서 발견되지 않으며 대사 산물의 신장 배설이 주요 제거 경로입니다. 14C-리바스티그민 투여 후, 24시간 이내에 신장 배설이 빠르고 사실상 완전하게(> 90%) 투여된 용량의 1% 미만이 대변으로 배설되었습니다. 알츠하이머병 환자에서 리바스티그민 또는 데카바밀화된 대사산물의 축적은 없습니다.
고령자:
리바스티그민의 생체이용률은 젊고 건강한 지원자보다 노인에서 더 높지만 50~92세의 알츠하이머 환자를 대상으로 한 연구에서는 연령에 따른 생체이용률의 변화가 보고되지 않았습니다.
간 기능 장애가 있는 피험자:
Rivastigmine Cmax 및 AUC 값은 각각 약 60%이며 건강한 대상보다 경증에서 중등도의 간 장애를 가진 대상에서 2배 이상 높습니다.
신부전 환자:
리바스티그민 Cmax 및 AUC 값은 건강한 피험자에 비해 중등도의 신장애가 있는 피험자에서 2배 이상 높지만, 중증 신장애가 있는 피험자의 리바스티그민 Cmax 및 AUC 값은 수정되지 않습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
쥐, 생쥐, 개를 대상으로 한 반복투여독성시험에서 "과도한 약리작용"에만 기인하는 영향이 나타났습니다. 표적장기에 대한 독성은 관찰되지 않았습니다. 사용된 동물 모델의 감도로 인해 한계에 도달하지 않았습니다. 인간과 관련된 안전성 노출.
리바스티그민은 일련의 표준 테스트에서 돌연변이 유발 활성이 없는 것으로 밝혀졌습니다. 시험관 내 그리고 생체 내, 클리닉에서 투여되는 최대 용량의 104배 용량으로 인간 말초 림프구에서 염색체 이상 테스트를 제외하고. 소핵 검사 생체 내 음성으로 테스트되었습니다. 리바스티그민과 그 대사산물에 대한 노출은 사람의 노출보다 낮았지만 최대 허용 용량의 마우스, 랫트에 대한 연구에서 발암성의 증거는 없었습니다.체표면적과 비교할 때 리바스티그민 및 그 대사산물에 대한 노출은 사람의 1일 최대 권장 용량은 12mg이지만, 사람의 최대 용량과 비교하여 동물에서 약 6배 배수 값이 달성되었습니다.
동물에서 리바스티그민은 태반을 통과하여 우유로 배설됩니다. 임신한 쥐와 토끼에 대한 경구 연구에서는 리바스티그민의 최기형성 가능성에 대한 정보를 제공하지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
젤라틴, 마그네슘 스테아레이트, 하이프로멜로스, 미세결정질 셀룰로오스, 침강 실리카, 황색 산화철(E172), 적색 산화철(E172), 이산화티타늄(E171).
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
5 년
06.4 보관 시 특별한 주의사항
30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
14 캡슐이 들어있는 파란색 커버 시트가있는 투명한 PVC 트레이로 구성된 블리스터 팩. 각 상자에는 2, 4 또는 8개의 물집이 들어 있습니다.
플라스틱 마개와 내부 유도 개스킷이 있는 고밀도 폴리에틸렌 병.
각 병에는 250 캡슐이 들어 있습니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
노바티스 유로팜 리미티드
윔블허스트 로드
호샴
웨스트 서식스, RH12 5AB
영국
08.0 마케팅 승인 번호
EU / 1/98/066 / 004-6
EU / 1/98/066/015
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 1998년 5월 12일
마지막 갱신 날짜: 2008년 5월 12일