유효 성분: 레보도파, 카비도파
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 정제
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 정제
Sinemet 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다. - SINEMET 250 mg + 25 mg 정제, SINEMET 100 mg + 25 mg 정제
- SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 정제, SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 정제
Sinemet을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Sinemet 변형 방출 정제는 활성 성분인 레보도파와 카르비도파를 함유하고 파킨슨병 치료에 사용되며 특히 이미 치료를 받고 있는 환자에서 근육 경직("오프" 단계)과 같은 질병의 진행 단계의 합병증을 줄이는 데 사용됩니다. 운동 증상의 변동을 경험한 레보도파/탈탄산효소 억제제(예: 카르비도파)의 조합 또는 레보도파 단독으로 치료합니다. 운동 증상의 변동은 낮 동안 치료와 관련된 운동 증상의 개선("on" 단계)과 치료 효과가 종료될 때 증상의 재발(단계 "off")이 교대로 나타납니다. ").
이전에 레보도파 단독 의약품으로 치료받은 적이 없는 환자에서 Sinemet 방출 조절정의 사용에 대한 데이터는 제한적입니다.
파킨슨병이란?
떨림, 뻣뻣함, 느린 움직임 및 걷기 어려움을 유발하는 신경계의 병리학입니다. 이는 일반적으로 뇌에서 생성되고 근육 운동을 제어하는 데 필수적인 역할을 하는 물질인 도파민 수치가 낮기 때문에 발생합니다.
Sinemet을 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
시네메트를 복용하지 마십시오
- 활성 물질인 레보도파 및 카비도파 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우;
- 중추 신경계에 영향을 미치는 약물(교감신경 흥분제)을 사용할 수 없는 경우;
- 눈의 압력 증가(협각 녹내장)로 고통받는 경우;
- 최근에 심장 문제(심근경색의 급성기)로 고통받은 경우;
- 저용량의 선택적 모노아민 산화효소 B형 억제제를 제외하고 모노아민 산화효소 A형(MAOA) 억제제라고 하는 파킨슨병 치료를 위해 약을 복용 중인 경우("경고 및 주의사항" 및 "기타 의약품 및 Sinemet" 섹션 참조) . Sinemet 치료를 시작하기 최소 2주 전에 MAO-A 억제제 복용을 중단하십시오.
- 진단되지 않은 의심스러운 피부 병변이 있는 경우;
- 피부암(흑색종)이 있거나 앓은 적이 있는 경우;
- 18세 미만인 경우
- 임신 중이거나 모유 수유 중인 경우("임신 및 모유 수유" 섹션 참조).
사용 시 주의사항 Sinemet을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Sinemet을 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오. Sinemet을 복용하는 동안 비정상적인 징후나 증상이 나타나면 즉시 의사나 약사에게 연락하십시오.
이 약을 사용하기 전에 의사에게 알리십시오:
- 현재 레보도파 전용 의약품을 복용 중인 경우. 이 경우 Sinemet 변형 방출 정제를 시작하기 전에 최소 8시간을 기다려야 합니다(서방성 레보도파를 복용하는 경우 최소 12시간).
- 현재 파킨슨병 치료에 사용되는 선택적 모노아민 산화효소 B형 억제제(예: 염산염 셀레길린)의 권장 용량을 복용하고 있는 경우(섹션 2 "기타 의약품 및 Sinemet" 참조). 셀레길린은 레보도파의 효과를 강화하기 때문에 특히 고용량 레보도파 요법을 받는 경우 레보도파에 대한 부작용이 증폭될 수 있습니다. 그는 의사의 관찰하에 있을 것입니다. 레보도파 요법에 셀레길린을 추가하면 비자발적 움직임 및/또는 동요가 발생할 수 있습니다. 이러한 바람직하지 않은 효과는 레보도파 용량을 줄이면 사라집니다.
- 아침에 근육 운동의 변화로 고통받는 경우(아침 운동 이상증). 이 경우, Sinemet 방출 조절정의 치료 효과는 Sinemet 정제의 제형에 비해 느릴 수 있다.심각한 형태의 운동 동요가 있는 환자에서 운동 이상증의 발생률은 Sinemet 방출 조절정으로 치료하는 동안 약간 더 높다. Sinemet 정제로 (16.5% 대 12.2%). 카비도파의 기능은 더 높은 농도의 레보도파가 뇌에 도달하여 더 많은 도파민이 형성되도록 하는 것이므로 레보도파 단독 약을 시네메트와 함께 복용하면 운동 이상증이 발생할 수 있습니다. 이러한 경우에는 용량 감소가 필요할 수 있습니다.
- 과거에 레보도파 단독 또는 데카복실라제 억제제(예: 카르비도파)와의 병용 치료 후 심한 비자발적 움직임이나 정신병적 삽화로 고통받은 적이 있는 경우. 레보도파와 마찬가지로 Sinemet은 비자발적 운동과 정신 장애를 일으킬 수 있으므로 의사는 Sinemet 치료의 초기 기간 동안 귀하를 모니터링할 것입니다. 이러한 반응은 레보도파 투여 후 뇌의 도파민(신경계 세포에서 메신저 기능을 수행하는 신체에서 생성되는 물질)의 증가로 인한 것으로 생각됩니다. 재발 . 이러한 경우에는 용량 감소가 필요할 수 있습니다.
- 특히 과거에 정신병 에피소드를 겪었거나 겪었을 경우 우울증 및 이에 따른 자살 경향이 발생할 수 있는지 면밀히 모니터링합니다.
- 심각한 심혈관 질환을 앓고 있는 경우;
- 심각한 폐 질환이나 기관지 천식이 있는 경우;
- 신장 또는 간 문제로 고통받거나 내분비계(혈류로 호르몬을 방출하는 일련의 땀샘을 포함하는 시스템)에 문제가 있는 경우;
- 과거에 위벽이나 장의 벽에 상처를 입은 적이 있는 경우(소화성 궤양);
- 과거에 경련을 일으킨 적이 있는 경우;
- 최근에 심장마비(심근경색)를 겪었지만 여전히 심장 리듬 장애(심방, 결절 또는 심실 부정맥)가 있는 경우. 이 경우 의사는 초기 용량 조정 기간 동안 심장 기능을 매우 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
- 안압 변화로 인한 안질환(만성 개방각 녹내장)이 있는 경우. 눈의 내부 압력이 잘 보정되고 의사가 치료 중 동일한 변화를 주의 깊게 모니터링한다면 Sinemet을 계속 복용할 수 있습니다.
- 파킨슨병 치료를 위해 약물 복용을 갑자기 중단하면 근육 경직, 체온 상승, 정신 변화 및 혈청 크레아틴 키나아제(혈액에 존재하는 효소) 증가 등 신경이완제 악성 증후군과 유사한 증상이 나타날 수 있습니다. 카르비도파-레보도파 용량이 갑자기 감소하거나 중단된 경우, 특히 항정신병 약물을 복용 중인 경우;
- 갑작스러운 불수의적이고 조화되지 않은 움직임을 특징으로 하는 유전성 장애로 고통받는 경우(헌팅턴 무도병). 이 경우 Sinemet은 권장되지 않습니다.
Sinemet에 함유된 활성 물질인 레보도파-카비도파로 치료하면 졸음 및 갑작스러운 수면 발작 에피소드와 관련이 있습니다. 갑작스런 수면 발작은 일상 활동 중 매우 드물게 보고되었으며 일부 경우에는 의식도 없고 경고 징후도 없었습니다. 졸음 및/또는 갑작스러운 수면 에피소드가 발생하면 운전이나 기계 조작을 하지 마십시오. 용량 감소를 고려하거나 치료 중단.
치료 기간 동안 정기적인 혈액 검사와 간, 신장 및 심장 순환 기능 검사를 받는 것이 좋습니다.
환자와 의료 전문가는 적응증에 Sinemet을 사용할 때 피부암(흑색종) 예방을 위해 자주 정기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다. 일부 연구에 따르면 파킨슨병 환자는 일반 인구보다 흑색종 발병 위험이 더 높습니다(2~6배 더 높음). 관찰된 위험 증가가 파킨슨병에 의한 것인지 또는 질병 자체를 치료하기 위한 약물 사용과 같은 기타 요인에 의한 것인지 명확하지 않으므로 자격을 갖춘 사람(예: 피부과 전문의)에게 정기적인 피부 검사를 수행하는 것이 좋습니다. ).
귀하 또는 귀하의 가족/간병인 중 누군가가 귀하에게 비정상적인 방식으로 행동하려는 충동이나 욕구가 발생하고 있으며 자신이나 다른 사람에게 해를 줄 수 있는 특정 활동을 수행하려는 충동이나 유혹을 거부할 수 없는 경우 의사에게 알리십시오. 충동 조절 장애라고 하며 도박 중독, 과도한 섭식 또는 지출, 비정상적이고 과장된 성적 욕망 또는 성적인 생각이나 감정의 증가를 포함할 수 있습니다. 의사는 치료를 재평가, 수정 또는 중단할 필요가 있음을 알 수 있습니다.
Sinemet으로 치료하는 동안 일부 실험실 검사 결과에 변화가 발생할 수 있습니다.
- 혈액 내 특정 물질(간 트랜스아미나제, LDH, 빌리루빈, 알칼리 인산분해효소, 질소, 크레아티닌 및 요산)의 증가;
- 양성 Coombs 검사(혈액 내 특정 유형의 항체 존재를 감지하는 데 사용되는 검사);
- 케톤뇨증 측정을 위한 스트립 테스트가 사용되는 경우 소변의 케톤체에 대해 위양성. 이 반응은 소변 샘플이 끓어도 변하지 않습니다.
- 포도당 산화 효소 방법을 사용하여 glycosuria 검사에서 위음성.
SINEMET을 복용하는 동안 비정상적인 징후나 증상이 나타나면 즉시 의사나 약사와 상담하십시오.
어린이 및 청소년
Sinemet은 영유아에 대한 안전성 및 효능에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용하지 않는 것이 좋습니다.
상호 작용 Sinemet의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
기타 의약품 및 Sinemet
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
Sinemet을 다음 약과 함께 복용할 때는 특히 주의해야 합니다.
- 고혈압 치료에 사용되는 항고혈압제: Sinemet과의 병용 투여는 앉거나 누워 있는 상태에서 서 있는 상태로 갑자기 전환한 후 혈압을 떨어뜨릴 수 있습니다(증상성 기립성 저혈압). Sinemet으로 치료를 시작하기 전에 의사와 상의하십시오. 가능한 용량 조절;
- 우울증 치료에 사용되는 약물: Sinemet 및 우울증 치료에 사용되는 일부 약물(삼환계 항우울제)을 병용 투여하는 동안 고혈압 및 비자발적 근육 운동(운동이상증)을 포함한 부작용이 거의 관찰되지 않았습니다. 모노아민 산화효소 억제제를 복용하는 경우 "Sinemet 복용 금지" 섹션을 참조하십시오.
- 중추신경계에 작용하는 약물(항콜린제): 이러한 약물은 Sinemet의 흡수를 방해하여 치료에 대한 반응을 방해할 수 있습니다.
- 철을 함유한 의약품(예: 황산제1철 또는 글루콘산제1철): 카비도파 및/또는 레보도파(Sinemet의 활성 성분)의 흡수 및 효과 감소를 유도합니다.
- 도파민 수용체 길항제(예: 페노티아진, 부티로페논, 리스페리돈), 정신병 치료에 사용, 이소니아지드, 결핵 치료: 레보도파의 치료 효과는 이러한 약에 의해 감소될 수 있습니다.
- 간질을 치료하는 데 사용되는 페니토인과 근육을 이완시키는 데 사용되는 파파베린과 같은 약물: 레보도파의 치료 효과는 이러한 약물로 취소할 수 있습니다. 항정신병제, 페니토인 또는 파파베린을 Sinemet과 함께 복용하는 경우 의사는 "치료 반응 상실;
- 고혈압 치료에 사용되는 레세르핀 및 테트라베나진과 같이 신체의 도파민 저장을 감소시키는 약제가 포함된 의약품, 경련 및 통제할 수 없는 근육 운동을 치료하는 데 사용되거나 모노아민의 저장을 비우는 것으로 알려진 기타 의약품(예: 아드레날린 및 노르아드레날린): Sinemet의 사용은 이러한 약과 함께 권장되지 않습니다.
- 파킨슨병, 우울증 및 노인성 치매 치료에 사용되는 셀레질린 함유 의약품: 셀레질린과 카비도파-레보도파 병용 요법은 카비도팔레보도파 단독으로 인한 것이 아닌 심각한 혈압 강하를 유발할 수 있습니다(섹션 2 "경고 및 예방 조치" 참조).
- 속쓰림 완화에 사용되는 제산제(위식도 역류 질환의 주요 증상): 이 약과 이 약의 병용 투여가 레보도파의 흡수 및 효능에 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다.
음식과 음료가 있는 시네멧
식단에서 단백질을 많이 섭취하는 일부 환자에서는 Sinemet의 흡수가 감소할 수 있습니다. 식단에 단백질이 많이 포함된 경우 의사와 상담하십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되는 경우 이 약을 사용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오. 임신 중 Sinemet 사용에 대한 데이터가 충분하지 않음 Sinemet은 동물 연구(토끼의 골격 및 내장 기형)에서 유해하고 카르비도파 및 레보도파가 모유로 배설되는지 여부가 알려져 있지 않으므로 임신 중인 경우 Sinemet을 사용하지 마십시오 또는 모유 수유.
운전 및 기계 사용
Sinemet으로 치료하면 졸음(과도한 무감각)과 갑작스러운 수면 발작이 발생할 수 있습니다. 이러한 이유로 그는 이러한 반복적인 에피소드와 졸음이 해결되지 않을 때까지 주의력 손상이 심각한 상해나 사망의 위험에 자신이나 다른 사람을 노출시킬 수 있는 모든 활동(예: 기계 사용)에 참여하거나 운전을 삼가야 합니다.
복용량 및 사용 방법 Sinemet 사용 방법: 복용량
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
Sinemet 정제를 통째로 삼키고, 씹지 말고, 부수지 마십시오. 변형 방출 정제의 특성에 영향을 미치지 않도록 하십시오. 초기 용량 조정 기간 동안 메스꺼움 또는 비정상적인 불수의 운동(운동 이상증, 무도증 및 근긴장 이상 포함)이 발생하거나 악화되는 경우 의사에게 알리십시오. Sinemet으로 치료하는 동안 용량을 조정해야 할 수도 있지만 레보도파 단독을 제외하고 파킨슨병 치료를 위해 계속 약을 복용할 수 있습니다. 카르비도파는 레보도파에 대한 피리독신의 길항 효과를 방지하기 때문에 피리독신(예: 비타민 B6)을 함유한 비타민 제제와 함께 Sinemet을 복용할 수 있습니다.
초기 복용량
현재 레보도파 단독 치료를 받고 있는 경우
변형 방출 Sinemet 100 mg + 25 mg은 이전에 레보도파로 치료한 적이 없는 초기 질병 환자에게 사용하거나 Sinemet 200 mg + 50 mg 변형 방출을 복용하는 환자의 용량 조절을 용이하게 하기 위해 주로 표시됩니다.
적절한 경우 레보도파 요법은 변형 방출 Sinemet 200mg + 50mg으로 시작할 수도 있습니다. 시작 용량은 하루 600mg의 레보도파를 초과해서는 안 되며 6시간 미만의 간격으로 복용해서는 안 됩니다.
Sinemet 200 mg + 50 mg 변형 방출: 권장 복용량은 1정 1정으로 하루 2~3회입니다.
Sinemet 100 mg + 25 mg 변형 방출: 권장 용량은 1일 2회 1정입니다. 의사가 필요하다고 판단하면 하루에 두 번 1정에서 4정으로 증량할 수 있습니다.
현재 레보도파/탈탄산효소 억제제의 기존 조합으로 치료를 받고 있는 경우
이전에 복용하고 있던 것보다 약 10% 더 많은 레보도파를 제공하려면 Sinemet 200mg + 50mg 수정 방출을 복용해야 합니다. 이 용량은 귀하의 임상 반응에 따라 하루에 최대 30% 더 많은 레보도파를 증가시킬 수 있습니다. 깨어 있는 시간 동안 Sinemet 200mg + 50mg 변형 방출 투여 사이에 4-8시간의 간격을 유지하십시오.
아래는 기존의 레보도파/카비도파 조합에서 Sinemet 200mg + 50mg 변형 방출로 전환하는 데 도움이 되는 표입니다.
* 표에 없는 투여 간격에 대해서는 섹션 4.2 - 시작 용량 - 기존 레보도파/탈탄산효소 억제제 조합 환자를 참조하십시오.
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출은 100 mg의 적정을 용이하게 하고 위에 표시된 투여 일정을 준수하기 위해 사용할 수 있습니다.
현재 레보도파 단독 요법을 받고 있는 경우
Sinemet 200 mg + 50 mg 변형 방출 치료를 시작하기 최소 8시간 전에 레보도파 치료를 중단해야 합니다. 경증에서 중등도의 파킨슨병 환자에게 권장되는 시작 용량은 1일 2회 Sinemet 200mg + 50mg 변형 방출 정제 1개입니다.
최적 용량의 결정
일단 치료를 시작하면 치료 반응에 따라 투여량과 투여 시간 간격을 변경할 수 있다. 대부분의 환자는 하루 4-12시간 간격으로 하루 2-8개의 Sinemet 200 mg + 50 mg 조절 방출 정제를 투여하여 적절하게 치료했습니다. 더 짧은 간격(4시간 미만)으로 고용량 요법(최대 12정)이 평가되었지만 일반적으로 권장되지는 않습니다. Sinemet 200mg + 50mg 변형 방출 용량을 4시간 미만의 간격으로 투여하거나 균등하지 않은 용량으로 나누어 투여하는 경우, 하루가 끝날 때 더 낮은 용량을 복용하는 것이 좋습니다. 일반적으로 얻어지는 반응과 비교하여, Sinemet 변형 방출정의 첫 1일 투여 후, 일부 환자에서 1시간 지연에도 약리 활성이 나타날 수 있습니다.
용량 조절은 최소 3일 간격으로 이루어져야 합니다.
유지 요법
파킨슨병의 특성으로 인해 의사는 정기적으로 귀하를 확인하고 필요한 경우 복용량을 조정합니다.
다른 항파킨슨병 약물과의 보조 치료
항콜린성 약물, 도파민 작용제 및 아만타딘과 이 약을 병용투여하는 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
Sinemet을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
필요 이상으로 Sinemet을 복용하는 경우
우발적으로 Sinemet을 과량 섭취한 경우에는 즉시 의사 또는 약사에게 알리거나 가까운 병원에 연락하십시오.
Sinemet 과량 투여 시 치료 방법
Sinemet 과량 투여 시 시행되는 치료는 레보도파 과량 투여 시 적용되는 것과 동일합니다. 그러나 피리독신은 Sinemet의 작용을 "취소"하는 데 효과가 없습니다.
심전도 검사를 실시하고 환자에게 비정상적인 심장 박동(부정맥)의 발생 가능성에 대해 주의 깊게 모니터링해야 하며, 필요한 경우 적절한 "항부정맥 치료를 받아야 합니다. 또한 환자가 다음과 같은 가능성을 고려해야 합니다. 다른 약을 Sinemet과 함께 복용했을 수 있습니다. 현재까지 과량투여 시 투석의 효능에 대한 경험은 보고되지 않았습니다.
Sinemet 복용을 잊은 경우
잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
정제 복용을 잊은 경우 생각나는 즉시 복용하십시오. 다음 알약 복용 시간이 거의 다 된 경우 잊어버린 알약을 복용하지 말고 평소 복용량에 따라 계속 복용하십시오.
Sinemet 복용을 중단하면
Sinemet의 복용량을 갑자기 줄이거나 중단하는 경우, 특히 항정신병 약물을 복용 중인 경우 의사가 정기적으로 귀하를 모니터링할 것입니다.
전신 마취가 필요한 수술을 받아야 하는 경우 경구 요법을 다시 받을 수 있을 때까지 Sinemet 복용을 중단하십시오.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Sinemet의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
운동 증상의 중등도 또는 중증 변동이 있는 환자에 대한 연구에서 Sinemet은 방출 조절형 제제의 바람직하지 않은 효과의 발병을 일으키지 않았습니다.
가장 빈번하게 보고된 바람직하지 않은 영향은 비정상적인 불수의 운동으로 나타나는 운동 이상증이었습니다.
임상 시험에서 또는 Sinemet의 실제 판매 중에 보고된 기타 바람직하지 않은 영향은 다음과 같습니다.
- 무작위 및 연속 운동(무도병), 비정상적인 근육 수축(긴장 이상) 및 기타 비자발적 운동(운동이상증);
- 아픈 느낌 (메스꺼움);
- 근육 수축의 변화(근육 경련) 및 눈꺼풀의 강제 및 비자발적 폐쇄(안검경련). 이러한 증상의 존재는 용량 감소를 시사합니다.
임상 시험에서 또는 Sinemet의 실제 판매 중에 보고된 기타 바람직하지 않은 영향은 다음과 같습니다.
- 메스꺼움;
- 환각, 혼란, 현기증;
- 무작위, 연속 및 비자발적 운동(무도병);
- 마른 입;
- 꿈 활동의 장애 (꿈의 변경);
- 비정상적인 근육 수축(긴장이상);
- 매우 드물게 과도한 주간 졸음 및 갑작스러운 수면 개시 에피소드를 포함한 졸음(과도한 무감각), 불면증;
- 우울증;
- 근력 감소(무력증);
- 그는 화를 냈다.
- 신경성 식욕 부진증.
- 가슴 통증;
- 의식 상실(실신);
- 심계항진, 자세와 관련된 압력 감소(기립성 저혈압);
- 변비, 설사, 소화 장애(소화불량), 위장 통증, 짙은 타액;
- 염증 반응 및 피부 부종(혈관부종), 두드러기, 가려움증과 같은 알레르기 현상;
- 체중 감량;
- 근육 경직, 체온 상승 및 정신 장애로 나타나는 신경이완제 악성 증후군("경고 및 예방 조치" 섹션 참조);
- 동요, 불안, 정신력 감소;
- 사지 또는 신체의 다른 부분의 감각 변화(감각 이상);
- 방향 감각 상실;
- 피로감;
- 두통;
- 신경계 외부의 원인으로 인한 장애(추체외로 장애) 및 운동, 넘어지기 쉬움, 보행 변화;
- 근육 경련;
- 파킨슨병 증상의 급격한 변화("온-오프" 증상);
- 현실에서 벗어나는 섬망 및 사고 형태를 포함한 정신병 에피소드(편집증적 관념);
- 호흡 문제(호흡곤란);
- 안면 홍조, 탈모(탈모), 피부 발진(발진), 짙은 땀;
- 흐린 시야;
- 어두운 소변;
- 자신이나 다른 사람에게 해로울 수 있는 행동을 취하려는 충동이나 유혹에 저항할 수 없음. 여기에는 다음이 포함될 수 있습니다. - 심각한 개인 또는 가족 결과에도 불구하고 과도하게 도박하려는 강한 충동; - 귀하 또는 다른 사람에게 중대한 관심사가 되는 변경되거나 증가된 성적 욕망; - 통제할 수 없는 쇼핑 또는 과소비; - 강박적 섭식(단시간에 많은 양의 음식 섭취) 또는 폭식증(정상보다 더 많은 음식을 먹고 배고픔을 채우는 데 필요한 것 이상).
발작이 관찰되었지만 발작이 Sinemet에 의해 유발되었다는 확실성이 입증되지 않았습니다.
이러한 행동 중 하나라도 발생하면 의사에게 알리면 증상을 관리하거나 줄이기 위해 무엇을 해야 할지 결정할 수 있습니다.
Sinemet(및 유사 약물)을 사용한 치료는 일부 실험실 테스트에서 변경을 일으킬 수 있습니다.
- 혈액 내 특정 물질(간 트랜스아미나제, LDH, 빌리루빈, 알칼리 인산분해효소, 질소, 크레아티닌 및 요산)의 증가;
- 양성 Coombs 검사(혈액 내 특정 유형의 항체 존재를 감지하는 데 사용되는 검사);
- 감소된 헤모글로빈 및 헤마토크릿(빈혈을 유발할 수 있음), 증가된 혈당(고혈당증) 및 백혈구, 소변 내 혈액 및 박테리아 존재;
- 케톤뇨증 측정을 위한 스트립 테스트를 사용하는 경우 특정 물질(케톤체)의 소변 존재에 대한 위양성. 이 반응은 소변 샘플을 끓여도 변경되지 않습니다. 위음성 검사는 포도당 산화효소 방법을 사용하여 소변의 포도당을 감지할 때 발생할 수 있습니다.
레보도파 함유 의약품 또는 레보도파/카비도파 복합제를 사용하는 동안 다른 부작용이 나타났으며 Sinemet의 잠재적인 부작용이 있을 수 있습니다.
- 심장병, 혈압 상승, 정맥 염증(정맥염);
- 쓴맛, 과도한 타액 생성(침을 흘림), 삼키기 어려움(삼킴곤란), 과도한 양치질을 유발하는 씹는 근육의 비자발적 수축(이갈이), 딸꾹질, 위장 출혈, 고창, 혀의 작열감, 손상 발생 장벽(십이지장 궤양);
- 백혈구(백혈구 감소증 및 무과립구증가증), 적혈구(용혈성 및 비용혈성 빈혈) 및 혈소판(혈소판 감소증)의 감소;
- 근육 협응 상실(운동실조), 무감각, 손의 떨림 증가, 하나 이상의 근육의 경련 및 이완(근육 경련), 눈꺼풀의 강제 및 비자발적 닫힘(안검경련), 턱 근육의 비정상적 수축(트리스무스), 손상이 시작되고 눈을 움직이는 데 어려움이 있는 기존의 호너 증후군(눈 장애)의 활성화;
- 행복감, 치매;
- 자살 경향이 있는 우울증;
- 발한 증가;
- 복시(복시), 동공 확장, 눈 위치 고정(안과적 위기);
- 요폐, 요실금, 어두운 소변, 지속적이고 비정상적이며 고통스러운 발기(지속발기증);
- 체중 증가, 부종, 쇠약, 실신, 정상적인 목소리 톤의 변화(목쉼), 권태감, 홍조, 흥분감, 불규칙한 호흡 리듬, 피부 종양(악성 흑색종)(섹션 2 "Sinemet 복용 금지" 참조), Henoch -관절 손상과 통증을 동반하는 쇤라인 자반병;
- 레보도파 또는 레보도파/카비도파 조합과의 인과관계는 입증되지 않았지만 경련.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 또한 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
약을 빛으로부터 보호하십시오.
포장에 "EXP" 뒤에 표시된 유효 기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
표시된 만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 의약품을 나타냅니다.
폐수나 생활 쓰레기로 약품을 버리지 마십시오.
더 이상 사용하지 않는 약을 버리는 방법에 대해 약사에게 문의하십시오.
이것은 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Sinemet이 포함하는 것
Sinemet의 활성 성분은 레보도파와 카비도파입니다.
각 Sinemet 100mg + 25mg 정제에는 100mg의 레보도파와 27mg의 수화된 카비도파(무수 카비도파 25mg에 해당)가 포함되어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다: E172 적색 산화철, 히드록시프로필셀룰로오스, 폴리비닐 아세테이트와 크로톤산의 공중합체, 스테아르산마그네슘.
Sinemet 200mg + 50mg의 각 정제에는 250mg의 레보도파와 50mg의 무수 카비도파에 해당하는 54mg의 수화된 카비도파가 들어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다: E172 적색 산화철, 히드록시프로필셀룰로오스, 폴리비닐 아세테이트와 크로톤산의 공중합체, 스테아르산마그네슘, 수화 알루미늄에 E104 퀴놀린 황색.
Sinemet의 모양과 팩 내용물에 대한 설명
Sinemet은 태블릿 형태로 제공됩니다. 정제는 알루미늄/알루미늄 물집으로 포장됩니다.
Sinemet 200 mg + 50 mg의 각 물집에는 30개의 변형 방출 정제가 들어 있습니다.
Sinemet 100 mg + 25 mg의 각 물집에는 50개의 변형 방출 정제가 들어 있습니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
SINEMET 변형 방출 정제
02.0 질적 및 양적 구성
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 정제
1정에는 레보도파 200mg과 수화 카비도파 54mg(무수 카비도파 50mg에 해당)이 들어 있습니다.
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 정제
1정에는 레보도파 100mg과 수화 카비도파 27mg(무수 카비도파 25mg에 해당)이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
수정 방출 정제.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
변형 방출 SINEMET은 특발성 파킨슨병의 치료, 특히 이미 레보도파/탈탄산효소 억제제 조합 또는 레보도파 단독으로 치료를 받고 운동 증상의 변동을 경험한 환자의 "오프 단계"를 줄이기 위해 사용됩니다.
이전에 레보도파 치료를 받은 적이 없는 환자에서 변형 방출 SINEMET에 대한 경험은 제한적입니다.
04.2 용법 및 투여 방법
SINEMET 변형 방출 정제는 레보도파와 카르비도파를 4:1 비율로 함유합니다(SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출: 레보도파 200 mg / 카르비도파 50 mg/정, SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출: 레보도파 100 mg / 카르비도파2 태블릿 당).
변형 방출 SINEMET의 1일 용량은 "주의 깊은 적정에 의해 결정되어야 한다. 용량 조절 기간 동안 환자를 모니터링해야 한다. 특히 운동 이상증, 무도증 및 근긴장 이상증.
수정 방출 SINEMET은 전체 정제로만 투여할 수 있습니다. 수정 방출 특성이 있는 제품의 특성을 변경하지 않도록 정제를 씹거나 부수어서는 안 됩니다. 변형 방출 SINEMET 투여 중 표준 항파킨슨병 약물(레보도파 단독 제외)으로 치료를 계속할 수 있지만 이러한 약물의 용량을 조정해야 합니다. 카비도파는 레보도파의 효과에 대한 피리독신의 길항작용을 방지하기 때문에 변형 방출 SINEMET은 피리독신(비타민 B6)의 추가 용량을 사용하여 환자에게 투여할 수 있습니다.
초기 복용량
이전에 레보도파 치료를 받은 적이 없는 환자
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출은 이전에 레보도파로 치료받은 적이 없는 초기 질환 환자에게 사용하거나 SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출을 투여받는 환자에서 필요한 적정을 촉진하기 위해 주로 사용됩니다. SINEMET 200 mg + 50의 권장 시작 용량 mg 변형 방출은 1정 1일 2-3회 SINEMET 100mg + 25mg 변형 방출의 권장 시작 용량은 1일 2회 1정입니다. + 하루에 2번 1-4정의 25mg 변형 방출은 일반적으로 잘 견딥니다.
적절한 경우 레보도파 요법은 변형 방출 SINEMET 200mg + 50mg으로 시작할 수도 있습니다.초기 용량은 레보도파 600mg/일을 초과해서는 안 되며 6시간 미만의 간격으로 투여해서는 안 됩니다.
레보도파/탈탄산효소 억제제의 기존 병용요법으로 치료받은 환자
환자는 환자가 이전에 복용했던 것보다 약 10% 더 많은 레보도파를 제공할 수 있도록 SINEMET 200mg + 50mg 변형 방출 용량을 투여해야 합니다. 환자의 임상 반응에 따라 하루에 최대 30% 더 많은 레보도파를 제공하는 용량을 달성해야 할 수도 있습니다(아래 적정 참조). SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출의 투여 간격은 깨어 있는 시간에 4-8시간이어야 합니다.
아래는 기존의 레보도파/카비도파 조합에서 SINEMET 200mg + 50mg 변형 방출로 전환하기 위한 가이드 표입니다.
레보도파/탈탄산효소 억제제에서 SINEMET 200 mg + 50 mg으로의 전환 시작 안내
* 표에 없는 투여 간격에 대해서는 섹션 4.2 - 시작 용량 - 기존 레보도파/탈탄산효소 억제제 조합 환자를 참조하십시오.
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출은 100 mg의 적정을 용이하게 하고 위에 표시된 투여 일정을 준수하기 위해 사용할 수 있습니다.
레보도파 단독 투여 환자
레보도파는 SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 요법 시작 최소 8시간 전에 중단해야 합니다. 경증 또는 중등도 질환 환자의 경우 권장 시작 용량은 1 SINEMET 200 mg + 50 정입니다. 변형 방출 mg 1일 2회 .
적정
일단 치료가 시작되면 치료 반응에 따라 용량과 투여 간격을 증감할 수 있습니다. 대부분의 환자는 하루 동안 4-12시간 간격으로 투여된 SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 2-8정으로 적절하게 치료되었습니다. 더 짧은 투여 간격(4시간 미만)으로 고용량 요법(최대 12정)이 연구되었지만 일반적으로 권장되지는 않습니다. SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 용량을 4시간 미만의 간격으로 투여하거나 균등하지 않은 용량으로 나누어 투여하는 경우, 하루가 끝날 때 더 낮은 용량을 복용하는 것이 좋습니다. 일반적으로 나타나는 반응과 비교하여 변형 방출 SINEMET의 첫 번째 1일 투여 후 일부 환자에서 1시간 지연에도 약리 활성이 나타날 수 있습니다. 최소 3일 간격으로 용량을 조절하는 것이 좋습니다.
유지 요법
파킨슨병은 진행 과정이 악화되기 때문에 주기적인 임상 평가가 권장됩니다. 또한, 변형 방출 SINEMET의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
다른 항파킨슨병 약물과의 보조 치료
항콜린제, 도파민 작용제 및 아만타딘은 변형 방출 SINEMET 요법과 동시에 투여될 수 있습니다. 이러한 약물을 기존의 변형 방출 SINEMET 치료 요법에 추가하는 경우 용량을 조정해야 할 수 있습니다.
치료 중단
특히 환자가 항정신병제로 치료를 받고 있는 경우, 방출 조절형 SINEMET 요법의 급격한 감소 또는 중단이 필요한 경우 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 참조). 전신마취의 경우, 변형 방출 SINEMET의 투여는 환자가 경구 치료를 받을 수 없는 기간 동안에만 중단되어야 한다.
사용 지침
수정 방출 SINEMET은 전체 정제로만 투여할 수 있습니다. 정제를 씹거나 부수어서는 안 됩니다.
04.3 금기 사항
변형 방출 SINEMET은 활성 물질(레보도파 및 카르비도파) 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증이 있는 환자에게 금기입니다.
교감신경 흥분성 아민의 투여가 금기인 경우에는 SINEMET 정제를 투여해서는 안 됩니다. 변형 방출 SINEMET은 협각 녹내장 및 심근 경색의 급성기에 금기입니다.
모노아민 산화효소 억제제(저용량 선택성 모노아민 산화효소 B 억제제 제외 - 섹션 4.4 및 4.5 참조)와 변형 방출 SINEMET은 동시에 투여해서는 안 됩니다. 이러한 억제제를 사용한 치료는 변형 방출 SINEMET 치료를 시작하기 최소 2주 전에 중단해야 합니다.
레보도파는 악성 흑색종을 활성화시킬 수 있으므로 특성이 확립되지 않은 피부 병변이 의심되는 환자 또는 "흑색종의 병력"이 있는 환자에게는 사용해서는 안됩니다.
수정 방출 SINEMET은 임신 중이고 수유 중인 18세 미만의 환자에게 투여해서는 안 됩니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
SINEMET 정제는 이미 레보도파 단독 치료를 받고 있는 환자에게 투여할 수 있습니다. 그러나 레보도파 단독 투여는 변형 방출 SINEMET 치료를 시작하기 최소 8시간 전에 중단해야 합니다(서방성 레보도파 단독 투여의 경우 최소 12시간).
변형 방출 SINEMET은 파킨슨병(예: 염산염 셀레길린) 치료에 사용되는 MAO형 B에 선택적으로 MAO 억제제의 권장 용량과 함께 투여할 수 있습니다(섹션 4.3 및 4.5 참조).
셀레질린은 레보도파의 효과를 강화하기 때문에 특히 환자가 고용량 레보도파 요법을 받고 있는 경우 레보도파에 대한 이상반응이 증폭될 수 있습니다. 이러한 환자는 관찰되어야 합니다. 레보도파 요법에 셀레길린을 추가하면 비자발적 움직임 및/또는 동요가 발생할 수 있으며 이러한 바람직하지 않은 효과는 레보도파 용량을 감소시키면 사라집니다.
변형 방출 SINEMET의 약동학적 프로파일에 기초하여 아침 운동 이상증 환자의 작용 개시는 SINEMET 정제의 표준 제형에 비해 느려질 수 있습니다. 변동성이 심한 운동 증상이 있는 환자에서 운동 이상증의 발생률은 SINEMET 정제보다 변형 방출 SINEMET 치료 중 약간 더 높습니다(16.5% 대 12.2%). 레보도파 단독 투여 환자에서 운동이상증이 나타날 수 있으므로 용량 감소가 필요할 수 있음 레보도파와 마찬가지로 서방형 SINEMET은 불수의 운동 및 정신 장애를 유발할 수 있음 레보도파 단독 또는 변형 방출 SINEMET 치료를 시작할 때 탈탄산효소 억제제와 병용 투여 시 관찰되어야 하며 이러한 반응은 레보도파 투여 후 뇌 도파민 증가로 인한 것으로 생각되며 결과적으로 수정 방출 SINEMET의 투여는 재발을 유발할 수 있습니다. 이러한 경우에는 용량 감소가 필요할 수 있습니다. 모든 환자는 우울증 및 이에 수반되는 자살 경향의 발달에 대해 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 과거 또는 진행 중인 정신병 에피소드가 있는 환자는 주의해서 치료해야 합니다.
변형 방출 SINEMET은 중증 심혈관 또는 폐 질환, 기관지 천식, 신장, 간 또는 내분비 질환이 있는 환자 또는 소화성 궤양 또는 발작의 병력이 있는 환자에게 주의하여 투여해야 합니다. 잔류 심방, 결절 또는 심실 부정맥이 있는 심근 경색의 병력 이러한 환자의 경우 초기 용량 조정 기간 동안 심장 기능을 특히 주의하여 모니터링해야 합니다. 안압이 잘 보정되고 환자가 치료 중 안압의 변화에 대해 주의 깊게 모니터링됩니다. exolar, 체온 상승, 정신적 변화, 혈청 크레아티닌 포스포키나아제 증가. 따라서, 특히 신경이완제를 복용 중인 경우 카비도파-레보도파 조합의 용량을 갑자기 줄이거나 중단할 때 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다. 변형 방출 SINEMET은 의인성 추체외로 반응의 치료 및 헌팅턴 무도병의 치료에 권장되지 않습니다.
레보도파-카비도파 치료는 졸음 및 갑작스러운 수면 개시 에피소드와 관련이 있습니다.
일상 활동 중 갑작스러운 수면 발작이 매우 드물게 보고되었으며 어떤 경우에는 의식도 없고 경고 징후도 없었습니다.변형 방출 SINEMET을 투여받는 환자는 이러한 발생을 알리고 운전 또는 운전 중 기계 사용에 주의해야 합니다. 졸음 및/또는 갑작스러운 수면을 경험한 환자는 운전 및 기계 조작을 삼가야 하며 용량 감소 또는 치료 중단을 고려할 수 있습니다.
치료 기간 동안 간, 조혈, 심혈관 및 신장 기능의 주기적인 검사가 권장됩니다.
흑색종: 역학 연구에 따르면 파킨슨병 환자는 일반 인구보다 흑색종 발병 위험이 더 높습니다(2~6배 더 높음). 관찰된 위험 증가가 파킨슨병 때문인지 아니면 질병 치료를 위한 약물 사용과 같은 다른 요인 때문인지는 확실하지 않습니다.
위의 이유로 환자와 의료 전문가는 적응증에 Sinemet을 사용할 때 흑색종 예방을 위해 자주 그리고 정기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다.
이상적으로는 자격을 갖춘 직원(예: 피부과 의사)이 정기적인 피부 검사를 수행해야 합니다.
충동 조절 장애
충동 조절 장애의 발병에 대해 환자를 정기적으로 모니터링해야 합니다.
환자와 간병인은 도파민 작용제 및/또는 다음을 포함하는 기타 도파민성 치료제로 치료받은 환자에서 병적 도박, 성욕 증가, 성욕과잉, 강박적인 쇼핑 또는 과소비, 폭식증, 먹고 싶은 충동을 포함한 충동 조절 장애의 행동 증상이 발생할 수 있음을 인지해야 합니다. 변형 방출 SINEMET을 포함한 레보도파 이러한 증상이 나타나면 치료의 재평가가 권장됩니다.
변형 방출 SINEMET의 안전성과 효능은 영유아에서 입증되지 않았으므로 18세 미만의 환자에 대한 사용은 금기입니다(섹션 4.3 참조).
실험실 테스트
레보도파/카비도파를 기반으로 한 제제와 그에 따른 수정 방출 SINEMET을 사용하여 다음과 같은 실험실 테스트 변화가 발생했습니다: 알칼리성 포스파타제, SGOT, SGPT, LDH, 빌리루빈, 질소혈증 및 양성 Coombs 테스트와 같은 간 기능 지수 증가 . 카비도파/레보도파 조합은 케톤뇨증 검사를 사용할 때 소변에서 케톤체 위양성을 유발할 수 있습니다. 이 반응은 소변 샘플을 끓여도 변경되지 않습니다. 글루코스 옥시다제 기반 방법을 사용하여 글루코스뇨를 측정할 때 위음성이 발생할 수 있습니다.
어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
변형 방출 SINEMET을 다음 의약품과 함께 투여할 때는 주의하십시오.
항고혈압제: 특정 항고혈압제를 투여받는 환자에게 레보도파/카르복실라제 억제제 조합을 투여했을 때 증상이 있는 기립성 저혈압이 발생했습니다. 따라서, 변형 방출 SINEMET으로 치료를 시작할 때 항고혈압 약물의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
항우울제삼환계 항우울제와 카비도파/레보도파 병용요법의 병용으로 인한 고혈압 및 운동이상증을 포함한 이상반응 사례가 드물게 보고되었습니다(모노아민 산화효소 억제제를 복용하는 환자의 경우 섹션 4.3 참조).
항콜린제: 항콜린제는 약물의 흡수를 방해하여 환자의 반응을 방해할 수 있습니다.
철
연구에 따르면 황산제1철 또는 글루콘산제1철과 함께 섭취하면 카비도파 및/또는 레보도파의 생체이용률이 감소하는 것으로 나타났습니다.
기타 의약품: 항정신병약물은 레보도파의 치료효과를 감소시킬 수 있다. D2 도파민 수용체 길항제(예: 페노티아진, 부티로페논, 리스페리돈) 및 이소니아지드는 레보도파의 치료 효과를 감소시킬 수 있습니다 파킨슨병에서 레보도파의 유익한 효과는 페니토인 및 파파베린에 의해 상쇄될 수 있다고 보고되었습니다. 변형 방출 SINEMET은 치료 반응의 상실에 대해 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
변형 방출 SINEMET을 도파민 고갈제(예: 레세르핀 및 테트라베나진) 또는 모노아민 저장고를 고갈시키는 것으로 알려진 기타 의약품과 함께 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
셀레질린과 카비도파-레보도파의 병용 요법은 카비도파-레보도파 단독으로 인한 것이 아닌 심각한 기립성 저혈압과 관련될 수 있습니다(섹션 4.3 참조).
레보도파는 일부 아미노산과 경쟁하기 때문에 많은 양의 식이 단백질을 섭취하는 일부 환자에서는 레보도파의 흡수가 손상될 수 있습니다.
레보도파의 생체이용률에 대한 제산제와 방출 조절형 SINEMET의 병용 투여 효과는 연구되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
이 물질을 임신 중에 사용할 때 발생할 수 있는 피해를 평가하기 위한 데이터가 충분하지 않습니다. 이 약은 동물 연구(토끼의 골격 및 내장 기형)에서 유해했습니다. 카비도파와 레보도파가 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
수정 방출 SINEMET은 임신과 수유 중에 투여해서는 안됩니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
졸음 및/또는 갑작스러운 수면 발작의 에피소드가 있는 변형 방출 SINEMET을 사용하는 환자는 운전이나 주의력 저하가 심각한 부상 또는 사망의 위험에 자신이나 다른 사람을 노출시킬 수 있는 활동에 참여하지 않도록 조언해야 합니다(예: 이러한 반복적인 에피소드와 졸음이 해결될 때까지(섹션 4.4 참조).
04.8 바람직하지 않은 영향
중등도 또는 중증 운동 증상 변동이 있는 환자를 대상으로 한 대조 임상 시험에서, 방출 조절형 SINEMET은 방출 조절형 제제에 특이적인 어떠한 바람직하지 않은 영향도 일으키지 않았습니다.
가장 빈번하게 보고된 바람직하지 않은 영향은 운동 이상증(비정상적 비자발적 운동의 한 형태)이었습니다. 운동 이상증의 발생률은 "오프 위상"(변형 방출으로 감소됨)의 대체로 인해 SINEMET 정제보다 변형 방출형 SINEMET에서 관찰되었습니다. SINEMET) "온 단계"(때로는 운동 이상증이 동반됨).
기타 자주 보고되는 바람직하지 않은 영향(> 2%)은 메스꺼움, 환각, 착란, 현기증, 무도증, 구강 건조입니다.
덜 빈번한 부작용(1-2%)은 꿈 활동 장애, 근긴장 이상, 매우 드물게 과도한 주간 졸음 및 갑작스러운 수면 발작의 에피소드를 포함한 졸음, 불면증, 우울증, 무력증, 구토 및 거식증이었습니다.
임상 시험 또는 시판 후 경험에서 보고된 기타 바람직하지 않은 영향은 다음과 같습니다.
일반적으로 몸: 흉통, 실신.
심혈관 병리: 심계항진, 저혈압 삽화를 포함한 기립성 효과.
위장 장애: 변비, 설사, 소화 불량, 위장 통증, 검은 타액.
과민증: 혈관부종, 두드러기, 가려움증.
대사 및 영양 장애: 체중 감량.
신경계 장애 / 정신 장애: 악성 신경이완 증후군(섹션 4.4 참조), 초조, 불안, 정신력 감소, 감각 이상, 방향 감각 상실, 피로, 두통, 추체외로 및 운동 장애, 쉽게 넘어짐, 보행 이상, 근육 경련, 온오프 현상, 섬망 및 편집증적 관념.
충동 조절 장애
병리학적 도박, 성욕 증가, 성욕 과잉, 강박적 쇼핑 또는 과소비, 폭식증 및 폭식은 도파민 작용제 및/또는 변형 방출 SINEMET을 포함한 레보도파를 함유하는 기타 도파민 치료제로 치료받은 환자에서 발생할 수 있습니다(단락 4.4 참조).
호흡기 장애: 호흡곤란
피부 질환: 홍조, 탈모, 발진, 검은 땀.
감각 기관: 흐린 시야.
비뇨 생식기 장애: 어두운 소변.
레보도파 또는 레보도파/카비도파 병용 요법에서 보고되었으며 변형 방출 SINEMET 요법의 잠재적인 바람직하지 않은 효과일 수 있는 기타 바람직하지 않은 효과는 다음과 같습니다.
심혈관 병리: 심장병, 고혈압, 정맥염.
위장 장애: 쓴맛, 침흘림, 삼킴곤란, 이갈이, 딸꾹질, 위장출혈, 고창, 혀의 작열감, 십이지장궤양 발생.
혈액학적 장애: 백혈구 감소증, 용혈성 및 비용혈성 빈혈, 혈소판 감소증 및 무과립구증.
신경계 장애 / 정신 장애: 운동 실조, 무감각, 손 떨림 증가, 근육 경련, 안검 경련, 트리스무스, 잠복 호너 증후군의 활성화, 행복감 및 치매, 자살 충동.
피부 질환: 발한 증가.
감각 기관: 복시, 동공 확장, 안과적 위기.
비뇨 생식기 장애: 요폐, 요실금, 지속발기증.
여러 가지 잡다한: 체중 증가, 부종, 쇠약, 실신, 쉰 목소리, 권태감, 홍조, 각성, 불규칙한 호흡 리듬, 악성 흑색종(섹션 4.3 참조), Henoch-Schonlein 자반병.
경련이 관찰되었습니다. 그러나 레보도파 또는 레보도파/카비도파 조합과의 인과관계는 입증되지 않았습니다.
진단 테스트:
변경된 결과가 있는 실험실 테스트는 크레아티닌, 요산, 알칼리성 인산분해효소, SGOT, SGPT, LDH, 빌리루빈, BUN 및 Coombs 테스트입니다.
다음이 보고되었습니다: 헤모글로빈 및 헤마토크릿 감소, 고혈당, 백혈구 증가, 박테리아 및 소변 내 혈액.
카르비도파-레보도파 제제는 케톤뇨증에 대한 테스트 스트립 테스트를 사용할 때 요중 케톤체에 대해 위양성 반응을 일으킬 수 있습니다. 이 반응은 소변 샘플을 끓여도 영향을 받지 않습니다. 위음성 검사는 포도당 산화효소 방법을 사용하여 소변의 포도당을 감지할 때 발생할 수 있습니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응에 대한 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있으므로 중요합니다. 의료 전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 보고해야 합니다. "주소 https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 과다 복용
변형 방출 SINEMET의 급성 과량 투여의 치료는 레보도파의 급성 과량 투여에 사용되는 것과 실질적으로 동일합니다. 그러나 피리독신은 변형 방출 SINEMET의 작용에 길항 효과가 없습니다.
심전도 모니터링을 실시하고 환자에게 부정맥이 발생할 수 있는지 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 필요한 경우 적절한 항부정맥 요법을 설정해야 합니다.
환자가 변형 방출 SINEMET과 함께 다른 의약품을 복용했을 가능성을 고려해야 합니다.
현재까지 투석 경험이 보고된 바 없습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 항파킨슨병 약물, 도파민성 물질.
ATC 코드: N04BA02.
변형방출형 SINEMET은 "방향족 아미노산 탈탄산효소 억제제인 카비도파와 도파민의 대사전구체인 레보도파를 고분자 구조 기반의 제어방출정 제형으로 조합한 파킨슨병 치료제" 입니다.
변형 방출 SINEMET은 운동 이상증 및 운동 증상 변동을 나타내는 기존의 레보도파/탈탄산효소 억제제 조합으로 이전에 치료를 받은 환자의 "오프 페이즈"를 줄이는 데 특히 유용합니다.
레보도파 함유 제제로 치료받은 파킨슨병 환자는 불충분한 약물 투여량에서 "투여 종료"까지 운동 증상의 변동, 고혈당 약물 운동이상증 및 운동운동증이 발생할 수 있습니다.
심한 형태의 운동증상 진동(on-off 현상)은 운동성에서 부동성에 이르기까지 예측할 수 없는 변화가 특징입니다. 레보도파의 혈장 농도.
레보도파는 뇌에서 도파민으로 탈탄산되어 파킨슨병의 증상을 완화합니다.
혈액 뇌 장벽을 통과하지 않는 카르비도파는 레보도파의 대뇌 외 탈탄산 반응만을 억제하여 더 많은 레보도파를 뇌로 수송하여 도파민으로 전환할 수 있도록 합니다. 이것은 일반적으로 빈번한 간격으로 고용량의 레보도파를 투여할 필요를 없애줍니다.
낮은 복용량은 위장 및 심혈관 부작용, 특히 뇌외 조직에서 형성된 도파민으로 인한 부작용을 줄이거나 제거하는 데 도움이 될 수 있습니다.
변형 방출 SINEMET은 활성 성분의 방출이 4-6시간 동안 발생하도록 설계되었습니다. 이 제형으로 레보도파의 혈장 수준은 더 일정하고 최대 혈장 수준은 건강한 지원자에서 입증된 바와 같이 기존의 SINEMET 정제에서 관찰된 것보다 60% 더 낮습니다.
임상 시험에서 변동하는 운동 증상이 있는 환자는 SINEMET 정제로 치료한 환자와 비교하여 변형 방출 SINEMET으로 "오프 위상"의 감소를 경험했습니다. 변형 방출 SINEMET 투여 후 "오프 단계"의 감소는 SINEMET 표준 정제에 비해 상당히 작으며(약 10%) "운동 이상증 발병률은 약간 증가합니다. 온 및 오프에서 일상 활동의 전반적인 개선 및 품질 "의사와 환자 모두가 평가한 바에 따르면 SINEMET 변형 방출 요법으로 치료하는 동안 SINEMET 정제보다 더 우수했습니다. 환자는 SINEMET 변형 방출을 임상 상태의 변동에 더 유용하다고 평가했으며 운동 증상의 진동이 없는 환자에서 SINEMET 정제보다 선호했습니다. , SINEMET 서방정은 SINEMET 정제에 비해 투여 간격이 더 적고 동일한 치료 효과를 제공했으며 일반적으로 파킨슨병의 다른 증상은 더 이상 개선되지 않았습니다.
05.2 약동학적 특성
카르비도파 대사 : 건강한 피험자와 파킨슨병 환자에게 방사성 표지된 카르비도파를 경구 투여한 후, 건강한 피험자의 경우 2-4시간, 환자의 경우 1.5-5시간 내에 최대 혈장 수준의 방사능에 도달했습니다. 거의 같은 양이 두 그룹의 소변과 대변으로 배설되었습니다. 건강한 피험자와 환자의 요대사체를 비교한 결과 두 그룹에서 약물이 동일한 방식으로 대사되는 것으로 나타났습니다. 불변 약물의 요배설은 본질적으로 7시간 이내에 완료되어 총 요방사능의 35%를 차지하였으며, 그 이후에는 대사산물만 존재하였고 히드라진은 발견되지 않았다. -메톡시-4-히드록시페닐프로피온산 및 α-메틸-3,4-디히드록시페닐프로피온산. 이들은 배설된 방사성 대사 산물의 각각 약 14% 및 10%를 나타냅니다. 2개의 작은 대사산물이 발견되었습니다. 하나는 3,4-디하이드록시페닐아세톤으로, 다른 하나는 잠정적으로 N-메틸카비도파로 확인되었습니다. 그들은 소변 대사 산물의 5% 미만을 차지했습니다. 변화되지 않은 카비도파는 소변에도 존재합니다. 그들은 결혼 한 것으로 발견되지 않았습니다.
레보도파 대사: 레보도파는 위장관에서 빠르게 흡수되고 광범위하게 대사됩니다. 30개 이상의 대사 산물이 형성될 수 있지만 주로 도파민, 아드레날린 및 노르아드레날린으로 전환되고 결국에는 디히드록시페닐아세트산, 호모바닐산 및 바닐만델산으로 전환됩니다. 3-O-methyldopa는 혈장과 뇌척수액에 나타납니다. 그 의미는 알려져 있지 않습니다. 파킨슨병 환자에게 공복 상태에서 방사성 레보도파를 1회 투여하면 0.5~2시간 내에 최고 혈장 농도에 도달하고 4~6시간 동안 검출 가능하다. 피크 수준에서 방사능의 약 30%는 카테콜아민으로, 15%는 도파민으로, 10%는 도파로 나타납니다.
방사성 화합물은 소변으로 빠르게 배설되며 복용량의 1/3이 2시간 이내에 나타납니다. 요대사체의 80-90%는 페닐카르복실산, 주로 호모바닐산이며, 24시간 동안 회수된 방사능의 1-2%는 도파민이고 1% 미만은 아드레날린, 노르아드레날린 및 변하지 않은 레보도파입니다.
레보도파 대사에 대한 카비도파의 효과: 카비도파는 건강한 피험자에서 위약과 비교하여 평가했을 때 통계적으로 유의한 양으로 레보도파의 혈장 수준을 현저하게 증가시킵니다. 이것은 레보도파보다 먼저 카비도파를 투여했을 때와 두 약을 동시에 투여했을 때 나타났습니다. 한 연구에서 카비도파 전처리는 레보도파 단일 용량의 혈장 수준을 약 5배 증가시켰고 검출 가능한 레보도파 혈장 농도의 지속 시간을 4시간에서 8시간으로 연장했습니다. 다른 연구에서는 두 약물을 함께 투여했을 때 유사한 결과가 얻어졌습니다. 카비도파로 사전 치료를 받은 파킨슨병 환자에게 표지된 레보도파를 1회 투여한 연구에서 레보도파로부터 유도된 총 혈장 방사능 반감기가 3시간에서 15시간으로 증가했습니다. 대사되지 않은 레보도파로 남아 있는 방사능의 비율은 카비도파와 함께 최소 3배 증가했습니다.
혈장 및 소변 도파민 및 호모바닐산은 모두 카비도파 전처리로 감소했습니다.
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 투여 후 레보도파의 약동학을 건강한 젊고 고령의 지원자를 대상으로 연구했습니다.
SINEMET 200mg + 50mg 변형 방출 후 레보도파의 최대 혈장 수준은 평균 약 2시간에 달성되었으며, 이는 SINEMET 정제에서 관찰된 45분과 비교됩니다.
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출을 포함하는 레보도파의 평균 최대 혈장 수준은 SINEMET 정제에서 관찰된 것보다 60% 낮았습니다.
SINEMET 200mg + 50mg 변형 방출 투여 후 레보도파의 생체 내 흡수는 4-6시간 동안 지속되었습니다.이 연구에서 혈장 농도는 SINEMET 정제보다 좁은 범위에서 변동했습니다.
SINEMET 200mg + 50mg 변형 방출 레보도파의 생체 이용률은 SINEMET 정제와 비교하여 약 70%이므로 제어 방출 제형의 레보도파의 1일 투여량은 일반적으로 기존 제형보다 높습니다. 생체 이용률은 장의 이동성을 방해하는 약물에 의해 영향을 받을 수 있습니다.
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 투여 후 레보도파의 약동학이 파킨슨병 환자에서 연구되었습니다. SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출(범위: 50 mg 카르비도파, 200 mg 레보도파 ~ 150 mg 카르비도파, 600 mg 레보도파 매일)으로 3개월 동안 연속 2일 공개 라벨 투여는 레보도파의 혈장 수준 축적을 일으키지 않았습니다. . 1개의 SINEMET 100mg + 25mg 변형 방출 정제의 용량 조절 생체 이용률은 1개의 SINEMET 200mg + 50mg 변형 방출 정제의 것과 동일했습니다. SINEMET 100mg + 25mg 방출 조절정 1개 투여 후 평균 최대 레보도파 농도는 SINEMET 200mg + 50mg 방출 조절정 1개 투여 후 관찰된 것의 50% 이상이었습니다. 최대 혈장 수준에 도달하는 평균 시간은 SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출보다 SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출에서 약간 더 짧았습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
독물학
카르비도파의 경구 LD는 성인 암컷 마우스에서 1,750 mg/kg, 암컷 및 수컷 랫트에서 각각 4,810 및 5,610 mg/kg입니다.
카르비도파의 급성 경구 독성은 어린 쥐와 성체 쥐에서 유사하지만 이 화합물은 신생아 쥐에서 더 유독합니다. 약물 작용의 징후는 생쥐와 쥐에서 유사했으며 안검하수, 운동실조 및 활동 감소로 구성되었습니다. 암수 2,260 mg/kg의 어린 암컷 쥐에서.
약물 작용의 징후는 다음과 같습니다: 발성, 과민성, 흥분성, 운동 실조 및 활동 증가 후 1-2시간 이내에 활동 감소 마우스에서 카르비도파와 레보도파의 다양한 조합의 경구 LD50은 1의 비율에 대해 1,930 mg/kg 범위였습니다. : 1:3 비율의 경우 1 ~ 3,270 mg/kg. 이 양은 카비도파와 레보도파의 단일 용량의 합계입니다. 1:3 비율과 비교하여 LD50의 값을 변경합니다. 1:3 이상의 비율은 1:1 및 1:2 비율보다 독성이 적습니다.
카르비도파를 사용한 만성 경구 독성 연구는 25~135mg/kg 범위의 용량을 사용하여 원숭이에서 1년, 쥐에서 96주 동안 수행되었습니다. 원숭이에서는 약물 관련 효과가 관찰되지 않았습니다.
쥐에서 모든 용량 그룹의 일부 동물에서 이완이 발생했습니다.
개에게 투여된 카르비도파는 피리독신 결핍을 초래했으며 이는 피리독신의 병용 투여로 예방되었습니다. 개의 피리독신 결핍을 제외하고 카비도파는 히드라진 관련 독성을 나타내지 않았습니다.
54주 동안 원숭이에게, 106주 동안 쥐에게 경구 투여한 카비도파와 레보도파의 3가지 용량 비율은 주요 물리적 효과가 화합물의 약리학적 작용에 기인하는 것으로 나타났습니다. 연구된 투여량은 (카비도파/레보도파): 10/20, 10 /50 및 10/100 mg/kg/일 10/20 mg/kg/일의 투여량은 명백한 물리적 효과가 없었습니다. 과잉행동은 10/50 및 10/100 mg/kg/일의 투여량에서 원숭이에서 발생했습니다. 최고 용량으로 32주 동안 계속 10/50 mg/kg/day의 용량으로 과잉 행동이 감소했습니다. 연구는 계속되었고 이 현상은 14주 후에 더 이상 관찰되지 않았습니다. 10/100 mg/kg/일 용량으로 최대 22주까지 근육 조정 및 약화가 관찰되었습니다. 병리학적 해부학 연구는 형태학적 변화를 나타내지 않았습니다.
10/50 및 10/100 mg/kg/day를 투여받은 쥐는 정상적인 활동이 감소하고 비정상적인 신체 위치를 나타냈습니다. 더 높은 용량은 "과도한 타액 분비. 체중 증가가 감소했습니다." 병리학적 해부학 연구는 26주 동안 10/100 mg/kg/day를 투여받은 2마리의 쥐의 턱밑샘의 모낭 세포의 매우 약간의 비대를 보여주었습니다. 54주 또는 106주 후에 어떤 용량에서도 조직 형태학적 효과가 발견되지 않았습니다.타액선 여포 세포 비대가 짧은 기간 동안 고용량의 복합제와 레보도파 단독 투여군에서 랫드에서 관찰되었습니다.
기형발생 및 번식 연구
Carbidopa는 최대 120 mg/kg/day의 용량에서 마우스 또는 토끼에서 최기형성을 나타내지 않았습니다. 레보도파는 125 및 250 mg/kg/일의 용량에서 토끼의 내장 및 골격 기형을 유발했습니다. 카르비도파와 레보도파의 조합으로 25/250 ~ 100/500 mg/kg/day 범위의 용량에서 마우스에서 최기형성의 증거는 없었지만 내장 및 골격 기형은 양적 및 질적으로 토끼와 유사했습니다. 레보도파 단독. 최대 10/100 mg/kg/day 용량의 카비도파와 레보도파의 조합은 수컷 또는 암컷 랫드의 생식 능력이나 새끼의 성장과 생존에 부정적인 영향을 미치지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 정제: 적색 산화제2철 E172, 히드록시프로필셀룰로오스, 폴리비닐아세테이트와 크로톤산의 공중합체, 스테아르산마그네슘, 수화알루미늄에 퀴놀린황색 E104.
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 정제: 적색 산화철 E172, 히드록시프로필셀룰로오스, 폴리비닐아세테이트와 크로톤산의 공중합체, 스테아르산마그네슘.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
정제는 알루미늄/알루미늄 물집에 들어 있습니다.
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 정제: 50개의 변형 방출 정제.
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 정제: 30개의 변형 방출 정제.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
MSD 이탈리아 S.r.l.
Vitorchiano, 151 - 00189 로마
08.0 마케팅 승인 번호
SINEMET 100 mg + 25 mg 변형 방출 정제 - 50 정제 AIC n. 023145042
SINEMET 200 mg + 50 mg 조절 방출 정제 - 30 정제 AIC n. 023145030
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: SINEMET 100mg + 25mg 변형 방출 정제 - 50개 정제, 1995년 11월
SINEMET 200 mg + 50 mg 변형 방출 정제 - 30정, 1992년 12월
가장 최근 갱신 날짜: 2010년 6월
10.0 텍스트 개정일
2015년 5월