유효 성분: 프라수그렐
Efient 10mg 필름코팅정
Efient 5mg 필름코팅정
Efient가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
활성 물질 인 prasugrel을 포함하는 Efient는 항혈소판제라고 불리는 의약품 그룹에 속합니다. 혈소판은 혈액에서 순환하는 아주 작은 세포입니다. 예를 들어 혈관이 손상되면 혈소판이 뭉쳐서 혈전(혈전) 형성에 기여합니다. 따라서 혈소판은 출혈을 멈추게 하는 데 필수적이며, 동맥과 같이 경화된 혈관 내부에 혈전이 형성되면 혈액의 흐름을 차단하여 심장마비(심근경색), 뇌졸중 또는 사망을 유발할 수 있어 매우 위험할 수 있습니다. 심장으로 혈액을 운반하는 동맥의 혈전은 또한 심장으로의 혈액 흐름을 감소시켜 불안정 협심증(흉부의 심한 통증)을 유발할 수 있습니다.
Efient는 혈소판 응집을 억제하여 혈전 형성 가능성을 줄입니다.
이전에 심장마비나 불안정형 협심증이 있었고 막힌 심장 동맥을 여는 절차로 치료를 받았기 때문에 Efient가 처방되었습니다. 또한 혈류를 회복하기 위해 막히거나 좁아진 동맥에 하나 이상의 스텐트를 삽입했을 수 있습니다. Efient는 또 다른 심장마비나 뇌졸중이 발생하거나 이러한 죽상혈전성 사건 중 하나로 사망할 가능성을 줄입니다. 의사는 또한 아세틸살리실산(아세틸살리실산)을 처방할 것입니다. 즉, 아스피린), 또 다른 항혈소판제.
Efient를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
에피엔트를 복용하지 마십시오
- 프라수그렐 또는 Efient의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우(과민증). 발진, 가려움증, 얼굴의 부어오름, 입술의 부어오름 또는 쌕쌕거림 등을 유발하여 알레르기 반응을 알 수 있으며 이러한 증상이 나타나면 즉시 의사에게 알리십시오.
- 위장이나 장의 출혈과 같이 출혈을 일으키는 질병이 있는 경우.
- 이전에 뇌졸중이나 일과성 허혈 발작(TIA)이 있었던 경우.
- 심한 간 질환이 있는 경우.
Efient를 복용하기 전에 알아야 할 사항
아래에 언급된 상황 중 하나라도 발생하면 Efient를 복용하기 전에 의사에게 알리십시오.
- 다음과 같이 출혈 위험이 증가하는 경우:
- 75세 이상. 75세 이상의 환자에서 출혈 위험이 증가하므로 의사는 1일 5mg을 처방할 것입니다.
- 최근의 심각한 외상
- 최근 수술(일부 치과 시술 포함)
- 위 또는 장의 최근 또는 재발성 출혈(예: 위궤양 또는 결장 폴립)
- 60kg 미만의 체중. 체중이 60kg 미만인 경우 의사가 매일 5mg의 Efient를 처방할 것입니다 - 중등도의 간 또는 신장 질환
- 특정 약을 복용하는 경우("다른 약과 함께 효율적으로 복용" 참조)
- 향후 7일 이내에 예정된 수술(일부 치과 시술 포함)을 받아야 하는 경우. 의사는 출혈 위험 증가로 인해 일시적으로 Efient 복용을 중단하도록 조언할 수 있습니다.
- 클로피도그렐 또는 기타 항혈소판제에 알레르기(과민성) 반응을 보인 적이 있는 경우 Efient 치료를 시작하기 전에 의사에게 알리십시오. 그런 다음 Efient를 복용하고 "발진, 가려움증, 얼굴 부기, 부어오른 입술 또는 숨가쁨으로 인식될 수 있는 알레르기 반응이 나타나면 즉시 의사에게 알려야 합니다.
Efient를 복용하는 동안:
설명할 수 없는 심한 피로, 혼란, 변색을 동반하거나 동반하지 않고 작은 빨간 점으로 나타날 수 있는 피부 아래에 열과 멍을 포함하는 혈전성 혈소판 감소성 자반병(PTT)이라는 의학적 상태가 발생하면 즉시 의사에게 알리십시오.노란 피부 또는 눈 (황달) (섹션 4 "가능한 부작용" 참조).
어린이 및 청소년
Efient는 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용해서는 안 됩니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Efient의 효과를 바꿀 수 있습니까?
처방전 없이 구입한 약, 식이 보조제 및 약초 요법을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사에게 알리십시오. 클로피도그렐(항혈소판제), 와파린(항응고제) 또는 통증을 완화하고 발열을 줄이기 위해 "비스테로이드성 소염제"(예: 이부프로펜, 나프록센, 에토리콕시브). Efient와 함께 투여하면 이러한 약물이 출혈의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
의사가 가능하다고 말하는 경우에만 Efient를 복용하는 동안 다른 약을 복용하십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
Efient를 복용하는 동안 임신 중이거나 임신을 계획 중인 경우 의사에게 알리십시오. 의사와 태아에 대한 잠재적 이점 및 잠재적 위험에 대해 논의한 후에만 Efient를 사용해야 합니다.
모유 수유 중인 경우 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
Efient는 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않을 것입니다.
Efient에는 유당이 포함되어 있습니다.
의사로부터 "일부 설탕에 대한 과민증"이 있다는 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상담하십시오.
투여량, 투여 방법 및 시간 Efient 사용 방법: 용법
항상 의사가 말한 대로 정확히 Efient를 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
Efient의 일반적인 복용량은 하루 10mg입니다. 치료는 60mg의 단일 용량으로 시작됩니다. 체중이 60kg 미만이거나 75세 이상인 경우, 용량은 1일 5mg입니다.
의사는 또한 아세틸살리실산을 복용하라고 말할 것입니다. 그는 정확한 복용량을 알려줄 것입니다(일반적으로 하루에 75mg에서 325mg 사이).
Efient는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다. 매일 거의 같은 시간에 Efient를 복용하십시오. 태블릿을 부수거나 깨뜨리지 마십시오.
의사, 약사 및 치과 의사에게 Efient를 복용하고 있음을 알리는 것이 중요합니다.
과다 복용 Efient를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
필요한 것보다 더 많은 Efient를 복용하는 경우
과도한 출혈의 위험이 있으므로 즉시 의사 또는 가까운 병원에 연락하십시오.의사에게 Efient 팩을 보여주십시오.
Efient 복용을 잊은 경우
복용을 잊은 경우, 인지하는 즉시 1정을 복용하십시오. 하루 종일 복용하는 것을 잊은 경우 다음 날 Efient의 정상 복용량을 복용하십시오. 같은 날 두 번 복용하지 마십시오. 14, 28, 56, 84 및 98 정제 팩의 경우, 물집에 인쇄된 달력을 확인하여 마지막으로 Efient 정제를 복용한 날짜를 확인할 수 있습니다.
Efient 복용을 중단하면
의사와 상의하지 않고 Efient 복용을 중단하지 마십시오. Efient 복용을 너무 빨리 중단하면 심근경색의 위험이 더 높아질 수 있습니다.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Efient의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Efient도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
다음과 같은 부작용이 발견되면 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
- 팔, 다리 또는 얼굴의 갑작스러운 졸음 또는 쇠약, 특히 신체의 한쪽에만 국한된 경우
- 갑작스러운 혼란, 말하기 어려움 또는 다른 사람이 말하는 것을 이해하는 데 어려움
- 갑자기 걷기가 어렵거나 균형이나 협응력 상실
- 원인을 알 수 없는 갑작스러운 현기증이나 갑작스러운 심한 두통.
위의 모든 것은 뇌졸중의 징후일 수 있습니다. 뇌졸중은 뇌졸중이나 일과성 허혈 발작(TIA)을 앓은 적이 없는 환자에서 Efient의 흔하지 않은 부작용입니다.
또한 다음과 같은 부작용이 발견되면 즉시 의사에게 연락하십시오.
- 설명할 수 없는 심한 피로, 혼란, 피부 또는 눈의 황달(황달)이 있거나 없이 매우 작은 붉은 점으로 나타날 수 있는 피부 아래의 열 및 멍(섹션 2 "효과를 보기 전에" 참조)
- "피부 발진, 가려움 또는 얼굴의 부기, 입술/혀의 부기 또는 쌕쌕거림. 이 모든 것은 심각한 알레르기 반응의 징후일 수 있습니다(섹션 2" Efient를 복용하기 전에 알아야 할 사항 ")
다음과 같은 부작용이 발견되면 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
- 소변의 혈액
- 직장 출혈, 대변의 혈액 또는 검은 색 대변
- 예를 들어 베인 상처로 인한 통제할 수 없는 출혈
위의 모든 것은 출혈의 징후일 수 있으며, Efient의 가장 흔한 부작용입니다. 흔하지는 않지만 심한 출혈은 생명을 위협할 수 있습니다.
일반적인 부작용(최대 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 위장이나 창자에서 출혈
- 바늘에 찔린 부위에서 출혈
- 코피
- 피부 발진
- 피부에 작은 붉은 타박상(멍)
- 소변의 혈액
- 혈종(주사 부위의 피부 아래 또는 근육으로의 출혈로 인해 부기를 유발함)
- 낮은 헤모글로빈 또는 낮은 적혈구 수(빈혈)
- 타박상
흔하지 않은 부작용(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 알레르기 반응(발진, 가려움증, 입술/혀의 부종 또는 숨가쁨)
- 내부 장기 주변의 눈, 직장, 잇몸 또는 복부의 자연 출혈
- 수술 후 출혈
- 피를 토하다
- 대변의 피
드문 부작용(1,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
- 혈액 내 혈소판 수가 적음
- 피하 혈종(피부 아래 출혈로 인해 부종)
부작용 보고
부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오. 부록 V에 나열된 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
Efient를 어린이의 시야와 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
EXP 후 물집과 상자에 명시된 만료 날짜 이후에는 Efient를 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
공기와 습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
Efient가 포함하는 것
- 활성 성분은 프라수그렐입니다.
Efient 10 mg: 각 정제에는 10 mg의 프라수그렐(염산염)이 들어 있습니다.
Efient 5 mg: 각 정제에는 5 mg의 프라수그렐(염산염)이 들어 있습니다.
- 기타 성분은 미정질셀룰로오스, 만니톨(E421), 크로스카멜로오스나트륨, 하이프로멜로오스(E464), 스테아르산마그네슘, 유당일수화물, 이산화티타늄(E171), 트리아세틴(E1518), 적색산화철(10mg정에만 해당)( E172) , 황색 산화철(E172) 및 활석.
Efient의 모습과 팩 내용물
Efient 10 mg: 정제는 색상이 베이지색이고 이중 화살표 모양이며 한쪽에는 "10 MG", 다른 한쪽에는 "4759"가 새겨져 있습니다.
Efient 5 mg: 정제는 노란색의 이중 화살표 모양이며 한쪽에는 "5 MG", 다른 한쪽에는 "4760"이 새겨져 있습니다.
Efient는 14, 28, 30, 56, 84, 90 및 98 정제 팩으로 제공됩니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 EFIENT 10 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 10mg의 프라수그렐(염산염)이 들어 있습니다.
알려진 효과가 있는 부형제: 각 정제에는 2.1mg의 유당이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정(정제).
베이지 색의 이중 화살표 모양의 정제로 한쪽에는 "10 MG", 다른 한쪽에는 "4759"가 새겨진 각인이 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
아세틸살리실산(ASA)과 함께 투여되는 Efient는 성인 급성 관상동맥 증후군(ACS)(즉, 불안정 협심증, ST 분절 상승이 없는 심근경색증[UA/NSTEMI] 또는 ST 분절 상승 심근 경색 [STEMI]) 1 차 또는 지연 경피 관상 동맥 중재술 (PCI)을 받고 있습니다.
추가 정보는 섹션 5.1을 참조하십시오.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
성인
Efient는 단일 60mg 부하 용량으로 시작한 다음 1일 1회 10mg으로 계속해야 합니다. Efient를 복용하는 환자는 또한 아세틸살리실산(ASA) 75mg - 325mg을 하루에 복용해야 합니다.
경피적 관상동맥 중재술을 받는 급성 관상동맥 증후군(ACS) 환자에서 Efient를 포함한 모든 항혈소판제를 조기 중단하면 혈전증, 심근경색증 또는 환자의 기저 질환으로 인한 사망 위험이 증가할 수 있습니다. Efient의 중단이 임상적으로 지시되지 않는 한 몇 개월의 기간이 권장됩니다(섹션 4.4 및 5.1 참조).
연령 환자 ≥ 75세
75세 이상의 환자에서 Efient의 사용은 일반적으로 권장되지 않습니다. 처방 의사가 개별 이익/위험 비율을 주의 깊게 평가한 후(섹션 4.4 참조), Efient 치료가 해당 연령 그룹의 환자에서 필요하다고 판단되는 경우 75세 이상인 경우, 60mg의 부하 용량 후에 5mg의 감소된 유지 용량을 처방해야 합니다.75세 이상의 환자는 출혈 민감도가 증가하고 프라수그렐의 대사 활성 성분에 대한 노출이 증가합니다(섹션 4.4, 4.8, 5.1 및 5.2).
체중이 있는 환자
Efient는 단일 60mg 부하 용량으로 투여한 후 5mg을 1일 1회 투여해야 합니다. 10mg의 유지 용량은 권장되지 않습니다. 이는 프라수그렐의 활성 대사체에 대한 노출이 증가하고 체중이 있는 환자에서 출혈 위험이 증가하기 때문입니다.
신장 장애
말기 신질환 환자를 포함하여 신부전 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조). 신부전 환자에 대한 치료 경험은 제한적입니다(섹션 4.4 참조).
간장애
경증에서 중등도의 간장애가 있는 피험자(Child-Pugh class A 및 B)에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조). 경증 및 중등도의 간장애 환자에 대한 치료 경험은 제한적입니다(섹션 4.4 참조). Efient는 중증 간장애(Child Pugh class C) 환자에게 금기입니다.
소아 인구
18세 미만 어린이에 대한 Efient의 안전성 및 유효성은 아직 확립되지 않았으며 이용 가능한 데이터가 없습니다.
투여 방법
구강용. 음식과 관계없이 Efient를 투여할 수 있다 공복 상태에서 60mg의 프라수그렐을 투여하면 이 약의 작용이 더 빨리 시작될 수 있다(섹션 5.2 참조). 태블릿을 부수거나 부수지 마십시오.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
병적 출혈이 진행 중입니다.
뇌졸중 또는 일과성 허혈 발작(TIA)의 병력.
심각한 간 기능 장애(Child-Pugh class C).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
출혈 위험
3상 임상 시험에서 주요 배제 기준에는 출혈 위험 증가가 포함되었습니다. 빈혈증; 혈소판 감소증; 두개내 병리를 나타내는 소견의 병력.
Efient와 ASA로 치료받은 경피적 관상동맥 중재술을 받는 급성 관상동맥 증후군 환자는 TIMI 분류 시스템에 따라 대출혈 및 경미한 출혈의 위험이 증가한 것으로 나타났습니다.
따라서 출혈 위험이 증가된 환자에서 Efient의 사용은 허혈성 사건 예방의 이점이 심각한 출혈 위험보다 더 크다고 간주되는 경우에만 고려되어야 합니다. 이 예방 조치는 특히 다음 환자에게 적용됩니다.
• 75세 이상(아래 참조).
• 출혈 경향이 있는 경우(예: 최근 외상, 최근 수술, 최근 또는 재발성 위장관 출혈 또는 진행 중인 소화성 궤양 질환으로 인해)
• 체중으로
• 경구용 항응고제, 클로피도그렐, 비스테로이드성 소염제(NSAID), 섬유소 용해제를 포함하여 출혈 위험을 증가시킬 수 있는 약물과의 병용 치료.
Efient의 약리학적 효과를 역전시켜야 하는 출혈이 지속되는 환자의 경우 혈소판 수혈이 적절할 수 있습니다.
75세 이상의 환자에게 Efient의 투여는 일반적으로 권장되지 않으며 "처방 의사의 신중한 개별 이익/위험 평가가 허혈성 사건의 예방 이점이 심각한 출혈의 위험보다 크다는 것을 나타낸 후에만 주의해서 수행해야 합니다. 3상 임상 시험에서 이 환자들은 나이가 많은 환자에 비해 치명적인 출혈을 포함한 출혈 위험이 증가했습니다.
프라수그렐의 치료 경험은 신기능 장애가 있는 환자(말기 신질환(ESRD) 환자 포함) 및 중등도의 간기능 장애가 있는 환자에서 제한적이며 이러한 환자는 출혈 위험이 증가할 수 있습니다.
따라서 이러한 환자들에게는 프라수그렐을 주의해서 사용해야 합니다.
프라수그렐(ASA와 병용)을 복용할 때 출혈을 멈추는 데 평소보다 시간이 더 오래 걸릴 수 있으며 비정상적인 출혈(위치 또는 기간에 따라)이 있으면 의사에게 알려야 한다는 사실을 환자에게 알려야 합니다.
외과 개입
수술을 받기 전과 새로운 약을 복용하기 전에 환자는 의사와 치과 의사에게 프라수그렐을 복용하고 있음을 알려야 합니다. 환자가 선택적 수술을 받아야 하고 항혈소판 효과가 적절하지 않다고 간주되는 경우 최소 수술 7일 전에 이피엔트를 중단해야 합니다. 환자에서 출혈 빈도 및 중증도가 (3배) 증가할 수 있습니다. 프라수그렐 중단 7일(섹션 4.8 참조) 관상동맥 해부학이 정의되지 않고 긴급 CABG 수술이 가능한 환자에서는 프라수그렐의 이점과 위험을 신중하게 고려해야 합니다.
혈관부종을 포함한 과민증
클로피도그렐에 대한 과민 반응의 병력이 있는 환자를 포함하여 프라수그렐을 투여받는 환자에서 혈관부종을 포함한 과민 반응이 보고되었습니다. 티에노피리딘에 대한 알레르기 병력이 있는 환자는 과민증의 징후를 모니터링하는 것이 좋습니다(섹션 4.8 참조).
혈전성 혈소판 감소성 자반병(PTT)
PTT는 프라수그렐 사용으로 보고되었으며, PTT는 즉각적인 치료가 필요한 심각한 상태입니다.
유당
갈락토오스 불내성, Lapp 락타아제 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수 장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 Efient를 복용해서는 안 됩니다..
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
와파린: 와파린 이외의 이피엔트와 쿠마린 유도체의 병용투여는 연구되지 않았다. 출혈 위험이 증가할 가능성이 있으므로 와파린(또는 기타 쿠마린 유도체)과 프라수그렐(섹션 4.4 참조)의 병용 투여 시 주의를 기울여야 합니다.
비스테로이드성 소염제(NSAID):
만성 NSAID의 병용 투여는 연구되지 않았습니다. 출혈 위험이 증가할 가능성이 있으므로 만성 NSAID(COX-2 억제제 포함)와 Efient의 병용 투여는 주의해서 수행해야 합니다(섹션 4.4 참조).
이 약은 시토크롬 P450 효소에 의해 대사되는 의약품(스타틴 포함) 또는 시토크롬 P450 효소의 유도제 또는 억제제인 의약품과 함께 투여할 수 있습니다. Efient는 또한 ASA, 헤파린, 디곡신 및 양성자 펌프 억제제 및 H2 차단제를 포함하여 위 pH를 높이는 약물과 함께 투여될 수 있습니다.
특정 상호 작용 연구의 대상은 아니지만 Efient는 저분자량 헤파린, 비발리루딘 및 GP IIb/IIIa 억제제와 함께 3상 임상 연구에서 투여되었습니다(GP IIb/IIIa의 억제제 유형에 관한 정보는 없음). 사용) 임상적으로 유의한 유해 상호작용의 증거가 없습니다.
Efient에 대한 다른 의약품의 효과:
아세틸 살리실산: Efient는 ASA와 함께 투여해야 합니다. ASA와의 약력학적 상호작용이 결과적으로 출혈 위험을 증가시킬 수 있지만 프라수그렐의 효능 및 안전성에 대한 증거는 ASA와 조합하여 치료받은 환자에게서 나옵니다.
헤파린: 비분획 헤파린(100U/kg)의 단일 정맥내 일시 투여는 프라수그렐 매개 혈소판 응집의 억제를 유의하게 변경하지 않았습니다. 마찬가지로, 프라수그렐은 응고 매개변수에 대한 헤파린의 효과를 유의하게 변경하지 않았습니다.
따라서 두 약물을 함께 투여할 수 있습니다. Efient를 헤파린과 함께 투여하면 출혈 위험이 증가할 수 있습니다.
스타틴: 아토르바스타틴(1일 80mg)은 프라수그렐의 약력학적 활성 또는 혈소판 응집 억제에 영향을 미치지 않으므로 CYP3A 기질 스타틴은 프라수그렐의 약동학 또는 혈소판 응집 억제에 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다..
위 pH를 높이는 약물: 라니티딘(H2 차단제) 또는 란소프라졸(양성자 펌프 억제제)을 매일 병용 투여한 경우 프라수그렐의 활성 대사물의 AUC 및 Tmax는 변화하지 않았지만 Cmax는 14% 및 29% 감소, 임상 3상 시험에서 , Efient는 양성자 펌프 억제제 또는 H2 차단제의 병용 투여와 독립적으로 투여되었습니다. 양성자 펌프 억제제의 병용 없이 프라수그렐 60mg의 부하 용량을 투여하면 약물 작용의 더 빠른 개시를 초래할 수 있습니다.
CYP3A 억제제: CYP3A4 및 CYP3A5의 강력하고 선택적 억제제인 케토코나졸(1일 400mg)은 프라수그렐 매개 혈소판 응집 억제 또는 프라수그렐의 활성 대사물의 AUC 및 T 억제를 변화시키지 않았지만 Cmax를 34%에서 46%로 감소시켰습니다. 따라서 아졸계 항진균제, HIV 프로테아제 억제제, 클래리스로마이신, 텔리트로마이신, 베라파밀, 딜티아젬, 인디나비르, 시프로플록사신 및 자몽 주스와 같은 CYP3A 억제제는 대사체 활성의 약동학에 유의한 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다.
시토크롬 P450의 유도제: CYP3A 및 CYP2B6의 강력한 유도제인 리팜피신(1일 600mg)과 CYP2C9, CYP2C19 및 CYP2C8의 유도제는 프라수그렐의 약동학을 유의하게 변경하지 않았습니다. 따라서 리팜피신, 카바마제핀 및 기타 사이토크롬 P450 유도제와 같은 CYP3A 유도제는 활성 대사물의 약동학에 유의한 영향을 미치지 않을 것으로 예상됩니다.
Efient가 다른 의약품에 미치는 영향:
디곡신: 프라수그렐은 디곡신의 약동학에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않습니다.
CYP2C9에 의해 대사되는 의약품: Prasugrel은 warfarin-S의 약동학에 영향을 미치지 않아 CYP2C9를 억제하지 않았다. 잠재적인 출혈 위험 증가로 인해 와파린과 이피언트를 병용 투여할 때는 주의해야 합니다(섹션 4.4 참조).
CYP2B6에 의해 대사되는 의약품: Prasugrel은 약한 CYP2B6 억제제입니다. 건강한 피험자에서 프라수그렐은 부프로피온의 CYP2B6 매개 대사산물인 하이드록시부프로피온에 대한 노출을 23% 감소시켰습니다. 이 효과는 CYP2B6이 유일한 대사 경로이고 치료 범위가 제한된 의약품(예: 사이클로포스파미드, 에파비렌즈)과 함께 프라수그렐을 투여하는 경우에만 임상적 우려가 될 가능성이 있습니다.
04.6 임신과 수유
임신 또는 수유 중인 여성에 대한 임상 연구는 수행되지 않았습니다.
임신
동물 연구는 임신, 배아/태아 발달, 분만 또는 출생 후 발달과 관련하여 직접적인 유해 영향을 나타내지 않습니다(섹션 5.3 참조). 동물의 생식 연구에서 인간에 대한 영향을 항상 예측할 수 있는 것은 아니므로 Efient는 잠재적인 이점이 태아에 대한 잠재적인 위험을 정당화하는 경우에만 임신 중에 사용해야 합니다.
수유 시간
프라수그렐이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 동물 연구에서 모유에서 프라수그렐이 제거된 것으로 나타났습니다. 모유 수유 중 프라수그렐의 사용은 권장되지 않습니다.
비옥
Prasugrel은 권장되는 일일 권장 용량(mg/m2로 평가)의 240배까지 경구 용량에 노출된 쥐의 수컷 및 암컷 생식력에 영향을 미치지 않았습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Prasugrel은 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미치거나 무시할 정도로 영향을 미치지 않을 것으로 예상됩니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
안전 프로파일 요약
경피적 관상동맥 중재술을 받고 있는 급성 관상동맥 증후군 환자의 안전성은 6,741명의 환자가 프라수그렐(1일 부하 용량 60mg 및 유지 용량 10mg)으로 치료받은 클로피도그렐(TRITON) 대조 임상 시험에서 평가되었습니다. 중앙값 14.5개월(5,802명의 환자가 6개월 이상 치료를 받았고, 4,136명의 환자가 1년 이상 치료를 받은 경우). 부작용으로 인한 연구 약물 중단 비율은 프라수그렐의 경우 7.2%, 클로피도그렐의 경우 6.3%였습니다. 이 중 출혈은 두 약물에 대한 연구 약물 중단으로 이어진 가장 흔한 이상반응이었습니다(프라수그렐의 경우 2.5%, 클로피도그렐의 경우 1.4%).
출혈
관상동맥우회술(CABG)과 관련이 없는 출혈
TRITON 연구에서 관상동맥우회술(CABG)과 관련 없는 출혈 에피소드를 경험한 환자의 빈도는 표 1에 나와 있습니다. 경미한 출혈(TIMI 정의에 따름)의 위험뿐만 아니라 사망 및 치명적인 위험이 있는 사람들은 전체 ACS 집단보다 UA/NSTEMI 모두에서 클로피도그렐 치료 대상에 비해 프라수그렐 치료 대상에서 통계적으로 유의하게 더 높았다. . STEMI 모집단에서는 유의한 차이가 관찰되지 않았습니다. 자연출혈의 가장 흔한 부위는 위장관이었다(프라수그렐 1.7%, 클로피도그렐 1.3%). 가장 흔한 유발 출혈 부위는 동맥 접근 부위(프라수그렐 1.3%, 클로피도그렐 1.2%)였다.
표 1: 관상동맥 우회 수술(CABG)과 관련이 없는 출혈 발생률 a(환자의 %)
평가 중인 심근경색증(TIMI)에서 연구 그룹의 혈전 용해의 기준에 의해 정의된 이벤트 중앙 집중식.
b 다른 표준 요법이 적절하게 투여되었습니다.
c 두개내 출혈 또는 감소와 관련된 임상적으로 명백한 출혈 헤모글로빈 ≥5g / dl.
d 사망 위험이 있는 출혈은 주요 출혈의 하위 그룹입니다(TIMI 정의에 따름) e 아래 나열된 유형이 포함됩니다. 환자는 둘 이상의 행에서 계산될 수 있습니다.
및 ICH = 두개내 출혈.
f 헤모글로빈 ≥3g/dl 감소와 관련된 임상적으로 명백한 출혈이지만
연령 환자 ≥ 75세
관상동맥 우회술(CABG)과 관련이 없는 주요 또는 경미한 출혈(TIMI) 비율:
* PCI를 받는 ACS 환자에 대한 TRITON 연구
** PCI를 받지 않는 환자에 대한 TRILOGY-ACS 연구(섹션 5.1 참조):
에게 프라수그렐 10mg; 프라수그렐 5mg
체중이 있는 환자
관상동맥 우회술(CABG)과 관련이 없는 주요 또는 경미한 출혈(TIMI) 비율:
* PCI를 받는 ACS 환자에 대한 TRITON 연구
** PCI를 받지 않는 환자에 대한 TRILOGY-ACS 연구(섹션 5.1 참조):
에게 프라수그렐 10mg; 75세 이상인 경우 프라수그렐 5mg
체중이 60kg 이상인 환자
체중이 60kg 이상인 환자 그리고 나이
관상동맥우회술(CABG)과 관련된 출혈
3상 임상 시험에서 437명의 환자가 관상동맥 우회술(CABG)을 받았습니다. 이들 환자 중 관상동맥우회술(CABG)과 관련된 주요 출혈 또는 경미한 출혈(TIMI)의 비율은 프라수그렐 그룹에서 14.1%, 클로피도그렐 그룹에서 4.5%였습니다. 프라수그렐로 치료받은 피험자에서 출혈 에피소드의 가장 높은 위험은 가장 최근의 연구 약물 투여 후 최대 7일 동안 지속되었습니다. 관상동맥우회술(CABG) 전 3일 이내에 티에노피리딘을 투여받은 환자의 대출혈 또는 경미한 출혈(TIMI) 비율은 프라수그렐 투여군에서 26.7%(45명 중 12명)로 5.0%(3명 중 3명)였다. 관상동맥우회술(CABG) 전 4~7일 이내에 티에노피리딘의 마지막 용량을 투여받은 환자의 경우, 빈도가 프라수그렐군에서 11.3%(80명 중 9명), 클로피도그렐군에서 3.4%로 감소하였다. clopidogrel 그룹에서 %(89명의 환자 중 3명) 약물 중단 후 7일 이상 경과한 후 관상동맥우회술(CABG)과 관련된 출혈의 관찰된 비율은 두 치료 그룹 간에 유사했습니다(섹션 4.4 참조).
이상반응 요약표
표 2는 TRITON 연구 또는 자발적 보고에서 발생한 출혈성 및 비출혈성 이상반응을 빈도, 시스템 및 기관별로 요약한 것입니다. 빈도는 다음 규칙을 사용하여 정의됩니다. 매우 일반적(≥ 1/10); 공통(≥ 1/100,
표 2: 출혈성 및 비출혈성 이상반응
일과성 허혈 발작(TIA) 또는 뇌졸중의 병력이 있거나 없는 환자에서 3상 연구에서 뇌졸중 발병률은 다음과 같습니다(섹션 4.4 참조).
* ICH = 두개내 출혈.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응의 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있기 때문에 중요하며, 의료 전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 보고해야 합니다. "Annex V" .
04.9 과다 복용
Efient의 과다 복용은 출혈 시간 연장 및 결과적으로 출혈 합병증을 유발할 수 있습니다. 프라수그렐의 약리학적 활성 "취소"에 대한 정보는 없습니다. 그러나 장기간의 출혈 시간에 대한 신속한 교정이 필요한 경우 혈소판 또는 기타 혈액 제제의 수혈을 고려할 수 있습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 헤파린을 제외한 항혈소판제.
ATC 코드: B01AC22.
약력학적 효과
Prasugrel은 활성 대사 산물이 P2Y12 클래스 ADP 혈소판 수용체에 비가역적으로 결합하여 작용하는 혈소판 활성화 및 응집 억제제입니다.혈소판 기능은 사망, 심근 경색 또는 뇌졸중과 같은 심혈관 사건의 빈도를 감소시킬 수 있습니다.
60mg의 프라수그렐의 로딩 용량 후, ADP에 의해 유도된 혈소판 응집 억제는 5mcM의 ADP에서 15분에, 20mcM의 ADP에서 30분에 발생합니다. 혈소판 응집의 최대 억제는 프라수그렐로 얻은 ADP에 의해 유도된 83입니다. ADP가 5mcM인 경우 %, ADP가 20mcM인 경우 79%, 두 경우 모두 건강한 피험자의 89%와 안정적인 죽상동맥경화증 환자가 1시간 이내에 혈소판 응집 억제의 최소 50%에 도달했습니다. Prasugrel로 달성된 혈소판 응집 억제는 5mcM 및 20mcM의 ADP 모두에서 감소된 개인 간(9%) 및 개인 내(12%) 변동성을 보여줍니다.평형 상태에서 혈소판 응집의 평균 억제는 ADP 5mcM 및 ADP 20mcM에서 각각 74% 및 69%였으며 단일 용량 투여 3~5일 후에 달성되었습니다. 유지 용량 10 60mg의 부하 용량이 선행된 mg 프라수그렐 피험자의 98% 이상이 유지 용량 동안 혈소판 응집을 20% 이상 억제했습니다.
치료 후, 혈소판 응집은 프라수그렐 60mg 단일 부하 용량 투여 후 7-9일의 기간 동안 및 균형 유지 투여 중단 후 5일 동안 기준선으로 점진적으로 복귀했습니다.
클로피도그렐에서 프라수그렐로의 전환에 대한 데이터: 클로피도그렐 75mg을 10일 동안 1일 1회 투여한 후, 40명의 건강한 피험자들을 60mg의 부하 용량 유무에 관계없이 1일 1회 프라수그렐 10mg으로 전환했습니다. 프라수그렐에서 유사하거나 더 높은 혈소판 응집 억제가 관찰되었습니다. 프라수그렐의 60mg 부하 용량으로 직접 전환하면 더 빠른 혈소판 억제가 더 빨리 시작됩니다. 부하 용량 900mg의 클로피도그렐(ASA와 조합)을 투여한 후 , ACS가 있는 56명의 대상체는 14일 동안 프라수그렐 10mg 1일 1회 또는 클로피도그렐 150mg 1일 1회 치료를 받은 후 추가 14일 동안 각각 클로피도그렐 150mg 또는 10mg 프라수그렐로 치료 변경을 받았습니다("전환"). 혈소판 응집의 가장 큰 억제는 클로피도그렐 150mg으로 치료받은 환자와 비교하여 프라수그렐 10mg으로 전환한 환자에서 관찰되었습니다. PCI를 받는 ACS 환자 276명을 대상으로 한 연구에서 "관상동맥 조영술 전에 병원에 입원할 때 초기 부하 용량 600mg의 클로피도그렐 또는 위약을 투여하다가 당시 60mg의 프라수그렐 부하 용량으로 전환했습니다. PCI의 72시간 연구 기간 동안 혈소판 응집 억제의 유사한 증가가 나타났습니다.
급성관상동맥증후군에서의 효능 및 안전성
3상 TRITON 시험에서 Efient(프라수그렐)는 ASA 및 기타 표준 요법과 함께 제공되는 클로피도그렐과 비교되었습니다. TRITON은 13,608명의 환자를 대상으로 하는 국제 무작위 이중 맹검 병렬 그룹 다기관 연구입니다. 환자는 중등도에서 고위험 UA 및 NSTEMI 또는 STEMI가 있는 ACS를 갖고 PCI로 관리되었습니다.
증상 발병 후 72시간 이내에 UA/NSTEMI가 있는 환자 또는 증상 발병 후 12시간에서 14일 사이에 STEMI가 있는 환자는 관상 동맥 순환의 해부학적 구조를 알게 된 후 무작위 배정되었습니다. 모든 환자에서 부하 용량은 무작위 배정부터 환자가 심장 도관을 삽입한 실험실을 떠난 후 최대 1시간까지 아무 때나 투여할 수 있습니다.
프라수그렐(60mg 부하 용량 후 1일 1회) 또는 클로피도그렐(300mg 부하 용량 후 75mg 1일 1회)으로 무작위 배정된 환자들은 중앙값 14.5개월(최소 15개월, 최소 15개월) 동안 치료를 받았습니다. 6개월 추적). 환자들은 또한 ASA(75mg ~ 325mg 1일 1회)를 받았습니다.
등록 전 5일 동안의 모든 티에노피리딘의 사용은 제외 기준이었습니다. 헤파린 및 GPIIb/IIIa 억제제와 같은 다른 요법은 의사의 재량에 따라 투여되었습니다. 환자의 약 40%(각 치료 그룹에서)가 PCI를 지원하기 위해 GPIIb/IIIa 억제제를 받았습니다(GP IIb 유형에 대한 정보는 제공되지 않음) / IIIa 억제제 사용) 환자의 약 98%(각 치료 그룹에서)가 PCI에 대한 지원으로 항트롬빈(헤파린, 저분자량 헤파린, 비발리루딘 또는 기타 약품)을 직접 받았습니다.
연구 결과의 1차 측정은 심혈관(CV) 사망, 비치명적 심근경색증(MI) 또는 비치명적 뇌졸중의 첫 번째 사건까지의 시간이었습니다. 전체 ACS 집단(UA/NSTEMI 및 STEMI 그룹 포함)의 복합 표적 분석은 UA/NSTEMI 그룹에서 클로피도그렐보다 프라수그렐의 통계적 우월성을 입증하는 조건부였습니다(p
ACS의 전체 인구: Efient는 1차 복합 평가변수와 스텐트 혈전증을 포함한 사전 지정된 2차 평가변수를 줄이는 데 있어 클로피도그렐보다 우수한 효능을 입증했습니다.(표 3 참조) 프라수그렐의 이점은 처음 3일 이내에 분명했으며 연구가 끝날 때까지 지속되었습니다. 우수한 효능은 주요 출혈의 증가를 동반했습니다(섹션 4.4 및 4.8 참조). 환자 집단은 92%가 백인이었고 26%가 여성, 39%가 65세 이상이었습니다. 프라수그렐과 관련된 이점은 저분자량 헤파린/헤파린, 비발리루딘, 정맥내 GPIIb/IIIa 억제제, 지질 저하제, 베타 차단제 및 안지오텐신 전환 효소 억제제를 포함한 다른 급성 및 장기 심혈관 요법의 사용과 무관했습니다. 프라수그렐의 효능은 ASA 용량(75-325mg 1일 1회)과 무관했습니다. 경구 항응고제, 연구 대상 이외의 항혈소판제, 만성 NSAID의 사용은 TRITON 연구에서 허용되지 않았습니다.전체 ACS 모집단에서 프라수그렐은 비치명적 AMI의 심혈관 사망 발병률을 낮추는 것과 관련이 있었습니다. 연령, 성별, 체중, 지리적 지역, GPIIb/IIIa 억제제 사용, 스텐트 유형과 같은 기준선 특성에 관계없이 클로피도그렐과 비교하여 비치명적 뇌졸중의 AMI 사례(표 3 참조) 당뇨병 환자는 1차 및 모든 2차 복합 평가변수에서 상당한 감소를 나타냈습니다.
75세 이상의 환자에서 관찰된 프라수그렐의 이점은 당뇨병, STEMI, 스텐트 혈전증의 위험 증가 또는 재발 사례가 있는 환자에서 관찰된 것보다 적었습니다.
TIA의 병력이 있거나 프라수그렐 치료 전 3개월 이상으로 거슬러 올라가는 허혈 발작의 병력이 있는 환자는 1차 복합 목표의 감소가 없었습니다.
표 3: TRITON 연구의 1차 분석에서 임상 결과를 보인 환자
전체 ACS 모집단에서 각 2차 평가변수의 분석은 상당한 이점을 보여주었습니다(p
Prasugrel은 15개월의 추적 기간 동안 스텐트 혈전증의 50% 감소와 관련이 있었습니다. Efient를 사용한 스텐트 혈전증의 감소는 금속 및 약용 스텐트 모두에서 초기 및 30일 이후 모두에서 관찰되었습니다.
허혈성 사건에서 살아남은 환자의 분석에서, 프라수그렐은 후속 1차 평가변수 사건의 발생률 감소와 관련이 있었습니다(프라수그렐의 경우 7.8% 대 클로피도그렐의 경우 11.9%).
프라수그렐은 출혈이 증가했지만 모든 원인에 의한 사망, 비치명적 심근경색, 비치명적 뇌졸중, TIMI 비 CABG 관련 주요 출혈로 구성된 복합 "목표 분석"은 클로피도그렐에 비해 Efient에서 유리했습니다(HR 0.87 95% 신뢰구간, 0.79~0.95, p = 0.004). TRITON 연구에서 Efient로 치료받은 환자 1,000명당 심근경색 환자는 22명 더 적었고 TIMI 비 CABG 관련 주요 출혈 환자는 clopidogrel로 치료받은 환자에 비해 5명 더 적었습니다.
PCI를 받는 아시아인 ACS 환자 720명을 대상으로 한 약력학/약물유전체학 연구의 결과는 클로피도그렐보다 프라수그렐에서 더 높은 수준의 혈소판 억제가 달성되었으며, 체중이 나가는 아시아인 대상에서 프라수그렐 60mg 부하/10mg 유지 용량이 적절한 투여 요법임을 입증했습니다. 60kg 이상이고 75세 미만입니다(섹션 4.2 참조).
30개월 연구(TRILOGY-ACS)에서 혈관재개통 없이(등록되지 않은 적응증) ACS UA/NSTEMI 환자 9326명을 대상으로 실시한 연구에서 프라수그렐은 MI 또는 뇌졸중과 비교하여 복합 CV 사망 목표의 빈도를 유의하게 감소시키지 않았습니다. 주요 출혈(TIMI)의 비율(사망, 사망, 두개내 출혈 포함)은 프라수그렐 치료 환자와 클로피도그렐 치료 환자에서 유사했습니다. 75세 이상 또는 체중 60kg 미만(N = 3022)은 프라수그렐 5mg에 무작위 배정.
05.2 약동학적 특성
Prasugrel은 전구약물이며 빠르게 대사됩니다. 생체 내 활성 대사 산물과 비활성 대사 산물로. 활성 대사 산물 노출(AUC)은 피험자 간(27%) 및 피험자 내(19%) 변동성이 중등도에서 낮습니다.프라수그렐의 약동학은 건강한 피험자, 안정적인 죽상동맥경화증 환자 및 경피적 관상동맥 중재술을 받는 환자에서 유사합니다.
흡수
프라수그렐의 흡수 및 대사는 빠르며 활성 대사체의 최고 혈장 농도(Cmax)는 약 30분 이내에 도달합니다. 활성 대사체(AUC)에 대한 노출은 치료 용량에 비례하여 증가합니다. 건강한 피험자를 대상으로 한 한 연구에서 활성 대사 산물은 고지방 및 고칼로리 식사에 의해 변경되지 않았지만 Cmax는 49% 감소하고 Cmax(Tmax)에 도달하는 시간은 0.5시간에서 1.5시간으로 증가했습니다. TRITON 연구에서 Efient는 음식섭취와 상관없이 투여되었으므로 Efient는 음식섭취와 상관없이 투여될 수 있다. 그러나 공복 상태에서 프라수그렐의 부하 용량을 투여하면 작용이 더 빨리 시작될 수 있습니다(섹션 4.2 참조).
분포
인간 혈청 알부민(4% 완충 용액)에 대한 활성 대사체 결합은 98%였습니다.
대사
Prasugrel은 경구 투여 후 혈장에 나타나지 않습니다. 이는 장에서 빠르게 thiolactone으로 가수분해되며, 이는 단일 대사 단계에서 cytochrome P450(주로 CYP3A4 및 CYP2B6)에 의해 활성 대사산물로 전환되고 CYP2C9 및 CYP2C19에 의해 적은 양으로 전환됩니다. 활성 대사산물은 이후 두 가지 화합물로 대사됩니다. S-메틸화 또는 시스테인과의 접합에 의해 비활성화됩니다.
이 약을 투여받은 건강한 피험자, 안정형 죽상동맥경화증 환자 및 ACS 환자에서 프라수그렐의 약동학 또는 혈소판 응집 억제에 대한 CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9 또는 CYP2C19의 유전적 변이와 관련된 영향은 없었습니다.
제거
프라수그렐 용량의 약 68%는 소변으로, 27%는 비활성 대사물로 배설됩니다. 활성 대사 산물의 제거 반감기는 약 7.4시간(2~15시간)입니다.
특정 인구:
노인: 20세에서 80세 사이의 건강한 피험자를 대상으로 한 연구에서 연령은 프라수그렐의 약동학이나 프라수그렐이 생성하는 혈소판 응집 억제에 유의한 영향을 미치지 않았습니다. 대규모 임상 3상 시험에서 활성 대사체(AUC)에 대한 노출은 고령자(75세 이상)의 피험자에 비해 19% 더 높았습니다.
프라수그렐은 75세 이상의 환자에서 출혈 위험이 있을 수 있으므로 주의해서 사용해야 합니다(섹션 4.2 및 4.4 참조). 안정적인 죽상동맥경화증 환자를 대상으로 한 연구에서, 5mg 프라수그렐을 복용하는 75세 이상 환자의 활성 대사체에 대한 평균 노출(AUC)은 75세 이상 환자의 약 절반이었습니다.
간부전: 경증에서 중등도의 간장애 환자(Child-Pugh class A 또는 B)에 대한 용량 조절은 필요하지 않습니다. 프라수그렐의 약동학 및 혈소판 응집 억제는 정상인에 비해 경증 내지 중등도의 간장애 환자에서 유사하였다. 심각한 간 장애(섹션 4. 3 참조).
신부전: 말기 신질환(ESRD) 환자를 포함하여 신부전 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않습니다. 프라수그렐의 약동학 및 혈소판 응집 억제는 중등도의 신장애 환자(사구체여과율(GFR) 30-2) 및 건강한 대상에서 유사했고, 프라수그렐 매개 혈소판 응집 억제는 혈액투석이 필요한 ESRD 환자에서도 유사했습니다. 활성 대사 산물의 Cmax와 AUC는 ESRD 환자에서 각각 51%와 42% 감소했지만 건강한 대상과 비교했습니다.
체중: 프라수그렐의 활성 대사체 노출(AUC)은 건강한 대상과 체중이 있는 환자에서 약 30~40% 더 높습니다.
민족성: 임상 약리학 연구에서 체중 조정 후 활성 대사 산물의 AUC는 백인에 비해 중국, 일본 및 한국 피험자에서 약 19% 더 높았으며, 이는 주로 체중이 있는 아시아 피험자의 더 높은 노출과 관련이 있습니다.
섹스: 건강한 피험자와 환자에서 여성과 남성에서 프라수그렐의 약동학은 유사합니다.
소아 인구: 프라수그렐의 약동학 및 약력학은 소아 집단에서 평가되지 않았습니다(섹션 4.2 참조).
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 안전성 약리학, 반복투여독성, 유전독성, 발암 가능성 또는 생식 독성에 대한 기존 연구를 기반으로 한 인간에 대한 특별한 위해성을 나타내지 않음 비임상 연구에서 영향이 관찰되었습니다. 임상 사용에 대한 낮은 관련성을 나타내는 최대 인체 노출.
쥐와 토끼의 배태자 발달에 대한 독성 연구에서는 프라수그렐로 인한 기형의 증거가 나타나지 않았습니다. 산모의 체중 및/또는 음식 소비에 영향을 미치는 매우 높은 투여량(mg/m2 단위의 인체 유지 권장 일일 투여량의 240배 초과)에서 자손의 체중이 약간 감소했습니다(대조군과 비교). 쥐를 대상으로 한 산전 및 산후 연구에서, 산모 치료는 권장되는 일일 권장 용량(mg/m2로 표시)의 240배까지의 용량에서 새끼의 행동 또는 생식 발달에 영향을 미치지 않았습니다.
2년 간의 쥐 연구에서 권장되는 인간 치료 노출(활성 대사 산물 및 인간 대사 산물에 대한 인간 혈장 노출 기준)의 75배 이상 범위에서 프라수그렐 노출 범위에서 화합물 관련 종양이 관찰되지 않았습니다. 고용량(인간 노출의 75배 이상)에 2년 동안 노출된 마우스에서 "종양(간세포 선종)의 발생률이 증가했지만 이것은 프라수그렐 유도 효소 유도에 이차적인 것으로 간주되었습니다. L "설치류 특이적 간 연관성 종양 및 약물 유도 효소 유도는 문헌에 잘 설명되어 있습니다. 쥐에 프라수그렐을 투여했을 때 간 종양이 증가하는 것은 인간에 대한 적절한 위험으로 간주되지 않습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿의 핵심:
미정질 셀룰로오스
만니톨(E421)
크로스카멜로스나트륨
하이프로멜로스(E464)
마그네슘 스테아레이트
코팅:
유당일수화물
하이프로멜로스(E464)
이산화티타늄(E171)
트리아세틴(E1518)
적색 산화철(E172)
황색 산화철(E172)
활석
6.2 비호환성
해당되지 않습니다.
06.2 비호환성
2 년.
06.3 유효기간
2 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 의약품은 특별한 보관 온도가 필요하지 않습니다. 공기와 습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
14, 28, 30, 30(x1), 56, 84, 90(x1) 및 98정의 상자에 들어 있는 알루미늄 물집.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1-5, NL-3991 RA Houten, 네덜란드.
08.0 마케팅 승인 번호
EU / 1/08/503/008
039055088
EU / 1/08/503/009
039055090
EU / 1/08/503/010
039055102
EU / 1/08/503/011
039055114
EU / 1/08/503/012
039055126
EU / 1/08/503/013
039055138
EU / 1/08/503/014
039055140
EU / 1/08/503/016
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2009년 2월 25일
최신 갱신 날짜:
10.0 텍스트 개정일
11.0 방사선 약물의 경우 내부 방사선량 측정에 대한 완전한 데이터
12.0 방사선 약물의 경우, 예시적인 준비 및 품질 관리에 대한 추가 세부 지침
유럽의약청(EMA) 및 이탈리아 의약품청(AIFA)과 합의
2013년 12월
진단적 관상동맥 조영술 전에 EFIENT(프라수그렐)를 투여하는 경우 불안정형 협심증/비ST분절 상승 심근경색증(UA)/NSTEMI 환자에서 중증 출혈 위험 증가.
사랑하는 의사, 사랑하는 의사,
"European Medicines Agency 및 Italy Medicines Agency - AIFA는 Daiichi-Sankyo 및 Eli Lilly Italia와 합의하여 급성 치료에 사용되는 항혈소판제인 EFIENT(프라수그렐) 사용에 관한 다음 권장 사항에 대해 알려드리고자 합니다. 경피적 관상동맥 중재술(PCI)을 받는 환자의 관상동맥 증후군(ACS):
불안정형 협심증/비-ST분절 상승 심근경색증(UA)/NSTEMI 환자에서 입원 후 48시간 이내에 관상동맥 조영술을 시행하는 경우 위험을 최소화하기 위해 PCI 시에만 EFIENT의 부하용량을 투여해야 한다. 출혈의.
이 권장 사항은 무작위 배정 후 2~48시간에 관상동맥 조영술을 받을 예정인 NSTEMI 환자에 대한 최근 완료된 임상 연구 결과를 기반으로 합니다. 이 연구는 관상동맥 조영술 전(평균 4시간) 프라수그렐의 초기 부하 용량 30mg을 투여한 후 "PCI 시 추가 30mg 용량을 투여했을 때 나타나는 효과와 비교했다. PCI 당시 60mg의 최대 부하 용량. 그 결과 관상동맥조영술 전 초기 부하용량을 사용한 후 PCI 시점에 추가 용량을 투여한 경우 PCI 당시 프라수그렐 단일 부하용량에 비해 출혈 위험이 더 큰 것으로 나타났다. 두 투여 요법 사이에서 관찰되었습니다.
"ACCOAST" 연구 제목: 비ST 상승 심근경색증 환자에서 경피적 관상동맥 중재술 시 또는 진단 시 전처치 시 Prasugrel의 비교.
보안 측면에 대해 자세히 알아보기
ACCOAST는 무작위 배정 후 2~48시간에 관상동맥 조영술을 시행한 후 PCI를 시행할 예정인 NSTEMI 및 트로포닌 상승 환자 4,033명을 대상으로 30일 동안 수행한 연구입니다. 관상동맥 조영술 전 평균 4시간 동안 프라수그렐 30mg 부하 용량을 투여받은 후 PCI 시점에 30mg 부하 용량을 받은 피험자(n = 2037)는 CABG가 아닌 시술 후 출혈 위험이 증가했습니다(관련 없음 관상동맥 우회로 이식) 및 PCI 당시 60mg의 부하 용량을 투여받은 환자에 대한 추가 이점은 없습니다(n = 1996). 구체적으로, 무작위 배정 후 7일 이내에 심혈관 사망, 심근경색, 뇌졸중, 긴급 혈관재개통 또는 당단백질(GP) IIb/IIIa 억제제의 "베일아웃 요법" 사용이라는 복합 목표의 빈도는 피험자에서 유의하게 감소하지 않았습니다. PCI 시 전체 용량의 프라수그렐을 투여받은 환자와 비교하여 관상동맥 조영술 전에 프라수그렐을 투여받은 환자. 또한, 모든 치료 대상에서 무작위 배정 7일 이내에 TIMI(CABG 및 non-CABG 이벤트)에 따른 모든 주요 출혈로 대표되는 주요 안전 목표의 빈도는 프라수그렐을 2회 분할 용량으로 투여받은 대상에서 유의하게 더 높았습니다. (관상동맥 조영술 4시간 전 및 PCI 시), PCI 시 단일 투여에서 프라수그렐 전체 부하 용량을 투여받은 환자와 비교.
의심되는 이상반응 보고
의사 및 기타 의료 전문가는 프라수그렐을 함유한 의약품과 관련된 의심되는 부작용을 보고해야 합니다.
의사 및 기타 의료 전문가는 법률에 따라 의심되는 이상 반응에 대한 보고서를 특별 문서 양식(웹사이트에서 사용 가능)을 사용하여 보내야 합니다. http://www.agenziafarmaco.gov.it/sites/default/files/tipo_filecb84.pdf) 또는 전자 양식을 온라인으로 작성하여(http://www.agenziafarmaco.gov.it/sites/default/files/scheda_aifa_oper_sanitario16.07.2 012.doc) 즉시 자신이 속한 의료 시설의 약물감시 관리자에게 제출하거나 , 사설 의료 시설에서 운영하는 경우 보건부를 통해 해당 지역의 관할 ASL 약물감시 관리자에게 전달합니다.
추가 정보
질문 및/또는 추가 정보가 필요한 경우 다음 수신자 부담 전화 번호 800117678로 전화하거나 [email protected]으로 편지를 보내 Eli Lilly의 "의료 정보" 사무실에 문의하십시오.
약물에서 의심되는 이상 반응의 보고서는 작업자가 속한 구조의 약물감시 책임자에게 보내야 합니다.
본 정보노트는 AIFA 홈페이지(www.agenziafarmaco.it)에도 게시되어 시민에게 최고의 전문 및 서비스 정보를 제공하기 위해 정기적인 상담을 권장하고 있다.