ROBILAS - 패키지 전단지 - 전단지

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Robilas - 패키지 전단지

적응증 금기 사용상의 주의 상호작용 경고 복용량 및 사용 방법 과다 복용 바람직하지 않은 영향 유통 기한 및 보관

유효 성분: 빌라스틴

로빌라스 20mg 정제

Robilas가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?

ROBILAS 정제는 항히스타민제인 활성 성분 bilastine을 함유하고 있습니다. ROBILAS 20mg 정제는 꽃가루 알레르기(재채기, 가려움증, 콧물, 코막힘 및 충혈된 눈) 및 기타 형태의 알레르기성 비염의 증상을 완화하는 데 사용됩니다. 가려운 피부 발진(예: 두드러기)을 치료하는 데에도 사용할 수 있습니다.

Robilas를 사용해서는 안되는 금기 사항

다음과 같은 경우 ROBILAS 20mg 정제를 복용하지 마십시오.

빌라스틴 또는 ROBILAS 20mg 정제의 다른 성분에 알레르기(과민성)가 있는 경우

사용상의 주의 로빌라스를 복용하기 전에 알아야 할 사항

ROBILAS 20mg 정제로 특별한 주의를 기울이십시오

중등도 또는 중증의 신장 장애가 있고 다른 약을 복용 중인 경우(아래 참조)

12세 미만의 어린이에게 사용해서는 안 됩니다.

권장 복용량을 초과하지 마십시오. 증상이 지속되면 의사와 상담하십시오.

상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Robilas의 효과를 수정할 수 있습니까?

처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오. 특히 다음과 같은 약을 복용하는 경우 의사와 상의하십시오.

케토코나졸(항진균제)
에리스로마이신(항생제)
딜티아젬(협심증 치료용)
시클로스포린(이식 거부를 피하기 위해 면역 체계의 활동을 감소시키거나 건선, 아토피 피부염 또는 류마티스 관절염과 같은 알레르기 질환 및 자가면역 질환의 활동을 감소시키기 위해)
리토나비르(AIDS 치료용)
리팜피신(항생제)

음식과 음료와 함께 ROBILAS 20 mg 정제 복용

정제는 음식이나 자몽 주스 또는 기타 과일 주스와 함께 복용하면 안 됩니다. 이렇게 하면 bilastine의 효과가 감소하기 때문입니다.

태블릿을 가지고 음식이나 과일 주스를 섭취하기 전에 한 시간 동안 기다리십시오.
음식이나 과일 주스를 섭취한 경우 태블릿을 복용하기 전에 2시간 동안 기다리십시오.

경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.

임신과 모유 수유

임신 중이거나 임신 중이거나 모유 수유 중인 경우 의사와 상담하십시오. 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.

운전 및 기계 사용

운전 능력에 대한 bilastine의 영향을 확인하기 위해 수행된 연구에 따르면 bilastine 20mg을 투여한 치료는 운전 능력에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 아주 드물게 일부 사람들은 졸음을 경험하여 운전 및 기계 사용 능력에 영향을 줄 수 있습니다.

알코올 섭취

Bilastine은 권장 용량(20mg)에서 알코올로 인한 졸음을 증가시키지 않습니다.

투여량, 투여 방법 및 시간 Robilas 사용 방법: 용법

만 12세 이상의 노인 및 청소년을 포함한 성인

하루에 한 알씩 복용하십시오.
정제는 예를 들어 아침 식사 전 아침과 같이 공복에 복용해야 합니다. 빌라스틴 복용 후 1시간 동안은 음식을 섭취하지 마십시오.
물 한잔과 함께 정제를 삼키십시오.
스코어 라인은 정제를 동일한 용량으로 나누는 데 사용되지 않습니다. 태블릿을 부수고 복용하기 쉽게 만드는 데 사용할 수 있습니다.

치료 기간과 관련하여 의사는 귀하가 앓고 있는 질병의 유형을 결정하고 ROBILAS 20mg 정제를 복용해야 하는 기간을 결정할 것입니다.

과다 복용 Robilas를 너무 많이 복용 한 경우해야 할 일

ROBILAS 20 mg 정제를 복용해야 하는 것보다 더 많이 복용하는 경우

귀하 또는 다른 사람이 ROBILAS 20mg 정제를 너무 많이 복용한 경우 즉시 의사나 약사에게 연락하십시오.

ROBILAS 20mg 복용을 잊은 경우

잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.

복용을 잊은 경우 가능한 한 빨리 복용하고 일반 복용 일정으로 돌아갑니다.

ROBILAS 20mg 정제 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.

부작용 Robilas의 부작용은 무엇입니까

모든 의약품과 마찬가지로 ROBILAS 20mg 정제는 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.

발생할 수 있는 부작용은 다음과 같습니다.

공통: 100명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향을 미칩니다.

두통

졸음

흔하지 않음: 1,000명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향을 미칩니다.

비정상적인 심전도 추적(ECG)
간 기능의 변화를 나타내는 혈액 검사
현기증
복통
피로
식욕 증가
불규칙한 심장 박동
살찌 다
메스꺼움 (아픈 느낌)
불안
코의 건조함 또는 불편감
불평
설사
위염(위벽의 염증)
현기증(현기증)
약점의 느낌
갈증
호흡곤란(호흡곤란)
마른 입
체
가려움
구강 헤르페스
열
이명(귀울림)
잠들기 어려움
신장 기능의 변화를 나타내는 혈액 검사
혈중 지방 증가

부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.

만료 및 보유

어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

상자와 물집에 명시된 만료일이 지난 ROBILAS 20mg 정제를 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.

이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.

약은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.

ROBILAS 20mg 정제에는 다음이 포함됩니다.

활성 성분은 빌라스틴입니다. 각 정제에는 20mg의 빌라스틴이 들어 있습니다.
다른 성분은 미정질 셀룰로오스, A형 전분글리콜산나트륨(감자에서 추출), 무수 콜로이드 실리카, 스테아르산마그네슘입니다.

ROBILAS 20 mg 정제의 모양과 팩 내용물:

ROBILAS 20 mg 정제는 흰색, 타원형, 양면이 볼록하고 눈금이 매겨져 있습니다.

정제는 10, 20, 30, 40 또는 50 정제의 물집으로 공급됩니다.

모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.

소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.

Robilas에 대한 추가 정보는 "특성 요약" 탭에서 찾을 수 있습니다. 01.0 의약품의 이름 02.0 질적 및 정량적 구성 03.0 제약 형태 04.0 임상 세부 사항 04.1 치료 적응증 04.2 다른 의약품과의 상호 작용 4 및 수유04.7 운전 및 기계 사용 능력에 대한 영향04.8 바람직하지 않은 영향04.9 과다 복용05.0 약리학적 특성05.1 약력학적 특성05.2 약동학적 특성05.3 전임상 안전성 데이터06.0 정보 제약 06.1 첨가물 보관용 06.5 즉시 포장의 성질 및 포장 내용물 06.6 사용 및 취급 지침 07.0 MARKETING AUTHORIZATION HOLDER08 .0 MARKETING AUTHORIZATION NUMBER 09.0 DATE OF FIRST 승인 또는 갱신 10.0 텍스트 개정일 방사선 의약품의 경우 11.0, 방사선 약물에 대한 내부 방사선량 측정에 대한 전체 데이터 12.0, 더 자세한 지침 및 사전 통제에 관한 사항

01.0 의약품의 명칭

ROBILAS 20 MG 정제

02.0 질적 및 양적 구성

각 정제에는 20mg의 빌라스틴이 들어 있습니다.

부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.

03.0 의약품 형태

태블릿.

점선이 있는 흰색의 양면이 볼록한 타원형의 정제.

정제의 눈금선은 정제를 쉽게 삼킬 수 있도록 쉽게 끊기 위한 것입니다. e 아니다 동일한 복용량으로 나눕니다.

04.0 임상 정보

04.1 치료 적응증

알레르기성 비결막염(계절성 및 다년성) 및 두드러기의 증상 치료.

04.2 용법 및 투여 방법

투여 경로: 구강 사용.

성인 및 청소년(12세 이상)

알레르기성 비결막염(SAR 및 PAR) 및 두드러기의 증상을 완화하기 위해 1일 1회 20mg(1정).

정제는 음식이나 과일 주스 1시간 전 또는 2시간 후에 경구로 복용해야 합니다. 1일 1회 투여를 권장합니다.

노인

고령자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.1 및 5.2 참조). 65세 이상 환자의 경험은 좋지 않습니다.

12세 미만 어린이

12세 미만의 어린이에 대한 빌라스틴의 안전성과 효능은 아직 확립되지 않았습니다.

신장 장애

신장애 환자에서 용량 조절은 필요하지 않다. (섹션 5.2 참조).

간장애

간장애 환자에 대한 임상경험은 없다. 빌라스틴은 대사되지 않고 신장 청소율이 주요 제거 경로이므로 간 장애로 인해 전신 노출이 안전 한계 이상으로 증가할 것으로 예상되지 않으므로 간 장애 환자에서 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조).

치료 기간

알레르기 비염의 경우 알레르기 항원에 노출된 기간으로 치료를 제한해야 합니다. 계절성 알레르기 비염의 경우 증상이 사라진 후 치료를 중단하고 증상이 다시 나타나면 재개할 수 있습니다. 다년성 알레르기 비염의 경우 알레르기 항원에 노출된 기간 동안 환자에게 계속 치료를 제공할 수 있습니다. 두드러기에서 치료 기간은 불만의 유형, 기간 및 경과에 따라 다릅니다.

04.3 금기 사항

활성 물질 bilastine 또는 부형제에 과민증.

04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치

12세 미만의 어린이에 대한 빌라스틴의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.

중등도에서 중증의 신장애 환자에서 케토코나졸, 에리트로마이신, 시클로스포린, 리토나비르 또는 딜티아젬과 같은 P-당단백질 억제제와 빌라스틴의 병용 투여는 빌라스틴의 혈장 농도를 증가시켜 부작용의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 중등도에서 중증의 신장애 환자에게 빌라스틴과 P-당단백질 억제제의 병용 투여를 피해야 합니다.

04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태

음식과의 상호작용

음식은 bilastine의 경구 생체 이용률을 30%까지 상당히 감소시킵니다.

자몽 주스와의 상호 작용

자몽 주스와 함께 bilastine 20mg을 섭취하면 bilastine의 생체 이용률이 30% 감소합니다. 이 효과는 다른 과일 주스에서도 발생할 수 있습니다. 생체 이용률 감소 정도는 생산자와 과일에 따라 다를 수 있습니다. 이러한 상호 작용의 메커니즘은 "억제"입니다. OATP1A2, bilastine이 기질인 흡수 수송체(섹션 5.2 참조). 리토나비르 또는 리팜피신과 같은 OATP1A2의 기질 또는 억제제인 의약품은 유사하게 빌라스틴의 혈장 농도를 감소시킬 가능성이 있습니다.

케토코나졸 또는 에리트로마이신과의 상호작용

빌라스틴과 케토코나졸 또는 에리트로마이신의 병용 섭취는 빌라스틴의 AUC를 2배, Cmax를 2배 증가시켰습니다. 이러한 변화는 빌라스틴이 P-gp의 기질이고 대사되지 않기 때문에 장 유출 수송체와의 상호작용으로 설명될 수 있습니다.(섹션 5.2 참조) 이러한 변화는 빌라스틴 및 케토코나졸 또는 에리트로마이신의 안전성 프로파일에 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다. 각각 사이클로스포린과 같은 P-gp의 기질 또는 억제제인 기타 의약품은 유사하게 빌라스틴의 혈장 농도를 증가시킬 가능성이 있을 수 있습니다.

딜티아젬과의 상호작용

bilastine 20mg과 diltiazem 60mg의 병용투여는 bilastine의 Cmax를 50% 증가시켰습니다.이 효과는 장 유출 수송체와의 상호작용에 의해 설명될 수 있으며(섹션 5.2 참조) bilastine의 안전성 프로파일에 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다.

알코올과의 상호 작용

알코올과 20mg의 bilastine을 동시에 섭취한 후 정신운동 능력은 알코올과 위약을 섭취한 후 관찰된 것과 유사했습니다.

로라제팜과의 상호작용

8일 동안 빌라스틴 20mg과 로라제팜 3mg의 병용 섭취는 로라제팜의 CNS 진정 효과를 강화하지 않았습니다.

04.6 임신과 수유

비옥

임상 데이터가 없거나 수가 제한되어 있습니다. 쥐를 대상으로 한 연구에서는 생식 능력에 대한 어떠한 부작용도 나타내지 않았습니다(섹션 5.3 참조).

임신

임산부의 bilastine 사용에 대한 데이터는 존재하지 않거나 그 수가 제한적입니다.

동물 연구는 생식 독성, 분만 또는 출생 후 발달과 관련하여 직간접적인 부작용의 존재를 나타내지 않습니다(섹션 5.3 참조). 예방책으로 임신 중에는 로빌라스의 사용을 피하는 것이 좋습니다.

수유 시간

빌라스틴이 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 모유 중 bilastine의 배설은 동물에서 연구되지 않았습니다.수유를 계속/중단할 것인지 또는 이 약을 계속/중단할 것인지 결정해야 합니다. 어머니를 위해.

04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향

운전 능력에 대한 빌라스틴의 효과를 평가하기 위해 수행된 연구에 따르면 20mg으로 치료해도 운전 능력에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나 일부 사람들에게는 졸음이 매우 드물게 발생하여 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있음을 환자에게 경고해야 합니다.

04.8 바람직하지 않은 영향

임상 시험에서 20mg의 빌라스틴으로 치료한 알레르기성 비결막염 또는 만성 특발성 두드러기가 있는 환자에서 발생한 이상반응의 수는 위약 치료 환자의 경우와 유사했습니다(12.7% 대 12.8%).

2상 및 3상 임상 시험 동안 빌라스틴 20mg을 투여받은 환자에서 가장 흔히 보고된 이상반응은 두통, 졸음, 현기증 및 피로였습니다. 이러한 이상 반응은 위약 치료 환자에서 비슷한 빈도로 발생했습니다.

최소한 빌라스틴과 관련이 있고 임상 개발 기간 동안 이 약 20mg으로 치료받은 환자의 0.1% 이상에서 보고된 이상반응이 아래 표에 나와 있습니다.

주파수는 다음과 같이 할당됩니다.

• 매우 흔함(≥1 / 10)

• 공통(≥1/100 ~

• 흔하지 않음(≥1 / 1,000 ~

• 희귀(≥1 / 10,000 ~

• 매우 드문(

• 알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)

희귀, 매우 희귀 및 알려지지 않은 빈도는 표에 포함되지 않았습니다.

시스템 및 기관 분류 빈도 이상반응 빌라스틴 20 mg N = 1697 Bilastine 모든 용량 N = 2525 위약 N = 1362 감염 및 감염 드문 구강 헤르페스 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) 대사 및 영양 장애 드문 식욕 증가 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) 정신 장애 드문 불안 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) 불명 증 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) 귀 및 미로 장애 드문 이명 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) 현기증 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) 심장 병리 드문 오른쪽 분기 블록 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) 부비동 부정맥 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) EKG에서 QT 연장 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) 기타 ECG 이상 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) 신경계 장애 흔한 졸음 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) 두통 68(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) 드문 현기증 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) 호흡기, 흉부 및 종격동 장애 드문 호흡곤란 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) 비강 불편 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) 코의 건조함 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) 위장 장애 드문 상복부 통증 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) 복통 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) 메스꺼움 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) 위 불편감 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) 설사 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) 마른 입 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) 소화불량 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) 위염 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) 피부 및 피하 조직 장애 드문 가려움 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) 일반 장애 및 투여 부위 상태 드문 피로 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) 갈증 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) 기존 상태 개선 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) 발열 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) 무력증 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) 진단검사 드문 감마글루타밀트랜스퍼라제 증가 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) 알라닌 아미노 전이효소 증가 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) 증가된 아스파르테이트 아미노트랜스퍼라제 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) 혈액 내 크레아티닌 증가 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) 혈중 중성지방 증가 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) 살찌 다 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

04.9 과다 복용

급성 과량투여에 관한 정보는 bilastine 개발 기간 동안 수행된 임상 시험에서 수집된 경험으로 제한됩니다. 건강한 지원자에게 치료 용량(220mg(단일 용량) 또는 200mg/일)의 10배 또는 11배 이상의 용량으로 빌라스틴을 투여한 후, 치료 중 발생하는 이상 반응의 빈도는 다음보다 2배 더 높았습니다. 위약. 가장 빈번하게 보고된 이상반응은 현기증, 두통 및 메스꺼움이었다. 심각한 부작용 및 유의한 QTc 연장은 보고되지 않았습니다.

30명의 건강한 지원자를 대상으로 한 "철저한 QT/QTc 교차 연구"를 사용하여 심실 재분극에 대한 다중 용량의 빌라스틴(100mg x 4일) 효과에 대한 비판적 평가는 유의미한 QTc 연장을 나타내지 않았습니다.

과량투여시 대증요법과 지지요법이 권장된다.

bilastine에 대한 알려진 해독제는 없습니다.

05.0 약리학적 특성

05.1 약력학적 성질

약물치료군: 전신용 항히스타민제, 기타 전신용 항히스타민제

ATC 코드 RO6AX29.

Bilastine은 선택적 말초 H1 수용체 길항제 친화성을 가지며 무스카린 친화성이 없는 비진정, 지속성 히스타민성 길항제입니다.

Bilastine은 단일 용량 투여 후 24시간 동안 히스타민에 의해 유발된 팽진-홍반성 피부 반응을 억제했습니다.

성인 및 청소년 알레르기성 비결막염(계절성 및 다년성) 환자를 대상으로 한 임상시험에서 bilastine 20mg을 14-28일간 1일 1회 투여 시 재채기, 코 불편감, 코 가려움증 등의 증상 완화에 효과가 있었다. 눈이 가렵고 눈물이 나며 눈이 충혈된 Bilastine은 24시간 동안 효과적으로 증상을 조절합니다.

만성 특발성 두드러기 환자를 대상으로 한 2건의 임상 시험에서 빌라스틴 20mg을 28일 동안 1일 1회 투여하면 가려움증의 강도, 두드러기의 수 및 크기는 물론 "두드러기.수면"으로 인한 장애를 완화하는 데 효과적이었습니다. 환자의 상태와 삶의 질이 향상되었습니다.

QTc 간격의 임상적으로 관련된 연장 또는 기타 심혈관 효과는 9명의 피험자에서 7일 동안 1일 200mg(임상 용량의 10배)의 용량에서도 또는 이 약과 병용 투여한 경우에도 이 약의 임상 시험에서 관찰되지 않았습니다. 케토코나졸(24명) 및 에리트로마이신(24명)과 같은 P-gp 억제제 또한 30명의 지원자에 대해 철저한 QT 연구가 수행되었습니다.

1일 1회 20mg의 권장 용량에 대한 대조 임상 시험에서 bilastine의 CNS 안전성 프로파일은 위약과 유사했고 졸음 발생률은 위약과 통계적으로 다르지 않았습니다. 임상 시험에서 나타났으며 표준 운전 시험에서 운전 능력에 영향을 미치지 않았습니다.

II상 및 III상 연구에 포함된 고령 환자(65세 이상)에서 젊은 환자와 비교하여 유효성 또는 안전성에 차이가 없었습니다.

05.2 약동학적 특성

흡수

Bilastine은 경구 투여 후 약 1.3시간 내에 최대 혈장 농도에 도달한 후 빠르게 흡수됩니다. 축적 현상은 관찰되지 않았다. 경구 투여 후 bilastine의 평균 생체이용률은 61%입니다.

분포

교육 시험관 내 그리고 생체 내 빌라스틴이 Pgp(섹션 4.5 케토코나졸, 에리트로마이신 및 딜티아젬과의 상호작용 참조) 및 OATP(섹션 4.5 자몽 주스와의 상호작용 참조)의 기질임을 보여주었습니다. Bilastine은 BCRP 수송체 또는 신장 수송체 OCT2, OAT1 및 OAT3의 기질이 아닌 것으로 보입니다. 연구를 바탕으로 시험관 내, bilastine은 P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 및 NTCP와 같은 전신 순환 수송체를 억제할 것으로 예상되지 않습니다. gp, OATP2B1 및 OCT1, IC50 ≥ 300mcM으로 계산된 임상 혈장 Cmax보다 훨씬 높으므로 이러한 상호 작용은 임상적으로 관련이 없습니다. 그러나 이러한 결과에 기초하여 장 점막에 존재하는 수송체(예: P-gp)에 대한 bilastine의 억제 작용을 배제할 수 없습니다.

치료 용량에서 빌라스틴은 혈장 단백질에 84-90% 결합됩니다.

생체 변형

Bilastine은 연구에서 CYP450 동종효소의 활성을 유도하거나 억제하지 않았습니다. 시험관 내.

제거

건강한 지원자를 대상으로 실시한 물질 균형 연구에서 14C-빌라스틴의 단일 20mg 용량을 투여한 후 투여된 용량의 거의 95%가 소변(28.3%)과 대변(66, 5%)에서 변하지 않은 빌라스틴으로 회수되었습니다. 따라서 빌라스틴이 "인간에서 유의하게 대사되지 않음. 건강한 지원자에서 계산된 평균 제거 반감기는 14.5시간"이었다는 것을 확인시켜줍니다.

선형성

Bilastine은 연구된 용량 범위(5 ~ 220mg)에서 선형 약동학을 나타내며 개체 간 변동성이 낮습니다.

신장애 환자

신장 장애가 있는 피험자를 대상으로 한 연구에서 평균(SD) AUC0-∞는 장애가 없는 피험자의 737.4(±260.8) ngxh/mL(GFR:> 80mL/min/1.73m2)에서 967.4(±140.2)로 증가했습니다. 경증 장애 대상자의 ngxh/ml(GFR: 50-80ml/min/1.73m2), 1384.2(±263.23) ngxh/ml 중등도 장애 대상자(GFR: 30 - 2) 및 1708.5(±699.0) ngxh/ 심각한 손상이 있는 피험자에서 ml(GFR: 2) 빌라스틴의 평균(SD) 반감기는 손상이 없는 피험자에서 9.3시간(±2.8), 경도 손상이 있는 피험자에서 15.1시간(±7.7), 10.5시간(± 2.3) 중등도 장애를 가진 대상에서, 및 심각한 장애를 가진 대상에서 18.4시간(±11.4). 모든 피험자에서 48~72시간 후에 빌라스틴의 요배설이 본질적으로 완료되었습니다.신장애 환자의 혈장 빌라스틴 수치가 여전히 안전한 범위 내에 있기 때문에 이러한 약동학적 변화는 빌라스틴의 안전성에 임상적으로 적절한 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다. 빌라스틴.

간장애 환자

간 장애가 있는 피험자에 대한 약동학 데이터는 없습니다. Bilastine은 인간에서 대사되지 않습니다. 신장 손상 연구의 결과는 신장 제거가 제거의 주요 기여자임을 나타내므로 담즙 배설은 bilastine 제거에 미미하게만 관여할 것으로 예상됩니다. 간 기능의 변화는 bilastine 약동학에 임상적으로 관련된 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다.

노인 환자

65세 이상의 피험자에 대해 제한된 양의 데이터만 사용할 수 있습니다. 빌라스틴 약동학에서 통계적으로 유의한 차이는 노인 대 젊은 대상에서 관찰되지 않았습니다.

05.3 전임상 안전성 데이터

bilastine에 대한 비임상 데이터는 안전성 약리학, 반복 투여 독성, 유전 독성 및 발암 가능성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다.

생식 독성 연구에서 태아에 대한 빌라스틴의 영향(쥐의 경우 착상 전후 손실, 토끼의 두개골, 흉골 및 사지의 불완전한 골화)은 모체 독성 용량에서만 관찰되었습니다. NOAEL(Observed Adverse Effect Level) 노출 수준은 권장 치료 용량에서 인간 노출을 충분히 초과(> 30배)합니다.

쥐를 대상으로 한 수태능 연구에서 1000mg/kg/day까지 경구 투여된 bilastine은 남성과 여성의 생식 기관에 영향을 미치지 않았습니다. 짝짓기, 생식력 및 임신 지수는 영향을 받지 않았습니다.

방사선 사진으로 약물 농도를 측정하여 쥐를 대상으로 한 분포 연구에서 볼 수 있듯이, bilastine은 CNS에 축적되지 않습니다.