유효 성분: 에플레레논
Inspra 25 mg 및 50 mg 필름코팅정
Inspra를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Inspra는 선택적 알도스테론 차단제로 알려진 의약품 계열에 속합니다.이러한 제제는 혈압과 심장 기능을 조절하는 신체에서 생성되는 물질인 알도스테론의 작용을 억제합니다. 높은 수치의 알도스테론은 신체에 변화를 일으켜 심부전을 유발할 수 있습니다.
Inspra는 다음과 같은 경우 심부전을 치료하고 악화를 방지하며 입원을 줄이는 데 사용됩니다.
- 최근에 심부전 치료에 사용되는 다른 약물과 함께 심장마비를 앓은 적이 있습니다.
- 지금까지 치료를 받았음에도 불구하고 중등도의 지속적인 증상을 보입니다.
Inspra를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
Inspra를 복용하지 마십시오:
- 에플레레논 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우
- 혈중 칼륨 수치가 상승한 경우(고칼륨혈증)
- 과도한 체액 제거에 도움이 되는 약(칼륨 보존 이뇨제) 또는 '소금 정제'(예: 칼륨 보충제)를 복용하는 경우
- 심한 신장 질환이 있는 경우
- 심한 간질환이 있는 경우
- 곰팡이 감염 치료에 사용되는 약(케토코나졸 또는 이트라코나졸)을 복용 중인 경우
- HIV(넬피나비르 또는 리토나비르)를 치료하기 위해 항바이러스제를 복용하는 경우
- 세균 감염(클라리스로마이신 또는 텔리스로마이신)을 치료하기 위해 항생제를 복용하는 경우
- 우울증 치료를 위해 네파조돈을 복용하는 경우
- 특정 심장 질환이나 고혈압(안지오텐신 전환 효소 억제제[ACE 억제제] 및 안지오텐신 수용체 차단제[ARB]라고 함)을 함께 치료하기 위해 약을 복용하는 경우.
사용 시 주의 사항 Inspra를 복용하기 전에 알아야 할 사항
Inspra를 복용하기 전에 의사, 약사 또는 간호사와 상담하십시오.
- 신장 또는 간 질환이 있는 경우("Inspra 복용 금지" 참조)
- 리튬을 복용 중인 경우(일반적으로 조울증 장애에 사용, 양극성 장애라고도 함)
- 타크로리무스 또는 사이클로스포린을 복용 중인 경우(건선 또는 습진과 같은 피부 상태를 치료하고 장기 이식 후 거부 반응을 예방하기 위해 사용됨)
어린이 및 청소년
소아 및 청소년에 대한 에플레레논의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다.
상호 작용 Inspra의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
다음 약과 함께 Inspra를 복용해서는 안 됩니다('Inspra 복용 금지' 섹션 참조).
- 이트라코나졸 또는 케토코나졸(진균 감염 치료용), 리토나비르, 넬피나비르(HIV 치료용 항바이러스제), 클래리스로마이신, 텔리트로마이신(박테리아 감염 치료용) 또는 네파조돈(우울증용), 이러한 약물은 "인스프라의 제거, 효과 연장"을 감소시키기 때문에 .
- 칼륨 보존 이뇨제(과도한 체액을 제거하는 데 도움이 되는 약물) 및 칼륨 보충제(소금 정제)는 이러한 약물이 높은 혈중 칼륨 수치의 위험을 증가시키기 때문입니다.
- 안지오텐신 전환 효소 억제제(ACE 억제제)와 안지오텐신 수용체 차단제(ARB)를 함께(고혈압, 심장 질환 또는 특정 신장 상태를 치료하는 데 사용) 이들 약물은 혈중 고칼륨혈증 위험을 증가시킬 수 있습니다.
다음 약을 복용하고 있다면 의사에게 알리십시오.
- 리튬(보통 양극성 장애라고도 하는 조울증 장애에 사용됨). 이뇨제 및 ACE 억제제(고혈압 및 심장병 치료에 사용)와 함께 리튬을 사용하면 혈중 리튬 수치가 증가하여 다음과 같은 부작용을 일으킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 식욕 감퇴, 시력 저하, 피로, 근육 약화 , 근육 경련.
- 시클로스포린 또는 타크로리무스(건선 또는 습진과 같은 피부 상태를 치료하고 장기 이식 거부반응을 예방하는 데 사용됨) 이러한 약물은 신장 문제를 일으켜 고혈당 칼륨 수치의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
- 비스테로이드성 소염제(NSAIDs - 통증, 경직 및 염증을 완화하는 데 사용되는 이부프로펜과 같은 일부 진통제). 이러한 약물은 신장 문제를 일으킬 수 있으므로 높은 혈중 칼륨 수치의 위험을 증가시킵니다.
- 트리메토프림(세균 감염 치료에 사용)은 높은 혈중 칼륨 수치의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
- 프라조신 또는 알푸조신(고혈압 및 특정 전립선 질환 치료에 사용)과 같은 알파-1 차단제는 일어설 때 혈압 강하 및 현기증을 유발할 수 있습니다.
- 아미트립틸린 또는 아목사핀(우울증 치료용)과 같은 삼환계 항우울제, 클로르프로마진 또는 할로페리돌(정신 장애 치료용)과 같은 항정신병제(신경이완제라고도 함), 아미포스틴(항암 화학요법에 사용) 및 바클로펜(치료에 사용) 경련 근육). 이 약들은 서 있을 때 혈압을 낮추고 현기증을 유발할 수 있습니다.
- 히드로코르티손 또는 프레드니손(염증 및 일부 피부 상태를 치료하는 데 사용) 및 테트라코삭티드(주로 부신 피질의 장애를 진단 및 치료하는 데 사용)와 같은 글루코코르티코이드가 Inspra의 효과를 감소시킬 수 있습니다.
- 디곡신(심장 질환 치료에 사용). Inspra와 함께 투여하면 혈액 내 디곡신 수치가 증가할 수 있습니다.
- 와파린(항응고제): 혈중 와파린 수치가 높으면 Inspra의 효과가 바뀔 수 있으므로 와파린 사용 시 주의해야 합니다.
- 에리스로마이신(박테리아 감염 치료에 사용), 사퀴나비르(HIV 치료에 사용되는 항바이러스제), 플루코나졸(진균 감염 치료에 사용), 아미오다론, 딜티아젬 및 베라파밀(심장 질환 및 고혈압 치료에 사용) 이들은 Inspra의 제거를 줄이고 연장 그 효과.
- 세인트 존스 워트(약초), 리팜피신(박테리아 감염 치료에 사용), 카바마제핀, 페니토인 및 페노바르비탈(간질 치료에도 사용)은 Inspra의 제거를 증가시켜 그 효과를 감소시킬 수 있습니다.
음식과 음료가 포함된 Inspra Inspra는 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되면 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
Inspra의 효과는 인간에 대한 임신 기간 동안 평가되지 않았습니다.
에플레레논이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않으므로 의사가 모유 수유를 중단할지 또는 약 복용을 중단할지 결정해야 합니다.
운전 및 기계 사용
Inspra를 복용한 후 현기증을 느낄 수 있습니다. 이런 일이 발생하면 운전하거나 기계를 사용하지 마십시오.
스포츠 활동을 하는 사람: 치료적 필요 없이 약물을 사용하는 것은 도핑으로 간주되며 어떤 경우에도 양성 반응을 나타낼 수 있습니다.
Inspra에는 유당 일수화물이 포함되어 있습니다.
Inspra에는 유당 일수화물(당의 일종)이 포함되어 있습니다. 일부 설탕에 대한 불내증이 있다는 의사의 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
투여량, 투여 방법 및 시간 Inspra 사용 방법: 용법
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
Inspra 정제는 전체 또는 공복에 복용할 수 있습니다. 정제는 다량의 물과 함께 통째로 삼켜야 합니다.
Inspra는 일반적으로 베타 차단제와 같은 다른 심부전 치료제와 함께 투여됩니다.일반적으로 시작 용량은 1일 1회 25mg 1정이며, 4주 후에는 1일 1회 50mg으로 증량합니다. 1정 또는 25mg 2정) 1일 최대 복용량은 50mg입니다.
혈중 칼륨 수치는 Inspra 치료 시작 전, 치료 첫 주 및 치료 첫 달 또는 용량 변경 후 측정해야 합니다. 복용량은 혈액의 칼륨 수치에 따라 의사가 조정할 수 있습니다.
경증의 신장 질환이 있는 경우 하루에 한 번 25mg 1정으로 치료를 시작해야 합니다. 신장 질환이 중등도인 경우 이틀에 한 번씩 25mg 정제로 치료를 시작해야 합니다. 의사가 이것을 믿고 혈청 칼륨 수준에 따라 이러한 용량을 조정할 수 있습니다. Inspra는 심각한 신장 질환이 있는 환자에게 권장되지 않습니다.
경증에서 중등도의 간 기능 문제가 있는 환자에서는 초기 용량 조절이 필요하지 않습니다. 신장 또는 간 문제가 있는 경우 혈중 칼륨 수치를 더 자주 확인해야 할 수 있습니다("Inspra 복용 금지" 참조).
고령자의 경우: 초기 용량 조절이 필요하지 않습니다.
어린이 및 청소년: Inspra의 사용은 권장되지 않습니다.
복용하는 것을 잊은 경우
Inspra 다음 알약 복용 시간이 가까워지면 놓친 복용량을 건너뛰고 정확한 시간에 다음 알약을 복용하십시오. 그렇지 않으면 다음 복용량을 복용하기 전에 최소 12시간이 경과해야 함을 염두에 두고 기억하는 즉시 복용할 수 있습니다. 그런 다음 평소와 같이 약을 다시 시작하십시오.
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Inspra 복용을 중단하면
의사가 치료 중단을 지시하지 않는 한 Inspra를 처방대로 복용하는 것이 중요합니다.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
과다 복용 Inspra를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
Inspra 정제를 너무 많이 복용한 경우 즉시 의사나 약사에게 문의하십시오.
너무 많은 정제를 복용한 경우 가장 가능성 있는 증상은 저혈압(현기증, 현기증, 시야 흐림, 쇠약, 갑작스러운 의식 상실) 또는 고칼륨혈증, 혈액 내 칼륨 수치 상승(근육 경련, 설사, 메스꺼움, 현기증 또는 두통).
부작용 Inspra의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
다음과 같은 증상이 있는 경우:
즉시 의사에게 알리십시오
- 얼굴, 혀 또는 목의 붓기
- 삼키기 어려움
- 두드러기와 호흡 곤란.
이것은 흔하지 않은 부작용인 혈관신경성 부종의 증상입니다(100명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음).
기타 보고된 부작용은 다음과 같습니다.
흔함(10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음):
- 혈액 내 높은 수준의 칼륨(증상에는 근육 경련, 설사, 메스꺼움, 현기증 또는 두통이 포함됨)
- 현기증
- 기절
- 혈액 내 콜레스테롤의 양 증가
- 불면증(수면곤란)
- 두통
- 심장 문제 예. 불규칙한 심장 박동, 심부전
- 기침
- 변비
- 저혈압
- 설사
- 메스꺼움
- 그는 재촉했다
- 손상된 신장 기능
- 발진
- 가려움
- 요통
- 약점
- 근육 경련
- 증가된 혈액 요소 수치
- 신장 문제를 나타낼 수 있는 혈중 크레아티닌 수치 증가
흔하지 않음(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음):
- 감염
- 호산구 증가증(일부 백혈구 증가)
- 탈수
- 혈액 내 트리글리세리드(지방)의 양 증가
- 낮은 혈중 나트륨 수치
- 빠른 심장 박동
- 담낭의 염증
- 일어설 때 어지러움을 유발할 수 있는 압력 감소
- 다리의 혈전증(혈전)
- 목 쓰림
- 공허
- 갑상선 기능 저하
- 혈당 증가
- 터치에 대한 감도 감소
- 발한 증가
- 근골격계 통증
- 전반적인 불쾌감
- 신장 염증
- 남성의 유방 확대
- 혈액 검사 값의 변화.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
EXP 후 상자와 물집에 명시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
Inspra에 포함된 내용
인스프라 필름코팅정의 유효성분은 에플레레논이며, 각 정제에는 25mg 또는 50mg의 에플레레논이 함유되어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다.
유당 일수화물, 미세결정질 셀룰로스(E460), 크로스카멜로스 나트륨(E468), 하이프로멜로스(E464), 라우릴 황산나트륨, 활석(E553b) 및 스테아르산마그네슘(E470b).
Inspra 25 mg 및 50 mg 필름 코팅 정제의 오파드라이 황색 코팅에는 히프로멜로스(E464), 이산화티타늄(E171), 마크로골 400, 폴리소르베이트 80(E433), 황색 산화철(E172), 적색 산화철(E172)이 포함되어 있습니다. .
Inspra의 모양과 상자 내용물
Inspra 25mg 정제는 노란색 필름코팅정으로 한 면에는 "Pfizer", 다른 면에는 "NSR" 및 "25"가 음각으로 새겨져 있습니다.
Inspra 50mg 정제는 노란색 필름코팅정으로 한쪽 면에는 "Pfizer", 다른 면에는 "NSR"과 "50"이 음각으로 새겨져 있습니다.
Inspra 25mg 및 50mg 필름 코팅 정제 팩은 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 또는 200개 정제를 포함하는 불투명 PVC/Al 블리스터와 10x1, 20x1, 30x1, 900x1, , 100x1 또는 200x1(20x1 10팩) 정제는 단위 용량으로 분할할 수 있는 불투명한 PVC/Al 물집입니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 INSPRA 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 25mg 또는 50mg의 eplerenone이 들어 있습니다.
부형제에 대해서는 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
25mg 정제: 한 면에는 "화이자"가, 다른 면에는 "NSR"과 "25"가 있는 노란색 정제.
50mg 정제: 한 면에 "화이자"가 있고 다른 면에 "NSR"과 "50"이 있는 노란색 정제.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
Eplerenone은 베타 차단제를 포함한 표준 요법에 추가하여 최근 심근 경색에 따른 심부전의 임상 증거 및 좌심실 기능 장애(LVEF ≤ 40%) 및 심부전의 임상 증거가 있는 안정적인 환자에서 심혈관 사망 및 이환율의 위험 감소에 대해 표시됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
25mg 및 50mg의 강도는 개별 용량 조정에 사용할 수 있습니다.
eplerenone의 권장 유지 용량은 1일 1회 50mg입니다. 치료는 1일 1회 25mg으로 시작해야 하며 혈청 칼륨 수치를 고려하여 바람직하게는 4주 이내에 1일 1회 50mg의 권장 용량으로 증량해야 합니다(표 1 참조). Eplerenone 요법은 일반적으로 급성 심근경색증 발병 후 3-14일 이내에 시작해야 합니다.
혈청 칼륨 수치가 > 5.0mmol/L인 환자는 에플레레논으로 치료를 시작해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
혈청 칼륨은 eplerenone 치료 시작 전, 치료 첫 주 및 치료 또는 용량 조절 시작 후 1개월 이내에 측정해야 합니다. 그 후, 필요에 따라 정기적으로 혈청 칼륨을 평가해야 합니다.
치료 시작 후, 표 1에 나타난 바와 같이 혈청 칼륨 수준에 따라 용량을 조절해야 한다.
표 1: 치료 개시 후 용량 조절을 위한 표
혈청 칼륨 수치 ≥ 6.0mmol/L로 인해 eplerenone을 중단한 후, 칼륨 수치가 5.0mmol/L 미만으로 떨어지면 격일로 25mg의 용량으로 eplerenone 치료를 재개할 수 있습니다.
어린이 및 청소년
소아 집단에서 에플레레논의 사용을 권장하는 데이터가 없으므로 이 환자 그룹에서 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
노인
고령자에서는 시작 용량 조절이 필요하지 않습니다. 연령 관련 신기능 손상으로 인해 고칼륨혈증의 위험은 노인 환자에서 증가합니다. 이 위험은 특히 경증에서 경증의 간 손상이 있는 경우 전신 노출 증가와 관련된 동반 질환이 있는 경우 증가할 수 있습니다. 중등도의 주기적 모니터링 혈청 칼륨은 이러한 환자에게 권장됩니다(섹션 4.4 참조).
신장 장애
경증의 신장애 환자에서 시작 용량 조절은 필요하지 않습니다. 이러한 환자에서는 혈청 칼륨을 주기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다(섹션 4.4 참조).
Eplerenone은 투석이 불가능합니다.
간장애
경증에서 중등도의 간장애 환자에서 시작 용량 조절은 필요하지 않습니다. 에플레레논에 대한 전신 노출의 증가로 인해 경증 내지 중등도의 간장애 환자, 특히 고령자에서 혈청 칼륨을 자주 정기적으로 모니터링하는 것이 권장됩니다(섹션 4.4 참조).
병용
CYP3A4의 약하거나 중등도의 억제제와 병용 치료의 경우, 예. amiodarone, diltiazem 및 verapamil의 경우 1일 25mg으로 치료를 시작할 수 있습니다. 용량은 1일 25mg을 초과해서는 안 됩니다(섹션 4.5 참조).
Eplerenone은 음식과 함께 또는 음식 없이 투여할 수 있습니다(섹션 5.2 참조).
04.3 금기 사항
• eplerenone 또는 모든 첨가제에 과민증(섹션 6.1 참조).
• 치료 시작 시 혈청 칼륨 수치가 > 5.0mmol/L인 환자.
• 중등도에서 중증의 신부전(크레아티닌 청소율)이 있는 환자
• 중증 간부전 환자(Child-Pugh Score C).
• 칼륨 보존성 이뇨제, 칼륨 보충제 또는 강력한 CYP3A4 억제제(예: 이트라코나졸, 케토코나졸, 리토나비르, 넬피나비르, 클라리트로마이신, 텔리트로마신 및 네파조돈)를 복용 중인 환자(섹션 4.5 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
고칼륨혈증: 작용 기전에 따라 에플레레논 투여 시 고칼륨혈증이 나타날 수 있으므로 모든 환자에서 치료 시작 시 및 용량 조절 후 혈청 칼륨 수치를 모니터링해야 합니다. 그 후, 특히 (노인) 신부전 환자(섹션 4.2 참조) 및 당뇨병 환자와 같이 고칼륨혈증 위험이 있는 환자에서 주기적인 모니터링이 권장됩니다. eplerenone 치료를 시작한 후 칼륨 보충제의 사용은 고칼륨혈증의 위험 증가로 인해 권장되지 않습니다. eplerenone의 용량 감소가 혈청 칼륨 수치를 감소시키는 것으로 관찰되었습니다. 한 연구에서 eplerenone 치료에 히드로클로로치아지드를 추가하는 것이 관찰되었습니다. 혈청 칼륨의 증가를 보상합니다.
신장 장애: 당뇨병성 미세단백뇨가 있는 환자를 포함하여 신기능 장애가 있는 환자의 경우 칼륨 수치를 정기적으로 모니터링해야 합니다. 고칼륨혈증의 위험은 신장 기능이 감소함에 따라 증가합니다. 제2형 당뇨병과 미세단백뇨가 있는 환자를 대상으로 한 EPHESUS 연구의 데이터는 제한적이지만, 이 소수의 환자에서 고칼륨혈증의 증가가 관찰되었습니다. 따라서 이러한 환자는 주의해서 치료해야 합니다. 에플레레논은 혈액투석으로 제거되지 않습니다.
간장애: 경증에서 중등도의 간장애 환자에서 5.5mmol/l 이상의 혈청 칼륨 증가는 관찰되지 않았습니다(Child Pugh Score A 및 B). 경증에서 중등도의 간장애가 있는 환자에서는 전해질 수치를 모니터링해야 합니다. 중증 간 기능이 있는 환자에서 에플레레논의 사용은 평가되지 않았으므로 사용이 금기입니다(섹션 4.3 참조).
CYP3A4 유도제: 강력한 CYP3A4 유도제와 에플레레논의 병용투여는 권장되지 않음(섹션 4.5 참조)
리튬, 사이클로스포린, 타크로리무스 eplerenone으로 치료하는 동안 피해야 합니다(섹션 4.5 참조).
유당: 이 약은 유당을 함유하고 있어 유전적으로 드물게 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 된다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
약력학적 상호작용
칼륨 보존 이뇨제 및 칼륨 보충제: 고칼륨혈증의 위험이 증가하므로 칼륨보존성 이뇨제 및 칼륨보충제를 투여받는 환자에게 에플레레논을 투여해서는 안 된다.(4.3항 참조) 칼륨보존성 이뇨제는 항고혈압제 및 기타 이뇨제의 효과를 증가시킬 수 있다.
리튬: 리튬과의 상호작용 연구는 수행되지 않았습니다. 그러나 이뇨제 및 ACE 억제제와 함께 리튬을 복용하는 환자에서 리튬 독성이 보고되었습니다(섹션 4.4 참조). 에플레레논과 리튬의 병용 투여는 피해야 합니다. 이 조합이 필요한 경우 혈장 리튬 농도를 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 참조).
시클로스포린, 타크로리무스: 사이클로스포린과 타크로리무스는 신기능 장애를 유발하고 고칼륨혈증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 에플레레논과 시클로스포린 또는 타크로리무스의 병용은 피해야 하며, 에플레레논으로 치료하는 동안 시클로스포린과 타크로리무스를 투여할 때 필요한 경우 혈청 칼륨 및 신기능에 대한 주의 깊은 모니터링이 권장됩니다(섹션 4.4 참조).
비스테로이드성 소염제(NSAID): NSAIDs 치료는 사구체여과에 대한 직접적인 작용을 통해 급성 신부전을 유발할 수 있으며, 특히 위험이 있는 환자(노인 및/또는 탈수증 환자)에서 eplerenone 및 NSAIDs로 치료받는 환자는 치료를 시작하기 전에 충분한 수분을 공급하고 신기능을 확인해야 합니다. .
트리메토프림: 트리메토프림과 에플레레논의 병용투여는 고칼륨혈증의 위험을 증가시킨다. 특히 신장애 환자와 고령자에서는 혈청 칼륨과 신기능을 모니터링해야 합니다.
ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제(AIIA): 에플레레논과 ACE 억제제 또는 안지오텐신 II 수용체 길항제와의 병용투여는 주의해야 하며, 이 약과 에플레레논의 병용은 신장애의 위험이 있는 환자에서 고칼륨혈증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 어른. 혈청 칼륨 수치와 신장 기능을 면밀히 모니터링하는 것이 좋습니다.
알파-1 차단제 (예: 프라조신, 알푸조신): 알파-1 차단제를 에플레레논과 함께 투여하면 저혈압 효과 및/또는 체위성 저혈압이 증가할 수 있으므로 알파-1 차단제와 병용 투여하는 경우 체위성 저혈압에 대한 임상 모니터링이 권장됩니다.
삼환계 항우울제, 신경이완제, 아미포스틴, 바클로펜: 이 약과 에플레레논의 병용투여는 잠재적으로 항고혈압 효과와 기립성 저혈압의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
글루코코르티코이드, 테트라코삭티드: 이 약과 에플레레논의 병용 투여는 잠재적으로 항고혈압 효과(나트륨 및 체액 저류)를 감소시킬 수 있습니다.
약동학적 상호작용:
연구 시험관 내 에플레레논은 CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 또는 CYP3A4 동종효소의 억제제가 아님을 나타냅니다. 에플레레논은 P-당단백질의 기질 또는 억제제가 아닙니다.
디곡신: 디곡신에 대한 전신 노출(AUC)은 에플레레논과 함께 제공될 때 16%(90% CI: 4% - 30%) 증가합니다. 디곡신을 치료 상한치에 가까운 용량으로 투여할 때는 주의해야 합니다.
와파린: 와파린과 임상적으로 유의한 약동학적 상호작용은 관찰되지 않았습니다. 와파린을 치료 상한치에 가까운 용량으로 투여할 때는 주의해야 합니다.
CYP3A4 기질: CYP3A4의 특정 기질에 대한 약동학 연구 결과, 예. 미다졸람과 시사프라이드는 에플레레논과 병용투여시 유의한 약동학적 상호작용을 나타내지 않았다.
CYP3A4 억제제:
- 강력한 CYP3A4 억제제에플레레논을 CYP3A4 효소를 억제하는 약물과 병용 투여하는 경우 상당한 약동학적 상호작용이 발생할 수 있습니다. 강력한 CYP3A4 억제제(케토코나졸 200mg BID)는 에플레레논의 AUC를 441% 증가시켰습니다(섹션 4.3 참조). 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비르, 넬피나비르, 클라리스로마이신, 텔리트로마이신 및 네파자돈과 같은 강력한 CYP3A4 억제제와 에플레레논의 병용은 금기입니다(섹션 4.3 참조).
- CYP3A4의 약한-중등도 억제제: 에리트로마이신, 사퀴나비르, 아미오다론, 딜티아젬, 베라파밀 및 플루코나졸의 병용투여는 AUC가 98%에서 187%로 증가하는 유의한 약동학적 상호작용을 나타내므로 CYP3A4의 약하거나 중등도의 저해제인 경우 에플레레논의 용량은 25mg을 초과해서는 안됩니다. eplerenone과 함께 투여됩니다(섹션 4.2 참조).
CYP3A4 유도제: 세인트존스워트(유효한 CYP3A4 유도제)와 에플레레논의 병용투여는 에플레레논 AUC를 30% 감소시켰다. 리팜피신과 같은 보다 강력한 CYP3A4 유도제를 사용하면 에플레레논 "AUC"가 더 현저하게 감소할 수 있습니다. 에플레레논의 효능 감소 위험 때문에 에플레레논과 강력한 CYP3A4 유도제(리팜피신, 카르바마제핀, 페니토인, 페노바르비탈, 세인트 존스 맥아즙)의 병용은 권장되지 않습니다(섹션 4.4 참조).
제산제: 임상 약동학 연구 결과에 따르면, 제산제와 에플레레논을 투여할 때 유의한 상호작용이 예상되지 않습니다.
04.6 임신과 수유
임신: 임산부에 대한 에플레레논 사용에 대한 데이터가 충분하지 않음 동물 연구에서 임신, 배태자 발달, 분만 또는 출생 후 발달에 대한 직간접적인 부작용이 나타나지 않았습니다(섹션 5.3 참조). 임산부에게 에플레레논을 처방할 때 주의가 필요합니다 .
수유 시간: 에플레레논이 경구 투여 후 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않으나, 전임상 데이터에 따르면 에플레레논 및/또는 그 대사산물이 랫트의 우유에 존재하고 이 투여 경로에 노출된 어린 랫트는 정상적으로 발달하는 것으로 나타났습니다. 모유수유 중 아기에게 나타날 수 있는 이상반응은 알려져 있지 않으므로 수유부에게 투여하는 약물의 중요성을 고려하여 모유수유를 중단할지 또는 치료를 중단할지 결정해야 합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
에플레레논 사용 후 운전 및 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았음 에플레레논은 졸음이나 인지 기능 장애를 일으키지 않으나 차량 운전 또는 기계 조작 시 코스 중 현기증이 발생할 수 있음을 고려해야 합니다. 치료의.
04.8 바람직하지 않은 영향
급성 심근경색 후 심부전에 대한 효능 및 생존 연구(EPHESUS 연구)에서 에플레레논(78.9%)으로 보고된 전체 부작용 발생률은 위약(79.5%)과 유사했으며, 부작용으로 인한 중단 비율은 4.4%였습니다. eplerenone을 복용하는 환자 및 위약을 복용하는 환자의 경우 4.3%.
아래에 보고된 유해 사례는 다음과 같습니다. ~이다 EPHESUS 연구에서, 그리고 위약보다 더 높은 비율로 발생하고 치료와 상관관계가 의심되는 환자, 또는 위약보다 심각하고 훨씬 더 높은 비율로 발생하는 환자, 또는 제품 마케팅 단계에서 보고된 적이 있습니다.. 보고된 이상 반응은 시스템 기관 등급 및 빈도별로 나열됩니다. 주파수는 다음과 같이 정의됩니다. common> 1/100, 1/1000,
감염 및 감염
드문: 신우신염
혈액 및 림프계 장애
드문: 호산구 증가증
대사 및 영양 장애
흔한: 고칼륨혈증
드문: 저나트륨혈증, 탈수, 고콜레스테롤혈증, 고중성지방혈증,
정신 장애
드문: 불명 증
신경계 장애
흔한: 현기증
드문: 두통
심장 병리
드문: 심근경색, 좌심부전, 심방세동
혈관 병리
흔한: 저혈압
드문: 다리의 동맥혈전증, 체위저혈압
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
드문: 인두염
위장 장애
흔한: 설사, 메스꺼움
드문: 구토, 헛배부름
피부 및 피하 조직 장애
흔하게: 발진
드문: 가려움증, 발한증가
불명: 혈관신경성 부종
근골격 및 결합 조직 장애
드문: 허리 통증, 다리 경련.
신장 및 요로 장애
흔한: 신기능 장애
유방 생식기 장애:
드문: 여성형 유방
일반 장애 및 투여 부위 상태
드문: 무력감, 권태감
진단 테스트
드문: 혈액요소질소 증가, 크레아티닌 증가
EPHESUS 연구에서 노인 환자군(75세 이상)에서 더 많은 뇌졸중이 발생했습니다. 그러나 위약군에 비해 에플레레논군에서 뇌졸중 발병률에는 유의한 차이가 없었다.
04.9 과다 복용
에플레레논 과다복용 사례는 보고된 바 없습니다. 사람에서 과량투여의 가장 가능성 있는 징후는 저혈압 또는 고칼륨혈증일 것으로 예상됩니다. 증상이 있는 저혈압이 발생하면 지지 치료를 시작해야 합니다. 고칼륨혈증의 경우 표준 치료를 시작해야 합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 알도스테론 길항제, ATC 코드: C03DA04
에플레레논은 재조합 인간 글루코코르티코이드, 프로게스테론 및 안드로겐 수용체에 대한 결합에 비해 재조합 인간 미네랄 코르티코이드 수용체에 대한 결합에 대해 상대적인 선택성을 나타냅니다. 에플레레논은 레닌계의 주요 호르몬인 알도스테론의 결합을 방지합니다. 혈압 및 심혈관 질환의 병태생리학.
에플레레논은 레닌 분비에 대한 알도스테론의 부정적인 조절 피드백의 억제에 따라 혈장 레닌과 혈청 알도스테론의 지속적인 증가를 일으키는 것으로 관찰되었습니다. 결과적으로 혈장 레닌 활성과 순환하는 알도스테론 수치의 증가는 에플레레논의 효과를 무효화하지 않습니다.
만성 심부전 환자(NYHA 분류 II-IV)를 대상으로 다양한 강도의 에플레레논을 사용하여 수행한 연구에서 표준 요법에 후자를 추가하면 알도스테론의 예측 가능한 용량 의존적 증가가 나타났습니다. 유사하게, EPHESUS 연구의 일부 환자에서 심신장애가 있는 경우 eplerenone으로 치료하면 알도스테론이 크게 증가합니다. 이러한 결과는 이러한 환자 그룹에서 미네랄 코르티코이드 수용체의 차단을 확인합니다.
Eplerenone은 급성 심근 경색 후 심부전에 대한 효능 및 생존 연구(EPHESUS 연구)에서 평가되었습니다. EPHESUS 연구는 6,632명의 환자를 대상으로 한 3년 이중 맹검 위약 대조 연구였습니다. 급성 심근 경색증(AMI), 좌심실 기능 장애(좌심실 박출률[LVEF] ≤40%로 측정) 및 심부전의 임상 징후 급성 심근경색증에서 다음 3-14일(중앙값 7일) 동안 환자는 시작 용량의 에플레레논으로 치료받았습니다. 표준 요법에 추가하여 1일 1회 25mg 또는 위약; 혈청 칼륨이 아세틸살리실산(92%), ACE-억제제(90%), α-차단제(83%), 질산염(72%)인 경우 4주 후 에플레레논 용량을 1일 1회 권장 용량 50mg으로 점차 증량했습니다. , 루프 이뇨제(66%) 또는 HMG CoA 환원효소 억제제(60%).
EPHESUS 연구에서 공동 1차 평가변수는 모든 원인 사망률과 심혈관 사망률 또는 입원 평가변수를 합한 것으로 에플레레논 치료 환자의 14.4%와 위약 치료 환자의 16.7%가 사망한 반면(모든 원인) 환자의 26.7%가 사망했다. 에플레레논으로 치료한 환자와 위약으로 치료한 환자의 30.0%가 심혈관 원인 또는 입원으로 인한 사망의 통합 종말점에 도달했습니다. 따라서 EPHESUS 연구에서 에플레레논은 위약에 비해 모든 원인으로 인한 사망 위험을 15%(RR 0.85; 95% CI, 0.75-0.96; p = 0.008) 줄였으며 주로 심혈관 사망률을 감소시켰습니다. 에플레레논 사용 시 심혈관계 원인으로 인한 사망 또는 입원이 13% 감소했습니다(RR 0.87; 95% CI, 0.79-0.95; p = 0.002). 모든 원인 사망률 및 심혈관/입원 사망률 평가변수에 대한 위험은 각각 2.3% 및 3.3%였습니다. 에플레레논 치료가 75세 환자에서 시작되었을 때 효능이 주로 입증되었는지 여부는 명확하지 않습니다. NYHA 기능 분류는 위약 그룹에 비해 에플레레논을 투여받은 환자의 통계적으로 유의하게 더 높은 비율에서 개선되거나 안정적으로 유지되었습니다. 고칼륨혈증의 발생률은 에플레레논 그룹에서 3.4% 대 위약 그룹에서 2.0%였습니다(피칼륨혈증은 에플레레논 그룹에서 0.5% 대 위약 그룹에서 1.5%였습니다. 위약(p)
약동학 연구 동안 심전도 변화에 대한 평가를 받는 147명의 건강한 피험자에서 심박수, QRS 파 지속 시간 또는 PR 또는 QT 간격에 대한 균일한 효과가 관찰되지 않았습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수 및 분포:
eplerenone의 절대 생체이용률은 알려져 있지 않습니다. 최대 혈장 농도는 약 2시간 후에 도달합니다. 최고 혈장 수준(Cmax)과 곡선 아래 면적(AUC)은 모두 10~100mg 범위의 용량에 비례하며 비례 증가 미만 100 mg 이상의 용량으로 2일 이내에 안정 상태에 도달합니다. 흡수는 음식에 영향을 받지 않습니다.
Eplerenone의 혈장 단백질 결합은 약 50%이며 주로 alpha-1-acid glycoproteins에 결합합니다. 정상 상태에서 겉보기 분포 부피는 50(±7) 리터로 추정됩니다. Eplerenone은 발생하지 않습니다. 적혈구에 우선적으로 결합합니다.
대사 및 배설:
에플레레논의 대사는 주로 CYP3A4에 의해 매개되며 인간 혈장에서 에플레레논의 활성 대사산물은 확인되지 않았습니다.
eplerenone 용량의 5% 미만이 변하지 않은 약물로 소변과 대변에서 발견됩니다. 방사성 표지 약물의 단일 경구 투여 후, 투여량의 약 32%가 대변으로, 약 67%가 소변으로 제거됩니다. eplerenone의 제거 반감기는 약 3-5시간입니다. 겉보기 혈장 청소율은 약 10L/시간입니다.
특수 인구
나이, 성별 및 인종: 에플레레논 1일 1회 100mg의 약동학은 고령자(65세 이상), 남녀, 흑인을 대상으로 연구되었으며, 에플레레논의 약동학은 남녀간에 유의한 차이가 없었다. 정상 상태 Cmax(22%) 및 AUC(45%)의 증가가 젊은 대상(18-45세)에 비해 노인 대상에서 관찰되었습니다. 흑인 대상에서 정상 상태 Cmax는 19% 낮았고 AUC는 26% 낮았습니다(섹션 4.2 참조).
신부전: 다양한 정도의 신부전증 환자와 혈액투석 환자를 대상으로 에플레레논의 약동학을 평가한 결과, 정상상태의 AUC와 Cmax는 손상이 심한 신질환 환자에서 각각 38%, 24% 증가하였다. 혈액투석 환자에서 각각 26%와 3% 감소하였고, 혈장 에플레레논 청소율과 크레아티닌 청소율 사이에는 상관관계가 없었다. 에플레레논은 혈액투석으로 제거되지 않습니다(섹션 4.4 참조).
간부전: 중등도의 간장애 환자(Child-Pugh score B)를 대상으로 에플레레논 400mg의 약동학을 연구한 결과 정상 상태의 Cmax와 AUC가 각각 3.6%, 42% 증가하였다. (섹션 4.2 참조) 에플레레논의 사용이 중증 간장애 환자에 대해 평가되지 않았으므로 이 환자 그룹에서는 이 약물을 금기합니다(섹션 4.3 참조).
심부전: 에플레레논 50mg의 약동학은 심부전 환자(NYHA 분류 II-IV)를 대상으로 평가되었으며, 연령, 체중, 성별이 비슷한 건강한 지원자에 비해 심부전 환자의 정상 AUC 및 Cmax는 38%, 이러한 결과와 일치하여 EPHESUS 연구에 포함된 환자의 하위 그룹에 대해 수행된 "에플레레논의 약동학 분석"은 심부전 환자에서 관찰된 것과 유사한 에플레레논 청소율을 나타냅니다. 과목.
05.3 전임상 안전성 데이터
안전성, 유전독성, 발암 가능성 및 생식 독성에 대한 전임상 연구에서 인간에 대한 특별한 위험은 밝혀지지 않았습니다.
반복 투여 독성 연구에서 임상 노출 수준보다 약간 높은 노출 수준에서 쥐와 개에서 전립선 위축이 관찰되었습니다. 전립선의 변화는 기능적 부작용과 관련이 없습니다. 이 데이터의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿 코어:
유당일수화물
미정질 셀룰로오스(E460)
크로스카멜로스 나트륨(E468)
하이프로멜로스(E464)
라우릴황산나트륨
활석(E553b)
마그네슘 스테아레이트(E470b)
정제 코팅:
옐로우 오파드리:
하이프로멜로스(E464)
이산화티타늄(E171)
마크로골 400
폴리소르베이트 80(E433)
황색 산화철(E172)
적색 산화철(E172)
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
불투명한 PVC/Al 블리스터에 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 또는 200개 정제 팩.
20x1, 30x1, 50x1, 90x1, 100x1 또는 200x1(20x1의 10팩) 정제 팩으로 단위 용량으로 나눌 수 있는 불투명한 PVC/Al 물집이 들어 있습니다.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 -04100 Latina
08.0 마케팅 승인 번호
25mg 정제:
10 필름코팅정: AIC n 037298015 / M
필름코팅정 20개: AIC n 037298027 / M
28 필름코팅정: AIC n 037298039 / M
30 필름코팅정: AIC n 037298041 / M
필름코팅정 50개: AIC n 037298054 / M
90 필름코팅정: AIC n 037298256 / M
100 필름코팅정: AIC n 037298066 / M
200 필름 코팅 정제: AIC n 037298078 / M
20x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298080 / M
30x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298092 / M
50x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298104 / M
90x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298268 / M
100x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298116 / M
200x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298128 / M
50mg 정제:
10 필름코팅정: AIC n 037298130 / M
필름코팅정 20개: AIC n 037298142 / M
28 필름코팅정: AIC n 037298155 / M
필름코팅정 30개: AIC n 037298167 / M
50 필름코팅정: AIC n 037298179 / M
90 필름 코팅 정제: AIC n 037298270 / M
100 필름코팅정: AIC n 037298181 / M
200 필름 코팅 정제: AIC n 037298193 / M
20x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298205 / M
30x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298217 / M
50x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298229 / M
90x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298282 / M
100x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298231 / M
200x1 필름 코팅 정제: AIC n 037298243 / M
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2008년 1월 22일
10.0 텍스트 개정일
2008년 1월 22일