항천식제

천식

환경 오염의 증가 속도와 함께 천식 형태가 지속적으로 증가하고 있습니다. 천식 환자는 다양한 성질(화학적, 물리적, 열적, 알레르기 유발)의 자극에 과민해지며, 이는 천식 위기의 원인이 됩니다.

천식은 부종의 존재와 때때로 순환계를 통해 기관지 수준에 침투하는 세포 또는 국소 세포에 의해 방출되는 경련성 물질로 인해 기관지가 좁아지는 기도의 만성 염증입니다.

경련성 물질이라고 하는 이러한 물질은 기관지 수축의 매개체이며 즉시 또는 후기 천식 발작을 일으킬 수 있습니다.

기관지 수축의 주요 매개체는 히스타민, 프로스타노이드(트롬복산 및 일부 프로스타글란딘), 일부 류코트리엔(특히 시스테닐 류코트리엔), 혈소판 활성화 인자(PAF) 및 일부 신경 펩티드(일부 뉴로키닌)입니다.

천식 치료제

기관지 염증을 감소시키거나 경련제에 의해 유발된 반응의 효과를 길항할 수 있는 약물은 잠재적으로 항천식입니다.

항천식제는 여러 범주로 나뉩니다.

글루코코르티코이드
베타-2 작용제
크산틴 유도체
벤조피라논
항무스카린제
항류코트리엔

글루코코르티코이드

글루코코르티코이드는 효소 포스포리파제 A2를 억제하여 간접적으로 작용하여 결과적으로 아라키돈산의 형성 및 후속적인 류코트리엔 및 프로스타글란딘(염증 활성을 갖는 물질)으로의 전환을 억제합니다.

그들은 일반적으로 콜레스테롤로부터 부신 피질에 의해 생성되기 때문에 코르티코스테로이드로도 알려져 있습니다. 그룹의 주요 호르몬은 코르티솔(또는 히드로코르티손)입니다.

따라서 글루코코르티코이드는 부종과 천식 발작의 횟수를 줄일 수 있습니다. 가장 잘 알려진 것은 자가 투여 디스펜서를 통해 흡입에 의해 투여되는 플루니솔리드(스프레이당 250μg)와 유사한 투여 경로로 베클로메타손(Clenil®)입니다( 100, 200, 400 µg 스프레이) 또는 에어로졸.

에어로졸 약물은 종종 더 큰 기관지 확장 효과를 달성하기 위해 베타-2 작용제와 결합되며 천식 환자가 경구 또는 비강으로 약물을 흡입하는 데 어려움을 겪을 때 선호합니다.

경구 글루코코르티코이드(캡슐, 정제)의 투여는 흡입에 의해 결과가 얻어지지 않을 때와 짧은 기간 동안에만 수행되어야 합니다. , 부기, 고혈압 및 뼈의 탈회).

베타2 작용제

베타2 작용제는 특히 알파 및 베타1 유형의 아드레날린성 수용체에 작용하는 호르몬인 노르에피네프린의 유도체이지만, 자극되면 기관지 평활근의 이완을 유발하기 때문에 천식에 중요한 B2는 거의 없습니다. 결과적으로 기도가 확장됩니다.따라서 이러한 수용체의 활성을 향상시킬 수 있는 모든 약물(따라서 Beta2-agonists라는 이름이 지정됨)은 천식 치료제로 유용합니다.

가장 잘 알려져 있고 가장 많이 사용되는 살부타몰(Ventolin ®)은 흡입(스프레이당 0.2mg)에 의해 "약 3시간 동안 지속되는 빠른 작용을 생성합니다. 살부타몰은 또한 육체적 노력의 관점에서 천식 발작을 예방하는 데 사용됩니다. 건강한 운동선수에게 금지된 것을 기억하더라도(도핑으로 간주됨).

살부타몰은 또한 에어로졸로 전신(2-4 mg cpr; cos 4-6 mg) 또는 비경구(0.5 mg 앰플)로 사용할 수 있습니다. 전신 투여는 천식 위기가 너무 자주 발생하는 경우에만 사용됩니다. 그 이유는 B2 수용체에 대해 충분히 선택적이기는 하지만 심장에 집중된 B1에 대한 활성도 유지하기 때문입니다. 환자(자세한 내용은 Clenbuterol 참조).

살부타몰과 함께 작용 지속 시간이 더 긴 다른 B2 작용제 약물이 있으며 이러한 이유로 위기가 아닌 유지 요법에 사용됩니다(약리 활성이 빠른 약물이 필요함). ®, Seretide ®) 스프레이당 0.25mg(24시간에 한 번 또는 두 번 흡입하려면 저녁에 한 번만 흡입해도 충분함).

크산틴 유도체

크산틴 유도체는 차에 존재하는 카페인의 유사체인 오필린 또는 1,3 디메틸크산틴에서 유래하며 중간 정도의 기관지 확장제 활성이 있습니다. 치료 용량에서는 고리형 뉴클레오티드를 가수분해하는 효소인 포스포디에스테라제를 억제할 수 있습니다. 그렇게 함으로써, 테오필린은 기관지 근육 이완의 매개체인 고리형 AMP의 생체 이용률을 증가시킵니다.

치료 용량에서 테오필린은 잘 녹지 않으므로 위치 7에 존재하는 질소의 산성 특성을 사용하여 염을 만듭니다. 염은 두 분자의 오필린을 에틸렌디아민 중 하나와 결합시켜 아미노필린(바이알 또는 정제, 총 200-300 mg/일의 경우 및 400 mg/일 이상의 용량에서는 절대 투여하지 마십시오.

아미노필린은 다른 약물이 효과가 없을 때만 사용되는 2차 또는 3차 선택 항천식제로 고용량에서는 구토, 동요, 빈맥, 부정맥을 유발하여 치명적일 수 있습니다.

벤조피라논

벤조피라논 중에서 우리는 항알레르기제인 크로모글리신산을 기억하며, 이 약은 나트륨 염의 형태로도 사용할 수 있습니다. 이 약은 눈, 비점막(비염) 또는 기관지에 영향을 미칠 수 있는 일부 경미한 형태의 알레르기에 사용됩니다. 알레르기 증상이 처음 나타날 때 흡입에 의해서만 공격(어린이용 에어로졸 또는 어린이 및 성인용 흡입 스프레이) 예방에 사용되는 1차 선택 약물입니다. 항천식제 중에서는 절대적으로 부작용이 가장 적은 약물이지만 제한된 비율의 효능이 있습니다(환자의 30-35%만이 이 약물의 사용으로 이익을 얻음). 작용 기전은 기관지에 있는 세포와 혈액을 통해 기관지에 도달하는 세포(히스타민의 방출을 방지함)에 의한 경련성 물질의 방출을 억제하는 능력 때문인 것 같습니다.

항무스카린제

항무스카린제는 기관지 부위에 존재하는 아세틸콜린에 대한 M3 무스카린 수용체를 억제하여 작용합니다. 이 물질은 사실 부교감신경계의 신경전달물질로 무스카린 및 니코틴 수용체를 자극하여 골격근과 기관지 근육의 수축을 유도합니다. 기관지 수준에서 아세틸콜린의 무스카린성 수용체를 차단하여 천식 환자에게 유용한 기관지 확장을 얻습니다. 아트로파 벨라도나(Atropa belladonna)에서 얻은 활성 성분인 아트로핀(Atropine)은 M1 및 M2 수용체를 우선적으로 차단하지만 M3은 많이 차단하지 않습니다. 그럼에도 불구하고 여전히 약간의 기관지 확장제 활성이 있지만 기도의 상피 섬모의 기능으로 이어지기 때문에 거의 사용되지 않습니다(따라서 천식 환자에서 이미 풍부하게 생성되는 점액 정체). 거의 분명하지 않습니다.

반면에, 이프라트로피움 브로마이드(ATEM ®, BREVA ®)는 M2 및 M3 길항제로서 속눈썹의 활동을 방해하지 않고 기관지를 확장할 수 있습니다(스프레이당 20μg). 만성 천식, 기관지염 및 폐기종을 특징으로 하는 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)이 있는 경우 널리 사용됩니다.부작용은 대부분 구강과 점막의 건조 현상으로 제한됩니다.

항류코트리엔

항류코트리엔제는 기관지와 폐에 존재하는 CYS 및 LT1 수용체를 차단합니다. 사실, 시스테닐류코트리엔에 의한 과도한 자극은 현저한 기관지 경련과 기관지 점막의 염증을 유발합니다. 따라서 이러한 수용체를 차단함으로써 "천식 환자에게 유익한 작용"을 얻을 수 있습니다.

우리가 기억하는 가장 잘 알려진 항류코트리엔 약물 중 몬테루카스트(SINGULAIR®)는 천식 발작의 횟수를 줄이고 점차적으로 기관지 부종을 감소시킬 수 있기 때문에 매우 중요합니다. 그러나 항염증 활성은 코르티코스테로이드보다 낮습니다. 특히 심각한 부작용을 일으키지 않습니까? 지속적인 치료에 매우 유용한 틸류코트리제닉은 천식 위기에 적합하지 않습니다.