유효 성분: 레르카니디핀(레르카니디핀 염산염)
ZANEDIP 10 mg 필름코팅정 ZANEDIP 20 mg 필름코팅정
Zanedip이 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
레르카니디핀 염산염인 자네딥은 혈압을 낮추는 칼슘 채널 차단제(디하이드로피리딘 유도체)라고 하는 약물 그룹에 속합니다.
Zanedip은 18세 이상의 성인에서 고혈압이라고도 하는 고혈압을 치료하는 데 사용됩니다(18세 미만의 어린이에게는 권장하지 않음).
Zanedip을 사용해서는 안되는 금기 사항
자네딥을 복용하지 마십시오
- 레르카니디핀 염산염 또는 자네딥 정제의 다른 성분에 알레르기(과민성)가 있는 경우.
- Zanedip 정제와 유사한 약물(예: 암로디핀, 니카르디핀, 펠로디핀, 이스라디핀, 니페디핀 또는 라시디핀)에 알레르기 반응이 있었던 경우.
- 다음과 같은 특정 심장 질환으로 고통받는 경우: 조절되지 않는 심부전; 심장으로부터의 혈류 장애; 불안정 협심증(휴식 중이거나 점차 악화되는 협심증); 1개월 미만의 심장마비.
- 심각한 간 또는 신장 문제가 있는 경우.
- 항진균제(예: 케토코나졸 또는 이트라코나졸), 마크로라이드 항생제(예: 에리트로마이신 또는 트롤안도마이신): 항바이러스제(예: 리토나비르)와 같은 CYP3A4 동종효소 억제제인 약을 복용하는 경우.
- 사이클로스포린(장기 거부 반응을 예방하기 위해 이식 후 사용)이라는 다른 약을 복용 중인 경우.
- 자몽 또는 자몽 주스와 함께.
임신 중이거나 수유 중인 경우 Zanedip을 복용하지 마십시오(자세한 내용은 임신, 모유 수유 및 불임 섹션 참조).
사용상의 주의 자네딥을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Zanedip을 복용하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오.
- 심장 박동기 삽입으로 치료되지 않은 다른 심장 질환이 있거나 기존 협심증이 있는 경우.
- 간 또는 신장에 문제가 있거나 투석 중인 경우.
자신이 임신 중이거나 임신할 수 있다고 생각되거나 모유 수유 중이라고 생각되면 의사에게 알려야 합니다(임신, 모유 수유 및 불임 섹션 참조).
어린이 및 청소년
18세 이하의 어린이에 대한 자네딥의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으며 이용 가능한 데이터가 없습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Zanedip의 효과를 수정할 수 있습니까?
기타 의약품 및 자네딥
다음과 같은 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
- 처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 적이 있습니다.
- 메토프롤롤, 이뇨제 또는 ACE 억제제(고혈압 치료제)와 같은 베타 차단제를 복용하고 있습니다.
- 시메티딘(800mg 이상, 궤양, 소화불량 또는 속쓰림 치료제)을 복용 중입니다.
- 디곡신(심장 문제를 치료하는 약)을 복용 중입니다.
- 미다졸람(수면에 도움이 되는 약)을 복용 중입니다.
- 리팜피신(결핵 치료제)을 복용 중입니다.
- 아스테미졸 또는 테르페나딘(알레르기 치료제)을 복용 중입니다.
- 아미오다론 또는 퀴니딘(빈맥 치료제)을 복용 중입니다.
- 페니토인 또는 카르바마제핀(간질 치료제)을 복용 중입니다. 의사는 평소보다 더 자주 혈압을 모니터링하기를 원할 것입니다.
음식, 음료 및 알코올이 있는 Zanedip
- 약물의 효과를 증가시킬 수 있으므로 Zanedip 정제를 복용하는 동안 술을 마시지 마십시오.
- 자네딥 정제를 자몽 또는 자몽 주스와 함께 복용하지 마십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
자네딥은 임신 중이거나 임신 중이거나 임신을 계획하고 있거나 모유 수유 중이거나 피임법을 사용하지 않는 경우 사용해서는 안 됩니다. 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
현기증, 쇠약, 피로 및 드물게 졸음이 나타날 수 있으므로 주의해야 합니다. Zanedip이 당신에게 어떤 영향을 미치는지 알기 전에는 운전하거나 기계를 조작하지 마십시오.
자네딥은 유당을 함유하고 있습니다.
유당 불내증, 갈락토오스 혈증 또는 포도당/갈락토오스 흡수 장애 증후군과 같은 일부 설탕에 대한 불내성이 있다고 의사가 말한 경우 정제에 유당이 포함되어 있으므로 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Zanedip 사용 방법: 용법
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
성인: 권장 복용량은 1일 1회 10mg이며, 고지방 식사는 약물의 혈중 농도를 유의하게 증가시키므로 가급적이면 아침 식사 최소 15분 전 아침에 같은 시간에 복용합니다. 필요한 경우 의사는 하루에 한 번 Zanedip 20 mg의 용량을 늘리도록 조언할 수 있습니다. 정제는 물과 함께 통째로 삼키는 것이 바람직합니다.
소아에서의 사용: 이 약은 18세 미만의 소아에게 사용해서는 안됩니다.
고령자: 일일 용량 조절이 필요하지 않습니다. 그러나 치료 시작에 특별한주의를 기울여야합니다.
간 또는 신장에 문제가 있는 환자: 이 환자에 대한 치료를 시작할 때 각별한 주의가 필요하며 1일 용량을 20mg으로 증량하는 것을 신중히 고려해야 합니다.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
과다 복용 Zanedip을 너무 많이 복용 한 경우해야 할 일
당신이해야 할 것보다 더 많은 Zanedip을 복용하는 경우
귀하에게 처방된 용량을 초과하지 마십시오.
처방된 것보다 더 많은 양을 복용하거나 과량 복용한 경우 즉시 의사와 상의하고 가능한 경우 정제 및/또는 팩을 가져가십시오.
권장 복용량을 초과하여 복용하면 혈압이 과도하게 감소하고 불규칙한 심장 박동 또는 빈맥이 나타날 수 있습니다. 이것은 또한 무의식으로 이어질 수 있습니다.
자네딥 복용을 잊은 경우
정제 복용을 잊은 경우 놓친 복용량을 건너뛰고 다음 날 처방된 대로 계속 복용하십시오.
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
자네딥 복용을 중단하면
Zanedip 복용을 중단하면 혈압이 다시 올라갈 수 있으므로 치료를 중단하기 전에 의사와 상담하십시오.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Zanedip의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
일부 부작용은 심각할 수 있습니다.
다음과 같은 부작용이 나타나면 즉시 의사와 상담하십시오.
드물게(환자 1,000명 중 1명 미만): 협심증(심장에 혈액 공급 부족으로 인한 흉통).
매우 드물게(환자 10,000명 중 1명 미만에 영향): 흉통, 과도한 압력 강하, 실신 및 알레르기 반응(증상에는 가려움증, 발진, 두드러기 포함).
기존에 협심증이 있는 경우 Zanedip이 속한 약물 그룹에서 협심증 발작의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다. 심근경색의 단독 사례가 관찰될 수 있다.
기타 가능한 부작용:
흔하지 않게(환자 100명 중 1명 미만에 영향): 두통, 현기증, 빈맥, 두근거림(무질서하거나 빠르게 뛰는 심장), 얼굴, 목 및 상부 가슴의 갑작스러운 홍조, 발목의 부종.
드물게(환자 1,000명 중 1명 미만): 졸음, 속이 메스꺼움, 구토, 속쓰림, 복통, 설사, 피부 발적, 근육통, 소변량 증가, 피로.
매우 드물게(환자 10,000명 중 1명 미만에 영향): 잇몸 부기, 간 기능 수치 이상(혈액 검사로 감지), 잦은 배뇨 충동.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 바람직하지 않은 영향은 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili의 국가 보고 시스템을 통해 직접 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
만료 후 상자와 물집에 명시된 만료 날짜 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Zanedip이 포함하는 것
활성 성분은 레르카니디핀 염산염입니다.
각 필름코팅정에는 10mg의 레르카니디핀 염산염(9.4mg의 레르카니디핀에 해당) 또는 20mg의 레르카니디핀 염산염(18.8mg의 레르카니디핀에 해당)이 포함되어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다.
정제 코어: 유당 일수화물, 미정질 셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸 전분, 포비돈 K30, 마그네슘 스테아레이트.
필름 코팅: 하이프로멜로스, 활석, 이산화티타늄(E171), 마크로골 6000, 산화철(E172).
Zanedip의 외관 및 패키지 내용물 설명
Zanedip 10mg: 황색의 양면이 볼록한 원형의 필름코팅정으로 한쪽에 득점이 있는 정제입니다. 알약의 눈금선은 알약을 더 쉽게 깰 수 있도록 하여 알약을 더 쉽게 삼킬 수 있도록 하고 같은 용량으로 나누지 않도록 하기 위한 것입니다.
Zanedip 20 mg: 분홍색의 원형 양면이 볼록한 필름코팅정으로 한쪽에 득점이 있는 정제입니다.
ZANEDIP은 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 및 100정의 팩으로 제공됩니다. 모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 ZANEDIP 10 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 필름코팅정에는 10mg의 레르카니디핀 염산염(9.4mg의 레르카니디핀에 해당)이 들어 있습니다.
필름코팅정 1정에는 유당일수화물 30mg이 함유되어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
노란색의 양면이 볼록한 원형의 정제로 한쪽 면이 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
ZANEDIP은 성인에서 경증에서 중등도의 본태성 고혈압 치료에 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
권장 복용량은 1일 1회 10mg, 최소 식사 15분 전에 경구 투여합니다. 개별 환자 반응에 따라 용량을 20mg까지 증량할 수 있습니다.
최대 항고혈압 효과가 약 2주 이내에 발생하므로 용량 조절은 점진적이어야 합니다.
항고혈압 단독요법으로 적절히 조절되지 않는 환자의 경우 베타차단제(아테놀롤), 이뇨제(히드로클로로치아지드) 또는 ACE 억제제(캅토프릴 또는 에날라프릴)와 이 약을 병용투여할 수 있다.
용량-반응 곡선은 가파르고 20-30mg 사이의 용량에서 "고정"을 갖기 때문에 더 높은 용량은 더 큰 효능을 유도할 가능성이 없고 반대로 바람직하지 않은 효과의 증가가 발생할 수 있습니다.
노인 환자: 약동학 연구 및 특정 임상 경험에서 1일 용량을 변경할 필요가 나타나지 않았지만, 그럼에도 불구하고 고령자에서 치료 시작 시 특별한 주의가 권장됩니다.
소아 인구: 18세 이하의 소아에 대한 자네딥의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.
데이터가 없습니다.
간 또는 신장 기능이 손상된 환자: 경증 내지 중등도의 간 또는 신기능 장애가 있는 환자의 치료를 시작할 때 특히 주의할 것을 권장합니다. 권장되는 용량은 이 환자들에게 잘 견디었지만 1일 용량을 20mg으로 증량하는 것은 신중하게 고려해야 합니다. 간장애 환자에서 항고혈압 효과가 증가할 수 있으므로 용량 조절을 고려해야 한다.
중증의 간장애 또는 중증의 신장애(사구체 여과율
투여 방법
이 약을 취급하거나 투여하기 전에 취해야 할 주의사항:
- 치료는 가급적 아침식사 최소 15분전 아침에 투여해야 합니다.
- 이 제품은 자몽 주스와 함께 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.3 및 4.5 참조).
04.3 금기 사항
• 활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
• 임신과 수유(섹션 4.6 참조).
• 효과적인 피임 보장을 사용하지 않는 가임기 여성.
• 좌심실 박출 장애.
• 치료되지 않은 울혈성 심부전.
• 불안정 협심증.
• 간 또는 신장 기능의 심각한 변화.
• 심장마비를 겪은 지 한 달 미만인 환자.
• 다음과 함께 치료:
- 강력한 CYP3A4 억제제(섹션 4.5 참조),
- 시클로스포린(섹션 4.5 참조),
- 자몽 주스(섹션 4.5 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
부비동 결절 기능 장애 증후군
동결절 기능장애 증후군이 있는 환자(심박 조율기 없이)에게 이 약을 투여할 때는 특별한 주의가 필요합니다.
좌심실 기능 장애 및 심장 허혈
통제된 혈역학 연구에서 심실 기능의 손상이 나타나지 않았지만 좌심실 기능 장애가 있는 환자에게는 주의가 필요합니다. 일부 속효성 디히드로피리딘은 심장 허혈 환자에서 심혈관 질환의 위험을 증가시킬 수 있다고 제안되었습니다.자네딥은 이러한 환자에서 지속형 약물이지만 주의가 필요합니다.
일부 디히드로피리딘은 드물게 전흉부 통증이나 협심증을 유발할 수 있습니다. 매우 드물게 기존의 협심증 환자에서 급성 협심증 삽화의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다. 심근경색의 단독 사례가 관찰될 수 있습니다(섹션 4.8 참조).
간 또는 신장 기능 장애
경증 내지 중등도의 간 또는 신기능 장애가 있는 환자의 치료를 시작할 때는 특히 주의해야 합니다. 권장되는 용량은 이 환자들에게 잘 견디었지만 1일 용량을 20mg으로 증량하는 것은 신중하게 고려해야 합니다. 간장애 환자에서 항고혈압 효과가 증가할 수 있으므로 용량 조절을 고려해야 한다.
중증 간장애 환자 또는 중증 신장애 환자(사구체 여과율
CYP3A4 유도제
항경련제(예: 페니토인, 카르바마제핀) 및 리팜피신과 같은 CYP3A4 유도제는 레르카니디핀의 혈장 농도를 감소시킬 수 있으므로 레르카니디핀의 효능이 예상보다 낮을 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
소아 인구
ZANEDIP의 안전성과 유효성은 소아에서 입증되지 않았습니다.
술
알코올 섭취는 항고혈압제의 혈관 확장 효과를 강화할 수 있으므로 피해야 합니다(섹션 4.5 참조).
유당
1정은 30mg의 유당을 함유하고 있으므로 Lapp 유당분해효소 결핍증, 갈락토스혈증 또는 포도당/갈락토스 흡수장애 증후군 환자에게 투여해서는 안됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
상호 작용 연구는 성인에서만 수행되었습니다.
CYP3A4 억제제
레르카니디핀은 CYP3A4 효소에 의해 대사되기 때문에 CYP3A4의 억제제 및 유도제를 동시에 투여하면 레르카니디핀의 대사 및 제거와 상호작용할 수 있습니다.
ZANEDIP은 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비르, 에리트로마이신, 트롤리안도마이신)와 병용 투여되는 것을 피해야 합니다(섹션 4.3 참조).
강력한 CYP3A4 억제제인 케토코나졸과의 상호작용 연구에서 레르카니디핀의 혈장 농도가 상당히 증가하는 것으로 나타났습니다(유토머 S-레르카니디핀의 경우 AUC가 15배, C가 8배 증가).
사이클로스포린
시클로스포린과 레르카니디핀을 함께 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
레르카니디핀과 사이클로스포린을 병용 투여한 후 두 활성 물질의 혈장 농도 증가가 관찰되었습니다. 젊은 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에 따르면 레르카니디핀 섭취 후 3시간 후에 사이클로스포린을 투여하면 레르카니디핀의 혈장 수준은 변하지 않는 반면 사이클로스포린 AUC는 27% 증가합니다. 그러나 ZANEDIP과 사이클로스포린을 병용 투여하면 레르카니디핀의 혈장 농도가 3배 증가하고 사이클로스포린 AUC가 21% 증가했습니다.
자몽 주스
레르카니디핀은 자몽 주스와 함께 복용해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
다른 디히드로피리딘과 마찬가지로 레르카니디핀은 자몽 주스로 인한 대사 억제에 민감하여 전신적 이용 가능성이 증가하고 혈압 강하 효과가 증가합니다.
미다졸람
고령자에게 이 약 20mg을 경구 투여하면 레르카니디핀의 흡수가 증가하고(약 40%) 흡수율이 감소합니다(tmax는 1.75~3시간 지연). .
CYP3A4 기질
ZANEDIP이 terfenadine, astemizole, amiodarone 및 quinidine과 같은 class III 항부정맥제와 같은 다른 CYP3A4 기질과 함께 처방될 때 주의해야 합니다.
CYP3A4 유도제
항경련제(예: 페니토인, 카르바마제핀) 및 리팜피신과 같은 CYP3A4 유도제와 이 약을 병용투여하는 경우 항고혈압 효과가 감소될 수 있으므로 평소보다 더 자주 혈압을 모니터링해야 하므로 주의해야 합니다.
메토프롤롤
이 약을 간에서 주로 제거되는 베타차단제인 메토프롤롤과 함께 투여하면 메토프롤롤의 생체이용률은 변하지 않지만 레르카니디핀의 생체이용률은 50% 감소합니다. 이 효과는 베타 차단제에 의한 간 혈류 감소로 인한 것일 수 있으므로 이 계열의 다른 약물에서 발생할 수 있습니다. 결과적으로 레르카니디핀은 베타-아드레날린 수용체 차단제와 함께 투여될 수 있지만 용량 조절이 필요할 수 있다.
플루옥세틴
65 ± 7세(평균 ± sd.)의 지원자를 대상으로 실시한 플루옥세틴(CYP2D6 및 CYP3A4 억제제)과의 상호작용 연구에서는 레르카니디핀의 약동학에서 임상적으로 관련된 변화가 나타나지 않았습니다.
시메티딘
레르카니디핀의 혈장 농도는 시메티딘 800mg/일을 병용 투여하는 환자에서 유의하게 변화하지 않으나 레르카니디핀의 생체이용률 및 저혈압 효과가 증가할 수 있으므로 고용량 투여 시 주의가 권장됩니다.
디곡신
b-메틸디곡신으로 만성 치료를 받고 있는 환자에서 레르카니디핀 20mg을 병용 투여했을 때 약동학적 상호작용이 나타나지 않았습니다. 디곡신으로 치료받은 건강한 지원자는 공복 상태에서 레르카니디핀 20mg을 투여한 후 디곡신 Cmax가 평균 33% 증가한 반면 AUC와 신장 청소율은 유의하게 변화하지 않았습니다.디곡신을 병용 투여하는 환자는 디곡신 독성의 징후가 있는지 면밀히 모니터링해야 합니다.
심바스타틴
ZANEDIP 20mg 용량과 심바스타틴 40mg을 반복적으로 병용 투여한 후 레르카니디핀의 AUC는 크게 변화하지 않은 반면 심바스타틴의 AUC는 56%, 활성 대사 산물의 AUC는 28% 하이드록시산으로 증가했습니다. 이러한 변화는 임상적으로 관련이 없을 것입니다. 이 약에 대해 지시된 대로 레르카니디핀을 아침에 투여하고 심바스타틴을 저녁에 투여하는 경우 상호작용이 예상되지 않습니다.
와파린
금식한 건강한 지원자가 레르카니디핀 20mg을 함께 투여해도 와파린의 약동학은 변하지 않습니다.
이뇨제 및 ACE 억제제
이뇨제 및 ACE 억제제와 함께 투여된 ZANEDIP은 내약성이 우수했습니다.
술
알코올 섭취는 항고혈압제의 혈관 확장 효과를 강화할 수 있으므로 피해야 합니다(섹션 4.4 참조).
소아 인구
상호 작용 연구는 성인에서만 수행되었습니다.
04.6 임신과 수유
임신
쥐와 토끼를 대상으로 한 연구 결과는 이들 동물 종에서 레르카니디핀의 최기형성 효과를 나타내지 않았으며 쥐의 생식 기능 손상도 없었습니다. 그러나 임신 및 수유 중 레르카니디핀의 사용에 대한 임상 데이터가 부족하고 디히드로피리딘 계열에 속하는 기타 화합물이 동물에서 기형을 유발하는 것으로 나타났으므로 이 약은 임신 중 또는 가임기 여성에게 투여해서는 안 됩니다. 효과적인 피임법을 사용하지 않습니다.
수유 시간
레르카니디핀/대사산물이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 신생아/유아에 대한 위험을 배제할 수 없습니다. ZANEDIP은 수유 중 금기입니다(섹션 4.3 참조).
비옥
레르카니디핀에 대한 임상 데이터는 없습니다. 수정을 손상시킬 수 있는 정자 머리의 가역적인 생화학적 변화가 칼슘 채널 차단제를 투여받은 일부 환자에서 보고되었습니다. 체외 수정이 반복적으로 실패하고 다른 설명이 없으면 원인을 칼슘 채널 차단제에 귀속시킬 수 있습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
ZANEDIP은 운전 및 기계 사용 능력에 약간의 영향을 미칩니다. 따라서 현기증, 무력감, 피로감 및 드물게 졸음이 나타날 수 있으므로 주의가 필요합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
이상반응은 치료받은 환자의 약 1.8%에서 발생했습니다.
아래 표는 최소한 가능한 인과 관계가 있는 이상반응의 발생률을 MedDRA 시스템 기관 등급별로 분류하고 빈도별로 분류한 것입니다: 매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100,
표에 나타난 바와 같이, 대조 임상 시험에서 보고된 가장 흔히 관찰된 이상반응은 두통, 현기증, 말초 부종, 빈맥, 심계항진, 홍조이며 각각 환자의 1% 미만에서 발생했습니다.
시판 후 경험에서 받은 자발적 보고에서 다음과 같은 바람직하지 않은 영향이 매우 드물게 보고되었습니다(치은 비대, 간 트랜스아미나제의 혈청 수준의 가역적 증가, 저혈압, 빈뇨 및 흉통.
일부 디히드로피리딘은 드물게 전흉부 통증이나 협심증을 유발할 수 있습니다. 매우 드물게 기존의 협심증 환자에서 급성 협심증 삽화의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다. 심근경색의 단독 사례가 관찰될 수 있다.
혈당이나 지질혈증에 대한 레르카니디핀의 부정적인 영향은 없습니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용
시판 후 경험에서 일부 과량투여(자살 시도 보고를 포함하여 레르카니디핀 40~800mg)가 보고되었습니다.
증상
다른 디히드로피리딘과 마찬가지로 과량투여 시 과도한 말초혈관확장을 유발할 수 있다고 가정합니다. 과다 복용과 관련된 증상으로는 현저한 저혈압 및 반사성 빈맥이 있습니다.
치료
심한 저혈압, 서맥 및 의식 상실의 경우 심혈관 지원 요법이 필요할 수 있으며 서맥의 경우 아트로핀 정맥 투여가 필요할 수 있습니다.
레르카니디핀의 장기간 약리작용을 고려할 때, 과량투여한 환자의 심혈관 기능을 최소 24시간 동안 모니터링하는 것이 필수적이며, 투석의 가능한 유익한 효과에 대한 정보가 없습니다. 위험 기간 동안 혈장 수준을 기준으로 사용할 수 없고 투석에 효과가 없을 가능성이 매우 높습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 주로 혈관 효과가 있는 선택적 칼슘 채널 차단제 - 디히드로피리딘 유도체. ATC 코드: C08CA13.
행동의 메커니즘
레르카니디핀은 평활근과 심장의 세포막을 가로지르는 칼슘의 흐름을 억제하는 디히드로피리딘 그룹에 속하는 칼슘 채널 차단제입니다. 항고혈압 작용의 메카니즘은 혈관 평활근에 대한 직접적인 이완 효과에 기인하며, 결과적으로 전체 말초 저항을 낮춥니다.
약력학적 효과
레르카니디핀은 짧은 혈장 반감기에도 불구하고 막의 높은 분배 계수로 인해 장기간 항고혈압 활성을 가지며 높은 혈관 선택성으로 인해 부정적인 수축 효과를 일으키지 않습니다.
ZANEDIP에 의해 유도된 혈관 확장은 효과의 점진적인 시작을 특징으로 하기 때문에 반사성 빈맥을 동반한 급성 저혈압은 고혈압 환자에서 드물게 발생했습니다.
다른 비대칭 1,4-디히드로피리딘과 마찬가지로 레르카니디핀의 항고혈압 활성은 주로 (S)-거울상 이성질체에 기인합니다.
임상 효능 및 안전성
치료 적응증을 뒷받침하기 위해 수행된 임상 연구 외에도 중증 고혈압 환자(평균 이완기 혈압 ± sd 114.5 ± 3.7 mmHg)를 대상으로 한 추가 무작위 연구에서는 20 mg, ZANEDIP의 1일 1회 투여 및 25명의 환자 중 56%에서 10 mg을 1일 2회 투여하였다. 단독 수축기 고혈압 환자를 대상으로 한 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 임상 시험에서 ZANEDIP은 수축기 혈압을 초기 평균값 172.6 ± 5.6 mmHg에서 140.2 ± 8.7 mmHg로 낮추는 데 효과적인 것으로 나타났습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
ZANEDIP은 10-20 mg의 경구 투여 후 완전히 흡수되고 혈장 피크는 각각 3.30 ng/ml ± 2.09 sd. 및 7.66 ng/ml ± 5.90 d.s.는 투여 후 약 1.5-3시간에 도달합니다.
레르카니디핀의 두 거울상 이성질체는 유사한 혈장 수준 프로파일을 보여줍니다: 최대 혈장 농도를 얻는 데 걸리는 시간은 동일하고, 최대 혈장 농도와 AUC는 (S) 거울상 이성질체의 경우 평균적으로 1.2배 더 높으며, 제거 반감기 두 거울상 이성질체의 본질적으로 동일합니다.거울상 이성질체의 "생체내" 상호전환은 관찰되지 않았습니다.
상승된 전신 대사 후, 섭식 환자에게 경구 투여된 ZANEDIP의 절대 생체 이용률은 공복 상태의 건강한 지원자에게 투여될 때 약 10%이고 1/3로 감소합니다.
고지방 식사 후 최대 2시간까지 ZANEDIP을 섭취할 경우 경구 투여되는 레르카니디핀의 가용성이 4배 증가합니다. 따라서 ZANEDIP은 식사 전에 투여해야 합니다.
분포
혈장에서 조직 및 장기로의 분포는 빠르고 광범위합니다.
레르카니디핀의 혈장 단백질 결합은 98% 이상입니다. 심각한 신장 또는 간 기능 장애 환자에서 혈장 단백질 수준이 감소하고 약물의 유리 분획이 증가할 수 있습니다.
생체 변형
ZANEDIP은 CYP3A4에 의해 광범위하게 대사됩니다. 소변이나 대변에서 약물이 검출되지 않았습니다. 주로 비활성 대사 산물로 전환되며 복용량의 약 50%가 소변으로 배설됩니다.
인간 간 마이크로솜에 대한 "시험관 내" 실험에서 레르카니디핀이 CYP3A4 및 CYP2D6을 어느 정도 억제하는 것으로 나타났지만 농도는 각각 160배 및 40배였으며 이는 20mg 투여 후 혈장에서 최고점에 도달한 농도보다 높습니다.
또한 인간을 대상으로 한 상호작용 연구에서 레르카니디핀은 CYP3A4의 전형적인 기질인 미다졸람 또는 CYP2D6의 전형적인 기질인 메토프롤롤의 혈장 수준을 변경하지 않는 것으로 나타났습니다. CYP3A4 및 CYP2D6에 의해 대사되는 약물.
제거
제거는 본질적으로 생체 변형에 의해 발생합니다.
말기소실기에서 계산할 수 있는 평균 혈장 반감기는 8~10시간이며, 지질막과의 높은 결합력으로 치료 활성이 24시간 지속되며 반복 투여 후에도 축적이 발견되지 않았다.
선형성/비선형성
ZANEDIP의 경구 투여는 용량에 정비례하지 않는 레르카니디핀의 혈장 수준을 유도합니다(비선형 동역학). 10, 20 또는 40mg을 복용한 후 관찰된 최대 혈장 농도는 1:3:8의 비율이었고 시간 경과에 따른 혈장 농도 AUC는 1:4:18의 비율로 나타났습니다. 결과적으로, 복용량이 증가함에 따라 가용성이 증가합니다.
특수 인구에 대한 추가 정보
고령 환자 및 경증에서 중등도의 신기능 장애 또는 경증에서 중등도의 간장애 환자에서 레르카니디핀의 약동학적 행동은 일반 환자 집단에서 관찰된 것과 유사했습니다. 심각한 신장 기능 장애가 있는 환자 또는 투석 환자에서 더 높은 수준(약 70%)의 약물이 발견되었습니다. 중등도에서 중증의 간장애 환자에서 레르카니디핀은 일반적으로 간에서 광범위하게 대사되기 때문에 전신 생체이용률이 증가할 가능성이 있습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터에 대한 기존 연구에 따르면 인체에 특별한 위험이 없음을 보여줍니다. 안전약리학, 반복투여독성, 유전독성, 발암성, 생식독성.
동물에 대한 약리독성 연구는 항고혈압 효과를 얻기 위해 일반적으로 사용되는 용량에서 자율신경계, 중추신경계 또는 위장 기능에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.
쥐와 개를 대상으로 한 장기 연구에서 관찰된 관련 효과는 고용량의 칼슘 채널 차단제 사용 후 이미 알려진 효과와 직간접적으로 관련되어 있으며 주로 과도한 약력학적 활성을 반영합니다.
레르카니디핀은 유전독성이 없으며 발암 가능성이 없는 것으로 나타났습니다.
래트의 수태능 및 생식 기능은 레르카니디핀 치료에 의해 영향을 받지 않았습니다.
쥐와 토끼에서는 기형 유발 효과가 발견되지 않았습니다. 그러나 쥐에게 고용량으로 투여된 레르카니디핀은 착상 전후 손실을 유발하고 태아 발달을 지연시켰다.
분만 중 고용량(12mg/kg/일 염산염)을 투여했을 때 레르카니디핀은 난산을 유발했습니다.
임신한 동물에서 레르카니디핀 및/또는 그 대사물의 분포와 모유로의 배설은 평가되지 않았습니다.
대사 산물은 독성 연구에서 별도로 평가되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿의 핵심:
유당일수화물; 미정질 셀룰로오스; 나트륨 카르복시메틸 전분; 포비돈 K30; 마그네슘 스테아레이트.
코팅 필름:
하이프로멜로스; 활석; 이산화티타늄(E171); 마크로골 6000; 산화철(E172).
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
불투명한 PVC 및 알루미늄 물집.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 및 100정의 팩.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via Matteo Civitali 1, 20148 밀라노 - 이탈리아
08.0 마케팅 승인 번호
ZANEDIP 14 필름코팅정 10 mg - AIC: 033224015
ZANEDIP 28 필름코팅정 10mg - AIC: 033224027
ZANEDIP 35 필름코팅정 10mg - AIC: 033224039
ZANEDIP 50 필름코팅정 10mg - AIC: 033224041
ZANEDIP 100 필름코팅정 10mg - AIC: 033224054
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 1997년 3월 18일
가장 최근 갱신 날짜: 2006년 7월 5일
10.0 텍스트 개정일
2014년 6월