유효 성분: Asenapine(아세나핀 말레산염)
Sycrest 5 mg 설하 정제
Sycrest 10 mg 설하 정제
Sycrest가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Sycrest는 활성 물질 아세나핀을 함유하고 있습니다. 이 약은 항정신병제라고 하는 의약품 그룹에 속합니다. Sycrest는 성인의 양극성 장애와 관련된 중등도에서 중증의 조증 삽화의 치료에 사용됩니다. 항정신병 약물은 신경 세포(신경 전달 물질)가 통신할 수 있도록 하는 화학 물질에 영향을 미칩니다. 양극성 장애 I 장애와 같이 뇌에 영향을 미치는 질병은 도파민 및 세로토닌과 같은 뇌의 특정 화학 물질의 불균형으로 인해 발생할 수 있으며, 이는 고통받는 일부 증상을 유발할 수 있습니다. 이 약이 어떻게 작용하는지에 대한 정확한 메커니즘은 알려져 있지 않지만 이러한 화학 물질의 균형을 조절하는 것으로 믿어집니다.
I형 양극성 장애와 관련된 조증 삽화는 "기분이 들떠", "과도한 양의 에너지, 평소보다 적은 수면이 필요함, 생각의 도피로 매우 빠르게 말함, 때로는 짜증을 내며 매우 빠르게 말하는 것"과 같은 증상이 있는 상태를 나타냅니다.
Sycrest를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
시크레스트를 복용하지 마십시오
아세나핀 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우.
사용 시 주의 사항 Sycrest를 복용하기 전에 알아야 할 사항
Sycrest를 복용하기 전에 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오.
Sycrest는 치매 노인 환자에 대해 연구되지 않았습니다. 그러나 다른 유사한 유형의 약물로 치료를 받는 노인 치매 환자는 뇌졸중 또는 사망 위험이 증가할 수 있습니다.
Sycrest는 노인 치매 환자의 치료에 승인되지 않았으며 이 특정 환자 그룹에 사용을 권장하지 않습니다. Sycrest는 저혈압을 유발할 수 있습니다. 치료 초기 단계에서 일부 사람들은 특히 자세를 취할 때 기절할 수 있습니다. 눕거나 앉은 후 똑바로 세우십시오. 이것은 일반적으로 저절로 사라지지 않으면 의사에게 알리십시오. 복용량을 조정해야 할 수도 있습니다.
발생하면 즉시 의사에게 알리십시오
- 혀, 입 및 얼굴의 비자발적 리드미컬한 움직임. Sycrest를 중지해야 할 수도 있습니다.
- 열, 심한 근육 경직, 발한 또는 의식 저하('신경이완제 악성 증후군'이라고 하는 장애). 즉각적인 치료가 필요할 수 있습니다.
Sycrest를 복용하기 전에 의사나 약사와 상의하십시오:
- 고열 및 근육 경직(신경이완제 악성 증후군이라고도 함)을 포함하는 증상으로 진단받은 적이 있는 경우
- 혀나 얼굴이 비정상적으로 움직인 적이 있는 경우(지발성 운동이상증). 이 두 가지 상태가 이러한 유형의 약으로 인해 발생할 수 있음을 알아야 합니다.
- 심장 질환이 있거나 저혈압 경향이 있는 심장 질환 치료를 받고 있는 경우
- 당뇨병이 있거나 당뇨병에 걸리기 쉬운 경우
- 파킨슨병이나 치매가 있는 경우
- 간질이 있는 경우(적합)
- 삼키는 데 어려움이 있는 경우(삼킴곤란)
- 심각한 간 문제가 있는 경우. 이 경우 Sycrest를 복용하지 마십시오.
- 핵심 체온을 조절하는 데 어려움이 있는 경우
- 자살 생각이 있다면
- 혈중 프로락틴 수치가 높은 경우(고프로락틴혈증)
의사가 귀하의 복용량을 조정하거나 잠시 동안 귀하를 모니터링하는 것을 선호할 수 있으므로 이들 중 귀하에게 해당되는 것이 있으면 의사에게 알리십시오. Sycrest를 사용하는 동안 이러한 상태가 발생하거나 악화되는 경우 즉시 의사에게 연락하십시오.
어린이 및 청소년
Sycrest는 18세 미만의 환자에게 사용하지 않는 것이 좋습니다.
상호 작용 Sycrest의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
기타 의약품 및 Sycrest
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오. 일부 의약품은 Sycrest의 효과를 감소 또는 증가시킬 수 있습니다.
다른 약을 복용하는 경우에는 Sycrest를 마지막에 복용해야 합니다.
항우울제(특히 플루복사민, 파록세틴, 플루옥세틴)를 복용 중인 경우 Sycrest 또는 항우울제의 용량을 조정해야 할 수 있으므로 의사에게 알려야 합니다.
파킨슨병 치료제(예: 레보도파)를 복용하는 경우 이 약의 효과가 떨어질 수 있으므로 의사에게 알려야 합니다.
Sycrest는 주로 뇌에 작용하기 때문에 뇌 기능에 대한 추가적인 영향으로 인해 뇌에 작용하는 다른 약물(또는 알코올)의 간섭이 있을 수 있습니다.
Sycrest는 혈압을 낮출 수 있으므로 혈압을 낮추는 다른 약물과 함께 이 약을 복용할 때는 주의해야 합니다.
음식, 음료 및 알코올이 포함된 Sycrest
이 약을 복용한 후 10분 이내에는 술을 마시거나 음식을 섭취하지 마십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 임신을 계획하고 있다고 생각되는 경우 이 약을 사용하기 전에 의사 또는 약사에게 조언을 구하십시오.
의사가 지시하지 않는 한 임신한 경우 Sycrest를 복용하지 마십시오. 이 약을 복용 중이고 임신 중이거나 임신 계획이 있는 경우 가능한 한 빨리 시크레스트를 계속 복용할 수 있는지 의사에게 문의하십시오.
임신 마지막 3개월(임신 마지막 3개월)에 시크레스트를 사용한 산모의 신생아에게서 다음과 같은 증상이 나타날 수 있습니다: 떨림, 근육 경직 및/또는 쇠약, 졸음, 동요, 호흡 문제 및 수유 곤란. 이러한 증상 중 의사에게 연락해야 할 수도 있습니다.
Sycrest를 복용하는 동안 모유 수유를 하지 마십시오.
운전 및 기계 사용
Sycrest는 졸음이나 진정을 유발할 수 있습니다. 따라서 차량을 운전하거나 기계를 사용하기 전에 집중력과 주의력이 영향을 받지 않는지 확인하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Sycrest 사용 방법: 용법
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
권장 용량은 1일 2회 5mg 또는 10mg 설하 정제 1개입니다. 아침에 한 번 복용하고 저녁에 한 번 복용해야 합니다.
사용 지침
Sycrest는 설하용입니다.
아래 설명된 대로 정제를 복용할 수 없는 경우 Sycrest는 권장되지 않습니다. 아래에 설명된 대로 이 약을 복용할 수 없는 경우 치료가 효과가 없을 수 있습니다.
- 복용할 준비가 될 때까지 물집에서 설하 정제를 제거하지 마십시오.
- 태블릿을 만질 때는 손이 건조해야 합니다.
- 물집을 통해 태블릿을 밀어 넣지 마십시오. 물집을 자르거나 찢지 마십시오.
- 컬러 탭을 분리합니다(그림 1).
- 태블릿을 조심스럽게 제거합니다(그림 2). 태블릿을 부수지 마십시오.
- 최적의 흡수를 위해 정제를 혀 아래에 놓고 완전히 녹을 때까지 기다리십시오(그림 3). 태블릿은 몇 초 안에 타액과 함께 용해됩니다.
- 정제를 삼키거나 씹지 마십시오.
- 복용 후 10분 동안은 물을 마시거나 음식을 섭취하지 마십시오.
과다 복용 시크레스트를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
필요한 것보다 더 많은 Sycrest를 복용하는 경우
Sycrest를 너무 많이 복용하면 즉시 의사에게 연락하십시오. 약 팩을 가지고 가십시오. 과량투여 시 졸리거나 피곤하거나 비정상적인 신체 움직임, 서거나 걷는 데 문제, 저혈압으로 인한 어지러움, 초조, 혼란 등이 나타날 수 있습니다.
Sycrest 복용을 잊은 경우
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오. 복용량을 놓친 경우 평소와 같이 다음 복용량을 복용하십시오. 두 번 이상 복용을 놓친 경우 의사나 약사에게 문의하십시오.
Sycrest 복용을 중단하면
Sycrest 복용을 중단하면 이 약의 효과를 잃게 됩니다. 증상이 다시 나타날 수 있으므로 의사가 지시하지 않는 한 이 약 복용을 중단해서는 안 됩니다.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Sycrest의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
이 약으로 심각한 부작용이 보고되었습니다. 다음과 같은 증상이 나타나면 즉시 의사에게 연락하십시오.
- 알레르기 반응(일반적으로 호흡 곤란 또는 삼키기 어려움, 얼굴, 입술, 혀 또는 목구멍의 붓기, 발진, 가려움증 및 심박수 증가와 같은 혼합 효과가 포함됨)
- 발한, 빠른 심장 박동, 심한 근육 경직, 혼란 및 혼수 상태로 이어질 수 있는 혈압 변동과 함께 급격한 체온 상승
- 경련, 발작 또는 발작
- 기절
다음과 같은 경우 즉시 의사에게 알리십시오.
- 과도한 갈증, 배고픔 또는 과도한 배뇨, 약화 또는 당뇨병 악화와 같은 혈당 수치 증가의 징후
- 혀의 벌레 같은 움직임 또는 팔과 다리로 퍼질 수 있는 혀, 입, 뺨 또는 턱의 통제되지 않은 움직임
이 약으로 보고된 다른 부작용은 다음과 같습니다.
매우 흔한 부작용(10명 중 1명 이상에 영향을 미칠 수 있음)
- 불안
- 얼어서 고움
일반적인 부작용(최대 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 살찌 다
- 식욕 증가
- 느리거나 지속적인 근육 수축
- 안절부절
- 비자발적 근육 수축
- 느린 움직임, 떨림
- 진정
- 현기증
- 메스꺼움
- 맛의 변화
- 혀나 입의 무감각
- 타액 분비 증가(타액 손실)
- 근육 경직
- 피로
- 간 효소 수치 증가
흔하지 않은 부작용(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 비정상적인 근육 운동: 다음 증상 중 하나 이상을 포함할 수 있는 추체외로 증상(EPS)으로 알려진 일련의 증상: 근육, 혀 또는 턱의 비정상적인 운동, 느리거나 지속적인 근육 수축, 근육 경련, 떨림(흔들림), 비정상적인 안구 운동, 비자발적 근육 경련, 느린 움직임 또는 안절부절
- 다리의 불편한 감각(하지불안 증후군이라고도 함)
- 언어 문제
- 비정상적이거나 느리거나 빠른 심장 박동
- 분기 심장 블록
- 비정상적인 심전도(QT 연장)
- 서있을 때 저혈압
- 저혈압
- 혀 또는 입안의 따끔 거림
- 부어 오르거나 고통스러운 혀
- 삼키기 어려움
- 입안의 궤양, 통증, 발적, 부기 및 물집
- 성기능 장애
- 규칙적인 월경 주기 부족
드문 부작용(1,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
- 백혈구 수치의 변화
- 시력으로 초점 맞추기 어려움
- 폐로 가는 혈관에 혈전이 생겨 가슴 통증과 호흡 곤란을 유발합니다.
- 설명할 수 없는 지속적인 통증과 날카로운 통증으로 나타나는 근육 장애
- 남성 유방의 크기 증가
- 유방에서 우유 또는 체액 손실
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 또한 부록 V에 나열된 국가 보고 시스템을 통해 부작용을 직접 보고할 수도 있습니다. 도움이 될 수 있는 부작용 이 약의 안전성에 대한 자세한 정보를 제공합니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
물집과 상자에 명시된 만료일이 지나면 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
빛과 습기를 보호하기 위해 이 약을 원래 포장에 보관하십시오.
이 의약품은 특별한 보관 온도가 필요하지 않습니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Sycrest가 포함하는 것
- 활성 성분은 아세나핀입니다.
- 각 Sycrest 5mg 설하 정제에는 5mg의 아세나핀이 포함되어 있습니다.
- 각 Sycrest 10mg 설하 정제에는 10mg의 아세나핀이 포함되어 있습니다.
- 정확한 내용물은 Sycrest 정제의 포장에 표시되어 있습니다.
- 다른 성분은 젤라틴과 만니톨(E421)입니다.
Sycrest 모양과 팩 내용물
5mg의 설하정은 둥글고 흰색에서 회백색이며 한쪽에 "5"가 표시되어 있습니다.
10mg의 설하 정제는 원형이며 흰색에서 회백색이며 한쪽에 "10"이 표시되어 있습니다.
설하 정제는 각각 10개의 정제가 들어 있는 박리 가능한 호일 물집으로 제공됩니다. 팩에는 20, 60 또는 100개의 정제가 들어 있습니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
SYCREST 10 MG 설하 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 설하 정제에는 10mg의 아세나핀(말레산염)이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
설하 정제.
흰색 내지 회백색의 원형 혀밑 정제로 한쪽 면에 "10"이 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
Sycrest는 성인의 양극성 장애와 관련된 중등도에서 중증의 조증 삽화의 치료에 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
조증 에피소드
Sycrest의 권장 시작 용량은 단독 요법으로 1일 2회 10mg입니다. 아침에 한 번 복용하고 저녁에 한 번 복용해야 합니다. 임상 평가 후에만 1일 2회 5mg으로 감량할 수 있다. 병용 요법의 경우 시작 용량은 5mg 1일 2회가 권장됩니다. 개별 환자의 임상적 반응과 내약성에 근거하여 1일 2회 10mg까지 증량할 수 있다.
특수 환자 집단에 대해 자세히 알아보기
소아 인구
18세 미만의 어린이에 대한 이 약의 안전성과 유효성은 확립되지 않았으며 청소년 환자에 대한 이 약의 사용에 대한 제한된 안전성 데이터가 있습니다. 약동학 연구는 청소년 환자에서 수행되었습니다. 현재 사용 가능한 데이터는 섹션 5.2에 설명되어 있지만 용법에 대한 권장 사항은 허용하지 않습니다.
노인 환자
시크레스트는 고령자에게 주의해서 사용해야 합니다. 65세 이상의 환자에 대한 제한된 유효성 데이터가 있습니다.이용 가능한 약동학 데이터는 섹션 5.2에 설명되어 있습니다.
신장애 환자
신장애 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않다. 크레아티닌 청소율이 15ml/min 미만인 중증 신장애 환자에게 아세나핀을 투여한 경험은 없습니다.
간장애 환자
경증의 간장애 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않습니다. 일부 중등도 간장애 환자(Child-Pugh Class B)에서 아세나핀의 혈장 농도 상승 가능성을 배제할 수 없으므로 주의가 권장됩니다. 중증 간장애 환자(Child-Pugh Class C)에서 아세나핀 노출이 7배 증가하는 것이 관찰되었으므로 중증 간장애 환자에게 이 약을 권장하지 않는다.
투여 방법
복용할 준비가 될 때까지 정제를 물집에서 제거해서는 안 됩니다. 정제를 만질 때 손이 건조해야 합니다. 정제가 패키지를 통해 밀려나지 않아야 합니다. 패키지가 절단되거나 찢어지지 않아야 합니다. 탭을 당기십시오. 제거 정제를 부드럽게 착색하십시오. 정제는 부숴서는 안됩니다.
최적의 흡수를 보장하려면 Sycrest 설하 정제를 혀 아래에 놓아 완전히 용해되도록 해야 합니다. 태블릿은 몇 초 안에 타액과 함께 용해됩니다. Sycrest 설하 정제는 씹거나 삼키지 않아야 합니다. 투여 후 10분 동안은 음주 및 음식물 섭취를 피하십시오.
다른 약과 병용할 경우 이 약을 마지막에 복용해야 합니다.
아세나핀 섭취 시 생체이용률이 낮기 때문에 이 투여 방법을 따를 수 없는 환자에게 이 약의 치료는 권장되지 않습니다(
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
치매와 관련된 정신병이 있는 노인 환자
항정신병 약물로 치료받는 치매와 관련된 정신병이 있는 노인 환자는 사망 위험이 증가합니다.
Sycrest는 치매 관련 정신병 환자의 치료에 대해 승인되지 않았으며 이 특정 환자 그룹에 사용하는 것이 권장되지 않습니다.
신경이완 악성 증후군
고열, 근육 경직, 자율신경계 불안정, 의식 상태 변화 및 혈청 크레아틴 포스포키나아제 수치 상승을 특징으로 하는 신경이완 악성 증후군(NMS)의 발병이 아세나핀을 포함한 항정신병 약물 투여 시 보고되었습니다. 임상 보고서, 미오글로빈뇨증( 횡문근 융해증) 및 급성 신부전이 보고됩니다.
환자가 NMS를 암시하는 징후와 증상이 나타나면 이 약 투여를 중단해야 합니다.
경련
임상 연구에서 아세나핀으로 치료하는 동안 경련 사례가 때때로 보고되었습니다. 따라서 발작 장애 또는 발작과 관련된 기타 상태의 병력이 있는 환자에게는 이 약을 주의해서 사용해야 합니다.
자살
자살 시도의 가능성은 정신병적 병리학 및 양극성 장애의 일부입니다. 따라서 치료 중 고위험 환자에 대한 세심한 모니터링이 필요합니다.
기립 성 저혈압
아세나핀은 α1-아드레날린 길항제 특성으로 인해 특히 치료 시작 시 기립성 저혈압 및 실신을 유발할 수 있습니다.노인 환자는 특히 기립성 저혈압의 위험이 있습니다(섹션 4.8 참조). 임상 연구에서 이 약으로 치료하는 동안 때때로 실신 사례가 보고되었습니다. 이 약은 고령 환자 및 심혈관 질환(예: 심부전, 심근경색 또는 허혈, 전도 이상), 뇌혈관 질환 또는 환자가 저혈압을 일으키기 쉬운 상태(예: 탈수 및 저혈량증)가 있는 환자에게 주의해서 투여해야 합니다.
지연성 운동이상증
항도파민성 특성이 있는 의약품은 "주로 혀 및/또는 얼굴의 리드미컬한 비자발적 움직임을 특징으로 하는 지연성 운동이상증의 유도"와 관련이 있습니다. 임상 시험에서 아세나핀으로 치료하는 동안 지연성 운동이상증 사례가 때때로 보고되었습니다. L" 추체외로 증상의 시작은 지연성 운동이상증의 위험 요소입니다. 이 약을 투여받은 환자에서 지연성 운동이상증의 징후와 증상이 나타나면 치료를 중단할 가능성을 고려해야 합니다.
고프로락틴혈증
이 약을 복용하는 일부 환자에서 프로락틴 수치의 증가가 관찰되었습니다. 임상 연구에서 보고된 비정상적인 프로락틴 수치와 관련된 이상반응은 거의 관찰되지 않았습니다.
QT 간격
임상적으로 관련된 QT 간격 연장은 아세나핀과 관련이 없는 것으로 보입니다.심혈관 질환이 있는 환자 또는 QT 간격 연장의 가족력이 있는 환자에게 이 약을 처방할 때와 QT 간격을 연장하는 것으로 생각되는 다른 약물과 병용 투여 시 주의를 기울여야 합니다.
고혈당 및 당뇨병
아세나핀으로 치료하는 동안 고혈당증 또는 기존 당뇨병의 악화가 때때로 보고되었습니다. 비정형 항정신병약물의 사용과 비정상적인 포도당 수치 사이의 관계에 대한 평가는 정신분열증이나 양극성 장애 환자에서 당뇨병의 배경 위험 증가 가능성과 "인구에서 당뇨병 발병률 증가"로 인해 복잡해집니다. 일반 당뇨병 환자와 당뇨병 발병 위험 인자가 있는 환자는 적절한 임상 모니터링을 받는 것이 좋습니다.
연하 곤란
운동 장애와 식도 흡인은 항정신병 치료와 관련이 있습니다. 이 약으로 치료받은 환자에서 연하 곤란의 몇 가지 사례가 산발적으로 보고되었습니다.
체온 조절
심부 체온을 낮추는 신체 능력의 변화는 항정신병 약물에 기인합니다. 임상 연구에 따르면 임상적으로 관련된 체온 변화는 아세나핀 사용과 관련이 없는 것으로 나타났습니다. 신체 운동, 극한 열에 노출, 항콜린성 약물과의 병용 요법 또는 탈수 경향이 있는 환자.
중증의 간장애 환자
중증 간장애 환자(Child-Pugh Class C)에서 아세나핀 노출이 7배 증가하므로 이 환자에게 이 약을 권장하지 않는다.
파킨슨병과 루이소체를 동반한 치매
의사는 파킨슨병 또는 루이소체 치매(DLB) 환자에게 시크레스트를 포함한 항정신병 약물을 처방하는 위험과 이점을 저울질해야 합니다. 두 그룹 모두 신경이완제 악성 증후군의 위험이 증가하고 항정신병 약물에 대한 민감도가 증가할 수 있기 때문입니다. . 이러한 증가된 감도의 징후에는 추체외로 증상 외에 혼란, 둔감함, 빈번한 낙상으로 인한 자세 불안정 등이 포함될 수 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
아세나핀의 1차 중추신경계(CNS) 효과(섹션 4.8 참조)에 근거하여, 이 약은 다른 중추 작용 의약품과 함께 주의하여 투여해야 합니다. 환자는 이 약으로 치료받는 동안 알코올을 섭취하지 않도록 조언해야 합니다.
다른 의약품이 Sycrest에 영향을 미칠 가능성
Asenapine은 주로 UGT1A4의 직접적인 glucuronidation과 시토크롬 P450 동종효소(주로 CYP1A2)에 의한 산화 대사에 의해 제거됩니다. 아세나핀의 약동학에 대한 억제제 및 활성화제의 잠재적 효과, 특히 플루복사민(CYP1A2 억제제)이 조사되었습니다. , 파록세틴(CYP2D6 억제제), 이미프라민(CYP1A2/2C19/3A4 억제제), 시메티딘(CYP3A4/2D6/1A2 억제제), 카바마제핀(CYP3A4/1A2 억제제), "UGT). Fluvoxamine을 제외하고 상호 작용하는 의약품 중 어느 것도 아세나핀의 약동학에서 임상적으로 관련된 변경을 초래하지 않았습니다.
단일 용량의 아세나핀 5mg과 플루복사민 25mg을 1일 2회 병용 투여하는 동안 아세나핀 AUC가 29% 증가했습니다. 따라서 주의하여 수행하십시오.
Sycrest가 다른 의약품에 영향을 미칠 가능성
기립성 저혈압을 유발할 가능성이 있는 α1-아드레날린성 길항작용으로 인해(섹션 4.4 참조), 이 약은 일부 항고혈압제의 효과를 강화할 수 있습니다.
아세나핀은 레보도파와 도파민 작용제의 효과를 길항할 수 있으므로 이 조합이 필요하다고 판단되면 각 치료의 최소 유효 용량을 처방해야 합니다.
연구 시험관 내 아세나핀은 CYP2D6을 약하게 억제한다는 것을 나타냅니다. 아세나핀에 의한 CYP2D6 억제 효과에 대한 임상 약물 상호 작용 연구에서 다음과 같은 결과가 나타났습니다.
- 건강한 피험자에게 덱스트로메토르판과 아세나핀을 병용 투여한 후, 덱스트로판/덱스트로메토르판 비율(DX/DM)을 CYP2D6 활성의 마커로 측정했습니다. DX / DM 비율의 분수 감소, 0.43까지. 같은 연구에서 하루에 20mg의 파록세틴을 투여한 결과 DX/DM 비율이 0.032로 감소했습니다.
- 별도의 연구에서, 단일 75mg 용량의 이미프라민과 단일 5mg 용량의 아세나핀을 동시에 투여한 경우 대사산물인 데시프라민(CYP2D6의 기질)의 혈장 농도에 영향을 미치지 않았습니다.
- 15명의 건강한 남성 대상에게 아세나핀 5mg을 1일 2회 투여하는 동안 단일 20mg 용량의 파록세틴(CYP2D6 기질 및 억제제)을 병용 투여하면 파록세틴에 대한 노출이 거의 두 배 증가했습니다.
아세나핀 생체 내 기껏해야 CYP2D6의 약한 억제제인 것으로 보입니다. 그러나 아세나핀은 대사에 대한 파록세틴의 억제 효과를 향상시킬 수 있습니다.
따라서 이 약은 CYP2D6의 기질이자 억제제인 다른 의약품과 함께 주의해서 투여해야 합니다.
최적의 흡수를 위해 투여 후 10분 동안은 음주 및 음식물 섭취를 피하십시오.
04.6 임신과 수유
임신
임산부에 대한 이 약의 사용에 대한 데이터가 충분하지 않음 아세나핀은 동물 연구에서 기형 유발 효과를 나타내지 않았음 동물 연구에서 모체 및 배아 독성이 나타났습니다(섹션 5.3 참조).
임신 3기 동안 항정신병제(Sycrest 포함)에 노출된 영아는 추체외로 및/또는 금단 증상을 비롯한 이상 반응의 위험이 있으며, 이는 분만 후 심각도와 기간이 다양할 수 있습니다. 신생아에서 안절부절, 긴장항진, 근육긴장저하, 떨림, 졸음, 호흡곤란 또는 수유장애가 보고된 바 있으므로 신생아를 면밀히 관찰해야 합니다.
이 약은 꼭 필요한 경우가 아니고 잠재적인 이점이 태아에 대한 잠재적인 위험을 능가하는 경우에만 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.
수유 시간
아세나핀은 수유중인 랫드의 우유로 배설되었으며 아세나핀 또는 그 대사산물이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 이 약을 복용하는 여성은 모유 수유를 하지 않는 것이 좋습니다.
비옥
비임상 연구에서 생식력 손상이 관찰되지 않았습니다(섹션 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
운전 및 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 아세나핀은 졸음 및 진정을 유발할 수 있으므로 환자는 이 약의 치료가 더 이상 부정적인 영향을 미치지 않는다는 것이 합리적으로 확실해질 때까지 기계 조작이나 차량 운전에 주의해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
안전 프로파일 요약
아세나핀 치료 중 가장 빈번하게 보고된 약물 이상반응은 졸음과 불안이었다.
이상반응 표
아세나핀 치료와 관련된 약물 이상 반응(ADR)의 발생률은 아래 표에 나와 있으며, 이 표는 임상 시험 및/또는 시판 후 사용 중 보고된 이상 반응을 기반으로 합니다.
모든 ADR은 시스템 기관 등급 및 빈도별로 나열됩니다. 매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100,
시판 후 사용 중 보고된 이상반응의 빈도는 자발적 보고에서 파생된 것이기 때문에 결정할 수 없으므로 이러한 이상반응의 빈도를 "알려지지 않음"으로 정의한다.
선택된 이상반응에 대한 설명
추체외로 증상(SEP)
임상 시험에서 아세나핀으로 치료한 환자에서 추체외로 증상의 발생률이 위약보다 높았습니다(15.4% 대 11.0%).
정신분열증에 대한 단기(6주) 연구에서, 아세나핀으로 치료받은 환자의 정좌불능증에 대한 용량-반응 관계가 있는 것으로 보이며 파킨슨증의 경우 고용량으로 증가하는 경향이 있었습니다.
살찌 다
조현병 및 양극성 조증에 대한 관련 장단기 임상 연구에서 아세나핀의 평균 체중 변화는 0.8kg이었습니다. 단기 정신분열병 임상 시험에서 임상적으로 유의한 체중 증가(기준선에서 평가까지 7% 이상 체중 증가)를 보인 대상자의 비율은 아세나핀의 경우 5.3%, 위약의 경우 2.3%였습니다. 단기 양극성 조증 임상 시험에서 임상적으로 유의한 체중 증가(기준선에서 평가까지 7% 이상의 체중 증가)를 보인 대상자의 비율은 아세나핀의 경우 6.5%, 위약의 경우 0.6%였습니다.
기립 성 저혈압
노인 대상에서 기립성 저혈압의 발생률은 2/3상 연구의 결합된 모집단에서 0.3%에 비해 4.1%였습니다.
간 효소
간 트랜스아미나제, 알라닌 트랜스퍼라제(ALT), 아스파르테이트 트랜스퍼라제(AST)의 일시적 및 무증상 상승이 특히 초기 치료에서 일반적으로 관찰되었습니다.
기타 결과
아세나핀으로 치료받은 환자에서 뇌혈관 이상반응이 보고되었지만 18세에서 65세 사이의 성인에서 예상보다 높은 발생률에 대한 증거는 없습니다.
아세나핀은 마취 특성이 있습니다. 경구 감각저하 및 구강 지각이상은 투여 직후에 나타날 수 있으며 일반적으로 1시간 이내에 해소된다.
아나필락시성/아나필락시양 반응, 혈관부종, 혀의 부종 및 인후 부종(인두 부종)을 포함하여 아세나핀으로 치료받은 환자에서 심각한 과민 반응에 대한 시판 후 보고가 있었습니다.
04.9 과다 복용
아세나핀 치료 프로그램에서 과량투여 사례가 보고되었습니다. 보고된 추정 용량은 15~400mg입니다. 대부분의 경우 아세나핀을 설하로 투여했는지 여부가 불분명했습니다. 약물 관련 이상반응에는 동요 및 착란, 정좌불능, 구강안면긴장이상, 진정, 무증상 ECG 소견(서맥, 심실상 복합체, 심실내 전도 지연)이 포함되었습니다.
Sycrest 과다 복용 치료에 대한 특정 정보는 없습니다. Sycrest에 대한 특정 해독제는 없습니다. 여러 의약품을 복용했을 가능성을 고려해야 합니다. 부정맥에 대한 심혈관 모니터링을 수행하고 과량투여의 관리는 지지적 치료, 적절한 기도 산소 공급 및 환기 유지, 증상 관리에 중점을 두어야 합니다. 저혈압 및 순환 허탈은 정맥 수액 및/또는 교감신경 흥분제( 에피네프린 및 도파민은 베타 자극이 시크레스트 유도 알파-아드레날린 차단 상황에서 저혈압을 악화시킬 수 있으므로 사용하지 마십시오) 증상이 심한 피라미드외 약물의 경우 항콜린성 약물을 투여해야 합니다.지속적인 면밀한 모니터링 및 임상 감독 환자가 회복될 때까지.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 정신이완제, 항정신병제.
ATC 코드: N05AH05.
행동의 메커니즘
양극성 장애에 효과적인 다른 의약품과 마찬가지로 아세나핀의 작용 기전은 완전히 이해되지 않았지만 수용체의 약리학에 기초하여 아세나핀의 효능은 D2의 길항제 활성 "조합"에 의해 매개되는 것으로 여겨집니다. 및 5-HT2A 수용체. 예를 들어 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 및 α2-아드레날린 수용체와 같은 다른 수용체에서의 작용도 아세나핀의 임상 효과에 기여할 수 있습니다.
임상 효능
I형 양극성 장애의 임상적 효능
DSM-IV(정신 장애의 진단 및 통계 매뉴얼) 정신병적 징후의 유무에 관계없이 각각 488명 및 489명의 환자를 대상으로 한 무작위, 이중 맹검, 위약 및 활성 물질(올란자핀) 단일 요법 대조 연구 2건에서 평가되었습니다. 모든 환자는 정신 장애 진단 및 통계 매뉴얼, 제4판(DSM-IV), 현재 조증 삽화(DSM-IV 296.4x) 또는 혼합(DSM-IV) 296.6x에 정의된 양극성 장애에 대한 진단 기준을 충족했습니다. ) 설문지 점수가 20점 이상인 경우 Young Mania 등급 척도 (Y-MRS) 알로 상영 그리고 기준선. 급속 주기 환자는 이 연구에서 제외되었습니다. Asenapine은 "3주에 걸쳐 조증 증상을 감소시키는 데 있어 위약보다 우수한 효능"을 입증했습니다. 기준선에서 "로의 변경에 대한 점 추정치[95% CI]끝점 두 연구에서 LOCF 분석을 사용한 YMRS는 다음과 같습니다.
아세나핀의 경우 -11.5 [-13.0, -10.0] 대 위약의 경우 - 7.8 [-10.0, -5.6] 및
아세나핀의 경우 -10.8 [-12.3, -9.3] 대 위약의 경우 -5.5 [-7.5, -3.5].
아세나핀과 위약 간의 통계적으로 유의한 차이는 빠르면 2일째부터 나타났습니다.
2개의 중요한 3주 등록 연구의 환자를 연구를 추가로 9주 연장하여 연구했습니다.이 연구에서 에피소드 동안 효과의 유지는 치료 12주 후에 입증되었습니다.
정신병적 특징이 있거나 없는 제1형 양극성 장애의 조증 또는 혼합 삽화가 있는 326명의 환자를 대상으로 한 12주간의 위약 대조 임상 연구에서 부분적으로 결과가 나타났습니다. 무응답 치료 혈청 수준에서 리튬 또는 발프로에이트 단독으로 2주 동안 투여한 경우, 보조 요법으로 아세나핀을 추가하는 것이 3주차에 리튬 또는 발프로에이트 단독 투여보다 효능이 우수한 것으로 밝혀졌습니다(기준선으로부터의 변화에 대한 점수 추정치[95% CI] 모두 "끝점 LOCF 분석을 사용하는 YMRS에서 아세나핀의 경우 -10.3[-11.9, -8.8] 및 위약의 경우 -7.9[-9.4, -6.4] 및 12주차(아세나핀의 경우 -12.7[-14.5, -10.9] 및 -9.3[ -11.8, -7.6] 위약의 경우) 조증 증상의 감소.
소아 인구
유럽의약품청(European Medicines Agency)은 제1형 양극성 장애에 있는 소아 인구의 하나 이상의 하위 집합에 대한 아세나핀 연구 결과 제출 의무를 연기했습니다(소아 사용에 대한 정보는 섹션 4.2 참조).
05.2 "약동학적 특성
흡수
설하 투여 후 아세나핀은 0.5~1.5시간 이내에 최고 혈장 농도로 빠르게 흡수됩니다. 설하 아세나핀 5mg의 절대 생체이용률은 35%입니다. 아세나핀을 삼켰을 때 절대 생체이용률이 낮습니다(아세나핀 투여 후 수분(2분 또는 5분) 물을 마시면 아세나핀 노출이 감소합니다(각각 19% 및 10%). 따라서 10분 이내의 음주와 음식물 섭취는 피해야 합니다. 투여 후(섹션 4.2 참조).
분포
Asenapine은 빠르게 분포하고 분포 부피가 커서(약 1,700 l) 이는 광범위한 혈관외 분포를 나타냅니다. 아세나핀은 알부민과 α1산 당단백질을 포함한 혈장 단백질(95%)에 광범위하게 결합되어 있습니다.
생체 변형
Asenapine은 광범위하게 대사됩니다. 직접적인 글루쿠론산화(UGT1A4에 의해 매개됨)와 시토크롬 P450(주로 CYP1A2, 2D6 및 3°4 참여)을 통한 산화 및 탈메틸화가 아세나핀의 주요 대사 경로입니다. 생체 내 방사성 동위원소로 표지된 아세나핀을 사용하여 인간에서 수행한 혈장 내 약물 관련 물질은 아세나핀 N + -글루쿠로나이드였습니다. 다른 것들은 N-dysmethylasenapine, N-dysmethylasenapine, N-carbamoyl glucuronide 및 미변형 asenapine을 소량 포함했습니다. Sycrest의 활동은 주로 모화합물 때문입니다.
Asenapine은 CYP2D6의 약한 억제제입니다. 아세나핀은 인간 간세포 배양에서 CYP1A2 또는 CYP3A4 활성의 유도를 유도하지 않습니다.이러한 대사 경로의 알려진 억제제, 활성제 또는 기질과 아세나핀의 병용 투여는 수많은 임상 약물-약물 상호작용 연구에서 연구되었습니다(섹션 4.5 참조).
제거
아세나핀은 다음과 같은 화합물입니다. 정리 높은 정맥 투여 후 52 l / h입니다. 물질수지 연구에서 대부분의 방사성 선량은 소변(약 50%)과 대변(약 40%)으로 배설되었으며 미량(5-16%)만 변하지 않은 화합물로 배설되었습니다. 빠른 초기 분포 단계에서 아세나핀의 최종 반감기는 약 24시간입니다.
선형성/비선형성
1일 2회 5mg에서 10mg으로 용량을 늘리면(2배 증량) 노출 범위와 최대 농도에서 선형(1.7배) 증가가 줄어듭니다. 1회 투여 시 Cmax 및 AUC가 비례적으로 증가하지 않는 것은 설하 투여 후 구강 점막의 흡수 능력에 제한이 있기 때문일 수 있습니다.
1일 2회 투여 중, 정상 상태 3일만에 얻습니다. 전반적으로 asenapine allo의 약동학 정상 상태 단일 복용량과 유사합니다.
특수 집단의 약동학적 특성
간장애
아세나핀의 약동학은 경증(Child-Pugh Class A) 또는 중등도(Child-Pugh Class B) 간 장애 환자와 정상 간 기능을 가진 환자 간에 유사했습니다. 중증 간장애 환자(Child-Pugh Class C)에서 아세나핀 노출이 7배 증가하는 것으로 관찰되었습니다(섹션 4.2 참조).
신장 장애
단일 5mg 투여 후 아세나핀의 약동학은 다양한 정도의 신장애 환자와 정상 신기능을 가진 환자 사이에서 유사했습니다.
크레아티닌 청소율이 15ml/min 미만인 중증 신장애 환자에게 아세나핀을 투여한 경험은 없습니다.
노인
고령 환자(65~85세)에서 아세나핀에 대한 노출은 젊은 성인보다 약 30% 더 높습니다.
소아 인구(청소년)
1일 2회 5mg의 1일 용량에서 청소년 환자(12-17세)의 아세나핀 약동학은 성인과 유사합니다. 청소년의 경우 10mg 1일 2회 투여 시 5mg 1일 2회 투여에 비해 노출이 증가하지 않았습니다.
섹스
집단 약동학 분석은 아세나핀의 약동학에서 성별과 관련된 차이의 증거가 없는 것으로 나타났습니다.
경주
집단 약동학 분석은 아세나핀의 약동학에 대한 인종의 관련 임상 효과가 확인되지 않았음을 나타냅니다.
연기
"집단 약동학 분석에 따르면 CYP1A2를 유도하는 흡연은 정리 아세나피나. 전용 연구에서 설하 용량 5mg 투여 중 흡연은 아세나핀의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터에 대한 기존 연구에 따르면 인체에 특별한 위험이 없음을 보여줍니다. 약리학적 안전성. 쥐와 개를 대상으로 한 반복 투여 독성 연구는 주로 진정과 같은 투여량을 제한하는 약리학적 효과를 보여주었습니다. 또한 유선 및 발정주기 장애에 대한 프로락틴 매개 효과가 관찰되었습니다. 개에서 경구 투여된 고용량은 만성 정맥 투여 후 관찰되지 않은 간독성을 초래했습니다. Asenapine은 멜라닌 함유 조직에 대해 특정 친화성을 가지고 있습니다. 그러나 얼마나 많은 테스트를 거쳤는지 시험관 내, 광독성이 없는 것으로 밝혀졌다. 또한, 아세나핀으로 만성적으로 치료한 개의 눈에 대한 조직병리학적 검사에서 안구 독성의 징후가 나타나지 않았으며, 이는 광독성 위험이 없음을 보여줍니다.Asenapine은 일련의 테스트에서 유전독성을 나타내지 않았습니다. 쥐와 생쥐를 대상으로 한 피하 발암성 연구에서는 종양 발생의 증가가 관찰되지 않았으며, 비임상 연구에서는 최대 인체 노출량을 충분히 초과하는 것으로 간주되는 노출에서만 영향이 관찰되어 임상 사용과의 관련성이 낮습니다.
Asenapine은 쥐의 생식능력을 손상시키지 않았으며 쥐와 토끼에서 기형 유발 효과를 나타내지 않았습니다. 생식 독성 연구에서 쥐와 토끼에서 배아 독성이 발견되었습니다.아세나핀은 가벼운 모체 독성과 태아 골격 발달의 가벼운 지연을 일으켰습니다.기관 형성 기간 동안 임신한 토끼에게 경구 투여한 후 아세나핀은 15mg의 고용량에서 체중에 부정적인 영향을 미쳤습니다. .kg-1 하루에 두 번. 이 용량에서 동물의 태아 체중이 감소함 임신한 토끼에게 아세나핀을 정맥 투여했을 때 배아독성의 징후는 관찰되지 않았습니다 쥐에서 경구 투여 후 배태자 독성(착상 후 손실 증가, 태아 체중 감소 및 골화 지연)이 관찰되었습니다. 또는 기관 형성 또는 임신 기간 동안 정맥내 투여. 임신 및 수유 기간 동안 치료를 받은 쥐의 새끼에서 신생아 사망률의 증가가 관찰되었습니다. 교배 아세나핀으로 인한 산후 사망은 산모의 변경된 모유수유 행동이 아니라 영아의 결핍으로 인한 것으로 결론지었습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
젤리
만니톨(E421)
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛과 습기로부터 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
이 의약품은 특별한 보관 온도가 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
카톤당 20, 60 또는 100개의 설하 정제 카톤에 착탈식 호일이 있는 알루미늄/알루미늄 블리스터.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss, 네덜란드
08.0 마케팅 승인 번호
EU / 1/10/640/004
040761049
EU / 005/1/10/640
040761052
EU / 006년 1월 10일 640일
040761064
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2010년 9월 1일
10.0 텍스트 개정일
02/2013