유효 성분: 바레니클린
HAMPIX 0.5 mg 필름코팅정
챔픽스 1mg 필름코팅정
챔픽스를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
챔픽스는 바레니클린이라는 활성 물질을 함유하고 있습니다. 챔픽스는 성인의 금연을 돕기 위해 사용하는 약입니다.
챔픽스는 금연과 관련된 갈망 및 금단 증상을 완화하는 데 도움이 될 수 있습니다.
금연일 이후에는 금연을 권장하지만 챔픽스 역시 치료 중 담배를 피우면 담배의 즐거움을 감소시킬 수 있습니다(금연일은 치료 2주차에 금연을 하게 되는 날입니다. , 3항 참조) .
Champix를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
CHAMPIX를 사용하지 마십시오:
- 바레니클린 타르트레이트 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우.
사용상의 주의 챔픽스를 복용하기 전에 알아야 할 사항
챔픽스를 복용하기 전에 의사나 약사와 상의하십시오.
챔픽스를 복용한 환자에서 우울증, 자살 충동 및 행동, 자살 시도 사례가 보고되었습니다. 챔픽스를 복용하고 있는데 초조함, 우울한 기분, 행동 변화로 인해 본인, 가족, 의사에게 우려를 불러일으키거나 자살 충동이나 행동이 나타나면 즉시 치료를 중단하고 의사에게 연락해야 합니다.
금연의 효과
챔픽스 치료 여부에 관계없이 금연으로 인한 신체 변화의 영향은 다른 약의 작용 방식을 바꿀 수 있습니다. 따라서 경우에 따라 용량 조절이 필요할 수 있습니다. 자세한 내용은 아래의 "기타 의약품 및 CHAMPIX" 섹션을 참조하십시오.
어떤 사람들에게는 치료 여부에 관계없이 금연이 사고나 행동의 변화, 우울감 및 불안의 위험 증가와 관련이 있으며 정신 질환의 악화와 관련될 수 있습니다. 정신 질환의 병력은 의사와 상담하십시오. 또는 약사.
우울증은 치료 유무에 관계없이 금연 단계에서 발생할 수 있습니다. 드물게 자살 생각 및 자살 시도와 관련된 우울증이 금연 치료를 받는 환자에서 보고되었습니다. 이러한 감각은 챔픽스로 금연을 시도한 환자에서도 보고되었습니다. 챔픽스 복용을 중단한 후에도 이러한 증상이 지속되면 의사는 증상이 나아질 때까지 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다.
심혈관 증상
특히 이미 심혈관 문제가 있는 사람들에게 심장 또는 혈관(심혈관) 문제가 새로 발생하거나 악화되는 것으로 보고되었습니다. 챔픽스로 치료하는 동안 증상에 변화가 있으면 의사에게 알리십시오. 심장마비나 뇌졸중의 증상이 있는 경우 즉시 응급 의료 도움을 받으십시오.
발작
챔픽스로 치료를 시작하기 전에 몸에 맞았거나 간질을 앓고 있는지 의사에게 알리십시오. 일부 사람들은 CHAMPIX를 복용하는 동안 발작을 경험했습니다.
챔픽스 치료 중단
챔픽스 복용을 중단하면 일시적으로 과민성 증가, 흡연 충동, 우울증 및/또는 수면 장애가 나타날 수 있습니다. 의사는 치료가 끝나면 챔픽스의 용량을 점차적으로 줄이기로 결정할 수 있습니다.
어린이 및 청소년
18세 미만의 어린이 또는 청소년에 대한 챔픽스의 사용은 이 연령대에 대한 안전성과 유효성이 확립되지 않았기 때문에 권장되지 않습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 식품이 챔픽스의 효과를 변경할 수 있습니까?
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
챔픽스 치료 여부에 관계없이 금연으로 인한 신체 변화의 영향은 다른 약의 작용 방식을 바꿀 수 있습니다. 따라서 경우에 따라 용량 조절이 필요할 수 있습니다. 여기에는 오필린(호흡 곤란 치료제), 와파린(혈전 감소제) 및 인슐린(당뇨병 치료제)이 포함되며, 의심스러운 경우 의사나 약사와 상담하십시오.
심한 신장 질환이 있는 경우 챔픽스를 복용하는 동안 시메티딘(위장병 치료제)을 복용하는 것을 피해야 합니다. 이는 챔픽스의 혈중 농도를 상승시킬 수 있기 때문입니다.
다른 금연 요법과 함께 CHAMPIX 사용
챔픽스를 다른 금연약과 병용하는 경우의 안전성 및 이점에 대해서는 연구된 바가 없으므로 다른 금연요법과 병용하는 것은 권장되지 않는다.
음식과 음료가 있는 챔픽스
CHAMPIX는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중이라면 CHAMPIX를 사용해서는 안됩니다.
임신할 계획이라면 의사와 상의하십시오. 챔픽스로 치료를 시작하려면 임신 전에 치료를 완료할 수 있도록 치료 시기를 정해야 합니다.
연구되지는 않았지만 CHAMPIX는 모유로 전달될 수 있습니다. 챔픽스를 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
CHAMPIX는 현기증과 졸음을 유발할 수 있습니다. 이 약이 이러한 활동을 수행하는 능력에 영향을 미치는지 여부를 알기 전까지는 운전, 복잡한 기계 조작 또는 기타 잠재적으로 위험한 활동을 수행해서는 안 됩니다.
용량, 투여 방법 및 시간 챔픽스 사용법: 포솔로지
동기가 부여되면 담배를 끊을 가능성이 더 큽니다. 의사나 약사는 성공적인 금연 시도를 하는 데 도움이 되는 조언, 지원 및 추가 정보를 제공할 수 있습니다.
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
챔픽스 치료 과정을 시작하기 전에 일반적으로 치료 두 번째 주(8일에서 14일 사이)에 금연 날짜를 설정해야 합니다. 처음 2주는 치료 시작 후 5주 이내에 개별 금연 날짜를 선택할 수 있습니다. 그는 그것을 기억하기 위해 패키지에 이 날짜를 적어야 합니다.
챔픽스 정제는 물과 함께 통째로 삼켜야 합니다.
챔픽스는 흰색정(0.5mg)과 하늘색정(1mg)으로 출시된다. 흰색 태블릿으로 시작한 다음 일반적으로 밝은 파란색 태블릿으로 전환합니다. 1일차부터 따라야 하는 일반적인 복용량에 대한 지침은 아래 표를 참조하십시오.
12주 치료 후 금연한 경우 의사는 다시 흡연을 방지하는 데 도움이 되도록 하루 2회 챔픽스 1mg 필름 코팅 정제로 추가 12주 치료 과정을 권장할 수 있습니다.
즉시 담배를 끊을 수 없거나 끊고 싶지 않다면 치료 첫 12주 동안은 담배를 줄이고 그 기간이 끝날 때까지 담배를 끊어야 합니다. 그런 다음 추가로 12주 동안 1일 2회 챔픽스 1mg 필름코팅정을 계속해서 총 24주간의 치료를 받아야 합니다.
당신이 견딜 수 없는 부작용이 발생하면 의사는 하루에 두 번 0.5mg으로 일시적 또는 영구적으로 용량을 줄이기로 결정할 수 있습니다.
신장 문제가 있는 경우 CHAMPIX를 복용하기 전에 의사와 상의해야 합니다. 더 낮은 용량이 필요할 수 있습니다.
금연 치료 과정에서 치료 종료 직후의 기간에 흡연을 재개할 위험이 높을 수 있으므로 의사는 치료 종료 시 챔픽스의 용량을 점차적으로 감량하기로 결정할 수 있습니다.
과다 복용 챔픽스를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
필요한 것보다 더 많은 챔픽스를 복용하는 경우
실수로 지시된 것보다 더 많은 양의 챔픽스를 복용했다면 의사의 진찰을 받거나 가장 가까운 응급실로 가야 합니다. 태블릿 팩을 가지고 가십시오.
챔픽스 복용을 잊은 경우
잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오. 매일 같은 시간에 정기적으로 CHAMPIX 정제를 복용하는 것이 중요합니다. 복용을 잊은 경우 생각나는 즉시 복용하십시오. 다음 복용 시간이 거의 다 된 경우 잊어버린 알약을 복용하지 마십시오.
챔픽스 복용을 중단하면
임상 연구에서 모든 용량의 약을 적시에 그리고 위에서 설명한 권장 치료 기간 동안 복용하면 금연할 가능성이 증가하는 것으로 나타났습니다. 위의 표에 설명된 지침에 따라 CHAMPIX를 계속 복용하는 것이 중요합니다.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 챔픽스의 부작용은 무엇입니까?
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
금연은 치료 여부에 관계없이 다양한 증상을 유발할 수 있습니다. 여기에는 기분 변화(예: 우울, 짜증, 좌절 또는 불안), 불면증, 집중 곤란, 심박수 감소, 식욕 또는 체중 증가 증가가 포함될 수 있습니다.
챔픽스를 복용하는 중에 동요, 우울한 기분, 행동의 변화 또는 자살에 대한 생각이 나타나면 치료를 중단하고 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
10명 중 1명 이상에게 영향을 미칠 수 있는 매우 흔한 부작용:
- 코와 목의 염증, 꿈의 변화, 수면 장애, 두통.
- 메스꺼움.
10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있는 일반적인 부작용:
- 흉부 감염, 부비동염.
- 체중 증가, 식욕 감소, 식욕 증가.
- 졸음, 현기증, 미각 장애.
- 숨가쁨, 기침.
- 속쓰림, 구토, 변비, 설사, 팽만감, 복통, 치통, 소화불량, 장내 가스, 구강 건조.
- 피부 발진, 가려움증.
- 관절통, 근육통, 요통.
- 가슴 통증, 피로.
100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있는 흔하지 않은 부작용:
- 곰팡이 감염, 바이러스 감염.
- 공황, 사고 장애, 안절부절, 기분 변화, 우울증, 불안, 환각, 성적 충동의 변화.
- 발작, 떨림, 무관심, 촉각 감수성 상실.
- 결막염, 눈의 통증.
- 귀에 울림.
- 협심증, 빠른 심장 박동, 심계항진, 심박수 증가.
- 혈압 상승, 안면 홍조.
- 코, 부비동 및 인후의 염증, 코, 목 및 가슴의 울혈, 쉰 목소리, 꽃가루 알레르기, 인후 자극, 부비동 울혈, 기침을 유발하는 코의 과도한 점액, 콧물.
- 대변의 적혈구, 위장 자극, 배변 습관의 변화, 트림, 구강 궤양, 잇몸 통증.
- 피부 발적, 여드름, 발한 증가, 야간 발한.
- 근육 경련, 흉벽 통증.
- 비정상적으로 잦은 소변, 야간 소변.
- 월경량 증가.
- 흉부 불편감, 독감 유사 증후군, 발열, 쇠약하거나 몸이 좋지 않은 느낌.
1,000명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있는 드문 부작용:
- 과도한 갈증.
- 불안하거나 불행한 느낌, 느린 생각.
- 뇌졸중.
- 근육 긴장 증가, 말하기 어려움, 조정 어려움, 미각 감소, 수면 리듬 변경.
- 시각 장애, 안구 변색, 동공 확장, 빛에 대한 과민성, 근시, 심한 눈물 흘림.
- 불규칙한 심장 박동 또는 심장 리듬 장애.
- 인후통, 코골이.
- 토사물에 혈액이 있음, 변이 변질됨, 혀가 마비됨.
- 관절의 뻣뻣함, 갈비뼈의 통증.
- 소변의 포도당, 소변량 및 빈도 증가.
- 질 분비물, 성기능 장애.
- 차가운 느낌, 낭종.
챔픽스로 금연을 시도한 소수의 사람들에게서 기타 부작용이 발생했지만 정확한 빈도는 알려지지 않았습니다: 심장마비 에피소드, 자살 충동, 현실과의 접촉 상실 및 사고력 상실 o 명확한 판단을 내림(정신병) , 사고 또는 행동의 변화(공격성 및 비정상적인 행동 등), 몽유병, 당뇨병 및 고혈당. 또한 다형 홍반(발진의 일종) 및 스티븐스-존슨 증후군(피부, 입, 눈 주위 또는 성기의 수포가 있는 심각한 질병)을 포함한 심각한 피부 반응과 혈관부종(부종)을 포함한 심각한 알레르기 반응이 보고되었습니다. 얼굴, 입 또는 목구멍 피부가 벗겨지거나 물집이 생기거나 얼굴, 입 또는 목이 부어오르는 경우 챔픽스 사용을 중단하고 즉시 의사의 진료를 받아야 합니다.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 부록 V에 나열된 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
상자 또는 상자에 표시된 유효기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오.
물집: 30 ° C 이하에서 보관하십시오.
병: 이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
챔픽스에 포함된 것
- 활성 성분은 각각 0.5mg 바레니클린 및 1mg 바레니클린입니다.
- 부형제는 다음과 같습니다.
챔픽스의 외형과 팩 내용물에 대한 설명
- 챔픽스 0.5mg 필름코팅정은 백색의 변형캡슐형태로 한쪽 면에 "화이자", 다른 면에 "CHX 0.5"가 각인되어 있다.
- 챔픽스 1mg 필름코팅정은 연청색으로 변형된 캡슐형태로 한쪽 면에 "화이자", 다른 면에 "CHX 1.0"이 각인되어 있다.
CHAMPIX는 다음 팩으로 제공됩니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
- 2개의 물집이 들어 있는 치료 시작 팩; 2차 상자에 챔픽스 0.5mg 필름코팅정 11정의 투명한 블리스터 1개와 챔픽스 1mg 필름코팅정 14정의 투명한 블리스터 1개가 들어 있습니다.
- 2개의 물집이 들어 있는 치료 시작 팩; 2차 상자에 챔픽스 0.5mg 필름코팅정 11정과 챔픽스 1mg 필름코팅정 14정으로 이루어진 투명한 블리스터 1개와 챔픽스 1mg 필름코팅정 28정으로 투명한 블리스터 1개를 담았습니다.
- 두 번째 상자에 CHAMPIX 1mg 필름 코팅 정제 14개가 들어 있는 투명한 물집 2개가 들어 있는 유지 관리 팩.
- 두 번째 상자에 CHAMPIX 1mg 필름 코팅 정제 28개가 들어 있는 투명한 물집 2개가 들어 있는 유지 관리 팩.
- 두 번째 상자에 CHAMPIX 0.5mg 필름 코팅 정제 14개가 들어 있는 투명한 물집 2개가 들어 있는 유지 관리 팩.
- 두 번째 상자에 CHAMPIX 0.5mg 필름 코팅 정제 28개가 들어 있는 투명한 물집 2개가 들어 있는 유지 관리 팩. 2015년 1월 4일에 AIFA에서 제공한 문서 93
- 2개의 물집이 들어 있는 치료 시작 팩; 챔픽스 0.5mg 필름코팅정 11개의 투명한 블리스터 1개와 챔픽스 1mg 필름코팅정 14개의 투명한 블리스터 1개가 한 상자에 들어있습니다.
- 챔픽스 1mg의 필름 코팅 정제 14개가 들어 있는 투명한 물집 2개가 한 상자에 들어 있는 유지 관리 팩.
- 챔픽스 1mg의 필름 코팅된 정제 14개가 들어 있는 투명한 물집 4개가 한 상자에 들어 있는 유지 관리 팩.
- 챔픽스 1mg의 필름코팅정 14개가 들어있는 투명한 물집 8개가 한 상자에 들어있는 유지보수 팩.
- 챔픽스 1mg의 필름코팅정 14개가 들어있는 투명한 물집 10개가 한 상자에 들어 있는 유지보수 팩.
- 한 상자에 CHAMPIX 1mg 56정이 들어 있는 어린이 보호 마개가 있는 청백색 밀봉 HDPE 병 1개가 들어 있는 팩.
- 한 상자에 CHAMPIX 0.5mg 56정이 들어 있는 어린이 보호 마개가 있는 청백색 밀봉 HDPE 병 1개가 들어 있는 팩.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
FIM으로 코팅된 챔픽스 정제
▼ 추가 모니터링 대상 의약품. 이를 통해 새로운 안전 정보를 신속하게 식별할 수 있습니다. 의료 전문가는 의심되는 부작용을 보고해야 합니다. 부작용 보고 방법에 대한 정보는 섹션 4.8을 참조하십시오.
02.0 질적 및 양적 구성
각 필름코팅정에는 0.5mg의 바레니클린(주석산)이 들어 있습니다.
각 필름코팅정에는 1mg의 바레니클린(주석산)이 들어 있습니다.
알려진 효과가 있는 부형제:
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
필름코팅정 0.5mg : 백색의 캅셀상 양면이 볼록한 각인이 있는 정제 "화이자" 한쪽에는 "CHX 0.5"가, 다른 쪽에는 "CHX 0.5"가 새겨져 있습니다.
필름코팅정 1mg : 연청색의 각인이 있는 양면이 볼록한 캡슐정 "화이자" 한쪽에는 "CHX 1.0"이, 다른 한쪽에는 "CHX 1.0"이 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
챔픽스는 성인의 금연에 적합합니다.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
바레니클린의 권장 용량은 다음 일정에 따라 1주일 동안 용량을 증량한 후 1일 2회 1mg입니다.
환자는 금연 날짜를 정해야 합니다. 챔픽스 치료는 일반적으로 이 날짜보다 1-2주 전에 시작해야 합니다(섹션 5.1 참조).
챔픽스의 이상반응을 견딜 수 없는 환자의 경우 1일 2회 0.5mg으로 일시적 또는 영구적으로 감량할 수 있다.
환자는 12주 동안 챔픽스로 치료해야 합니다.
12주차 말에 성공적으로 금연한 환자의 경우, 챔픽스 1mg을 1일 2회 추가로 12주간 치료하는 것을 고려할 수 있습니다(섹션 5.1 참조).
동기가 부여되었지만 이전 챔픽스 요법 동안 금연할 수 없었거나 치료 후 흡연을 재개한 환자는 또 다른 챔픽스 금연 시도의 이점을 얻을 수 있습니다(섹션 5.1 참조).
금연 치료는 금연 동기가 부여된 환자에서 성공할 가능성이 더 높고 추가 및 지원 상담을 받습니다.
금연 치료 과정 중 치료 종료 직후의 재발 위험이 높으므로 재발 위험이 높은 환자에서는 점진적인 감량을 고려할 수 있다(4.4항 참조).
신장애 환자
경증(크레아티닌 청소율 > 50ml/min 및 ≤ 80ml/min)에서 중등도(크레아티닌 청소율 ≥ 30ml/min 및 ≤ 50ml/min)의 신장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
견딜 수 없는 이상반응을 나타내는 중등도의 신장애 환자에서는 1일 1회 1mg으로 감량할 수 있다.
중증의 신장애 환자(크레아티닌 청소율
간장애 환자
간 장애가 있는 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조).
노인 환자
고령자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조). 고령자에서 신기능 저하가 나타날 가능성이 높으므로 처방 의사는 고령자의 신기능 상태를 고려해야 합니다.
소아 인구.
18세 미만의 소아 또는 청소년에 대한 챔픽스의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으며 현재 사용 가능한 정보는 섹션 5.2에 설명되어 있지만 용법을 권장할 수는 없습니다.
투여 방법
챔픽스는 경구용으로 물과 함께 통째로 삼켜야 합니다.
CHAMPIX는 위 또는 공복에 복용할 수 있습니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
금연의 효과
챔픽스 치료 여부에 관계없이 금연으로 인한 생리학적 변화는 용량 조절이 필요한 일부 의약품(예: 테오필린, 와파린 및 인슐린)의 약동학 또는 약력학을 변경할 수 있습니다. CYP1A2 기질의 혈장 농도를 증가시킵니다.
신경정신과적 증상
시판 후 단계에서 챔픽스로 금연을 시도한 환자에서 행동 또는 사고의 변화, 불안, 정신병, 기분 변화, 공격적 행동, 우울증, 자살 생각 및 자살 행동, 자살 시도가 보고되었습니다. 모든 환자가 기존에 정신과적 질환을 갖고 있었던 것은 아니며, 증상이 발생했을 때 금연하십시오. 의사는 금연을 시도하는 환자에게 심각한 우울 증상이 나타날 수 있음을 인지하고 결과적으로 환자에게 알려야 합니다. 불안한 경우 챔픽스 치료를 즉시 중단해야 합니다. , 우울한 기분 또는 의사, 환자, 가족 또는 간병인과 관련된 행동이나 사고의 변화가 관찰되거나 환자가 자살 생각이나 혼돈을 일으키는 경우 자살충동. 시판 후 단계에서 발생하는 많은 증례에서 바레니클린 치료 중단 후 증상이 소실된 것으로 보고되었으나 일부에서는 증상이 지속되는 경우가 관찰되었으므로 환자에 대한 지속적인 추적 관찰이 필요하다. 증상이 해결될 때까지 환자.
자살 생각 및 자살 시도와 거의 관련이 없는 우울한 기분은 니코틴 금단의 증상일 수 있습니다. 더욱이 약물 요법의 유무에 관계없이 금연은 기존의 정신 질환의 악화와 관련이 있습니다(예: 우울증). ).
심혈관 사건
안정 심혈관 질환(CVD) 환자를 대상으로 한 임상 연구에서 일부 심혈관 사건은 이 약을 투여받은 환자에서 더 자주 보고되었습니다(섹션 5.1 참조). 안정적인 심혈관 질환 환자를 대상으로 한 금연 연구를 포함한 15건의 임상 시험에 대한 메타 분석에서 유사한 결과가 나타났습니다(섹션 5.1 참조).챔픽스를 복용하는 환자는 새로운 증상을 의사에게 알려야 함을 알고 있어야 합니다. 심혈관 질환의 악화 심근경색이나 뇌졸중의 징후와 증상이 있는 경우 즉시 의료 조치를 취해야 합니다.
정신 질환의 역사
금연에 대한 챔픽스의 연구는 주요 우울증 환자에 대한 데이터를 제공하고 안정형 정신분열증 또는 분열정동 장애 환자에 대한 제한된 데이터를 제공했습니다(섹션 5.1 참조) 정신병 병력이 있는 환자는 주의를 기울여야 하며 환자에게 그에 따라 조언해야 합니다.
발작
임상 시험 및 시판 후 환경에서 발작 병력이 있거나 없는 이 약을 투여받은 환자에서 발작이 보고되었습니다. 챔픽스는 발작의 병력이 있거나 발작 역치를 낮출 수 있는 기타 상태가 있는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
치료 중단
치료 종료 시 챔픽스의 중단은 환자의 최대 3%에서 과민성, 강박적인 흡연 욕구, 우울증 및/또는 불면증의 증가와 관련이 있으므로 처방자는 환자에게 이를 알리고 필요성을 논의하거나 고려해야 합니다. 점진적인 용량 감소를 위해.
과민반응
바레니클린으로 치료받은 환자의 시판 후 상황에서 혈관부종을 포함한 과민 반응의 사례가 보고되었습니다. 임상 징후에는 얼굴, 입(혀, 입술 및 잇몸), 목(목과 후두) 및 사지가 부어올랐습니다. 환자의 생명을 위협하고 호흡기 손상으로 인해 긴급한 치료가 필요한 혈관부종의 사례가 보고되었습니다. 이러한 증상을 경험하는 환자는 바레니클린 치료를 중단하고 즉시 의료 전문가에게 연락해야 합니다.
피부 반응
또한 시판 후 환경에서 바레니클린을 투여받는 환자에서 스티븐스-존슨 증후군 및 다형 홍반을 포함하여 드물지만 심각한 피부 반응이 보고되었습니다.
이러한 피부 반응은 환자의 생명을 위협할 수 있으므로 환자는 피부 발진 증상이나 피부 반응이 처음 나타날 때 치료를 중단하고 즉시 의료 전문가에게 연락해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
바레니클린의 특성 및 현재까지의 임상경험에 비추어 볼 때 챔픽스는 다른 의약품과 임상적으로 유의한 상호작용을 나타내지 않으므로 챔픽스 또는 다음과 같은 병용투여 의약품의 용량 조절은 권장되지 않는다.
연구 시험관 내 바레니클린은 시토크롬 P450 효소에 의해 주로 대사되는 화합물의 약동학을 변경하지 않을 가능성이 있음을 나타냅니다.
또한, 바레니클린의 대사는 제거율의 10% 미만을 차지하기 때문에 시토크롬 P450 시스템에 영향을 미치는 것으로 알려진 약물은 바레니클린의 약동학(섹션 5.2 참조)을 변경하지 않을 가능성이 있으므로 챔픽스의 용량을 조정하지 않습니다.
연구 시험관 내 치료 농도의 바레니클린이 인간의 신장 수송 단백질을 억제하지 않는다는 것을 보여줍니다. 따라서 바레니클린은 신장 분비를 통해 배설되는 약물의 효과를 변경하지 않을 것입니다(예: 메트포르민 - 아래 참조).
메트포르민: 바레니클린은 메트포르민의 약동학을 변화시키지 않았다. 메트포르민은 바레니클린 약동학에 영향을 미치지 않았습니다.
시메티딘: 시메티딘과 바레니클린의 병용투여는 바레니클린의 신장 청소율 감소로 인해 바레니클린의 전신 노출을 29% 증가시켰으며, 신기능이 정상인 환자 또는 경증 내지 중등도의 환자에서 시메티딘과 병용 투여하는 경우 용량 조절이 권장되지 않습니다. 신장애 중증 신장애 환자에서는 시메티딘과 아레니클린의 병용을 피해야 합니다.
디곡신: Varenicline은 digoxin allo의 약동학을 변경하지 않았습니다. 정상 상태.
와파린: Varenicline은 warfarin의 약동학을 변화시키지 않았다. 프로트롬빈 시간(INR)은 바레니클린에 의해 변경되지 않았습니다. 금연 자체가 와파린의 약동학을 변화시킬 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
알코올 중독: 알코올과 바레니클린 간의 잠재적 상호작용에 대한 임상 데이터는 제한적입니다.
다른 금연 요법과 함께 사용:
부프로피온: 바레니클린은 부프로피온의 항정상태 약동학을 변화시키지 않았다.
니코틴 대체 요법(NRT): 바레니클린과 경피 NRT를 12일 동안 흡연자와 함께 투여했을 때 연구 마지막 날 측정한 평균 수축기 혈압(평균 2.6mmHg)이 통계적으로 유의하게 감소함을 관찰했습니다. , 구토, 현기증, 소화불량 및 피로는 NRT 단독보다 바레니클린과 NRT 조합에서 더 높았다.
다른 금연 요법과 병용하는 챔픽스의 안전성과 효능은 연구되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
임신
임산부에 대한 챔픽스 사용에 대한 적절한 데이터가 없음 동물 연구에서 생식 독성이 나타났습니다(섹션 5.3 참조) 인간에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다 챔픽스 임신 중에는 사용해서는 안 됩니다.
수유 시간
바레니클린이 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 동물 연구에 따르면 바레니클린은 모유로 배설됩니다. 모유 수유를 계속/중단할 것인지 또는 챔픽스 치료를 계속/중단할 것인지는 아동에 대한 모유 수유의 이점과 여성에 대한 챔픽스 치료의 이점을 고려하여 결정해야 합니다.
비옥
바레니클린이 생식능력에 미치는 영향에 대한 임상 데이터는 없습니다.
비임상 데이터는 마우스에서 수행된 표준 수컷 및 암컷 생식력 연구를 기반으로 인간에 대한 위험이 없음을 보여줍니다(섹션 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
CHAMPIX는 운전 및 기계 사용 능력에 미미하거나 미미한 영향을 미칠 수 있습니다. CHAMPIX는 현기증과 졸음을 유발할 수 있으므로 운전 및 기계 사용 능력에 영향을 줄 수 있습니다. 이 약이 이러한 활동을 수행하는 능력을 손상하는지 여부가 확인될 때까지 환자는 운전, 복잡한 기계 조작 또는 잠재적으로 위험한 활동에 참여하지 않는 것이 좋습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
안전 프로파일 요약
치료 유무에 관계없이 금연은 여러 증상과 관련이 있습니다. 예를 들어, 금연을 시도하는 환자에서 불쾌한 기분이나 우울한 기분이 보고되었습니다. 불면증, 짜증, 좌절 또는 분노; 불안, 집중력 장애; 안절부절; 감소된 심장 박동수; 식욕 증가 또는 체중 증가 연구 설계 또는 CHAMPIX를 사용한 연구 분석과 관련하여 연구 약물 치료와 관련된 부작용을 니코틴 현탁액과 관련될 수 있는 부작용과 구별하려는 시도는 없었습니다.
임상 연구에는 최대 1년(평균 노출 84일)의 치료 기간 동안 약 4,000명의 환자가 포함되었습니다. 일반적으로 이상반응이 발생했을 때, 치료 첫 주에 발병하였으며, 중증도는 일반적으로 경증에서 중등도였으며, 이상반응 발생률(인종, 성별)에는 연령 차이가 없었다.
권장용량 1mg BID로 치료한 환자에서 용량 감량 초기 후 가장 흔하게 보고된 이상반응은 구역(28.6%)이었고, 대부분의 경우 치료 초기에 구역이 발생하였다. 중증도는 경증에서 중등도였으며 드물게 치료 중단을 초래했습니다.
이상반응으로 인한 중단률은 바레니클린 11.4%, 위약 9.7%였으며, 이 그룹에서 바레니클린 치료 환자에서 가장 흔한 이상반응으로 인한 중단률은 다음과 같았다. ~ 대 위약의 경우 0.6%), 두통(0.6% ~ 대 위약의 경우 1.0%), 불면증(1.3%) ~ 대 위약의 경우 1.2%) 및 변경된 꿈 활동(0.2%) ~ 대 위약의 경우 0.2%).
이상반응 표 요약
아래 표에는 위약보다 높은 발생률로 발생한 모든 이상반응이 기관계 등급 및 빈도별로 나열되어 있습니다(매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100 ~
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 이상반응 의심사례 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하며, 의료전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 신고해야 합니다.
04.9 과다 복용
시판 전 임상 연구에서 과량투여 사례가 보고되지 않았습니다.
과량투여의 경우, 필요한 표준 지원 조치를 시작해야 합니다.
바레니클린은 신질환 말기 환자에서 투석이 가능한 것으로 나타났습니다(섹션 5.2 참조). 그러나 과다 복용 후 투석에 대한 경험은 없습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 중추 신경계의 기타 약물; 니코틴 중독에 사용되는 약물, ATC 코드: NO7BA03
행동의 메커니즘
Varenicline은 아세틸콜린 α4β2의 뉴런 니코틴 수용체에 높은 친화력과 선택도로 결합하여 부분 효능제, 니코틴보다 낮은 고유 효능을 갖는 효능제 활성 및 니코틴 존재 시 길항제 활성을 모두 갖는 화합물로 작용합니다. .
전기 생리학 연구 시험관 내 및 신경화학 연구 생체 내 바레니클린은 신경의 니코틴성 아세틸콜린 α4β2 수용체에 결합하고 수용체 매개 활성을 자극하지만 니코틴보다 훨씬 적은 정도를 보여주었습니다. 니코틴은 바레니클린이 더 높은 친화력을 갖는 동일한 α4β2 nAChR 결합 부위에 대해 경쟁합니다.따라서 바레니클린은 니코틴의 α4β2 수용체 및 중변연계 도파민성 시스템을 완전히 활성화하는 능력을 효과적으로 차단할 수 있으며, 이는 흡연으로 경험되는 강화 및 만족의 기초가 되는 뉴런 메커니즘입니다. ) 다른 일반적인 니코틴 수용체(α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3,400 nM)보다 더 강력한 정도로, 또는 5-HT3 수용체: Ki = 350nM).
약력학적 효과
금연에 있어 챔픽스의 효능은 α4β2 니코틴 수용체 수준에서 바레니클린의 부분적 작용제 활성의 결과이며, 여기서 바레니클린의 결합은 강박적 갈망 및 금단의 증상을 완화하기에 충분한 효과(작용제 활성)를 유발하여 동시에 유발 시간 만족 효과 감소 및 흡연 습관 강화, α4β2 수용체에 대한 니코틴 결합 방지(길항제 활성).
임상 효능 및 안전성
금연에 대한 챔픽스의 효능은 만성 흡연자(하루 10개비 이상)를 대상으로 한 3건의 임상 연구에서 입증되었습니다. 2,619명의 환자가 챔픽스 1mg BID(첫 주 동안 용량 증량)로 치료받았고, 669명의 환자는 부프로피온 150mg BID(점차 증량)를, 684명의 환자는 위약을 받았습니다.
비교 임상 연구
2개의 동일한 이중 맹검 전향적 임상 시험에서 금연에 대한 챔픽스(1mg 1일 2회), 서방형 부프로피온(150mg 1일 2회) 및 위약의 효능을 비교했습니다. 이 52주 연구에서 환자들은 12주 동안 치료를 받은 후 40주 동안 치료를 받지 않았습니다. 두 연구의 1차 평가변수는 4주 연속 중단률(4주 연속 종료율 - 4W-CQR) 9주부터 12주차까지 일산화탄소(CO) 수치로 확인됐다. 챔픽스의 1차 평가변수는 부프로피온과 위약에 비해 통계적 우월성을 입증했다.
40주간의 무치료 기간 후, 두 연구의 주요 2차 평가변수는 지속적인 금주율(지속적인 금욕 비율 - CA) 52주차. AC는 9주부터 52주까지 담배를 피우지 않고(한 번도 피우지 않음) 치료된 모든 대상체의 비율로 정의되었으며 호기 CO 측정> 10ppm을 갖지 않았습니다.
연구 1 및 2에 대한 4W-CQR(9~12주) 및 CA 백분율(9~52주)이 다음 표에 포함되어 있습니다.
강박적 갈망, 금단 및 흡연 강화에 대한 효과가 보고된 환자
연구 1과 2를 통해 적극적인 치료 기간 동안 챔픽스에 무작위 배정된 환자의 강박적 갈망과 금연이 위약에 비해 유의하게 감소했습니다. 또한 챔픽스는 위약과 비교하여 치료 중 흡연 환자의 흡연 행동을 영속화할 수 있는 흡연 강화 효과를 유의하게 감소시켰습니다.
금욕 유지에 관한 연구
세 번째 연구는 금연 유지에 대한 추가 12주간의 챔픽스 치료의 이점을 평가했습니다. 이 연구의 환자(n = 1,927)는 그런 다음 12주차를 52주의 총 연구 기간 동안 추가로 12주 동안 CHAMPIX(1 mg 1일 2회) 또는 위약 치료에 무작위 배정했습니다.
연구의 1차 평가변수는 이중맹검 치료 단계에서 13주부터 24주까지 CO로 확인된 지속적 금주율이었고, 주요 2차 평가변수는 13주부터 52주차까지의 지속적인 금주율(CA)이었다. 금연 유지에 대한 위약 대비 챔픽스 1mg 1일 2회 추가 12주 치료 기간의 이점. 챔픽스로 추가 12주간의 치료 기간 후 24주차에 금주를 유지할 가능성은 위약의 2.47배였습니다(p
주요 결과는 다음 표에 요약되어 있습니다.
아프리카계 미국인 인구에서 CHAMPIX에 대한 경험은 현재 임상 효능을 결정하는 데 제한적입니다. 첫 번째 주와 다섯 번째 주 사이의 유연한 종료 날짜
바레니클린의 효능과 안전성은 치료 1주에서 5주 사이에 치료를 중단할 수 있는 유연성이 부여된 흡연자를 대상으로 평가되었습니다. 주간 무치료 추적관찰 단계. 9-12주차에 바레니클린과 위약에 대한 4주 연속 중단률(4W-CQR)은 각각 53.9% 및 19.4%(차이 = 34.5%, 95% CI: 27, 0% - 42.0%) 및 지속적인 9-24주차의 금주율(CA)은 35.2%(바레니클린) 대 12.7%(위약)(차이 = 22.5%, 95% CI: 15.8% - 29.1%). 1-2주 내에 금연 날짜를 정하기를 원하지 않거나 설정할 수 없는 환자는 치료를 시작한 다음 5주까지 개별 금연 날짜를 선택할 수 있습니다.
CHAMPIX로 재치료된 피험자에 대한 연구:
챔픽스는 이전에 챔픽스로 금연을 시도했지만 치료 후 금연하거나 재개할 수 없었던 494명의 환자를 대상으로 한 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 평가되었습니다. 이전 치료 중 우려되는 부작용을 경험한 피험자는 제외되었습니다. 피험자들은 1:1 비율로 무작위 배정되어 챔픽스 1mg을 1일 2회(N = 249) 또는 위약(N = 245)으로 12주간 치료한 후 치료 후 40주간 추적 관찰했습니다. 이 연구에 포함된 환자는 연구 시작 최소 3개월 전에 금연을 시도하기 위해 과거에 챔픽스를 복용했고(총 치료 기간 동안 최소 2주 동안) 최소 4주 동안 흡연을 했습니다. 위약 치료 대상자(11.8%)와 비교하여 9주에서 12주차(45.0%) 사이에 더 높은 CO 확인 금욕률(교차비 7.08, 95% CI 4.34 -11.55, p
주요 결과는 아래 표에 요약되어 있습니다.
심혈관 질환이 있는 피험자
챔픽스는 2개월 이상 진단된 안정적인 심혈관 질환(고혈압 제외 또는 고혈압 제외) 환자를 대상으로 한 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 임상 연구에서 평가되었습니다. 환자들은 무작위로 챔픽스 1mg 1일 2회(n = 353) 또는 위약(n = 350)으로 12주간 치료를 받았고, 치료 후 40주간 추적 관찰했다. 4주 연속 중단률(4W-CQR)은 바레니클린과 위약이 각각 47.3%와 14.3%였으며 9-52주차의 지속적인 금주율(CA)은 19.8%로 바레니클린 8%, 위약 7.4%였습니다. .
사망 및 심각한 심혈관 사건은 맹검 위원회에 의해 지정되었습니다. 다음 할당된 사건은 치료 중(또는 치료 후 30일 이내에) 두 치료군에서 ≥ 1%의 빈도로 발생했습니다: 비치명적 심근경색(챔픽스와 위약의 경우 각각 1.1% 대 0.3%) 및 협심증으로 인한 입원( 0.6% 대 1.1%). 최대 52주의 치료 후 추적 기간 동안 할당된 사건에는 관상동맥 혈관재생술의 필요성(2.0% 대 0.6%), 협심증으로 인한 입원(1.7% 대 1.1%) 및 말초혈관의 새로운 진단이 포함되었습니다. 질병(PVD) 또는 PVD 절차를 위한 입원(1.4% 대 0.6%). 관상동맥혈관재생술이 필요한 일부 환자는 비치명적 심근경색증 및 협심증으로 인한 입원 관리의 일환으로 이 시술을 받았으며, 52주간의 연구 기간 동안 챔픽스군 환자의 0.3%, 0.6%에서 심혈관계 사망이 발생했습니다. 위약군 환자의 수.
챔픽스의 심혈관 안전성을 체계적으로 결정하기 위해 7,002명의 환자(챔픽스가 4,190명, 위약을 2,812명)를 대상으로 한 12주 이상의 치료 기간을 가진 15건의 임상 연구에 대한 메타 분석. 메타 분석에는 안정적인 심혈관 질환이 있는 환자를 대상으로 수행된 위에서 설명한 연구도 포함됩니다.
주요 심혈관 안전성 분석에는 심각한 심혈관 부작용(MACE - 주요 심혈관계 이상반응), 심혈관 사망, 비치명적 심근경색증 및 비치명적 뇌졸중으로 정의된다. 평가변수에 포함된 이러한 이상반응은 독립적인 맹검 위원회에 의해 할당되었습니다. 전반적으로 메타분석(CHAMPIX 7 [0.17%], 위약 2 [0.07%])에 포함된 임상 시험에서 치료 중 MACE 발병 횟수가 제한적이었습니다. ). 치료 종료 후 30일 동안 제한된 수의 MACE의 발병도 감지되었습니다(CHAMPIX 13 [0.31%]; 위약 6 [0.21%]).
메타 분석에서는 챔픽스 노출이 진행 중인 환자의 MACE 위험 비율이 2.83(95% 신뢰 구간, 0.76~10.55, p=0.12)인 것으로 나타났고 치료가 진행 중인 경우 1.95(95% 신뢰 구간, 0.79~4.82, p= 0.15) 치료 종료 후 30일 이내 환자의 경우. 이 결과는 1,000명의 환자-년당 각각 6.5개의 MACE 사건 및 6.3개의 MACE 사건의 노출 증가를 나타냅니다. 담배 말고.메타 분석에서 모든 원인으로 인한 사망률(CHAMPIX 6 [0.14%], 위약 7 [0.25%])과 심혈관 사망률(CHAMPIX 2 [0.05%], 위약 2 [0.07 %])은 위약 그룹과 비교한 CHAMPIX 그룹.
경증 또는 중등도의 만성 폐쇄성 폐질환 COPD가 있는 사람
경증 내지 중등도 COPD 환자의 금연에 대한 챔픽스(1 mg 1일 2회)의 안전성과 효능은 이중 맹검, 무작위, 위약 대조 임상 연구에서 입증되었습니다. 이 52주 연구에서 환자들은 12주 동안 치료를 받은 후 40주 동안 무치료 추적 관찰 단계를 거쳤습니다. 연구의 1차 평가변수는 9주부터 12주까지의 4주 연속 중단률(4W-CQR)이었고, 2차 평가변수는 9주부터 52주까지의 지속적인 금주율(AC)이었다. 바레니클린의 안전성은 다음과 비슷했다. 폐 안전성을 포함한 일반 인구의 다른 임상 시험에서 발견된 4W-CQR(9~12주차) 및 CA 비율(9주~52주차)에 대한 결과는 다음 표에 강조 표시되어 있습니다.
주요 우울증의 병력이 있는 피험자 연구
바레니클린의 효능은 지난 2년 이내에 주요 우울증 병력이 있거나 안정적인 치료를 받고 있는 525명의 대상자를 대상으로 한 무작위, 위약 대조 연구에서 확인되었으며, 이들 환자의 금연 비율은 보고된 것과 유사했습니다. 바레니클린 치료 환자군의 지속적인 금주율은 35.9%였다. ~ 대 9~12주차(OR 3.35(95% CI 2.16-5.21)) 및 9~52주차 사이에 위약으로 치료받은 환자군에서 15.6%는 20.3% ~ 대 각각 10.4%(OR 2.36(95% CI 1.40-3.98)). 바레니클린을 복용하는 피험자에서 가장 흔한 이상반응(≥ 10%)은 오심(27.0% 대 10.4% 위약), 두통(16.8% 대 11.2%), 비정상적인 꿈(11.3%) 대 8.2%), 불면증(10.9%) 대 4.8%) 및 과민성(10.9%) 대 8.2%). 정신과 점수는 바레니클린 치료 환자 그룹과 위약 치료 환자 그룹 간에 차이가 없었고 두 환자 그룹 모두 연구 기간 동안 우울증의 전반적인 악화를 나타내지 않았습니다.
안정형 정신분열증 또는 분열정동장애 환자를 대상으로 한 연구
바레니클린의 안전성과 내약성은 안정형 정신분열증 또는 분열정동 장애가 있는 흡연자 128명에 대한 이중 맹검 연구에서 평가되었으며, 항정신병제를 투여받고 바레니클린 치료(1 mg 1일 2회) 또는 위약을 2:1 비율로 무작위 배정되었습니다. ) 또는 위약 12주 동안 , 12주간의 약물 없는 추적 관찰.
바레니클린을 복용하는 환자에서 가장 흔한 이상반응은 오심(23.8% 대 위약군 14.0%), 두통(10.7% 대 위약군 18.6%), 구토(10, 7% 대 위약군 9.3%)였다. 보고된 신경정신과적 이상반응 중 불면증은 환자의 5% 이상에서 두 치료군에서 보고된 유일한 사례였으며, 위약군보다 바레니클린군에서 더 높은 비율(9.5% 대 4.7%)이었습니다.
일반적으로 정신과적 척도로 측정한 정신분열병의 악화는 두 치료군에서 없었고 추체외로 징후의 일반적인 변화도 발생하지 않았습니다.
위약에 비해 바레니클린 그룹에서 더 많은 비율의 환자가 등록 전(과거 병력) 및 활성 치료 기간 종료 후(약물의 마지막 투여 후 33~85일) 자살 생각이나 행동을 보고했습니다. 활성 치료 기간 동안 자살 관련 사건의 발생률은 바레니클린 치료 환자와 위약 치료 환자 간에 유사했습니다(각각 11% 대 9.3%). 활성 치료 단계 대 치료 후 단계에서 자살 관련 사건이 발생한 환자의 비율은 바레니클린 그룹에서 변하지 않았습니다. 위약 그룹에서 이 비율은 치료 후 단계에서 더 낮았습니다. 완료된 자살은 없었지만 과거 병력에 유사한 시도가 여러 번 포함된 바레니클린 투여 환자에서 자살 시도가 발생했습니다. 이 단일 금연 연구에서 얻을 수 있는 제한된 데이터는 정신분열증 또는 분열정동 장애 환자의 안전성에 대한 결정적인 결론을 허용하지 않습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
바레니클린의 최대 혈장 농도는 일반적으로 경구 투여 후 3-4시간 이내에 도달합니다. 건강한 지원자에게 다중 용량 경구 투여 후 4일 이내에 정상 상태에 도달합니다. 경구 투여 후 흡수가 거의 완전하고 전신 이용률이 높으며 바레니클린의 경구 생체 이용률은 음식이나 투여 시간에 영향을 받지 않습니다.
분포
바레니클린은 뇌를 포함한 조직에 분포합니다. 겉보기 분포 부피는 정상 상태에서 평균 415리터(% CV = 50)입니다. 바레니클린의 혈장 단백질 결합은 낮고(≤ 20%) 연령 및 신장 기능과 무관합니다. 설치류에서 바레니클린은 태반을 통해 전달되어 모유로 배설됩니다.
생체 변형
Varenicline은 복용량의 92%가 변화 없이 소변으로 배설되고 10% 미만이 대사 산물로 제거되는 최소한의 대사 과정을 거칩니다. 소변의 경미한 대사 산물에는 바레니클린 N-카바모일 글루쿠로나이드와 하이드록시 바레니클린이 있습니다. 순환하는 바레니클린은 약물 관련 물질의 91%를 나타냅니다. 소량 순환 대사 산물에는 바레니클린 N-카르바모일-글루쿠로니드 및 N-글루코실바레니클린이 포함됩니다.
연구 시험관 내 바레니클린이 시토크롬 P450 효소를 억제하지 않음을 보여줍니다(IC50> 6,400ng/ml). 억제에 대해 테스트된 P450 효소는 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 및 3A4/5입니다. 또한 인간 간세포에서 시험관 내 바레니클린은 시토크롬 P450 효소 1A2 및 3A4의 활성을 유도하지 않는 것으로 나타났으므로 바레니클린은 시토크롬 P450 효소에 의해 주로 대사되는 화합물의 약동학을 변경하지 않을 것입니다.
제거
바레니클린의 제거 반감기는 약 24시간입니다.바레니클린의 신장 제거는 주로 사구체 여과와 유기 양이온 수송체 OCT2를 통한 활성 세뇨관 분비를 통해 발생합니다(섹션 4.5 참조).
선형성/비선형성
바레니클린은 단일 용량(0.1~3mg) 또는 반복 용량(1~3mg/일)으로 투여할 때 선형 동역학을 나타냅니다.
특정 환자 집단의 약동학
특정 약동학 연구 및 집단 약동학 분석에서 입증된 바와 같이 연령, 인종, 성별, 흡연 습관 또는 병용 약물 사용과 관련하여 바레니클린 약동학에 임상적으로 유의한 차이가 없습니다.
간장애 환자유의한 간 대사가 없기 때문에 간 장애 환자에서 바레니클린의 약동학을 변경해서는 안 됩니다(섹션 4.2 참조).
환자 씨신장애: 경증의 신장애(크레아티닌 청소율> 50 ml/min 및 ≤ 80 ml/min) 환자에서 바레니클린의 약동학은 변하지 않았습니다. 중등도의 신장애 환자(크레아티닌 청소율 ≥ 30mL/min 및 ≤ 50mL/min)에서 바레니클린 노출은 정상 신기능(크레아티닌 청소율 > 80mL/min)을 가진 환자에 비해 1.5배 증가합니다. 심한 신장애(혈액투석 크레아티닌 청소율(섹션 4.2 참조)
노인: 신기능이 정상인 고령(65-75세) 환자에서 바레니클린의 약동학은 젊은 성인과 유사하다(4.2항 참조). 신장 기능이 손상된 고령 환자의 경우 섹션 4.2를 참조하십시오.
소아 인구:
단일 용량 및 다중 용량 바레니클린 약동학은 12-17세(포함)의 소아 환자에서 연구되었으며 연구된 1일 용량 범위 0.5mg에서 2mg에 걸쳐 거의 용량 비례하는 것으로 밝혀졌습니다. 정상 상태 AUC(0-24)에 의해 평가된 55kg 이상의 청소년 환자에서 이는 성인 집단에서 동일한 용량에서 관찰된 것과 유사했습니다. 0.5 mg BID 투여 후, 1일 노출 정상 상태 바레니클린은 체중이 55kg 이하인 청소년 환자에서 성인 인구에 비해 평균적으로 더 높았습니다(약 40%). 18세 미만의 소아 인구에 대한 효능 및 안전성은 입증되지 않았으며 용량에 대한 조언도 제공되지 않습니다(섹션 4.2 참조).
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터에 대한 기존 연구에 따르면 인체에 특별한 위험이 없음을 보여줍니다. 안전약리학, 반복 투여 독성, 유전 독성, 생식 능력 및 배태자 발달. 2년 동안 바레니클린을 투여한 수컷 랫드에서 동면종(갈색 지방 종양)의 발생률이 용량과 관련하여 증가하는 것이 관찰되었으며 바레니클린을 투여한 임신한 랫드의 새끼에서 수태능 감소 및 놀람 반응의 증가가 관찰되었습니다. 자극(섹션 4.6 참조) 이러한 효과는 최대 인체 노출보다 충분히 높은 것으로 간주되는 노출에서만 관찰되었으며 임상 사용과 거의 관련이 없음을 나타냅니다. 비임상 데이터에 따르면 바레니클린은 니코틴보다 효능이 낮음에도 불구하고 강화 특성이 있음을 나타냅니다. 인체 임상 연구에서 , 바레니클린은 남용 가능성이 낮았다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿 내부
0.5 mg 및 1 mg 정제
미정질 셀룰로오스
무수 인산수소칼슘
크로스카멜로스나트륨
무수 콜로이드 실리카
마그네슘 스테아레이트
정제 코팅
0.5mg 정제
하이프로멜로스
이산화티타늄(E171)
마크로골
트리아세틴
1mg 정제
하이프로멜로스
이산화티타늄(E171)
인디고카민알루미늄레이크(E132)
마크로골
트리아세틴
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
물집: 3년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
30 ° C 이하에서 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
치료 시작 팩
11 x 0.5mg 필름 코팅 정제의 투명한 블리스터 1개와 2차 열 밀봉 카톤 포장에 14 x 1mg 필름 코팅 정제를 포함하는 두 번째 투명한 블리스터를 포함하는 알루미늄 호일 지지대가 있는 PCTFE/PVC 블리스터.
11 x 0.5mg 필름 코팅 정제의 투명한 블리스터 1개와 카톤에 포함된 14 x 1mg 필름 코팅 정제를 포함하는 두 번째 투명한 블리스터를 포함하는 알루미늄 호일 지지대가 있는 PCTFE/PVC 블리스터.
11 0.5 mg 필름 코팅 정제 및 14 1 mg 필름 코팅 정제의 투명한 블리스터 1개를 포함하는 알루미늄 호일 지지대가 있는 PCTFE/PVC 블리스터 및 열 밀봉 판지에서 2차 판지 상자에 28 1 mg 필름 코팅 정제를 함유하는 두 번째 투명한 블리스터.
11 x 0.5mg 필름 코팅 정제의 투명한 블리스터 1개와 2차 열 밀봉 카톤 포장에 14 x 1mg 필름 코팅 정제를 포함하는 두 번째 투명한 블리스터를 포함하는 알루미늄 호일 지지대가 있는 PVC 블리스터.
11 x 0.5 mg 필름 코팅 정제의 투명한 블리스터 1개와 판지 상자에 14 x 1 mg 필름 코팅 정제가 들어 있는 두 번째 투명한 블리스터를 포함하는 알루미늄 호일 지지대가 있는 PVC 블리스터.
알루미늄 호일 라이너가 있는 PVC 블리스터는 11개의 0.5mg 필름 코팅 정제와 14개의 1mg 필름 코팅 정제로 구성된 투명한 블리스터와 281mg 필름 코팅 정제를 포함하는 두 번째 투명한 블리스터를 열 밀봉 판지의 2차 포장에 포함합니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
화이자 리미티드
램스게이트 로드
샌드위치
켄트
CT13 9NJ
영국
08.0 마케팅 승인 번호
치료 시작 팩:
EU / 1/06/360/003
037550035
EU / 1/06/360/008
037550086
EU / 1/06/360/012
037550112
EU / 1/06/360/014
037550148
EU / 1/06/360/019
037550199
EU / 1/06/360/023
037550237
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2006년 9월 26일
마지막 갱신 날짜: 2011년 6월 7일
10.0 텍스트 개정일
2014년 6월