참고: 더 이상 승인되지 않은 의약품
TREDAPTIVE ®는 니코틴산과 라로피프란트를 기본으로 하는 약물입니다.
치료 그룹: 고지혈증 - 니코틴산의 합성 유사체
적응증 TREDAPTIVE ® 니코틴산 및 라로피프란트
TREDAPTIVE ® 는 높은 트리글리세리드 및 LDL 콜레스테롤 수치를 특징으로 하는 혼합형 이상지질혈증 치료 및 이형 가족성 고콜레스테롤혈증 치료에 사용됩니다.
TREDAPTIVE ®는 HMG-CoA 환원효소 억제제 치료에 반응하지 않는 환자에게 스타틴과 함께 상승적으로 투여하거나 단독 요법으로 투여해야 합니다.
모든 지질 저하 치료와 마찬가지로 TREDAPTIVE ® 를 복용하기 전에 지질 저하 식단과 지속적인 신체 운동이 수반되어야 합니다.
작용 메커니즘 TREDAPTIVE ® 니코틴산 및 라로피프란트
TREDAPTIVE ®는 경구로 복용하면 위장관에 흡수되며 약 4시간 후에 활성 성분의 혈장 피크가 나타납니다. 니코틴산과 라로피프란트의 생체이용률은 복용량의 약 70%입니다. 두 가지 활성 성분 모두 초회 대사를 거칩니다: 낮은 복용량에서는 니코틴산이 니코틴아미드를 생성하고 이 경로가 포화되면 니코틴산을 생성합니다. (글리신과의 접합에 의해); 대신 라로피프란트는 아실 글루쿠로나이드에 접합되어 생물학적 기능이 부분적으로 감소합니다.
약물의 지질 저하 효과는 전적으로 니코틴산의 작용 때문입니다. 일단 글리신에 결합된 지방 조직에 도달하면, 이 활성 성분은 실제로 고아 수용체와 상호작용할 수 있고 - 아직 명확하지 않은 세포 이벤트를 통해 - 지방분해 및 혈류로의 지방산 방출을 억제할 수 있습니다.
간으로의 비접합 지방산 유입 감소는 중성지방과 지단백질(VLDL 및 LDL)의 간 합성을 크게 감소시켜 지질학적 프로파일의 균형을 재조정하는 데 도움이 됩니다.
HDL 콜레스테롤혈증의 증가와 작고 조밀한(강한 죽상형성) LDL 콜레스테롤 입자를 더 큰 지단백질로 점진적으로 대체하는 이러한 모든 현상은 심혈관 위험 감소를 보장합니다.
지질 저하 효과를 보장하는 데 필요한 높은 농도의 니코틴산은 프로스타글란딘 D2의 생산 증가에 의해 뒷받침되고 안면 홍조를 특징으로 하는 불쾌한 부작용을 체계적으로 동반합니다. 라로피프란트는 이 수준에서 작용하여 프로스타글란딘 D2에 대한 DP1 수용체를 차단하고 피부 혈관 확장 작용이 홍조를 유발하는 것을 방지합니다.
치료 효과가 끝나면 니코틴산은 주로 소변으로 제거되고 라로피프란트는 주로 대변으로 제거됩니다.
수행된 연구 및 임상 효능
니코틴산/라로피프란트 협회의 의미
Expert Opin Pharmacother. 2010년 7월 11일: 1715-26.
이상지질혈증 및 심혈관 질환 예방을 위한 라로피프란트 + 니아신.
올슨 AG.
니코틴산은 고지혈증과 관련된 심혈관 위험을 줄이는 데 가장 효과적인 약물 중 하나입니다. 이 특성은 무엇보다도 HDL 콜레스테롤 수치를 유의하게 증가시킬 가능성에 의해 주어집니다. 그럼에도 불구하고 니코틴산은 본질적으로 높은 요구 용량으로 인해 한계를 인식합니다. 전형적인 안면홍조와 같은 부작용을 유발합니다. 라로피프란트와 결합하면 니코틴산의 부작용을 크게 줄여 치료 효능을 보호할 수 있습니다.
2. TREDAPTIVE의 효과
Int J Clin Pract. 2008년 12월 62일: 1959-70.
원발성 고콜레스테롤혈증 또는 혼합형 이상지질혈증 환자에서 서방형 니아신/라로피프란트의 지질 조절 효능 및 내약성.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
서방형 니코틴산과 라로피프란트 병용 요법의 효능은 치료를 받고 있는 거의 1500명의 환자에서 평가되었습니다. 2g의 니코틴산과 40mg의 라로피프란트로 치료 20주 후에 얻은 결과는 상당히 긍정적이었습니다. LDL 콜레스테롤 18%, 중성지방 26%, 총 콜레스테롤 8%의 평균 감소가 기록된 반면 HDL 콜레스테롤은 20% 증가했습니다.
3. 니코틴산 / 라로피프란트 / 심바스타틴 조합
Expert Opin 조사 약물. 2010년 3월 19일: 437-49.
복합 요법으로 이상지질혈증 관리의 새로운 패러다임: 라로피프란트 + 니아신 + 심바스타틴.
Yiu KH, 청 BM, Tse HF.
심바스타틴과 니코틴산/라로피프란트 조합은 지질 저하 치료의 치료 효능을 완성하여 시너지 및 보완 작용을 보장할 수 있습니다.실제로 니코틴산은 HDL 콜레스테롤 혈증의 상당한 증가를 보장할 수 있지만 심바스타틴은 LDL 콜레스테롤을 감소시킬 수 있습니다 . 따라서, 이 치료 조합은 심혈관 위험의 상당한 감소를 보장할 것입니다. 이러한 요법의 가장 중요한 한계 중 하나는 간 질환 및 횡문근 융해증 발병 위험이 잠재적으로 증가한다는 것입니다.
사용 방법 및 복용량
트레댑티브 ® 니코틴산 1000mg 및 라로피프란트 20mg을 함유하는 변형 방출 정제: 치료 첫 4주 동안 복용량은 1일 1정을 투여한 후 1일 2정으로 증량하여 1회 투여한다.
TREDAPTIVE ®의 섭취는 제품의 약동학적 특성을 보존하기 위해 저녁, 저녁 식사 중 또는 취침 전 섭취하는 것이 좋습니다.
TREDAPTIVE ® 약리학적 개입 전후에 건강한 생활 방식과 저지방 식품 계획을 따르는 것이 좋습니다.
어떤 경우든 TREDAPTIVE ® 니코틴산과 라로피프란트를 복용하기 전에 의사의 처방과 통제가 필요합니다.
경고 TREDAPTIVE ® 니코틴산 및 라로피프란트
TREDAPTIVE ® 를 복용하기 전과 복용하는 동안 혈액 내 지질 함량을 줄이기 위한 비약물적 개입(저지질 식이 및 신체 활동)을 추구하는 것이 좋습니다. 약물 투여가 필요한 경우 의사는 간 기능을 조사해야 합니다 및 환자의 근육, 손상된 간 및 근육 기능, 또는 그러한 병리의 발병에 대한 소인이 있는 경우 치료를 시작할지 여부를 평가합니다. 이러한 예방 조치는 문헌에 기록되어 있고 특히 HMG-CoA 환원효소 억제제를 병용 투여하는 경우 자주 발생하는 간 및 골격근에 영향을 미치는 부작용을 피하기 위해 필요합니다.
니코틴산의 소변 배설과 그것이 알려진 일부 혈액임상 매개변수에 미치는 영향을 감안할 때, 치료 전과 치료 중에 신장의 기능적 능력, 공복 혈당, 요산 및 인산염 농도, 혈소판 수를 모니터링하는 것이 좋습니다.
TREDAPTIVE ® 부형제 중 유당의 존재는 포도당/갈락토스 흡수 장애 또는 락타제 효소 결핍증이 있는 환자에서 흔히 나타나는 위장 약물 부작용의 원인이 될 수 있습니다.
환자의 정상적인 지각 능력에 대한 간섭은 설명되지 않았지만, 현기증의 존재(특히 TREDAPTIVE ® 치료 시작 시 자주)는 차량 운전 및 기계 사용에 대한 정상적인 능력을 손상시킬 수 있습니다.
임신과 모유 수유
태아, 신생아 및 임산부의 건강에 대한 약물의 안전성 프로파일을 이해하는 데 유용한 연구가 없기 때문에 임신 및 모유 수유 중 TREDAPTIVE ®의 섭취는 권장되지 않습니다.
상호작용
두 가지 다른 활성 성분의 존재는 TREDAPTIVE ® 약물이 다른 생물학적 활성 분자와 수행할 수 있는 가능한 상호 작용을 크게 증가시킵니다.
사실, 고용량에서 니코틴산은 다음과 상호 작용할 수 있습니다.
- 저혈압 효능을 향상시키는 다양한 종류의 항고혈압제;
- 지질 저하 효과를 증가시키는 스타틴;
- 활성 몫의 일부를 잃는 담즙산 격리제.
라로피프란트에서 관찰된 상호작용은 약동학적이거나 임상적으로 유의하지 않았습니다.
금기 TREDAPTIVE ® 니코틴산 및 라로피프란트
TREDAPTIVE ® 는 간 또는 신장 기능이 저하된 경우, 활동성 소화성 궤양, 동맥 출혈 및 그 화합물 중 하나에 과민증이 있는 경우 금기입니다.
바람직하지 않은 효과 - 부작용
TREDAPTIVE ® 요법을 받은 환자가 보고한 이상반응은 일반적으로 일시적이고 경미했습니다.
안면 홍조, 현기증, 두통, 설사, 메스꺼움, 구토, 홍반, 가려움증, 피부 발진 및 트랜스아미나제, 혈당 및 요산의 혈액 변수 변화가 가장 많이 설명된 부작용이었습니다.
과민 반응 및 임상적으로 더 관련성이 높은 부작용은 일반적으로 위험이 있는 것으로 정의된 환자 범주에서 소수의 경우에만 발견되었습니다.
메모
TREDAPTIVE ®는 의료 처방에 의해서만 판매될 수 있습니다.
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