AULIN ® 니메술리드

AULIN ®은 Nimesulide를 기반으로 한 약물입니다.

치료 그룹: 비스테로이드성 항염증 및 항류마티스 약물

적응증 AULIN ® Nimesulide

AULIN ® 은 월경통의 경우와 같은 급성 염증성 또는 부인과 통증의 단기 대증 치료에 사용됩니다.

작용 메커니즘 AULIN ® Nimesulide

AULIN ® 의 활성 성분인 Nimesulide는 비스테로이드성 소염제로서, 특히 sulfoanilide 작용기에 대한 특정 화학적 특성으로 인해 sulfonamides의 하위 클래스의 조상을 나타냅니다.
이 비산성 활성 성분은 경구로 섭취하면 위 환경에 도달하여 양성자화된 형태로 전환되고 세포막을 매우 쉽게 통과하여 지용성이 높아져 총 복용량의 50% 이상의 생체 이용률을 유지합니다.
약 2시간 후에 혈장 피크에 도달하고 혈장 단백질에 결합된 nimesulide는 치료 작용을 발휘하는 다양한 기관 및 시스템에 분포됩니다.
사실, 여러 연구에서 이 활성 성분이 주로 COX2에 대한 억제 효과를 발휘하여 다음을 보장하는 방법을 보여주었습니다.

PGE2와 같은 프로스타글란딘 합성 억제, 염증 촉진, 알로겐 및 발열 작용;
호중구에 의한 산화제의 방출을 방해하고 슈퍼옥사이드 음이온의 병원성 작용으로부터 유기체를 해독하는 민감한 항산화 작용;
메탈로프로테아제로 알려진 단백질 분해 활성이 있는 일부 효소를 억제하여 연골 조직과 세포외 기질을 보호합니다.

위의 모든 분자적 작용 기전은 nimesulide가 항염증제 및 진통제로 작용하도록 하는 동시에 위 점막의 건강에 대한 일부 프로스타글란딘의 보호 작용을 보존합니다.

활성이 끝나면 약 3-5시간 후 간에서 세포 변색계 CYP2C9에 의해 대사되고 이후 주로 소변에서 비활성 대사 산물의 형태로 제거됩니다.

수행된 연구 및 임상 효능

1. 항암제로서의 니메술리드
Eur J Med Chem. 2012년 1월, 47: 432-44. Epub 2011년 11월 15일.

COX-2 억제제 니메술리드에서 강력한 항암제로: 합성, 시험관 내, 생체 내 및 약동학 평가.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

니메술리드와 같은 COX2 억제제의 종양성 병리 치료의 효능을 평가하는 실험적 연구 보다 정확하게는 이 활성 성분이 유방암 세포의 성장을 감소시킬 수 있는 것으로 밝혀져 약동학적 관점에서 안전하고 허용 가능합니다. .

2. 신경 손상의 보호를 위한 니메술리드
J 신경외상. 2012년 5월 1일, 29: 1518-29. Epub 2012년 3월 29일.

마그네슘 설페이트와 니메술리드는 일과성 국소 허혈 후 뇌 손상을 구하는 데 시너지 효과가 있습니다.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

니메술리드와 황산마그네슘의 동시 섭취가 일시적인 허혈성 사건에 의해 유발되는 신경 손상을 어떻게 감소시킬 수 있는지를 보여주는 매우 흥미로운 실험 연구입니다.

3. 니메술리드 사용과 관련된 출혈

J 의료 사례 보고서. 2011년 12월 9일, 5:568.

onnimesulide 환자의 양측 자발적 후복막 출혈: 증례 보고.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

강직성 척추염이 있는 50세 환자에서 니메술리드 치료와 관련된 중요한 부작용을 비난하는 증례 보고서. 이 경우, 후복막 출혈은 신장 기능을 심각하게 손상시킬 위험이 있습니다.

사용 방법 및 복용량

오린 ®
니메술리드 100mg 정제;
니메술리드 50 또는 100 mg의 경구 현탁액용 과립;
니메술리드 200mg의 직장 사용을 위한 좌약.
급성 통증의 치료를 위해 성인은 일반적으로 1일 2회 니메술리드 100mg 포를 1일 2회 가급적 식후에 복용하거나 200mg 좌약을 항상 1일 2회 복용하는 것이 좋습니다.
복용량은 병리학의 심각성, 치료 효능 및 무엇보다도 간과 신장에 영향을 미치는 병리의 상황적 존재에 따라 의사가 검토할 수 있습니다.

AULIN ® Nimesulide 경고

AULIN ®을 사용한 치료는 급성 통증 상태를 극복하는 데 유용한 단기 대증 요법으로 이해되어야 합니다.
이러한 이유로 부작용의 발생률은 치료 기간에 비례하므로 니메술리드의 섭취를 가능한 한 최단 시간으로 제한하는 것이 좋습니다.
간, 신장 또는 위장 질환을 앓고 있는 환자는 AULIN을 시작하기 전에 의사와 상의하고 요법의 효능 및 안전성에 대한 주기적 모니터링에 동의해야 하는 환자에 대해 특별한 주의를 기울여야 합니다.
바람직하지 않은 효과가 나타나면 환자는 현재 치료를 즉시 중단할 가능성을 고려하여 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
AULIN ® 정제에는 유당이 포함되어 있으므로 유당 불내증, 유당 효소 결핍증 및 포도당-갈락토스 흡수 장애 증후군 환자에게는 섭취를 권장하지 않습니다.
반면에 경구 현탁액용 AULIN ® 과립은 자당을 함유하고 있어 과당 불내성, 포도당/갈락토스 흡수 장애 및 자당-이소말타제 결핍의 유전성 증후군으로 고통받는 환자에게 적합하지 않습니다.

임신과 모유 수유

정확한 태아 및 배아 발달을 보장하는 데 유용한 분자인 프로스타글란딘의 생성을 현저히 감소시키는 니메술리드의 능력을 감안할 때 AULIN ®의 사용은 임신 기간 동안 금기입니다.
사실, 여러 연구에 따르면 임신 중 NSAID를 사용하면 태아의 호흡기 및 심혈관계 기형 위험이 크게 증가하는 동시에 출산 시 출혈 및 합병증 위험이 증가할 수 있습니다.

상호작용

다른 비스테로이드성 항염증제와 마찬가지로 니메술리드는 약동학 및 약력학 특성과 안전성 프로파일을 모두 변화시킬 수 있는 다양한 활성 성분과 상호 작용할 수 있습니다.
이러한 이유로 환자는 다음의 문맥적 섭취에 특별한 주의를 기울여야 합니다.

니메술리드의 신장 독성을 증가시킬 수 있는 이뇨제, ACE 억제제, 안지오텐신 II 길항제, 메토트렉세이트 및 사이클로스포린;
Valproic acid, fenofibrates, salicylates, tolbutamide는 활성 부위에 결합하기 위해 nimesulide와 경쟁하여 치료 효능을 감소시킬 수 있습니다.
위 운동성을 변화시켜 약물의 흡수에 상당한 변화를 일으킬 수 있는 활성 성분;
약동학 및 약력학 특성의 변경으로 인한 세포 변색 효소의 항생제 및 기질;
NSAIDs 및 opioids, 상호 작용의 증가된 진통 효과를 감안할 때;
NSAID의 동시 사용과 관련된 출혈 위험 증가를 감안할 때 항응고제.