활성 성분: 디클로페낙
펜사이드 피부 솔루션
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
펜사이드®
02.0 질적 및 양적 구성
피부 용액 1ml에는 디클로페낙 나트륨 16.05mg이 들어 있습니다.
부형제에 대해서는 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
스킨 솔루션.
피부 용액은 분홍색 또는 주황색의 투명한 무색 액체입니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
PENNSAID®(디클로페낙 나트륨 16mg/ml)는 무릎을 포함한 표재성 관절의 골관절염과 관련된 통증의 증상 완화에 사용되는 피부 용액입니다.
엉덩이나 척추와 같은 근육이나 기타 연조직 층이 늘어서 있는 크고 깊은 관절에 PENNSAID®를 사용하는 것에 대한 데이터는 없습니다.
04.2 용법 및 투여 방법
PENNSAID®는 통증이 있는 관절에 국소적으로 적용됩니다.
치료할 부위를 비누와 물로 씻고 마를 때까지 기다린 후 PENNSAID®(디클로페낙 나트륨 16mg/ml)를 각각 1개의 "관절 배지( 예: 손목) 또는 대형(예: 무릎) 환자는 치료 의사가 권장하는 대로 관절당 하루 최대 40방울을 사용해야 합니다. "중형 또는 대형"의 경우 5 또는 10방울의 부분으로 나누어 용액 관절. 손이나 손가락으로 치료할 부위에 PENNSAID®를 고르게 도포하십시오. PENNSAID®의 전체 권장 복용량을 적용할 때까지 이 과정을 반복합니다.하루에 4번 적용합니다.
신장 및 간 장애가 있는 환자:
간 또는 신장애 환자에서 PENNSAID를 사용하는 경우 섹션 4.4를 참조하십시오.
소아과 사용: 소아과에서 PENNSAID® 사용에 대한 임상 데이터가 없으므로 이 환자 그룹에 사용하지 않는 것이 좋습니다.
04.3 금기 사항
PENNSAID®(16 mg/ml 디클로페낙 나트륨)는 임신 및 수유 중인 여성과 디클로페낙 또는 용액의 다른 성분에 과민증이 있는 환자에게 금기입니다.
다른 그룹에 속하더라도 다른 비스테로이드성 소염진통제와 교차 과민증의 경우가 있을 수 있으므로 디클로페낙은 아세틸살리실산(ASA)을 경구 또는 경구 투여한 후 이러한 일이 발생한 피험자에게 사용해서는 안 됩니다. 기타 비스테로이드성 항염증제(NSAID), 천식 발작, 두드러기, 급성 비염 또는 기타 알레르기 증상.
알레르기 또는 피부 민감성: PENNSAID®는 또한 DMSO(디메틸 설폭사이드)를 운반체로 포함하므로 DMSO에 대한 알레르기 병력이 있거나 피부 민감성이 있는 환자에게 사용해서는 안 됩니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
증상 조절에 필요한 최단 시간 동안 최소 유효 용량을 사용하여 부작용 발생을 줄일 수 있습니다.
고령자: 고령자의 경우 "경구 NSAID, 특히 위장 출혈 및 천공에 대한 부작용 빈도가 증가하여 치명적일 수 있습니다.
위장 독성의 병력이 있는 환자, 특히 고령자의 경우 특히 치료 초기 단계에서 비정상적인 복부 증상(특히 위장 출혈)을 보고해야 합니다.
박리성 피부염, 스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사 용해를 포함한 심각한 피부 반응이 NSAID 사용과 관련하여 매우 드물게 보고되었습니다(섹션 4.8 참조).
환자의 경우 이러한 반응의 가장 큰 위험은 치료 초기 단계에서 발생합니다. 대부분의 경우 치료 첫 달 이내에 반응이 시작됩니다.
PENNSAID® 치료는 피부 발진, 점막 병변 또는 기타 과민증 징후가 처음 나타날 때 중단해야 합니다.
환자는 치료와 관련되지 않은 눈, 점막 및 피부와의 접촉을 피하기 위해 도포 후 손을 씻도록 조언해야 합니다.
PENNSAID®와 동시에 환부에 다른 약을 바르면 안됩니다.
PENNSAID®의 국소 적용 후 바람직하지 않은 효과가 발생할 가능성은 PENNSAID®의 낮은 전신 흡수로 인해 디클로페낙의 경구 투여 후 바람직하지 않은 효과의 발생 빈도에 비해 매우 낮습니다. 이 약은 NSAID의 경구 또는 국소 투여 후 신기능 저하를 동반한 전신 반응의 단독 사례가 관찰되었으므로 신기능 장애가 있는 환자에게 주의하여 사용해야 합니다. 관절당 가장 낮은 PENNSAID® 용량을 고려해야 합니다.
간계:
PENNSAID® 치료 후 간 기능 검사 값의 약간의 증가가 가능합니다. 이러한 비정상적인 값이 지속되거나 악화되거나, 간 질환을 나타내는 임상 징후 또는 증상이 발생하거나, 다른 징후(예: 호산구 증가증, 발진)가 나타나는 경우 Pennsaid의 투여를 중단해야 합니다. 심각한 간 장애가 있는 상태에서 이 약을 투여할 필요가 있는 경우 주의 깊은 의학적 관찰 하에 수행해야 합니다.
간성 포르피린증 환자에게 디클로페낙 나트륨을 사용할 때는 디클로페낙 나트륨이 위기를 유발할 수 있으므로 주의하십시오.
위장 시스템:
비스테로이드성 항염증제(NSAIDs)를 사용한 경구 또는 직장 치료 중 소화성 궤양, 천공 및 위장관 출혈(때로는 심각하고 드물게 치명적임)이 예비 증상의 유무에 관계없이 보고되었습니다. 그러나 PENNSAID®의 국소 적용 후 최대 혈청 디클로페낙 수치는 낮습니다(디클로페낙 25mg 경구 투여 후 달성된 것보다 50배 낮음). 다른 비스테로이드성 소염제에 의해 유발된 소화성 궤양의 병력이 있거나 위장관의 다른 염증성 질환(예: 궤양성 대장염 또는 크론병)을 앓고 있는 사람을 포함하여 위장 자극에. 이러한 경우 의사는 가능한 위험과 관련하여 치료의 이점을 평가해야 합니다(금기 및 바람직하지 않은 영향 참조).
환자는 위궤양이나 위장 출혈의 첫 징후나 증상이 나타나면 즉시 담당 의사에게 연락하도록 지시해야 합니다. 이러한 반응은 초기 증상이나 징후 없이 치료 중 언제든지 발생할 수 있습니다.
피부과:
PENNSAID®로 처리된 부분은 폐쇄 붕대로 덮여 있어서는 안 됩니다.
PENNSAID®는 병변이나 감염이 없는 피부에 적용해야 합니다. 의사의 조언이 없는 한 이전 피부 질환(예: 건선)이 있는 관절 표면에 PENNSAID®를 사용하지 마십시오.
점막에 PENNSAID®를 적용하는 것은 권장되지 않습니다.
과민증:
PENNSAID®에 함유된 디메틸 설폭사이드(DMSO)는 히스타민의 방출을 유도할 수 있으며 때때로 국소 투여 후 과민 반응도 보고되었습니다. 아나필락시양 반응이 있는 경우 적절한 치료를 시작하고 PENNSAID® 사용을 중단해야 합니다.
안과학:
동물 연구에서 고용량, 특히 경구 DMSO는 눈의 수정체에 비정상적인 변화를 일으켰으며 영장류 및 인간 연구에서는 디메틸 설폭사이드의 안구 및 경구 투여 후에 그러한 변화가 관찰되지 않았습니다.
감염:
디클로페낙 나트륨의 항염 및 진통 효과는 일반적인 감염 징후를 가릴 수 있습니다. 따라서 의사는 환자가 약물을 적용한 부위에 국한된 피부 감염의 발생 가능성에 특히 주의를 기울여야 합니다.
PENNSAID®(1ml)의 최대 용량을 적용한 후 혈중 디클로페낙의 최대 농도는 10ng/ml 미만인 것으로 밝혀졌으며, 이 값은 혈중 디클로페낙의 최대 농도보다 50배 낮은 수치입니다. 디클로페낙 25mg의 경구 투여 후.
PENNSAID®에는 졸음과 두통을 유발할 수 있고 피부에 자극을 줄 수 있는 DMSO(디메틸 설폭사이드)가 포함되어 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
이 섹션에서 보고된 상호작용은 디클로페낙 나트륨의 전신 투여 후에 관찰되었습니다. PENNSAID®의 국소 사용과 관련된 위험은 알려져 있지 않지만 아마도 낮을 것입니다.
아세틸살리실산(ASA):
디클로페낙의 혈청 수치는 아세틸살리실산과 함께 복용하면 감소할 수 있습니다.아세틸살리실산의 생체이용률은 디클로페낙의 존재에 의해 감소됩니다. 이러한 약동학적 상호작용이 임상적으로 관련이 있는 것으로 보이지는 않지만, 이 두 약물의 병용 사용에서 확립된 이점은 없습니다.
디곡신:
디클로페낙은 혈장 디곡신 농도를 증가시킬 수 있습니다. 따라서 용량 수정이 필요할 수 있습니다.
리튬:
디클로페낙(리튬의 신장 청소율을 변경함)과 병용 투여하면 혈장 리튬 농도가 증가할 수 있습니다. 리튬 투여량을 조정해야 할 수도 있습니다.
경구 혈당강하제:
약력학 연구는 디클로페낙과의 병용 투여로 인한 효과의 강화를 보여주지 않았습니다. 그러나 저혈당 약물의 투여량에 대한 저혈당 및 고혈당 효과에 대한 보고가 따로 있습니다.
항응고제:
NSAID는 와파린과 같은 항응고제의 효과를 증가시킬 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
이뇨제:
비스테로이드성 항염증제는 이뇨제의 활성을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 항염증제와 칼륨 보존성 이뇨제를 병용하면 혈청 칼륨이 증가할 수 있으므로 혈액/혈장 수치를 주기적으로 모니터링해야 합니다.
글루코코르티코이드:
병용투여 시 위장관계 부작용이 악화될 수 있습니다.
비스테로이드성 소염제(NSAID):
두 가지 이상의 비스테로이드성 항염증제를 동시에 경구 투여하면 바람직하지 않은 효과가 나타날 수 있습니다(사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항 참조).
메토트렉세이트:
메토트렉세이트 치료 전후 24시간 이내에 비스테로이드성 항염증제의 투여는 혈액 농도를 높이고 독성을 증가시킬 수 있으므로 주의해야 합니다.
사이클로스포린:
비스테로이드성 소염진통제가 신장의 프로스타글란딘에 미치는 영향으로 인해 사이클로스포린의 신독성이 증가할 수 있습니다.
퀴놀론계 항균제:
퀴놀론과 비스테로이드성 항염증제의 병용으로 인한 발작에 대한 보고가 따로 있습니다.
항고혈압제:
다른 비스테로이드성 항염증제와 마찬가지로 디클로페낙은 프로프라놀롤, 기타 베타 차단제 및 기타 항고혈압제의 항고혈압 효과를 감소시킬 수 있습니다.
기타 의약품:
디클로페낙 나트륨염은 디클로페낙 칼륨염과 함께 사용하면 안 됩니다. 둘 다 동일한 활성 유기 이온의 형태로 혈장에 존재하기 때문입니다.
코르티코스테로이드: 위장관 궤양 또는 출혈 위험 증가(섹션 4.4 참조)
항혈소판제 및 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI): 위장관 출혈 위험 증가(섹션 4.4 참조)
04.6 임신과 수유
PENNSAID®는 임신과 수유 중에는 금기입니다(섹션 4.3 및 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
경구 디클로페낙 요법 후 두통, 현기증, 현기증 및 정신 착란이 보고되었습니다. 환자는 이러한 바람직하지 않은 영향이 발생할 수 있음을 알고 있어야 하며 영향을 받은 경우 기계를 사용하지 않고 운전하지 않도록 조언해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
국소 적용:
바람직하지 않은 효과는 국소적이므로 적용 영역과 관련이 있는 것과 전신적인 것으로 나뉩니다. 위약으로 치료받은 그룹. 도포 부위에서 건성 피부(35.8% 대 위약군 6.86%) 및 발진(10.44% 대 위약군 2.86%) 사례가 통계적으로 유의하였다. 위약과 비교하여 통계적으로 유의한 PENNSAID®의 다른 부작용은 변비(3.83% 대 0.57%), 소화불량(8.98% 대 4%) 및 고창(4.49% 대 0, 57%)입니다.
디클로페낙의 국소 적용 후 광알레르기 반응 및 접촉 피부염이 보고되었습니다.
PENNSAID®의 국소 적용 후 디클로페낙 나트륨의 전신 흡수는 디클로페낙 나트륨 정제를 복용하는 것에 비해 매우 낮지만, PENNSAID®를 피부의 비교적 넓은 영역에 장기간 적용할 경우 가능성이 경구용 디클로페낙으로 인한 전신 효과와 유사한 전신 부작용을 완전히 배제할 수는 없습니다. 가능한 전신 부작용은 아래에 설명되어 있습니다.
경구 투여:
디클로페낙의 경구 투여는 전신 및 국소 위장관 반응으로 인해 부작용을 일으킵니다.
가장 심각한 위장관계 이상반응은 궤양과 출혈이며 가장 심각한 피부과적 반응은 드물기는 하지만 다형홍반(스티븐스-존슨 및 라이엘 증후군)이며, 특히 노인에서 사망이 보고된 바 있습니다.
스티븐스 존슨 증후군 및 독성 표피 괴사 용해를 포함한 수포 반응(매우 드물게)
NSAID 치료와 관련하여 부종, 고혈압 및 심부전이 보고되었습니다.
위장:
때때로: 상복부, 위 또는 복통, 복부 경련, 메스꺼움, 소화 불량, 식욕 부진, 설사, 구토 및 자만심.
드물게: 출혈 또는 천공이 있거나 없는 위장관 출혈(혈성 설사, 흑색변, 토혈) 위 및 장 궤양.
단독 사례: 대장 질환(예: 비특이성 출혈성 대장염 및 궤양성 대장염 또는 크론병 악화), 장 횡경막 수축, 산성과다, 구내염, 설염, 끈적끈적한 혀, 식도 병변, 변비 및 췌장염.
중추 신경계:
때때로: 현기증, 두통 및 현기증.
드물게: 졸음, 권태감, 집중력 저하 및 피로.
단독 사례: 감각 이상, 기억 장애, 방향 감각 상실, 불면증, 과민성, 경련, 우울증, 불안, 악몽, 떨림, 정신병 반응 및 무균 수막염을 포함한 감각 장애.
특별한 감각:
단독 사례: 시각 장애(흐릿한 시력, 복시), 청각 장애, 이명 및 미각 변화.
심혈관:
드물게: 심계항진, 협심증 및 부정맥.
단독 사례: 심부전 및 고혈압의 악화.
피부과:
때때로: 피부 발진과 가려움증.
드물게: 두드러기.
단독 사례: 수포성 피부병, 홍반, 습진, 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 라이엘 증후군(독성 표피 괴사 용해), 홍피증(박리 피부염), 탈모, 광과민 반응 및 알레르기 자반병을 포함하는 자반병.
신장 시스템:
드물게: 부종(얼굴, 전신, 말초).
단독 사례: 급성 신부전, 신증후군, 비뇨기 이상(예: 혈뇨 및 단백뇨), 간질성 신염 및 유두 괴사.
혈액학:
단독 사례: 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 무과립구증, 용혈성 빈혈, 재생 불량성 빈혈 및 위장 출혈로 인한 빈혈.
간:
때때로: AST, ALT에서 증가(정상 한계의 3배 이상).
드물게: 황달이 있거나 없는 간염을 포함한 간 기능 변화.
단독 사례: 전격성 간염.
과민증:
드물게: 아세틸살리실산에 민감한 환자에서 천식과 같은 과민 반응(예: 기관지 경련), 저혈압을 포함한 전신 아나필락시스/아나필락시양 반응.
격리된 사례: 혈관염 및 폐렴.
04.9 과다 복용
PENNSAID®는 외용으로만 투여해야 합니다. PENNSAID®의 디클로페낙의 낮은 전신 흡수는 국소 과량투여 독성의 경우가 극히 드물다는 것을 시사합니다.
우발적으로 섭취한 경우 PENNSAID® 60ml 병에 포함된 디클로페낙 나트륨(900mg)의 양이 일시적인 위 장애 및/또는 신장 기능 장애를 유발할 수 있습니다. 활성탄을 투여하여 최대한 빨리 흡수를 최소화해야 하며, 자극 또는 출혈 가능성이 있는지 신장 및 위장 기능을 모니터링해야 합니다. 저혈압, 위장관 출혈, 신부전과 같은 합병증은 대증요법과 지지요법으로 치료해야 합니다. 강제 이뇨는 제한적으로 사용할 수 있습니다. DMSO(36g)의 양은 인간의 최소 위험 수준(원숭이의 LD50> 11g/kg 기준)보다 훨씬 낮습니다.
PENNSAID®의 사용 또는 오용으로 인한 고농도 증기 흡입으로 인한 DMSO에 대한 급성 노출은 극히 가능성이 낮습니다. 발생하는 경우 상기도 점막의 자극, 천명, 메스꺼움 또는 구토를 유발할 수 있습니다. 치료에는 산소 투여가 포함됩니다. 또는 기타 필요하다고 인정되는 대증적 조치.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
ATC 분류: M02AA15,
약물 치료 범주:
관절 및 근육통에 대한 국소 약물
행동의 메커니즘:
디클로페낙 나트륨은 아릴라칸산계에 속하는 비스테로이드성 소염제로 진통 및 해열 작용을 하며 프로스타글란딘 합성효소의 비가역적 불활성화를 통해 프로스타글란딘의 생합성을 억제한다. 이러한 프로스타글란딘 형성의 감소는 디클로페낙과 아라키돈산 사이의 사이클로옥시게나제(프로스타글란딘 합성효소) 결합에 대한 경쟁으로 인한 것입니다. 이는 부분적으로 작용 기전을 설명할 수 있습니다. 디클로페낙의 항염증 활성은 부신절제술을 받은 동물에서도 유지되기 때문에, 뇌하수체-부신 축을 통해 작용하지 않습니다. Diclofenac은 말초적으로 작용하는 진통제로 간주됩니다.
PENNSAID®는 디메틸 설폭사이드(DMSO)를 함유한 용액에 디클로페낙 나트륨으로 구성되어 피부를 통해 기본 조직과 관절로 약물의 침투를 촉진합니다. 디메틸 설폭사이드에 대해 많은 작용 기전이 가설화되었으며 여러 기전의 조합에 의해 작용할 가능성이 있습니다.
05.2 "약동학적 특성
흡수:
디클로페낙 나트륨은 경구 용액, 직장 좌약 또는 근육 주사로 투여될 때 빠르게 흡수됩니다. 위장 보호 캡슐로 제공될 때, 특히 음식과 함께 복용하는 경우, 더 천천히 흡수됩니다. 디클로페낙은 피부를 통해서도 흡수됩니다.
1.0ml의 PENNSAID®(15mg 디클로페낙 나트륨)의 국소 적용 후, 디클로페낙의 평균 최대 혈장 농도(Cmax)는 9.7ng/ml입니다. 이 농도는 24-48시간 후에 도달합니다(Tmax).
분포 및 대사:
경구 투여된 디클로페낙은 거의 완전히 흡수되지만, 초회 통과 대사는 약물의 50-60%만이 변경되지 않은 형태로 전신 순환에 도달하는 정도입니다. 치료 농도에서는 혈장 단백질에 99% 이상 결합됩니다. Diclofenac은 활액을 관통하고 모유에서 발견되었습니다. 최종 혈장 반감기는 약 1-2시간입니다.
디클로페낙은 4"-하이드록시디클로페낙, 5-하이드록시디클로페낙,
3"-하이드록시디클로페낙, 3"-하이드록시-4"-메톡시클로페낙 및 4",5-디하이드록시클로페낙.
제거:
디클로페낙 나트륨은 주로 소변과 담즙에서 글루쿠로네이트와 황산염 결합체의 형태로 배설됩니다.
120시간 후 디클로페낙의 평균 총 소변 회수율은 3.68%입니다. 최대 요배설율은 24시간 이내에 도달하고 최대 48-72시간 동안 유지됩니다.
디클로페낙 나트륨과 그 대사산물은 주로 신장에서 제거됩니다(60%).
05.3 전임상 안전성 데이터
표준 시험관 및 생체 내 시험에서 디클로페낙 나트륨은 돌연변이를 유발하지 않습니다. 디클로페낙 나트륨을 사용한 장기간의 동물 연구에서는 발암성의 증가가 나타나지 않았습니다.
부형제 디메틸 설폭사이드는 특히 희석되지 않은 형태로 투여될 때 국소 독성을 일으킬 수 있습니다(각각 근육 괴사, 염증 및 부종, 근육 내, 피하 또는 국소 투여 후 피부 박리). 약 2.5g/kg/일 또는 그 이상의 용량으로 다양한 투여 경로를 사용합니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
디메틸설폭사이드, 에탄올, 글리세린, 프로필렌글리콜, 증류수.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
30ml 및 60ml: 3년.
15ml: 18개월.
첫 개봉 후: 12주.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오. 냉장고에 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
PENNSAID®는 흰색 저밀도 폴리에틸렌 타원형 20, 40 및 75ml 병에 포장되어 있습니다(각각 15ml, 30ml 및 60ml 용량에 해당). 18mm 흰색 저밀도 폴리에틸렌 나사 캡과 플라스틱 주둥이가 있는 스포이드로 밀봉되어 있습니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 교육은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
DIMETHAID(영국) LIMITED
스펙트럼 하우스, 20/26 커서 트리
런던, EC4A 1 HY
영국
08.0 마케팅 승인 번호
15ml 병: AIC n °: 035719018
병 30ml: AIC n °: 035719020
60ml 병: AIC n °: 035719032
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
01/11/2001
10.0 텍스트 개정일
01/02/2007