EFIENT®는 Prasugrel 염산염을 기본으로 한 약물입니다.
치료 그룹: 항혈전제
적응증 EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ®는 급성 관상동맥 증후군, 심근경색증 또는 일차 또는 지연 경피적 관상동맥 중재술을 받는 환자에서 죽상혈전증 기반의 허혈성 사건 예방에 사용됩니다.
EFIENT®의 효능은 아세틸 살리실산과 함께 투여될 때 가장 큽니다.
작용 메커니즘 EFIENT ® Prasugrel
프라수그렐은 항혈전 특성으로 EMEA에서 승인한 최신 활성 성분 중 하나로서 이미 알려져 있고 시판 중인 티에노피리딘 계열에 속하는 경구 복용 시 장에서 즉시 가수분해되어 흡수되는 전구약물입니다.
활성 조절에 민감한 세포 변색 효소 P450에 의한 1차 대사 후 활성 성분의 최대 농도는 섭취 후 30분 후에만 기록됩니다.
티에노피리딘 계열에 속하는 다른 요소와 마찬가지로 프라수그렐의 활성 대사체는 혈소판 P2Y 수용체를 인식하고 비가역적으로 결합하여 항혈전 작용을 하며 ADP에 대한 결합을 억제하고 결과적으로 당단백질 복합체 IIb/IIIa의 활성화를 억제합니다. " 피브리노겐과의 상호작용 및 혈소판 마개의 안정화.
작용의 빠른 역학을 감안할 때 치료 효과는 다른 유사한 활성 성분에 대해 기술된 것보다 더 짧은 시간 간격으로 얻어지며 결합의 비가역성으로 인해 치료 중단 후 최소 5일 후에만 사라지는 경향이 있습니다. . . . 약 7.4시간의 반감기로 추정되는 작용이 끝나면 활성 대사 산물의 약 70%가 소변으로 제거되고 나머지는 대변으로 제거됩니다.
수행된 연구 및 임상 효능
급성 관상동맥 증후군에서 프라수그렐의 효과
N Engl J Med. 2007 11월 15일, 357: 2001-15. Epub 2007년 11월 4일.
급성 관상동맥 증후군 환자에서 프라수그렐 대 클로피도그렐.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM, TRITON-TIMI 38 Investigators.
TRITON 연구는 프라수그렐의 치료적 효능을 입증한 최초의 임상시험으로, 13,000명의 급성관상동맥증후군 환자를 대상으로 프라수그렐 또는 클로피도그렐을 투여한 결과 클로피도그렐에 비해 프라수그렐의 예방효과가 더 우수한 것으로 나타났다. 허혈성 사건 및 심근경색의 발생률에서 프라수그렐로 치료받은 환자에서 10%, 클로피도그렐로 치료받은 환자에서 12%의 발생률을 보였습니다.
2.프라수그렐: 분자적 이점에서 임상적 피드백까지
방법 Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrel: 새로운 혈소판 ADP P2Y 수용체 길항제.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel은 티에노피리딘 범주에 속하는 3세대 활성 물질 중 첫 번째를 나타냅니다. 다양한 임상 시험에서 관찰된 더 큰 치료 효능은 무엇보다도 이 활성 성분의 약동학적 특성에 기인하며, 이는 다른 활성 성분에서 관찰된 것보다 훨씬 짧은 시간 간격으로 혈소판 수용체에 대한 억제 작용을 발휘할 수 있습니다. 행동의 더 빠른 타이밍과 더 큰 치료 성공으로 해석됩니다.
3. 프라수그렐의 도래
약물 요법. 2009년 12월 29일: 1441-51.
Prasugrel: clopidogrel과의 비판적 비교.
라인하트 KM, 화이트 CM, 베이커 WL.
Thienopyridine은 죽상혈전증 기반의 허혈성 사건 예방에 15년 이상 사용되어 왔습니다. 수년 동안 티클로피딘이 사용되었고 나중에 클로피도그렐로 대체되었습니다.
2009년부터 EMEA와 FDA는 클로피도그렐보다 10배 더 효과적이고 무엇보다 약동학적 변화가 적기 때문에 더 안전한 새로운 활성 성분인 프라수그렐의 마케팅을 승인했습니다.
사용 방법 및 복용량
EFIENT ® 프라수그렐 염산염 5mg 정제: 가장 일반적으로 사용되는 복용량은 1일 1회 복용량으로 60mg을 1회 투여한 후 유지 용량으로 10mg을 복용하는 것입니다. 일반적으로 EFIENT®는 아세틸 살리실산과의 병용 요법으로 투여됩니다.
치료적 개입의 기간, 올바른 약물 조합의 선택 및 모든 용량 조절(위험에 처한 특정 범주의 환자에 필요)은 "환자의 임상 상태를 주의 깊게 평가한 후" 담당 의사가 설정해야 합니다.
어떤 경우든 EFIENT ® Prasugrel을 복용하기 전에 의사의 처방과 검사를 받아야 합니다.
EFIENT ® 프라수그렐 경고
다른 항혈전제와 마찬가지로 EFIENT ® 섭취는 출혈의 잠재적 위험을 줄이기 위해 혈액학적 및 응고 양상을 주의 깊게 모니터링하고 선행해야 합니다.이러한 위험이 있는 환자, 특히 최근에 외상, 소화성 궤양, 위장관 출혈 또는 코피가 있는 환자에서 특별한 주의를 기울여야 하며, 이에 대해 이미 진행 중인 약리학적 치료를 피하거나 중단할 가능성도 고려해야 합니다.
75세 이상, 체중 60kg 미만 또는 응고 활성 약물과 병용 요법을 받고 있는 환자의 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
출혈의 위험이 있는 외과적 또는 치과적 시술의 경우에는 적어도 1주일 전에 치료를 중단해야 합니다.
약물의 간 대사를 고려할 때 간 질환이 있는 환자와 다양한 형태의 세포 변색 효소의 유전자 변이가 "혈액 농도의 변화"를 결정할 수 있는 소위 불량한 대사자에게도 특별한 주의를 기울여야 합니다. 활성 대사 산물, 따라서 치료 효능.
EFIENT ® 는 유당을 함유하고 있으므로 포도당/갈락토스 불내증이 있는 환자 또는 락타제 효소 결핍증이 있는 환자에게는 권장되지 않습니다.
Prasugrel은 차량을 운전하거나 기계를 사용하는 능력에 직접적인 영향을 미치지 않습니다.
임신과 모유 수유
현재 동물 기니피그만을 대상으로 한 다양한 실험에서 임신 중 프라수그렐 섭취 후 태아의 건강에 특별한 독성 영향은 나타나지 않았으나 인간에 대한 임상 시험 및 유의미한 데이터가 없습니다. 임신과 모유 수유 중에 EFIENT® 사용을 피하는 것이 좋습니다.
상호작용
다양한 활성 성분과 프라수그렐의 가능한 상호 작용에 대한 문헌의 다양한 연구는 EFIENT®를 환자의 건강에 더 안전하게 만드는 클로피도그렐과 같은 유사한 활성 성분에 비해 감수성이 확실히 감소함을 보여줍니다.
이와 관련하여 CYP3A4(프라수그렐 대사를 담당하는 효소)의 억제제 및 유도제로서 상호작용할 수 있는 다양한 활성 성분은 약물의 기능적 및 생물학적 특성을 변경하는 것과 같은 유의한 약동학적 변화를 일으키지 않는 것으로 보입니다.
비 스테로이드 성 항염증제, 와파린, 헤파린 및 응고 시스템에 작용하는 기타 약물을 병용 투여하는 경우 "항응고제 효과의 강조 및 위험 증가"가 가능합니다. 출혈의.
금기 EFIENT ® Prasugrel
EFIENT®는 심각한 간 기능 장애 및 구성 요소 중 하나에 대한 과민증으로 인해 출혈 에피소드의 발병에 잠재적으로 위험한 병리, 외상 또는 질병으로 고통받는 환자에게 금기입니다.
바람직하지 않은 효과 - 부작용
다양한 임상 시험에서 가장 많이 설명되고 EFIENT®로 치료받은 인구의 약 7%에서 약물 치료 중단을 초래한 바람직하지 않은 영향은 위장 출혈, 혈뇨, 혈종 및 비출혈의 형태로 설명되는 출혈이었습니다.
혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 빈혈 및 자반병의 사례는 더 드물었습니다.
메모
EFIENT ®는 의료 처방에 의해서만 판매될 수 있습니다.
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