SELECTIN® 프라바스타틴

SELECTIN ®은 프라바스타틴 나트륨 염을 기본으로 한 약물입니다.

치료 그룹: 지질 저하제 - HMG-CoA 환원효소 억제제

적응증 SELECTIN ® 프라바스타틴

SELECTIN ® 은 적절한 식이 요법과 올바른 생활 습관으로 만족스러운 치료 결과를 얻지 못한 경우 혼합형 이상지질혈증 및 이형접합 원발성 또는 가족성 고콜레스테롤혈증의 약리학적 치료로 사용됩니다.
SELECTIN ® 은 또한 이전에 관상 동맥 사건, 심근 경색증, 뇌혈관 사건 및 다양한 유형의 심혈관 질환의 임상 병력이 있는 환자의 심혈관 질환 예방에 사용할 수 있습니다.
SELECTIN ®은 면역억제 요법을 받는 환자의 이식 후 고지혈증 치료에도 사용됩니다.

SELECTIN ® 작용 메커니즘 프라바스타틴

경구로 복용하는 프라바스타틴은 위장관에서 빠르게 흡수되어 섭취 후 약 1.5시간 후에 최대 혈장 농도에 도달합니다.대부분의 약물은 프라바스타틴의 절대 생체이용률을 총 복용량의 약 17%로 떨어뜨리는 비활성 대사 산물의 형성과 함께 첫 번째 통과 간 대사를 거칩니다.
활성 몫은 간 세포에 선택적으로 침투하여 콜레스테롤의 간 합성에 필요한 효소 HMG-CoA 환원 효소에 "직접 억제"를 나타냅니다. 양성 피드백 메커니즘을 통해 간세포 내부의 콜레스테롤 수치가 감소하면 세포 표면의 LDL 수용체 발현이 증가하여 저밀도 지단백질(LDL이라고 함)의 흡수가 향상됩니다. 이 이중 작용은 또한 "VLDL(LDL의 전구체) 합성의 불가피한 감소를 수반하며, 치료 1주일 후에 이미 혈중 LDL 콜레스테롤 농도의 상당한 감소를 결정합니다." 그러나 치료 효과는 최대화되는 경향이 있습니다. 치료 시작 후 4주째에만.
이 생물학적 효과는 아마도 스타틴의 다면발현 작용에 의해 뒷받침될 것이며 심혈관 위험과 관련 질병의 발병률을 크게 감소시킵니다.
섭취 후 약 1시간 30분 후에 프라바스타틴은 대부분 대변으로 제거되고 나머지는 소변으로 배설됩니다.

수행된 연구 및 임상 효능

1. 프라바스타틴의 효과

J 흠 Hypertens. 1994년 7월 8일: 525-30.

고혈압성 고콜레스테롤혈증 환자에서 항고혈압제 치료에 대한 프라바스타틴의 효능 및 안전성.

Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.

고콜레스테롤혈증(총 콜레스테롤이 250mg/dL 이상) 및 고혈압 환자를 대상으로 수행된 이 연구에서는 프라바스타틴을 매일 20mg 및 40mg 투여하면 총 콜레스테롤이 27% 이상, 수행된 항고혈압 치료의 유형에 관계없이 LDL 콜레스테롤.

2. 프라바스타틴의 다면발현 효과

Eur J Pharmacol. 2010년 3월 25일, 630(1-3): 107-11. Epub 2010년 1월 5일.

프라바스타틴의 시험관 내 항산화 활성은 혈관 보호를 제공합니다.

Kassan M, Montero MJ, 세비야 MA.

전 세계의 여러 연구에서 아마도 심혈관 질환 예방과 관련된 프로바스타틴의 비지질 저하 효과를 규명하고 확인하려고 노력하고 있습니다. 세포 배양에 대해 시험관 내에서 수행된 이 연구는 메발론산 생성 억제와 무관한 메커니즘을 통해 프로바스타틴이 어떻게 강력한 항산화 및 혈관 보호 작용을 발휘할 수 있는지를 보여주었습니다.

3. 항암 스타틴?

Eur J 암. 2010년 08월 18일. [Epub 앞서 인쇄]

진행성 위암에서 화학요법에 프라바스타틴 추가: 무작위 2상 시험.

Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.

아직 실험 단계에 있는 여러 연구에서는 콜레스테롤(세포막 구성에 필요한 요소)의 합성을 억제함으로써 발휘되는 스타틴의 항종양 작용을 지지합니다. 이 임상 시험은 진행성 위암 치료에서 화학 요법의 보조제로 프라바스타틴을 사용했지만 어떤 종류의 개선도 달성하지 못했습니다. 생체 외 실험에 의해 뒷받침되는 생물학적 가설과 임상 실습 사이에 존재하는 불일치로 인해 이 유용성에 대한 명확한 의견을 표명할 수 없습니다.

사용 방법 및 복용량

셀렉틴 ® 20/40 mg 프라바스타틴 정제: 원발성 고콜레스테롤혈증의 치료에 가장 많이 사용되는 용량은 1일 10~40mg이며 단일 용량으로 취침 전에 복용할 수 있습니다. 환자의 상태 생리-병리적, 이차성 고콜레스테롤혈증의 가능한 원인을 배제한 후 치료 목적과 발견된 결과에 따라 최대 치료 효과를 얻는 데 필요한 기간인 약 4주 후부터 용량 조절이 가능합니다.
어쨌든 약리학적 치료를 시작하기 전에 건강한 생활 방식과 저지방 식단을 채택하고 치료 과정 중에도 계속하는 것이 좋습니다.
심혈관 질환 예방에 일반적으로 사용되는 SELECTIN®의 용량은 40mg/일인 반면, 이식 후 고지혈증의 경우 일반적으로 10mg/일의 용량을 사용하여 치료 반응이 감소된 경우 최종적으로 이를 조정합니다.

어떤 경우든 SELECTIN ® 프라바스타틴을 복용하기 전에 의사의 처방과 검사를 받아야 합니다.

경고 SELECTIN ® 프라바스타틴

다른 스타틴과 마찬가지로 프라바스타틴 요법은 간 기능과 아미노전이효소의 모니터링이 필요합니다. 드물기는 하지만 불쾌한 부작용을 피하기 위해 이전에 간 질환의 임상 병력이 있는 환자에게 이 약을 주의해서 투여해야 합니다.
이전에 근병증의 병력이 있거나 골격근 질환이 발병하기 쉬운 환자에 대해서도 동일한 주의가 유지되어야 합니다. 이러한 경우 횡문근 융해증을 피하기 위해 크레아틴 키나아제 수치를 주기적으로 모니터링해야 합니다. 반면에, 근육통이 없고 지속적인 쇠약이 항상 확인되는 한 이러한 임상 병력이 없는 환자의 경우 동일한 추적 관찰이 필요하지 않습니다.
부형제 중 유당이 존재한다는 점을 감안할 때 SELECTIN ®은 내당능 장애 또는 유당 효소 결핍 증후군 환자에서 위장 문제를 일으킬 수 있습니다.
현재 연구 및 약물의 작용 기전에 비추어 볼 때 프라바스타틴은 환자의 정상적인 주의 지속 시간에 영향을 미치지 않을 것으로 예상되므로 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다.

임신과 모유 수유

여러 연구에서 태아에 대한 프라바스타틴의 최기형성 효과가 없는 것으로 나타났지만 배아 발생 및 태아 발달 단계에서 콜레스테롤의 중요성을 고려할 때 임신 중에는 SELECTIN ® 사용을 강력히 금합니다.
모유에서 발견되는 활성 성분의 양이 미미하더라도 프라바스타틴으로 치료하는 경우 모유 수유를 중단해야 합니다.

상호작용

다른 많은 스타틴 및 HMG-CoA 환원효소 억제제와 달리 프라바스타틴의 간 대사는 시토크롬 P450 3A4에 의해서만 지원되지 않으므로 이러한 특성은 억제제 또는 유도제(아세틸살리실산, 와파린, 사이클로스포린... ) 약동학적 프로파일을 상당히 안정적으로 유지합니다.
다른 한편, 다른 지질저하제를 병용투여하는 경우에는 용량조절이 필요하다.

금기 사항 SELECTIN ® 프라바스타틴

SELECTIN ®은 다양한 유형의 간 질환의 구성 요소 중 하나에 과민증이있는 경우 및 임신 및 수유 기간 동안 금기입니다.

바람직하지 않은 효과 - 부작용

프라바스타틴의 내약성 및 안전성에 대한 다양한 연구에 따르면 부작용 발생률은 대조군에서 관찰된 것과 유사하며, 가장 흔한 이상반응은 모두 임상적으로 거의 유의하지 않은 설사, 구역, 구토, 자만심, 현기증 및 무력증.
근골격계, 심혈관계 및 간계와 관련된 더 심각한 반응은 확실히 더 드물고 일시적이어서 치료 중단 후 빠르게 사라졌습니다.