유효 성분: 네비볼롤
네빌록스 5mg 정제
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
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01.0 의약품의 명칭
NEBILOX 5 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 NEBILOX 정제에는 5mg의 nebivolol(nebivolol 염산염으로): 2.5mg의 SRRR-nebivolol(또는 d-nebivolol) 및 2.5mg의 RSSS-nebivolol(또는 l-nebivolol)이 포함되어 있습니다.
알려진 효과가 있는 부형제: 각 정제에는 141.75mg의 유당 일수화물이 들어 있습니다(섹션 4.4 및 6.1 참조).
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
태블릿.
흰색의 둥근 이중 막대 정제. 태블릿은 4개의 동일한 부분으로 나눌 수 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
고혈압
본태성 고혈압의 치료.
만성 심부전
70세 노인 환자의 표준 요법에 대한 보조로서 안정형 경증 및 중등도 만성 심부전 치료.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
고혈압
성인
복용량은 1일 1정(5mg)이며, 가급적 항상 같은 시간에 복용하는 것이 좋습니다. 항고혈압 효과는 치료 1-2주 후에 뚜렷하게 나타나며, 때때로 치료 4주 후에 최적의 효과를 얻을 수 있습니다.
다른 항고혈압제와의 연관성
베타 차단제는 단독으로 또는 다른 항고혈압제와 함께 사용할 수 있습니다. 지금까지 추가적인 항고혈압 효과는 NEBILOX 5 mg과 히드로클로로치아지드 12.5-25 mg을 조합했을 때만 관찰되었습니다.
신부전 환자
신부전 환자의 권장 시작 용량은 1일 2.5mg입니다. 필요한 경우 1일 용량을 5mg까지 증량할 수 있습니다.
간부전 환자
간부전 또는 간장애 환자에 대한 네비볼롤 사용에 대한 데이터는 제한적이므로 이러한 환자에 대한 NEBILOX 투여는 금기이다.
노인
65세 이상의 환자에서 권장 시작 용량은 1일 2.5mg입니다. 필요한 경우 1일 용량을 5mg까지 증량할 수 있습니다.
그러나 75세 이상의 환자에 대한 nebivolol의 사용에 관한 데이터는 제한되어 있으므로 nebivolol의 투여는 신중하게 수행되어야 하며 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
소아 인구
18세 미만의 소아 및 청소년에 대한 NEBILOX의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으며 이용 가능한 데이터가 없으므로 소아 및 청소년에 대한 사용은 권장되지 않습니다.
만성 심부전
안정형 만성 심부전의 치료는 개별 환자에 대한 최적의 유지 용량에 도달할 때까지 용량을 점진적으로 증량하는 것으로 시작해야 합니다.
환자는 지난 6주 동안 악화 없이 안정적인 만성 심부전이 있어야 합니다. 치료 의사는 만성 심부전 치료에 경험이 있는 것이 좋습니다.
이뇨제 및/또는 디곡신 및/또는 ACE 억제제 및/또는 안지오텐신 II 길항제를 포함한 심혈관계 약물로 치료 중인 환자에서 NEBILOX로 치료를 시작하기 전 이전 2주 동안 이러한 약물의 용량을 안정화해야 합니다.
초기 용량 증량은 다음과 같이 환자 내약성에 따라 1-2주 간격으로 수행되어야 합니다. nebivolol 1.25mg, nebivolol 1일 1회 2.5mg, 이후 1일 1회 5mg, 이후 10mg 1일 1회로 증량합니다.
최대 권장 용량은 1일 1회 nebivolol 10mg입니다.
치료 시작 및 용량 증량은 임상 상태(특히 혈압, 심박수, 전도 장애, 심장 악화 징후와 관련하여)를 확인하기 위해 최소 2시간 동안 숙련된 의사의 감독하에 이루어져야 합니다. 실패)가 안정적으로 유지됩니다.
부작용의 발생으로 인해 모든 환자가 최대 권장 용량에 도달하지 못할 수 있습니다. 필요한 경우 달성된 복용량을 점진적으로 줄여 적절하게 재투입할 수도 있습니다.
적정 단계에서 심부전이나 과민증이 악화되는 경우 우선 nebivolol의 용량을 줄이거나 필요한 경우 즉시 중단하는 것이 좋습니다(심각한 저혈압의 경우, 급성 폐부종을 동반한 심부전 악화, 심인성 쇼크) , 증상이 있는 서맥 또는 방실 차단).
nebivolol을 사용한 안정형 만성 심부전의 치료는 일반적으로 장기 치료입니다.
Nebivolol 치료는 일시적으로 심부전을 악화시킬 수 있으므로 갑자기 중단해서는 안됩니다. 중단이 필요한 경우 매주 용량을 절반으로 줄여 점차적으로 감량해야 합니다.
신부전 환자
경증에서 중등도의 신장애에서는 최대내약용량의 적정을 개별적으로 조절하므로 용량조절은 필요하지 않으며 중증의 신장애 환자(혈청 크레아티닌 250micromol/L)에 대한 경험이 없습니다. 따라서 이러한 환자에게 nebivolol의 투여는 권장되지 않습니다.
간부전 환자
간부전 환자에 대한 nebivolol의 사용에 대한 데이터는 제한적이므로 이러한 환자에 대한 NEBILOX 투여는 금기이다.
노인
최대 허용 용량에 대한 적정은 개별적으로 조정되므로 용량 조정은 필요하지 않습니다.
소아 인구
18세 미만의 소아 및 청소년에 대한 NEBILOX의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으므로 소아 및 청소년에 대한 사용은 권장되지 않습니다. 데이터가 없습니다.
투여 방법
구강 사용.
정제는 식사와 함께 복용할 수 있습니다.
04.3 금기 사항
- 활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증
- 간부전 또는 간기능 장애
- 정맥 수축 요법이 필요한 급성 심부전, 심인성 쇼크 또는 급성 심부전 에피소드.
또한 다른 베타 차단제와 마찬가지로 NEBILOX는 다음과 같은 경우에 금기입니다.
- 동심방 차단을 포함한 아픈 부비동 결절
- 2도 및 3도 심장 차단(심박 조정기 없음)
- 기관지 경련 및 기관지 천식의 병력
- 치료되지 않은 갈색세포종
- 대사성 산증
- 서맥(심박수
- 저혈압(수축기 혈압
- 심한 말초 순환 장애
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
섹션 4.8 바람직하지 않은 영향도 참조하십시오.
다음 경고 및 사용상의 주의사항은 베타-아드레날린성 길항제에 일반적으로 적용되는 사항을 반영합니다.
마취
베타 차단을 유지하면 유도 및 삽관 중 부정맥의 위험이 감소합니다. 수술을 예상하여 베타 수용체 차단을 중단하기로 결정한 경우 베타 아드레날린 길항제 치료를 최소 24시간 전에 중단해야 합니다.
심근억제를 유발하는 특정 마취제의 사용에는 특별한 주의가 필요하며, 환자는 아트로핀을 정맥내 투여함으로써 미주신경 반응으로부터 보호될 수 있다.
심혈관계
일반적으로 베타 아드레날린성 길항제는 치료되지 않은 울혈성 심부전 환자의 상태가 안정화되지 않는 한 사용해서는 안 됩니다.
허혈성 심장질환이 있는 환자에서 베타-아드레날린성 길항제의 치료는 점진적으로, 즉 1-2주에 걸쳐 중단되어야 합니다. 필요한 경우 협심증의 "악화"를 예방하기 위해 대체 요법을 동시에 시작해야 합니다.
베타 아드레날린성 길항제는 서맥을 유발할 수 있습니다. 안정 시 심박수가 50-55bpm 이하로 떨어지거나 환자가 서맥으로 인한 증상을 나타내는 경우, 용량을 줄여야 합니다.
베타 아드레날린성 길항제는 다음과 같은 경우에 주의해서 사용해야 합니다.
- 말초 순환기 질환(레이노 증후군 또는 질환, 간헐적 파행)이 있는 환자, 이러한 장애가 악화될 수 있음
- 전도 시간에 대한 베타 차단제의 부정적인 영향으로 인해 1도 심장 차단 환자;
- 비조영 알파-아드레날린성 자극으로 인한 관상동맥 수축으로 인한 프린츠메탈 협심증 환자: 베타-아드레날린성 길항제는 협심증 발작의 횟수와 기간을 증가시킬 수 있습니다.
nebivolol을 verapamil 및 diltiazem 유형의 칼슘 채널 차단제, Class I 항부정맥제 및 중추 작용 항고혈압제와 함께 투여하는 것은 일반적으로 권장되지 않습니다. 자세한 내용은 섹션 4.5를 참조하십시오.
신진대사와 내분비계
당뇨병 환자의 NEBILOX는 혈당을 방해하지 않습니다. 그러나 네비볼롤은 일부 저혈당 증상(빈맥, 심계항진)을 가릴 수 있으므로 당뇨병 환자에게는 주의해서 사용해야 합니다.
베타-아드레날린성 길항제는 갑상선 기능 항진증에서 빈맥의 증상을 은폐할 수 있으며, 갑작스러운 투여 중단은 이러한 증상을 악화시킬 수 있습니다.
호흡기 체계
만성폐쇄성폐질환 환자의 경우 베타아드레날린성 길항제는 기도수축을 악화시킬 수 있으므로 주의해야 한다.
기타
건선의 병력이 있는 환자의 경우 베타 아드레날린성 길항제는 신중하게 고려한 후에만 투여해야 합니다.
베타 아드레날린성 길항제는 알레르겐에 대한 민감도와 아나필락시스 반응의 중증도를 증가시킬 수 있습니다.
nebivolol로 만성 심부전 치료를 시작하려면 정기적인 모니터링이 필요합니다. 용법 및 투여 방법에 대해서는 섹션 4.2를 참조하십시오.명시적으로 표시되지 않는 한 치료를 갑자기 중단해서는 안 됩니다.자세한 내용은 섹션 4.2를 참조하십시오.
이 약에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
약력학적 상호작용:
다음 상호작용은 베타-아드레날린성 길항제에 대해 일반적으로 설명되는 상호작용을 반영합니다.
권장하지 않는 조합:
클래스 I 항부정맥제(퀴니딘, 하이드로퀴니딘, 시벤졸린, 플레카이니드, 디소피라미드, 리도카인, 멕실레틴, 프로파페논): 방실 전도 시간에 대한 효과가 강화될 수 있고 부정적인 수축 효과가 향상될 수 있습니다(섹션 4.4. 참조).
베라파밀/딜티아젬과 같은 칼슘 통로 차단제: 수축성과 방실 전도에 부정적인 영향을 미칩니다. 베타 차단제를 투여받은 환자에게 베라파밀을 정맥 투여하면 심각한 저혈압과 방실 차단이 발생할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
중추 작용 항고혈압제(클로니딘, 구안파신, 목소니딘, 메틸도파, 릴메니딘): 중추 작용 항고혈압제의 병용은 중추 교감신경 긴장도를 감소시켜 심부전을 악화시킬 수 있습니다(심박수 및 심박출량 감소, 혈관 확장)(섹션 4.4 참조). 특히 베타 차단제를 중단하기 전에 갑자기 중단하면 " 반동 동맥 고혈압".
주의해서 사용해야 하는 조합
클래스 III 항부정맥제(아미오다론): 그것은 방실 전도 시간에 대한 효과를 강화할 수 있습니다.
할로겐화 휘발성 마취제: 베타-아드레날린성 길항제와 마취제의 병용은 반사성 빈맥을 약화시키고 저혈압의 위험을 증가시킬 수 있습니다.(섹션 4.4 참조) 일반적으로 베타-차단제 치료의 갑작스러운 중단은 피해야 합니다.
마취의는 환자의 NEBILOX 사용에 대해 알려야 합니다.
인슐린 및 경구용 당뇨병 치료제: NEBILOX는 혈당에 영향을 미치지 않지만, 병용투여시 저혈당의 특정 증상(두근거림, 빈맥)을 가릴 수 있습니다.
바클로펜(진경제), 아미포스틴(항신생물제 외에 ): 항고혈압제와 병용투여시 혈압강하가 증가될 수 있으므로 이에 따라 항고혈압제의 용량을 조절하여야 한다.
고려해야 할 협회
디지탈리스 배당체: 동시 사용은 방실 전도 시간을 증가시킬 수 있음 nebivolol을 사용한 임상 연구에서 상호 작용에 대한 임상 증거가 제공되지 않음 Nebivolol은 디곡신 동역학에 영향을 미치지 않습니다.
디히드로피리딘 유형의 칼슘 길항제(암로디핀, 펠로디핀, 라시디핀, 니페디핀, 니카르디핀, 니모디핀, 니트렌디핀): 이 약의 병용은 저혈압의 위험을 증가시킬 수 있으며 심부전 환자의 경우 심실 펌프 기능의 추가 악화 위험 증가를 배제할 수 없습니다.
항정신병제, 항우울제(삼환계, 바르비투르산염 및 페노티아진): 병용 시 베타 차단제의 저혈압 효과(부가 효과)가 강화될 수 있습니다.
비스테로이드성 항염증제(NSAID): nebivolol의 저혈압 효과에 대한 간섭 없음.
교감신경흥분제: 이 약과의 병용은 베타-아드레날린성 길항제의 효과를 상쇄할 수 있습니다. 베타 아드레날린성 약물은 알파 및 베타 아드레날린 효과(고혈압, 심한 서맥 및 심장 마비의 위험)가 있는 교감신경 흥분제의 비대응 알파 아드레날린 활성을 유발할 수 있습니다.
약동학적 상호작용:
CYP2D6 동종효소는 nebivolol의 대사에 관여하므로 이 효소를 억제하는 물질, 특히 paroxetine, fluoxetine, thioridazine 및 quinidine의 병용 투여는 nebivolol 혈장 농도를 증가시켜 과도한 서맥 및 부작용의 위험 증가와 관련이 있습니다. 이벤트.
cimetidine의 병용투여는 임상적 효과의 변화 없이 nebivolol의 혈장 농도를 증가시켰고, ranitidine의 병용투여는 nebivolol의 약동학에 영향을 미치지 않았다.
식사 중에 NEBILOX를 복용하고 식사 사이에 제산제를 복용하는 경우 두 가지 치료법을 동시에 처방할 수 있습니다.
nebivolol과 nicardipine의 조합은 임상 효과의 변화 없이 두 약물의 혈장 농도를 약하게 증가시켰습니다. 알코올, 푸로세미드 또는 히드로클로로티아지드의 병용 투여는 네비볼롤의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다.
네비볼롤은 와파린의 약동학 및 약력학에 영향을 미치지 않습니다.
04.6 임신과 수유
임신
Nebivolol은 임신 및/또는 태아/신생아에게 해로울 수 있는 약리학적 효과가 있습니다. 일반적으로 베타 차단제는 태반 관류를 감소시키며 이는 성장 지연, 자궁 내 사망, 유산 또는 조산과 관련이 있습니다. 태아와 신생아에서 부작용(예: 저혈당 및 서맥)이 발생할 수 있습니다. 베타 차단제 치료가 필요하다고 판단되면 선택적 베타 1 차단제를 사용해야 합니다.
Nebivolol은 절대적으로 필요한 경우가 아니면 임신 중에 사용해서는 안됩니다. nebivolol 치료가 필요하다고 판단되는 경우, 자궁태반 혈류 및 태아 성장을 모니터링해야 합니다. 임신이나 태아에 유해한 영향이 있는 경우 대체 치료를 고려해야 합니다. 신생아는 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 저혈당 및 서맥의 증상은 일반적으로 처음 3일 동안 예상됩니다.
수유 시간
동물 연구에 따르면 네비볼롤은 모유로 배설됩니다. 이 약이 사람의 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않다.
대부분의 베타 차단제, 특히 nebivolol 및 그 활성 대사 산물과 같은 친유성 화합물은 다양한 방식으로 모유로 전달됩니다. 따라서 nebivolol을 투여하는 동안 모유 수유를 권장하지 않습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
운전 및 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았으며 약력학 연구에 따르면 NEBILOX 5 mg이 정신 운동 기능에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.
차량을 운전하거나 기계를 사용할 때 때때로 현기증과 피로가 발생할 수 있음을 염두에 두어야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
이상반응은 질병의 차이로 인해 고혈압과 만성 심부전에 대해 별도로 나열됩니다.
고혈압
아래 표는 시스템 기관 등급별로 그룹화되고 빈도순으로 나열되어 있으며 대부분 경증 또는 중등도의 강도를 가진 이상반응을 나열합니다.
또한 일부 베타 아드레날린성 길항제에서 다음과 같은 이상반응이 관찰될 수 있습니다: 환각, 정신병, 착란, 냉/청색 사지, 레이노 현상, 안구 건조 및 프랙톨롤과 같은 안점막 피부 독성.
보상 심장병 환자 만성병 환자
만성 심부전 환자의 이상반응에 대한 데이터는 nebivolol로 치료받은 1067명의 환자와 위약으로 치료받은 1061명의 환자를 대상으로 한 위약 대조 임상 연구에서 파생되었습니다. 이 연구에서 위약군 환자 334명(31.5%)과 비교하여 총 449명의 nebivolol 치료 환자(42.1%)가 최소한 약물 관련 이상반응을 보고했습니다. nebivolol 치료 환자에서 가장 흔하게 보고된 이상반응은 서맥과 현기증으로 둘 다 환자의 약 11%에서 발생했으며, 위약 치료 환자에서 해당 빈도는 각각 약 2%와 7%였습니다.
만성 심부전의 치료와 특별히 관련이 있는 것으로 간주되는 이상반응(적어도 약물과 관련이 있을 수 있음)이 다음과 같이 보고되었습니다.
- nebivolol 치료 환자의 5.8%, 위약 치료 환자의 5.2%에서 심부전이 악화되었습니다.
- 기립성 저혈압은 위약 치료 환자의 1.0%에 비해 nebivolol 치료 환자의 2.1%에서 보고되었습니다.
- 약물 불내성은 위약 치료 환자의 0.8%에 비해 nebivolol 치료 환자의 1.6%에서 발생했습니다.
- 1도 방실 차단은 위약 치료 환자의 0.9%에 비해 nebivolol 치료 환자의 1.4%에서 발생했습니다.
- 하지 부종은 위약 치료 환자의 0.2%에 비해 nebivolol 치료 환자의 1.0%에서 보고되었습니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용
NEBILOX의 과량투여에 대한 데이터는 없습니다.
증상
베타 차단제 과다 복용의 증상은 서맥, 저혈압, 기관지 경련 및 급성 심부전입니다.
치료
과량투여 또는 과민반응의 경우 환자를 면밀히 관찰하고 중환자실에서 치료해야 합니다. 혈당 수치를 확인해야 합니다. 위장관에 여전히 존재하는 약물 잔류물의 흡수는 위 세척 및 활성탄 및 완하제의 투여로 예방할 수 있습니다. 인공 호흡이 필요할 수 있습니다. 서맥 또는 광범위한 미주신경 반응은 아트로핀 또는 메틸아트로핀 투여로 치료해야 합니다. 저혈압 및 쇼크 혈장/혈장 대체제로 치료하고 필요한 경우 카테콜아민으로 치료합니다. 베타 차단 효과는 약 5μg/분의 용량으로 시작하여 효과가 달성될 때까지 2.5μg/분의 초기 용량으로 도부타민의 이소프레날린 염산염의 느린 정맥내 투여에 의해 상쇄될 수 있다. 불응성인 경우 이소프레날린이 도파민과 연관될 수 있으며, 이것이 원하는 효과를 나타내지 않으면 50-100 microg/kg 정맥내 투여를 고려해야 합니다. 글루카곤. 필요한 경우 1"시간 이내에 주사를 반복해야 하며, 필요한 경우 글루카곤 70μg/kg/h를 IV 주입해야 합니다. 치료 저항성 서맥의 극단적인 경우에는 심박 조율기를 적용할 수 있습니다. .
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 베타 차단제, 선택적.
ATC 코드 C07AB12.
Nebivolol은 SRRR-nebivolol(또는 d-nebivolol)과 RSSS-nebivolol(또는 l-nebivolol)의 두 가지 거울상 이성질체의 라세미체입니다. 이중 약리 활성을 가진 약물입니다.
- 베타 수용체의 경쟁적이고 선택적인 길항제입니다. 이 효과는 SRRR 거울상 이성질체(d-거울상 이성질체)에 기인합니다.
- L-아르기닌/산화질소 경로와의 상호작용으로 인해 약한 혈관 확장 특성이 있습니다.
단회 및 반복 용량으로 투여되는 Nebivolol은 정상 혈압 및 고혈압 환자 모두에서 휴식 시와 운동 중 심박수와 혈압을 감소시킵니다.
항고혈압 효과는 만성 치료 중에도 유지됩니다.
치료 용량에서 nebivolol은 알파-아드레날린 길항작용이 없습니다.
고혈압 환자에서 nebivolol을 급성 및 만성 치료하는 동안 전신 혈관 저항이 감소합니다. 심박수 감소에도 불구하고 수축기 박출량 증가로 인해 휴식 시 또는 운동 중 심박출량 감소를 억제할 수 있습니다.
다른 베타-1 길항제와 비교하여 이러한 혈역학적 차이의 임상적 관련성은 완전히 확립되지 않았습니다.
고혈압 환자에서 nebivolol은 아세틸콜린(Ach)에 대한 니트록사이드 매개 혈관 반응을 증가시키며 내피 기능 장애가 있는 환자에서는 감소합니다.
좌심실 박출률(평균 좌심실 박출률: 36 12.3%, 다음 분포)의 손상이 있거나 없는 안정적인 만성 심부전이 있는 70세(중앙 연령: 75.2세) 환자 2,128명을 대상으로 한 위약 대조 사망률-이환율 연구: 35% 미만의 LVEF 환자의 56%, 35%와 45% 사이의 LVEF 환자의 25%, 45%를 초과하는 LVEF 환자의 19%), 평균 20개월 동안 nebivolol 외에 추가로 표준 요법은 심혈관 원인으로 인한 사망 또는 입원까지의 시간 간격을 상당히 연장시키는 것으로 나타났습니다(1차 유효성 평가변수). 상대 위험 감소는 14%(절대 감소: 4.2%)입니다. 이 위험 감소는 치료 6개월 후에 명백했으며 전체 치료 기간(중앙값 기간: 18개월) 동안 유지되었습니다. nebivolol의 효과는 연구 대상자의 연령, 성별 또는 좌심실 박출률과 무관했으며 사망률의 모든 원인 이점은 위약과 비교하여 통계적 유의성에 도달하지 않았습니다(절대 감소: 2.3%).
nebivolol로 치료한 환자에서 돌연사 사례의 감소가 관찰되었습니다(4.1% 대 6.6%, 상대 감소 38%).
시험관 내 및 생체 내 동물 연구에서 nebivolol은 고유한 교감신경 활성이 없는 것으로 나타났습니다.
시험관 내 및 생체 내 동물 연구에 따르면 nebivolol은 약리학적 용량에서 막 안정화 활성을 갖지 않는 것으로 나타났습니다.
건강한 지원자에서 nebivolol은 최대 운동 능력이나 지구력에 큰 영향을 미치지 않습니다.
05.2 "약동학적 특성
nebivolol의 두 거울상 이성질체는 경구 투여 후 빠르게 흡수됩니다. nebivolol의 흡수는 음식과 함께 섭취해도 영향을 받지 않으며 음식과 함께 또는 음식 없이 섭취할 수 있습니다.
Nebivolol은 부분적으로 활성 하이드록시 대사 산물로 광범위하게 대사됩니다.Nebivolol은 방향족 및 지환족 하이드록실화, N-탈알킬화 및 글루쿠로나이드화를 통해 대사되며 하이드록시 대사 산물의 글루쿠로나이드가 추가로 형성됩니다. 방향족 하이드록실화에 의한 nebivolol의 대사는 CYP2D6 의존성 산화 유전적 다형성에 영향을 받습니다. nebivolol의 경구 생체이용률은 광범위한 대사자에서 평균 12%이고 열악한 대사자에서는 거의 완전합니다. 정상 상태 및 동일한 용량 수준에서, 불변 nebivolol의 최고 혈장 농도는 광범위한 대사자보다 불량한 대사자에서 약 23배 더 높습니다. 모약제 농도와 활성대사체 농도의 합을 고려할 때 최고점에서의 혈장 농도 차이는 1.3~1.4배이다. 신진대사 속도의 가변성으로 인해 NEBILOX의 용량은 항상 개별 환자의 필요에 맞게 개별적으로 조정되어야 합니다. 따라서 대사가 불량한 경우 더 낮은 용량이 필요할 수 있습니다.
빠른 대사제에서 nebivolol의 거울상 이성질체의 제거 반감기는 평균 10시간입니다. 느린 대사자에서는 3-5배 더 깁니다. 빠른 대사자에서 RSSS 거울상 이성질체의 혈장 수준은 SRRR 거울상 이성질체의 혈장 수준보다 약간 높습니다. 느린 대사자에서는 이 차이가 더 큽니다. 빠른 대사체에서 두 거울상 이성질체의 수산화 대사 산물의 제거 반감기는 평균 24시간이며 느린 대사를 가진 대상에서 약 2배 더 길다.
대부분의 피험자(광범위한 대사자)에서 nebivolol의 경우 24시간 이내에, 하이드록시 대사물의 경우 며칠 이내에 정상 상태에 도달합니다.
혈장 농도는 1~30mg 범위에서 용량에 비례하며 nebivolol의 약동학은 연령에 영향을 받지 않습니다.
혈장에서 nebivolol의 두 거울상 이성질체는 주로 알부민에 결합됩니다.
혈장 단백질 결합은 SRRR-nebivolol의 경우 98.1%, RSSS-nebivolol의 경우 97.9%입니다. 투여 1주일 후, 투여량의 38%가 소변으로 배설되고 48%가 대변으로 배설됩니다. 변하지 않은 nebivolol의 소변 배설은 복용량의 0.5% 미만입니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 유전 독성 및 발암 가능성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
폴리소르베이트 80, 하이프로멜로스, 락토스 모노하이드레이트, 옥수수 전분, 크로스카멜로스 나트륨, 미세결정질 셀룰로스, 콜로이드성 무수 실리카, 마그네슘 스테아레이트.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
정제는 물집(PVC/Al)으로 공급됩니다. 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90,100, 500 정제 팩
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
GlaxoSmithKline S.p.A. - A. Fleming 2 경유 - 베로나
Menarini International O.L.의 라이선스 하에 SA, 1, Avenue de la Gare, L-1611 룩셈부르크
08.0 마케팅 승인 번호
A.I.C. N. 032209013 - "5 mg 정제" PVC/AL 물집에 28정
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
첫 번째 승인: 1997년 1월
갱신 2010년 10월 18일