유효 성분: 니트로글리세린
트리니트리나 코팅정 니트로글리세린 0.3mg
Trinitrine 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- 트리니트리나 코팅정 니트로글리세린 0.3mg
- TRINITRINA 5mg / 1.5ml 수액용 농축액
- TRINITRINE 50 mg / 50 ml 수액용 농축액
트리니트리나가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
약물 치료 그룹
심장병에 사용되는 혈관 확장제(C01DA02).
치료 적응증
협심증의 급성 발작의 치료.
Trinitrine을 사용해서는 안 되는 경우
- 충격
- 적절한 대동맥 이완기 압력이 유지되지 않는 경우, 심인성 쇼크
- 충전압이 낮은 급성 심근경색증의 저혈압 상태
- 심한 저혈압(수축기 혈압)
- 심한 저혈량
- 증가된 두개내압, 두부 외상 및 뇌출혈
- 폐쇄로 인한 심근 기능 부전(예: 대동맥 또는 승모판 협착 또는 수축성 심낭염이 있는 경우)
- 폐쇄성 비대성 심근병증
- 독성 폐부종
- 중증 빈혈
- 폐쇄각 녹내장
- 일반적으로 임신 및 수유기 및 소아 연령에서 금기
- 실데나필과 병용("상호작용" 섹션 참조)
- 유기 질산염 및/또는 부형제 중 하나에 대한 과민성
트리니트린을 복용하기 전에 알아야 할 사항
울혈성 심부전 환자에서 설하 투여하는 니트로글리세린의 효능은 확립되지 않았으므로 이러한 환자에서 저혈압 및 빈맥의 가능성에 대해 신중한 임상 또는 혈역학 모니터링을 수행해야 합니다.
심각한 저혈압, 특히 기립은 소량의 니트로글리세린을 복용한 후에도 발생할 수 있습니다. 따라서 저혈량증 또는 기존 저혈압 환자에게 이 약을 주의해서 사용해야 합니다. 니트로글리세린으로 인한 저혈압은 역설적 서맥과 협심증 증가를 동반할 수 있습니다.
질산염 치료는 비대성 심근병증 환자에서 협심증을 악화시킬 수 있으므로 심한 빈혈성 저산소혈증이 있는 환자에서는 니트로글리세린의 생체변환이 감소하므로 주의하여 사용하십시오.
트리니트린코팅정은 시각장애(시야흐림) 또는 구강건조가 나타날 경우 투여를 중단하고 니트로글리세린을 과량투여하면 심한 두통을 유발할 수 있으므로 협심증을 완화하는데 필요한 최소량만 투여한다. 니트로글리세린을 과도하게 사용하면 약물 내성이 생길 수 있습니다.
트리니트린 코팅 정제는 삼키지 말고 설하로 복용해야 합니다. 정제를 삼키는 것은 해롭지 않지만 치료 효과를 취소합니다.
트리니트린 코팅 정제는 무수 포도당, 유당 및 자당을 포함합니다. 드문 형태의 포도당-갈락토오스 흡수장애, 갈락토오스 또는 과당 불내성의 드문 유전성 장애, 락타아제 결핍증 또는 수크라아제 이소말타아제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
어떤 약물이나 음식이 트리니트린의 효과를 바꿀 수 있습니까?
항고혈압제, β-아드레날린성 차단제, 페노티아진 및 질산염을 복용하는 환자에서 추가적인 저혈압 효과가 관찰될 수 있습니다. 칼슘 차단제와 니트로글리세린과 같은 유기 질산염을 함께 투여하면 현저한 기립성 저혈압이 나타납니다.
알코올과 질산염의 병용은 저혈압을 유발할 수 있습니다.
니트로글리세린의 혈관 확장 및 혈역학적 효과는 아스피린과의 병용 투여에 의해 향상될 수 있습니다.
니트로글리세린의 말초 혈관 확장은 항염증성 인도메타신의 병용 투여에 의해 방해를 받습니다.
삼환계 항우울제(아미트립틸린, 데시프라민, 독세핀 등) 및 항콜린성 약물은 구강 건조 및 침 분비 감소를 유발할 수 있습니다. 이것은 설하 니트로글리세린의 용해를 어렵게 만들 수 있습니다. 이러한 경우 인공 타액 제품으로 타액 분비를 증가시키는 것이 도움이 될 수 있습니다.
니트로글리세린의 경구 투여는 에르고타민의 1차 통과 대사를 현저하게 감소시키고 따라서 후자의 경구 생체이용률을 증가시킨다. 에르고타민은 협심증 발작을 유발하는 것으로 알려져 있으므로 설하 니트로글리세린을 복용하는 환자는 에르고타민 및 관련 약물을 복용해서는 안 되며, 유도체 복용을 피할 수 없는 경우 에르고티즘 증상에 대해 면밀히 모니터링해야 합니다.
실데나필은 질산염의 저혈압 효과를 강화하므로 니트로글리세린과 같은 유기 질산염과의 병용 투여는 금기입니다("금기" 참조).
지속성 질산염을 복용하는 환자에서 설하 니트로글리세린의 치료 효과 감소가 관찰될 수 있습니다.
실험실 테스트와의 상호 작용
질산염은 Zlatkis/Zak 비색 분석을 방해하여 혈장 콜레스테롤 감소라는 잘못된 결과를 초래할 수 있습니다.
처방전이 없더라도 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중 니트로글리세린 사용에 대한 적절한 임상 및 역학 데이터가 없음 설하 니트로글리세린이 임신, 배아 및/또는 출생 후 발달, 분만에 미치는 영향을 입증하기에는 동물 연구가 충분하지 않습니다. 인간에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다.
트리니트린 코팅 정제는 꼭 필요한 경우가 아니면 임신 중, 특히 첫 3개월 동안은 사용해서는 안 됩니다.
니트로글리세린이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 이 가능성을 배제할 수 없으므로 수유 중인 환자가 니트로글리세린을 복용할 때는 특히 주의해야 합니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
트리니트린 코팅 정제는 일부 부작용(기립성 저혈압, 메스꺼움, 현기증)으로 인해 운전 또는 기계 사용 능력에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 바람직하지 않은 영향은 사람의 반응 능력을 감소시킬 수 있습니다.
설탕에 대한 과민증이 확인되면 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
복용량 및 사용 방법 Trinitrina 사용 방법: 복용량
일반적으로 1정으로 고통스러운 증상을 해소하거나 협심증 위기를 예방할 수 있습니다.필요한 경우 몇 분 후에 두 번째 1정을 복용할 수 있습니다.정을 치아로 부수고 혀 아래에서 녹도록 놔둬야 합니다.유해하지만 취소합니다. 치료 효과.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
과다 복용 트리니트린을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
징후와 증상은 주로 현저한 혈관 확장과 메트헤모글로빈혈증으로 인한 것입니다. 증상은 다음과 같습니다: 저혈압 및 반사성 빈맥, 차갑고 창백한 피부, 두통, 현기증, 정신 착란, 시각 장애, 메스꺼움 및 구토, 아마도 수양성 설사와 관련된 복통을 동반합니다. 심계항진, 실신 및 심혈관 붕괴.
현저하고 전신적인 저혈압으로 인한 증상의 치료는 정맥내 수액 투여와 함께 술에 취한 환자를 Trendelenburg 자세(눕고 사지를 수동적으로 움직이게 함)에 위치시키는 것을 필요로 합니다. 필요한 경우 알파-아드레날린 작용제(예: 메톡사민 또는 페닐에프린)를 투여합니다. 에피네프린 및 이와 유사한 물질은 과다 복용으로 인한 현저한 저혈압에 효과가 없습니다.
메트헤모글로빈혈증으로 인한 청색증 치료: 메트헤모글로빈 0.8g/100ml 수준에서 시작하여 치료는 1% 메틸렌 블루(1-2mg/kg)의 정맥내 투여로 구성됩니다. 덜 심하면 50mg/ kg은 경구 투여해야 합니다. 전문 센터에서 치료할 것을 권장합니다.
실수로 과량의 약을 복용한 경우에는 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원으로 가십시오.
부작용 트리니트린의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이것은 모든 사람이 복용하는 것은 아니지만 부작용을 일으킬 수 있습니다.
뇌혈관 확장으로 인한 두통이 심하고 지속적일지라도 니트로글리세린을 복용한 직후에 발생할 수 있습니다.
현기증, 혼돈, 쇠약, 심계항진 및 기타 기립성 저혈압의 징후가 때때로, 특히 움직이지 않는 기립 자세에 있는 대상에서 느껴질 수 있습니다.
질산염의 저혈압 효과에 특히 민감한 피험자에서 메스꺼움, 구토, 발한, 창백 및 지방감정증이 치료 용량에서 발생할 수 있습니다.
반면에 니트로글리세린은 서맥과 미주신경과다증의 징후를 드물게만 유발할 수 있습니다. 또한 질산염으로 치료받은 환자에서 피부 발적과 박리성 피부염이 발생할 수 있습니다.
홍조, 두통 및 체위저혈압과 같은 바람직하지 않은 효과는 특히 초기 단계 또는 협심증이 심하거나 환자가 질산염의 영향에 과민할 때 치료를 제한할 수 있습니다. 두통은 일반적으로 치료 중에 사라집니다.
보고된 이상 반응은 기관 등급별로 아래에 나열되어 있습니다.
- 혈액 및 림프계 장애
드물게: 메트헤모글로빈혈증
- 신경계 장애
현기증, 두통
- 눈 장애
흐린 시야
- 심장 질환
빈맥, 심계항진, 역설적 서맥, 실신
- 혈관 장애
자세 저혈압
- 위장 장애
메스꺼움, 소화 장애
- 피부 및 피하 질환
발진
- 투여 부위의 일반적인 장애 및 변경
일반 장애: 홍반을 동반한 안면홍조, 쇠약, 발한
매우 드물게: 청색증
관리 장소의 변경
작열감, 홍반.
메트헤모글로빈혈증은 장기간 또는 고용량 치료와 관련이 있습니다.
부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
25 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
포장에 기재된 유효기간이 지난 약은 사용하지 마십시오.
만료 날짜는 손상되지 않고 올바르게 보관된 포장 상태의 제품을 나타냅니다.
이 약은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
의약품은 폐수나 가정 쓰레기로 처리해서는 안 됩니다.
더 이상 사용하지 않는 약을 버리는 방법에 대해 약사에게 문의하십시오. 이것은 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
구성
각 코팅 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 니트로글리세린 0.3mg
부형제: 자당, 옥수수전분, 유당일수화물, 만니톨, 활석, 미정질셀룰로오스, 실리카, 이산화티타늄, 무수포도당, 아라비아검, 감자전분, 탄산마그네슘, 스테아르산마그네슘, 스테아르산칼슘, 젤라틴, 폴리비닐알코올, 바닐린, p-하이드록시벤조산메틸 .
의약품 형태 및 함량
코팅 정제. 35정의 물집 2개.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
트리니트리나 0.3 MG 코팅 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 코팅 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 니트로글리세린 0.3mg.
부형제에 대해서는 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
코팅 정제
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
협심증의 급성 발작의 치료.
04.2 용법 및 투여 방법
일반적으로 1정으로 고통스러운 증상을 해소하거나 협심증 위기를 예방할 수 있으며, 필요한 경우 몇 분 후에 두 번째 정을 복용할 수 있습니다.
정제는 치아로 부수고 혀 아래에서 녹도록 놔둬야 합니다. 정제를 삼키는 것은 해롭지 않지만 치료 효과를 취소합니다.
04.3 금기 사항
- 충격
- 적절한 대동맥 이완기 압력이 유지되지 않는 경우, 심인성 쇼크
- 낮은 충전압을 갖는 급성 심근경색증의 저혈압 상태
- 심한 저혈압(수축기 혈압)
- 심한 저혈량
- 두개내압 증가, 두부 외상 및 뇌출혈
- 폐쇄로 인한 심근 기능 부전(예: 대동맥 또는 승모판 협착 또는 협착성 심낭염이 있는 경우)
- 폐쇄성 비대성 심근병증
- 독성 폐부종
- 심한 빈혈
- 폐쇄각 녹내장
- 일반적으로 임신, 수유기 및 소아 연령에서 실데나필과 함께 사용하면 금기입니다("다른 의약품과의 상호 작용 및 기타 형태의 상호 작용" 섹션 참조).
- 유기 질산염 및/또는 부형제 중 하나에 과민증
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
울혈성 심부전 환자에서 설하 투여하는 니트로글리세린의 효능은 확립되지 않았으므로 이러한 환자에서 저혈압 및 빈맥의 가능성에 대해 신중한 임상 또는 혈역학 모니터링을 수행해야 합니다.
심각한 저혈압, 특히 기립은 소량의 니트로글리세린을 복용한 후에도 발생할 수 있습니다. 따라서 저혈량증 또는 기존 저혈압 환자에게 이 약을 주의해서 사용해야 합니다. 니트로글리세린으로 인한 저혈압은 역설적 서맥과 협심증 증가를 동반할 수 있습니다.
질산염 치료는 비대성 심근병증 환자에서 협심증을 악화시킬 수 있으므로 심한 빈혈성 저산소혈증이 있는 환자에서는 니트로글리세린의 생체변환이 감소하므로 주의하여 사용하십시오.
트리니트린코팅정은 시각장애(시야흐림) 또는 구강건조가 나타날 경우 투여를 중지해야 하며, 니트로글리세린을 과량투여하면 심한 두통을 유발할 수 있다.
급성 협심증 발작을 완화하는 데 필요한 최소 용량만 복용해야 하며, 니트로글리세린을 과도하게 사용하면 약물 불내성이 나타날 수 있습니다.
트리니트린 코팅 정제는 삼키지 말고 설하로 복용해야 합니다. 삼키면 해롭지는 않으나 치료효과가 없어진다 트리니트린코팅정은 무수포도당, 유당, 자당을 함유하고 있다 희귀형 포도당-갈락토오스 흡수장애, 희귀 유전질환인 갈락토오스 또는 과당불내증 환자, 유당분해효소 결핍증 또는 수크라제 이소말타제를 투여해서는 안 된다. 약을 복용하십시오.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
항고혈압제, α-아드레날린 차단제, 페노티아진 및 질산염을 복용하는 환자에서 추가적인 저혈압 효과가 관찰될 수 있습니다. 칼슘 차단제와 니트로글리세린과 같은 유기 질산염을 함께 투여하면 현저한 기립성 저혈압이 나타납니다.
알코올과 질산염의 병용은 저혈압을 유발할 수 있습니다.
니트로글리세린의 혈관 확장 및 혈역학적 효과는 아스피린과의 병용 투여에 의해 향상될 수 있습니다.
니트로글리세린의 말초 혈관 확장은 항염증성 인도메타신의 병용 투여에 의해 방해를 받습니다.
삼환계 항우울제(아미트립틸린, 데시프라민, 독세핀 등) 및 항콜린성 약물은 구강 건조 및 침 분비 감소를 유발할 수 있습니다. 이것은 설하 니트로글리세린의 용해를 어렵게 만들 수 있습니다. 이러한 경우 인공 타액 제품으로 타액 분비를 증가시키는 것이 도움이 될 수 있습니다.
니트로글리세린의 경구 투여는 에르고타민의 1차 통과 대사를 현저하게 감소시키고 따라서 후자의 경구 생체이용률을 증가시킨다. 에르고타민은 협심증 발작을 유발하는 것으로 알려져 있으므로 설하 니트로글리세린을 복용하는 환자는 에르고타민 및 관련 약물을 복용해서는 안 되며, 유도체 복용을 피할 수 없는 경우 에르고티즘 증상에 대해 면밀히 모니터링해야 합니다.
실데나필은 질산염의 저혈압 효과를 강화하므로 니트로글리세린과 같은 유기 질산염과의 병용 투여는 금기입니다("금기" 참조).
지속성 질산염을 복용하는 환자에서 설하 니트로글리세린의 치료 효과 감소가 관찰될 수 있습니다.
실험실 테스트와의 상호 작용
질산염은 Zlatkis/Zak 비색 분석을 방해하여 혈장 콜레스테롤 감소라는 잘못된 결과를 초래할 수 있습니다.
04.6 임신과 수유
임신 중 니트로글리세린 사용에 대한 적절한 임상 및 역학 데이터가 없습니다 동물 연구는 설하 니트로글리세린이 임신, 배아 및/또는 출생 후 발달, 분만에 미치는 영향을 입증하기에 충분하지 않습니다("임상 전 안전성 데이터" 단락 참조). 인간에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다.
트리니트린 코팅 정제는 꼭 필요한 경우가 아니면 임신 중, 특히 첫 3개월 동안은 사용해서는 안 됩니다.
니트로글리세린이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 이 가능성을 배제할 수 없으므로 수유 중인 환자가 니트로글리세린을 복용할 때는 특히 주의해야 합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
트리니트린 코팅 정제는 일부 부작용(기립성 저혈압, 메스꺼움, 현기증)으로 인해 운전 또는 기계 사용 능력에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 바람직하지 않은 영향은 사람의 반응 능력을 감소시킬 수 있습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
뇌혈관 확장으로 인한 두통이 심하고 지속적일지라도 니트로글리세린을 복용한 직후에 발생할 수 있습니다.
현기증, 혼돈, 쇠약, 심계항진 및 기타 기립성 저혈압의 징후가 때때로, 특히 움직이지 않는 기립 자세에 있는 대상에서 느껴질 수 있습니다.
질산염의 저혈압 효과에 특히 민감한 피험자에서 메스꺼움, 구토, 발한, 창백 및 지방감정증이 치료 용량에서 발생할 수 있습니다.
반면에 니트로글리세린은 서맥과 미주신경과다증의 징후를 드물게만 유발할 수 있습니다. 또한 질산염으로 치료받은 환자에서 피부 발적과 박리성 피부염이 발생할 수 있습니다.
홍조, 두통 및 체위저혈압과 같은 바람직하지 않은 효과는 특히 초기 단계 또는 협심증이 심하거나 환자가 질산염의 영향에 과민할 때 치료를 제한할 수 있습니다. 두통은 일반적으로 치료 중에 사라집니다.
보고된 이상 반응은 기관 등급별로 아래에 나열되어 있습니다. 혈액 및 림프계 장애
- 드물게: 메트헤모글로빈혈증
신경계 장애
- 현기증, 두통
눈 장애
- 흐린 시야
심장 질환
- 빈맥, 심계항진, 역설적 서맥, 실신
혈관 장애
- 자세 저혈압
위장 장애
- 메스꺼움, 소화 장애
피부 및 피하 질환
- 발진
투여 부위의 일반적인 장애 및 변경
- 일반 장애: 홍반, 허약, 발한을 동반한 안면홍조
- 매우 드물게: 청색증
관리 장소의 변경
- 작열감, 홍반
메트헤모글로빈혈증은 장기간 또는 고용량 치료와 관련이 있습니다.
04.9 과다 복용
징후와 증상은 주로 현저한 혈관 확장과 메트헤모글로빈혈증으로 인한 것입니다. 증상은 다음과 같습니다: 저혈압 및 반사성 빈맥, 차갑고 창백한 피부, 두통, 현기증, 정신 착란, 시각 장애, 메스꺼움 및 구토, 아마도 수양성 설사와 관련된 복통을 동반합니다. 심계항진, 실신 및 심혈관 붕괴.
현저하고 전신적인 저혈압으로 인한 증상의 치료는 정맥내 수액 투여와 함께 술에 취한 환자를 Trendelenburg 자세(눕고 사지를 수동적으로 움직이게 함)에 위치시키는 것을 필요로 합니다. 필요한 경우 알파-아드레날린 작용제(예: 메톡사민 또는 페닐에프린)를 투여합니다. 에피네프린 및 유사 물질은 과다 복용으로 인한 현저한 저혈압에 효과가 없습니다. 메트헤모글로빈혈증으로 인한 청색증의 치료: 메트헤모글로빈 0.8g/100ml 수준에서 시작하여 1.% 메틸렌 블루(1-2)의 정맥내 투여로 구성됩니다. mg/kg). 덜 심한 경우에는 50mg/kg을 경구 투여해야 하며 전문 센터에서 치료하는 것이 좋습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 심장 질환에 사용되는 혈관 확장제, 유기 질산염.
ATC 코드: C01 DA 02.
니트로글리세린은 인체의 평활근에 이완 효과가 있으며, 혈관 구획에서는 주로 정맥계와 큰 관상동맥에 작용하여 전자에 더 큰 영향을 미칩니다.
협심증에서 니트로글리세린의 주요 작용 기전은 심장으로의 혈액 순환 감소를 결정하는 정맥 정전용량의 증가로 나타납니다. 감소하여 심근의 산소 요구량이 감소합니다. 이러한 산소 소비 감소는 관상동맥 외막 가지에 대한 항경련 작용으로 인한 심근 관류의 개선과 심장 근육의 심외막하층에 유리한 흐름의 재분배를 동반합니다. 편심 죽종을 억제하고 자발적 및 에르고노빈 유도 혈관경련을 이완시킵니다.
전신 수준에서 니트로글리세린은 동맥 혈관계에 용량 의존적 확장 효과를 발휘합니다. 이것은 말초 혈관 저항(후부하)의 감소와 좌심실 벽의 수축기 장력을 결정하며, 두 사건 모두 심근 산소 소비 감소에 기여합니다.
냉소적 상관관계
협심증의 임상적 호전과 관련하여 디지털 혈량측정법(digital plethysmography)에서 니트로글리세린 설하 투여 후 약 1분 후에 혈관 확장 효과가 시작되고 투여 후 약 5분 후에 최대에 도달하는 것으로 나타났으며 이 효과는 최소 1분 동안 지속됩니다. 복용 후 분.
행동의 메커니즘
니트로글리세린은 구아닐 사이클라제를 활성화하는 자유 라디칼 NO(산화질소)를 생성하여 결과적으로 평활근 및 기타 조직에서 순환 GMP를 증가시킵니다. 이것은 평활근의 수축 상태를 조절하는 미오신 경쇄의 탈인산화로 이어져 혈관 확장을 초래합니다.
05.2 "약동학적 특성
흡수:
니트로글리세린은 트리니트린 코팅 정제의 설하 투여 후 빠르게 흡수됩니다. 최대 혈장 농도는 투여 후 6-7분에 발생합니다(표 참조) 최대 혈장 농도(Cmax) 및 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)은 용량 비례 방식으로 증가합니다. 트리니트린 코팅 정제를 복용한 후 니트로글리세린의 절대 생체이용률은 약 40%이며 협점막 수준에서 설하 수화 및 대사와 같이 약물의 흡수에 영향을 미치는 요인과 관련하여 변화하는 경향이 있습니다.
테이블
분포:
정맥 투여 후 니트로글리세린의 분포 부피(Vd)는 3.3 L/kg입니다.
50~500ng/ml의 혈장 농도에서 혈장 단백질에 대한 니트로글리세린의 결합은 약 60%인 반면, 1,2- 및 1,3-디니트로글리세린(니트로글리세린의 두 가지 주요 대사 산물)의 결합은 60% 및 30%입니다. 각각 %.
대사:
활성 성분은 글루타티온 의존성 유기 질산염 환원효소에 의해 간에서 빠르게 대사됩니다. 또한, 당신은 공부시험관 내 인간 적혈구를 사용하여 그들은 적혈구가 설프히드릴 의존적 효소 과정과 환원된 헤모글로빈과의 상호작용에 의한 니트로글리세린의 생체변환 부위이기도 함을 보여주었습니다.
인간 적혈구에 존재하는 환원된 헤모글로빈의 양은 대사 활동에서 주요 역할을 하는 것으로 보이므로 빈혈이 있는 환자에게 니트로글리세린을 투여할 때는 주의해야 합니다(섹션 "특별 경고 및 사용에 대한 적절한 예방 조치" 참조). 간외 혈관 조직(대퇴 정맥, 하대정맥, 대동맥)도 니트로글리세린의 대사에 중요한 역할을 하며, 이는 질산염의 높은 전신 청소율을 설명합니다. 시험관 내 니트로글리세린의 생체변환은 평활근의 이완과 동시에 일어난다는 것; 이 관찰은 니트로글리세린의 생물학적 변형(NO로의)이 약물에 의해 유도된 혈관 확장의 메커니즘이라는 가설과 일치합니다.
제거:
니트로글리세린의 혈장 농도는 투여 후 빠르게 떨어지고 평균 제거 반감기는 2-3분입니다. 클리어런스(13.8 L/min)는 간 혈류를 훨씬 초과합니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 안전성 약리학, 반복 투여 독성, 유전 독성, 발암 가능성, 생식 독성에 대한 기존 연구를 기반으로 한 인체에 대한 위험을 나타내지 않습니다.
단일 용량 독성: 경구 니트로글리세린의 LD50은 쥐에서 105mg/kg, 쥐에서 15mg/kg입니다.
반복 투여 독성: 성장하는 흰둥이 쥐에 대한 만성 독성 연구에서 300mg/kg의 용량을 피하 경로로 6개월 동안 투여한 결과 신체 성장, 혈구 수 또는 기타 생물학적 매개변수에 유의한 변화가 없었습니다. 33일 동안 랫트에 복강 내 투여한 825 mg/kg의 용량에서 체중 감소가 관찰되었습니다.
뮤트 제네시스: 니트로글리세린은 Ames 테스트에서 약하게 돌연변이를 유발했지만 분석에서 유전독성의 증거는 없었습니다. 생체 내 (우세한 치사 분석) 최대 363 mg/kg의 경구 용량으로 치료한 수컷 랫드 또는 세포 유전학적 시험에서 생체 외 쥐와 송곳니 조직에서.
발암: 2년 동안 매우 고용량의 니트로글리세린(수컷의 경우 363mg/kg/일, 암컷의 경우 434mg/kg/일)으로 처리된 쥐는 간세포 암종과 고환의 간질 세포 종양의 발병을 보여 1022(수컷)로 처리한 쥐 ) 또는 1058(암컷) mg/kg/일 및 동일한 기간 동안 31.5(수컷) 또는 38.1(암컷) mg/kg/일로 처리된 래트는 1058 mg/kg/의 수명 주기 동안 치료와 관련된 종양을 나타내지 않았다. 니트로글리세린 투여는 신생물 발생률의 증가를 일으키지 않았습니다.
생식 독성: 혀밑으로 투여된 니트로글리세린에 대한 생식 독성 및 최기형성 연구는 수행되지 않았습니다. 그러나 각각 최대 80mg/kg/일 및 240mg/kg/일의 국소 니트로글리세린을 투여한 랫트 및 토끼에서 수행된 기형 유발 연구에서는 태아에 대한 피해가 나타나지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
자당, 옥수수 전분, 유당 일수화물, 만니톨, 활석, 미정질 셀룰로오스, 실리카, 이산화티타늄, 무수 포도당, 아라비아 고무, 감자 전분, 탄산마그네슘, 스테아르산마그네슘, 스테아르산칼슘, 젤라틴, 폴리비닐알코올, 바닐린, p-메틸하이드록시벤조에이트.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
2 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
25 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
PVC / PVDC 60 / 알루미늄 블리스터
35정의 물집 2개.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
아카피아 파마슈티치 srl
Vivaio를 통해, 17
20122 밀라노(이탈리아)
08.0 마케팅 승인 번호
006035063
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
갱신:
06/2010
10.0 텍스트 개정일
06/2010