유효 성분: 티자니딘
SIRDALUD 2 mg 정제
SIRDALUD 4mg 정제
SIRDALUD 6 mg 정제
왜 Sirdalud가 사용됩니까? 무엇을 위한 것입니까?
약학 카테고리
중추 작용 근육 이완제
치료 적응증
고통스러운 근육 경련:
- 척추의 정적 및 기능적 장애(경추 및 요추 관절염 증후군, 뻣뻣한 목, 요통 등)와 관련된;
- 외과 적 개입 (추간판 탈출증, 고관절 관절염 등)의 결과.
신경 장애로 인한 경련:
전. 다발성 경화증, 만성 척수병증, 척수 퇴행성 질환, 뇌혈관 사고.
Sirdalud를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
간 기능의 심각한 손상.
플루복사민 또는 시프로플록사신과 같은 강력한 시토크롬 P1A2 억제제와 티자니딘의 병용은 금기입니다("상호작용" 참조). 티자니딘 또는 부형제에 과민증.
사용 시 주의사항 Sirdalud를 복용하기 전에 알아야 할 사항
사이토크롬 P의 억제제
중등도 사이토크롬 P1A2 억제제와 Sirdalud의 병용은 권장되지 않습니다("상호작용" 참조).
QT 간격을 연장하는 것으로 알려진 약물과 함께 Sirdalud를 투여할 때는 주의해야 합니다("바람직하지 않은 영향" 참조).
저혈압
저혈압은 Sirdalud로 치료하는 동안 시토크롬 P1A2 억제제 및/또는 항고혈압제와의 상호작용의 결과로 발생할 수 있습니다("바람직하지 않은 효과" 및 "상호작용" 참조). 의식 상실을 동반한 심각한 저혈압 발현도 보고되었습니다. 및 순환기 허탈 .
중단 증후군
이 약을 갑자기 중단한 후, 만성적으로 및/또는 1일 고용량으로, 및/또는 항고혈압제와 병용하여 반동성 고혈압과 빈맥이 관찰되었습니다. 극단적인 경우, 반동성 고혈압은 뇌혈관 사고로 이어질 수 있습니다.("상호작용" 및 "바람직하지 않은 효과" 참조) Sirdalud는 갑자기 중단하지 말고 점진적으로 중단해야 합니다("용량, 투여 방법 및 시간" 및 "바람직하지 않은 영향" 참조).
씨샵.간 기능 장애
티자니딘 치료와 관련하여 간 장애 사례가 보고되었지만, 이러한 에피소드는 1일 12mg까지의 용량에서 거의 발생하지 않았습니다. 따라서 1일 12mg 이상의 용량으로 치료받은 환자 또는 간기능장애의 임상증상(원인을 알 수 없는 구역, 식욕부진, 무력증 등)을 보이는 환자의 경우 평가 테스트 수행 치료의 첫 4개월 동안 매월 간 기능. 혈청 SGPT 또는 SGOT 수치가 정상 범위의 상한보다 지속적으로 3배 이상 증가하면 SIRDALUD 치료를 중단해야 합니다.
신장 장애
신장애 환자(크레아티닌 청소율 정상 신기능. 따라서 1일 1회 2mg로 치료를 시작하는 것이 권장됩니다("투여 용량, 방법 및 시간" 참조).
심혈관 및 관상 동맥 기능 부전
심혈관 및 관상 동맥 기능 부전 환자는 주의해야 합니다. 이 환자에서 SIRDALUD로 치료를 시작하면 정기적인 심전도 조절과 함께 정기적으로 정상적인 진단 검사실 검사를 수행하는 것이 좋습니다.
그러나 이러한 환자에서는 약물의 용량을 적절히 조절해야 합니다.
어떤 약물이나 음식이 Sirdalud의 효과를 바꿀 수 있습니까?
최근에 처방전 없이 다른 약을 복용했다면 의사나 약사에게 알리십시오.
시토크롬 P1A2 활성을 억제하는 것으로 알려진 약물의 병용은 티자니딘의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
티자니딘의 혈장 농도 증가는 QT 연장(c)과 같은 과량투여 증상을 유발할 수 있습니다.("과량투여" 참조) CYP1A2 활성을 유도하는 것으로 알려진 약물의 병용 투여는 티자니딘의 혈장 농도를 감소시킬 수 있습니다. 티자니딘의 감소된 혈장 수준은 Sirdalud의 치료 효과를 감소시킬 수 있습니다.
금기로 이어지는 관찰된 상호작용
인간에 대한 시토크롬 P450 1A2 억제제인 플루복사민 또는 시프로플록사신과 이 약을 병용하는 것은 금기입니다("금기" 참조). 플루복사민 또는 시프로플록사신으로 인해 Sirdalud의 훨씬 더 높은 혈중 농도가 보고되었습니다. 이것은 임상적으로 중요하고 장기간의 고혈압, 졸음, 현기증 및 정신 운동 능력 감소를 유발할 수 있습니다("사용 시 주의 사항" 참조).
병용 사용을 권장하지 않는 관찰된 상호 작용
일부 항부정맥제(아미오다론, 멕실레틴, 프로파페논), 시메티딘, 일부 플루오로퀴놀론(에녹사신, 페플록사신, 노르플록사신), 로페콕시브, 경구 피임약과 같은 다른 시토크롬 P1A2 억제제와 Sirdalud의 병용 사용. 티자니딘(고용량)과 QT 연장(c)을 유발할 수 있는 기타 의약품(시사프리드, 아미트립틸린 및 아지트로마이신을 포함하나 이에 국한되지 않음)의 병용은 권장되지 않습니다("사용 시 주의사항" 참조).
고려해야 할 관찰된 상호 작용
항고혈압제
이 약을 포함한 항고혈압제와 Sirdalud의 병용은 때때로 저혈압("사용 시 주의사항" 참조) 및 서맥을 유발할 수 있습니다. 항고혈압제와 함께 이 약을 갑자기 중단한 후 일부 환자에서 반동성 고혈압과 빈맥이 관찰되었습니다. 극단적인 경우 반동성 고혈압은 뇌혈관 사고로 이어질 수 있다('사용상의 주의', '이상반응' 참조)
리팜피신
Sirdalud와 rifampicin의 병용투여는 tizanidine 농도를 50% 감소시킨다. 따라서 리팜피신을 투여하는 동안 시르달루드의 치료 효과가 감소할 수 있으며, 이는 일부 환자에서 임상적으로 중요할 수 있으므로 장기간의 병용 투여는 피하고 고려되는 경우 세심한 주의가 필요할 수 있습니다. 용량 조절(증가).
담배 연기
남성 흡연자(하루 10개비 이상)에게 이 약을 투여하면 티자니딘에 대한 전신 노출이 약 30% 감소합니다. 심한 남성 흡연자에게 이 약을 장기간 투여하는 경우 평균 용량보다 더 많은 용량이 필요할 수 있습니다.
술
이 약으로 치료하는 동안 알코올 소비는 잠재적인 부작용(예: 진정 및 저혈압)을 증가시킬 수 있으므로 최소화하거나 피해야 합니다. Sirdalud는 중추 신경계에 대한 알코올의 억제 효과를 증가시킬 수 있습니다. 진정제, 수면제(예: 벤조디아제핀 또는 바클로펜) 및 항히스타민제와 같은 기타 의약품도 고려되어야 하는 의도된 상호작용이 티자니딘의 진정 작용을 향상시킬 수 있습니다.
다른 알파-2 아드레날린 작용제(클로니딘과 같은)를 사용하는 경우 잠재적인 부가적인 저혈압 효과로 인해 Sirdalud를 피해야 합니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
불임, 임신 및 모유 수유
임신
약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
임산부를 대상으로 한 대조 시험이 없었으므로 이 약이 잠재적 위험을 분명히 상회하지 않는 한 임신 중에 티자니딘을 투여해서는 안 됩니다.
수유 시간
모유 수유 중인 여성은 티자니딘을 복용해서는 안 됩니다.
비옥
10 mg/kg/day 용량의 수컷 랫드와 3 mg/kg/day 용량의 암컷 랫드에서 생식 능력 손상이 관찰되지 않았습니다. 수태능은 30mg/kg/day로 처리된 수컷 쥐와 10mg/kg/day로 처리된 암컷 쥐에서 감소했습니다. 현저한 진정, 체중 감소 및 운동실조를 포함하는 임상 징후 및 산모 행동에 대한 영향이 이러한 용량에서 관찰되었습니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
졸음, 현기증 또는 저혈압의 징후나 증상이 나타난 환자는 운전이나 기계조작과 같이 고도의 주의를 요하는 활동을 하는 것을 삼가야 하며, 이 약을 알코올과 함께 복용하면 이러한 현상이 악화될 수 있습니다.
일부 성분에 대한 중요 정보: Sirdalud에는 유당이 포함되어 있습니다. 설탕에 대한 과민증이 확인되면 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
복용량 및 사용 방법 Sirdalud 사용 방법: 복용량
Sirdalud는 환자의 요구를 수용하기 위해 주요 용량 조정이 필요한 티자니딘의 혈장 농도에서 좁은 치료 지수와 높은 환자 간 변동성을 나타냅니다.
낮은 시작 용량은 부작용의 위험을 최소화할 수 있습니다. 개별 환자의 필요에 따라 용량을 신중하게 증량해야 합니다.
고통스러운 근육 경련
일반적인 복용량은 2-4 mg 1일 2-3회입니다. 심한 경우에는 2mg 또는 4mg 1정을 추가로 투여하는 것이 권장되며, 가급적이면 진정을 최소화하기 위해 취침 시간에 투여하는 것이 좋습니다.
신경계 장애로 인한 경련
복용량은 환자의 개별 요구에 맞게 조정되어야 합니다. 시작 용량은 1일 6mg을 초과해서는 안되며 3회에 걸쳐 나누어 투여합니다. 그런 다음 3~6일마다 2~4mg씩 점차적으로 증량합니다. 대부분의 환자에서 최적의 치료 반응은 일반적으로 12-24mg의 용량을 하루 3~4회 나누어 투여함으로써 달성됩니다.
1일 최대 용량인 36mg을 초과하지 않는 것이 좋습니다. 치료 과정에서 용량을 줄일 수 있는지 확인하는 것이 좋습니다.
소아 인구
18세 미만의 환자에 대한 경험은 제한적이므로 이 집단에 SIRDALUD의 투여는 권장되지 않습니다.
노인
노인의 Sirdalud 사용 경험은 제한적입니다. 따라서 가장 낮은 용량으로 치료를 시작하여 내약성과 효능에 따라 점차적으로 증량하는 것이 좋습니다.
신장애 환자
신장애 환자(크레아티닌 청소율 <25ml/min)에서는 1일 1회 2mg으로 치료를 시작하는 것이 권장됩니다. 용량 증량은 내약성 및 효능에 따라 점진적이어야 한다. 치료효과를 높일 필요가 있는 경우 1일 1회 용량을 먼저 증량한 후 투여 횟수를 늘리는 것이 좋습니다("사용상의 주의" 참조).
간장애 환자
중증 간장애 환자에서 Sirdalud의 사용은 금기입니다("금기" 참조).
Sirdalud는 간에서 광범위하게 대사되지만 이 집단에서 사용할 수 있는 데이터는 제한적입니다. 이 약의 사용은 간 기능 검사에서 가역적 이상과 관련이 있습니다("사용 시 주의사항" 및 "바람직하지 않은 영향" 참조). Sirdalud는 중등도의 간장애 환자에게 주의해서 사용해야 하며 모든 치료는 가장 낮은 용량으로 시작해야 합니다. 이후에는 환자의 내약성에 따라 주의해서 증량해야 한다. 치료 중단 시르달루드 치료를 중단해야 하는 경우, 특히 고용량으로 장기간에 걸쳐 치료받는 환자의 경우에는 반동성 고혈압 및 빈맥의 위험을 피하거나 최소화하기 위해 용량을 천천히 감량해야 합니다("에 대한 주의사항" 참조). 사용하다")
과다 복용 Sirdalud를 너무 많이 복용 한 경우해야 할 일
보고된 소수의 과다 복용 사례에서 400mg의 Sirdalud를 섭취한 한 명의 환자를 포함하여 심각한 결과 없이 치유가 이루어졌습니다.
증상
메스꺼움, 구토, 저혈압, QT 간격 연장(c), 현기증, 동공 축소, 호흡 곤란, 혼수, 동요, 졸음.
치료
고용량의 활성탄을 반복 투여하여 삼킨 약물의 제거를 촉진하는 것이 권장되며, 약물의 제거를 촉진하기 위해 강제 이뇨가 표시됩니다. 추가 치료는 증상이 있어야 합니다.
실수로 Sirdalud를 과량 섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원에 가십시오.
Sirdalud의 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Sirdalud의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Sirdalud는 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
임상 시험의 약물 이상 반응은 MedDRA 시스템 기관 등급에 따라 나열됩니다. 각 시스템 기관 분류 내에서 약물 이상 반응은 빈도순으로 나열되며 가장 빈번한 것부터 나열되며, 각 빈도 분류 내에서 약물 이상 반응은 중증도의 내림차순으로 표시됩니다. 또한 각 부작용에 대해 해당 빈도도 CIOMS III 규칙을 사용하여 표시됩니다. 매우 흔함(≥ 1/10); 공통(≥ 1/100 ~ <1/10); 흔하지 않음(≥ 1/1000, <1/100); 희귀(≥ 1/10,000, <1/1000); 매우 드물다(<1 / 10,000), 알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 추정할 수 없음).
약물 부작용
정신 장애
흔하게: 불면증, 수면 장애
신경계 장애
매우 흔하게: 졸림, 현기증
심장 병리
흔하지 않게: 서맥
혈관 병리
흔하게: 저혈압
위장 장애
매우 흔하게: 위장 장애, 구강 건조
흔하게: 메스꺼움
근골격 및 결합 조직 장애
매우 흔하게: 근육 약화
일반 장애 및 투여 부위 상태
매우 흔함: 피로
진단 테스트
흔하게: 혈압 강하, 트랜스아미나제 증가
고통스러운 근육 경련, 졸음, 피로, 현기증, 구강 건조, 혈압 강하, 메스꺼움, 위장 장애 및 트랜스아미나제 상승의 해결을 위해 권장되는 것과 같은 저용량에서 중등도 및 일시적인 것으로 보고되었습니다.
경련 치료에 권장되는 고용량에서는 저용량에서 보고된 바람직하지 않은 영향이 더 빈번하고 더 뚜렷하지만 드물게 치료를 중단해야 할 정도로 심각한 경우는 드뭅니다. 6주 후에는 SIRDALUD 치료를 중단해야 합니다.
또한 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다: 저혈압, 서맥, 근력 약화, 불면증, 수면 장애, 환각, 간염.
시판 후 약물 이상반응(빈도 불명)
문헌에서 자발적 보고 및 증례 보고를 통해 Sirdalud의 시판 단계에서 다음과 같은 약물 이상반응이 보고되었습니다. 이러한 반응은 규모가 불확실하고 교란 요인에 따라 자발적으로 보고되었기 때문에 실제적인 방법으로 빈도를 추정하거나(따라서 알려지지 않은 것으로 보고됨) 약물 노출과의 인과 관계를 확립하는 것이 불가능합니다. 약물 이상 반응은 MedDRA 시스템 기관 등급에 따라 나열됩니다.
정신 장애: 환각, 혼란 상태
신경계 장애: 현기증
혈관 장애: 실신
눈 장애: 흐릿한 시야
간담도계 질환: 간염, 간부전
일반 장애 및 투여 부위 상태: 무력증, 금단 증후군
중단 증후군
이 약을 갑자기 중단한 후 반동성 고혈압과 빈맥이 관찰되었다. 극단적인 경우 반동성 고혈압은 뇌혈관 사고로 이어질 수 있다('사용상의 주의', '상호작용' 참조)
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다.
부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
만료: 패키지에 표시된 만료 날짜를 참조하십시오.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오.
표시된 만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 제품을 나타냅니다.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
이 약은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
구성
SIRDALUD 2 mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 티자니딘 염기 2.00mg과 동일한 티자니딘 염산염 2.29mg
부형제: 무수콜로이달실리카, 스테아르산, 미정질셀룰로오스, 무수유당
SIRDALUD 4mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 4.58 mg 티자니딘 염산염과 동일한 티자니딘 염기 4.00 mg
부형제: 무수 콜로이드 실리카, 스테아르산, 미정질 셀룰로오스, 무수 유당.
SIRDALUD 6 mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 티자니딘 염산염. 6.86 mg은 6.00 mg의 티자니딘 염기와 동일
부형제: 무수 콜로이드 실리카, 스테아르산, 미정질 셀룰로오스, 무수 유당.
약학적 형태 및 내용
SIRDALUD 2 mg 정제 15 정제
SIRDALUD 2mg 정제 20정
SIRDALUD 4mg 정제 30정
SIRDALUD 6mg 정제 30정
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
SIRDALUD 2 mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리:
티자니딘 염산염 ........................................... 2.29 mg
2.00 mg의 티자니딘 염기와 동일
SIRDALUD 4mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리:
티자니딘 염산염 ........................................... 4.58 mg
4.00 mg의 티자니딘 염기와 동일
SIRDALUD 6 mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리:
티자니딘 염산염 ........................................... 6.86 mg
6.00 mg의 티자니딘 염기와 동일
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
정제.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
고통스러운 근육 경련:
- 척추의 정적 및 기능적 장애(경추 및 요추 관절염 증후군, 뻣뻣한 목, 요통 등)와 관련됨;
- 외과적 개입(추간판 탈출증, 고관절 골관절염 등)의 결과.
신경 장애로 인한 경련:
전. 다발성 경화증, 만성 척수병증, 척수 퇴행성 질환, 뇌혈관 사고.
04.2 용법 및 투여 방법
Sirdalud는 환자의 요구를 수용하기 위해 주요 용량 조정이 필요한 티자니딘의 혈장 농도에서 좁은 치료 지수와 높은 환자 간 변동성을 나타냅니다.
낮은 시작 용량은 부작용의 위험을 최소화할 수 있습니다. 개별 환자의 필요에 따라 용량을 신중하게 증량해야 합니다.
고통스러운 근육 경련
일반적인 복용량은 2-4 mg 1일 2-3회입니다. 심한 경우에는 2mg 또는 4mg 1정을 추가로 투여하는 것이 권장되며, 가급적이면 진정을 최소화하기 위해 취침 시간에 투여하는 것이 좋습니다.
신경계 장애로 인한 경련
복용량은 환자의 개별 요구에 맞게 조정되어야 합니다. 시작 용량은 1일 6mg을 초과해서는 안되며 3회에 걸쳐 나누어 투여합니다. 그런 다음 3~6일마다 2~4mg씩 점차적으로 증량합니다.
대부분의 환자에서 최적의 치료 반응은 일반적으로 12-24mg의 용량을 하루 3~4회 나누어 투여함으로써 달성됩니다.
1일 최대 용량인 36mg을 초과하지 않는 것이 좋습니다.
치료 과정에서 용량을 줄일 수 있는지 확인하는 것이 좋습니다.
소아 인구
18세 미만의 환자에 대한 경험은 제한적이므로 이 인구집단에서 SIRDALUD의 투여는 권장되지 않습니다.
노인
노인의 Sirdalud 사용 경험은 제한적입니다. 따라서 가장 낮은 용량으로 치료를 시작하여 내약성과 효능에 따라 점차적으로 증량하는 것이 좋습니다.
신장애 환자
신장애 환자(크레아티닌 청소율)
간장애 환자
중증 간장애 환자에게 이 약의 사용은 금기이다(4.3 참조).
Sirdalud는 간에서 광범위하게 대사되지만 이 집단에서 사용할 수 있는 데이터는 제한적입니다(5.2 참조). 그것의 사용은 간 기능 검사에서 가역적인 이상과 관련이 있습니다(4.4 및 4.8 참조). Sirdalud는 중등도의 간장애 환자에게 주의해서 사용해야 하며 모든 치료는 가장 낮은 용량으로 시작해야 합니다. 이후에는 환자의 내약성에 따라 주의해서 증량해야 한다.
치료 중단
이 약의 투여를 중단해야 하는 경우, 특히 장기간에 걸쳐 고용량으로 치료받는 환자의 경우, 반동성 고혈압 및 빈맥의 위험을 피하거나 최소화하기 위해 용량을 서서히 줄여야 합니다(4.4 참조).
04.3 금기 사항
간 기능의 심각한 손상(5.2 참조).
플루복사민 또는 시프로플록사신과 같은 강력한 사이토크롬 P1A2 억제제와 티자니딘의 병용은 금기입니다(4.5 참조).
티자니딘 또는 부형제에 과민증.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
사이토크롬 P의 억제제
중등도 사이토크롬 P1A2 억제제와 이 약의 병용은 권장되지 않습니다(4.5 참조).
QT 간격을 연장하는 것으로 알려진 약물과 함께 Sirdalud를 투여할 때는 주의해야 합니다(4.5 참조).
저혈압
저혈압은 Sirdalud로 치료하는 동안 시토크롬 P1A2 억제제 및/또는 항고혈압제와의 상호작용의 결과로 발생할 수 있습니다(4.8 및 4.5 참조).
의식 상실 및 순환기 허탈을 동반한 심각한 저혈압 증상도 보고되었습니다.
중단 증후군
이 약을 갑자기 중단한 후, 만성적으로 및/또는 1일 고용량으로, 및/또는 항고혈압제와 병용하여 반동성 고혈압과 빈맥이 관찰되었습니다. 극단적인 경우 반동성 고혈압은 뇌혈관 사고를 유발할 수 있으므로(4.5 및 4.8 참조) Sirdalud는 갑자기 중단하지 말고 점진적으로 중단해야 합니다(4.2 및 4.8 참조).
간 기능 장애
티자니딘 치료와 관련하여 간 장애 사례가 보고되었지만, 이러한 에피소드는 1일 12mg까지의 용량에서 드물게 발생했습니다. 따라서 1일 12mg 이상의 용량으로 치료받은 환자 또는 간기능장애의 임상증상(원인을 알 수 없는 구역, 식욕부진, 무력증 등)을 보이는 환자의 경우 평가 테스트 수행 치료의 첫 4개월 동안 매월 간 기능. 혈청 SGPT 또는 SGOT 수치가 정상 범위의 상한보다 지속적으로 3배 이상 증가하면 SIRDALUD 치료를 중단해야 합니다.
신장 장애
신장애 환자(크레아티닌 청소율 정상 신기능. 따라서 1일 1회 2mg로 치료를 시작하는 것이 권장된다(4.2 및 5.2 참조).
심혈관 및 관상 동맥 기능 부전
심혈관 및 관상 동맥 기능 부전 환자는 주의해야 합니다. 이 환자에서 SIRDALUD로 치료를 시작하면 정기적인 심전도 조절과 함께 정기적으로 정상적인 진단 검사실 검사를 수행하는 것이 좋습니다.
그러나 이러한 환자에서는 약물의 용량을 적절히 조절해야 합니다.
Sirdalud는 유당을 함유하고 있으므로 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
사이토크롬 P1A2 활성을 억제하는 것으로 알려진 약물의 병용은 티자니딘의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다(5.2 참조). 티자니딘의 증가된 혈장 농도는 QT 연장(c)과 같은 과다 복용 증상을 유발할 수 있습니다(4.9 참조).
CYP1A2 활성을 유도하는 것으로 알려진 약물의 병용투여는 티자니딘의 혈장 농도를 감소시킬 수 있습니다(5.2 참조) 감소된 혈장 농도의 티자니딘은 이 약의 치료 효과를 감소시킬 수 있습니다.
금기로 이어지는 관찰된 상호작용
사이토크롬 P450 1A2의 인간 억제제인 플루복사민 또는 시프로플록사신과 이 약을 병용하는 것은 금기입니다(4.3 참조). 이 약과 플루복사민 및 시프로플록사신의 병용은 플루복사민에 의해 티자니딘의 AUC가 33배, 시프로플록사신에 의해 10배 증가합니다. 이것은 임상적으로 중요하고 장기간의 고혈압, 졸음, 현기증 및 정신 운동 능력 감소를 유발할 수 있습니다(4.4 참조).
병용 사용을 권장하지 않는 관찰된 상호 작용
일부 항부정맥제(아미오다론, 멕실레틴, 프로파페논), 시메티딘, 일부 플루오로퀴놀론(에녹사신, 페플록사신, 노르플록사신), 로페콕시브, 경구 피임약 및 티클로피드와 같은 다른 시토크롬 P1A2 억제제와 이 약을 병용하는 것은 권장되지 않습니다.
병용투여는 권장하지 않음 티자니딘(고용량) 및 QT 연장을 유발할 수 있는 기타 의약품(c)(시스아프리드, 아미트립틸린 및 아지트로마이신을 포함하지만 이에 국한되지 않음)(4.4 참조).
고려해야 할 관찰된 상호 작용
항고혈압제
이 약을 포함한 항고혈압제와 이 약을 병용투여하면 때때로 저혈압(4.4 참조) 및 서맥이 나타날 수 있다 항고혈압제와 함께 투여할 때 이 약을 갑자기 중단한 후 일부 환자에서 반동성 고혈압과 빈맥이 관찰되었다 극단적인 경우 반동성 고혈압이 발생할 수 있음 뇌혈관 사고(4.4 및 4.8 참조).
리팜피신
Sirdalud와 rifampicin의 병용투여는 tizanidine 농도를 50% 감소시킨다. 따라서 리팜피신을 투여하는 동안 시르달루드의 치료 효과가 감소할 수 있으며, 이는 일부 환자에서 임상적으로 중요할 수 있으므로 장기간의 병용 투여는 피하고 고려되는 경우 세심한 주의가 필요할 수 있습니다. 용량 조절(증가).
담배 연기
남성 흡연자(하루 10개비 이상)에게 이 약을 투여하면 티자니딘에 대한 전신 노출이 약 30% 감소합니다. 심한 남성 흡연자에게 이 약을 장기간 투여하는 경우 평균 용량보다 더 많은 용량이 필요할 수 있습니다.
술
이 약으로 치료하는 동안 알코올 소비는 잠재적인 부작용(예: 진정 및 저혈압)을 증가시킬 수 있으므로 최소화하거나 피해야 합니다. Sirdalud는 중추 신경계에 대한 알코올의 억제 효과를 증가시킬 수 있습니다.
의도된 상호 작용 고려
진정제, 수면제(예: 벤조디아제핀 또는 바클로펜) 및 항히스타민제와 같은 기타 약물도 티자니딘의 진정 작용을 증가시킬 수 있습니다.
다른 알파-2 아드레날린 작용제(클로니딘과 같은)를 사용하는 경우 잠재적인 부가적인 저혈압 효과로 인해 Sirdalud를 피해야 합니다.
04.6 임신과 수유
임신
동물 연구에 따르면 모체 독성 용량에서 출생 전 및 출생 후 사망률이 증가했습니다.
임산부를 대상으로 한 대조 시험이 없었으므로 이 약이 잠재적 위험을 분명히 상회하지 않는 한 임신 중에 티자니딘을 투여해서는 안 됩니다.
임신
쥐의 경우 소량의 티자니딘만이 우유로 배설됩니다. 인체에 대한 데이터가 없기 때문에 Sirdalud는 모유 수유 중인 여성에게 투여해서는 안 됩니다.
비옥
10 mg/kg/day 용량의 수컷 랫드와 3 mg/kg/day 용량의 암컷 랫드에서 생식 능력 손상이 관찰되지 않았습니다. 수태능은 30mg/kg/day로 처리된 수컷 쥐와 10mg/kg/day로 처리된 암컷 쥐에서 감소했습니다. 현저한 진정, 체중 감소 및 운동실조를 포함하는 임상 징후 및 산모 행동에 대한 영향이 이러한 용량에서 관찰되었습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
졸음, 현기증 또는 저혈압의 징후 또는 증상을 경험하는 환자는 운전 또는 기계 조작과 같이 고도의 각성을 요하는 활동을 삼가해야 합니다.
약물을 알코올과 함께 복용하면 현상이 악화될 수 있습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
임상 시험(표 1)의 약물 이상 반응은 MedDRA 시스템 기관 등급에 따라 나열됩니다. 각 시스템 기관 분류 내에서 약물 이상 반응은 빈도순으로 나열되며 가장 빈번한 것부터 나열되며, 각 빈도 분류 내에서 약물 이상 반응은 중증도의 내림차순으로 표시됩니다. 또한 각 부작용에 대해 해당 빈도도 CIOMS III 규칙을 사용하여 표시됩니다. 매우 흔함(≥ 1/10); 공통(≥ 1/100,
표 1 - 약물이상반응
고통스러운 근육 경련, 졸음, 피로, 현기증, 구강 건조, 혈압 강하, 메스꺼움, 위장 장애 및 트랜스아미나제 상승의 해결을 위해 권장되는 것과 같은 저용량에서 중등도 및 일시적인 것으로 보고되었습니다.
경련 치료에 권장되는 고용량에서는 저용량에서 보고된 바람직하지 않은 영향이 더 빈번하고 더 뚜렷하지만 드물게 치료를 중단해야 할 정도로 심각한 경우는 드뭅니다. 6주 후에는 SIRDALUD 치료를 중단해야 합니다.
또한 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다: 저혈압, 서맥, 근력 약화, 불면증, 수면 장애, 환각, 간염.
시판 후 약물 이상반응(빈도 불명)
문헌에서 자발적 보고 및 증례 보고를 통해 Sirdalud의 시판 단계에서 다음과 같은 약물 이상반응이 보고되었습니다. 이러한 반응은 규모가 불확실하고 교란 요인에 따라 자발적으로 보고되었기 때문에 실제적인 방법으로 빈도를 추정하거나(따라서 알려지지 않은 것으로 보고됨) 약물 노출과의 인과 관계를 확립하는 것이 불가능합니다. 약물 이상 반응은 MedDRA 시스템 기관 등급에 따라 나열됩니다.
정신 장애: 환각, 혼란 상태
신경계 장애: 현기증
혈관 장애: 실신
눈 장애: 시야 흐림
간담도계 질환: 간염, 간부전
일반 장애 및 투여 부위 상태: 무력증, 금단 증후군
중단 증후군
Sirdalud의 갑작스런 중단 후, 반동성 고혈압과 빈맥이 관찰되었다. 극단적인 경우 반동성 고혈압은 뇌혈관 사고를 유발할 수 있습니다(4.4 및 4.5 참조).
04.9 과다 복용
보고된 소수의 과다 복용 사례에서 400mg의 Sirdalud를 섭취한 한 명의 환자를 포함하여 심각한 결과 없이 치유가 이루어졌습니다.
증상
메스꺼움, 구토, 저혈압, QT 간격 연장(c), 현기증, 동공 축소, 호흡 곤란, 혼수, 동요, 졸음.
치료
고용량의 활성탄을 반복 투여하여 삼킨 약물의 제거를 촉진하는 것이 권장되며, 약물의 제거를 촉진하기 위해 강제 이뇨가 표시됩니다. 추가 치료는 증상이 있어야 합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 중추 작용 근육 이완제.
ATC 코드: M03BX02.
작용 기전: Tizanidine은 중추적으로 작용하는 근육 이완제입니다. 주요 작용 부위는 시냅스 전 알파2 수용체의 자극을 통해 N-메틸-D-아스파테이트(NMDA) 수용체를 자극하는 흥분성 아미노산의 방출에 억제 효과를 발휘하는 것으로 보이는 척수입니다.따라서 과도한 근긴장도를 담당하는 척수 개재뉴런 수준에서 다연접 신호의 전달이 억제되어 근긴장도가 감소합니다. 근육 이완제 특성 외에도 티자니딘은 중간 정도의 중추 진통 효과도 발휘합니다.
약력학적 특성: SIRDALUD는 급성 근육 경련(다양한 병인의 고통스러운 근육 경련)의 형태와 척추 및 대뇌 기원의 만성 근육 경련 모두에 효과적입니다. 약물은 수동적 움직임에 대한 저항을 감소시키고 경련과 간대를 완화하며 수의력을 향상시킬 수 있습니다.
Sirdalud의 항경련 활성(Ashworth 점수 및 진자 테스트로 측정) 및 부작용(심박수 및 혈압)은 tizanidine의 혈장 농도와 관련이 있습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수 및 생체 이용률
티자니딘은 신속하고 거의 완전히 흡수됩니다. 최대 혈장 농도는 경구 투여 후 약 1시간 이내에 도달합니다. 정제의 평균 절대 생체이용률은 현저한 첫 번째 통과 대사로 인해 약 34%(CV 38%)입니다. 티자니딘의 평균 최대 혈장 농도(Cmax)는 4mg 용량의 단일 및 반복 투여 후 각각 12.3ng/ml(CV 10%) 및 15.6ng/ml(CV13%)입니다.
병용 식품 섭취는 티자니딘(4mg 정제로 투여)의 약동학적 프로파일에 유의한 영향을 미치지 않습니다. Cmax 값은 섭식 상태에서 정제 투여 후 약 1/3 더 높지만 임상적 관련성이 있는 것으로 간주되지 않으며 흡수 정도(AUC)에 대한 영향도 중요하지 않습니다.
분포
i.v. 후 평균 정상 상태 분포 부피는 2.6 l/kg(CV 21%)이었습니다. 혈장 단백질 결합은 30%입니다.
생체변환/대사
이 약물은 간에서 신속하고 많은 양(약 95%) 대사됩니다. 티자니딘은 주로 시험관 내에서 시토크롬 P450 1A2에 의해 대사됩니다. 대사 산물은 실질적으로 비활성인 것으로 보입니다.
제거
전신 순환에서 티자니딘의 평균 제거 반감기는 2-4시간이며 배설은 대사 산물의 형태로 주로 신장(용량의 약 70%)을 통해 발생합니다. 변하지 않은 약물은 신장을 통해 소량(약 4.5%)만 배설됩니다.
선형성
Tizanidine은 1~20mg의 용량 범위에 걸쳐 선형 약동학을 가지고 있습니다.
특정 환자 집단의 특성
신장애 환자
신장애 환자(크레아티닌 청소율)
간장애 환자
이 모집단에 대한 구체적인 연구는 수행되지 않았습니다. 티자니딘은 CYP1A2 효소에 의해 간에서 광범위하게 대사되기 때문에 간 손상은 전신 노출을 증가시킬 수 있습니다. Sirdalud는 중증 간장애 환자에게 금기입니다(4.3 참조).
노인
이 모집단의 약동학 데이터는 제한적입니다.
성별 및 민족
성별은 티자니딘의 약동학에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않습니다. 티자니딘의 약동학에 대한 인종 및 인종 민감도의 영향은 연구되지 않았습니다.
임상 연구
Sirdalud의 승인된 적응증에 대한 최근 임상 데이터가 없습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
급성 독성
Tizanidine은 낮은 급성 독성을 보였다. 약물의 약리학적 효과로 인한 과량투여 징후가 발견되었습니다.
만성 및 아만성 독성
쥐를 대상으로 한 13주간의 독성 연구에서 1.7 - 8 - 40 mg/kg의 일일 용량이 식단과 함께 투여되었습니다. 관찰된 가장 큰 영향은 중추신경계 자극(예: 운동 흥분, 공격성, 떨림 및 경련)과 관련되었으며 주로 고용량에서 발생했습니다.
13주 및 52주 동안 지속되는 개에 대한 2건의 연구에서, 0.3 - 1 - 3 mg/kg(캡슐 내) 및 0.15 - 0.45 - 1.5 mg/kg의 일일 용량이 각각 투여되었습니다. ≥1 mg/kg의 용량에서 관찰된 심전도 변화 및 중추신경계 영향은 과장된 약리학적 효과를 나타냅니다. 1일 1 mg/kg 이상의 용량에서 관찰된 SGPT의 일시적인 증가는 조직병리학적 변화와 관련이 없었습니다. 그러나 이러한 증가는 간이 잠재적인 표적 기관임을 나타냅니다.
돌연변이 유발
시험관 내, 생체 내 및 세포 생성 테스트에서 티자니딘의 잠재적 돌연변이 유발 효과가 나타나지 않았습니다.
발암
식이와 함께 각각 최대 9 및 16 mg/kg의 일일 용량을 투여한 쥐와 생쥐에서 수행된 독성 연구에서는 티자니딘의 잠재적인 발암 효과가 나타나지 않았습니다.
생식 독성
3 mg/kg/day 용량의 쥐와 30 mg/kg/day 용량의 토끼에서 수행된 생식 연구에서는 최기형성의 증거가 나타나지 않았습니다. 임신 기간의 연장은 10 및 30 mg/kg/day의 용량에서 암컷 랫드에서 관찰되었습니다. 태아와 새끼의 손실이 증가하고 발달 지연이 발생했습니다. 이 용량에서 산모는 근육 이완과 진정의 현저한 징후를 보였습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
무수 콜로이드 실리카, 스테아르산, 미정질 셀룰로오스, 무수 유당.
06.2 비호환성
없음.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
없음.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
PVC/PVDC/알루미늄 수포를 포함하는 석판화 상자: SIRDALUD 2mg 정제 2mg 15개 정제
SIRDALUD 2 mg 정제 2 mg 20정
SIRDALUD 4 mg 정제 4 mg 30정
SIRDALUD 6 mg 정제 6 mg 30정
06.6 사용 및 취급 지침
없음.
07.0 마케팅 승인 보유자
노바티스 파마 S.p.A.
라르고 움베르토 보치오니, 1 - 21040 오리지오(VA)
08.0 마케팅 승인 번호
SIRDALUD 2 mg 정제 - 15 정제 A.I.C. N. 025852056
SIRDALUD 2 mg 정제 - 20 정제 A.I.C. N. 025852068
SIRDALUD 4 mg 정제 - 30 정제 A.I.C. N. 025852029
SIRDALUD 6 mg 정제 - 30 정제 A.I.C. N. 025852031
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
SIRDALUD 2 mg 정제: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 4 mg 정제: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 6 mg 정제: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 텍스트 개정일
2011년 6월 28일의 결정