파라미노페놀 계열에 속하는 약물 중 가장 잘 알려진 것은 파라세타몰(TACHIPIRINA ®) 또는 아세트아미노펜(미국에서 가장 많이 사용되는 용어)입니다.
이 약물은 COX1과 COX2에 거의 결합하지 않는 반면, COX3에는 훨씬 더 큰 친화력을 가지며, 이를 억제하여 결합합니다.
이러한 이유로 NSAID로 간주될 수 없습니다(실제로 상당한 항염증 활성이 없고 진통 및 해열 활성만 있음). 그러나 그 작용 기전은 아직 완전히 밝혀지지 않았으며, 실제로 개에서와 달리 인간에서 COX-3에 대한 억제 효과는 아세트아미노펜의 해열 효과를 설명하기에는 불충분한 것으로 보입니다.
파라세타몰은 경증에서 중등도의 통증(예: 두통, 월경통)에 가장 많이 사용되는 약물로 부작용도 감소합니다.
복용량은 4/6시간마다 300/500mg입니다. 하루에 4g을 초과하는 용량에서는 위험해질 수 있습니다. 치료 용량은 이 한도 미만이지만 OTC 약물(따라서 처방전 없이 사용 가능)이므로 의도하지 않은 남용이나 중독이 드문 일이 아닙니다.
파라세타몰 남용과 관련된 가장 심각한 부작용은 간독성과 관련이 있으며, 이는 간 괴사를 유발할 수 있으며 때로는 치명적입니다 이 부작용의 원인은 사이토크롬에 의해 간에서 형성되는 대사 산물입니다. , 그것은 간에서 외부에서 투여된 이물질을 해독할 수 있는 강력한 항산화제인 글루타티온과 함께 화합물을 생성합니다. 이 파라세타몰 대사 산물의 생산이 글루타티온을 고갈시키면, 후자의 항산화 작용이 손실되고, 간 효소의 기능이 손실되어 간세포의 용해로 이어지며 종종 치명적인 괴사 영역이 형성됩니다.
하루 4g의 파라세타몰 제한은 실제로 건강한 사람이 견딜 수 있는 최대 용량(6g/일)보다 낮지만 간 질환으로 고통받는 사람들을 보호하는 역할도 합니다.
파라세타몰 중독의 경우, 글루타티온은 근육주사만 가능하고 천천히 흡수되기 때문에 항정맥제로 적합하지 않습니다. 이러한 이유로 아세틸시스테인(FLUIMUCIL®)이라는 유도체를 사용하는데 그 자체가 점액 용해제이므로 기도에서 점액을 제거하는데 적합합니다. 황화물의 결합은 황화물을 구성하는 단백질이 프로테아제(분해에 전념하는 효소)에 더 취약해지도록 "풀어줍니다".
파라세타몰 중독의 경우 아세틸시스테인을 매우 천천히 정맥 주사하며 혈액 검사에서 간 효소의 재확립이 나타날 때까지 치료를 계속합니다.
