유효 성분: 티오콜치코사이드
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐
MuscoRil 8 mg 경질 캡슐
MuscoRil 8 mg 구강분산정
근육 주사용 MuscoRil 4 mg / 2 ml 용액
무스코릴을 사용하는 이유는? 무엇을 위한 것입니까?
약학 카테고리
기타 중추 작용 근육 이완제.
치료 적응증
16세 이상 성인 및 청소년의 급성 척추 장애에서 통증성 근육 구축의 보조 치료.
추가 모니터링 대상 의약품. 이를 통해 새로운 안전 정보를 신속하게 식별할 수 있습니다. 이 약을 복용하는 동안 경험한 부작용을 보고하면 도움이 될 수 있습니다. 부작용 보고 방법에 대한 정보는 "부작용" 섹션의 끝 부분을 참조하십시오.
Muscoril을 사용해서는 안되는 금기 사항
Thiocolchicoside를 사용해서는 안 됩니다.
- 활성 물질 또는 "구성" 섹션에 나열된 첨가제에 과민증이 있는 환자
- 이완성 마비, 근육긴장저하증 환자에서.
- 임신 기간 내내 임신이 의심되는 경우와 임신을 계획 중인 경우
- 모유 수유 중
- 피임약을 사용하지 않는 가임기 여성의 경우
무스코릴을 복용하기 전에 알아야 할 사항
경구투여 후 설사가 발생한 경우에는 적절히 감량하여야 한다.
근육주사 후 혈관미주신경성 실신의 에피소드가 관찰되었으므로 주사 후 환자를 모니터링해야 합니다(바람직하지 않은 영향 참조).
1일 최대 경구투여량은 16mg을 초과해서는 안되며 12시간 간격으로 2회로 나누어 투여한다.
한 번 복용하는 것을 잊었을 경우 다음 복용량으로 넘어가고 가까운 복용량을 피하십시오.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Muscoril의 효과를 바꿀 수 있습니까?
상호작용 연구가 수행되지 않았습니다.
최근에 처방전 없이 다른 약을 복용했다면 의사나 약사에게 알리십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
티오콜키코사이드에서 세포용해성 및 담즙정체성 간염의 시판 후 사례가 보고되었습니다.
NSAID 또는 아세트아미노펜을 동시에 복용한 환자에게서 심각한 사례(예: 전격성 간염)가 관찰되었습니다. 환자에게 간 독성의 징후를 보고하도록 조언해야 합니다(바람직하지 않은 영향 참조)
Thiocolchicoside는 특히 간질이 있는 환자나 발작의 위험이 있는 환자에서 발작을 촉진할 수 있습니다(바람직하지 않은 영향 참조).
전임상 연구에 따르면 티오콜키코사이드(SL59.0955)의 대사 산물 중 하나가 OS당 1일 2회 8mg의 용량으로 관찰된 인간 노출에 가까운 농도에서 이수성(분열하는 세포의 염색체 수의 변경)을 유도한 것으로 나타났습니다. 최기형성, 배아/태아 독성, 자연유산, 남성 생식력 장애 및 암의 잠재적 위험 요인에 대한 위험 요소로 간주됩니다. 권장되거나 장기간 사용을 피해야 합니다("투여 용량, 방법 및 시간" 참조). .
환자는 가능한 임신의 잠재적 위험과 따라야 할 효과적인 피임법에 대해 주의 깊게 알려야 합니다.
Muscoril은 안전 문제로 인해 16세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용해서는 안 됩니다.
불임, 임신 및 수유
약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
임신
임산부에 대한 thiocolchicoside 사용에 대한 데이터가 제한적이므로 배아 및 태아에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다. 동물 연구에서 최기형성 효과가 나타났습니다. Muscoril은 임신 중, 피임약을 사용하지 않는 가임기 여성, 임신이 의심되고 임신이 계획된 경우 금기입니다("금기" 참조).
수유 시간
thiocolchicoside의 사용은 모유로 분비되기 때문에 모유 수유 중에 금기입니다("금기" 참조).
비옥
쥐를 대상으로 한 수태능 연구에서 최대 12mg/kg의 용량, 즉 임상 효과를 유발하지 않는 용량 수준에서 수태능의 손상이 관찰되지 않았습니다. Thiocolchicoside와 그 대사 산물은 다양한 농도 수준에서 항생 활성을 발휘하며 이는 인간 생식 능력 장애의 위험 요소입니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
운전 또는 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 졸음은 흔한 현상이므로 운전이나 기계조작 시 이를 고려해야 합니다.
일부 부형제에 대한 중요 정보
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐 및 MuscoRil 8 mg 경질 캡슐에는 유당이 포함되어 있습니다. 의사가 일부 설탕에 과민증이 있다는 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
MuscoRil 8mg 구강분산정에는 아스파탐이 포함되어 있습니다. 이 약에는 페닐알라닌 공급원이 포함되어 있습니다. 페닐케톤뇨증이 있으면 해로울 수 있습니다. 근육내 주사용 MuscoRil 4 mg/2 ml 용액은 용량당 1 mmol(23 mg) 미만의 나트륨을 함유합니다. 즉, 본질적으로 "무나트륨"입니다.
복용량 및 사용 방법 Muscoril 사용 방법: 복용량
복용량
- 4mg 및 8mg의 경구 제형: 권장 최대 용량은 12시간마다 8mg(1일 16mg)입니다. 치료 기간은 연속 7일로 제한됩니다.
- 근육내 형태의 경우: 권장 최대 용량은 12시간마다 4mg입니다(1일 8mg). 치료 기간은 연속 5일로 제한됩니다.
- 경구 및 근육내 형태 모두: 권장 용량보다 많은 양을 사용하거나 장기간 사용을 피해야 합니다("사용 시 주의사항" 참조).
소아 인구
Muscoril은 안전 문제로 인해 16세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용해서는 안 됩니다.
투여 방법
MuscoRil 8mg 구강분산정: 구강분산정을 물의 유무에 관계없이 입안에서 녹입니다.
Muscoril을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
과다 복용
과다 복용 사례는 알려지지 않았거나 문헌에 보고된 바 있습니다. MuscoRil을 과량 섭취/섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원으로 가십시오. MuscoRil 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사나 약사에게 문의하십시오.
한 번 이상 복용하는 것을 잊은 경우 해야 할 일
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오. 이 약의 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Muscoril의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 MuscoRil은 부작용이 있을 수 있지만 모든 사람이 부작용을 겪는 것은 아닙니다.
면역 체계의 장애
다음과 같은 아나필락시 반응:
흔하지 않게: 가려움증,
희귀: 두드러기
매우 드물게: 저혈압
알려지지 않음: 근육내 투여 후 혈관부종 및 아나필락시성 쇼크.
신경계 장애
흔함: 졸음(운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 참조)
드물게: 승객의 동요 및 졸음,
알려지지 않음: 근육주사 후 몇 분 동안 혈관미주신경성 실신을 동반하거나 동반하지 않는 권태감, 경련(바람직하지 않은 영향 참조).
위장 장애
흔하게: 설사(부작용 참조), 위통
흔하지 않게: 메스꺼움, 구토
드물게: 경구 투여 후 속쓰림
간담도 장애
알려지지 않음: 세포용해성 및 담즙정체성 간염(바람직하지 않은 영향 참조)
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않게: 알레르기성 피부 반응
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다.
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 바람직하지 않은 영향은 "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse"의 국가 보고 시스템을 통해 직접 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 더 많은 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다."
만료 및 보유
만료: 패키지에 표시된 만료 날짜를 참조하십시오. 만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 제품을 나타냅니다.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오.
경질 캡슐:
30 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
구강 분산성 정제 및 주사용 4 mg/2 ml 용액:
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
약을 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 처리 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
구성
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐
각 캡슐에는 다음이 포함됩니다.
유효 성분: thiocolchicoside 4 mg
부형제: 유당일수화물, 옥수수전분, 스테아르산마그네슘,
껍질의 부형제: 젤라틴(투명 캡슐).
MuscoRil 8 mg 경질 캡슐
각 캡슐에는 다음이 포함됩니다.
유효 성분: thiocolchicoside 8 mg
부형제: 유당일수화물, 옥수수전분, 스테아르산마그네슘,
껍질의 부형제: 젤라틴, 이산화티타늄, 황색 산화철(백황색 캡슐 # 2).
MuscoRil 8 mg 구강분산정
각 태블릿에는 다음이 포함됩니다.
유효 성분: thiocolchicoside 8 mg
부형제: 크로스포비돈, 아스파탐, 만니톨, 스테아르산마그네슘
근육 주사용 MuscoRil 4 mg / 2 ml 용액
각 바이알에는 다음이 포함되어 있습니다.
유효 성분: thiocolchicoside 4 mg
부형제 : 염화나트륨, 염산, 주사용수
약학적 형태 및 내용
경질 캡슐: 4mg의 캡슐 20개가 들어 있는 상자; 8 mg의 10 캡슐 상자
구강분산정: 8mg 10정의 상자
근육 주사 용 용액 : 2 ml의 6 앰플 상자
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
무스코릴
▼ 추가 모니터링 대상 의약품. 이를 통해 새로운 안전 정보를 신속하게 식별할 수 있습니다. 의료 전문가는 의심되는 이상 반응을 보고해야 합니다. 부작용 보고 방법에 대한 정보는 섹션 4.8을 참조하십시오.
02.0 질적 및 양적 구성
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐
각 캡슐에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 티오콜치코사이드 4mg.
알려진 효과가 있는 부형제: 유당 218.3mg.
MuscoRil 8 mg 경질 캡슐
각 캡슐에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 티오콜치코사이드 8 mg.
알려진 효과가 있는 부형제: 유당 214.3mg.
MuscoRil 8mg 구강분산정
각 태블릿에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 티오콜치코사이드 8mg.
알려진 효과가 있는 부형제: 아스파탐 7.6mg.
근육내 주사용 MuscoRil 4 mg / 2ml 용액
각 바이알에는 다음이 포함되어 있습니다.
활성 원리: 티오콜치코사이드 4mg.
알려진 효과가 있는 부형제: 염화나트륨 16.8mg은 나트륨 6.66mg(0.3mmol)과 동일합니다.
첨가제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
경질 캡슐:
4mg의 알갱이가 들어있는 투명한 캡슐
8mg의 알갱이가 들어있는 백황색 캡슐
구강분산정:
편평하고 둥글며 비스듬한 약간 노란색의 정제.
근육 주사용 용액.
투명한 노란색 용액이 들어 있는 2ml의 유리 앰플.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
16세 이상 성인 및 청소년의 급성 척추 장애에서 통증성 근육 구축의 보조 치료.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
• 4 mg 및 8 mg의 경구 형태의 경우:
권장 및 최대 용량은 12시간마다 8mg(1일 16mg)입니다. 치료 기간은 연속 7일로 제한됩니다.
• 근육내 형태의 경우:
권장 및 최대 용량은 12시간마다 4mg(1일 8mg)입니다. 치료 기간은 연속 5일로 제한됩니다.
• 경구 및 근육내 형태 모두에 대해:
권장 용량보다 높은 용량이나 장기간의 사용은 피해야 합니다(섹션 4.4 참조).
소아 인구
Muscoril은 안전 문제로 인해 16세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용해서는 안 됩니다(섹션 5.3 참조).
투여 방법
MuscoRil 8mg 구강분산정:
구강분산정을 물의 유무에 관계없이 입안에서 녹입니다.
04.3 금기 사항
Thiocolchicoside는 사용되어서는 안된다
- 활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증이 있는 환자
- 이완성 마비, 근육긴장저하증 환자에서.
- 임신 기간 내내
- 모유 수유 중
- 피임약을 사용하지 않는 가임기 여성의 경우.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
경구투여 후 설사가 발생한 경우에는 적절히 감량하여야 한다.
근육주사 후 혈관미주신경성 실신의 에피소드가 관찰되었으므로 주사 후 환자를 모니터링해야 합니다(섹션 4.8 참조).
티오콜키코사이드에서 세포용해성 및 담즙정체성 간염의 시판 후 사례가 보고되었습니다.
NSAID 또는 아세트아미노펜을 동시에 복용한 환자에게서 심각한 사례(예: 전격성 간염)가 관찰되었습니다. 간독성의 징후가 있으면 환자에게 보고해야 합니다(섹션 4.8 참조).
Thiocolchicoside는 특히 간질이 있는 환자나 발작의 위험이 있는 환자에서 발작을 촉진할 수 있습니다(섹션 4.8 참조).
1일 최대 경구투여량은 16mg을 초과해서는 안되며 12시간 간격으로 2회로 나누어 투여한다.
한 번 복용하는 것을 잊은 경우 다음 복용량으로 넘어가고 가까운 복용량을 피하십시오.
전임상 연구에 따르면 thiocolchicoside(SL59.0955)의 대사 산물 중 하나가 1일 2회 8mg의 용량으로 관찰된 인간 노출에 가까운 농도에서 이수성(분할 세포의 염색체 수 변화)을 유도한 것으로 나타났습니다(섹션 5.3 참조). 이수성은 최기형성, 배아/태아 독성, 자연 유산, 남성 생식 능력 장애 및 암의 잠재적 위험 요인에 대한 위험 인자로 간주됩니다. 권장 용량보다 높은 용량 또는 장기간 사용은 피해야 합니다(섹션 4.2 참조 ).
환자는 가능한 임신의 잠재적 위험과 따라야 할 효과적인 피임법에 대해 주의 깊게 알려야 합니다.
일부 부형제에 대한 중요 정보
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐 및 MuscoRil 8 mg 경질 캡슐에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당/갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안됩니다.
MuscoRil 8mg 구강분산정에는 아스파탐이 포함되어 있습니다. 이 약에는 페닐알라닌 공급원이 포함되어 있습니다. 페닐케톤뇨증 환자에게 해로울 수 있습니다.
근육내 주사용 MuscoRil 4 mg/2 ml 용액은 용량당 1 mmol(23 mg) 미만의 나트륨을 함유합니다. 즉, 본질적으로 "무나트륨"입니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
상호작용 연구가 수행되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
임신
임산부에 대한 thiocolchicoside 사용에 대한 데이터가 제한적이므로 배아 및 태아에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다.
동물 연구에서 최기형성 효과가 나타났습니다(섹션 5.3 참조).
Muscoril은 임신 중 및 피임약을 사용하지 않는 가임기 여성에게 금기입니다(섹션 4.3 참조).
수유 시간
thiocolchicoside의 사용은 모유로 분비되기 때문에 수유 중에는 금기입니다(섹션 4.3 참조).
비옥
쥐를 대상으로 한 수태능 연구에서 최대 12mg/kg의 용량, 즉 임상 효과를 유발하지 않는 용량 수준에서 수태능의 손상이 관찰되지 않았습니다. Thiocolchicoside와 그 대사물은 다양한 농도 수준에서 이뇨 작용을 하며 이는 인간 생식 능력 장애의 위험 요소입니다(섹션 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
운전 또는 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았습니다.
졸음은 흔한 일이므로 차량을 운전하거나 기계를 사용할 때 이를 고려해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
면역 체계의 장애
다음과 같은 아나필락시 반응:
흔하지 않게: 가려움증,
드물게: 두드러기,
매우 드물게: 저혈압,
알려지지 않음: 근육내 투여 후 혈관부종 및 아나필락시성 쇼크.
신경계 장애
흔함: 졸림(섹션 4.7 참조).
드물게: 승객의 동요 및 졸음,
알려지지 않음: 근육주사 후 몇 분 동안 혈관미주신경성 실신이 있거나 없는 권태감, 경련(섹션 4.4 참조).
위장 장애
흔하게: 설사(섹션 4.4 참조), 위통
흔하지 않게: 메스꺼움, 구토
드물게: 경구 투여 후 속쓰림
간담도 장애
알려지지 않음: 세포용해성 및 담즙정체성 간염(섹션 4.4 참조)
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않음: 알레르기성 피부 반응.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응에 대한 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있으므로 중요합니다. 의료 전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 보고해야 합니다. "주소 https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 과다 복용
과다 복용 사례는 알려지지 않았거나 문헌에 보고된 바 있습니다.
그러나 과량투여의 경우, 세심한 의학적 감시와 증상적 조치의 시행이 권장됩니다(섹션 5.3 참조).
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 기타 중추 작용 근육 이완제.
ATC 코드: M03BX05.
Thiocolchicoside는 근육 이완제 약리 활성이 부여된 colchicoside의 반합성 황 유도체입니다.
시험관 내에서 thiocolchicoside는 strychnine에 민감한 gabaergic 및 glycinergic 수용체에만 결합합니다. thiocolchicoside는 가배성 수용체의 길항제로 작용하기 때문에 복잡한 조절 기전을 통해 글리신 작용 기전을 배제할 수 없더라도 척수 상부 수준에서 근육 이완 효과를 발휘할 수 있다. thiocolchicoside와 주요 순환 대사산물인 glucuronidated 유도체 간에 질적, 양적으로 공유됩니다(섹션 5.2 참조).
생체 내에서 thiocolchicoside와 그 주요 대사 산물의 근육 이완 특성은 쥐와 토끼의 다양한 예측 모델에서 입증되었습니다. 척수된 쥐에서 thiocolchicoside 근육 이완 효과의 결여는 우세한 supraspinal 활동을 시사합니다.
또한, 뇌파 검사에 따르면 thiocolchicoside와 주요 대사 산물에는 진정 효과가 없습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
- 근육내 투여 후 Thiocolchicoside Cmax는 30분 이내에 발생하여 4mg 투여 후 113ng/ml, 8mg 투여 후 175ng/ml의 값에 도달합니다. 해당 AUC 값은 각각 283 및 417 ng.h/mL입니다.
약리학적 활성 대사물 SL18.0740은 투여 후 5시간에 발생하는 11.7ng/ml의 Cmax 및 83ng.h/ml의 AUC와 함께 더 낮은 농도에서도 관찰됩니다.
비활성 대사 산물 SL59.0955에 대한 데이터가 없습니다.
- 경구투여 후, thiocolchicoside는 혈장에서 검출되지 않습니다.약리학적 활성 대사산물 SL18.0740과 비활성 대사산물 SL59.0955의 두 가지 대사산물만 관찰됩니다. 두 대사 산물 모두 thiocolchicoside 투여 1시간 후에 최대 혈장 농도가 나타납니다. 티오콜키코사이드 8mg의 단일 경구 투여 후 SL18.0740의 Cmax 및 AUC는 각각 약 60ng/ml 및 130ng.h/ml입니다.SL59.0955의 경우 이러한 값은 훨씬 더 낮습니다: Cmax 약 13ng/ ml 및 AUC 값은 15.5ng.h/ml(최대 3h)에서 39.7ng.h/ml(최대 24h) 사이입니다.
분포
thiocolchicoside의 겉보기 분포 부피는 8 mg을 근육내 투여한 후 약 42.7 L로 추정됩니다. 두 대사 산물에 대한 데이터는 없습니다.
생체 변형
경구 투여 후, thiocolchicoside는 먼저 3-demethylthiocolchicine aglycone 또는 SL59.0955로 대사됩니다. 이 변형은 주로 장내 대사에 의해 발생하며 이러한 투여 경로로 순환하는 thiocolchicoside가 변하지 않음을 설명합니다.
대사 산물 SL59.0955는 thiocolchicoside와 동등한 약리 활성을 가지며 따라서 thiocolchicoside의 경구 투여 후 약리 활성을 지원하는 SL18.0740에 글루쿠로접합됩니다.
대사 산물 SL59.0955는 또한 디메틸-티오콜히친으로 탈메틸화됩니다.
제거
- 근육내 투여 후 thiocolchicoside의 겉보기 t½은 1.5시간이고 혈장 청소율은 19.2 l/h입니다.
- 경구투여 후 총 방사능은 주로 대변으로 배설(79%), 소변으로 배설 20% 변화되지 않은 thiocolchicoside는 소변이나 대변으로 배설되지 않음 대사 산물 SL18.0740 및 SL59. 0955 그들은 소변과 대변에서 발견되는 반면, 디데메틸-티오콜히친은 대변에서만 회수됩니다.
thiocolchicoside의 경구 투여 후, 대사 산물 SL18.0740은 3.2~7시간의 겉보기 t½로 제거되고 대사 산물 SL59.0955의 평균 t½은 0.8시간입니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
thiocolchicoside 프로필은 비경구 및 경구 투여 후 시험관 내 및 생체 내에서 평가되었습니다.
티오콜키코사이드는 랫트에서 2 mg/kg/일 이하의 반복 용량으로 투여되었을 때 랫트와 비인간 영장류 모두에서 최대 6개월의 기간 동안 경구 투여 후 내약성이 우수했습니다. 인간이 아닌 영장류의 경우 2.5 mg/kg./일, 영장류의 경우 4주 동안 0.5 mg/kg/일까지 반복 용량으로 근육내 투여합니다.
고용량에서 급성 경구 투여 후 thiocolchicoside는 개에서 구토, 쥐에서 설사, 설치류와 비설치류 모두에서 경련을 유발했습니다.
반복 투여 후, thiocolchicoside는 구강 위장 장애(장염, 구토) 및 근육내 구토를 유발하였다.
Thiocolchicoside 자체는 박테리아에서 유전자 돌연변이(Ames test), in vitro에서 염색체 손상(인간 림프구에서 염색체 이상 테스트) 및 in vivo에서 염색체 손상(복강 내 투여 후 마우스 골수에서 소핵 테스트)을 유도하지 않았습니다.
주요 글루쿠로접합체 대사체 SL18.0740은 박테리아에서 유전자 돌연변이를 유도하지 않았지만(Ames 시험), 시험관내 염색체 손상(인간 림프구 소핵 시험) 및 생체내 염색체 손상(경구 투여 후 마우스 골수 소핵 시험)을 유도했습니다. 소핵은 주로 염색체 손실(centromere FISH 염색 후 중심체 양성 소핵)에서 비롯되었으며, 이는 무혈성 특성을 시사합니다. 대사 산물 SL18.0740의 아뉴제닉 효과는 시험관 내 시험 및 생체 내 시험의 혈장 노출(AUC) 농도에서 관찰되었으며, 치료 용량에서 인간 혈장에서 관찰된 것보다 더 높습니다(AUC 기준 10배 이상). .
주로 경구 투여 후 생성되는 아글리콘 대사물질(3-desmethylthiocolchicine-SL59.0955)은 in vitro(인간 림프구 소핵 시험) 및 in vivo 염색체 손상(경구 투여 후 쥐)에서 염색체 손상(골수 소핵 시험)을 유발했습니다. 소핵은 주로 염색체 소실(중심체의 FISH 또는 CREST 염색 후 양성인 중심체 소핵)에서 비롯되었으며, 이는 무혈성 특성을 시사합니다. SL59.0955의 이뇨 효과는 1일 2회 8mg의 치료 용량에서 인간 혈장에서 관찰된 것과 유사한 시험관 내 시험 및 생체 내 시험의 노출에서 관찰되었습니다. 이수체 세포. 이수성은 염색체 수의 변화와 이형접합의 상실로, 생식세포에 영향을 미칠 경우 기형발생, 배아독성/자연유산, 남성 생식능력 장애의 위험인자로 인식되고, 우려되는 경우 암의 잠재적 위험인자로 인식됩니다. 체세포. 근육내 투여 후 아글리콘 대사산물(3-demethylthiocolchicine-SL59.0955)의 존재는 평가된 적이 없으므로 이 투여 경로를 통한 형성을 배제할 수 없습니다.
쥐에서 thiocolchicoside 12 mg/kg/day의 경구 투여는 태아 독성(성장 지연, 배아 사망, 성 분포 변화율)과 함께 주요 기형을 초래했습니다. 무독성 효과 투여량은 3 mg/kg/day였습니다. .
토끼에서 thiocolchicoside는 24 mg/kg/day에서 시작하여 모체 독성을 나타냈습니다. 또한 경미한 기형(늑골 과잉, 골화 지연)이 관찰되었다.
쥐를 대상으로 한 수태능 연구에서 최대 12mg/kg/일의 용량에서 수태능의 손상이 관찰되지 않았습니다. 즉, 임상 효과를 유발하지 않는 용량 수준입니다. Thiocolchicoside와 그 대사 산물은 다양한 농도 수준에서 neugenic 활성을 발휘하며 이는 인간 생식 능력 장애의 위험 요소로 인식됩니다.
발암 가능성은 평가되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐
유당 일수화물, 옥수수 전분, 스테아르산마그네슘, 담체 부형제: 젤라틴(투명 캡슐).
MuscoRil 8 mg 경질 캡슐
유당 일수화물, 옥수수 전분, 마그네슘 스테아레이트, 껍질 부형제: 젤라틴, 이산화티타늄, 황색 산화철(백황색 캡슐 # 2).
MuscoRil 8 mg 구강분산정:
크로스포비돈, 아스파탐, 만니톨, 스테아르산마그네슘.
근육 주사용 MuscoRil 4 mg / 2 ml 용액
염화나트륨, 1M 염산, 주사용수
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
테녹시캄, 피록시캄, 케토프로펜, 케토롤락 트로메타민, 디클로페낙 나트륨, 라이신 아세틸살리실레이트, 베타메타손 디소듐 포스페이트, 시아노코발라민(비타민 B2.복합체 B1) 및
06.3 유효기간
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐: 5년.
MuscoRil 8 mg 경질 캡슐: 2년.
MuscoRil 8 mg 구강분산정: 3년
MuscoRil 4 mg / 2ml 주사용 용액: 3년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
MuscoRil 4mg 경질 캡슐 및 MuscoRil 8mg 경질 캡슐:
30 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
MuscoRil 8mg 구강분산정 및 MuscoRil 4mg/2ml 주사용 용액:
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐:
각각 10캡슐의 PVC/알루미늄 블리스터 2개가 들어 있는 판지 상자.
MuscoRil 8mg 하드 캡슐:
10캡슐의 PVC/알루미늄 블리스터 1개가 들어 있는 판지 상자.
MuscoRil 8 mg 구강분산성 정제:
폴리아미드 1개, 알루미늄, PVC / 알루미늄 블리스터 10개가 들어 있는 골판지 상자
근육내 주사용 MuscoRil 4 mg / 2ml 용액:
I형 2ml 흰색 유리 앰플 6개가 들어 있는 골판지 상자.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
사노피 S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 밀라노
08.0 마케팅 승인 번호
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐 - 20 캡슐 ........................................................... .................................. AIC n. 015896020
MuscoRil 8 mg 경질 캡슐 - 10 캡슐 ........................................................... .................................. AIC n. 015896083
MuscoRil 8 mg 구강분산정 - 10정 .................................................................. ...... AIC n.015896095
MuscoRil 4 mg/2 ml 근육 주사용 용액 - 2 ml의 6 앰플 ....... AIC n. 015896018
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
MuscoRil 4 mg 경질 캡슐 -20 경질 캡슐: 승인: 1960년 1월 23일. 갱신 01.06.2005
근육 내 주사용 MuscoRil 4 mg / 2 ml 용액 - 2 ml의 6 앰플: 승인: 12.03.1959. 갱신: 01.06.2005
Muscoril 8 mg 경질 캡슐 - 10 경질 캡슐: 승인: 2008년 2월 27일
Muscoril 8 mg 구강분산정 - 10정: 승인: 05.05.2010
10.0 텍스트 개정일
2014년 10월