Colino 모방 약물

콜린 유사 약물은 아세틸콜린(Ach)의 작용을 모방하여 콜린성 시스템의 기능에 작용합니다. 이 약은 다음과 같이 나뉩니다.

동일한 Ach 수용체와 상호작용하는 직접 대장균 유사체
시냅스 수준에서 농도를 증가시켜 Ach 분해를 방지하는 간접 스트레이너 모방체.

두 경우 모두 콜린성 신호가 향상됩니다.

간접 또는 항콜린에스테라아제 콜린 모방 약물은 동일한 신경전달물질의 분해를 담당하는 아세틸콜린에스테라아제 효소를 억제하는 역할을 하며, 효소에 가역적 방식(치료적-일시적 효과) 또는 비가역적 방식(독성-영구적 효과)으로 결합할 수 있습니다. .
아세틸콜린은 구심성 및 무엇보다도 부교감신경계의 원심성 신경계의 주요 신경전달물질일 뿐만 아니라 인지 및 학습 기능을 전문으로 하는 뇌와 대뇌 피질의 수준에 국한되어 있습니다. 중추신경계의 수준은 알츠하이머병으로 알려진 약리학적으로 치료할 수 없는 치명적인 결과를 갖는 신경퇴행성 질환의 원인입니다.

직접 콜린 유사 약물은 상호 작용하는 콜린성 수용체의 유형(무스카린성 또는 니코틴성)에 따라 작용하는 방식과 작용 스펙트럼에 따라 약리학적으로 분류됩니다.

NS 니코틴 수용체 나트륨 이온을 투과할 수 있는 채널(이온성) 수용체입니다. 니코틴 알칼로이드가 이러한 유형의 수용체에 가장 가까운 분자이기 때문에 그렇게 불립니다.

골격근의 수축을 유도하는 근육형 니코틴 수용체;
신경절 유형의 니코틴 수용체(또한 부신 수질에 위치)는 신경절 후 탈분극을 담당하여 결과적으로 효과 기관으로의 지속적인 충동 전달을 담당합니다.

NS 무스카린 수용체 이것은 두 번째 메신저(아데닌-모노-포스페이트-사이클릭, 이노시톨-트리-포스페이트 및 디-아실-글리세롤)를 조절하는 G 단백질(대사촉진 수용체)에 연결된 7개의 막횡단 도메인을 가진 수용체입니다. 이 유형의 수용체는 무스카린 알칼로이드가 그것에 가장 가까운 분자이기 때문에 그렇게 불립니다.

무스카린 수용체 중에는 구조적으로 유사하지만 아미노산 서열과 위치가 다른 세 가지 범주가 있습니다.

M1 수용체는 주로 신경 수준(신경절, 대뇌 피질, 해마, 위 점막의 정수리 세포)에 위치하며 AMPc, IP3 및 DAG의 증가로 인한 흥분 작용을 합니다.
M2 수용체는 주로 심장에 위치하며 여기에서 우리가 본 바와 같이 아데닐산 사이클라제의 억제로 인해 심박수 감소를 유도합니다.
M3 수용체는 또한 흥분성 유형이며 외분비선 (타액, 눈물, 기관지 ...) 및 평활근에 있습니다.

Ach는 이들 수용체 각각에 대해 무관심하게 작용하지만, 약리작용을 갖는 합성 화합물은 선택적인 작용을 하도록 제형화될 수 있다.

직접 콜린성 작용제

직접 콜린성 작용제 중에서 다음을 찾을 수 있습니다.

아세틸콜린(Acetylcholine): 내인성 신경전달물질로, 효과 없이 너무 빨리 가수분해되기 때문에 약물로 투여할 수 없습니다. 따라서 다음과 같이 느리게 작용하는 에스테르 유도체가 실험실에서 합성되었습니다. 메타콜린, 콜린에스테라아제에 거의 민감하지 않고 무스카린 수용체에 활성; NS 카르바콜 콜린에스테라아제에 민감하지 않고 콜린성 수용체 둘 다에 대해 활성; NS 베테인콜 콜린에스테라아제에 민감하지 않고 무스카린 수용체에 활성입니다.

필로카르핀: 남아메리카에 널리 분포하는 Rutaceae과에 속하는 나무의 잎에 함유된 천연 알칼로이드 과거에는 이뇨제(말린 잎사귀)를 이뇨제/발한제로 사용했는데, 필로카르핀은 방광 평활근의 수축을 유발하기 때문입니다. , 괄약근 이완 및 외분비 분비 증가 필로카르핀 사용: 탈모 방지 외용, 내복용: 각막에 더 큰 압력을 가하는 방수 증가로 인한 안질환, 녹내장 치료 안압. 오랜 시간 동안 높은 안압 값은 망막, 시신경에 손상을 줄 수 있으며 만성 병리의 경우 실명으로 이어질 수 있습니다. 약리학적 치료는 분비 억제에 의한 방수의 감소 또는 모양체근의 수축에 의한 안구의 전방 제거로 구성된다. 필로카르핀은 모든 결장-모방체와 마찬가지로 모양체근의 수축을 유발하기 때문에 방수의 유출을 촉진하여 안압을 감소시킵니다. 그것은 서방형 "ocusert" 형태로 눈을 통해 투여됩니다.
말린 잎은 항류마티스 작용이 있는 주입 또는 달이기, 위장 통과 보조제 및 벨라돈나 열매(아트로핀이 풍부하고 콜린성 수용체 차단제)에 의한 중독에 대한 해독제로 판매됩니다.

Muscarina: 전용 기사 참조

니코틴: 전용 문서를 참조하십시오.