항콜린제

일반성과 분류

항콜린제는 아세틸콜린 수용체에 대해 길항제형 활성을 나타내는 활성 성분이다.

항콜린성 약물이 작용하는 지역과 상호 작용하는 콜린성 수용체의 유형에 따라 항콜린성 약물은 다양한 생리적 과정을 매개할 수 있습니다.
이와 관련하여 항콜린성 약물은 다음과 같은 두 가지 거시적 그룹으로 크게 나눌 수 있습니다.

무스카린성 길항제(무스카린성 유형 아세틸콜린에 대한 수용체 수준에서 작용하기 때문에);
니코틴성 길항제(니코틴성 아세틸콜린 수용체와 상호작용할 때).

무스카린성 길항제

언급한 바와 같이, 무스카린성 길항제 또는 항무스카린제는 무스카린형 아세틸콜린 수용체와 상호작용하여 활성을 수행하는 항콜린성 약물입니다.
기본적으로 무스카린 수용체에는 다섯 가지 유형이 있습니다.

M1, 주로 땀샘, 뇌 및 교감 신경절에 존재합니다.
특히 평활근, 심장 및 뇌에 위치한 M2;
M3, 대부분 평활근(예: 위장), 뇌 및 땀샘에 존재합니다.
M4; 뇌에 존재;
M5; 주로 눈과 뇌에 위치.

이러한 유형의 항콜린성 약물의 전구체는 아트로핀으로, 이는 우리 몸에 존재하는 5가지 유형의 무스카린 수용체를 모두 비선택적으로 길항할 수 있는 분자입니다.

그러나 시장에는 특정 수용체 유형에 대해서만 선택적으로 작용하는 방식으로 제형화된 항무스카린 약물이 있습니다.
스코폴라민, 이프라트로퓸, 티오트로피움, 솔리페나신, 다리페나신, 옥시부티닌 및 트리헥시페니딜과 같은 활성 성분은 항무스카린계 약물에 속합니다.

응용 및 치료 용도

항콜린성 약물이 상호 작용하는 무스카린 수용체의 유형에 따라 다른 생물학적 반응을 얻을 수 있습니다.
일반적으로 말해서 무스카린성 길항제에 대한 반응은 다음과 같습니다.

위장관 및 요로의 평활근 수축성 감소(특히, 이 작용은 M3형 수용체 길항제에 의해 수행됨);
기관지 확장("기관지에 존재하는 M3 수용체의 길항 작용으로 인한)";
타액 및 점액 섬모 분비물을 포함한 위 분비물 및 선 분비물의 감소;
동공 확장(산동).

따라서 항무스카린제는 다음과 같은 다양한 질병 및 장애의 치료에 사용할 수 있습니다.

위장 경련;
과민성 방광
메스꺼움 및 구토(주로 멀미로 인해 발생);
파킨슨병 및 파킨슨병을 특징짓는 떨림, 근육 경직 및 침흘림;
천식 또는 만성 기관지염(기관지 수축)과 같은 상태와 관련된 증상입니다.

반면에 항무스카린제의 산동 작용은 안과 검진 및 건강 검진을 수행하는 동안 안과에서 이용됩니다.

부작용

물론 부작용의 유형과 발생 강도는 개인마다 상당히 다를 수 있으며, 사용된 활성 성분의 유형, 약물이 투여되는 경로 및 각 환자가 임상에서 나타내는 민감도에 따라 달라질 수 있습니다. 같은 약의 비교.
어쨌든, 무스카린성 길항제의 사용으로 인한 주요 부작용(특히 장기간 사용하는 경우)은 다음과 같습니다.

마른 입
산동(언급한 바와 같이 때때로 안과에서 악용되는 부작용);
배뇨 곤란(우리가 보았듯이 어떤 경우에는 과민성 방광의 증상을 상쇄하는 데 유용한 바람직하지 않은 효과);
흐린 시야
수명;
변비;
졸음;
착란;
빈맥(매우 드문 부작용).

니코틴 길항제

니코틴성 길항제는 니코틴성 아세틸콜린 수용체 수준에서 작용하는 항콜린성 약물입니다.
이 부류의 항콜린성 약물에 속하는 활성 성분은 주로 근육 이완제로 사용됩니다. 따라서 이러한 약물은 주로 외과 적 개입을 선호하거나 일부 유형의 내시경 검사를 시행하는 데 사용됩니다.

행동의 분류 및 메커니즘

아세틸콜린의 니코틴 수용체를 길항하는 항콜린성 약물은 신경근 차단 활성을 나타냅니다. 이러한 이유로 그들은 종종 말초 작용이 있는 근육 이완제로 정의됩니다.
문제의 항콜린제는 사실 신경근판에 존재하는 니코틴 수용체에 결합하여 아세틸콜린 신호를 감소시켜 결과적으로 근육을 이완시킵니다.
보다 정확하게는 이러한 약물은 다음과 같이 나눌 수 있습니다.