클로르디아제폭사이드는 "1960년대 초"에 시장에 진입한 최초의 벤조디아제핀이었습니다. 나중에 더 나은 특성을 가진 약물을 얻기 위해 chlordiazepoxide의 구조를 변경했습니다. 1959년에는 벤조디아제핀이 클로르디아제폭사이드보다 3~10배 더 강력한 디아제팜이 합성되었습니다. Diazepam은 1963년 Valium®이라는 상표명으로 판매되었습니다.
그 후, 벤조디아제핀에 대한 연구가 계속 발전하여 오늘날에도 여전히 사용되는 수많은 새로운 분자가 탄생했습니다.
벤조디아제핀의 일반 구조
단기;또한, 벤조디아제핀은 탐색 검사 또는 치료(위 내시경, 대장 내시경 등) 전에 진정제로 사용할 수 있습니다. 그들은 또한 마취 전 투약에 사용됩니다.
약물의;친유성은 기본 매개변수입니다. 사실, 벤조디아제핀이 작용을 하려면 뇌 뉴런에 도달해야 하며, 그렇게 하려면 혈액 뇌 장벽(혈액, 뇌척수액 및 뇌 사이의 유용한 물질 및 폐기물 교환을 조절하는 복잡한 생리학적 시스템)을 극복해야 합니다. ). 이 장벽을 넘기 위해 모든 약물이 가져야 하는 기본 특성 중 하나는 사실 친유성입니다.
벤조디아제핀의 친유성이 클수록 혈액 뇌 장벽을 통과하는 속도가 빨라집니다.
따라서 이러한 요인은 각 벤조디아제핀의 임상 용도를 결정하는 데 도움이 됩니다. 예를 들어, 빠르게 흡수되는 벤조디아제핀은 대사가 활성 대사산물을 생성하지 않고 친유성이 높으면 최면 진정제로는 더 유용하지만 불안 치료에는 덜 유용합니다.
반대로, 흡수 속도가 느리고 대사가 활성 대사 산물을 생성하는 벤조디아제핀은 불안 상태의 치료에 더 유용할 수 있습니다.
심화: 불안과 싸우는 방법?
어떤 경우에도 의사가 처방해야 하는 벤조디아제핀의 사용이 불안을 치료하는 유일한 방법은 아닙니다.
사실, 불안한 병리가 있을 때 어떤 장애가 환자에게 영향을 미치는지, 중증도와 원인을 파악하기 위해 정확한 진단을 위해 의사와 전문가에게 연락하는 것이 무엇보다 기본입니다. 여기에서 문제의 해결로 이어질 수 있는 치료 전략을 개발하는 것이 가능할 것입니다.
참고: 벤조디아제핀은 환자가 임의로 복용해서는 안 되며 의사가 처방한 경우에만 사용해야 합니다.
그것은 서로 멀리 떨어져 있는 해부학적 구조 사이의 정보 교환을 담당하는 수많은 물질에 의해 영향을 받습니다. 충동의 전달은 흥분성 또는 억제 작용을 발휘할 수 있는 특정 메신저인 신경 전달 물질에 위임됩니다.
신경 전달 물질의 역할 덕분에 유기체는 운동, 감각 및 지적 활동과 정서 영역 및 기분의 색조와 관련된 활동을 조절할 수 있습니다.
Benzodiazepines는 GABAergic 시스템을 자극하여 작용합니다.γ-아미노부티르산 (또는 가바).
GABA는 γ-아미노산이며 뇌의 주요 억제성 신경전달물질입니다. GABA-A, GABA-B 및 GABA-C와 같은 특정 수용체에 결합하여 생물학적 기능을 수행합니다. 벤조디아제핀 특이적 결합 부위(BZR)는 GABA-A 수용체에 존재합니다. 벤조디아제핀은 이 특정 부위에 결합하여 수용체를 활성화하고 GABA 자체에 의해 유도되는 억제 신호 캐스케이드를 촉진합니다.
참조: 벤조디아제핀은 어떻게 작용합니까?
(각 벤조디아제핀의 작용 지속 시간에 대한 정보를 제공하는 매개변수):- 짧거나 매우 짧은 반감기(2-6시간), 트리아졸람 및 미다졸람이 이 범주에 속합니다.
- 중간 반감기(6-24시간), 옥사제팜, 로라제팜, 로메타제팜, 알프라졸람 및 테마제팜이 이 범주에 속합니다.
- 긴 반감기(1-4일), 이 범주에는 클로르디아제폭사이드, 클로라제페이트, 디아제팜, 플루라제팜, 니트라제팜, 플루니트라제팜, 클로나제팜, 프라제팜 및 브로마제팜이 포함됩니다.
생각하는 것과는 달리, 일부 약물은 빠르게 작용하지만 다른 활성 화합물로 대사되어 작용 기간을 상당히 연장시키기 때문에 혈장 반감기와 작용 속도 사이에는 직접적인 관계가 없습니다. 눈에 띄는 예는 미다졸람입니다.
Midazolam은 졸음을 유도하거나 수면을 유지하기 위해 전신 마취제로 사용되는 benzodiazepine입니다. 친수성 분자로 정맥 투여에 적합합니다. 그러나 투여 후 미다졸람은 구조적 변화를 일으켜 친유성이 높아 혈액뇌장벽을 빠르게 극복할 수 있다.
상대적으로 낮습니다. 또한, 그들은 높은 치료 지수를 가지고 있습니다. 이 매개변수는 독성 용량과 치료 용량 간의 관계를 나타냅니다.약물의 치료 지수가 높다는 것은 일반적으로 사용되는 치료 용량과 독성 용량 간에 상당한 차이가 있음을 의미합니다.
드물게, 벤조디아제핀 과다 복용은 다른 약물이나 바르비투르산염, 아편유사제, 알코올 또는 약물과 같이 중추 신경계를 억제할 수 있는 물질을 동시에 복용하지 않는 한 치명적일 수 있습니다.
어쨌든 벤조디아제핀에 부작용이 없는 것은 아닙니다. 이러한 효과 중 다음을 기억합니다.
- 과도한 진정;
- 주간 졸음;
- 특히 노인 환자의 혼란;
- 우울증;
- 조정 장애;
- 운동실조;
- 기억 장애(전향성 기억상실).
벤조디아제핀 섭취 후 발생할 수 있는 다른 부작용은 소위 역설적 증상입니다.
- 안절부절;
- 동요;
- 과민성;
- 침략;
- 화;
- 화;
- 정신병;
- 망상;
- 환각;
- 악몽
- 실망;
- 행동 변화.
또한 벤조디아제핀은 남용되기 쉽고 신체적, 정신적 의존성을 준다는 점을 기억해야 합니다. 신체적 의존이 확립되면 - 갑작스러운 치료 중단 후 - 다음과 같은 금단 증상이 나타날 수 있습니다.
- 우울증;
- 비현실화;
- 개인화
- 불안;
- 착란;
- 신경질;
- 안절부절;
- 과민성;
- 환각;
- 간질 발작;
- 반동 불면증;
- 기분의 변화;
- 발한;
- 설사;
- 두통
- 근육통;
- 소리에 대한 과민증 및 편협함(과민증);
- 빛과 신체 접촉에 과민증.
따라서 점진적으로 치료를 중단하는 것이 항상 권장됩니다.
치료를 갑자기 중단하는 것도 반성불면이나 불안을 유발할 수 있으므로 피해야 한다. .
마지막으로, 벤조디아제핀을 장기간 사용하면 내성이 생길 수 있습니다. 즉, 약물에 의해 유발되는 효과의 감소에 직면할 수 있으므로 원하는 효과를 다시 얻으려면 점점 더 많은 용량을 복용해야 합니다.
- 특히 임신 첫 3개월 동안 - 태아에서 발생할 수 있는 기형으로 인해. 또한, 벤조디아제핀은 모유로 배설되기 때문에(대부분의 경우) 모유 수유 중에도 사용을 금합니다.
벤조디아제핀의 사용은 다음과 같은 경우에도 금기입니다.
- 중증 근무력증(신경근 질환) 환자;
- 심한 호흡 부전 환자의 경우 벤조디아제핀이 호흡 억제를 유발할 수 있으므로;
- 심한 간부전 환자의 경우;
- 수면 무호흡 증후군 환자의 경우;
- 급성 알코올 또는 최면, 진통제, 항우울제 또는 항 정신병 약물 중독 환자.