유효 성분: 피나스테리드
FINASTID 5mg 필름코팅정
Finastid를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
약학 카테고리
FINASTID는 테스토스테론을 디하이드로테스토스테론(5-리덕타제 유형 II)으로 전환하는 효소의 억제제입니다.
치료 적응증
FINASTID는 전립선 비대증의 퇴행을 유도하고 요량 및 BPH와 관련된 증상을 개선하기 때문에 전립선 비대라고도 불리는 양성 전립선 비대증(BPH)의 치료 및 조절에 사용됩니다.
Finastid를 사용해서는 안 되는 경우의 금기
FINASTID는 여성과 어린이에게 사용할 수 없습니다.
FINASTID는 다음과 같이 사용하면 안 됩니다.
- 활성 물질 또는 부형제에 과민 반응을 보이는 사람;
- 임신; 임신했거나 임신 가능성이 있는 여성("사용 시 주의사항", "피나스테리드 노출 - 남성 태아에 대한 위험", "임신 및 수유" 참조).
사용 시 주의사항 Finastid를 복용하기 전에 알아야 할 사항
현재 또는 과거의 질병이나 의학적 문제 또는 알레르기에 대해 의사에게 알리십시오.
환자가 잔뇨량 및/또는 소변 흐름이 심하게 감소한 경우 의사에게 알리는 것이 중요합니다.
BPH는 악성 종양이 아니며 악성이 될 수도 없지만 두 가지 조건이 공존할 수 있으며 의사만이 증상과 가능한 원인을 평가할 수 있습니다.
PSA(전립선 특이적 항원) 및 전립선암에 대한 효과
의사가 6개월 이상 FINASTID로 치료한 전형적인 환자에서 PSA(전립선암의 가능성을 나타내는 지표)의 실험실 값을 평가할 때 혈액 내 농도가 약 50% 감소한다는 점을 고려해야 합니다. 새로운 기준선에서 안정화합니다. 따라서 FINASTID로 치료하지 않은 남성의 정상 범위와 정확한 비교를 위해서는 PSA 값을 두 배로 늘려야 합니다.
피나스테리드 노출 - 남성 태아에 대한 위험
피나스티드는 남성에게만 발생하는 전립선비대증 치료제로, 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 여성은 피나스티드 활성 성분의 흡수를 방해할 수 있으므로 부서지거나 부서진 피나스티드 정제와 접촉해서는 안 된다. 자궁 내 남자 아기의 정상적인 발달 Finastid 전체 정제에는 정제가 부서지거나 부서지지 않는 한 정상적인 수동 접촉 중에 활성 성분과의 접촉을 방지하는 코팅이 있습니다.
소아용
FINASTID는 소아용으로 표시되지 않습니다. 소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.
상호작용 피나스티드의 효과를 변화시킬 수 있는 약물 또는 식품
최근에 처방전 없이 다른 약을 복용했다면 의사나 약사에게 알리십시오.
임상적으로 중요한 약물 상호작용은 확인되지 않았습니다. 피나스테리드는 본질적으로 대사되지만 시토크롬 P450 3A4 시스템을 통해 후자를 크게 방해하지 않는 것으로 보입니다.피나스테리드가 다른 약물의 약동학을 수정할 위험이 낮은 것으로 여겨지지만 사이토크롬 P450 3A4의 억제제가 있을 가능성이 있고 유도제가 피나스테리드의 혈장 농도를 변경하지만, 확립된 안전 한계에 기초하여 이러한 억제제의 병용으로 인한 증가는 임상적으로 관련이 없을 것 같습니다.
FINASTID는 시토크롬 P450 관련 약물 대사 효소 시스템에 유의한 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다.
인간에서 연구된 물질에는 프로프라놀롤, 디곡신, 글리벤클라미드, 와파린, 테오필린 및 페나존이 포함되며 임상적으로 유의한 상호작용은 발견되지 않았습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
임신
환자의 성 파트너가 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 경우, 환자는 최소량의 약물을 함유할 수 있는 자신의 정액에 그녀를 노출시키는 것을 피해야 합니다. FINASTID는 임신했거나 임신 가능성이 있는 여성에게 사용해서는 안 됩니다("금기" 참조).
수유 시간
FINASTID는 여성에게 사용하도록 지정되지 않았으며, finasteride가 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
FINASTID가 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미친다는 데이터는 없습니다.
FINASTID의 일부 성분에 대한 중요 정보
FINASTID에는 유당이 포함되어 있습니다. 일부 설탕에 내성이 있는 환자는 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의해야 합니다.
간부전
피나스테리드의 약동학에 대한 간부전의 영향은 연구되지 않았습니다.
복용량, 투여 방법 및 시간 Finastid 사용 방법: 용법
권장 복용량은 식사와 관계없이 하루에 5mg 1정입니다.
의사는 전립선 비대증의 조절을 개선하기 위해 다른 약인 독사조신과 함께 FINASTID를 처방할 수 있습니다.
조기 개선이 관찰될 수 있지만 호의적인 반응을 얻었는지 확인하기 위해 최소 6개월 동안 FINASTID를 복용해야 할 수도 있습니다.
신부전의 복용량
다양한 정도의 신장애(크레아티닌 청소율이 최대 9mL/min까지 감소)가 있는 환자의 경우 약동학 연구에서 피나스테리드 분포의 변화가 나타나지 않았기 때문에 용량 조절이 필요하지 않습니다.
노인의 복용량
약동학 연구에서 70세 이상의 환자에서 피나스테리드 제거가 약간 감소하는 것으로 나타났지만 용량 조절은 필요하지 않습니다.
과다 복용 Finastid를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
우발적으로 FINASTID를 과량 섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원으로 가십시오.
환자들은 부작용 없이 3개월 동안 FINASTID를 최대 400mg까지 단일 용량으로, 최대 80mg/일까지 여러 번 투여했습니다.
FINASTID를 과량 투여한 경우 특별한 치료는 권장되지 않습니다.
너무 많은 정제를 복용하는 경우 즉시 의사에게 연락하십시오.
FINASTID 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Finastid의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 FINASTID도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
발기 부전과 성욕 감소가 가장 흔한 부작용입니다. 이러한 이상반응은 치료 초기에 발생하고 대부분의 환자에서 치료 과정에서 해결됩니다.
아래 표는 임상 시험 및/또는 시판 후 사용에서 보고된 이상 반응을 나열합니다.
이상반응의 빈도는 다음과 같이 정의됩니다.
매우 흔함(≥1 / 10), 흔함(≥1 / 100 ~ <1/10), 흔하지 않음(≥1 / 1,000 ~ <1/100), 희귀(≥1/10,000 ~ <1 / 1,000), 매우 드뭅니다 (<1 / 10,000), 알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 추정할 수 없음).
시판 후 저용량의 피나스테리드를 사용하는 동안 보고된 이상반응의 빈도나 인과관계는 자발적 보고에서 파생되었기 때문에 결정할 수 없습니다.
전립선 증상의 의료 요법(MTOPS)
MTOPS 연구는 피나스테리드 5mg/일(n=768), 독사조신 4 또는 8mg/일(n=756), 피나스테리드 5mg/일 및 독사조신 4 또는 8mg/일(n=786)의 조합을 비교했으며, 위약(n = 737). 이 연구에서 병용 요법의 안전성 및 내약성 프로파일은 일반적으로 병용 요법의 개별 구성요소 프로파일과 일치했습니다. 이 조합으로 치료받은 환자의 사정 장애 발생률은 두 가지 단독 요법에 대한 이러한 이상반응 발생률의 합과 비슷했습니다.
기타 장기 데이터
전립선암은 18,882명의 건강한 남성을 대상으로 한 7년간의 위약 대조 임상 연구에서 FINASTID로 치료한 남성의 803명(18.4%)에서 발견되었으며, 이 중 9,060명은 분석에 사용할 수 있는 바늘 생검 데이터를 보유하고 있습니다. 위약으로 치료받은 남성 FINASTID 그룹에서 280명(6.4%)의 남성이 바늘 생검에서 7-10점의 Gleason 점수로 전립선암이 발견된 반면 위약 그룹의 남성은 237명(5.1%)이었습니다. 추가 분석은 FINASTID 그룹에서 관찰된 고급 전립선암의 유병률 증가가 전립선 용적에 대한 FINASTID의 영향으로 인한 식별 편향으로 설명될 수 있음을 시사합니다. 본 연구에서 진단된 전체 전립선암 증례 중 약 98%는 진단 당시 피막내(임상 T1 또는 T2)로 분류되었으며, Gleason 7-10 점수 데이터의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
실험실 테스트
PSA 수치를 측정할 때 FINASTID로 치료하는 동안 PSA 수치가 감소했음을 주목해야 합니다("사용상의 주의" 참조).
부기, 통증, 여성형 유방 또는 유두 분비물과 같은 유방 조직의 변화는 유방암과 같은 심각한 상태의 징후일 수 있으므로 즉시 의사에게 보고해야 합니다.
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다.
부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
만료: 패키지에 인쇄된 만료 날짜를 참조하십시오.
만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 제품을 나타냅니다.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오.
특별한 보관상의 주의사항은 없습니다.
의약품은 폐수나 가정 쓰레기로 처리해서는 안 됩니다.더 이상 사용하지 않는 약을 버리는 방법에 대해 약사에게 문의하십시오. 이것은 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
어린이의 시야와 손이 닿지 않는 곳에 보관
기타 정보
구성
각 FINASTID 정제에는 다음이 포함됩니다.
- 유효 성분: 피나스테리드 5mg.
- 부형제: 유당 일수화물, 전호화 전분, 나트륨 카르복시메틸 전분, 황색 산화철, 나트륨 디옥틸 설포숙시네이트, 미세결정질 셀룰로오스, 마그네슘 스테아레이트, 히프로멜로스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 이산화티타늄, 활석, 알루미늄 수화물 상의 E 132 인디고 카민.
약학적 형태 및 내용
5mg 필름코팅정(15정 및 30정 포장).
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 FINASTID 5 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 피나스테리드 5mg이 포함되어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
FINASTID는 전립선 비대증의 퇴행을 유도하고 요류 및 양성 전립선 비대증과 관련된 증상을 개선하기 때문에 전립선 비대라고도 불리는 양성 전립선 비대증의 치료 및 조절에 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
권장 복용량은 식사와 관계없이 하루에 5mg 1정입니다.
FINASTID는 단독으로 또는 알파 차단제 doxazosin과 함께 투여될 수 있습니다(5.1 약력학적 특성, 임상 연구).
조기 개선이 관찰될 수 있지만 호의적인 반응을 얻었는지 여부를 확인하려면 최소 6개월의 치료 조치가 필요할 수 있습니다.
신부전의 복용량
다양한 정도의 신부전증 환자에서 정리 최대 9 ml/min의 크레아티닌) 약동학 연구에서 피나스테리드 분포의 변화가 나타나지 않았기 때문에 용량 조절이 필요하지 않습니다.
노인의 복용량
약동학 연구에서 70세 이상의 환자에서 피나스테리드 제거가 약간 감소하는 것으로 나타났지만 용량 조절은 필요하지 않습니다.
04.3 금기 사항
FINASTID는 다음과 같은 경우에 금기입니다.
• 활성 물질 또는 부형제에 과민증
• 임신 - 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 여성에게 사용(4.6 임신 및 수유, 피나스테리드 노출 - 남성 태아에 대한 위험).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
일반적인
폐쇄성 합병증을 피하기 위해 상당한 잔류 소변 및/또는 심하게 감소된 소변 흐름이 있는 환자를 면밀히 모니터링하는 것이 중요합니다. 수술의 가능성을 고려해야 합니다.
PSA 및 전립선암 검출에 미치는 영향
FINASTID로 치료받은 전립선암 환자에서 아직 임상적 이점이 입증되지 않았습니다. BPH 및 상승된 전립선 특이적 항원(PSA)이 있는 환자는 주기적 PSA 투여 및 전립선 생검을 사용한 대조 임상 시험에서 모니터링되었습니다. 이 BPH 연구에서 FINASTID는 전립선암 발견율을 변경하지 않는 것으로 나타났으며, 전체 전립선암 발병률은 FINASTID 또는 위약으로 치료받은 환자에서 유의하게 다르지 않았습니다.
FINASTID 치료를 시작하기 전과 그 후에 정기적으로 직장수지 스캔과 전립선암에 대한 기타 평가를 수행하는 것이 좋습니다. 혈청 내 전립선 특이적 항원(PSA) 측정은 전립선암 검출에도 사용됩니다. 일반적으로 기준선 PSA 값이 10ng/ml(Hybritech)보다 크면 추가 평가를 제안하고 생검을 고려할 것을 제안합니다. PSA 수준이 4~10ng/ mL 추가 평가가 권장됩니다. 전립선암이 있는 남성과 없는 남성 사이에 PSA 수치가 상당히 중복되므로 남성 BPH가 있는 남성의 경우 FINASTID 치료와 상관없이 정상 참조 범위 내의 PSA 값이 전립선암을 배제하지 않습니다. 기준 PSA 값
FINASTID는 전립선암이 있는 경우에도 BPH 환자에서 혈청 PSA 농도를 약 50% 감소시킵니다. FINASTID로 치료받은 BPH 환자의 혈청 PSA 수치 감소는 PSA 데이터를 평가할 때 고려해야 하며 수반되는 전립선암을 배제하지 않습니다.
이 감소는 개별 환자에 따라 다를 수 있지만 PSA 값의 전체 범위에 적용할 수 있습니다. 4년, 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 3,000명 이상의 환자에 대한 PSA 데이터 분석. 및 FINASTID(PLESS)의 안전성은 6개월 이상 FINASTID로 치료받은 전형적인 환자에서 치료받지 않은 남성의 정상 범위에 비해 PSA 값이 2배가 되어야 함을 확인했다.
이 조정은 전립선암을 감지하는 능력을 유지하는 PSA 분석의 민감도와 특이성을 유지합니다.
피나스테리드로 치료받은 환자에서 혈청 PSA 수치가 지속적으로 증가할 경우 FINASTID 요법에 순응하지 않는다는 점을 고려하여 신중하게 고려해야 합니다.
유리 PSA의 백분율(총 PSA에 대한 유리 PSA의 비율)은 FINASTID에 의해 크게 감소하지 않습니다. 총 PSA에 대한 유리 PSA의 비율은 FINASTID로 치료하는 동안에도 일정하게 유지됩니다. 전립선암 진단에 도움으로 유리 PSA의 백분율 값을 사용할 때 어떤 식으로든 값을 조정할 필요가 없습니다.
약물/실험실 테스트 상호작용
PSA 수치에 미치는 영향
혈청 PSA 농도는 환자 연령 및 전립선 용적과 상관관계가 있으며 전립선 용적은 환자 연령과 상관관계가 있습니다. PSA 검사실 값을 평가할 때 FINASTID로 치료받은 환자에서 PSA 수치가 감소한다는 점을 고려해야 합니다. 치료 첫 달에 대부분의 환자에서 PSA 수치의 급격한 감소가 관찰되며, 이후 PSA 수치는 새로운 기준선으로 안정화됩니다. 치료 후 기준 값은 치료 전 값의 약 절반입니다. 따라서 FINASTID를 6개월 이상 투여한 전형적인 환자에서 PSA 값은 치료받지 않은 남성의 정상 범위와 비교했을 때 2배가 되어야 한다. 임상적 해석에 대해서는 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의사항을 참조하십시오. PSA 및 전립선암 검출에 미치는 영향.
남성의 유방암
임상 시험 및 시판 후 기간에 FINASTID를 복용한 남성에서 유방암이 보고되었습니다. 의사는 환자에게 부기, 통증, 여성형 유방 또는 유두 분비물과 같은 유방 조직의 변화를 즉시 보고하도록 지시해야 합니다.
소아용
FINASTID는 소아용으로 표시되지 않습니다.
소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.
유당
정제에는 유당 일수화물이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, 총유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애와 같은 유전적 결함이 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
간부전
피나스테리드의 약동학에 대한 간부전의 영향은 연구되지 않았습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
임상적으로 중요한 약물 상호작용은 확인되지 않았습니다. 피나스테리드는 본질적으로 시토크롬 P450 3A4 시스템을 통해 대사되지만 후자를 크게 방해하지는 않는 것으로 보입니다.피나스테리드가 다른 약물의 약동학을 수정할 위험은 낮은 것으로 믿어지고 있지만 시토크롬 P450 3A4의 억제제 및 유도제는 finasteride의 혈장 농도 그러나 확립된 안전 한계에 기초하여 이러한 억제제의 병용으로 인한 증가는 임상적 관련성이 없을 것 같습니다.
FINASTID는 시토크롬 P450에 결합된 약물 대사 효소 시스템을 크게 방해하지 않는 것으로 보입니다.
인간에서 연구된 물질에는 프로프라놀롤, 디곡신, 글리벤클라미드, 와파린, 테오필린 및 페나존이 포함되며 임상적으로 유의한 상호작용은 발견되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
임신
FINASTID는 임신했거나 임신 가능성이 있는 여성에게 금기입니다(4.3 금기 참조).
유형 II 5a-환원효소 억제제가 테스토스테론이 디하이드로테스토스테론으로 전환되는 것을 억제하는 능력으로 인해, 피나스테리드를 포함한 이러한 약물을 임산부에게 투여하면 남성 태아의 경우 외부 생식기 기형을 유발할 수 있습니다.
피나스테리드 노출 / 남성 태아에 대한 위험
여성은 피나스테리드의 흡수 가능성과 남성 태아에 대한 잠재적 위험으로 인해 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 경우 부서지거나 부서진 FINASTID 정제와 접촉해서는 안 됩니다(4.6 임신 및 수유 - 임신). FINASTID 정제에는 정제가 부서지거나 부서지지 않는 한 정상적인 수동 접촉 중에 활성 성분과의 접촉을 방지하는 코팅이 있습니다.
피나스테리드 5mg/일을 복용하는 사람들의 정액에서 소량의 피나스테리드가 발견되었습니다. 피나스테리드로 치료받는 환자의 정액에 산모가 노출된 경우 남성 태아가 부작용에 노출될 수 있는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 환자의 성 파트너가 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 경우 환자는 파트너가 자신의 정액에 노출되는 것을 최소화하도록 조언해야 합니다.
수유 시간
FINASTID는 여성에게 사용하도록 지정되지 않았습니다.
피나스테리드가 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
FINASTID가 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미친다는 데이터는 없습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
발기 부전과 성욕 감소가 가장 흔한 부작용입니다. 이러한 이상반응은 치료 초기에 발생하고 대부분의 환자에서 치료 과정에서 해결됩니다.
아래 표는 임상 시험 및 시판 후 사용에서 보고된 이상 반응을 나열합니다.
이상반응의 빈도는 다음과 같이 정의됩니다. 매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100,
시판 후 저용량의 피나스테리드를 사용하는 동안 보고된 이상반응의 빈도나 인과관계는 자발적 보고에서 파생되었기 때문에 결정할 수 없습니다.
(*) 이 약 투여 중단 후 시판 후 사용 중 지속적인 성기능 장애(성욕 감소, 발기 부전, 사정 장애)가 보고되었습니다.
전립선 증상의 의료 요법(MTOPS)
MTOPS 연구는 피나스테리드 5mg/일(n=768), 독사조신 4 또는 8mg/일(n=756), 피나스테리드 5mg/일 및 독사조신 4 또는 8mg/일(n=786)의 조합을 비교했으며, 위약(n = 737). 이 연구에서 병용 요법의 안전성 및 내약성 프로파일은 일반적으로 병용 요법의 개별 구성요소 프로파일과 일치했습니다. 이 조합으로 치료받은 환자의 사정 장애 발생률은 두 가지 단독 요법에 대한 이러한 이상반응 발생률의 합과 비슷했습니다.
기타 장기 데이터
18,882명의 건강한 남성을 대상으로 한 7년 간의 위약 대조 임상 시험에서 분석에 사용할 수 있는 바늘 생검 데이터가 있는 9,060명에서 전립선암이 FINASTID로 치료받은 남성 중 803명(18.4%), 1,147명(24.4%)에서 발견되었습니다. FINASTID 그룹에서 280명(6.4%)의 남성이 바늘 생검에서 7-10의 Gleason 점수를 갖는 전립선암에 걸린 반면, 위약 그룹의 남성은 237명(5.1%)이었습니다. 추가 분석은 FINASTID 그룹에서 관찰된 고급 전립선암의 유병률 증가가 전립선 용적에 대한 FINASTID의 영향으로 인한 식별 편향으로 설명될 수 있음을 시사합니다. 본 연구에서 진단된 전체 전립선암 증례 중 약 98%는 진단 당시 피막내(임상 T1 또는 T2)로 분류되었으며, Gleason 7-10 점수 데이터의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
실험실 테스트
PSA 수치를 측정할 때 FINASTID로 치료하는 동안 PSA 수치가 감소한다는 점에 유의해야 합니다(4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항 참조).
04.9 과다 복용
환자들은 부작용 없이 3개월 동안 FINASTID를 최대 400mg까지 단일 용량으로, 최대 80mg/일까지 여러 번 투여했습니다.
FINASTID를 과량 투여한 경우 특별한 치료는 권장되지 않습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
치료 약물 범주: 테스토스테론-5-알파-환원효소 억제제.
ATC 코드: G04CB01
피나스테리드는 화학적으로 설명되어 있습니다: N-(1,1-디메틸에틸)-3-옥소-4-아자-5알파-안드로스트-1-엔-17 베타 카르복사미드. 백색 결정성 물질로 클로로포름과 저급 알코올에는 잘 녹지만 물에는 거의 녹지 않습니다.
Finasteride는 Type II 5a-reductase의 경쟁적 억제제로, 천천히 안정적인 효소 복합체를 형성합니다. 유형 II 5a-환원효소는 테스토스테론을 보다 강력한 안드로겐인 디하이드로테스토스테론(DHT)으로 대사하는 세포내 효소입니다. NS 회전율 이 컴플렉스의 속도는 매우 느립니다(t½? 30일). 시험관 내 그리고 생체 내, finasteride는 Type II 5a-reductase에 대한 특이적 억제제인 것으로 나타났으며 안드로겐 수용체에는 친화력이 없습니다.
전립선 및 BPH의 발달 및 확대는 강력한 안드로겐 DHT에 의존합니다. 고환과 부신에서 분비되는 테스토스테론은 특히 전립선, 간 및 부신에서 Type II 5a-환원효소에 의해 DHT로 빠르게 전환됩니다. 그것은 그 조직의 세포 핵에 우선적으로 결합되는 피부에서.
피나스테리드 5mg의 단일 용량은 혈청 DHT 농도의 급격한 감소를 일으켰으며 최대 효과는 8시간 후에 관찰되었습니다. 혈장 약물 농도는 DHT의 농도와 직접적인 상관 관계가 없습니다. BPH 환자에서 5mg/day의 용량으로 4년 동안 finasteride를 투여하면 DHT의 순환 농도가 약 70% 감소하는 것으로 나타났으며 다음과 관련이 있었습니다. 전립선 용적 중앙값 약 20% 감소 또한 PSA가 기준선에서 약 50% 감소하여 전립선 성장의 감소를 시사합니다 전립선 상피 세포 최대 4년까지의 연구에서 DHT 수치의 억제 및 감소와 관련된 증식성 전립선 PSA 수준. 이 연구에서 순환 테스토스테론 수치는 약 10-20% 증가했지만 여전히 생리학적 값 내에 남아 있습니다.
전립선 절제술을 기다리는 환자에게 FINASTID를 7~10일 동안 투여한 결과 전립선 내 DHT가 약 80% 감소했으며 전립선 내 테스토스테론 농도가 치료 전보다 최대 10배 증가했습니다.
14일 동안 FINASTID로 치료한 건강한 지원자에서 DHT 값은 치료 중단 후 약 2주 만에 치료 전 수준으로 돌아갔습니다. 3개월 동안 치료받은 환자에서 약 20% 감소한 전립선 용적은 치료 중단 후 약 3개월 후에 기준선에 가깝게 회복되었습니다.
피나스테리드는 위약과 비교하여 코티솔, 에스트라디올, 프로락틴, 갑상선 자극 호르몬 또는 티록신의 순환 수준에 영향을 미치지 않았습니다. 혈장 지질 프로필(예: 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백질, 고밀도 지단백질 및 트리글리세리드) 또는 골밀도에는 임상적으로 유의한 영향이 관찰되지 않았습니다.
12개월 동안 치료받은 환자에서 황체형성 호르몬(LH)의 약 15% 및 난포 자극 호르몬(FSH)의 약 9% 증가가 관찰되었습니다. 그러나 이러한 수준은 생리학적 값 내에서 잘 유지되었습니다. 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 자극 후 LH 및 FSH 수준은 변경되지 않았으며, 이는 뇌하수체-성선 축 조절이 영향을 받지 않았음을 나타냅니다. 정액 매개변수를 평가하기 위해 건강한 남성 지원자를 대상으로 24주 동안 FINASTID로 치료한 후 정자 농도, 운동성, 형태 또는 정자 pH에 임상적으로 유의한 영향은 없었습니다. 사정량 중앙값 0.6ml 감소가 관찰되었으며 사정당 총 정자 감소와 함께 이러한 매개변수는 정상 범위 내에 있었습니다. 범위 치료 중단 시 가역적이었습니다.
Finasteride는 스테로이드 C19 및 C21의 대사를 억제하여 Type II 5a-reductase의 간 및 말초 활성 모두에 대한 억제 효과를 나타내는 것으로 나타났습니다.
임상 연구
FINASTID 장기 유효성 및 안전성 연구 (덜)
PLESS는 BPH 증상 및 관련 비뇨기과적 사건(수술 및 급성 요폐)에 대한 FINASTID 요법의 효과를 평가하기 위해 수행된 4년, 이중 맹검, 무작위, 위약 대조, 다기관 연구입니다. [RUA]) 3,040명의 환자( 45-78세) BPH의 중등도 내지 중증 증상과 직장수지검사에서 전립선 비대증이 있는 환자 1,883명의 환자가 연구를 완료했습니다(finasteride n = 1000; 위약 n = 883).
PLESS 연구에서 수술 또는 급성 요폐는 FINASTID 환자의 6.6%(51% 위험 감소)에 비해 위약 환자의 13.2%에서 발생했습니다. FINASTID는 수술 위험을 55% 감소(위약의 경우 10.1%) 대 FINASTID의 경우 4.6%) 및 요폐율은 57%(위약의 경우 6.6%) 대 FINASTID의 경우 2.8%).
FINASTID는 위약군 1.3점에 비해 증상 점수를 3.3점 향상시켰다(p
전립선 증상의 의학적 치료 (MTOPS)
MTOPS는 증상이 있는 BPH가 있는 3,047명의 남성을 무작위로 finasteride 5mg/day, doxazosin 4 또는 8mg/day, finasteride 5mg/day 및 doxazosin 4~8mg/day, 위약과 비교하여 피나스테리드, 독사조신 또는 병용 요법으로 치료하면 BPH의 임상 진행 위험이 유의하게 감소했습니다(다음의 발병으로 정의됨: 기준선에서 증상 점수가 4점 이상 증가, 요폐, BPH 관련 신부전, 재발성 요로감염 또는 요로감염증, 요실금)이 각각 34%, 39% 및 67%입니다.
BPH 진행을 구성하는 대부분의 사건(351건 중 274건)은 증상 점수 ≥ 4의 증가로 확인되었습니다. 진행 위험은 위약에 비해 피나스테리드, 독사조신 및 병용 요법 그룹에서 각각 30, 46 및 64% 감소했습니다. 급성 요폐는 351건의 BPH 진행 사건 중 41건을 차지했습니다. 급성 요폐가 발생할 위험은 위약에 비해 finasteride, doxazosin 및 병용 요법 그룹에서 각각 67, 31 및 79% 감소했습니다.
추가 임상 연구
BPH로 인한 방광 유출 폐쇄의 치료에 대한 피나스테리드의 요역동학적 효과는 중등도에서 중증의 요폐 증상이 있는 환자 36명을 대상으로 24주, 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 침습적 기법을 사용하여 평가되었습니다. 이 약 5mg을 투여한 환자에서 위약에 비해 폐색 감소가 나타났으며, 이는 배뇨근 압력의 유의한 개선과 평균 유속의 증가로 입증되었습니다.
이중 맹검, 위약 대조, 1년 연구에서 전립선의 말초 및 요도 주위 영역의 부피에 대한 피나스테리드의 효과는 BPH가 있는 20명의 남성에서 MRI로 평가되었습니다. FINASTID로 치료받은 환자는 위약으로 치료하지 않은 환자에서 선 크기가 유의하게 감소[11.5 ± 3.2cc(SE)]했습니다. 토토에, 요도주위 영역의 크기 감소[6.2 ± 3cc]에 크게 기인합니다. 요도 주위 구역은 유출 폐색의 원인이 되므로 이러한 감소는 이러한 환자에서 관찰되는 유리한 임상 반응을 설명할 수 있습니다.
직장 디지털 직장 소견이 정상이고 PSA가 3.0ng/mL 이하인 18,882명의 55세 이상의 건강한 남성을 등록한 7년간의 위약 대조 임상 연구에서 이 중 9,060명이 바늘 생검 데이터를 분석에 사용할 수 있는 경우 803명에서 전립선암이 발견되었습니다( FINASTID로 치료한 남성의 18.4%, 위약으로 치료한 남성의 1,147명(24.4%)에서 FINASTID 그룹에서 280명(6.4%)의 남성이 암에 걸렸습니다. 바늘 생검에서 글리슨 점수가 7-10인 전립선이 발견되었습니다. 대 위약 그룹의 남성 237명(5.1%). 추가 데이터는 FINASTID 치료군에서 관찰된 고급 전립선암의 유병률 증가가 식별의 편향으로 설명될 수 있음을 시사합니다(검출 바이어스) FINASTID가 전립선 용적에 미치는 영향으로 인해 본 연구에서 진단된 전체 전립선암 사례 중 약 98%가 진단 당시 피막내(임상 T1 또는 T2)로 분류되었습니다. Gleason 7-10 점수 데이터의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
이 정보는 BPH에 대해 FINASTID로 치료를 받고 있는 남성과 어느 정도 관련이 있을 수 있습니다. FINASTID는 전립선암 위험 감소에 대한 징후가 없습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
피나스테리드의 생체이용률은 약 80%로 음식의 영향을 받지 않으며, 피나스테리드의 최대 혈장 농도는 투여 후 약 2시간에 도달하고 6-8시간 후에 흡수가 완료됩니다.
분포
5 mg/day를 매일 투여한 후, 평형 혈장 농도는 8-10 ng/ml이었고 시간이 지남에 따라 안정적으로 유지되었습니다.
단백질 결합은 신장애 환자(크레아티닌 청소율 9~55ml/min)에서도 약 93%입니다.
피나스테리드가 7-10일 코스의 피나스테리드로 치료받은 환자의 뇌척수액(CSF)에서 발견되었지만 약물은 CSF 수준에서 우선적으로 농축되는 것으로 보이지 않습니다. 피나스테리드는 FINASTID 5mg/day로 치료받은 피험자의 정액에서도 발견되었습니다. 성인의 경우 정액 내 피나스테리드의 양은 피나스테리드 용량(5mg)보다 50~100배 낮았으며 순환 DHT 수준에 영향을 미치지 않았습니다(5.3 전임상 안전성 데이터 - 발달 독성 및 생식 참조).
생체 변형 / 제거
사람의 경우 14C-피나스테리드를 경구 투여한 후 투여량의 39%가 대사 산물로 소변으로 배설되었고(사실상 변하지 않은 약물은 소변으로 배설되지 않음) 총 투여량의 57%가 대변으로 배설되었습니다.
피나스테리드는 6시간의 평균 혈장 제거 반감기를 나타냅니다. 정리 혈장 및 피나스테리드의 분포 부피는 각각 약 165 ml/min 및 76 리터입니다.
피나스테리드의 제거율은 노년층에서 약간 감소하며, 나이가 들어감에 따라 반감기는 18-60세 남성의 평균 반감기 약 6시간에서 18-60세 남성의 경우 8시간으로 연장됩니다. 연령 이 관찰은 임상적 의미가 없으므로 용량 감소가 보증되지 않습니다.
만성신부전 환자의 경우 정리 크레아티닌의 범위는 9~55mL/분이었고 14C-피나스테리드의 단일 용량 분포는 건강한 지원자와 다르지 않았습니다. 일반적으로 신장에서 배설되는 대사 산물 중 일부는 대변으로 배설되었습니다. 따라서 대변 배설은 대사 산물의 소변 배설 감소에 비례하여 증가하는 것으로 보입니다. 신장애가 있는 투석을 하지 않는 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않다.
05.3 전임상 안전성 데이터
동물독성학
비임상 데이터는 반복 투여 독성, 유전 독성 및 발암 가능성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다.
수컷 및 암컷 마우스에서 피나스테리드의 경구 LD는 약 500mg/kg입니다. 수컷 및 암컷 쥐에서 피나스테리드의 경구 LD는 각각 약 400 및 1,000 mg/kg입니다.
간독성 시험에서 피나스테리드 40mg/kg/day를 개에게 28일 동안 경구 투여했습니다. 정맥혈은 트랜스아미나제(SGPT/SGOT)에 대해 분석되었습니다. 트랜스아미나제는 모두 상승하지 않았으며, 이는 피나스테리드가 간 손상을 일으키지 않았음을 보여줍니다.
또한 개에서 피나스테리드를 투여했을 때 또는 개와 쥐에서 심혈관계에서 신장, 위 및 호흡기 기능의 중요한 변화가 관찰되지 않았습니다.
24개월 동안 지속된 연구에서 피나스테리드를 최대 320mg/kg/일(인간 권장 용량인 5mg/일의 3,200배)까지 투여한 쥐에서 발암 효과의 증거가 관찰되지 않았습니다.
한 시험에서 변이원성의 증거가 관찰되지 않음 시험관 내 박테리아 돌연변이 유발, 포유류 세포 돌연변이 유발 테스트 또는 알칼리 용출 테스트 시험관내.
발달 및 번식 독성
수컷 쥐를 대상으로 한 생식 독성 연구에서는 전립선과 정낭의 무게 감소, 부속 생식선 분비 감소, 생식력 지수 감소(피나스테리드의 주요 약리학적 효과로 인한)가 나타났습니다. 이 데이터의 임상적 관련성은 불분명합니다.
다른 5알파환원효소억제제와 마찬가지로 임신기간에 피나스테리드 투여 시 수컷 쥐의 태아가 여성화되는 것이 관찰되었다.
태아 발달 동안 피나스테리드 노출의 자궁 내 영향은 자궁 내 발달과 관련이 있지만 쥐와 토끼보다 인간과 더 유사한 동물 종인 붉은털 원숭이(임신 기간 20~100일)에서 평가되었습니다.
임신한 붉은털원숭이에게 최대 800ng/일의 용량으로 배아 및 태아 발달의 전체 기간 동안 피나스테리드를 정맥내 투여한 결과 남성 태아에 이상이 나타나지 않았습니다. 피나스테리드 5mg을 복용한 남성의 정액에 존재하는 추정량, 여성이 정액을 통해 노출될 수 있는 인간 태아 발달에 대한 레서스 모델의 관련성을 확인한 결과, finasteride 2 mg/kg/day의 경구 투여(원숭이의 전신 노출(AUC)가 약간(3x) 더 높음) 임신 중인 원숭이에게 피나스테리드 5mg 또는 정액에 존재하는 피나스테리드 추정량의 약 100만 배를 복용한 사람보다 남성 태아의 외부 생식기 이상을 초래했습니다. 사용된 모든 용량에서 남성 태아에서 다른 이상이 관찰되지 않았으며 여성 태아에서 피나스테리드 관련 이상이 관찰되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
유당 일수화물, 전호화 전분, 나트륨 카르복시메틸 전분, 황색 산화철, 나트륨 디옥틸 설포숙시네이트, 미세결정질 셀룰로오스, 마그네슘 스테아레이트, 하이프로멜로스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 이산화티타늄, 활석, 알루미늄 수화물 상의 E132 인디고 카민.
06.2 비호환성
다른 의약품과의 비호환성은 알려져 있지 않습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
정제는 불투명한 PVC/PE/PVDC 및 알루미늄 물집에 들어 있습니다. 물집은 석판 인쇄 판지 상자에 포장 전단지와 함께 포함되어 있습니다.
5mg의 필름코팅정 15정
5mg의 필름코팅정 30정
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
네오파마드 젠틸리 S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 밀라노
08.0 마케팅 승인 번호
AIC n. 028309019 - 15 필름코팅정 5 mg
AIC n. 028309021 - 필름코팅정 30정 5mg
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2002년 7월
10.0 텍스트 개정일
2013년 1월