유효 성분: 브린졸아미드
AZOPT 10 mg/ml 점안액, 현탁액
Azopt를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
AZOPT는 탄산탈수효소억제제라고 불리는 약물군에 속하는 브린졸아미드를 함유하고 있어 안압을 낮춥니다.
AZOPT 안약은 안압이 높은 안압을 치료하는 데 사용됩니다. 이 안압은 녹내장으로 이어질 수 있습니다.
눈의 압력이 너무 높으면 시력이 손상될 수 있습니다.
Azopt를 사용해서는 안되는 경우 금기 사항
Azopt를 사용하지 마십시오
- 심각한 신장 문제가 있는 경우
- AZOPT의 성분에 알레르기가 있는 경우.
- 설폰아미드라는 약에 알레르기가 있는 경우. 예로는 당뇨병 및 감염 치료에 사용되는 약물과 이뇨제(정제)가 있습니다. AZOPT는 동일한 반응을 일으킬 수 있음
- 혈액에 산도가 너무 높은 경우(과염소혈증성 산증이라고 하는 상태)
추가 질문이 있으면 의사와 상담하십시오.
Azopt를 복용하기 전에 알아야 할 사항
AZOPT를 사용하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오
- 신장이나 간에 문제가 있는 경우
- 눈이 건조하거나 각막 문제가 있는 경우
- 다른 설파제를 복용하는 경우
- 액체의 흐름을 차단하는 침전물로 인해 안압이 증가하는 특정 형태의 녹내장(가성박리성 또는 색소성 녹내장) 또는 눈을 앞으로 밀고 체액의 흐름을 차단합니다(협각 녹내장).
어린이 및 청소년
AZOPT는 의사의 조언이 있는 경우를 제외하고 18세 미만의 유아, 어린이 또는 청소년에게 사용해서는 안 됩니다.
어떤 약물이나 음식이 Azopt의 효과를 바꿀 수 있습니까?
처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
다른 탄산탈수효소 억제제를 복용하는 경우 의사와 상의하십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되는 경우 이 약을 사용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
가임 여성은 AZOPT로 치료하는 동안 효과적인 피임법을 사용하는 것이 좋습니다. AZOPT의 사용은 임신 또는 모유 수유 중에는 권장되지 않습니다. 의사가 명확하게 지시하지 않는 한 AZOPT를 사용하지 마십시오.
약을 사용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
시력이 명확해질 때까지 운전하거나 기계를 조작하지 마십시오. AZOPT 사용 직후 잠시 동안 시력이 흐려질 수 있습니다.
AZOPT는 정신적 주의 및/또는 신체적 조정이 필요한 작업을 수행하는 능력을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 증상이 나타나면 차량을 운전하거나 기계를 사용할 때 주의하십시오.
AZOPT에는 염화벤잘코늄이 포함되어 있습니다.
AZOPT에는 눈 자극을 유발할 수 있는 방부제(염화벤잘코늄)가 함유되어 있어 소프트콘택트렌즈를 변색시키는 것으로 알려져 있으므로, 소프트콘택트렌즈와의 접촉을 피해야 하며, 콘택트렌즈를 착용하는 경우 착용하기 전에 제거해야 합니다. 다시 삽입하기 전에 용량 점적 후 최소 15분.
투여량, 투여 방법 및 시간 Azopt 사용 방법: Posology
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확히 이 약을 사용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
눈에만 AZOPT를 사용하십시오. 삼키거나 주사하지 마십시오.
권장용량은 1일 2회 아침저녁 1방울씩 주치의가 따로 지시하지 않는 한 이 양을 사용하십시오. 의사가 권장합니다.
- AZOPT와 거울을 받으세요
- 손을 씻으세요
- 병을 흔들어 캡을 풉니다. 캡을 제거한 후 안전링이 느슨하면 제품을 사용하기 전에 캡을 제거하십시오.
- 엄지와 중지 사이에서 손으로 병을 잡고 아래쪽을 향하도록 잡습니다.
- 고개를 뒤로 젖힙니다. 깨끗한 손가락으로 아래 눈꺼풀을 아래로 당겨 눈꺼풀과 눈 사이에 "포켓"이 형성되도록 한 다음 눈에 한 방울의 안약을 떨어뜨립니다.
- 병의 끝을 눈에 가까이 대고 거울을 보는 것이 도움이 될 수 있습니다.
- 병 끝으로 눈이나 눈꺼풀, 주변 또는 기타 표면을 만지지 마십시오. 안약을 감염시킬 수 있습니다.
- 병 바닥을 가볍게 누르면 한 번에 한 방울의 AZOPT가 생성됩니다.
- 병을 짜지 마십시오. 바닥에 약간의 압력이 가해지도록 특별히 설계되었습니다.
- AZOPT 사용 후, 코 근처의 눈가를 손가락(그림 3)으로 1분 이상 눌러주세요. 이것은 AZOPT가 신체의 나머지 부분으로 퍼지는 것을 방지합니다.
- 두 눈에 점안액을 넣어야 하는 경우 반대쪽 눈에도 같은 단계를 반복합니다.
- 사용 후 즉시 캡을 다시 끼우십시오.
- 다음 병을 열기 전에 한 병을 마칩니다.
한 방울이 눈에 보이지 않으면 다시 시도하십시오.
다른 점안제나 점안제를 사용하는 경우에는 AZOPT 점안과 다른 점안제 사이에 최소 5분의 시간을 두고 사용하며, 점안제는 마지막에 투여한다.
AZOPT 사용을 잊은 경우
생각나는 즉시 한 방울을 사용하고 정상적인 주입 시간으로 돌아갑니다. 잊어버린 복용량을 보충하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.
AZOPT 복용을 중단하면
의사와 상의 없이 AZOPT 사용을 중단하면 안압이 조절되지 않아 시력 상실로 이어질 수 있습니다.
Azopt를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
점안액을 너무 많이 점안한 경우에는 즉시 미지근한 물로 눈을 씻고 다음 복용 시간이 될 때까지 점안액을 사용하지 마십시오.
부작용 Azopt의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
AZOPT에서 다음과 같은 부작용이 관찰되었습니다.
일반적인 부작용(최대 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
눈에 대한 영향: 시야 흐림, 눈 자극, 눈 통증, 눈 분비물, 눈 가려움증, 안구 건조, 눈의 이상 감각, 적목.
일반적인 부작용: 나쁜 맛.
흔하지 않은 부작용(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
눈에 대한 영향: 빛에 대한 과민성, 결막의 염증 또는 감염, 눈의 부종, 눈꺼풀의 가려운 발적 또는 부기, 눈의 침전물, 눈부심, 작열감, 눈 표면의 성장, 눈의 색소 침착 증가, 눈 피로, 눈꺼풀 가장자리의 딱지, 찢어짐 증가.
일반적인 부작용: 심장 기능 감소, 빠르거나 불규칙할 수 있는 강한 심장 박동, 심장 박동 감소, 호흡 곤란, 숨가쁨, 기침, 적혈구 수 감소, 혈액 염소 수치 증가, 현기증, 기억력 장애, 우울증, 신경과민, 감정저하, 악몽, 전신쇠약, 이상감각, 피로, 이상감, 통증, 운동장애, 성욕감퇴, 남성성기능장애, 감기증상, 흉부충혈, 충치감염, 인후염, 인후통, 입안의 감도 증가 또는 감소, 식도 내부의 염증, 복통, 메스꺼움, 구토, 위장 장애, 빈번한 배변, 설사, 장 가스, 소화 장애, 신장 통증, 근육통, 근육 경련, 등 통증, 코피, 코 콧물, 코막힘, 재채기, 피부가 붉어짐, 피부 이상 감각, 부드러운 발진 또는 융기된 발적, 피부 팽팽함, 가려움증, 두통, 구강 건조, 눈의 파편.
드문 부작용(1000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
눈에 대한 영향: 각막 부기, 이중 또는 감소된 시력, 비정상적인 시력, 시야의 섬광, 안구 감각 감소, 눈 주위의 붓기, 눈의 압력 증가, 시신경 손상.
일반적인 부작용: 기억장애, 졸음, 흉통, 상부호흡기 울혈, 부비동 울혈, 코막힘, 코 건조, 귀울림, 탈모, 전신 가려움증, 초조함, 과민성, 불규칙한 심박수, 전신 쇠약, 어려움 수면, 호흡곤란, 가려운 피부 발진.
알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)
눈에 대한 영향: 눈꺼풀 이상, 시력 장애, 각막 불쾌감, 눈 알레르기, 속눈썹의 성장 또는 수 감소, 적목 현상.
일반적인 부작용: 알레르기 증상 증가, 민감도 감소, 떨림, 미각 상실 또는 감소, 혈압 감소, 혈압 증가, 심박수 증가, 관절통, 천식, 사지 통증, 발적, 염증 또는 가려움증 피부, 간 기능 혈액 검사 이상, 사지의 부종, 잦은 배뇨, 식욕 감소, 권태감.
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오. 이것은 이 책자에 나열되지 않은 모든 부작용에도 적용됩니다. 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 더 많은 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
병 및 상자에 "EXP" 뒤에 표시된 유효기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 유효기간은 해당 월의 말일을 말합니다.
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
병은 감염을 예방하기 위해 첫 개봉 후 4주 후에 폐기해야 합니다. 각 병을 개봉한 날짜를 아래 공간과 병 라벨 및 상자의 공간에 기입하십시오. 1병 팩의 경우 날짜를 1개만 기입하십시오.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
AZOPT에 포함된 것
- 활성 성분은 브린졸아미드입니다. 각 밀리리터에는 10mg의 브린졸아미드가 들어 있습니다.
- 다른 성분은 염화벤잘코늄, 카보머 974P, 에데테이트 이나트륨, 만니톨(E421), 정제수, 염화나트륨 및 틸록사폴입니다. 정상적인 산도 값(pH 값)을 유지하기 위해 소량의 염산 또는 수산화나트륨이 첨가됩니다.
AZOPT의 모습과 팩 내용물
AZOPT는 5ml 또는 10ml 스크류 캡 플라스틱 병(droptainer) 또는 3개의 5ml 스크류 캡 플라스틱 병(droptainer)이 들어있는 팩에 포장된 유백색 점안액(현탁액)입니다. 모든 팩이 시장에 나와 있는 것은 아닙니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
AZOPT 10 MG / ML 안약, 서스펜션
02.0 질적 및 양적 구성
현탁액의 각 ml에는 10mg의 브린졸아미드가 들어 있습니다.
부형제:
현탁액 1ml에는 염화벤잘코늄 0.1mg이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
안약, 현탁액.
흰색에서 회백색 서스펜션.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
AZOPT는 다음과 같은 경우에 높은 안압을 낮추는 데 사용됩니다.
• 안구 고혈압
• 개방각 녹내장
베타 차단제가 효과가 없는 것으로 판명된 성인 환자 또는 베타 차단제가 금기인 성인 환자에서 단독 요법으로, 또는 베타 차단제 또는 프로스타글란딘 유사체에 대한 추가 요법으로(섹션 5.1 참조).
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
단독으로 사용하거나 보조요법으로 사용할 경우 AZOPT를 1일 2회 환안의 결막낭에 1방울씩 투여하며, 일부 환자는 1일 3회 1방울씩 투여하면 더 좋은 반응을 보일 수 있습니다.
특수 인구
노인
고령 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
간 및 신장 장애
AZOPT는 간장애 환자에 대해 연구되지 않았으므로 이러한 환자에게는 권장되지 않습니다.
AZOPT는 중증의 신장애(크레아티닌 청소율 고염소산증. 브린졸아미드와 그 주요 대사산물이 주로 신장으로 배설되기 때문에 이러한 환자에게는 금기이다(섹션 4.3 참조).
소아 인구
0-17세의 영유아, 소아 및 청소년에 대한 AZOPT의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으며 현재 사용 가능한 데이터는 섹션 4.8 및 5.1에 설명되어 있습니다.
AZOPT의 사용은 유아, 어린이 및 청소년에게 권장되지 않습니다.
투여 방법
안과용.
점안 후 비루관 폐쇄 또는 눈꺼풀 처짐이 권장되며, 이는 안과용 약물의 전신 흡수를 감소시켜 전신 부작용을 감소시킬 수 있습니다.
사용하기 전에 환자에게 잘 흔들어 주도록 하고, 마개를 제거한 후 안전고리가 느슨하면 제품을 사용하기 전에 마개를 제거하십시오.
스포이드 병 팁과 서스펜션의 오염을 방지하려면 스포이드 병 팁으로 눈꺼풀, 주변 영역 또는 기타 표면을 만지지 않도록 주의해야 합니다. 환자에게 사용하지 않을 때는 병을 단단히 닫아 두도록 지시하십시오.
AZOPT를 다른 안과용 항녹내장제의 대용으로 사용하는 경우에는 다른 약제의 투여를 중단하고 다음날 AZOPT 치료를 시작한다.
한 가지 이상의 안과용 외용제를 사용하는 경우에는 최소 5분 간격으로 개별적으로 투여해야 한다. 안과 연고는 마지막에 투여해야 합니다.
복용량을 놓친 경우 예정대로 다음 복용량으로 치료를 계속하십시오. 복용량은 영향을받는 눈 당 하루에 세 번 한 방울을 초과해서는 안됩니다.
04.3 금기 사항
• 활성 물질 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증.
• 설폰아미드에 대한 알려진 과민증(섹션 4.4 참조).
• 심한 신부전.
• 고염소혈증성 산증(섹션 4.2 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
전신 효과
AZOPT는 설폰아마이드 탄산탈수효소억제제로서 국소투여하더라도 전신적으로 흡수되므로 설폰아마이드와 동일한 종류의 이상반응이 국소투여시 나타날 수 있으므로 중증반응의 징후나 과민반응이 나타날 경우에는 사용을 중지한다.
탄산탈수효소 억제제의 경구 사용 시 산/염기 장애가 보고되었습니다 대사성 산증의 위험이 있으므로 신장애 위험이 있는 환자에게는 주의하여 사용하십시오(섹션 4.2 참조).
브린졸아미드의 효과는 미숙아(재태 연령 36주 미만)와 생후 1주 미만의 영아에서 연구되지 않았습니다. 미성숙 또는 심각한 신세뇨관 이상이 있는 환자에서 브린졸아미드는 대사성 산증의 위험 가능성이 있으므로 신중한 위험 평가 후에만 투여할 수 있습니다.
경구 탄산탈수효소 억제제는 정신적 주의 및/또는 신체적 조정이 필요한 작업을 수행하는 능력을 감소시킬 수 있습니다.AZOPT는 전신적으로 흡수되므로 국소 투여 시 발생할 수 있습니다.
병용 요법
탄산탈수효소억제제와 AZOPT를 병용투여하는 환자에서 탄산탈수효소 억제의 알려진 전신 효과에 대한 추가 효과의 가능성이 있습니다. AZOPT와 경구 탄산탈수효소 억제제의 병용 투여는 연구되지 않았으며 권장되지 않습니다(섹션 4.5 참조 ).
AZOPT는 주로 녹내장의 보조 요법에서 티몰롤과의 병용 투여에서 평가되었습니다. 프로스타글란딘 유사체 트라보프로스트에 대한 보조 요법으로서 AZOPT의 안압(IOP) 강하 효과도 조사되었다. 트라보프로스트에 대한 추가 요법으로 AZOPT를 사용하는 것에 대한 장기 데이터는 없습니다(섹션 5.1 참조).
가성박리성 또는 색소성 녹내장 환자의 치료에 AZOPT를 사용한 경험은 제한적입니다. 이러한 환자를 치료할 때 주의를 기울여야 하며 이는
안압(IOP)을 엄격하게 모니터링하는 것이 좋습니다. AZOPT는 협각 녹내장 환자에서 연구되지 않았으며 이러한 환자에서는 사용이 권장되지 않습니다.
각막이 손상된 환자(특히 내피 세포 수가 적은 환자에서)의 내피 각막 기능에 대한 브린졸아미드의 가능한 역할은 연구되지 않았습니다.
콘택트렌즈를 착용한 환자는 특별히 연구되지 않았으며, 탄산수분무화효소 억제제가 각막 수분과 렌즈 마모를 변화시킬 수 있으므로 이러한 환자에서 브린졸아미드 사용 시 주의 깊은 모니터링이 권장됩니다. 접촉은 각막 위험을 증가시킬 수 있습니다. 당뇨병이나 각막 이영양증 환자와 같이 각막 손상이 있는 환자에 대한 면밀한 모니터링이 권장됩니다.
일반적으로 안과용 제품의 방부제로 사용되는 염화벤잘코늄은 점상 각막병증 및/또는 독성 궤양성 각막병증을 유발하는 것으로 보고되었습니다. AZOPT는 염화벤잘코늄을 함유하고 있어 안구건조증 환자나 각막손상 환자의 경우 빈번하거나 장기간 사용시 주의깊은 모니터링이 필요하다.
AZOPT는 콘택트렌즈 착용자에 대해 연구되지 않았습니다. AZOPT에는 눈 자극을 유발할 수 있는 염화벤잘코늄이 함유되어 있으며 소프트 콘택트렌즈를 변색시키는 것으로 알려져 있으므로 소프트 콘택트 렌즈와의 접촉을 피해야 합니다 환자는 수술 전에 콘택트 렌즈를 제거하도록 조언해야 합니다 AZOPT 적용 및 점적 후 최소 15분 대기 다시 삽입하기 전에 복용량.
AZOPT 치료 중단 후 반동 효과의 가능성은 연구되지 않았습니다. 안압 강하 효과는 5-7일 동안 지속되어야 합니다.
소아 인구
0-17세의 영유아, 소아 및 청소년에 대한 AZOPT의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으며 영유아, 소아 및 청소년에 대한 사용을 권장하지 않습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
AZOPT에 대한 특정 약물 상호 작용 연구는 수행되지 않았으며, 임상 연구에서 AZOPT와 프로스타글란딘 유사체 및 티몰롤 기반 안과 제제의 병용 투여에서 부작용이 나타나지 않았습니다. AZOPT와 축동제 또는 아드레날린 작용제 간의 연관성은 보조 녹내장 요법 동안 평가되지 않았습니다.
AZOPT는 탄산탈수효소억제제이며 국소적으로 투여되더라도 전신으로 흡수된다 탄산탈수효소억제제를 경구로 사용할 경우 산/염기 장애가 보고된 바 있다. AZOPT를 투여받는 환자에서 상호작용 가능성을 고려해야 한다.
브린졸아미드 대사를 담당하는 시토크롬 P-450 동종효소에는 CYP3A4(주요), CYP2A6, CYP2C8 및 CYP2C9가 포함됩니다. 케토코나졸, 이트라코나졸, 클로트리마졸, 리토나비르 및 트롤안도마이신과 같은 CYP3A4 억제제는 CYP3A4를 통한 브린졸아미드 대사를 억제할 수 있습니다. CYP3A4 억제제를 병용하는 경우 주의해야 합니다.그러나 제거는 주로 신장을 통해 이루어지기 때문에 브린졸아미드의 축적은 거의 없습니다. 브린졸아미드는 시토크롬 P-450 동종효소의 억제제가 아닙니다.
04.6 임신과 수유
임신
임산부에 대한 브린졸아미드의 안과 사용에 대한 데이터가 없거나 제한적입니다 동물 연구에서 전신 투여 후 생식 독성이 나타났습니다(섹션 5.3 참조).
AZOPT는 임신 중 및 피임법을 사용하지 않는 가임기 여성에게 권장되지 않습니다.
수유 시간
브린졸아미드/대사산물이 국소 안과 투여 후 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 동물 연구에서 경구 투여 후 모유로 최소량의 브린졸아미드가 배설되는 것으로 나타났습니다.
신생아/유아에 대한 위험을 배제할 수 없습니다. 모유 수유의 이점과 여성의 치료 이점을 고려하여 모유 수유를 중단할지 AZOPT 요법을 중단할지 결정해야 합니다.
비옥
브린졸아미드를 사용한 동물 연구에서는 생식 능력에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 브린졸아미드의 국소 안과 투여가 인간의 생식 능력에 미치는 영향을 평가한 연구는 수행되지 않았습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
AZOPT는 기계를 운전하고 사용하는 능력에 미미한 영향을 미칩니다.
일시적인 시야 흐림 또는 기타 시각 장애는 운전 및 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있습니다(섹션 4.8 i 참조) 점안 후 시야 흐림이 발생하면 환자는 운전이나 기계 조작 전에 시력이 회복될 때까지 기다려야 합니다.
경구 탄산탈수효소 억제제는 정신적 주의 및/또는 신체적 조정이 필요한 작업을 수행하는 능력을 손상시킬 수 있습니다(섹션 4.4 및 섹션 4.8 참조).
04.8 바람직하지 않은 영향
안전 프로파일 요약
2,732명 이상의 환자를 대상으로 한 임상 시험에서 티몰롤 말레산염 5mg/ml에 대한 단독 요법 또는 추가 요법으로 AZOPT를 투여한 결과, 가장 빈번하게 보고된 치료 관련 이상반응은 다음과 같습니다. ) 및 점안 시 일시적인 흐릿함(5.4%)이 몇 초에서 몇 분 동안 지속됩니다(섹션 4.7 참조).
이상반응 표
다음과 같은 이상반응이 브린졸아미드 10 mg/ml 점안액, 현탁액에서 보고되었으며 다음 규칙에 따라 분류됩니다: 매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100 ~
임상 시험에서 AZOPT 사용과 관련하여 가장 빈번하게 보고된 전신 부작용은 미각 이상(점안 후 입안의 쓴맛 또는 특이한 맛)이었습니다. 이것은 아마도 안약이 비루관을 통해 비인두로 통과하기 때문일 것입니다. 점안 후 비루 폐쇄 또는 눈꺼풀을 약간 닫으면 이 효과의 발생을 줄이는 데 도움이 될 수 있습니다(섹션 4.2 참조).
AZOPT는 전신 흡수가 있는 탄산탈수효소의 설폰아미드 억제제입니다.
위장관, 신경계, 혈액학, 신장 및 대사 영향은 일반적으로 전신 탄산탈수효소 억제제와 관련이 있으며, 경구 탄산탈수효소 억제제에 기인하는 동일한 유형의 이상반응은 국소 투여 시 나타날 수 있습니다.
트라보프로스트에 대한 추가 요법으로 AZOPT를 사용할 때 예상치 못한 이상반응은 관찰되지 않았습니다. 추가 요법에서 관찰된 이상반응은 각각의 개별 활성 물질에서 관찰되었습니다.
소아 인구
소규모의 단기 임상 시험에서 소아 환자의 약 12.5%에서 이상반응이 보고되었으며, 대부분은 결막 충혈, 눈 자극, 안구 분비물 및 눈물 증가와 같은 국소적이고 중대하지 않은 안과적 반응이었습니다. 섹션 5.1).
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 이상반응의심 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하며, 의료전문가는 의심되는 이상반응이 있을 경우 국가 보고 시스템을 통해 신고해야 한다(부록 5 참조).
04.9 과다 복용
과다 복용 사례는 보고되지 않았습니다. 치료는 대증적이고 지지적이어야 합니다. 전해질 불균형, 산증 상태의 발달 및 신경계에 대한 가능한 영향이 발생할 수 있습니다. 혈청 전해질 수준(특히 칼륨)과 혈액 pH 수준을 모니터링해야 합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 녹내장 및 동공 축소 제제, 탄산 탈수효소 억제제.
ATC 코드: S01EC04.
행동의 메커니즘
탄산수소효소는 눈을 포함한 신체의 많은 조직에서 발견되는 효소입니다. 탄산탈수효소는 이산화탄소의 수화와 탄산의 탈수를 포함하는 가역적 반응을 촉매합니다.
눈의 모양체 과정 수준에서 탄산 탈수효소의 억제는 방수의 분비를 감소시키며, 이는 아마도 중탄산염 이온 형성이 느려지고 결과적으로 나트륨과 체액의 수송이 감소하기 때문일 것입니다. 그 결과 녹내장에서 시신경 손상 및 시야 상실의 발병기전에 주요 위험 인자인 안압(IOP)이 감소합니다. 눈의 주요 동위효소인 탄산탈수효소 II(CA-II)의 억제제인 브린졸아미드(IC50) 시험관 내 CA-II를 향한 3.2 nM 및 0.13 nM의 Ki.
임상 효능 및 안전성
프로스타글란딘 유사체 트라보프로스트에 대한 보조 요법으로서 AZOPT의 안압(IOP) 강하 효과를 조사하였다. 트라보프로스트로 초기 4주 치료 후, 안압이 19mmHg 이상인 환자를 무작위로 배정하여 브린졸아미드 또는 티몰롤로 추가 치료를 받았습니다. "브린졸아미드 그룹의 경우 3.2에서 3.4 mmHg로, 티몰롤 그룹의 경우 3.2에서 4.2 mmHg로 평균 주간 IOP가 추가로 감소했습니다." 발생률이 주로 다음의 징후와 관련된 비심각한 눈 이상 반응의 전반적으로 더 높았습니다. 브린졸아미드/트라보프로스트 그룹에서 국소 자극. 사건은 경미했으며 전체 연구 중단률에 영향을 미치지 않았습니다(섹션 4.8 참조).
녹내장 또는 안압상승으로 진단된 6세 미만 소아 환자 32명을 대상으로 AZOPT를 이용한 임상시험이 진행되었는데, 안압강하제를 투여받은 환자와 안압강하제를 투여받은 환자가 있었다. AZOPT 단독 요법이 시작될 때까지 요법을 중단할 필요는 없습니다.
안구 저장성 치료를 받은 적이 없는 환자(10명)에서 AZOPT의 효능은 이전에 성인 대상에서 관찰된 것과 유사했으며 기준선에서 평균 IOP가 최대 5mmHg 감소했습니다.국소 안압 강하 요법을 받은 환자(22명) 중 평균 안압은 AZOPT 그룹에서 기준선보다 약간 증가했습니다.
05.2 약동학적 특성
국소 안구 투여 후 브린졸아미드는 전신 순환계로 흡수됩니다. 탄산탈수효소 II에 대한 높은 친화력으로 인해 브린졸아미드는 적혈구에 광범위하게 분포되어 있으며 전혈에서 긴 반감기를 나타냅니다(약 24주) 인간의 경우 대사산물인 N-데스에틸 브린졸아미드가 형성됩니다. 탄산수소효소로 전환되어 적혈구에 축적됩니다. 이 대사산물은 주로 브린졸아미드의 존재하에서 탄산탈수효소 I에 결합합니다.혈장에서 브린졸아미드와 N-데스에틸 브린졸아미드의 농도는 낮고 일반적으로 정량 분석의 한계 미만입니다(
혈장 단백질 결합은 높지 않습니다(약 60%). Brinzolamide는 주로 신장 배설에 의해 제거됩니다(약 60%). 복용량의 약 20%가 대사 산물로 소변에서 회수됩니다. Brinzolamide와 N-desethyl-brinzolamide는 더 높은 농도와 함께 소변의 주요 구성 요소입니다. N-desmethoxypropyl 및 O-desmethyl 대사 산물.
경구 약동학 연구에서 건강한 지원자에게 32주 동안 매일 2회 브린졸아미드 1mg 캡슐을 투여하고 적혈구에서 탄산 탈수효소 활성을 측정하여 탄산 탈수효소의 전신 억제 정도를 평가했습니다.
브린졸아미드에 의한 탄산탈수효소 II의 적혈구 포화는 4주 이내에 달성되었습니다(적혈구 농도는 약 20μM). 정상 상태 적혈구에서 총 탄산 탈수효소 활성의 억제는 약 70-75%였습니다.
중등도의 신장애(크레아티닌 청소율 30-60ml/분)가 있는 대상은 최대 54주 동안 1일 2회 1mg의 브린졸아미드를 경구 투여했습니다. 치료 4주차에 적혈구의 약물 농도는 약 20~40mcM 범위였습니다. 정상 상태에서 적혈구 내 브린졸아미드와 그 대사물의 농도는 각각 22.0~46.1 및 17.1~88.6mcM 범위였습니다.
크레아틴 제거가 감소함에 따라 적혈구내 N-desethyl-brinzolamide의 농도는 증가하고 적혈구내 총탄산무수효소의 활성은 감소하지만 적혈구내의 브린졸아미드 농도와 CA-II 활동은 변경되지 않은 상태로 유지됩니다. 최고 수준의 신장 기능 장애를 가진 대상에서 총 탄산 탈수효소 활성의 억제는 정상 상태에서 90% 미만이기는 했지만 더 높았습니다.
국소 안구 연구에서 적혈구에 있는 정상 상태의 브린졸아미드 농도는 경구 연구에서 발견된 것과 유사했지만 N-데스에틸 브린졸아미드 수준은 더 낮았습니다. 탄산 탈수효소 활성은 투여 전 수준의 약 40-70%였습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 안전성 약리학, 반복 투여 독성, 유전 독성 및 발암 가능성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다.
최대 6 mg/kg/day(인간 안과 권장 용량의 125배)까지 경구 투여한 토끼에 대한 발달 독성 연구에서는 상당한 모체 독성에도 불구하고 태아 발달에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 쥐를 대상으로 한 유사한 연구에서 두개골의 골화가 약간 감소된 것으로 나타났습니다 및 18 mg/kg/일(인간의 경우 권장 안과 용량의 375배)의 용량으로 브린졸아미드를 투여한 산모의 태아 흉골, 그러나 6 mg/kg/일의 용량은 투여하지 않았습니다. 이러한 결과는 모체 체중 증가 및 태아 체중 감소와 함께 대사성 산증을 유발하는 용량에서 발생했습니다. 태아 체중의 용량 의존적 감소는 2 mg/kg/day에서 18 mg/day.kg/day로 약 14%로 다양한 감소(약 5-6%)와 함께 경구로 브린졸아미드를 투여받은 산모의 새끼에서 관찰되었습니다. 수유 기간 동안 자손의 부작용이 없는 수준은 5mg/kg/일이었습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
벤잘코늄 클로라이드,
만니톨(e421),
카보머 974p,
틸록사폴,
edetate 이나트륨,
염화나트륨,
염산 / 수산화나트륨 (pH 조정용)
정제수.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
2 년.
첫 개봉 후 4주.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
5ml 및 10ml의 폴리프로필렌 스크류 캡이 있는 저밀도 불투명 폴리에틸렌 병.
다음 팩 크기를 사용할 수 있습니다: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml 및 1 x 10 ml를 포함하는 팩.
모든 팩이 시장에 나와 있는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
프림리 비즈니스 파크
프림리
캠벌리
써리 GU16 7SR
영국.
08.0 마케팅 승인 번호
5ml 병: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
10ml 병: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
5ml 3병: EU / 1/00/129/003
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 2000년 3월 9일
마지막 갱신 날짜: 2005년 3월 9일
10.0 텍스트 개정일
D.CCE 2015년 4월