유효 성분: 비칼루타미드
PRAXIS 150mg 필름코팅정
Praxis 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- PRAXIS 50mg 필름코팅정
- PRAXIS 150mg 필름코팅정
표시 Praxis가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Praxis는 항안드로겐이라는 약물 그룹의 일부입니다. 항안드로겐은 안드로겐(남성 성 호르몬)의 효과에 반대합니다.
Praxis는 진행성 전립선암을 치료하기 위해 성인 남성에게 사용됩니다. 고환을 외과적으로 제거한 후 또는 황체형성 호르몬 방출 호르몬(LHRH) 유사체로 알려진 다른 유형의 호르몬 치료와 함께 복용합니다. 이러한 치료는 남성 성 호르몬의 원치 않는 효과를 차단하여 세포 성장을 늦춥니다.
Praxis를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
Praxis 150 mg을 복용하지 마십시오
- 비칼루타미드 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우.
- 테르페나딘 또는 아스테미졸(발진 및 꽃가루 알레르기 치료에 사용) 또는 시사프라이드(일부 유형의 소화 불량에 사용)라는 항히스타민제를 복용 중인 경우("기타 의약품 및 약 50mg" 섹션 참조).
- 여자라면.
Praxis는 어린이나 청소년에게 주어져서는 안됩니다.
사용 시 주의사항 프락시스를 복용하기 전에 알아야 할 사항
Praxis 150 mg을 복용하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오.
- 간 문제가 있는 경우 이 약을 복용해야 하는지 여부를 결정할 의사에게 알리십시오. 복용하는 경우 의사는 간 기능을 확인하기 위해 정기적으로 혈액 검사를 지시할 것입니다. 비칼루타미드 복용으로 간이 심하게 손상되면 치료가 중단됩니다.
- 심각한 신장 문제가 있는 경우 이 약의 복용 여부를 결정할 의사에게 알리십시오.
- 입원한 경우에는 의료진에게 비칼루타미드를 복용 중이라고 알리십시오.
위의 항목 중 하나가 귀하의 상황에 적용되고 아직 의사와 논의하지 않은 경우 이 정제를 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오.
상승된 PSA와 함께 객관적인 질병 진행이 있는 경우 의사가 이 약을 복용해야 하는지 여부를 결정할 것입니다.
약물이나 음식이 Praxis의 효과를 변경할 수 있는 상호 작용
기타 의약품 및 프락시스 150 mg
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오. ? 특히 기억해야 할 중요한 사항:
- 테르페나딘 및 아스테미졸이라고 하는 항히스타민제(건초열 또는 알레르기용)("Praxis 150mg 복용 금지" 참조)
- Cisapride(일부 유형의 소화 불량)("Praxis 150 mg을 복용하지 마십시오" 참조)
- 와파린과 같은 경구용 항응고제(혈전 예방용).
- 시클로스포린(이식된 장기 또는 골수의 거부 반응을 예방 및 치료하기 위해 면역 체계를 억제하는 데 사용됨). 비칼루타미드는 크레아티닌이라는 물질의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다. 이 경우 의사는 이 물질의 혈장 농도를 모니터링하기 위해 혈액 샘플을 채취할 수 있습니다.
- 시메티딘(위궤양 치료용)
- Midazolam(진정제로 사용). 수술을 받을 예정이거나 병원에서 매우 불안해지면 의사나 치과 의사에게 비칼루타미드를 복용하고 있다고 알리십시오.
- 케토코나졸(피부 및 손톱의 진균 감염 치료용)
- 니페디핀 또는 베라파밀과 같은 칼슘 채널 차단제(고혈압 또는 특정 심장 질환 치료용).
음식과 음료와 함께 Praxis 150 mg
Praxis 150 mg 정제는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
임신 중이거나 모유 수유 중이거나 임신 중이거나 임신을 계획하고 있다고 생각되는 경우 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오. 여성은 Praxis 150mg 정제를 복용해서는 안됩니다.
비칼루타미드는 남성에게 낮은 생식력 또는 불임을 유발할 수 있습니다.
운전 및 기계 사용
? 이 약은 차량을 운전하거나 기계를 사용하는 능력에 영향을 미치지 않을 것입니다. 그러나 일부 사람들은 비칼루타미드를 복용할 때 때때로 현기증이나 졸음을 느낄 수 있습니다. 어지럽거나 졸리면 이러한 활동을 수행할 때 특히 주의해야 합니다.
Praxis 150 mg에는 유당이 포함되어 있습니다.
의사가 "일부 설탕에 대한 과민증"이 있다고 말한 경우 이 약을 복용하기 전에 의사에게 문의하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Praxis: Posology 사용 방법
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오.
확실하지 않은 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
의사가 달리 말하지 않는 한, 일반적인 복용량은 하루에 한 알입니다. ? 매일 같은 시간, 보통 아침이나 저녁에 약을 복용하는 것이 중요합니다.
정제는 물 한 컵과 함께 통째로 삼켜야 합니다.
어린이 및 청소년에게 사용
18세 미만의 어린이 및 청소년은 비칼루타미드를 복용해서는 안 됩니다.
과다 복용 Praxis를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
Praxis 150 mg을 복용해야 하는 것보다 더 많이 복용하는 경우
너무 많은 알약을 복용하거나 어린이가 실수로 하나 이상의 알약을 삼킨 경우 즉시 의사나 가까운 응급실에 연락하십시오. 의사가 귀하가 복용한 약을 알 수 있도록 이 전단지 또는 일부 정제를 가지고 가십시오.
Praxis 150 mg 복용을 잊은 경우
Praxis 50mg 정제를 복용하는 것을 잊은 경우, 놓친 복용량을 건너뛰고 평소 시간에 다음 정제를 복용하십시오. 잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Praxis 150 mg 복용을 중단하는 경우
의사가 지시하지 않는 한 기분이 좋아도 정제 복용을 중단하지 마십시오.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Praxis의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
다음과 같은 부작용이 있는 경우 Praxis 150 mg 복용을 중단하고 즉시 의사의 도움을 받으십시오.
- 심한 호흡곤란(호흡곤란) 또는 갑작스런 호흡곤란 악화(기침이나 발열이 있을 수 있음). "간질성 폐렴이라고 불리는 폐의 염증이 있을 수 있습니다.
- 피부의 심한 가려움증(덩어리가 있음), 얼굴, 입술, 입 또는 목이 부어오름으로 인해 삼키거나 호흡하기 어려울 수 있습니다. Praxis 150 mg에 심각한 알레르기 반응이 나타날 수 있습니다.
이들 모두는 심각한 부작용이며 일반적이지 않습니다(100명 중 1명까지 영향).
- 소변의 혈액(혈뇨)
- 복통
- 피부와 눈의 황변(황달). 이것은 문제의 징후일 수 있습니다
간 질환 또는 드물게(1000명 중 1명 미만) 간부전.
다음과 같은 부작용도 발생할 수 있습니다.
매우 흔함(10명 중 1명 이상에게 영향):
- 발진
- 유방 부종 및 압통
- 약점
일반(10명 중 1명까지 영향):
- 일과성
- 적은 수의 적혈구(빈혈)
- 식욕 상실
- 성욕 감소
- 우울증
- 현기증
- 졸음
- 가슴 통증
- 변비와 팽만감
- 위산성 소화불량
- 메스꺼움
- 간 독성, 간 효소 수치 상승, 피부와 눈의 황변(황달).
- 탈모 또는 재성장
- 다모증
- 건조한 피부
- 가려움
- 발기부전(발기부전)
- 손, 발, 팔 또는 다리의 붓기(부종)
- 살찌 다
희귀(1,000명 중 1명까지 영향)
- 간부전(치명적인 결과의 가능성이 있음)
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 또한 국가 보고 시스템(https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse)을 통해 부작용을 직접 보고할 수도 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
물집과 상자에 명시된 만료일이 지나면 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Praxis 150 mg에 포함된 것
활성 성분은 비칼루타미드입니다. 각 필름코팅정에는 150mg의 비칼루타미드가 함유되어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다.
- 정제 코어: 유당 일수화물, A형 아미도글리콜산나트륨, 포비돈, 크로스포비돈 B형, 스테아르산마그네슘
- 필름 코팅: 하이프로멜로스, 마크로골 300, 이산화티타늄(E-171).
Praxis 150mg 정제의 모양과 내용물
프락시스 150mg은 흰색의 원형 양면이 볼록한 필름코팅정이다. 정제는 28개 또는 30개의 정제가 들어 있는 판지 상자에 물집으로 포장됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
PRAXIS 150 MG, 필름 코팅된 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 150mg의 비칼루타미드가 들어 있습니다.
알려진 효과가 있는 부형제: 각 정제에는 168.75mg의 유당 일수화물이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
PRAXIS 150 mg은 백색의 원형 양면이 볼록한 필름코팅정이다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
PRAXIS 150mg은 단독으로, 그리고 질병 진행 위험이 높은 국소 진행성 전립선암 환자의 근치적 전립선 절제술 또는 방사선 요법의 보조제로 사용됩니다(섹션 5.1 참조).
04.2 용법 및 투여 방법
노인을 포함한 성인 남성: 복용량은 150mg 1정을 1일 1회, 식사와 관계없이 동시에(보통 아침 또는 저녁에) 복용합니다.
PRAXIS 150 mg은 최소 2년 동안 또는 질병이 진행될 때까지 지속적으로 복용해야 합니다.
어린이 및 청소년: 소아 및 청소년에 대한 비칼루타마이드 사용에 대한 관련 징후는 없습니다.
신부전: 신장애 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다. 중증의 신장애(크레아티닌 청소율)가 있는 환자에서 비칼루타미드를 사용한 경험이 없습니다.
간부전: 경증의 간장애 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다. 중등도에서 중증의 간장애가 있는 환자에서는 축적이 증가할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
비칼루타미드는 여성과 어린이에게 금기입니다(섹션 4.6 참조).
테르페나딘, 아스테미졸 또는 시사프라이드와 비칼루타미드의 병용 투여는 금기입니다(섹션 4.5 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
치료 시작은 전문가의 직접적인 감독하에 이루어져야 합니다.
비칼루타미드는 간에서 광범위하게 대사됩니다. 데이터에 따르면 심한 간 장애가 있는 대상체에서는 제거가 느려질 수 있으며 이로 인해 비칼루타마이드 축적이 증가할 수 있습니다.. 따라서 비칼루타미드는 중등도에서 중증의 간장애 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
간 이상 가능성이 있으므로 간 기능의 주기적 모니터링을 고려해야 합니다. 대부분의 변화는 비칼루타미드 요법의 첫 6개월 이내에 발생할 것으로 예상됩니다.
심각한 간 이상 및 간부전이 비칼루타미드에서 드물게 관찰되었으며 치명적인 결과가 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). 변화가 심하면 비칼루타미드 요법을 중단해야 합니다.
중증의 신장애(크레아티닌 청소율)가 있는 환자에서 비칼루타미드를 사용한 경험이 없기 때문에
PSA 상승과 함께 객관적인 질병 진행을 보이는 환자에서는 비칼루타미드 요법의 중단을 고려해야 합니다.
비칼루타미드는 시토크롬 P450(CYP 3A4)을 억제하는 것으로 나타났으므로 이 약을 CYP 3A4에 의해 주로 대사되는 약물과 함께 투여하는 경우 주의를 기울여야 합니다(섹션 4.3 및 4.5 참조).
제품에는 유당 일수화물이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, lapp-lactase 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
교육 시험관 내 R-비칼루타미드는 CYP 2C9, 2C19 및 2D6 활성에 약간의 억제 효과가 있는 CYP 3A4 억제제임을 입증했습니다.
안티피린을 시토크롬 P450(CYP) 표지자로 사용한 임상 시험에서 비칼루타미드와의 잠재적인 약물 상호작용에 대한 증거가 나타나지 않았지만, 28일 동안 비칼루타미드를 병용 투여한 후 평균 미다졸람 노출(AUC)이 최대 80% 증가했습니다. 치료 지수가 좁은 약물의 경우 이 증가가 관련될 수 있습니다.
따라서 테르페나딘, 아스테미졸 및 시사프리드의 병용은 금기이며(섹션 4.3 참조) 비칼루타미드와 사이클로스포린 및 칼슘 채널 차단제와 같은 화합물을 병용 투여할 때는 주의를 기울여야 합니다.
이러한 약물의 경우, 특히 약물 효과의 증가 또는 바람직하지 않은 약물 효과의 증거가 있는 경우 용량 감소가 필요할 수 있습니다. 사이클로스포린의 경우 치료 후 혈장 농도 및 임상 상태를 면밀히 모니터링하는 것이 권장됩니다. 비칼루타미드 요법의 시작 또는 중단 .
비칼루타미드를 시메티딘 및 케토코나졸과 같이 약물 산화를 억제할 수 있는 다른 약물과 함께 처방할 때는 주의해야 합니다.이론적으로는 비칼루타미드의 혈장 농도를 증가시켜 이론적으로 부작용을 증가시킬 수 있습니다.
교육 시험관 내 비칼루타마이드가 단백질 결합 부위에서 쿠마린 항응고제 와파린을 대체할 수 있음을 보여주므로 이미 쿠마린 항응고제를 투여받고 있는 환자에서 PRAXIS 150mg 치료를 시작하는 경우 프로트롬빈 시간을 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다.
04.6 임신과 수유
임신
비칼루타미드는 여성에게 금기이므로 임산부나 수유부에게 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
수유 시간
비칼루타미드는 여성에게 금기이므로 임산부나 수유부에게 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
비옥
동물 연구에서 수컷 생식력의 가역적 감소가 관찰되었습니다(섹션 5.3 참조). 따라서 인간의 불임 또는 불임 기간을 가정해야 합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Bicalutamide는 환자의 운전 또는 기계 사용 능력을 손상시키지 않을 것입니다. 그러나 때때로 현기증이나 졸음이 나타날 수 있다는 점에 유의해야 합니다(섹션 4.8 참조). 이러한 경우 환자는 주의해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
이 섹션에서 바람직하지 않은 영향은 다음과 같이 정의됩니다. 매우 일반적(≥1 / 10); 공통(≥1/100,
표 1: 이상반응 빈도
a EPC 연구에 사용된 코딩 규칙으로 인해 "건성 피부" 이상 반응은 COSTART 용어인 "발진"으로 코딩되었습니다. 따라서 비칼루타마이드 150mg에 대해 별도의 빈도 기술어를 결정할 수 없지만 50mg 용량에 사용된 빈도와 동일한 빈도로 가정합니다.
b 단독요법으로 비칼루타미드 150mg을 투여받는 대부분의 환자는 여성형 유방 및/또는 유방 압통을 보고합니다. 연구에서 이러한 증상은 환자의 최대 5%에서 심각한 것으로 간주되었습니다. 여성형 유방은 특히 치료가 연장된 경우 치료 중단 후 저절로 해결되지 않을 수 있습니다.
c 간 변화는 치료를 계속하거나 중단한 후에 해결되거나 개선되기 때문에 거의 심각하지 않으며 본질적으로 일시적인 경우가 많습니다.
d 시판 후 데이터를 검토한 후 약물 이상 반응으로 등재됨. 빈도는 EPC 임상 시험의 공개 라벨 부문에서 비칼루타미드 150mg을 투여받은 환자에서 보고된 간부전 사례의 발생률을 기반으로 결정되었습니다.
시판 후 데이터 검토 후 약물 이상 반응으로 등재됨. 빈도는 150mg 치료 기간 동안 무작위 EPC 시험에서 보고된 간질성 폐렴의 이상반응 발생률에 의해 결정되었습니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응에 대한 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있으므로 중요합니다. 의료 전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 보고해야 합니다. "주소 https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 과다 복용
과다 복용 사례는 보고되지 않았습니다. 비칼루타미드는 아닐리드 화합물의 일부이기 때문에 메트헤모글로빈혈증이 발생할 이론적 위험이 있습니다. 동물에서 과량투여 후 메트헤모글로빈혈증이 관찰되었습니다. 결과적으로 급성 중독 환자는 청색증이 될 수 있습니다.
특별한 해독제는 없습니다. 치료는 증상이 있어야 합니다. 비칼루타미드는 단백질 결합률이 높고 소변에서 변하지 않은 상태로 회복되지 않기 때문에 투석이 도움이 되지 않을 수 있습니다. 활력 징후의 빈번한 모니터링을 포함한 일반적인 지지 요법이 필요합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 호르몬 길항제 및 관련 물질, 항안드로겐.
ATC 코드 L02 B B03.
행동의 메커니즘
비칼루타미드는 다른 내분비 활성이 없는 비스테로이드성 항안드로겐입니다. 안드로겐 수용체에 결합 야생형 또는 유전자 발현을 활성화하지 않고 정상이므로 안드로겐 자극을 억제합니다.이 억제로 인해 전립선 종양이 퇴행합니다.임상적으로 비칼루타미드 금단은 일부 환자에서 항안드로겐 금단 증후군을 유발할 수 있습니다.
임상 효능 및 안전성
비칼루타미드 150mg은 국소적(T1-T2, N0 또는 NX, M0) 또는 국소 진행성(T3-T4, 모든 N, M0; T1-T2, N +, M0) 비전이성 전립선 환자의 치료제로 연구되었습니다. 8,113명의 환자를 대상으로 한 3개의 이중 맹검 위약 대조 연구에 대한 종합 분석에서 비칼루타미드가 즉각적인 호르몬 요법 또는 근치적 전립선 절제술 또는 방사선 요법의 보조제로 제공된 경우(주로 외부 빔 조사) - 최대 중앙값 7.4 비칼루타미드와 위약으로 치료받은 모든 환자의 각각 27.4%와 30.7%가 객관적인 질병 진행을 경험했습니다.
질병 진행의 객관적 위험 감소는 대부분의 환자 그룹에서 관찰되었지만 질병 진행 위험이 가장 높은 그룹에서 가장 분명했습니다.따라서 임상의는 특히 근치적 전립선 절제술 후 보조 치료에서 질병 진행 위험이 낮은 환자를 위한 최상의 의료 전략이 질병 진행의 징후가 나타날 때까지 호르몬 요법을 연기하는 것일 수 있다고 결정할 수 있습니다.
중앙값 7.4년의 추적 관찰에서 22.9%의 사망률로 전반적인 생존 차이는 관찰되지 않았습니다(HR = 0.99; 95% CI 0.91~1.09).
그러나 탐색적 하위 그룹 분석에서 일부 경향이 분명했습니다. 국소 진행성 질환이 있는 환자의 무진행 생존 및 전체 생존 데이터는 아래 표에 요약되어 있습니다.
표 2 - 치료의 하위 그룹에 의한 국소 진행성 질환의 무진행 생존
표 3 - 치료 하위군별 국소 진행성 질환의 전체 생존
비칼루타미드만 투여한 국소 질환 환자의 경우 무진행 생존 기간에는 유의한 차이가 없었습니다. 이 환자에서 위약으로 치료받은 환자에 비해 생존율이 감소하는 경향도 있었습니다(HR = 1.16, 95% CI 0.99~1.37). 이러한 측면을 고려할 때, 비칼루타미드 사용에 대한 유익성-위해성 프로파일은 이 환자 그룹에서 유리한 것으로 간주되지 않습니다.
1차 호르몬 치료가 필요한 전이가 없는 국소 진행성 전립선암 환자의 치료에서 비칼루타마이드 150mg의 효능은 치료를 받지 않은 전이가 없는 전립선암 환자 480명을 대상으로 한 두 연구의 메타 분석에서 별도로 평가되었습니다( M0). 생존율(HR = 1.05(CI 0.81~1.36), p=0.669) 또는 질병 진행 범위(HR=1.20(CI 0.96~1.51), p=0.107)에서는 유의한 차이가 없었습니다. 비칼루타마이드 150mg 처리군과 거세 처리군 사이. 반면, 삶의 질 측면에서는 거세에 비해 비칼루타미드 150mg이 유리한 경향을 보였다. 이러한 데이터를 제공한 하위 그룹은 성욕(p = 0.029)과 건강(p = 0.046)이 훨씬 더 우수했습니다.
예상 사망률이 43%인 전이성 전립선암 환자 805명을 포함한 2건의 임상 연구를 통합 분석한 결과, 바이칼루타미드 150mg을 사용한 치료가 생존 시간(HR = 1.30[ 신뢰구간 1.04-1.65]) 추정된 차이는 42일이고 평균 생존기간은 2년이다.
Bicalutamide는 라세미이지만 항안드로겐 활성은 거의 전적으로 (R) 거울상 이성질체에 기인합니다.
05.2 약동학적 특성
비칼루타미드는 경구 투여 후 잘 흡수됩니다. 식품이 생체이용률에 미치는 임상적 영향에 대한 증거는 없습니다.
(S) 거울상 이성질체는 (R) 거울상 이성질체에 비해 빠르게 제거되고 후자는 약 1주의 혈장으로부터의 제거 반감기를 갖는다.
비칼루타미드 150mg을 매일 투여하면 긴 제거 반감기의 결과로 (R)-거울상 이성질체가 (S)-거울상 이성질체보다 10배 더 혈장에 축적됩니다.
약 22mcg/ml의 (R) 거울상 이성질체의 정상 상태 혈장 농도는 150mg 비칼루타미드를 매일 투여하는 동안 관찰되었습니다. 정상 상태에서, 우세하게 활성인 (R) 거울상 이성질체는 총 순환 거울상 이성질체의 99%를 나타냅니다.
(R)-거울상 이성질체의 약동학은 연령, 신장 장애 또는 경증 내지 중등도 간 장애의 영향을 받지 않습니다. 심각한 간 장애가 있는 피험자의 경우 (R) 거울상 이성질체가 혈장에서 더 천천히 제거된다는 증거가 있습니다.
비칼루타미드는 높은 단백질 결합(라세미체 96%, 거울상이성질체(R)> 99%)을 갖고 광범위하게 대사됩니다(산화 및 글루쿠로나이드화). 그 대사 산물은 신장과 담즙에 의해 거의 같은 비율로 제거됩니다.
임상 연구에서 150mg의 비칼루타미드를 투여받은 남성의 정액에서 R-비칼루타미드의 평균 농도는 4.9mcg/ml였습니다. 성교 중 파트너에게 잠재적으로 전달되는 비칼루타미드의 양은 적으며 약 0.3mcg/kg에 해당합니다. 이 양은 실험 동물의 자손에서 변형을 유도하는 데 필요한 양보다 적습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
Bicalutamide는 실험 동물과 인간에서 안드로겐 수용체의 순수하고 강력한 길항제입니다.주요 2차 약리학적 작용은 간에서 CYP450 의존 혼합 기능 산화효소의 유도입니다. 효소 유도는 인간에서 관찰되지 않았습니다 동물의 표적 기관 변화는 분명히 비칼루타미드의 1차 및 2차 약리 작용과 관련이 있으며 안드로겐 의존성 조직 퇴화, 증식 및 갑상선, 간 및 라이디히 세포의 종양 또는 암 남성 자손의 성분화 장애; 남성의 생식 능력의 가역적 손상. 정세관 위축은 항안드로겐 범주의 예상되는 효과이며 고려되는 모든 종에서 관찰되었습니다. 12개월 반복 투여 독성 연구 후 24주에 랫트에서 고환 위축의 완전한 복귀가 발생했습니다. 생식 연구에서 기능 복귀가 분명했지만 11주의 투여 기간 종료 후 7주. 남성의 경우 불임 또는 불임 기간의 시작을 고려해야 합니다. 유전독성 연구는 비칼루타미드의 돌연변이 가능성을 나타내지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿의 핵심
유당일수화물
나트륨 아미도글리콜레이트 A형
포비돈
크로스포비돈 B형
마그네슘 스테아레이트
필름 코팅
하이프로멜로스
마크로골 300
이산화티타늄(E-171)
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
5 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
PVC/알루미늄 물집.
팩 크기: 28 및 30정.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
폐기에 대한 특별한 지침이 없습니다.
사용하지 않은 의약품 및 이 의약품에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Lab.It.Biochim.Farm.co
리사파마 S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA(CO)
08.0 마케팅 승인 번호
"150 Mg 필름 코팅 정제" 28 Pvc/Al 블리스터 정제 - A.I.C. N. 038505032
"150 Mg 필름 코팅 정제" Pvc/Al 블리스터의 30정 - A.I.C. N. 038505044
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2009년 6월 25일
마지막 갱신 날짜: 2011년 11월 3일
10.0 텍스트 개정일
2014년 12월