클라불란산

클라불란산의 용도

clavulanic acid는 항균 활성이 약하지만, 항생제 작용이 있는 의약 제제에 사용하는 것은 미생물에 대한 직접적인 작용이 아니라 세균에 의해 생성되는 특정 효소를 억제하는 능력 때문입니다. ).
Β-락타마제는 특정 박테리아 균주에 의해 생성되는 특정 효소(더 정확하게는 세린 프로테아제)로, 베타-락탐 화학 구조(예: 페니실린)를 갖는 항생제에 대한 내성을 부여합니다. 사실, 이러한 효소의 임무는 앞서 언급한 항생제의 구조에 존재하는 베타-락탐 고리를 정확히 파괴하여 그 활성을 비가역적으로 손상시키고 박테리아가 생존하도록 하는 것입니다.
클라불란산은 무엇보다도 아목시실린(작용 범위가 넓은 반합성 페니실린)과 함께 사용됩니다. 시장에는 아목시실린과 클라불란산을 기반으로 한 여러 의약 제제가 있습니다. ®.

행동의 메커니즘

앞서 언급한 바와 같이 클라불란산은 앞서 언급한 베타-락타마제의 비가역적 억제제로서 베타-락탐의 화학구조를 가지고 있어 이들 효소에 페니실린보다 우선적으로 결합할 수 있다.
보다 구체적으로, 클라불란산은 페니실린 대신 베타-락타마제에 결합함으로써 동일한 효소의 활성 부위에 존재하는 세린의 하이드록실의 비가역적 아실화를 유발하여 이를 억제합니다.
사실, 일부 유형의 베타-락타마제는 클라불란산을 가수분해할 수 있지만, 이 가수분해 후에 후속 화학 반응이 일어나 어떤 경우에도 치유할 수 없이 효소의 억제를 초래하여 어떤 경우에도 원하는 것을 얻을 수 있습니다. 효과.
바로 이 작용 메커니즘 덕분에 클라불란산은 "β-락타마제의 자살 억제제"로 정의되는 그룹에 속합니다.

혜택

"페니실린, 특히 아목시실린과 관련된 클라불란산의 사용 덕분에 베타-락타마제 생성 박테리아에 대해서도 이러한 항생제의 활성을 확장할 수 있었습니다. 앞서 언급한 약물).
따라서, 아목시실린에 대한 클라불란산의 결합은 그 작용의 스펙트럼을 상당히 그리고 상당히 넓혔다고 말할 수 있습니다. 특히, 이 연관은 다음과 같은 경우에 특히 효과적입니다.

부비동염과 같은 기도 감염, 만성 기관지염 악화 및 다음의 세균성 균주에 의한 귀 감염 헤모필루스 인플루엔자 그리고 모락셀라 카타랄리스 베타-락타마제 생산자;

그람 음성균에 의한 요로 감염 e 포도상구균 부종;

호기성 및 혐기성 식물상에 의해 지속되는 가벼운 감염.

부작용

클라불란산은 단독으로 사용되는 것이 아니기 때문에 어떤 부작용을 유발할 수 있는지 확인하기 어렵습니다.
그러나 단일 아목시실린 투여와 비교하여 클라불란산과 함께 후자의 투여는 위장 부작용, 특히 설사의 발병률이 더 높은 것으로 관찰되었습니다. 그러나 이 효과는 위장에 약을 투여하면 크게 줄일 수 있습니다.
이 외에도, 클라불란산과 아목시실린의 연관성은 급성 간염, 담즙정체 황달, 스티븐스-존슨 증후군 및 자반병과 같은 더 심각한 부작용의 발생률을 증가시키는 것으로 보입니다.

금기 사항

일반적으로 페니실린과 함께 클라불란산을 사용하는 것은 기관지 분비물을 침투하는 능력이 감소하기 때문에 급성 기관지폐 감염의 치료에 권장되지 않습니다.
어떤 경우든 단일 아목시실린을 투여할지 또는 후자를 clavulanic acid와 연관시킬지는 선택하는 것은 개별 환자에게 가장 적합한 치료 전략을 사례별로 평가할 의사에게 달려 있습니다.