유효 성분: 라사길린
AZILECT 1mg 정제
Azilect를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
AZILECT는 파킨슨병 치료에 사용됩니다. 레보도파(파킨슨병 치료에 사용되는 또 다른 약)와 함께 또는 사용하지 않고 사용할 수 있습니다.
파킨슨병의 경우 뇌의 특정 영역에서 도파민성 세포의 손실이 발생합니다. 도파민은 운동 조절을 담당하는 뇌 물질입니다. AZILECT는 뇌의 도파민 수치를 높이고 유지하는 데 도움이 됩니다.
Azilect를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
AZILECT를 복용하지 마십시오:
- rasagiline 또는 AZILECT의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우(과민증).
- 심한 간 기능 부전으로 고통받는 경우.
다음 약을 AZILECT와 함께 복용하지 마십시오.
- 모노아민 산화효소(MAO) 억제제(항우울제로 사용, 파킨신병 치료 또는 기타 적응증에 사용), 비처방약 및 St. John's wort와 같은 천연 제품 포함.
- 페티딘(강력한 진통제).
MAO 억제제 또는 페티딘으로 치료를 시작하기 전에 이 약 치료를 중단한 후 최소 14일을 기다리십시오.
사용 시 주의사항 Azilect를 복용하기 전에 알아야 할 사항
AZILECT와 함께 특별한주의를 기울이십시오
- 경증에서 중등도의 간 기능 장애가 있는 경우.
- 의심되는 피부 변화가 있는 경우 의사에게 문의하십시오.
어린이들
18세 미만의 환자에 대한 AZILECT의 사용은 권장되지 않습니다.
Azilect의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 적이 있고 흡연자이거나 금연할 계획이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
다음 약을 AZILECT와 함께 복용하기 전에 의사에게 조언을 구하십시오.
- 일부 항우울제(선택적 세로토닌 재흡수 억제제, 선택적 세로토닌 및 노르에피네프린 재흡수 억제제, 삼환 또는 사환 항우울제)
- 감염 치료에 사용되는 항생제 시프로플록사신
- 기침에 사용되는 약, 덱스트로메토르판
- 점안제, 비강 및 경구 충혈 완화제, 에페드린 또는 슈도에페드린을 함유한 감기약에서 발견되는 것과 같은 교감신경 자극제.
이 약과 플루옥세틴 또는 플루복사민이 함유된 항우울제의 병용을 피하고 이 약 치료를 시작하기 전에 플루옥세틴 치료를 중단한 후 최소 5주를 기다리십시오.
플루옥세틴 또는 플루복사민으로 치료를 시작하기 전에 AZILECT 치료를 중단한 후 최소 14일을 기다리십시오.
귀하, 귀하의 가족 또는 간병인이 귀하 또는 귀하 또는 자신에게 위험하거나 해로운 특정 활동에 참여하려는 충동, 충동 또는 욕구를 참을 수 없게 만드는 비정상적인 행동을 보이는 경우 의사에게 알리십시오. 이러한 행동을 이러한 행동이라고 합니다. 충동 조절 장애 AZILECT 및/또는 파킨슨병 치료에 사용되는 기타 약을 복용하는 환자에서 강박 사고, 도박 중독, 과소비와 같은 행동이 관찰되었습니다 충동적인 행동 및 비정상적으로 높은 성욕 또는 성적인 생각이나 욕망의 증가 . 의사가 복용량을 변경하거나 치료를 중단해야 할 수도 있습니다.
음식과 음료와 함께 AZILECT 복용
AZILECT는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
운전 및 기계 사용 능력에 대한 영향에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 운전하거나 기계를 사용하기 전에 의사에게 조언을 구하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Azilect 사용 방법: Posology
항상 의사가 말한 대로 정확하게 AZILECT를 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
AZILECT의 일반적인 용량은 1일 1회 1mg 1정을 경구로 복용하는 것입니다. AZILECT는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
Azilect를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
당신이해야 할 것보다 더 많은 AZILECT를 복용하는 경우
필요한 것보다 더 많은 AZILECT 정제를 복용했다고 생각되면 즉시 의사나 약사에게 연락하십시오. 의사나 약사에게 보여주기 위해 AZILECT 물집/병을 가지고 가십시오.
AZILECT 복용을 잊은 경우
잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오. 복용 시간이 되면 평소와 같이 다음 복용량을 복용하십시오.
AZILECT 복용을 중단하면
AZILECT 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Azilect의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 AZILECT도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 부작용을 겪는 것은 아닙니다.
위약 대조 임상 시험에서 다음과 같은 바람직하지 않은 영향이 보고되었습니다.
아래 나열된 가능한 부작용의 빈도는 다음 규칙을 사용하여 정의됩니다.
- 매우 흔함(환자 10명 중 1명 이상)
- 흔함(환자 100명 중 1~10명)
- 흔하지 않음(환자 1,000명 중 1명에서 10명)
- 드물게(환자 10,000명 중 1명에서 10명)
- 매우 드물다(환자 10,000명 중 1명 미만)
- 알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음).
매우 흔한:
- 비정상적인 움직임(운동이상증)
- 두통.
흔한:
- 복통
- 폭포
- 알레르기,
- 열
- 독감 증후군(독감)
- 전반적인 불쾌감(불쾌감)
- 목 통증
- 흉통(협심증)
- 현기증/현기증(기립성 저혈압)과 같은 증상을 동반한 직립 시 혈압 감소
- 식욕 감소
- 변비
- 마른 입
- 메스꺼움과 구토
- 공허
- 혈액 검사 결과의 이상(백혈구 감소증)
- 관절통(관절통)
- 근골격계 통증
- 관절염(관절염)
- 손 근육의 무감각 및 약화(손목 터널 증후군)
- 체중 감소
- 비정상적인 꿈
- 근육 조정의 어려움(균형 장애)
- 우울증
- 현기증
- 장기간의 근육 수축(긴장 이상)
- 콧물(비염)
- 피부 자극(피부염)
- 홍진
- 적목 현상(결막염)
- 요실금.
드문:
- 뇌졸중(뇌혈관성 뇌졸중)
- 심장마비(심근경색)
- 피부 수포(수포성 홍반).
또한 위약 대조 임상 시험에서 약 1%의 환자에서 피부암이 보고되었습니다. 과학적 증거에 따르면 특정 약물이 아니라 파킨슨병이 피부암(흑색종뿐만 아니라)의 더 높은 위험과 관련이 있음을 시사합니다. 의사에게 피부 변화.
파킨슨병은 환각 및 착란과 같은 증상과 관련이 있습니다. 시판 후 경험에서 이러한 증상은 AZILECT로 치료받은 파킨슨병 환자에서도 관찰되었습니다.
파킨슨병 치료를 위해 하나 이상의 약물을 복용하는 동안 자신이나 다른 사람에게 해로울 수 있는 행동을 수행하려는 충동, 욕구 또는 유혹을 참지 못하는 환자의 사례가 있습니다. 이러한 행동을 충동이라고 합니다. AZILECT 및/또는 파킨슨병 치료에 사용되는 기타 약물을 복용하는 환자에서 다음 행동이 관찰되었습니다.
- 강박적인 생각이나 충동적인 행동.
- 심각한 개인적 또는 가족적 결과에도 불구하고 과도하게 도박을 하려는 강한 충동.
- 성적 욕망의 증가와 같이 자신이나 다른 사람에게 중요한 관심과 성적 관심과 행동이 변경되거나 증가합니다. - 통제할 수 없는 과도한 지출 또는 구매.
이러한 행동이 발생하면 의사에게 알리십시오. 증상을 관리하거나 줄이는 방법에 대해 논의할 것입니다.
부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
AZILECT를 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
카톤, 병 또는 카톤에 명시된 만료 날짜 이후에는 AZILECT를 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
AZILECT에 포함된 것
- 활성 성분은 라사길린입니다. 각 정제에는 1mg의 라사길린(메실산)이 들어 있습니다.
- 다른 성분은 만니톨, 무수 콜로이드 실리카, 옥수수 전분, 전호화 옥수수 전분, 스테아르산, 활석입니다.
AZILECT의 모습과 팩 내용물
AZILECT는 둥글고 평평하며 가장자리가 비스듬한 흰색 회백색 정제의 형태로 제공되며, 한 면은 매끄럽고 다른 면에는 "GIL" 및 "1"이 양각으로 새겨져 있습니다.
정제는 7, 10, 28, 30, 100 및 112 정제의 팩 또는 30 정제의 병으로 제공됩니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
AZILECT 1 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 1mg의 라사길린(메실레이트)이 포함되어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
태블릿.
흰색에서 회백색의 정제로, 둥글고 평평하며 가장자리가 비스듬하며 한 면은 평범하고 다른 면에는 "GIL"과 "1"이 양각으로 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
AZILECT는 파킨슨병 치료에 단일 요법(레보도파 제외) 및 병용 요법(레보도파 포함)으로 투여 종료 기간 변동이 있는 환자에게 표시됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
라사길린은 레보도파와 함께 또는 레보도파 없이 1일 1회 1mg의 용량으로 경구 투여됩니다.
공복 상태 또는 전체 위에 복용할 수 있습니다.
고령자: 고령자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
소아 인구: 안전성 및 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 소아 및 청소년에 대한 Azilect의 사용은 권장되지 않습니다.
간부전 환자: 중증 간부전 환자에서 라사길린 사용은 금기이며(섹션 4.3 참조) 중등도 간부전 환자에서는 라사길린 사용을 피해야 합니다. 경증의 간부전 환자에서 라사길린 치료를 시작할 때는 주의해야 하며, 경증에서 중등도의 간부전이 나타나면 라사길린 투여를 중단한다(섹션 4.4 참조).
신부전 환자: 신부전 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 첨가제에 대한 과민성(섹션 6.1 참조).
다른 모노아민 산화효소(MAO) 억제제(St. John's wort와 같은 비처방 의약품 및 천연물 포함) 또는 페티딘(섹션 4.5 참조)과의 병용 치료 치료 중단과 치료 시작 사이에 최소 14일을 기다리십시오. MAO 억제제 또는 페티딘과 함께.
심각한 간부전 환자에서 라사길린의 사용은 금기이다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
라사길린과 플루옥세틴 또는 플루복사민의 병용 사용을 피하십시오(섹션 4.5 참조).라사길린 치료를 시작하기 전에 플루옥세틴 치료를 중단한 후 최소 5주를 기다리십시오. 라사길린 치료 중단과 플루옥세틴 또는 플루복사민 치료 시작 사이에 최소 14일을 기다리십시오.
충동 조절 장애(ICD)는 도파민 작용제 및/또는 도파민성 치료로 치료받은 환자에서 발생할 수 있습니다. 충동 조절 장애(ICD)에 대한 유사한 보고가 라사길린으로 치료받은 환자의 시판 후 경험에서 접수되었습니다. 환자는 충동 조절 장애의 발병에 대해 정기적으로 모니터링해야 합니다. 환자 및 간병인은 강박, 강박 사고, 병적 도박, 성욕 증가, 성욕 과잉, 충동 행동, 강박적 지출 또는 구매의 경우를 포함하는 라사길린으로 치료받은 환자에서 관찰되었습니다.
라사길린은 레보도파의 효과를 강화하기 때문에 레보도파의 부작용이 증가하고 기존의 운동이상증이 악화될 수 있습니다. 레보도파의 복용량을 줄이면 이 부작용을 개선할 수 있습니다.
라사길린을 레보도파와 병용투여했을 때 저혈압 효과가 보고된 바 있습니다. 파킨슨병 환자는 보행 문제로 인한 저혈압의 부작용에 특히 취약합니다.
라사길린과 덱스트로메토르판 또는 비강 및 경구 충혈 완화제와 감기 치료에 사용되는 에페드린 또는 슈도에페드린을 함유한 의약품을 포함한 교감신경 흥분제를 병용하는 것은 권장되지 않습니다(섹션 4.5 참조).
rasagiline의 임상 개발 프로그램 동안 몇 가지 흑색종이 관찰되었으며 이는 rasagiline과의 연관성을 시사할 수 있습니다. 수집된 데이터에 따르면 특정 약물이 아니라 파킨슨병이 피부암(흑색종뿐만 아니라)의 더 높은 위험과 관련이 있습니다. 피부 병변이 의심되는 경우 전문의와 상담하십시오.
경증의 간부전 환자에서 라사길린 치료를 시작할 때 주의하십시오.
중등도의 간부전 환자에게 라사길린 사용을 피하고, 경증에서 중등도의 간부전이 나타나면 라사길린 투여를 중단한다(섹션 5.2 참조).
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
비선택적 MAO 억제제와 다른 의약품 사이에는 알려진 상호작용이 많이 있습니다.
Rasagiline은 발작의 발병 가능성과 함께 비선택적 MAO 억제의 위험이 있으므로 다른 MAO 억제제("St. John's wort와 같은 비처방 의약품 및 천연물 포함)와 함께 투여해서는 안됩니다. 섹션 4.3).
다른 선택적 MAO-B 억제제와 함께 페티딘과 MAO 억제제를 병용투여했을 때 심각한 이상반응이 보고된 바 있다 라사길린과 페티딘의 병용투여는 금기이다(섹션 4.3 참조).
MAO 억제제와 교감신경 흥분제를 병용하면 약물 상호작용 현상이 나타나므로 라사길린의 MAO 억제 활성을 고려할 때 에페드린 또는 슈도에페드린을 함유하는 비충혈 완화제 및 경구용 감기약에 존재하는 것과 같은 라사길린과 교감신경 흥분제를 병용 투여한다. 섹션 4.4 참조).
덱스트로메토르판과 비선택적 MAO 억제제의 병용투여 시 약물 상호작용이 보고되었습니다. 따라서 라사길린의 MAO 억제 활성으로 인해 라사길린과 덱스트로메토르판의 병용은 권장되지 않습니다(섹션 4.4 참조).
라사길린과 플루옥세틴 또는 플루복사민의 병용을 피하십시오(섹션 4.4 참조).
임상 시험에서 라사길린과 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)/선택적 세로토닌 및 노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI)를 병용하는 경우 섹션 4.8을 참조하십시오.
SSRI, SNRI, 삼환계 및 사환계 항우울제와 MAO 억제제를 병용투여시 심각한 이상반응이 보고되었으므로 라사길린의 MAO 억제 활성을 고려할 때 항우울제 치료 시 주의가 필요하다.
파킨슨병 환자에서 레보도파를 복합제로 사용한 만성 치료에 대한 레보도파의 라사길린 청소율에 대한 임상적으로 유의한 영향은 보고되지 않았습니다.
교육 시험관 내 신진대사에서 시토크롬 P4501A2(CYP1A2)가 라사길린의 대사를 담당하는 주요 효소인 것으로 나타났습니다. 라사길린과 시프로플록사신(CYP1A2 억제제)을 병용 투여했을 때 라사길린 AUC가 83% 증가했습니다. 라사길린과 테오필린(CYP1A2의 기질)의 병용투여는 두 제품의 약동학에 영향을 미치지 않았다. 따라서 강력한 CYP1A2 억제제는 라사길린의 혈장 농도를 변경할 수 있으므로 주의해서 투여해야 합니다.
흡연 환자의 경우 대사 효소 CYP1A2의 유도로 인해 라사길린의 혈장 농도가 감소할 위험이 있습니다.
교육 시험관 내 1 mcg/ml의 라사길린 농도(파킨슨병 환자에서 1mg의 라사길린을 여러 번 투여한 후 평균 Cmax의 160배에 해당함)는 시토크롬 P450 동종효소 CYP1A6, CYP2를 억제하지 않는다는 것을 입증했습니다. , CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 및 CYP4A. 이러한 결과는 치료 농도의 라사길린이 이러한 효소의 기질을 크게 방해하지 않을 가능성이 있음을 보여줍니다.
라사길린과 엔타카폰의 병용투여는 라사길린의 경구 청소율을 28% 증가시켰다.
티라민/라사길린 상호작용: 5건의 티라민 자극 연구(지원자 및 파킨슨병 환자 대상)의 결과와 식후 일일 혈압 모니터링 데이터(레보도파와의 병용 요법으로 라사길린 또는 위약 0.5mg/일 또는 1mg/일으로 치료받은 464명의 환자에서) 6개월 동안 티라민 제한 없이 투여), 티라민의 무제한 임상 시험에서 티라민과 라사길린 사이의 상호작용에 대한 보고가 없다는 것은 라사길린을 티라민에 대한 식이 제한 없이 안전하게 사용할 수 있음을 나타냅니다.
04.6 임신과 수유
임신 중 라사길린 사용에 대한 임상 데이터가 없습니다 동물 연구에서 임신, 배아/태자 발달, 분만 및 출생 후 발달과 관련하여 직간접적인 유해 영향을 나타내지 않았습니다(섹션 5.3.). 임산부에게 약을 처방할 때는 주의가 필요합니다.
실험 데이터는 라사길린이 프로락틴 분비를 억제하여 수유를 억제할 수 있음을 나타냅니다.
라사길린이 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 수유부에게 이 약을 투여할 때는 특별한 주의를 기울여야 한다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
운전 및 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았습니다.
환자는 Azilect가 자신의 능력에 영향을 미치지 않는다고 확신할 때까지 자동차를 포함한 기계 사용의 위험에 대해 경고해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
rasagiline 임상 개발 프로그램에서 총 1,361명의 환자가 rasagiline으로 3,076.4 환자년을 받았습니다. 이중 맹검 위약 대조 연구에서 212명의 환자와 동일한 529명의 환자가 rasagiline 1mg/day로 치료되었고 213명의 환자와 동일한 539명의 환자가 위약을 받았습니다.
단독 요법
라사길린 1mg/일(라사길린 군 n = 149, 위약 군 n = 151)으로 치료받은 환자에 대한 위약 대조 연구에서 더 높은 발생률로 보고된 이상반응은 다음과 같습니다.
위약과 최소 2%의 차이가 있는 이상반응은 다음에서 보고되었습니다. 기울임꼴
괄호 안의 숫자(환자의 %)는 각각 rasagiline 대 위약군에서 이상반응의 발생률을 나타냅니다.
이상반응은 다음 규칙을 사용하여 빈도에 따라 순위를 매겼습니다.
감염 및 감염
흔한: 인플루엔자(4.7% 대 0.7%)
양성, 악성 및 상세불명의 신생물(낭종 및 폴립 포함)
흔하게: 피부암(1.3% 대 0.7%)
혈액 및 림프계 장애
흔하게: 백혈구 감소증(1.3% 대 0%)
면역 체계의 장애
흔하게: 알레르기 반응(1.3% 대 0.7%)
대사 및 영양 장애
흔하지 않게: 식욕 감소(0.7% 대 0%)
정신 장애
흔한: 우울증(5.4% 대 2%), 환각(1.3% 대 0.7%)
신경계 장애
매우 흔한: 편두통(14.1% 대 11.9%)
흔하지 않게: 뇌혈관 뇌졸중(0.7% 대 0%)
눈 장애
흔한: 결막염(2.7% 대 0.7%)
귀 및 미로 장애
흔하게: 현기증(2.7% 대 1.3%)
심장 병리
흔하게: 협심증(1.3% 대 0%)
흔하지 않게: 심근경색(0.7% 대 0%)
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔한: 비염(3.4% 대 0.7%)
위장 장애
흔하게: 헛배부름(1.3% 대 0%)
피부 및 피하 조직 장애
흔한: 피부염(2.0% 대 0%)
흔하지 않게: 수포성 홍반(0.7% 대 0%)
근골격 및 결합 조직 장애
흔한: 근골격계 통증(6.7% vs. 2.6%), 목 통증(2.7% vs. 0%), 관절염(1.3% 대 0.7%)
신장 및 비뇨기 장애
흔하게: 요절박(1.3% 대 0.7%)
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하게: 발열(2.7% 대 1.3%), 권태감(2% 대 0%)
연합 요법
다음은 rasagiline 1mg/day를 투여받은 환자에 대한 위약 대조 연구에서 더 높은 발생률로 관찰된 이상반응입니다(rasagiline 그룹 n = 380, 위약 그룹 n = 388). 괄호 안의 숫자(환자의 %)는 각각 rasagiline 대 위약군에서 이상반응의 발생률을 나타냅니다.
위약과 최소 2% 차이가 있는 이상반응은 다음과 같이 보고되었습니다. 기울임꼴.
이상반응은 다음 규칙을 사용하여 빈도에 따라 순위를 매겼습니다.
양성, 악성 및 상세불명의 신생물(낭종 및 폴립 포함)
흔하지 않게: 피부 흑색종(0.5% 대 0.3%)
대사 및 영양 장애
흔하게: 식욕 감소(2.4% 대 0.8%)
정신 장애
흔하게: 환각(2.9% 대 2.1%), 비정상적인 꿈(2.1% 대 0.8%)
흔하지 않음: 혼란(0.8% 대 0.5%)
신경계 장애
매우 흔한: 운동 이상증(10.5% 대 6.2%)
흔하게: 근긴장이상(2.4% 대 0.8%), 수근관 증후군(1.3% 대 0%), 균형 장애(1.6% 대 0.3%)
흔하지 않게: 뇌혈관 뇌졸중(0.5% 대 0.3%)
심장 병리
흔하지 않게: 협심증(0.5% 대 0%)
혈관 병리
흔한: 기립성 저혈압(3.9% 대 0.8%)
위장 장애
흔한: 복통(4.2% 대 1.3%), 변비(4.2% 대 2.1%), 메스꺼움 및 구토(8.4% 대 6.2%), 구강 건조(3.4% 대 1.8%)
피부 및 피하 조직 장애
흔하게: 피부 발진(1.1% 대 0.3%)
근골격 및 결합 조직 장애
흔하게: 관절통(2.4% 대 2.1%), 목 통증(1.3% 대 0.5%)
진단 테스트
흔한: 체중 감소(4.5% 대 1.5%)
부상, 중독 및 외상으로 인한 합병증
공통: 하락(4.7% 대 3.4%)
파킨슨병은 환각 및 착란과 같은 증상과 관련이 있습니다. 시판 후 경험에서 이러한 증상은 라사길린으로 치료받은 파킨슨병 환자에서도 나타났습니다.
SSRI, SNRI, 삼환계 및 사환계 항우울제와 MAO 억제제의 병용 투여 시 심각한 이상반응의 발생이 알려져 있으며, 시판 후 경험에서 초조, 착란, 경직과 관련된 세로토닌 증후군의 사례가 보고되었습니다. , 발열 및 간대성 근경련 라사길린과 항우울제/SNRI를 동시에 투여받은 환자.
라사길린의 임상 시험에서 플루옥세틴 또는 플루복사민과 라사길린의 병용은 허용되지 않았지만 다음 용량에서 다음 항우울제의 사용이 승인되었습니다. 1일 sertraline ≤ 100mg/일 및 paroxetine ≤ 30mg/일. rasagiline 임상 프로그램 동안 세로토닌 증후군 사례는 보고되지 않았으며, 이 중 115명의 환자는 rasagiline과 tricyclics로 치료받았고 141명의 환자는 rasagiline과 SSRI/SNRI로 치료를 받았습니다.
시판 후 경험에서 티라민이 풍부한 음식을 알 수 없는 양으로 섭취한 후 드물게 발생하는 고혈압 위기를 포함하여 라사길린을 투여받은 환자에서 혈압 상승 사례가 보고되었습니다.
MAO 억제제와 교감신경 흥분성 약물의 병용과 약물 상호작용 사례가 보고되었습니다.
시판 후 경험에서 라사길린으로 치료하는 동안 테트라히드로졸린 염산염 안과용 혈관수축제를 함께 사용하고 있던 환자에서 혈압 상승 사례가 보고되었습니다.
충동 조절 장애
도파민 작용제 및/또는 기타 도파민성 치료로 치료받은 환자에서 병적 도박, 성욕 증가, 성욕 과잉, 강박 쇼핑 또는 쇼핑, 폭식 및 강박 식이가 발생할 수 있습니다. 충동 조절 장애의 유사한 그림이 기록되었으며 여기에는 강박 사고도 포함됩니다. 충동적인 행동(섹션 4.4 참조).
04.9 과다 복용
과다 복용: 3 mg에서 100 mg 범위의 용량으로 Azilect를 과다 복용한 후 보고된 증상에는 불쾌감, 경조증, 고혈압 위기 및 세로토닌 증후군이 포함되었습니다.
과다 복용은 MAO-A 및 MAO-B의 상당한 억제와 관련될 수 있습니다.
건강한 지원자는 단일 용량 연구에서 20mg/일 또는 10일 연구에서 10mg/일로 치료되었습니다. 관찰된 이상반응은 경증 또는 중등도로 평가되었으며 라사길린 치료와 관련이 없습니다. 심혈관계 이상반응(고혈압 및 체위저혈압 포함)은 라사길린 10mg/day로 치료받은 만성 레보도파 치료 환자의 용량 증량 연구에서 보고되었으며 치료 중단 시 사라졌으며, 이는 비선택적 MAO 억제제에서 관찰된 것과 유사합니다.
특별한 해독제는 없습니다. 과다 복용의 경우 환자를 모니터링하고 "적절한 대증 및 지지 요법"으로 개입하십시오.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 항파킨슨병 약물, 모노아민 산화효소 억제제 -B
ATC 코드: N04BD02
행동의 메커니즘:
Rasagiline은 선조체에서 세포외 도파민 수치를 증가시킬 수 있는 강력하고 비가역적인 선택적 MAO-B 억제제인 것으로 나타났습니다. 도파민 수치의 증가와 그에 따른 도파민 활성의 증가는 도파민 기반의 운동 기능 장애 모델에서 라사길린으로 관찰된 유익한 효과의 원인이 될 수 있습니다.
1-아미노인단은 라사길린의 주요 활성 대사산물이며 MAO-B 억제제가 아닙니다.
임상 연구:
rasagiline의 효능은 3가지 연구의 결과에 의해 문서화되었습니다. 연구 I의 단독 요법과 연구 II 및 III의 병용 요법.
단독 요법:
연구 I에서 404명의 환자가 무작위 배정되어 26주 동안 rasagiline 1mg/day(134명의 환자) 또는 rasagiline 2mg/day(132명의 환자)가 있는 위약(138명의 환자)으로 치료되었으며 다른 활성 대조약은 없었습니다.
이 연구에서 1차 유효성 평가변수는 통합 파킨슨병 평가 척도(UPDRS, 파트 I-III)의 총점에서 기준선으로부터의 변화였습니다. 기준선과 26주/치료 종료 시점 간의 평균 변화 차이(LOCF, 마지막 관찰 이월)는 통계적으로 유의했습니다(UPDRS, 파트 I-III: 위약 대비 라사길린 1 mg의 경우 -4, 2, 95%). CI [-5.7-2.7];
연합 요법:
연구 II에서 환자들은 무작위 배정되어 카테콜-O-메틸트랜스퍼라제 억제제(COMT)인 위약(229명) 또는 라사길린 1mg/일(231명) 또는 엔타카폰 200mg(227명)으로 18주 동안 치료되었습니다. 레보도파(LD)/탈탄산효소 억제제의 예정된 용량과 함께. 연구 III에서 환자는 무작위 배정되어 위약(159명의 환자), rasagiline 0.5mg/day(164명의 환자) 또는 rasagiline 1mg/day(149명의 환자)로 26주 동안 치료되었습니다.
두 연구에서 효과의 주요 측정은 하루 동안 "오프" 상태에서 보낸 평균 시간 수에서 기준선과 치료 기간 사이의 변화였습니다(집에서 24시간 동안 편집하고 각 연구 전 3일 동안 편집한 저널을 기준으로 함). 평가 방문).
연구 II에서 위약과 비교하여 "오프" 상태에서 보낸 시간의 평균 차이는 -0.78시간, 95% CI [-1.18 -0.39시간], p = 0.0001이었습니다. 엔타카폰 그룹에서 관찰된 "오프" 시간의 평균 총 일일 감소(-0.80시간, 95% CI [-1.20 -0.41], p
2차 효능 측정에는 개선 정도에 대한 검사자의 전반적인 평가, "오프" 상태의 일상 생활 활동(ADL) 하위척도 점수, "온" 상태의 UPDRS 점수가 포함되었습니다. 통계적으로 유의미한 이점이 있습니다.
05.2 "약동학적 특성
흡수: 라사길린은 빠르게 흡수되어 약 0.5시간 내에 최고 혈장 농도(Cmax)에 도달합니다. 1회 투여 라사길린의 절대 생체이용률은 약 36%입니다.
음식은 라사길린의 Tmax에 영향을 미치지 않지만, 고지방 식사와 함께 약물을 복용하면 Cmax와 노출(AUC)이 각각 약 60%와 20% 감소합니다. 위 또는 공복에 복용하십시오.
분포: 1회 정맥 주사 후 라사길린의 평균 분포 부피는 243 l입니다. 14C 표지 라사길린의 단일 경구 투여 후 혈장 단백질 결합은 약 60% -70%입니다.
대사: 라사길린은 배설되기 전에 간에서 거의 완전한 생체 변형을 겪습니다. 라사길린의 주요 대사 경로는 두 가지입니다. 실험 시험관 내 라사길린의 두 대사 경로 모두 시토크롬 P450 시스템에 의존적임을 나타냅니다. CYP1A2는 라사길린 대사에 관여하는 주요 동종효소입니다. 또한 라사길린과 그 대사산물의 결합이 글루쿠로나이드 형성과 함께 주요 제거 경로 중 하나라는 것이 밝혀졌습니다.
배설: 14C로 표지된 라사길린을 경구 투여한 후, 약물은 주로 소변(62.6%)과 대변(21.8%)을 통해 제거되었으며 38일 동안 총 용량의 84.4%가 회복되었습니다. 변화되지 않은 약물로 소변으로 배설됩니다.
선형성/비선형성: Rasagiline 약동학은 0.5-2mg 범위의 용량에 대해 선형입니다. 최종 반감기는 0.6-2시간입니다.
환자의 특성
간부전 환자: 경증의 간부전 환자에서 AUC와 Cmax는 각각 80%와 38% 증가했습니다. 중등도의 간장애가 있는 피험자에서 AUC와 Cmax는 각각 568%와 83% 증가했습니다(섹션 4.4 참조).
신부전 환자: 경증(CLcr 50-80 ml/min)에서 중등도(CLcr 30-49 ml/min) 신부전이 있는 피험자의 Rasagiline 약동학은 건강한 피험자와 유사했습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 안전성, 반복 투여 독성 및 생식 독성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다.
Rasagiline은 유전독성 가능성이 없습니다. 생체 내 그리고 수많은 시스템에서 시험관 내 박테리아 및/또는 간세포 사용. 활성 대사 산물의 존재하에 라사길린은 임상 사용 조건에서 사용되지 않는 과도한 세포 독성 농도에서 염색체 이상 증가를 유도합니다.
Rasagiline은 1 mg/day 용량에서 예상 인간 혈장 농도의 84-339배에 달하는 전신 노출에서 쥐에게 발암성이 없었습니다.
생쥐에서 1 mg/day 용량에서 예상되는 인간 혈장 농도보다 전신 노출이 144-213배 더 큰 결합된 세기관지/폐포 선종 및/또는 암종의 발병률 증가가 관찰되었습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
만니톨
옥수수 전분
전호화 옥수수 전분
무수 콜로이드 실리카
스테아르 산
활석
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
물집: 3년
병: 3년
06.4 보관 시 특별한 주의사항
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
물집: 알루미늄/알루미늄 물집, 7, 10, 28, 30, 100 또는 112개 정제 팩.
병: 30정이 들어 있는 어린이용 안전 캡이 있거나 없는 흰색의 고밀도 폴리에틸렌 병.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
테바 파마 GmbH
Graf-Arco-Str. 삼
89079 울름
독일
08.0 마케팅 승인 번호
EU / 1/04/304 / 001-007
036983017
036983029
036983031
036983043
036983056
036983068
036983070
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2005년 2월 21일
마지막 갱신 날짜: 2009년 9월 21일
10.0 텍스트 개정일
D.CCE 2013년 11월