유효 성분: 몬테루카스트
에어링 10mg 필름코팅정
에어링 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- 에어링 4mg 츄어블 정제
- 에어링 5mg 츄어블 정제
- 에어링 10mg 필름코팅정
표시 Airing을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
AIRING은 류코트리엔이라는 물질을 차단하는 류코트리엔 수용체 길항제입니다. 류코트리엔은 폐의 기도를 좁고 부어오르게 하고 알레르기 증상을 유발합니다. 류코트리엔 차단은 천식 증상을 개선하고 천식 조절에 도움이 되며 계절성 알레르기(건초열 및 계절성 알레르기 비염이라고도 함)의 증상을 개선합니다.
의사는 낮과 밤에 천식 증상을 예방하기 위해 천식 치료에 AIRING을 처방했습니다.
- AIRING은 약물에 대해 적절히 조절되지 않고 추가 약물이 필요한 환자를 치료하는 데 사용됩니다.
- AIRING은 또한 운동으로 인한 기도 협착을 방지합니다.
- AIRING이 천식에 처방되는 천식 환자에서 AIRING은 계절성 알레르기 비염의 증상을 완화시킬 수 있습니다.
의사는 천식 증상과 중증도에 따라 AIRING 사용 방법을 결정할 것입니다.
천식이란 무엇입니까?
천식은 장기적인 질병입니다.
천식에는 다음이 포함됩니다.
- 기도의 협착으로 인한 호흡 곤란. 기도의 협착은 다양한 조건에 반응하여 악화되고 개선됩니다.
- 담배 연기, 꽃가루, 찬 공기 또는 운동과 같은 많은 자극적인 자극에 반응하는 기도.
- 기도의 부기(염증).
천식의 증상은 다음과 같습니다: 기침, 숨가쁨 및 흉부 압박감.
계절성 알레르기란?
계절성 알레르기(건초열 또는 계절성 알레르기성 비염이라고도 함)는 나무, 풀, 씨앗의 공기 중 꽃가루에 의해 종종 유발되는 알레르기 반응입니다. 계절성 알레르기의 전형적인 증상에는 코막힘, 감기, 코 가려움, 재채기, 충혈, 부어오름, 가려움, 눈물이 포함될 수 있습니다.
Airing을 사용해서는 안되는 금기 사항
AIRING을 복용하지 마십시오
- 몬테루카스트 또는 AIRING의 다른 성분에 알레르기(과민성)가 있는 경우(6. 추가 정보 참조).
사용상의 주의사항 방영 전 알아두어야 할 사항
현재 또는 과거의 질병 및 알레르기에 대해 의사에게 알리십시오.
AIRING에 각별히 주의하세요
- 천식이나 호흡이 악화되면 즉시 의사에게 연락하십시오.
- 경구 투여는 급성 천식 발작의 치료에 사용해서는 안 됩니다. 발작이 발생하면 의사의 지시를 따르십시오. 천식 발작에 대한 비상 흡입 약물을 항상 휴대하십시오.
- 귀하 또는 귀하의 자녀가 의사가 처방한 모든 천식 약을 복용하는 것이 중요합니다. AIRING은 의사가 처방한 다른 천식 치료제 대신 사용해서는 안 됩니다.
- 천식 약물을 복용하는 환자는 독감 유사 증후군, 팔이나 다리의 저림 또는 감각 감소, 폐 증상 악화 및/또는 피부 발적과 같은 증상이 복합적으로 나타날 경우 의사의 진찰을 받아야 함을 알고 있어야 합니다.
- 천식을 악화시키는 경우 아세틸살리실산(아스피린) 또는 항염증제(비스테로이드성 항염증제 또는 NSAID라고도 함)를 복용해서는 안 됩니다.
어린이에게 사용
2~5세 어린이의 경우 AIRING 4mg 츄어블 정제를 사용할 수 있습니다.
6~14세 어린이의 경우 AIRING 5mg 츄어블 정제를 사용할 수 있습니다.
Interactions 어떤 약이나 음식이 Airing의 효과를 바꿀 수 있습니까?
AIRING은 동일한 활성 성분인 몬테루카스트를 함유하는 다른 제품과 함께 사용해서는 안 됩니다.
아스피린에 민감한 천식 환자에서 몬테루카스트 치료는 아스피린 또는 기타 비스테로이드성 항염증제를 피할 필요성을 변경하지 않습니다.
일부 약물은 AIRING의 작동 방식을 방해하거나 AIRING은 다른 약물의 작동 방식을 방해할 수 있습니다.
처방전이 없더라도 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사에게 알리십시오.
AIRING 복용을 시작하기 전에 다음 약을 복용 중인지 의사에게 알리십시오.
- 페노바르비탈(간질 치료에 사용).
- 페니토인(간질 치료에 사용).
- 리팜피신(결핵 및 기타 감염 치료에 사용).
음식과 음료와 함께 AIRING 사용하기
AIRING 10mg은 식사와 함께 또는 식사 사이에 복용할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중 사용
임신 중이거나 임신을 원하는 경우 AIRING을 복용하기 전에 의사와 상담해야 합니다. 의사는 이러한 상황에서 AIRING을 복용할 수 있는지 여부를 결정할 것입니다.
모유 수유 중 사용
AIRING이 모유에 나타날 수 있는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 모유 수유 중이거나 모유 수유를 계획 중인 경우 AIRING을 복용하기 전에 의사와 상의해야 합니다.
운전 및 기계 사용
운전 및 기계 사용 능력에는 영향이 없을 것으로 예상됩니다.
그러나 약물에 대한 개인의 반응은 다를 수 있습니다. AIRING과 함께 매우 드물게 보고된 일부 부작용(예: 현기증 및 졸음)은 운전 및 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있습니다.
AIRING의 일부 성분에 대한 중요 정보
AIRING 10mg 필름코팅정은 유당을 함유하고 있습니다. 의사가 일부 당류(갈락토오스, 락타아제 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수 장애)에 대한 과민증이 있다고 말한 경우 의사와 상의할 때까지 이 약을 복용하지 마십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 사용법 Airing : Posology
- 의사가 처방한 대로 하루에 1개의 AIRING 정제만 복용해야 합니다.
- 증상이 없거나 급성 천식 발작이 있는 경우에도 정제를 복용해야 합니다.
- 항상 의사가 말한 대로 정확하게 AIRING을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사나 약사와 상의해야 합니다.
- 입으로 태블릿을 가져 가라.
15세 이상 성인의 경우
10mg 1정을 매일 저녁에 복용합니다. AIRING 10mg은 식사와 함께 또는 식사 사이에 복용할 수 있습니다. AIRING을 복용하는 경우 동일한 활성 물질인 몬테루카스트를 함유한 다른 제품을 복용하고 있지 않은지 확인하십시오.
AIRING 복용을 잊은 경우
처방된 대로 AIRING을 복용하십시오. 단, 복용을 잊은 경우에는 정상 용량으로 계속 복용하십시오. 잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
AIRING 사용을 중단하는 경우
AIRING 치료는 계속 복용해야 천식에 효과가 있으므로 의사가 처방한 기간 동안 AIRING을 계속 복용하는 것이 중요합니다. 이것은 천식 조절에 도움이 될 것입니다.
AIRING 사용에 대해 더 궁금한 사항이 있으면 의사나 약사에게 문의하세요.
과다 복용 너무 많이 취한 경우해야 할 일 Airing
즉시 의사와 상의하십시오. 대부분의 과다 복용 보고에서 바람직하지 않은 영향은 없었습니다. 성인과 소아에서 과량투여로 가장 흔히 보고되는 증상은 복통, 졸음, 갈증, 두통, 구토 및 과잉행동을 포함합니다.
부작용 Airing의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 AIRING은 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 겪는 것은 아닙니다.
몬테루카스트 10mg 필름코팅정을 사용한 임상시험에서 약물 사용과 관련된 것으로 여겨지는 가장 일반적으로 보고된 바람직하지 않은 영향(100명 중 1명 이상, 환자 10명 중 1명 미만에서 발생)은 다음과 같습니다.
- 복통
- 두통
이러한 부작용은 일반적으로 경미했으며 위약(약물이 포함되지 않은 정제)으로 치료받은 환자보다 몬테루카스트 치료를 받은 환자에서 더 자주 발생했습니다.
아래 나열된 가능한 부작용의 빈도는 다음 규칙을 사용하여 정의됩니다.
- 매우 흔함(10명 중 1명 이상의 사용자에게 영향)
- 일반(100명 중 1~10명의 사용자에게 영향을 미침)
- 흔하지 않음(1,000명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향을 미침)
- 희귀(10,000명 중 1-10명의 사용자에게 영향)
- 매우 드물다(10,000명 중 1명 미만의 사용자에게 영향을 미침)
또한 이 약을 상업적으로 사용할 때 다음과 같은 부작용이 보고되었습니다.
- 상기도 감염(매우 흔함)
- 출혈 경향 증가(희귀)
- 피부 발진, 얼굴, 입술, 혀 및/또는 목의 부종을 포함한 알레르기 반응으로 호흡이나 삼키는 데 어려움을 유발할 수 있음(흔하지 않음)
- 행동 및 기분 변화 [꿈의 변화(악몽, 불면증, 몽유병, 과민성, 불안, 안절부절, 공격적 행동 또는 적대감을 포함한 동요, 우울증(흔하지 않음), 떨림(희귀), 환각, 생각 및 행동 자살(매우 드물게)]
- 현기증, 졸림, 따끔거림, 경련(흔하지 않음)
- 심계항진(드문)
- 코피(흔하지 않음)
- 설사, 메스꺼움, 구토(공통); 구강 건조, 소화 장애(흔하지 않음)
- 간염(간의 염증)(매우 드물게)
- 타박상, 가려움증, 두드러기(흔하지 않음), 다리 전면에 가장 흔하게 위치하는 피하 조직의 붉은 통증 부종(결절 홍반)(매우 드물게)
- 관절 또는 근육통, 근육 경련(흔하지 않음)
- 발열(공통); 피곤함, 아프고, 부어오름(흔하지 않음)
독감 유사 형태, 팔이나 다리의 따끔거림 또는 무감각, 폐 증상의 악화 및/또는 피부 발진과 같은 복합 증상이 몬테루카스트를 사용한 천식 환자의 치료 중 매우 드문 경우에서 보고되었습니다. . 이러한 증상 중 하나 이상이 발생하면 환자는 약 복용을 중단하고 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
부작용에 대한 자세한 내용은 의사나 약사에게 문의하십시오. 위에 나열된 것 이외의 부작용이 있거나 증상이 악화되는 경우 의사 또는 약사에게 보고하십시오.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
AIRING을 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
EXP라는 단어 뒤에 6개의 숫자가 있는 레이블에 표시된 만료 날짜 이후에는 AIRING을 사용하지 마십시오. 처음 두 숫자는 월을 나타냅니다. 마지막 4개는 연도를 나타내며 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
빛과 습기로부터 보호하기 위해 원래 포장에 30 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
약은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
AIRING에 포함된 내용
- 활성 성분은 몬테루카스트입니다. 각 정제에는 몬테루카스트 10mg에 해당하는 몬테루카스트 나트륨이 포함되어 있습니다.
- 다른 성분은 다음과 같습니다: 정제 코어: 미정질 셀룰로오스, 유당 일수화물, 크로스카멜로스 나트륨, 히드록시프로필셀룰로오스, 스테아르산마그네슘.
- 코팅: 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이프로멜로스, 이산화티타늄(E171), 황색 산화철(E172), 적색 산화철(E172), 흑색 산화철(E172).
AIRING의 외관 및 패키지 내용물 설명
28정이 들어있는 상자: 각각 7정씩 4개의 물집이 들어 있습니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름 코팅된 10MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
하나의 필름 코팅 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 몬테루카스트 나트륨, 몬테루카스트 10mg에 해당.
부형제: 유당 일수화물 133.6mg은 무수 유당 126.9mg에 해당합니다.
부형제의 전체 목록은 "부형제 목록" 섹션을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정
베이지 색상의 둥근 양면 볼록 필름으로 한쪽 면에 "10"이 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
AIRING은 흡입 코르티코스테로이드로 적절하게 조절되지 않는 지속성 경증/중등도 천식 환자의 천식 치료에 보조 요법으로 표시되며 속효성 "천식의 부적절한 임상 조절을 제공해야 합니다. AIRING은 다음에도 사용할 수 있습니다. 천식에 AIRING이 필요한 환자의 계절성 알레르기 비염의 대증 치료.
AIRING은 운동으로 인한 기관지 수축이 주성분인 천식 예방에도 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
천식이 있거나 천식과 계절성 알레르기 비염이 동반된 15세 이상의 성인 및 청소년의 복용량은 1일 10mg이며 저녁에 복용합니다.
AIRING은 동일한 활성 성분인 몬테루카스트를 함유하는 다른 제품과 함께 사용해서는 안 됩니다.
일반 권장 사항 - 천식 조절 매개변수에 대한 AIRING의 치료 효과는 하루 이내에 분명해집니다. 천식이 조절되고 있거나 천식이 악화되는 기간에도 계속 에어링을 복용하도록 환자에게 조언합니다.
AIRING은 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
고령자 또는 신부전 또는 경증 내지 중등도의 간장애 환자에서 용량 조절이 필요하지 않다. 중증 간장애 환자에 대한 데이터는 없습니다. 복용량은 남녀 모두 동일합니다.
천식에 대한 다른 치료법과 관련된 AIRING 요법
AIRING은 환자의 현재 요법에 추가할 수 있습니다.
흡입 코르티코스테로이드 - AIRING 치료는 필요에 따라 속효성 베타 작용제와 함께 흡입 코르티코스테로이드가 부적절한 임상 제어를 제공할 때 보조 요법으로 사용할 수 있습니다. AIRING은 흡입용 코르티코스테로이드를 갑자기 대체해서는 안 됩니다(섹션 4.4 참조).
투여 방법
정제는 충분한 양의 액체와 함께 삼켜야 합니다.
어린이들
2~5세의 소아 환자는 4mg의 씹을 수 있는 정제를 사용할 수 있습니다.
5mg 씹는 정제는 6세에서 14세 사이의 소아 환자에게 사용할 수 있습니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 부형제에 과민증.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
아주 어린 소아(6개월~2세)의 지속성 천식 진단은 소아과 의사나 호흡기내과 전문의가 내려야 합니다.
환자에게 급성 천식 발작의 치료를 위해 경구 몬테루카스트를 사용하지 말고 그러한 상태에서 일반적으로 사용되는 적절한 응급 약물을 준비하도록 조언합니다. 급성발작의 경우 속효성 - 아드레날린 작용제를 흡입하여 사용해야 하며, 환자가 α의 더 많은 흡입을 필요로 하는 경우 가능한 한 빨리 주치의에게 연락한다.
Montelukast는 흡입 또는 경구 코르티코스테로이드 요법의 대용으로 사용되어서는 안됩니다.
몬테루카스트의 병용투여로 코르티코스테로이드의 경구 용량을 감소시킬 수 있다는 데이터는 없습니다.
드문 경우지만 몬테루카스트를 포함한 항천식 약물을 투여받는 환자는 전신 호산구 증가증을 경험할 수 있으며, 때로는 종종 치료로 치료되는 상태인 처그-스트라우스 증후군과 유사한 혈관염의 임상 특징을 나타냅니다. 이러한 경우는 때때로 경구 코르티코스테로이드 요법의 감소 또는 중단과 관련이 있습니다.
류코트리엔 수용체 길항작용과의 인과관계는 확립되지 않았지만, 의사는 환자의 호산구 증가증, 혈관성 발진, 폐 증상의 악화, 심장 합병증 및/또는 신경병증의 발생을 모니터링해야 합니다. 이러한 증상이 발생하면 평가하고 치료 요법을 받아야 합니다. 재검토된다.
아스피린에 민감한 천식 환자에서 몬테루카스트 치료는 아스피린 또는 기타 비스테로이드성 항염증제를 피할 필요성을 변경하지 않습니다.
AIRING에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
몬테루카스트는 천식의 예방 및 만성 치료에 일반적으로 사용되는 다른 약물과 함께 투여할 수 있습니다. 약물 상호작용 연구에서 몬테루카스트의 권장 임상 용량은 다음 약물의 약동학에 임상적으로 중요한 영향을 미치지 않았습니다: 테오필린, 프레드니손, 프레드니솔론, 피임약 경구 (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin 및 warfarin.
몬테루카스트의 혈장 농도 곡선 아래 면적(AUC)은 페노바르비탈과 병용 투여된 피험자에서 약 40% 감소했습니다. 몬테루카스트는 CYP 3A4, 2C8 및 2C9에 의해 대사되므로 특히 어린이에게 주의해야 합니다. 페니토인, 페노바르비탈 및 리팜피신과 같은 CYP 3A4, 2C8 및 2C9 유도제와 동시에 투여됩니다.
교육 시험관 내 몬테루카스트가 CYP2C8의 강력한 억제제임을 보여주었다. 그러나 몬테루카스트 및 로시글리타존(CYP2C8에 의해 주로 대사되는 약물에 대한 대표적인 테스트로 사용되는 기질)에 대한 임상 약물 상호작용 연구의 데이터는 몬테루카스트가 CYP2C8을 억제하지 않는 것으로 나타났습니다. 생체 내. 따라서 몬테루카스트는 이 효소에 의해 대사되는 약물(예: 파클리탁셀, 로지글리타존 및 레파글리니드)의 대사를 크게 변경하지 않을 것으로 예상됩니다.
교육 시험관 내 몬테루카스트는 CYP 2C8의 기질이며 2C9 및 3A4의 기질은 더 적습니다. 몬테루카스트와 젬피브로질(CYP 2C8 및 2C9의 억제제)에 대한 약물-약물 상호작용 연구에서 젬피브로질은 몬테루카스트의 전신 노출을 4.4배 증가시켰습니다. 일상적인 용량 조절은 필요하지 않습니다. 몬테루카스트를 젬피브로질 또는 기타 강력한 CYP와 병용 투여하는 경우 2C8 억제제, 그러나 의사는 부작용 증가 가능성에 대해 알고 있어야 합니다.
데이터를 기반으로 시험관 내, 덜 강력한 CYP 2C8 억제제(예: 트리메토프림)와 임상적으로 중요한 약물 상호작용은 예상되지 않습니다. 강력한 CYP 3A4 억제제인 이트라코나졸과 몬테루카스트의 병용 투여는 몬테루카스트의 전신 노출을 유의하게 증가시키지 않았다.
04.6 임신과 수유
임신 중 사용
동물 연구는 임신이나 배태자 발달에 대한 유해한 영향의 존재를 나타내지 않습니다.
임신 데이터베이스에서 사용할 수 있는 제한된 데이터는 전 세계적으로 시판 후 경험에서 드물게 보고된 AIRING과 기형(사지 결함) 사이의 인과 관계의 존재를 시사하지 않습니다.
AIRING은 엄격하게 필요한 경우에만 임신 중에 사용할 수 있습니다.
모유 수유 중 사용
쥐를 대상으로 한 연구에서 몬테루카스트가 모유로 분비되는 것으로 나타났습니다(섹션 5.3 참조). 몬테루카스트가 수유 중인 여성의 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
AIRING은 엄격하게 필요한 경우에만 모유 수유 중에 사용할 수 있습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
몬테루카스트는 운전이나 기계 사용 능력을 방해하는 것으로 생각되지 않지만, 매우 드문 경우에 일부 환자에서 졸음 또는 현기증이 보고되었습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
Montelukast는 임상 연구에서 다음과 같이 평가되었습니다.
• 15세 이상 성인 천식 환자 약 4,000명에게 10mg 필름 코팅 정제
• 15세 이상 계절성 알레르기 비염이 있는 성인 천식 환자 약 400명에게 10mg 필름 코팅 정제.
• 6~14세 소아 천식 환자 약 1,750명에게 5mg의 씹을 수 있는 정제.
• 2세에서 5세 사이의 소아 천식 환자 851명에게 4mg의 씹을 수 있는 정제.
• 6개월에서 2세 사이의 소아 환자 175명에게 4mg 과립
몬테루카스트는 간헐천식 환자를 대상으로 한 임상 연구에서 다음과 같이 평가되었습니다.
• 6개월에서 5세 사이의 소아 환자 1,038명에 대한 4mg 과립 및 씹는 정제
다음과 같은 약물 관련 이상반응이 일반적으로 보고되었습니다(> 1/100, 몬테루카스트를 투여받은 천식 환자에서 위약 및 위약으로 보고된 것보다 더 높은 발생률:
제한된 수의 성인 환자에서 최대 2년 동안, 6-14세 소아 환자에서 최대 12개월 동안 임상 시험에서 계속 치료를 받았음에도 이상 반응 프로파일은 변경되지 않았습니다.
누적 2~5세 소아 환자 502명에서 최소 3개월, 338명에서 6개월 이상, 534명에서 12개월 이상 몬테루카스트 치료를 받았다. 장기간 치료를 해도 안전성 프로파일은 이 환자들에게서도 변하지 않았습니다.
3개월까지의 치료에서 6개월에서 2세 사이의 소아 환자의 안전성 프로파일은 변경되지 않았습니다.
마케팅 후 경험
시판 후 사용에서 보고된 이상 반응은 시스템 기관 등급 및 특정 이상 경험 용어에 따라 아래 표에 나열되어 있습니다. 빈도 범주는 관련 임상 연구를 기반으로 추정되었습니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용
몬테루카스트 과다복용 치료에 대한 구체적인 정보는 없습니다. 만성 천식 연구에서 몬테루카스트는 임상적으로 중요한 이상반응 없이 환자에게 22주 동안 최대 200mg/일, 단기 연구에서는 약 1주 동안 최대 900mg/일을 투여했습니다.
시판 후 경험과 몬테루카스트에 대한 임상 시험에서 급성 과량 투여에 대한 보고가 있었습니다. 여기에는 최대 1000 mg(42개월 어린이의 경우 약 61 mg/kg)을 투여한 성인 및 어린이의 보고가 포함됩니다. 관찰된 실험실 결과는 다음과 같습니다. 성인 및 소아 환자의 안전성 프로파일과 일치 대부분의 과량 투여 사례에서 이상반응은 없었습니다 가장 빈번하게 관찰된 이상반응은 몬테루카스트의 안전성 프로파일과 일치했으며 복통, 졸음, 갈증, 두통, 구토 및 정신 운동 과잉 행동.
몬테루카스트가 복막투석이나 혈액투석으로 투석 가능한지는 알려져 있지 않다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 폐쇄성 기도 질환에 대한 기타 전신 약물. 류코트리엔 수용체 길항제.
ATC 코드: R03D C03.
시스테닐-류코트리엔(LTC4, LTD4, LTE4)은 비만 세포 및 호산구를 포함한 다양한 세포에서 방출되는 강력한 염증성 에이코사노이드입니다. 이러한 중요한 천식 매개체는 시스테닐-류코트리엔(CysLT) 수용체에 결합합니다. CysLT 유형 1 수용체(CysLT1)는 인간의 기도(평활근세포 및 기도 대식세포 포함) 및 기타 전염증성 세포(호산구 및 일부 줄기세포 포함)에 있습니다. 골수 시리즈). CysLT는 천식 및 알레르기성 비염의 병태생리와 관련이 있으며, 천식에서 류코트리엔 매개 효과에는 기관지 수축, 점막 분비, 혈관 투과성 및 호산구 동원이 포함됩니다. 알레르기성 비염에서 CysLT는 초기 및 후기 반응 동안 알레르기 항원에 노출된 후 비점막에서 방출되며 알레르기성 비염의 증상과 관련이 있습니다. CysLT를 사용한 비강내 자극은 비강 저항과 비폐색 증상을 증가시키는 것으로 나타났습니다.
Montelukast는 CysLT1 수용체에 대해 높은 친화성과 선택성을 나타내는 경구 활성 화합물입니다. 임상 연구에서 몬테루카스트 5mg과 같은 저용량은 LTD 4의 흡입으로 인한 기관지 수축을 억제합니다. 경구 투여 2시간 이내에 기관지 확장이 관찰되었습니다. 베타-아드레날린 작용제에 의한 기관지 확장 효과는 몬테루카스트에 의해 생성된 효과에 추가되었습니다. . Montelukast 치료는 항원 '노출'로 인한 기관지 수축의 초기 단계와 후기 단계를 모두 억제했습니다. Montelukast는 위약과 비교하여 성인 및 소아 환자 모두에서 말초 혈액 호산구를 감소시켰습니다. 별도의 연구에서 몬테루카스트 치료는 천식의 임상적 조절을 개선하면서 호흡기관(가래 검사 결과)과 말초 혈액의 호산구를 유의하게 감소시켰습니다.
성인 대 위약 연구에서 몬테루카스트 1일 1회 10mg은 아침 FEV1(기준선 10.4% 대 2.7%에서 변화), 아침 최대 호기 유량(PEFR)(기준선 24.5리터/분 대 3.3리터에서 변화)을 개선하는 것으로 나타났습니다. /분), α-아드레날린 작용제의 총 사용을 상당히 감소시킵니다(기준선에서 -26.1% 대 -4.6%의 변화). 환자가 보고한 주야간 증상 점수의 개선은 위약 그룹보다 유의하게 우수했습니다.
성인 연구에서 몬테루카스트는 흡입 코르티코스테로이드에 의해 유도된 효과에 부가적인 임상 효과를 제공할 수 있는 것으로 나타났습니다(FEV1에서 각각 흡입 베클로메타손 + 몬테루카스트 대 베클로메타손에 대한 기준선으로부터 백분율 변화: 5.43% 대 1.04% 및 α-아드레날린성 사용 작용제: -8.70% 대 2.64%). 몬테루카스트에 대한 초기 반응은 흡입형 베클로메타손(200mcg 1일 2회, 스페이서 장치를 통해 투여)보다 빠른 것으로 나타났지만 베클로메타손이 더 높은 평균 효과를 제공했습니다(FEV1에서 각각 몬테루카스트 대 베클로메타손의 기준선으로부터 백분율 변화: 7.49% 대 13.3). % 및 α-아드레날린 작용제의 사용: -28.28% 대 -43.89%). 그러나 "몬텔루카스트 치료를 받은 환자의 높은 비율은 베클로메타손에서 나타난 것과 유사한 임상 반응을 달성했습니다(예: 베클로메타손으로 치료받은 환자의 50%는 기준선보다 약 11% 이상의 FEV1 개선을 달성한 반면, 약 42% 몬테루카스트 치료를 받은 환자의 비율이 동일한 반응을 보였습니다).
계절성 알레르기성 비염을 동반한 15세 이상의 성인 천식 환자에서 계절성 알레르기성 비염의 대증 치료에 몬테루카스트의 사용을 평가하기 위한 임상 연구에서 몬테루카스트 10mg 1일 1회 정제에서 개선이 나타났습니다. 일일 비염 증상 점수는 주간 비염 증상 점수(평균 코막힘, 콧물, 재채기 및 코 가려움증)와 야간 증상 점수(각성 시 평균 코막힘, 잠들기 어려움 및 야간 각성에 대한 점수) 환자와 의사에 의한 알레르기 비염에 대한 전반적인 평가도 위약에 비해 유의하게 개선되었습니다. 천식에 대한 효능 평가는 이 연구.
2세에서 5세 사이의 소아 환자를 대상으로 한 12주간의 위약 대조 연구에서 montelukast 4mg 1일 1회는 대조 요법(흡입/분무 코르티코스테로이드 또는 흡입/분무 크로모글리산나트륨)의 병용 사용과 상관없이 위약에 비해 천식 조절 매개변수를 개선했습니다. . 환자의 60%는 다른 대조 요법으로 치료를 받지 않았습니다. Montelukast는 위약과 비교하여 주간 증상(기침, 천명, 호흡 곤란 및 제한된 운동 활동 포함) 및 야간 증상을 개선했으며, 위약과 비교하여 Montelukast는 또한 "필요에 따라" 사용을 줄였습니다. 몬테루카스트 요법을 받은 환자는 위약을 받은 환자보다 천식이 없는 기간이 더 길었습니다. 치료는 첫 번째 투여 후에 효과를 나타냈습니다.
경증 천식과 간헐적 악화가 있는 2~5세 소아 환자를 대상으로 한 12개월 위약 대조 연구에서, 몬테루카스트 4mg 1일 1회는 위약(1.60 EE)에 비해 연간 악화 빈도(EE)를 유의하게 감소(p≤0.001)했습니다. 대 각각 2.34 EE), [EE는 ?-작용제, 코르티코스테로이드(경구 또는 흡입)의 사용이 필요한 주간 증상이 있는 연속 3일 또는 천식으로 인한 입원으로 정의됨] 연간 EE 비율의 감소는 31.9%, 95% CI가 16.9, 44.1입니다.
6세에서 14세 사이의 환자를 대상으로 한 8주 연구에서 몬테루카스트 5mg 1일 1회는 위약과 비교하여 호흡 기능을 유의하게 개선했습니다(FEV1 기준선 대비 백분율 변화: 8.71% 대 4.16%; 아침에 기준선에서 백분율 변화 PEFR 27.9 l/min 대 17.8 l/min) 및 α-아드레날린 작용제의 "필요에 따라" 사용 감소(기준선에서 -11.7% 대 + 8.2%의 변화).
12주 성인 연구에서 운동 유발 기관지 수축(BIE)의 상당한 감소가 입증되었습니다(FEV1의 최대 감소: 몬테루카스트의 경우 22.33% 대 위약의 경우 32.40%; 기준 FEV1의 5% 회복 시간: 44.22분 대 60.64분).
이 효과는 12주 연구 기간 동안 일관되었습니다. BIE의 감소는 소아 환자에 대한 단기 연구에서도 입증되었습니다(FEV1의 최대 감소: 18.27% 대 26.11%; 기준 FEV1의 5% 회복 시간: 17.76분 대 27.98분). 두 연구 모두에서 1일 1회 투여 간격이 끝날 때 효과가 입증되었습니다.
흡입 및/또는 경구 코르티코스테로이드와 병용 치료를 받는 아스피린 민감성 천식 환자에서 위약과 비교하여 몬테루카스트 치료는 천식 조절에서 유의한 개선을 가져왔습니다(FEV1의 기준선에서 백분율 변화: 8.55% 대 -1.74%; 기준선과 비교하여 α-아드레날린 작용제의 총 사용 감소: -27.78% 대 2,09%).
05.2 약동학적 특성
흡수
Montelukast는 경구 투여 후 빠르게 흡수됩니다. 10mg 필름코팅정의 경우, 성인에서 최대 혈장 농도(Cmax)의 평균값은 공복 상태에서 투여 후 3시간(Tmax)에 도달하였고 경구 투여 후 평균 생체이용률은 64% 생체이용률 및 Cmax. 그들은 식사의 영향을 받지 않는다 기준. 10mg의 필름코팅정을 음식물 섭취시기에 관계없이 투여한 임상시험에서 안전성과 유효성이 입증되었습니다.
5mg 씹는 정제의 경우 공복 상태에서 2시간 투여 후 성인 Cmax에 도달하며 경구 투여 후 평균 생체이용률은 73%이고 식사와 함께 63%로 감소합니다. 기준.
분포
몬테루카스트의 99% 이상이 혈장 단백질에 결합되어 있습니다. 몬테루카스트 분포의 정상 상태 부피는 평균 8-11리터입니다.방사성 표지된 몬테루카스트를 사용한 쥐 연구는 혈액 뇌 장벽을 통한 최소 분포를 나타냅니다. 또한, 투여 24시간 후 방사성 표지 물질의 농도는 다른 모든 조직에서 최소인 것으로 밝혀졌습니다.
생체 변형
Montelukast는 광범위하게 대사됩니다. 치료 용량으로 수행된 연구에서 몬테루카스트 대사물의 혈장 농도는 성인과 어린이 모두에서 정상 상태에서 검출할 수 없었습니다.
교육 시험관 내 인간 간 마이크로솜을 사용하여 시토크롬 P450 3A4, 2A6 및 2C9가 몬테루카스트의 대사에 관여함을 나타냅니다. 추가 발견을 바탕으로 시험관 내 인간 간 마이크로솜에서 몬테루카스트는 치료 혈장 농도에서 사이토크롬 P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 또는 2D6을 억제하지 않습니다. 몬테루카스트의 치료 효과에 대한 대사 산물의 기여는 미미합니다.
제거
건강한 성인의 경우, 정리 몬테루카스트의 혈장 농도는 평균 45mL/분입니다. 방사성 표지된 용량의 몬테루카스트를 경구 투여한 후 5일간의 대변 검사에서 방사능의 86%가 검출되었으며 소변에서 0.2% 미만이 검출되었습니다. 경구 투여 후 몬테루카스트의 생체이용률과 관련된 데이터와 함께 이러한 데이터는 몬테루카스트와 그 대사체가 거의 전적으로 담즙을 통해 배설됨을 나타냅니다.
환자의 특성
고령자 또는 경증 내지 중등도의 간장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 신부전 환자에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 몬테루카스트와 그 대사물은 주로 담즙 경로를 통해 제거되므로 신부전 환자에서 용량 조절이 예상되지 않습니다. 중증 간장애 환자에 대한 몬테루카스트의 약동학 데이터는 없습니다(Child-Pugh 점수> 9).
고용량의 몬테루카스트(인간 권장 용량의 20배 및 60배)에서 혈장 테오필린 농도의 감소가 관찰되었으며 1일 1회 10mg의 권장 용량에서는 이러한 효과가 관찰되지 않았습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
동물 독성 연구에서 혈청 SGPT(ALT), 포도당, 인 및 트리글리세리드의 경미하고 일시적인 변화가 관찰되었습니다. 동물의 독성 징후는 타액분비 증가, 위장 증상, 묽은 변 및 전해질 불균형이었습니다. 이는 임상 용량으로 관찰된 전신 노출의 > 17배를 제공한 용량에서 발생했습니다.원숭이의 경우 150mg/kg/일의 용량에서 시작하여 바람직하지 않은 효과가 나타났습니다(임상 용량으로 관찰된 전신 노출의 > 232배). 동물 연구에서 몬테루카스트는 임상 용량으로 관찰된 것보다 24배 더 높은 전신 노출에서 생식 능력과 생식 능력을 변화시키지 않았습니다. 임상 용량), 신생아 체중의 약간의 감소가 관찰되었습니다. "대조군에 비해 불완전 골화의 더 높은 발생률"이 임상 투여로 관찰된 전신 노출의 24배에서 토끼 연구에서 관찰되었습니다. 래트에서는 이상이 관찰되지 않았다. Montelukast는 태반 장벽을 통과하는 것으로 나타났으며 동물의 모유로 배설됩니다.
최대 5,000mg/kg의 몬테루카스트 나트륨 단일 경구 투여 후 마우스와 쥐에서 사망은 발생하지 않았습니다(마우스와 쥐에서 각각 15,000mg/m2 및 30,000mg/m2). 용량은 성인 사람 권장 용량의 25,000배(성인 환자의 체중 50kg 기준)에 해당한다.
Montelukast 마우스는 최대 500mg/kg/일(임상 용량으로 관찰된 전신 노출의 약 200배 이상)의 용량에서 UVA, UVB 또는 가시광선 스펙트럼 광독성이 없는 것으로 밝혀졌습니다.
Montelukast는 시험관 내 및 생체 내 시험에서 돌연변이를 유발하지 않았으며 설치류에서 발암성을 나타내지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
정제 코어: 미정질 셀룰로오스, 유당 일수화물, 크로스카멜로스 나트륨, 히드록시프로필셀룰로오스 및 마그네슘 스테아레이트.
코팅: 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이프로멜로스, 이산화티타늄(E171), 황색 산화철(E172), 적색 산화철(E172) 및 흑색 산화철(E172).
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛과 습기로부터 보호하기 위해 원래 포장에 30 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
판지 상자 및 PA / 알루미늄 / PVC // 28개의 정제가 들어 있는 알루미늄 물집.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
국제 화학 연구소 DR. 주세페 렌데 S.r.l. - Salaria를 통해 n. 1240 - 00138 로마
08.0 마케팅 승인 번호
AIC n. 04194030 - AIRING 10mg 필름코팅정 - 28정
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2013년 2월 12일 AIFA 결정
10.0 텍스트 개정일
28/03/2014