칼슘 길항제

대부분

칼슘 채널 차단제(또는 칼슘 채널 차단제, 원하는 경우)에 대해 이야기할 때 "유형 L(VOC라고도 함)의 전압 개폐식 칼슘 이온 채널을 억제할 수 있는 활성 성분 세트를 말합니다. -L 또는 느린 칼슘 채널), 동맥 혈관과 심근의 평활근에 있습니다.

칼슘은 우리 몸의 가장 중요한 2차 메신저 중 하나이며 수많은 기능을 가지고 있습니다.

VOC-L(오래 지속되는) 채널은 세포막 탈분극의 경우 매우 천천히 열리므로 시냅스 전 말단에 존재하는 빠른 칼슘 채널과 혼동되어서는 안 됩니다.

치료 적응증

칼슘 길항제는 심근 및 혈관 평활근에 존재하는 칼슘 채널과 상호 작용하는 능력 덕분에 협심증, 고혈압 및 심장 부정맥과 같은 심혈관 질환 및 병리의 치료에 사용됩니다.

분류

일반적으로 칼슘 채널 차단제는 화학 구조에 따라 다음과 같이 나뉩니다.

1,4-디히드로피리딘(또는 1,4-DHP), 예를 들어 니카르디핀 및 니페디핀.
베라파밀이 속하는 그룹인 페닐알킬아민(또는 PAA);
Benzothiazepine (또는 BTZ), 그 중 diltiazem이 있습니다.

1,4-디하이드로피리딘은 지용성 분자로서 혈액뇌장벽을 통과할 수 있어 뇌의 혈압을 낮추는 데 사용할 수 있습니다. 그러나 이들 칼슘통로차단제는 동맥평활근에 위치한 칼슘통로를 선호하기 때문에 주로 혈관확장작용을 하며 특히 동맥고혈압 치료에 사용된다.
반면에 페닐알킬아민과 벤조티아제핀은 심장에 위치한 칼슘통로에 우선적으로 작용하여 심장의 활동을 감소시키므로 이러한 종류의 칼슘통로차단제는 특히 협심증 및 부정맥의 치료에 사용된다. .

행동의 메커니즘

언급한 바와 같이, 칼슘 채널 차단제는 L형 전압 개폐 칼슘 채널의 활성을 억제함으로써 심혈관계에 작용을 발휘합니다.
사실, 이러한 채널은 심근 수축과 세동맥 혈관 수축 과정 모두에 관여합니다.
따라서 이러한 채널의 억제를 통해 혈관 평활근의 수축이 차단되어 결과적으로 동맥압이 감소하고 심장 활동이 감소합니다.좀 더 자세하게는 칼슘 채널 차단제는 혈액을 느리게 하는 작용을 합니다. 압력 근육 세포막의 재분극 단계.
요약하면, 혈관 확장 효과와 그에 의해 생성되는 부정적인 수축 효과 덕분에 칼슘 채널 차단제는 각각 후부하 및 심장의 작업 부하 감소를 결정할 수 있다고 말할 수 있습니다.

다른 약물과의 상호 작용

칼슘 길항제는 간에서 부분적인 1차 통과 대사를 겪으며, 주로 사이토크롬 P3A4(또는 CYP3A4)에 의해 작동되며, 이는 감소된 생체이용률을 결정합니다.
따라서 칼슘 채널 차단제 및 기타 CYP3A4 억제 물질 및/또는 약물(예: 에리트로마이신 및 자몽 주스)의 병용 투여는 동일한 칼슘 채널 차단제의 혈장 농도를 유의하게 증가시켜 그 결과가 심각할 수 있습니다. .
반면에 칼슘 채널 차단제와 CYP3A4 유도제(예: 리팜피신 및 페노바르비탈)의 동시 투여는 칼슘 채널 차단제의 혈중 농도를 감소시켜 결과적으로 이들의 치료 효능을 감소시킬 수 있습니다. 원칙.활성.
어떤 경우든 서로 다른 유형의 칼슘 채널 차단제가 설정할 수 있는 약물 상호 작용에 대한 자세한 내용은 개별 의약품의 패키지 전단지를 참조하십시오.

부작용

모든 약물과 마찬가지로 칼슘 채널 차단제도 다양한 유형의 부작용을 일으킬 수 있습니다. 일반적으로 바람직하지 않은 효과의 유형과 발생 강도는 사용되는 활성 성분의 유형, 선택한 투여 경로 및 사용하려는 활성 성분에 대한 개인의 민감도에 따라 환자마다 다릅니다.
그러나 일부 부작용은 칼슘 채널 차단제의 전체 계열에 공통적입니다.

저혈압;
말초 부종;
폐부종;
홍반;
두통;
현기증;
착란;
심계항진, 빈맥 및 흉통(주로 1,4-DHP 사용 시 발생하는 부작용);
서맥 및 방실 차단(베라파밀 및 딜티아젬과 같은 칼슘 채널 차단제 사용 후 일반적으로 발생하는 부작용);
피로;
약점;
발진;
메스꺼움과 구토;
설사 또는 변비.

심계항진, 흉통 및 빈맥과 같은 부작용의 발병을 피하기 위해 1,4-디히드로피리딘을 β-차단제와 함께 사용할 수 있습니다.
반대로, 베라파밀 및 딜티아젬과 같은 칼슘 채널 차단제는 β-차단제와 함께 사용해서는 안 됩니다. 이 두 약물 범주가 모두 발휘하는 심장 억제 효과의 합계가 발생할 수 있기 때문입니다.