일반성과 분류
이름에서 쉽게 유추할 수 있는 근육 이완제는 골격근과 평활근의 이완을 촉진하기 위해 임상 환경에서 사용되는 약물입니다.
근육 이완제는 경구, 비경구 및 국소 사용을 위한 여러 제약 제제의 형태로 제공됩니다.
기본적으로 근육 이완제는 근육 이완 작용을 발휘하는 메커니즘에 따라 두 개의 큰 그룹으로 나눌 수 있습니다.
- 중추 작용 근육 이완제;
- 말초 작용이 있는 근육 이완제.
중추 작용 근육 이완제
중추 작용 근육 이완제는 중추 신경계 수준에서 직접 작용하여 활동을 수행합니다.
일반적으로 이러한 유형의 근육 이완제는 외상, 다양한 기원 및 자연의 척수 병리, 뇌 병리, 자가면역 병리(예: 다발성 경화증), 척추 질환, 퇴행성 질환 및 종양.
이 범주의 근육 이완제에 속하는 활성 성분은 다르며 작용 메커니즘이 다릅니다.
이러한 약물 중 일부는 아래에 간략하게 설명되어 있습니다.
에페리손
에페리손(Expose®)은 퇴행성, 외상성 또는 신생물성 신경 병리로 인한 근육 경련에 대응하는 데 사용되는 근육 이완제입니다.
에페리손의 근육 이완 작용은 척수에 존재하는 감마 운동 뉴런의 자발적인 방전을 억제하는 능력 때문입니다.
또한, 에페리손은 진통 및 혈관 확장 작용도 발휘할 수 있습니다.
에페리손의 주요 바람직하지 않은 영향은 심계항진, 현기증, 두통, 떨림, 피로, 무력증, 위장 장애 및 피부 발진입니다.
티오콜치코사이드
Thiocolchicoside(Muscoril®, Miotens®)는 척추의 급성 상태와 관련된 통증성 근육 구축의 치료에 주로 사용되는 중추 작용 근육 이완제입니다.
Thiocolchicoside는 GABA-A 수용체의 길항을 포함하는 복잡한 작용 기전을 통해 활성을 발휘합니다.
Thiocolchicoside는 위장 부작용을 일으킬 수 있을 뿐만 아니라 졸음을 유발할 수 있습니다.
바클로펜
바클로펜(Lioresal®)은 다발성 경화증, 종양의 척수 병리, 외상성, 감염성 또는 퇴행성 성질(예: 경련성 척추 마비, 횡단 척수염, 외상성 하반신 마비)과 관련된 경련성 긴장의 치료에 사용되는 근육 이완제입니다 , 근위축성 측삭 경화증 등) 및 소아 뇌병증, 뇌혈관병증 및 종양과 같은 뇌 병리학.
바클로펜은 "GABA-B 수용체에 대한 작용제 작용"을 발휘하여 일부 흥분성 신경 전달 물질의 방출을 얻어 근긴장도를 감소시킴으로써 근육 이완제로서의 활성을 수행합니다.
바클로펜 사용 후 발생할 수 있는 주요 바람직하지 않은 영향은 진정, 졸음, 호흡 억제, 두통, 불면증, 행복감, 착란, 위장 장애 및 떨림입니다.
티자니딘
티자니딘(Sirdalud®)은 척추 장애와 관련된 통증성 근육 경련의 치료 및 수술 및 다양한 병리로 인한 근육 경련의 치료에 사용되는 근육 이완제입니다.
티자니딘은 α2 아드레날린 수용체의 중심 작용제이므로 척수 개재뉴런에서 노르아드레날린의 방출을 억제하여 근육 이완 작용을 발휘합니다.
티자니딘 섭취 후 발생할 수 있는 부작용은 서맥, 저혈압, 졸음, 현기증, 불면증 및 수면 장애, 피로 및 근육 약화로 구성됩니다.
말초 작용이 있는 근육 이완제
말초 작용이 있는 근육 이완제는 쉽게 추측할 수 있듯이 말초 신경계 수준에서 작용을 발휘하는 약물입니다.
보다 구체적으로, 이러한 활성 성분은 니코틴성 아세틸콜린 수용체와의 상호작용을 통해 신경근 차단 작용을 발휘합니다.
일반적으로 이러한 근육 이완제는 수술 절차를 용이하게 하고 일부 유형의 침습적 진단 테스트의 실행을 용이하게 하기 위해 마취 분야에서 보조제로 사용됩니다.
말초적으로 작용하는 근육 이완제는 차례로 두 개의 하위 그룹으로 나눌 수 있습니다.
- 말초 작용이 있는 탈분극 근육 이완제;
- 말초 작용이 있는 비탈분극성 근육 이완제.
말초 작용으로 근육 이완제 탈분극
이러한 종류의 말초적으로 작용하는 근육 이완제는 신경근판에 존재하는 니코틴 수용체에 결합하여 "신경 세포 원형질막의 탈분극을 유발하는 작용제 작용을 발휘합니다. 이 탈분극은 결과적으로 근육 연축을 유발합니다. 나중에" 세포막은 재분극되지만 둔감화 상태에 있으며 그 결과 근육이 이완됩니다.
숙시닐콜린은 이 범주의 근육 이완제에 속합니다. 이 활성 원리는 작용 시간이 짧고 비교적 짧은 시간 동안 급속한 신경근 차단을 유도해야 하는 경우에 사용되며, 실제로 succinylcholine은 일부 유형의 내시경 검사를 용이하게 하기 위해 자주 사용됩니다.
또한, 이 약물은 수술 중 마취제와 함께 사용하여 기관 삽관을 용이하게 할 수도 있습니다.
말초 작용이 있는 비탈분극성 근육 이완제
이 근육 이완제는 신경 세포막을 탈분극시키지 않으므로 평활근에 이완 효과를 일으키기 전에 근육의 연축을 유도하지 않습니다. 실제로 이러한 분자는 탈분극 근육 이완제와 달리 존재하는 니코틴 수용체에 대해 "경쟁적 길항제 작용"을 나타냅니다. 신경근판 수준에서.
이러한 활성 성분은 수술 중 적절한 근육 이완을 얻기 위해 주로 수술에 사용됩니다.
활성 성분은 다음과 같은 근육 이완제의 범주에 속합니다.
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), 작용 지속 시간이 숙시닐콜린보다 약간 더 길다.
- 반면에 이 활성 성분인 Vecuronium(Norcuron®)은 중간 정도의 작용 지속 시간을 가지며, 다른 비탈분극성 근이완제에 비해 히스타민의 방출을 유도하지 않고 심혈관계 영향이 적습니다.
- Rocuronium(Esmeron®)은 근육이완제로서 작용시간이 베큐로늄과 유사하나 베큐로늄에 비해 작용발현이 더 빠르며 베큐로늄과 마찬가지로 히스타민의 현저한 방출을 유도하지 않습니다.
말초적으로 작용하는 근육 이완제의 부작용
당연히 말초근육이완제 사용 후 나타날 수 있는 부작용의 종류는 사용하는 유효성분과 약물 자체에 대한 환자의 민감도에 따라 달라진다.
그러나 이러한 근육 이완제의 대부분은 저혈압, 심장병 및 기관지 경련을 유발합니다.
또한 언급한 바와 같이 일부 말초적으로 작용하는 근육 이완제는 히스타민의 방출을 촉진하여 피부(가려움증, 두드러기, 발진, 홍반), 호흡기(천식, 기관지 경련) 및 심혈관 시스템.