유효 성분: 타플루프로스트
SAFLUTAN 15 마이크로그램/ml 점안액, 용액
사플루탄을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
어떤 종류의 약이며 어떻게 작동합니까?
SAFLUTAN 점안액에는 프로스타글란딘 유사체라고 불리는 의약품 그룹에 속하는 타플루프로스트가 포함되어 있습니다. SAFLUTAN은 눈 내부의 압력을 감소시킵니다. 안압이 너무 높을 때 사용합니다.
이 약은 무엇에 사용됩니까?
SAFLUTAN은 개방각 녹내장이라고 하는 녹내장과 성인의 안구 고혈압으로 알려진 상태를 치료하는 데 사용됩니다. 두 가지 상태 모두 눈 안의 압력 증가와 관련이 있으며 궁극적으로 시력을 손상시킬 수 있습니다.
사플루탄을 사용해서는 안 되는 경우의 금기
tafluprost 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우 SAFLUTAN을 사용하지 마십시오.
사용상의 주의 사플루탄을 복용하기 전에 알아야 할 사항
SAFLUTAN을 사용하기 전에 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오
SAFLUTAN은 다음과 같은 효과를 가질 수 있으며 그 중 일부는 영구적일 수 있습니다.
- SAFLUTAN은 속눈썹의 길이, 두께, 색상 및/또는 수를 증가시킬 수 있으며 눈꺼풀에 비정상적인 모발 성장을 유발할 수 있습니다.
- SAFLUTAN은 눈 주위의 피부를 어둡게 할 수 있습니다. 피부에 남아 있는 용액을 제거하십시오. 이렇게 하면 피부가 어두워질 위험이 줄어듭니다.
- SAFLUTAN은 홍채(눈의 착색된 부분)의 색상을 변경할 수 있습니다. SAFLUTAN을 한쪽 눈에 사용하는 경우 치료한 눈의 색이 다른 쪽 눈의 색과 영구적으로 다를 수 있습니다.
의사에게 알리십시오
- 신장 문제가 있는 경우
- 간 문제가 있는 경우
- 천식을 앓고 있다면
- 다른 안과 질환을 앓고 있는 경우.
어린이 및 청소년
SAFLUTAN의 사용은 안전성 및 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 권장되지 않습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 사플루탄의 효과를 조절할 수 있습니까?
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
눈에 다른 약을 바르는 경우, 사플루탄을 바르고 다른 약을 바르는 사이에 적어도 5분을 기다리십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
임신할 수 있는 경우 이 약을 투여받는 동안 효과적인 피임법을 사용해야 합니다. 임신 중이라면 SAFLUTAN을 사용하지 마십시오.모유 수유 중인 경우 SAFLUTAN을 사용해서는 안 됩니다.
의사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
SAFLUTAN은 운전이나 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않습니다. SAFLUTAN 도포 후 일시적으로 시야가 흐려질 수 있으므로, 다시 시야가 맑아질 때까지 운전을 하거나 도구나 기계를 사용하지 마십시오.
사플루탄의 일부 성분에 대한 중요 정보
사플루탄은 염화벤잘코늄을 함유하고 있습니다. 염화벤잘코늄은 눈에 자극을 줄 수 있습니다.
콘텍트 렌즈
염화벤잘코늄은 소프트 콘택트렌즈를 변색시키는 것으로 알려져 있습니다. 따라서 소프트 콘택트 렌즈와의 접촉을 피하십시오.
콘택트 렌즈를 착용하기 전에 제거하고 다시 착용하기 전에 최소 15분을 기다리십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Saflutan 사용 방법: 용법
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확히 이 약을 사용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
권장용량은 1일 1회 저녁에 치료할 각 눈에 SAFLUTAN 1방울을 투여하는 것입니다. 더 많은 방울을 바르지 말고 의사가 처방한 것보다 더 자주 약을 사용하지 마십시오. 이것은 SAFLUTAN을 덜 효과적이게 만들 수 있습니다.
의사가 처방한 경우에만 두 눈에 SAFLUTAN을 사용하십시오. 점안액으로만 사용합니다. 삼키지 마.
사용 지침:
새 병을 시작할 때:
캡과 목을 덮고 있는 플라스틱 필름이 없거나 손상되지 않은 경우 병을 사용하지 마십시오. 플라스틱 필름을 제거하십시오. 외부 상자에 제공된 공간에 병을 개봉한 날짜를 기록하십시오.
사플루탄을 사용할 때마다
- 손을 씻으세요.
- 병을 엽니다. 스포이드 병 끝이 눈, 눈 주위 피부 또는 손가락에 닿지 않도록 특히 주의하십시오.
- 머리를 뒤로 젖히고 병을 눈 위로 거꾸로 뒤집습니다.
- 아래 눈꺼풀을 아래로 당겨 올려봅니다. 안약 한 방울이 아래 눈꺼풀과 눈 사이 공간에 떨어지도록 병에 가벼운 압력을 가합니다.
- 잠시 눈을 감고 손가락으로 눈 안쪽을 약 1분간 눌러주면 안약이 누관을 통해 흘러내리는 것을 방지할 수 있습니다.
- 눈 주위 피부에 남아 있는 용액을 제거하십시오.
- 뚜껑을 다시 닫고 병을 단단히 닫으십시오.
방울이 눈에 들어 가지 않으면 작업을 반복하십시오.
의사가 양쪽 눈에 점안액을 바르도록 지시했다면 다른 쪽 눈에도 3-7단계를 반복하십시오.
다른 약을 눈에 바르는 경우, 사플루탄을 바르고 다른 약을 바르는 사이에 적어도 5분을 기다리십시오.
SAFLUTAN 사용을 잊은 경우 기억하는 즉시 한 방울을 바르고 정상 투여 시간으로 돌아갑니다. 잊어버린 복용량을 보충하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.
의사와 상의 없이 SAFLUTAN 사용을 중단하지 마십시오. SAFLUTAN 복용을 중단하면 안압이 다시 상승하므로 영구적인 눈 손상을 유발할 수 있습니다.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사, 약사 또는 간호사에게 문의하십시오.
과다 복용 사플루탄을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
필요한 것보다 더 많은 SAFLUTAN을 사용하면 심각한 결과를 초래하지 않을 것입니다. 다음 용량을 평상시에 바릅니다.
약을 실수로 삼킨 경우 의사에게 조언을 구하십시오.
부작용 사플루탄의 부작용은 무엇입니까?
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다. 대부분의 부작용은 심각하지 않습니다.
매우 흔한 부작용
다음 효과는 10명 중 1명 이상에게 영향을 미칠 수 있습니다.
눈에 미치는 영향:
- 눈의 발적.
일반적인 부작용
다음 효과는 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있습니다.
신경계에 미치는 영향:
- 두통
눈에 미치는 영향:
- 가려운 눈
- 눈 자극
- 눈의 통증
- 길이, 굵기 및 속눈썹 수의 변화
- 안구 건조
- 눈의 이물감
- 속눈썹의 변색
- 눈꺼풀의 발적
- 눈 표면의 작은 정확한 염증 부위
- 빛에 대한 감도
- 증가 된 눈물
- 흐린 시야
- 세부 사항을 구별하는 눈의 능력 감소
- 홍채의 변색(영구적일 수 있음)
흔하지 않은 부작용
다음 효과는 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있습니다.
눈에 미치는 영향:
- 눈 주위 피부의 변색
- 부어오른 눈꺼풀
- 피곤한 눈
- 눈의 표면 막의 부종
- 안구 분비물
- 눈꺼풀의 염증
- 눈 내부의 염증 징후
- 눈의 불편함
- 눈 표면의 색소 침착
- 눈의 표면막에 있는 모낭
- 알레르기성 염증
- 눈의 비정상적인 감각
피부 및 피하 조직에 미치는 영향:
- 눈꺼풀에 머리카락이 비정상적으로 자라는 것.
알 수 없음: 사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음
눈에 미치는 영향:
- 홍채/포도막(눈의 중간층)의 염증
- 가라앉아 보이는 눈
호흡기에 미치는 영향:
- 천식 악화, 호흡곤란
매우 드문 경우이지만 눈 앞의 투명층(각막)에 심각한 손상을 입은 일부 환자는 치료 중 칼슘 축적으로 인해 각막에 혼탁한 반점이 발생했습니다.
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사, 약사 또는 간호사에게 문의하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 또한 www.agenziafarmaco.gov에서 국가 보고 시스템을 통해 부작용을 직접 보고할 수도 있습니다. / 책임이있는. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 더 많은 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
병 라벨 및 상자에 "EXP" 뒤에 표시된 유효 기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 유효 기간은 해당 월의 말일을 나타냅니다.
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
원래 포장에 보관하십시오.
감염을 예방하기 위해 개봉 후 28일이 지나면 병을 버리고 새 병을 사용하십시오.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
마감 "> 기타 정보
사플루탄에 함유된 것
- 활성 성분은 타플루프로스트입니다. 1ml의 용액에는 15마이크로그램의 타플루프로스트가 들어 있습니다. 점안액 1병(2.5ml)에는 37.5마이크로그램의 타플루프로스트가 들어 있습니다.
- 다른 성분은 염화벤잘코늄(방부제), 글리세롤, 인산이수소나트륨 이수화물, 에데트산이나트륨, 폴리소르베이트 80 및 주사용수입니다. 염산 및/또는 수산화나트륨을 첨가하여 pH를 조정합니다.
SAFLUTAN의 외형과 팩 내용물에 대한 설명
SAFLUTAN은 투명하고 무색의 액체(용액)로 각각 2.5ml의 용액이 들어 있는 1~3개의 투명한 플라스틱 병 팩으로 제공됩니다.
플라스틱 병은 나사 캡으로 닫힙니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
사플루탄 15mcg / ML 점안액, 용액
02.0 질적 및 양적 구성 -
1ml의 안약 용액에는 15mcg의 타플루프로스트가 들어 있습니다.
점안액 1병(2.5ml)에는 37.5mcg의 타플루프로스트가 들어 있습니다.
부형제: 안약 1ml에 염화벤잘코늄 0.1mg, 용액.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
안약, 용액 (안약).
투명하고 무색의 용액.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
개방각 녹내장 및 안압 상승에서 안압 상승의 감소.
환자의 단독요법으로
• 1차 요법에 충분히 반응하지 않은 사람
• 내약성이 없거나 1차 요법이 금기인 사람
베타 차단제에 대한 보조 요법으로.
SAFLUTAN은 18세 이상의 성인에게 적용됩니다.
04.2 용법 및 투여방법 -
복용량
권장 용량은 1일 1회 저녁에 감염된 눈의 결막낭에 SAFLUTAN 1방울을 투여하는 것입니다.
더 자주 투여하면 안압에 대한 저혈압 효과가 감소할 수 있으므로 용량은 1일 1회 적용을 초과해서는 안 됩니다.
고령자에서의 사용:
고령자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
소아 인구:
18세 미만의 소아에 대한 타플루프로스트의 안전성 및 유효성은 아직 확립되지 않았으며 이용 가능한 데이터가 없습니다.
신/간 장애에 사용
타플루프로스트는 신/간 장애 환자에 대해 연구되지 않았으므로 이러한 환자에게는 주의해서 사용해야 합니다.
투여 방법
용액의 오염 가능성을 방지하기 위해 환자는 병 도포기 끝으로 눈꺼풀, 주변 영역 또는 기타 표면을 만지지 않아야 합니다.
눈꺼풀 피부가 어두워지는 위험을 줄이기 위해 환자는 피부에 남아 있는 용액을 닦아내야 합니다. 다른 안약과 마찬가지로 투여 후 비루 폐쇄 또는 눈꺼풀을 부드럽게 감는 것이 권장되며, 이는 안약의 전신 흡수를 감소시킬 수 있습니다.
한 가지 이상의 안과용 외용 의약품을 사용하는 경우 각 의약품은 최소 5분 간격으로 투여해야 합니다.
04.3 금기 사항 -
활성 성분 타플루프로스트 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
치료를 시작하기 전에 환자에게 속눈썹 연장, 눈꺼풀 피부의 어두워짐 및 홍채 색소 증가의 가능성에 대해 알려야 하며 이러한 변화 중 일부는 영구적일 수 있으며 한쪽 눈만 있는 경우 두 눈의 외관 차이를 유발할 수 있습니다. 눈이 치료됩니다.
홍채 색소침착의 변화는 천천히 일어나며 수개월 동안 눈에 띄지 않을 수 있으며, 눈 색깔의 변화는 주로 청갈색, 회갈색, 황갈색, 녹갈색 등의 혼합 홍채를 가진 환자에서 관찰되었다. 일방적 인 치료의 경우 영구적 인 이색 증의 위험이 분명합니다.
신생혈관, 협각, 협각 또는 선천 녹내장 환자에게 타플루프로스트를 사용한 경험이 없습니다. 실어증 환자와 색소성 또는 가박리성 녹내장에서 타플루프로스트에 대한 경험은 제한적입니다.
수정체 후방낭의 열상 또는 전방 수정체 열상이 있는 수정체 수정체, 유사 수정체 환자 또는 낭포 황반 부종 또는 홍채염/포도막염의 위험 인자가 알려진 환자에서 타플루프로스트의 사용에 주의가 권장됩니다.
중증 천식 환자에 대한 경험이 없으므로 이러한 환자는 주의하여 치료해야 한다.
일반적으로 안과용 제품의 방부제로 사용되는 염화벤잘코늄은 점상 각막병증 및/또는 독성 궤양성 각막병증을 유발하는 것으로 보고되었습니다. 사플루탄은 염화벤잘코늄을 함유하고 있으므로 안구건조증 환자나 각막이 손상된 상태에서 자주 또는 장기간 사용하는 경우 주의깊은 모니터링이 필요합니다.
사플루탄은 눈에 자극을 줄 수 있는 염화벤잘코늄을 함유하고 있습니다. 소프트 콘택트 렌즈와의 접촉을 피하십시오. 콘택트 렌즈를 끼우기 전에 제거하고 다시 끼우기 전에 최소 15분 정도 기다리십시오. 염화 벤잘코늄은 소프트 콘택트 렌즈를 변색시키는 것으로 알려져 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
안구 투여 후 타플루프로스트의 전신 농도가 매우 낮기 때문에 사람에서 상호작용이 예상되지 않으므로 타플루프로스트와 다른 의약품과의 특정 상호작용 연구는 수행되지 않았습니다.
임상 연구에서 타플루프로스트는 상호작용의 증거 없이 티몰롤과 함께 사용되었습니다.
04.6 임신과 모유 수유 -
가임기 여성/피임
SAFLUTAN은 적절한 피임 수단이 마련되어 있지 않는 한 가임 연령/잠재적 여성에게 사용해서는 안 됩니다(섹션 5.3 참조).
임신
임산부에 대한 타플루프로스트 사용에 대한 적절한 데이터가 없습니다.
Tafluprost는 임신 및/또는 태아/신생아에 유해한 약리학적 영향을 미칠 수 있습니다.
동물 연구에서 생식 독성이 나타났습니다(섹션 5.3 참조). 따라서 SAFLUTAN은 절대적으로 필요한 경우가 아니면(다른 치료 옵션이 없는 경우) 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.
수유 시간
타플루프로스트 또는 그 대사체가 사람의 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 쥐 연구에서 국소 투여 후 모유에서 타플루프로스트 및/또는 그 대사체가 배설되는 것으로 나타났습니다(섹션 5.3 참조).
따라서 수유 중에는 타플루프로스트를 사용해서는 안 됩니다.
비옥
수컷 및 암컷 랫드에서 교미 능력과 수태능은 최대 100mcg/kg/day까지의 tafluprost 정맥내 용량에 의해 영향을 받지 않았습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
Tafluprost는 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않습니다. 다른 안과 치료와 마찬가지로 점안 후 일시적으로 시력이 흐려지는 경우 환자는 운전이나 기계 조작 전에 시력이 맑아질 때까지 기다려야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향 -
임상 시험에서 1,400명 이상의 환자가 단독 요법 또는 0.5% 티몰롤에 대한 추가 요법으로 보존제 tafluprost로 치료를 받았습니다. 가장 흔하게 발생하는 치료 관련 이상반응은 안구 충혈이었다. 이는 유럽과 미국에서 방부제 타플루프로스트를 사용한 임상 시험에 참여한 환자의 약 13%에서 발생했습니다. 대부분의 경우 이 사건은 경미하여 예비 연구에 참여한 환자의 평균 0.4%에서 치료를 중단했습니다. 미국에서 3개월간 무보존제 타플루프로스트 제제와 무보존제 티몰롤 제제를 비교한 3상 연구에서 타플루프로스트를 투여받은 환자의 4.1%(13/320)에서 안구 충혈이 발생했습니다.
최대 24개월의 추적 관찰 후 유럽과 미국에서 타플루프로스트를 사용한 임상 연구에서 다음과 같은 치료 관련 바람직하지 않은 효과가 관찰되었습니다.
각 주파수 등급 내에서 바람직하지 않은 영향은 주파수의 내림차순으로 보고됩니다.
신경계 장애
흔함(≥1/100, 두통
눈 장애
매우 흔함(≥1/10): 결막/안구 충혈
흔함(≥1/100, 눈의 가려움, 눈의 자극, 눈의 통증, 속눈썹의 변화(길이, 굵기 및 개수의 증가), 안구 건조, 눈의 이물감, 속눈썹 변색, 눈꺼풀 홍반, 표재성 각막염(CPS) , 광 공포증, 눈물 증가, 시야 흐림, 시력 감소 및 홍채 색소 침착 증가.
흔하지 않음(≥1/1,000, 안검부종, 안검하수, 결막부종, 안구 분비물, 안검염, 전방 세포의 존재, 안구 불편감, 전방 팽만, 결막 색소 침착, 결막 여포, 알레르기 결막염 및 감각 이상 눈에.
알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음): 홍채염/포도막염, 눈꺼풀 고랑이 깊어짐.
각막이 심하게 손상된 일부 환자에서 인산염 함유 안약 사용과 관련하여 각막 석회화 사례가 매우 드물게 보고되었습니다.
호흡기 병리학
알 수 없음(이용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음): 천식 악화, 호흡곤란
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않음(≥1 / 1,000, 눈꺼풀 다모증
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용 -
과량투여는 안구 투여 후 발생하지 않을 것입니다.
과량투여시에는 대증요법으로 치료해야 한다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: 녹내장 및 동공 축소 제제, 프로스타글란딘 유사체
ATC 코드: S01EE05
행동의 메커니즘
Tafluprost는 프로스타글란딘 F2α의 플루오르화 유사체입니다. tafluprost의 생물학적 활성 대사산물인 Tafluprost acid는 매우 강력하고 선택적인 인간 프로스타노이드 FP 수용체 작용제입니다. Tafluprost acid는 latanoprost보다 FP 수용체에 대해 12배 더 큰 친화력을 가지고 있습니다.원숭이에 대한 약력학 연구에 따르면 tafluprost는 방수의 포도막 공막 유출을 증가시켜 안압을 감소시킵니다.
약력학적 효과
정상 혈압 원숭이와 안구 고혈압이 있는 원숭이를 대상으로 한 실험에서 타플루프로스트가 안압을 낮추는 데 효과적인 화합물인 것으로 나타났습니다. tafluprost 대사산물이 안압을 낮추는 효과를 평가한 연구에서 tafluprost acid만이 안압을 유의하게 감소시켰다.
4주 동안 tafluprost 0.0015% 안과용 용액을 하루에 한 번 투여한 토끼에서 시신경유두 혈류는 14일과 28일에 레이저 반점 흐름도로 측정했을 때 기준선에서 유의하게 증가했습니다(15%).
임상 효능
안압의 감소는 첫 투여 후 2-4시간 후에 시작되며 점안 후 약 12시간 후에 최대 효과에 도달합니다. 효과 지속 시간은 최소 24시간 동안 유지됩니다. 보존제 염화벤잘코늄을 함유하는 타플루프로스트 제형에 대한 파일럿 연구에서 타플루프로스트는 그 자체로 효과적이며 티몰롤에 대한 추가 요법으로 투여될 때 추가 효과를 나타내는 것으로 나타났습니다. 6개월간의 연구에서 tafluprost는 latanoprost로 얻은 7-9mmHg에 비해 하루 중 다른 시간에 6-8mmHg의 안압을 감소시키는 유의한 효과를 보여주었습니다. 두 번째 6개월 임상 연구에서 tafluprost는 안압을 감소시켰습니다. timolol로 얻은 4-6 mmHg에 비해 5에서 7 mmHg로 tafluprost의 안압 강하 효과는 최대 12개월까지 연장된 연구에서 유지되었습니다. 6주 동안 지속된 연구에서 안압에 대한 tafluprost의 강하 효과 티몰롤과 함께 사용했을 때의 용매와 비교했습니다. 기준치(티몰롤 투여 4주 후 측정)에 비해 추가적인 안압강하 효과는 티몰롤-타플루프로스트군에서 5~6mmHg, 티몰롤-비히클군에서 3~4mmHg였다. 방부제 및 무보존제 타플루프로스트 제제는 4주의 치료 기간에 대한 소규모 교차 연구에서 안압을 5mmHg 이상으로 낮추는 유사한 효과를 보였습니다. 또한, 미국에서 tafluprost의 무보존제 제형과 무보존제 티몰롤 제형을 비교한 3개월간의 연구에서 안압을 낮추는 데 tafluprost의 효과는 다른 평가 시점에서 6.2~7.4mmHg인 반면, 티몰롤의 범위는 5.3~7.5mmHg입니다.
05.2 "약동학적 특성 -
흡수
8일 동안 tafluprost 0.0015% 점안액을 1일 1회 안구 투여한 후, tafluprost acid의 혈장 농도는 낮았고 1일과 8일에 유사한 프로파일을 보였습니다. 혈장 농도는 투여 후 10분에 피크를 나타내었고 감소했습니다 투여 후 1시간 "하한 검출 역치(10 pg/mL) 미만. 평균 Cmax 값(24.4 및 31.4 pg/mL) 및 AUC0-last(405.9 및 581.1 pg * min/mL)는 일에 유사했습니다. 도 1 및 8에 나타난 바와 같이, 안구 투여 첫 주 동안 일정한 약물 농도가 달성되었음을 나타냅니다. 보존제를 포함하거나 포함하지 않은 제제 간의 전신 생체이용률에서 통계적으로 유의한 차이는 발견되지 않았습니다.
토끼 연구에서 방부제를 포함하거나 포함하지 않은 tafluprost 0.0015% 점안액을 1회 점안한 후 방수로의 tafluprost 흡수가 비슷했습니다.
분포
원숭이의 경우 망막 색소 상피를 포함하여 홍채 모양체 또는 맥락막에서 방사성 표지된 타플루프로스트의 특정 분포가 관찰되지 않았습니다. 이것은 멜라닌 색소에 대한 낮은 친화도를 나타냅니다. 방사능 농도는 각막, 눈꺼풀, 공막, 홍채 순으로 관찰되었으며, 눈 외부에서는 눈물기구, 구개, 식도 및 위장관, 신장, 간, 담낭 및 방광 사이에 방사능이 분포했습니다.
인간 혈청 알부민에 대한 산 타플루프로스트의 결합 시험관 내 500ng/ml의 산성 타플루프로스트에서 99%였다.
생체 변형
시험된 인간에서 타플루프로스트의 주요 대사 경로 시험관 내, 약리학적으로 활성인 대사산물인 tafluprost acid로 가수분해되며, 이는 추가로 glucuronidation 또는 beta 산화를 통해 대사됩니다. 비활성, 그들은 glucuronidated 또는 hydroxylated 될 수 있습니다. cytochrome P450 (CYP) 효소 시스템은 tafluprost acid의 대사에 참여하지 않습니다. 토끼 각막 조직과 정제된 효소에 대한 연구에 따르면 에스테르에서 tafluprost로의 가수 분해를 담당하는 주요 esterase 산은 카르복실에스테라제입니다. 아세틸콜린에스테라아제가 아닌 부틸콜린에스테라아제도 가수분해에 기여할 수 있습니다.
제거
3H-tafluprost(0.005% 점안액, 5 mcl/eye)를 랫트의 양쪽 눈에 21일 동안 1일 1회 투여한 후 총 방사성 용량의 약 87%가 배설물로 회수되었으며 소변으로 배설된 총량은 약 27 복용량의 -38% 및 약 44-58%가 대변으로 배설되었습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터 -
비임상 데이터는 안전성 약리학, 반복 투여 전신 독성, 유전 독성 및 발암 가능성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다. 다른 PGF2 효능제와 마찬가지로 원숭이에게 타플루프로스트의 반복 투여 국소 안구 투여는 색소 침착에 비가역적 영향을 유도했습니다. 홍채의 확장 및 눈꺼풀 틈의 폭이 가역적으로 증가합니다.
"자궁 수축력 증가 시험관 내 tafluprost의 자궁 수축 활성은 인간 자궁 제제에서 연구되지 않았습니다.
생식 독성 연구는 정맥 투여 후 쥐와 토끼에서 수행되었습니다. Cmax를 기준으로 한 최대 임상 노출의 12,000배를 초과하거나 AUC를 기준으로 한 2,200배를 초과하는 전신 노출에서 랫드에서 수태능 또는 초기 배아 발달에 대한 부작용은 관찰되지 않았습니다.
기존의 배태자 발달 연구에서 tafluprost는 태아 체중 감소와 착상 후 손실 증가를 유도했습니다. Tafluprost는 랫드에서 골격 기형의 발생률과 토끼에서 두개골, 뇌 및 척추 기형의 발생률을 증가시켰습니다. 토끼 연구에서 타플루프로스트와 그 대사물의 혈장 수준은 정량화 수준 미만이었습니다.
쥐를 대상으로 한 출생 전 및 후 발달 연구에서 임상 용량의 20배 이상의 타플루프로스트 용량을 투여한 새끼에서 신생아 사망률 증가, 체중 감소 및 이개 전개 지연이 관찰되었습니다.
방사성 표지된 타플루프로스트를 사용하여 쥐를 대상으로 실시한 실험에서 눈에 국소적으로 적용한 용량의 약 0.1%가 우유로 전달되는 것으로 나타났습니다. 혈장에서 활성 대사체(tafluprost acid)의 반감기가 매우 짧기 때문에(인간의 경우 30분 후에는 감지할 수 없음), 대부분의 방사능은 아마도 약리학적 활성이 거의 또는 전혀 없는 대사체 때문일 것입니다. 약물과 천연 프로스타글란딘의 대사를 기반으로 매우 낮은 경구 생체 이용률이 예상됩니다.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
벤잘코늄 클로라이드
글리세린
인산이수소나트륨 이수화물
에데트산나트륨
폴리소르베이트 80
염산 및/또는 수산화나트륨(pH 조정용)
주사용수
06.2 비호환성 "-
관련 없음
06.3 유효 기간 "-
3 년.
병을 처음 개봉한 후: 28일.
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
원래 포장에 보관하십시오.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
폴리프로필렌 스포이드 팁과 고밀도 폴리에틸렌 캡이 있는 투명한 폴리프로필렌 병. 각 병에는 2.5ml의 충전량이 있습니다.
다음과 같은 팩 크기를 사용할 수 있습니다. 2.5ml의 1개 또는 3개의 병이 들어 있는 상자.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침 -
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
MSD 이탈리아 S.r.l.
Vitorchiano, 151 - 00189 로마
08.0 마케팅 승인 번호 -
15mcg / ML 점안액, 용액
1병 2.5ml AIC n. 038926010
15mcg / ML 점안액, 용액
3병 2.5ml AIC n. 038926022
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
최초 승인일: 2010년 5월
마지막 갱신 날짜: 2014년 2월
10.0 텍스트 수정 날짜 -
2014년 11월