유효 성분: 타다라필
시알리스 10mg 필름코팅정
시알리스 패키지 인서트는 팩에 사용할 수 있습니다.- 시알리스 2.5mg 필름코팅정
- 시알리스 5mg 필름코팅정
- 시알리스 10mg 필름코팅정
- 시알리스 20mg 필름코팅정
시알리스를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
시알리스는 발기부전 성인 남성을 위한 치료제입니다. 이 상태는 남성이 성교에 적합한 발기를 얻거나 유지하지 못할 때 발생합니다.CIALIS는 성교에 적합한 발기를 얻는 능력을 크게 향상시키는 것으로 나타났습니다.
시알리스는 포스포디에스테라제 5형 억제제 계열에 속하는 활성 성분인 타다라필을 함유하고 있습니다.성적 자극 후 시알리스는 음경의 혈관을 이완시켜 혈액이 음경으로 흐르게 하여 발기 기능을 향상시킵니다. 발기 부전이 없으면 도움이되지 않습니다.
성적인 자극이 없으면 시알리스는 효과가 없다는 점에 유의하는 것이 중요합니다. 발기부전 치료제를 복용하지 않는 경우와 마찬가지로 귀하와 귀하의 파트너는 전희에 참여해야 합니다.
시알리스를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
다음과 같은 경우 시알리스를 복용하지 마십시오.
- 타다라필 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있습니다.
- 아밀산염과 같은 유기 질산염 또는 산화질소 기증자의 모든 형태를 취하고 있습니다. 이것은 협심증(또는 "흉통") 치료에 사용되는 의약품("질산염") 그룹입니다. 시알리스는 이러한 의약품의 효과를 증가시키는 것으로 나타났습니다. 어떤 형태의 질산염을 복용하고 있거나 확실하지 않은 경우 의사에게 알리십시오.
- 심각한 심장 질환이 있거나 최근 90일 이내에 심장마비를 겪은 적이 있습니다.
- 최근 6개월 동안 뇌졸중을 앓았습니다. 저혈압 또는 조절되지 않는 고혈압이 있습니다.
- 과거에는 '눈'의 뇌졸중으로 기술된 상태인 비동맥염성 전허혈성 시신경병증(NAION)으로 인해 시력이 상실되었습니다.
사용상의 주의 시알리스를 복용하기 전에 알아야 할 사항
시알리스를 복용하기 전에 의사와 상담하십시오.
성행위는 심장에 추가적인 부담을 주기 때문에 심장병 환자에게 잠재적인 위험이 있음을 인식하십시오.심장 문제가 있는 경우 의사에게 알리십시오.
정제를 복용하기 전에 다음과 같은 경우 의사에게 알리십시오.
- l "겸상 적혈구 빈혈(a" 적혈구 이상).
- 다발성 골수종(골수의 악성 종양).
- 백혈병(혈액 세포의 악성 종양).
- 음경의 모든 기형.
- 심각한 간 문제.
- 심각한 신장 문제.
다음과 같은 환자에게 시알리스가 효과적인지는 알려져 있지 않습니다.
- 골반 수술
- 전립선 신경이 절단된 전립선의 전체 또는 일부를 제거합니다(혈관 신경 다발을 보존하지 않는 근치적 전립선 절제술).
갑자기 시력이 저하되거나 상실되면 시알리스 복용을 중단하고 즉시 의사에게 연락하십시오.
CIALIS는 여성용이 아닙니다.
어린이 및 청소년
CIALIS는 18세 미만의 어린이 또는 청소년이 사용하도록 제작되지 않았습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 시알리스의 효과를 바꿀 수 있습니까?
복용 중이거나 최근에 복용했거나 다른 약을 복용할 가능성이 있는 경우 의사에게 알리십시오.
이미 질산염을 복용하고 있다면 시알리스를 복용하지 마십시오.
일부 의약품은 시알리스의 영향을 받을 수 있거나 그 자체가 시알리스의 작동 방식에 영향을 미칠 수 있습니다. 이미 복용하고 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
- 알파 차단제(양성 전립선 비대증과 관련된 고혈압 또는 비뇨기 문제를 치료하는 데 사용).
- 고혈압 치료를 위한 다른 의약품.
- 5 알파 환원 효소 억제제(양성 전립선 비대증 치료에 사용)
- 케토코나졸 정제(진균 감염 치료용) 및 AIDS 또는 HIV 감염 치료용 프로테아제 억제제와 같은 의약품.
- 페노바르비탈, 페니토인 및 카바마제핀(항경련제).
- 리팜피신, 에리트로마이신, 클라리스로마이신 또는 이트라코나졸.
- 발기 부전에 대한 다른 치료법.
음료와 술을 곁들인 시알리스
알코올의 영향에 대한 정보는 섹션 3에서 찾을 수 있습니다. 자몽 주스는 시알리스의 작용 방식에 영향을 줄 수 있으므로 주의해서 복용해야 합니다. 자세한 내용은 의사에게 문의하십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
비옥
처리된 개에서 고환의 정자 발달이 감소했습니다. 일부 남성에서 정자 수 감소가 관찰되었습니다. 이러한 효과는 생식력 부족을 야기하지 않을 것입니다.
운전 및 기계 사용
임상 시험 중 시알리스를 복용하는 일부 남성에서 현기증이 보고되었습니다. 운전이나 기계를 사용하기 전에 태블릿에 어떻게 반응하는지 주의 깊게 확인하십시오.
시알리스에는 유당이 포함되어 있습니다.
일부 설탕에 과민증이 있는 경우 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 시알리스 사용법: 용법
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
CIALIS 정제는 경구용이며 남성 전용입니다. 정제를 물과 함께 통째로 삼키십시오 음식물 섭취와 상관없이 복용할 수 있습니다.
권장 복용량은 성행위 전 10mg 1정이며, 이 강도의 효과가 너무 약하면 의사가 20mg까지 증량할 수 있습니다. CIALIS 정제는 경구용입니다.
성행위 최소 30분 전에 시알리스를 복용할 수 있습니다.
시알리스는 정제를 복용한 후 최대 36시간 동안 여전히 유효할 수 있습니다.
하루에 한 번 이상 시알리스를 복용하지 마십시오. 시알리스 10mg 및 20mg은 예상되는 성행위 전에 사용하도록 의도되었으며 지속적으로 매일 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
성적인 자극이 없으면 시알리스가 작동하지 않는다는 점에 유의하는 것이 중요합니다. 당신과 당신의 파트너는 발기부전 치료제를 복용하지 않는 것처럼 전희에 참여해야 합니다.
알코올 음료를 마시는 것은 발기 능력을 방해하고 일시적으로 혈압을 떨어뜨릴 수 있습니다. 시알리스를 복용했거나 복용할 계획이라면 과도한 알코올 섭취(혈중 알코올 농도 0.08% 이상)는 일어설 때 어지러움의 위험을 높일 수 있으므로 피하십시오. .
과다 복용 시알리스를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
섹션 4에 설명된 부작용이 나타날 수 있습니다. 이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 시알리스의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다. 이러한 영향은 일반적으로 심각도가 경미하거나 중등도입니다.
다음과 같은 부작용이 나타나면 즉시 약의 사용을 중단하고 의사의 도움을 받으십시오.
- 피부 발진을 포함한 알레르기 반응(빈번한 빈도).
- 흉통 - 질산염을 사용하지 말고 즉시 의사의 진료를 받으십시오(빈번한 빈도).
- 시알리스 복용 후 지속되고 통증이 있을 수 있는 발기(빈번한 빈도) 이러한 유형의 발기가 연속 4시간 이상 지속되는 경우 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
- 갑작스러운 시력 상실(빈번한 빈도). 다른 부작용이 보고되었습니다:
흔함(환자 100명 중 1~10명에서 관찰됨)
두통, 요통, 근육통, 팔과 다리의 통증, 얼굴의 홍조, 코 막힘, 소화 장애 및 역류.
흔하지 않음(환자 1,000명당 1~10명에서 관찰됨)
현기증, 복통, 흐린 시력, 눈의 통증, 발한 증가, 호흡 곤란, 음경 출혈, 정액 및/또는 소변의 혈액, 심계항진, 빠른 심장 박동, 고혈압, 저혈압, 코피 및 귀울림.
드물게(10,000명당 1~10명의 환자에서 관찰됨)
실신, 발작 및 일시적인 기억 상실, 부은 눈꺼풀, 충혈, 청력의 갑작스러운 감소 또는 상실 및 두드러기(피부 표면의 가려운 붉은 반점).
CIALIS를 복용하는 남성에서 심장마비와 뇌졸중이 드물게 보고되었습니다. 이 사람들의 대부분은 약을 사용하기 전에도 심장 문제가 있었습니다.
한쪽 또는 양쪽 눈의 부분적, 일시적 또는 영구적인 시력 저하 또는 시력 상실이 드물게 보고되었습니다.
CIALIS를 복용하는 남성에서 임상 시험에서 볼 수 없었던 일부 드문 부작용이 추가로 보고되었습니다. 여기에는 다음이 포함됩니다.
편두통, 얼굴 부기, 얼굴과 목의 부기를 유발하는 심한 알레르기 반응, 심한 피부 반응, 눈으로의 혈액 순환을 변화시키는 특정 장애, 불규칙한 심장 박동, 협심증 및 심장 돌연사.
현기증과 설사의 부작용은 시알리스를 복용하는 75세 이상의 남성에서 더 자주 보고되었습니다.
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
EXP 후 상자와 물집에 명시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
습기로부터 보호하기 위해 원래 포장에 보관하고 30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
시알리스 10MG
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 10mg의 타다라필이 들어 있습니다.
효과가 알려진 부형제:
각 필름코팅정에는 170mg의 유당(일수화물)이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정(정제).
밝은 노란색의 아몬드 모양의 정제로 한쪽 면에 "C 10"이라고 표시되어 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
성인 남성의 발기 부전 치료.
타다라필이 효과를 나타내려면 성적 자극이 필요합니다.
여성에 대한 시알리스 사용은 표시되지 않습니다.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
성인 남성
일반적으로 권장 복용량은 예상되는 성행위 전에 식사와 관계없이 10mg을 복용하는 것입니다.
10mg 용량의 타다라필이 적절한 효과를 나타내지 않는 환자에서는 20mg 용량을 시도할 수 있습니다. 이 약은 적어도 성행위 30분 전에 복용할 수 있습니다.
최대 투여 빈도는 1일 1회이다.
Tadalafil 10 mg 및 20 mg은 예상되는 성행위 전에 사용하도록 의도되었으며 지속적으로 매일 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
CIALIS의 빈번한 사용(예: 주 2회 이상)이 예상되는 환자의 경우 환자의 선택과 의사의 판단에 따라 최소 용량의 CIALIS를 1일 1회 투여하는 것이 적합한 것으로 간주될 수 있습니다.
이러한 환자에서 권장용량은 1일 1회 5mg을 대략 같은 시간에 복용하며, 개인의 내약성에 따라 1일 1회 2.5mg으로 감량할 수 있다.
일일 투여 일정을 계속 사용하는 것이 적절한지 주기적으로 재평가해야 합니다.
특수 인구
나이든 남자
고령자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
신부전증이 있는 남성
경증에서 중등도의 신장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
중증 신부전 환자의 경우 최대 권장 용량은 10mg입니다. 중증의 신장애 환자에게 타다라필 1일 1회 투여는 권장되지 않는다. (섹션 4.4 및 5.2 참조).
간부전이 있는 남성
CIALIS의 권장 용량은 예상되는 성행위 전에 식사와 관계없이 10mg을 복용하는 것입니다. 중증 간장애 환자(Child-Pugh class C)에 대한 시알리스의 안전성에 대한 임상 데이터는 제한적입니다. 처방된 경우, 처방 의사가 신중한 개별 유익성-위해성 평가를 해야 함 간부전 환자에게 10 mg 이상의 용량으로 타다라필을 투여한 것에 대한 데이터가 없음 1일 1회 간부전 환자에서 평가되지 않음 따라서 처방된 경우 "처방 의사가 유익성-위해성 비율에 대한 신중한 사례별 평가를 수행해야 합니다. (섹션 4.4 및 5.2 참조).
당뇨병 남성
당뇨병 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다.
소아 인구
발기부전 치료와 관련하여 소아 집단에서 시알리스의 특정 사용에 대한 징후는 없습니다.
투여 방법
시알리스는 경구용 2.5mg, 5mg, 10mg 및 20mg 필름코팅정으로 제공됩니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
임상 연구에서 타다라필은 질산염의 저혈압 효과를 증가시키는 것으로 나타났습니다. 이러한 증가는 산화질소/cGMP 경로에 대한 질산염과 타다라필의 복합 효과로 인한 것으로 생각됩니다. 따라서 어떤 형태의 유기 질산염을 복용하는 환자에게 시알리스를 투여하는 것은 금기입니다. (섹션 4.5 참조).
성행위가 권장되지 않는 심장 질환이 있는 남성에게 시알리스를 사용해서는 안 되며, 기존 심혈관 질환이 있는 환자에서 성행위와 관련된 잠재적 심장 위험을 고려해야 합니다.
다음과 같은 심혈관 질환 환자 그룹은 임상 연구에 포함되지 않았으므로 타다라필 사용은 금기입니다.
• 지난 90일 동안 심근경색이 있었던 환자,
• 불안정 협심증이 있거나 성교 중 협심증 에피소드가 있었던 환자,
• 지난 6개월 이내에 New York Heart Association 분류에 따른 클래스 2 이상의 심부전이 있었던 환자,
• 조절되지 않는 부정맥, 저혈압(조절되지 않는 고혈압,
• 지난 6개월 동안 뇌졸중이 있었던 환자.
시알리스는 이 사건이 이전에 PDE5 억제제의 사용과 관련이 있었는지 여부와 상관없이 비동맥성 전방 허혈성 시신경병증(NAION)으로 인해 한쪽 눈의 시력을 상실한 환자에게 금기입니다(섹션 4.4 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
시알리스 치료 전
약물 치료를 고려하기 전에 발기 부전을 진단하고 질병의 근본 원인을 결정하기 위해 병력 및 객관적인 검사가 수행되어야합니다.
성행위와 관련된 심장 위험이 있기 때문에 의사는 발기 부전 치료를 시작하기 전에 환자의 심혈관 상태를 평가해야 합니다. Tadalafil은 혈압을 경미하고 일시적으로 감소시키는 혈관 확장 특성을 가지고 있습니다(섹션 5.1 참조). 따라서 질산염의 저혈압 효과를 강화합니다(섹션 4.3 참조).
발기 부전의 평가에는 상태의 잠재적인 근본 원인에 대한 결정과 적절한 의학적 평가에 따른 적절한 치료의 확인이 포함되어야 합니다. CIALIS가 골반 수술이나 비보존적 근치적 전립선 절제술을 받은 환자에게 효과적인지 여부는 알려져 있지 않습니다.
심혈관
심근경색, 돌연심장사, 불안정형 협심증, 심실성 부정맥, 뇌졸중, 일과성 허혈 발작, 흉통, 심계항진 및 빈맥을 포함한 심각한 심혈관계 사건이 시판 후 및/또는 임상 시험에서 보고되었습니다. 이러한 사건이 보고된 대부분의 환자는 기존 심혈관 위험 인자를 가지고 있었습니다. 그러나 이러한 사건이 이러한 위험 요인, CIALIS, 성행위 또는 이러한 요인이나 다른 요인의 조합과 직접적으로 관련되어 있는지 여부를 명확하게 결정하는 것은 불가능합니다.
알파1 차단제를 복용하는 환자에서 이 약의 병용은 일부 환자에서 증상성 저혈압을 유발할 수 있습니다(섹션 4.5 참조). 타다라필과 독사조신의 병용은 권장되지 않습니다.
보다
시알리스 및 기타 PDE5 억제제의 사용과 관련하여 시각 장애 및 NAION의 사례가 보고되었습니다.환자에게 갑작스러운 시각 장애가 발생한 경우 시알리스 투여를 중단하고 즉시 의사와 상담해야 함을 알려야 합니다(섹션 4.3 참조). .
간부전
중증 간장애 환자(Child-Pugh Class C)에 대한 시알리스 1회 투여의 안전성에 대한 임상 데이터는 제한적입니다. 시알리스가 처방되는 경우 "편익-위험 비율에 대한 신중한 사례별 평가는 처방 의사가 수행해야 합니다.
음경의 지속발기 및 해부학적 변형
발기가 4시간 이상 지속되는 환자는 즉각적인 의료 지원을 받아야 합니다. 지속발기증을 즉시 치료하지 않으면 음경 조직이 손상되고 영구적인 효력 상실이 발생할 수 있습니다.
CIALIS는 음경의 해부학적 변형이 있는 환자(예: 만곡, 해면상 섬유증 또는 페이로니병) 또는 지속발기증에 걸리기 쉬운 상태(예: 겸상 적혈구 빈혈, 다발성 골수종 또는 백혈병)가 있는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
CYP3A4 억제제와 함께 사용
강력한 CYP3A4 억제제(리토나비르, 사퀴나비르, 케토코나졸, 이트라코나졸 및 에리트로마이신)를 사용하는 환자에게 시알리스를 처방할 때는 이 약을 병용 투여할 때 타다라필에 대한 노출 증가(AUC)가 관찰되었으므로 주의해야 합니다(4.5항 참조).
발기부전에 대한 시알리스 및 기타 치료법
시알리스를 다른 PDE5 억제제 또는 다른 발기부전 치료제와 병용하는 경우의 안전성 및 유효성은 연구되지 않았으므로 환자에게 시알리스를 이러한 약물과 병용하지 않도록 조언해야 합니다.
유당
시알리스에는 유당이 들어 있습니다. 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
아래에 언급된 바와 같이 상호작용 연구는 10mg 및/또는 20mg의 타다라필로 수행되었습니다.
10mg 용량의 타다라필만 사용한 상호작용 연구의 경우 더 높은 용량에서 임상적으로 유의한 상호작용을 완전히 배제할 수 없습니다.
타다라필에 대한 다른 물질의 영향
시토크롬 P450 억제제
타다라필은 주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다. CYP3A4의 선택적 억제제인 케토코나졸(1일 200mg), 타다라필(10mg)의 2배 노출(AUC) 및 단독으로부터의 타다라필 AUC 및 Cmax 값에 비해 15% Cmax 증가. 케토코나졸(1일 400mg)은 타다라필(20mg) 노출(AUC)을 4배 증가시키고 Cmax를 22% 증가시켰습니다. 노출(AUC) 2배 및 타다라필(20mg)의 Cmax를 변경하지 않았습니다. 특이적 상호작용이 연구되지는 않았지만, 사퀴나비르와 같은 다른 프로테아제 억제제와 에리스로마이신, 클라리스로마이신, 이트라코나졸 및 자몽 주스와 같은 기타 CYP3A4 억제제는 타다라필의 혈장 농도를 증가시킬 것으로 예상되므로 주의해서 투여해야 합니다(참조: 섹션 4.4). 결과적으로 섹션 4.8에 나열된 이상반응의 발생률이 증가할 수 있습니다.
컨베이어
타다라필의 분포에서 수송체(예: p-당단백질)의 역할은 알려져 있지 않습니다. 따라서 수송체의 억제에 의해 매개되는 약물 상호작용의 가능성이 있습니다.
시토크롬 P450의 유도제
CYP3A4 유도제인 리팜피신은 타다라필 단독(10mg)의 AUC 값과 비교하여 타다라필의 AUC를 88% 감소시켰습니다. 이 감소된 노출은 타다라필의 효능 감소를 예측할 수 있지만 효능 감소 정도는 알려져 있지 않습니다. 페노바르비탈, 페니토인 및 카바마제핀과 같은 CYP3A4의 다른 유도제 역시 타다라필의 혈장 농도를 감소시킬 수 있습니다.
타다라필이 다른 의약품에 미치는 영향
질산염
임상 연구에서 타다라필(5, 10, 20mg)은 질산염의 혈압강하 효과를 증가시키는 것으로 나타났습니다. 따라서 어떤 형태의 유기 질산염을 복용하는 환자에게 시알리스를 투여하는 것은 금기입니다(섹션 4.3 참조). 150명의 피험자에게 7일 동안 1일 20mg의 타다라필과 0.4mg의 설하 니트로글리세린을 다른 시간에 투여한 임상 연구 결과에 따르면 이러한 상호작용은 24시간 이상 지속되었으며 48시간 동안 가장 많이 검출되지 않았습니다. 타다라필의 마지막 투여 후 경과하였으므로 시알리스(2.5 mg-20 mg)의 임의 용량을 처방받은 환자로서 의학적 관점에서 생명을 위협하는 상황에서 질산염 투여가 필요하다고 판단되는 환자 , 질산염 투여를 고려하기 전에 CIALIS의 마지막 투여 후 최소 48시간이 경과해야 합니다. 이러한 상황에서 질산염은 혈역학적 상황에 대한 적절한 모니터링과 함께 긴밀한 의료 감독 하에 투여되어야 합니다.
항고혈압제(칼슘 채널 차단제 포함)
독사조신(1일 4mg 및 8mg)과 타다라필(1일 5mg 및 20mg 단일 용량)의 병용 투여는 알파 차단제의 저혈압 효과를 유의하게 증가시킵니다. 이 효과는 최소 12시간 동안 지속되며 실신을 포함한 증상과 관련될 수 있습니다. , 따라서 이 조합은 권장되지 않습니다(섹션 4.4 참조).
제한된 수의 건강한 지원자를 대상으로 한 알푸조신 및 탐수로신의 상호작용 연구에서는 이러한 효과가 보고되지 않았으나 알파차단제를 투여받는 환자, 특히 고령 환자에서 타다라필을 사용할 경우 주의가 권장됩니다. 복용량 및 점진적으로 조정됩니다.
항고혈압제의 저혈압 효과를 증가시키는 타다라필의 가능성은 임상 약리학 연구에서 평가되었습니다. 칼슘 채널 차단제(암로디핀), 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제(에날라프릴), 베타-아드레날린 수용체 차단제(메토프롤롤), 티아지드 이뇨제(벤드로플루아자이드) 및 지오텐신 II 길항제(다양한 유형 및 at 단독으로 또는 thiazides, 칼슘 채널 차단제, 베타 차단제 및/또는 알파 차단제와 함께 다양한 용량) Tadalafil(10mg, 안지오텐신 II 길항제 및 20mg의 용량을 사용하는 암로디핀에 대한 연구 제외)은 이러한 클래스 중 하나와 임상적으로 중요한 상호 작용. 또 다른 임상 약리학 연구에서 타다라필(20mg)을 최대 4가지 종류의 항고혈압제와 병용하여 연구했습니다. 여러 항고혈압제를 복용하는 피험자에서 외래환자 조절 혈압의 변화는 혈압 조절 정도와 관련이 있는 것으로 나타났다. 이와 관련하여, 본 연구에서 혈압이 잘 조절된 피험자에서 혈압 감소는 최소였으며 건강한 피험자에서 관찰된 것과 유사했습니다. 이 연구에서 대부분의 피험자에서 이러한 감소가 저혈압 증상과 관련이 없었지만 조절되지 않은 혈압이 있는 피험자에서 감소가 더 컸습니다. 항고혈압제를 병용투여하는 환자에서 타다라필 20mg은 혈압 감소를 유도할 수 있으며(알파 차단제 제외 - 위 참조) 일반적으로 경미하고 임상적으로 관련이 없을 수 있습니다. 3상 임상 시험 데이터의 평가에서 항고혈압제와 함께 타다라필을 복용한 환자와 복용하지 않은 환자에서 부작용에 차이가 없었습니다. 그러나 항고혈압제를 투여받는 환자에게 가능한 혈압 강하에 관한 적절한 임상 정보를 제공해야 합니다.
5-알파 환원효소 억제제
양성 전립선 비대증의 증상 치료에 있어서 타다라필 5mg과 피나스테리드 5mg 및 위약과 피나스테리드 5mg을 병용 투여한 결과를 비교한 임상시험에서 새로운 이상반응은 확인되지 않았으나 정식 연구는 수행되지 않았다. 타다라필과 5-알파 환원효소 억제제(5-ARIs)의 효과를 평가하는 상호작용 타다라필은 5-알파 환원효소 억제제와 병용 투여할 때 주의해서 사용해야 합니다.
CYP1A2 기질(예: 테오필린)
임상 약리학 연구에서 타다라필 10mg을 테오필린(비선택적 포스포디에스테라제 억제제)과 병용 투여했을 때 약동학적 상호작용이 발생하지 않았습니다. 유일한 약력학적 효과는 심박수의 약간의 증가(3.5 bpm)였으며 이 효과는 미미하고 이 연구에서 임상적 관련성이 없지만 이 약을 병용 투여할 때 고려해야 합니다.
에티닐에스트라디올 및 테르부탈린
타다라필은 에티닐에스트라디올의 경구 생체이용률을 증가시키는 것으로 나타났으며, 이에 대한 임상적 결과는 불확실하지만 테르부탈린의 경구 투여에서도 유사한 증가가 예상될 수 있습니다.
술
알코올 농도(평균 최대 혈중 농도 0.08%)는 타다라필(10mg 또는 20mg)의 병용 투여에 영향을 받지 않았습니다. 또한, 알코올과의 병용투여 3시간 후에는 타다라필 농도의 변화가 관찰되지 않았다. 알코올 흡수율을 최대화하는 방식으로 알코올을 투여하였다(술 투여 후 2시간까지 금식 및 금식).Tadalafil(20mg)은 평균 알코올 유발 혈압 감소(0.7g/kg 또는 80kg 남성의 경우 약 180ml의 40% 알코올[보드카])를 증가시키지 않았지만 일부 피험자에서는 기립성 현기증 및 기립성 저혈압이 나타났습니다. 관찰.
저용량의 알코올(0.6g/kg)과 함께 타다라필을 투여했을 때 저혈압은 관찰되지 않았고, 알코올 단독 투여시와 유사한 빈도로 현기증이 발생하였다. 인지 기능에 대한 알코올의 효과는 타다라필(10mg)에 의해 증가되지 않았습니다.
시토크롬 P450에 의해 대사되는 의약품
타다라필은 CYP450 동종효소에 의해 대사되는 의약품의 제거를 "임상적으로 유의한 억제" 또는 "유도"를 일으키지 않을 것으로 예상됩니다. 연구에 따르면 타다라필은 CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 및 CYP2C19를 포함한 CYP450 동종효소를 억제하거나 유도하지 않는 것으로 확인되었습니다.
CYP2C9 기질(예: R-와파린)
Tadalafil(10mg 및 20mg)은 S-와파린 또는 R-와파린(CYP2C9 기질)에 대한 노출(AUC)에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않았으며 와파린에 의해 유발된 프로트롬빈 시간의 변화에도 영향을 미치지 않았습니다.
아스피린
Tadalafil(10mg 및 20mg)은 아세틸살리신산으로 인한 출혈 시간의 증가를 강화하지 않았습니다.
당뇨병 치료제
항당뇨병 약물과의 특정 상호작용 연구는 수행되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
여성에 대한 시알리스 사용은 표시되지 않습니다.
임신
임산부에 대한 타다라필 사용에 대한 데이터는 제한적입니다. 동물 연구에서는 임신, 배아/태자 발달, 분만 또는 출생 후 발달과 관련하여 직간접적인 유해 영향을 나타내지 않습니다(섹션 5.3 참조). 임신 중 시알리스 사용.
수유 시간
동물에 대한 이용 가능한 약력학적/독성학적 데이터에 따르면 타다라필이 우유로 배설되는 것으로 나타났습니다. 수유 중인 유아에 대한 위험을 배제할 수 없습니다. 수유 중에는 시알리스를 사용해서는 안 됩니다.
비옥
수태능 장애를 나타낼 수 있는 효과가 개에서 관찰되었습니다.2개의 후속 임상 연구에 따르면 이러한 효과는 남성에게 있을 것 같지 않지만 일부 남성에서는 정자 농도 감소가 관찰되었습니다(섹션 5.1 및 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
CIALIS는 운전 및 기계 사용 능력에 미미한 영향을 미칩니다. 임상 시험에서 어지러움 에피소드의 빈도는 위약과 타다라필에서 유사했지만 운전하고 기계를 작동하기 전에 환자는 CIALIS에 어떻게 반응하는지 알고 있어야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
안전 프로파일 요약
발기부전 또는 양성 전립선 비대증의 치료를 위해 시알리스를 투여받은 환자에서 가장 흔히 보고된 이상반응은 두통, 소화불량, 요통 및 근육통이었고 시알리스 투여량 증가에 따라 발생률이 증가했습니다. 보고된 이상반응은 일시적이었고 일반적으로 경증 또는 중등도였습니다. 1일 1회 CIALIS 투여로 보고된 두통 사례의 대부분은 치료 시작 후 처음 10-30일 이내에 발생했습니다.
이상반응 표
아래 표는 발기부전의 온디맨드 및 일일 치료 및 매일 투여하는 양성 전립선 비대증.
주파수 규칙: 매우 일반적(≥1/10), 일반(≥1/100,
대부분의 환자는 심혈관 위험 인자를 이미 가지고 있었습니다(섹션 4.4 참조).
시판 후 조사에서는 위약 대조 임상 시험에서 관찰되지 않은 이상반응이 보고되었습니다.
이미 항고혈압제를 복용하고 있는 환자에게 타다라필을 투여할 때 가장 흔히 보고됩니다.
선택된 이상반응에 대한 설명
위약을 투여받은 환자에 비해 1일 1회 타다라필을 투여받은 환자에서 주로 동서맥과 같은 ECG 변화의 발생률이 약간 더 높은 것으로 보고되었습니다. 이러한 ECG 변화의 대부분은 이상반응과 관련이 없었습니다.
기타 특수 인구
임상 시험, 발기 부전 치료 또는 양성 전립선 비대증 치료를 위해 타다라필을 투여받은 65세 이상의 환자에 대한 데이터가 제한적입니다.임상 시험에서 양성 치료를 위해 1일 1회 타다라필 5mg을 복용 전립선 비대증, 현기증 및 설사는 75세 이상의 환자에서 더 자주 보고되었습니다.
04.9 과다 복용
건강한 피험자에게는 최대 500mg의 단일 용량이 투여되었고 환자에게는 최대 100mg의 다중 일일 용량이 투여되었습니다. 부작용은 저용량에서 관찰된 것과 유사했습니다.
과다 복용의 경우 필요한 표준 지원 조치를 취해야 합니다.
혈액투석은 타다라필 제거에 무시할 정도로 기여합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 비뇨기과, 발기 부전에 사용되는 약물.
ATC 코드: G04BE08.
행동의 메커니즘
Tadalafil은 cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5)의 선택적이고 가역적인 억제제입니다. 성적 자극으로 인해 산화질소가 국소적으로 방출될 때 타다라필에 의한 PDE5의 억제는 해면체의 cGMP 수준을 증가시켜 평활근의 이완과 음경 조직으로의 혈액 흐름을 초래합니다. 타다라필은 성적 자극이 없을 때 효과가 없습니다.
약력학적 효과
교육 시험관 내 tadalafil이 PDE5의 선택적 억제제임을 보여주었습니다. PDE5는 해면체 평활근, 내장 및 혈관 평활근, 골격근, 혈소판, 신장, 폐 및 소뇌에서 발견되는 효소입니다.
타다라필의 효과는 다른 포스포디에스테라제보다 PDE5에 더 강력합니다. 타다라필은 PDE1, PDE2 및 PDE4(심장, 뇌, 혈관, 간 등에 존재하는 효소)보다 PDE5에 대해 10,000배 이상 강력합니다. 타다라필은 심장과 혈관에서 발견되는 효소인 PDE3보다 PDE5에 대해 10,000배 이상 강력합니다. PDE3보다 PDE5에 대한 이러한 선택성은 중요합니다. PDE3은 심장 수축에 관여하는 효소이기 때문입니다. 또한 타다라필은 약 PDE5는 광변환을 담당하는 망막의 효소인 PDE6보다 700배 더 강력하며, 타다라필은 PDE10을 통해 PDE7보다 PDE5에 대해 10,000배 이상 강력합니다.
임상 효능 및 안전성
시알리스에 대한 반응 기간을 정의하기 위해 가정 치료에 1054명의 환자를 대상으로 한 3건의 임상 연구가 수행되었습니다. Tadalafil은 통계적으로 유의한 발기 기능 개선과 투여 후 최대 36시간까지 성공적인 성교를 할 수 있는 능력을 보여주었을 뿐만 아니라, 투여 후 16분 이내에 성공적인 성교를 위해 위약에 비해 환자의 발기를 달성하고 유지하는 능력을 개선했습니다.
건강한 피험자에게 타다라필을 투여했을 때 위약과 비교했을 때 누운 수축기 혈압과 이완기 혈압(각각 평균 최대 1.6/0.8mmHg 감소), 기립 시 수축기 및 이완기 혈압(최대 평균 감소 0.2/4.6)에서 유의미한 차이를 일으키지 않았습니다. mm Hg)이며 심박수에는 큰 변화가 없습니다.
Farnsworth-Munsell 100 색조 테스트를 통해 타다라필이 시각 기능에 미치는 영향을 평가한 연구에서 색 지각(파란색/녹색)의 변화가 감지되지 않았으며, 이는 타다라필의 낮은 친화도와 일치합니다. PDE5와 비교한 PDE6.
모든 임상 시험에서 색각의 변화에 대한 보고는 드물었습니다(
1일 10mg(6개월 연구 1회) 및 1일 20mg(6개월 연구 1회 및 9개월 연구 1회)의 용량으로 투여된 CIALIS의 정자 형성에 대한 잠재적 영향을 평가하기 위해 남성을 대상으로 한 3건의 임상 연구가 수행되었습니다. . 이 연구 중 2건에서 타다라필 치료와 관련하여 정자 수의 감소와 임상적으로 중요하지 않은 농도의 감소가 관찰되었습니다.
이러한 효과는 운동성, 정자 형태 및 FSH 호르몬과 같은 다른 매개변수의 변화와 관련이 없습니다.
다양한 중증도(경증, 중등도, 중증), 병인학, 연령(2,186세) 및 민족의 발기 부전 환자를 포함하여 3,250명의 환자를 대상으로 한 16건의 임상 연구에서 2-100mg 범위의 용량의 타다라필이 평가되었습니다. 대부분의 환자는 적어도 1년 동안 발기부전이 있다고 보고했습니다. 일반 인구를 대상으로 한 1차 효능 연구에서 환자의 81%가 위약군 35%에 비해 시알리스가 발기를 개선했다고 보고했습니다. 경증, 중등도 및 중증 중증도의 경우 각각 % 및 72%, 위약의 경우 45%, 42% 및 19%). 1차 효능 연구에서 CIALIS로 치료한 환자에서 성교 시도의 75%가 성공했지만 위약에서는 32%가 성공했습니다.
척수 손상으로 인한 발기 부전이 있는 환자 186명(타다라필 142명, 위약 44명)을 대상으로 한 12주 연구에서 타다라필은 발기 기능을 유의하게 개선하여 성공적인 성교의 비율로 이어졌습니다. 피험자당 평균적으로 양성, tadalafil 10 또는 20 mg(필요에 따라 유연한 용량)으로 치료받은 환자의 48%와 위약 치료 환자의 17%가 나타났습니다.
소아 인구
유럽의약품청은 발기부전 치료에 있어 소아 인구의 모든 하위 집합에 대한 연구 결과를 제출할 의무를 포기했습니다. 소아 사용에 대한 정보는 섹션 4.2를 참조하십시오.
05.2 약동학적 특성
흡수
타다라필은 경구 투여 후 쉽게 흡수되며 평균 최대 관찰 혈장 농도(Cmax)는 투여 후 2시간의 중앙값에 도달합니다.
경구 투여 후 타다라필의 절대 생체 이용률은 결정되지 않았습니다.
타다라필의 흡수율과 지속시간은 음식의 영향을 받지 않으므로 식사와 관계없이 복용할 수 있으며, 투여시간(아침 대 저녁)은 흡수율 및 흡수시간에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않는다.
분포
평균 분포 용적은 약 63L로 타다라필이 조직에 분포함을 나타냅니다. 치료 농도에서 타다라필의 94%는 혈장 단백질에 결합됩니다. 단백질 결합은 손상된 신장 기능의 영향을 받지 않습니다.
투여량의 0.0005% 미만이 건강한 피험자의 정액에 나타났습니다.
생체 변형
타다라필은 주로 시토크롬 P450(CYP) 동종효소 3A4에 의해 대사됩니다. 주요 순환 대사 산물은 메틸카테콜글루쿠로나이드입니다. 이 대사 산물은 PDE5에 대해 타다라필보다 최소 13,000배 덜 강력합니다. 결과적으로 관찰된 대사 산물 농도에서 임상적으로 활성이 없을 것으로 예상됩니다.
제거
경구 투여 후 타다라필의 평균 청소율은 2.5 l/시간이고 평균 반감기는 건강한 대상에서 17.5 시간입니다.
타다라필은 주로 대변(용량의 약 61%)과 소변(용량의 약 36%)에서 주로 비활성 대사 산물로 제거됩니다.
선형성/비선형성
건강한 피험자에서 타다라필의 약동학적 프로파일은 시간 및 용량에 대해 선형적입니다. 2.5-20 mg 이상의 용량에서 타다라필 노출(AUC)은 용량에 비례하여 증가합니다.평형 혈장 농도는 매일 투여 후 5일 이내에 달성됩니다.
발기 부전 환자에 대한 집단 연구에서 결정된 약동학적 프로파일은 발기 부전이 없는 대상에서 발견된 것과 유사합니다.
특수 인구
노인
건강한 노인 대상(65세 이상)은 경구 투여 후 타다라필 청소율이 낮아 19~45세의 건강한 대상에서 관찰된 것보다 노출(AUC)이 25% 더 높았습니다. 이러한 연령 관련 효과는 임상적으로 유의하지 않습니다. 용량 조절이 필요하지 않습니다.
신부전
임상 약리학 연구에서 타다라필 1회 용량(5~20mg)을 사용한 경우 경증의 신장애(크레아티닌 청소율 51~80ml/min) 또는 중등도(크레아티닌 청소율 31~50) 피험자에서 타다라필 노출(AUC)이 약 2배 증가했습니다. ml/min) 및 투석 중인 말기 신질환 환자에서 혈액투석 환자에서 Cmax는 건강한 환자에서 관찰된 것보다 41% 더 높았습니다. 혈액투석은 tadalafil 제거에 무시할 정도로 기여합니다.
간부전
경증 및 중등도의 간 장애(Child-Pugh Classes A 및 B)가 있는 피험자에서 tadalafil에 대한 노출(AUC)은 10mg의 용량으로 투여되었을 때 건강한 피험자의 노출과 유사합니다. 중증 간장애 환자(Child-Pugh class C)에 대한 시알리스의 안전성에 대한 임상 데이터는 제한적입니다. 시알리스를 처방하는 경우 처방 의사가 사례별로 유익성-위해성 비율을 신중하게 평가해야 하며, 간부전 환자에게 10 mg 이상의 용량으로 타다라필을 투여하는 것에 대한 데이터는 없습니다.
당뇨병 환자
당뇨병 환자의 타다라필 노출(AUC)은 건강한 피험자의 AUC 값보다 약 19% 낮았습니다. 이 노출의 차이는 용량 조절을 필요로 하지 않습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 안전성, 약리학, 반복 투여 독성, 유전 독성, 발암 가능성 및 생식 독성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에게 특별한 위험이 없음을 보여줍니다.
최대 1,000 mg/kg/day의 타다라필을 투여받은 랫트 또는 마우스에서 최기형성, 배아독성 또는 태아독성의 증거가 없었습니다. 랫트에 대한 산전 및 산후 발달 연구에서 30 mg/kg/일의 투여량에서 어떠한 영향도 관찰되지 않았습니다. 임신한 암컷 랫트에서 이 용량에서 유리 약물에 대한 계산된 AUC는 20mg 용량에서 인간의 AUC의 약 18배였습니다.
수컷 및 암컷 랫드에서 생식력 손상이 없었습니다. tadalafil을 1일 25mg/kg/일 이상의 용량으로 6~12개월 동안 치료한 개에서(최소 3배 더 높은 노출 [범위 3, 7- 18.6] 20mg의 단일 용량으로 인간에서 관찰된 것보다), 일부 개에서 정자 생성 감소를 초래하는 정세관 상피의 퇴행이 있었습니다(섹션 5.1 참조).
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿:
유당 일수화물,
크로스카멜로스 나트륨,
히드록시프로필셀룰로오스,
미정질 셀룰로오스,
라우릴황산나트륨,
마그네슘 스테아레이트.
필름 코팅:
유당 일수화물,
하이프로멜로스,
트리아세틴,
이산화티타늄(E171),
황색 산화철(E172),
활석.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
습기로부터 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
30 ° C 이상의 온도.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
알루미늄 / PVC / PE / PCTFE 블리스터는 4개의 필름 코팅된 정제 상자에 들어 있습니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
엘리 릴리 Nederland B.V.
Grootslag 1-5, NL-3991 RA, Houten
네덜란드
08.0 마케팅 승인 번호
EU / 1/02/237/001
035672017
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2002년 11월 12일
마지막 갱신 날짜: 2012년 11월 12일
10.0 텍스트 개정일
D.CCE 2014년 3월