약물 및 수용체

수용체

수용체는 원형질막 수준(막 수용체) 또는 세포의 세포질 수준에서 발견되는 단백질이므로 세포 자체 내부(막횡단 수용체). 대부분의 수용체는 막에 위치합니다. 나머지는 세포내 수용체이고 세포내 수용체의 기본적인 예는 스테로이드 호르몬에 대한 것입니다.

수용체는 외인성 물질(약물) 또는 내인성 물질을 인지하고, 인식 후 세포 내부에서 생물학적 반응을 일으키는 역할을 하며, 이러한 수용체는 이미 우리 유기체의 세포에 자연적으로 존재하며 많은 내인성 물질의 표적이 됩니다. 성장 인자, 신경 전달 물질, 호르몬 및 기타 내인성 물질과 같은 많은 약물이 이러한 수용체와 상호 작용하여 생물학적 반응을 제공하도록 개발되었습니다. 우연히 이러한 생물학적 반응이 비정상적(병리적)인 경우 약물 사용이 거의 필수 불가결한 상태가 되며, 수용체와 질병을 일으키는 내인성 물질 사이의 상호 작용을 제한하기 때문입니다.
수용체는 효소도 이온 채널도 아니지만 이온 채널의 활성(일부 물질에 대한 통로를 열거나 닫음) 또는 효소의 활성을 조절할 수 있는 단백질입니다.. 이온 채널 또는 특정 막 효소의 활성을 조절하려면 수용체가 반드시 후자 부근에서 발견되어야 합니다.

수용체는 효소 활성을 가지고 있지 않지만 효소 활성 또는 근처 이온 채널의 활성을 수정할 수 있음을 기억해야 합니다. 각 세포는 유전적 구성에서 특정 막 수용체를 합성하는 데 필요한 정보를 가지고 있습니다. 그래서 이렇게 말할 수 있다. 수용체는 유전적으로 결정된다.
또한 수용체는 다음과 같습니다.

AGONIST와의 접합에 적합합니다. 수용체의 특정 부위를 인식합니다. 작용제는 수용체에 결합하여 수용체 변형을 일으킵니다. 이 변형은 효소를 활성화하거나 근처의 이온 채널을 열 수 있습니다. RECEPTOR + AGONIST 결합은 가역적입니다., 따라서 우리는 매우 약한 연결에 대해 이야기합니다. 수용체와 작용제 사이의 연결이 강하면 수용체는 작용이 없을 때까지 지속적으로 자극을 받게 됩니다(탈감작).
작용제는 다음과 같이 분류할 수 있습니다.
전체 또는 전체: 작용제가 세포가 전체 반응을 일으키도록 할 수 있는 수용체 변형을 생성하기 때문입니다.
부분적: 작용제가 수용체의 변형을 생성하기 때문에 세포가 작용제와의 상호작용에 대한 전체 반응을 생성할 수 없습니다. 결과는 부분적 약리학적 반응이 될 것입니다.
ANTAGONIST와의 결합에 적합합니다. 그것은 작용제와 같으며 항상 수용체의 특정 부위를 인식할 수 있지만 길항제는 수용체의 형태를 바꿀 수 없습니다.
수용체의 형태를 변형하지 않음으로써 효소 활동이 없고 이온 채널이 열리므로 결과적으로 세포 반응이 없을 것입니다. 또한, 결합 부위가 길항제에 의해 점유되기 때문에 세포는 수용체에 정상적으로 결합하는 물질에 반응하지 않는다. RECEPTOR + ANTAGONIST 결합은 되돌릴 수 있지만 되돌릴 수도 없습니다.. 수용체와 길항제 사이의 결합 유형은 수용체의 활성화 기간을 결정합니다. 결합이 비가역적이면 수용체의 활성이 오랫동안 억제되고, 반대로 결합이 가역적이면 수용체와 결합하는 길항제가 반응을 일으키지 않고 작용제가 수용체에 결합하는 것을 방해한다. 리간드는 "작용제]입니다.
수용체는 효소-기질 상호작용(입체특이성, 포화도 등)의 규칙에 따라 작용제 및 길항제 모두와 상호작용할 수 있습니다.
수용체는 세 가지 형태를 가정할 수 있습니다. 휴식 시(수용체는 작용제와 길항제를 모두 수용할 수 있음) 활성화되고 최종적으로 둔감화됩니다.

앞서 언급한 바와 같이 형성되는 결합은 일반적으로 이온 결합, 반데르발스 힘 및 수소 다리인 약한 결합(가역 결합)입니다. 반면에 매우 강한 결합(가역적 결합)이 형성되면 공유 결합입니다. 일반적으로 이러한 채권이 모두 유효하려면 일정 기간 동안 지속되어야 합니다. 수용체와 작용제가 짧은 시간 동안 붙어 있으면 수용체가 변화하지 못해 세포 내부에서 신호를 전달할 시간이 없을 위험이 있습니다. , 대신 생물학적 반응을 연장하고 수용체의 둔감화를 유발할 위험이 있습니다. 생물학적 반응은 다음에 의해 결정됩니다.

화학 결합(반 데르 발스 힘, 이온 결합, 수소 다리);
상호작용의 지속 시간(변형을 제공하고 효소 또는 이온 채널을 활성화하여 생물학적 반응을 생성하기에 충분함);
충분히 많은 수의 화학적 결합;
보완 (수용체 - 작용제 - 길항제 사이). 리간드와 수용체는 생물학적 반응을 보장하기 위해 상보적이어야 합니다. 작용제의 화학 구조는 작용제 분자의 각 부분이 수용체 단백질과 밀접하게 접촉하도록 수용체의 구조에 정착하고 적응하는 것과 같아야 합니다.

1 + 2 + 3 + 4 = 생물학적 답