유효 성분: 메살라진)
Mesavancol 1200 mg 위장 내성 지속 방출 정제
메사반콜을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
약물 치료 그룹: 아미노살리실산 및 유사체
Mesavancol®은 서방형 위저항성 정제로 궤양성 대장염 치료를 위한 항염증제인 활성 성분인 메살라진을 함유하고 있습니다.
궤양성 대장염은 대장(대장)과 직장에 발생하는 질환으로 장의 내벽이 붉어지고 부어오름(염증)이 나타나며 잦은 배변, 혈변 등의 증상과 함께 위경련을 동반합니다.
궤양성 대장염의 급성 에피소드에 투여될 때 Mesavancol®은 전체 결장과 직장에 작용하여 염증을 치료하고 증상을 감소시킵니다. 궤양성 대장염이 재발하는 것을 방지하기 위해 정제를 복용할 수도 있습니다.
Mesavancol을 사용해서는 안되는 경우의 금기
Mesavancol®을 복용하지 마십시오
- 살리실산염(아스피린 포함)으로 알려진 종류의 약물에 알레르기(과민증)가 있는 경우.
- 메살라민 또는 이 약의 다른 성분(이 전단지의 섹션 6에 나열됨)에 알레르기(과민증)가 있는 경우.
- 심각한 신장 또는 간 문제의 경우.
메사반콜을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Mesavancol을 사용하기 전에 의사와 상담하십시오
- 신장이나 간에 문제가 있는 경우.
- 이전에 심장 염증이 있었던 경우(심장 감염의 결과일 수 있음).
- 이전에 설파살라진(궤양성 대장염 치료에 사용되는 또 다른 약)에 알레르기가 있는 경우.
- 위나 장이 좁아지거나 막히는 경우.
- 폐에 문제가 있는 경우.
Mesavancol로 치료하기 전과 치료하는 동안 의사는 신장과 간이 잘 작동하고 혈액 검사가 정상인지 확인하기 위해 소변과 혈액 검사를 지시할 수 있습니다.
어린이 및 청소년
메사반콜은 안전성 및 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 권장되지 않습니다.
Mesavancol의 효과를 조절할 수 있는 약물 또는 식품
기타 의약품 및 메사반콜
연구에 따르면 메사반콜은 감염 치료에 사용되는 아목시실린, 메트로니다졸 또는 설파메톡사졸과 같은 항생제를 방해하지 않는 것으로 나타났습니다.
그러나 Mesavancol은 다른 의약품과 상호 작용할 수 있습니다. 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
- 메살라진 또는 설파살라진(궤양성 대장염 치료용).
- 비스테로이드성 소염제(예: 아스피린, 이부프로펜 또는 디클로페낙을 함유한 약물).
- Azathioprine 또는 6-mercaptopurine(면역 체계의 활동을 감소시키는 '면역억제제'로 알려짐).
- 쿠마린 항응고제(혈액 응고 시간을 증가시키는 약물). 예를 들어 와파린.
음식과 음료가 포함된 Mesavancol®
Mesavancol®은 매일 같은 시간에 식사와 함께 복용해야 합니다. 정제는 통째로 삼켜야 하며, 정제를 씹거나 부수어서는 안 됩니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
메살라민은 임신 중에 태반을 통과하여 모유로 소량 배설되므로 임신 또는 수유 중에 메사반콜®을 복용할 때는 주의해야 합니다.
임신 중이거나 모유 수유 중이거나 임신했다고 생각하거나 아기를 가질 계획이라면 의사에게 Mesavancol®을 복용할 수 있는지 여부에 대한 조언을 구하십시오.
실험실 테스트 간섭
소변 검사를 받은 적이 있는 경우 일부 검사 결과에 영향을 미칠 수 있으므로 약을 복용 중이거나 최근에 복용했음을 의사나 간호사에게 알리는 것이 중요합니다.
운전 및 기계 사용
Mesavancol®은 기계를 운전하거나 작동하는 능력에 영향을 미치지 않을 것입니다.
복용량, 투여 방법 및 시간 Mesavancol 사용 방법: 용법
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사나 약사와 상의해야 합니다.
성인의 권장 용량은 급성 궤양성 대장염의 경우 1일 1회 2.4g - 4.8g(2~4정)입니다. 4.8g/일의 고용량을 복용하는 경우, 치료 8주 후에 의사의 진찰이 필요합니다.
일단 증상이 해결되고 다른 에피소드가 재발하는 것을 방지하기 위해 의사는 하루에 한 번 2.4g(2정)을 복용하도록 처방할 수 있습니다.
매일 식사와 함께 같은 시간에 정제를 복용하는 것을 잊지 마십시오. 정제는 통째로 삼켜야 하며 씹거나 부수어서는 안 됩니다.
이 약으로 치료하는 동안 특히 구토 및/또는 설사, 고열 또는 심한 발한이 심하게 또는 장기간 지속된 후 수분을 충분히 유지하기 위해 수분을 섭취해야 합니다.
어린이 및 청소년에게 사용
안전성 및 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 Mesavancol®을 투여하지 않는 것이 좋습니다.
과다 복용 Mesavancol을 너무 많이 복용 한 경우해야 할 일
당신이해야 할 것보다 더 많은 Mesavancol®을 복용하는 경우
Mesavancol®을 너무 많이 복용하면 이명(귀울림 또는 이명), 현기증, 두통, 혼란, 졸음, "숨가쁨", 과도한 수분 손실(발한과 관련된 , 설사 및 구토), 혈당 수치 감소(몸이 불편할 수 있음), 빠른 호흡, 혈액 화학 변화 및 체온 상승.
너무 많은 정제를 복용하는 경우 즉시 의사, 약사 또는 응급실에 연락하십시오. 태블릿 팩을 가지고 가십시오.
Mesavancol® 복용을 잊은 경우
궤양성 대장염의 증상이 나타나지 않더라도 Mesavancol® 정제를 매일 복용하는 것이 중요합니다. 당신은 항상 처방된 치료 과정을 마쳐야 할 것입니다.
복용을 잊은 경우 다음날 평소와 같이 복용하십시오. 잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Mesavancol® 사용을 중단하는 경우
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Mesavancol의 부작용은 무엇입니까
즉시 의사에게 알리십시오
- 경련, 심한 복통, 과배변(설사), 혈변, 발열, 두통, 발진 등의 증상이 있는 경우. 이러한 증상은 궤양성 대장염의 급성 에피소드 중에 발생할 수 있는 급성 과민 증후군의 징후일 수 있습니다. 이것은 드물게 발생하는 심각한 상태이지만 즉시 치료를 중단해야 함을 나타냅니다.
- 설명할 수 없는 타박상(외상 없음), 피부 발진, 빈혈(특히 입술, 손톱 및 눈꺼풀 안쪽에 피로감, 쇠약감 및 창백함), 발열(온도 상승), 인후통 또는 비정상적인 출혈(예: 코피)이 발생하는 경우 .
- 혀, 입술 및 눈 주위에 알레르기성 부종이 발생하는 경우.
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
환자 10명 중 1명 미만에서 발생하는 일반적인 부작용: 두통; 혈압 변화, 헛배부름(직장을 통한 과도한 가스 배출), 메스꺼움(아픈 느낌), 위 팽만감 또는 통증, 복통 또는 설사를 유발하는 염증; 설사, 소화불량, 구토, 간기능 이상 검사, 피부 가려움증, 발진, 관절통, 요통, 허약, 피로(과도한 피로); 발열(온도 상승).
환자 100명 중 1명 미만에서 나타난 흔하지 않은 부작용: 출혈 및 멍의 위험을 증가시키는 혈소판 감소; 현기증 졸음이나 피로감; 떨림 또는 떨림; 귀 통증, 심박수 증가, 인후통, 췌장 염증(상복부 및 등의 통증 및 몸이 좋지 않은 느낌과 관련됨), 직장 폴립(변비 및/또는 출혈과 같은 증상을 유발할 수 있는 직장 내 양성 유형의 종양); 좌창; 탈모; 근육통; 두드러기; 얼굴의 붓기.
환자 1000명 중 1명 미만에서 나타나는 드문 부작용은 신부전, 감염 가능성을 높이는 백혈구 수의 심각한 감소입니다.
다음과 같은 부작용이 보고되었지만 정확히 얼마나 자주 발생하는지 알려져 있지 않습니다.
쇠약이나 멍을 유발할 수 있는 혈구 수의 심각한 감소; 혈구 감소; 알레르기 반응(과민성); 호흡 곤란 또는 현기증을 유발하는 심한 알레르기 반응; 피부, 입, 눈 및 생식기의 물집이 있는 심각한 질병; 피부 발진, 발열 및 내부 장기의 염증을 유발하는 알레르기 반응; 신경병증(마비 및 따끔거림을 유발하는 신경 손상 또는 이상); 심장의 염증과 심장의 외벽; 폐 염증; 호흡 곤란 또는 천명음; 담석; 간염(독감 유사 증상 및 황달을 유발하는 간의 염증), 혀, 입술 및 눈 주위의 알레르기성 부종, 피부 발적, 신장 문제(염증 및 신장 손상 등).
부작용이 있으면 의사에게 문의하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다.
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 또한 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
- 이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
- 25 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
- 습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
- "유효기간" 이후의 포장에 기재된 유효기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
- 약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Mesavancol®이 포함하는 것
유효 성분은 메살라진 1200mg입니다.
다른 성분은 다음과 같습니다: 카르멜로사 나트륨; 카나우바 왁스; 스테아르 산; 콜로이드 수화 실리카; 전분글리콜산나트륨(A형); 활석; 마그네슘 스테아레이트; 메타크릴산-메틸메타크릴레이트 공중합체(1:1); 메타크릴산-메틸메타크릴레이트 공중합체(1:2); 트리에틸 시트레이트; 이산화티타늄(E171); 적색 산화철(E172); 마크로골 6000.
Mesavancol®의 모양과 팩 내용물에 대한 설명
Mesavancol®은 판지 상자에 들어 있는 알루미늄 코팅 블리스터로 제공됩니다. 패키지는 60개 또는 120개의 정제를 포함할 수 있습니다. 모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
적갈색 정제는 모양이 타원형이며 S476이라고 표시되어 있습니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
메사반콜
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 1200mg의 메살라민이 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
위장 내성, 지속 방출 정제.
적갈색의 타원형 코팅정으로 한 면에 S476의 양각이 새겨져 있다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
경증 내지 중등도 궤양성 대장염 환자에서 임상적 및 내시경적 관해 유도. 관해 유지.
04.2 용법 및 투여 방법
Mesavancol은 하루에 한 번 경구 투여됩니다. 정제는 씹거나 부수어서는 안 되며 식사와 함께 복용해야 합니다.
노인(65세 이상)을 포함한 성인
관해 유도: 2.4~4.8g(2~4정)을 1일 1회 복용합니다.
낮은 용량의 Mesavancol에 반응하지 않는 환자에게는 4.8g/day의 고용량이 권장됩니다.
최고 용량(4.8g/일)을 사용할 때 치료 효과는 8주차에 평가해야 합니다.
관해 유지를 위해: 1일 1회 2.4g(2정)을 복용합니다.
어린이 및 청소년:
메사반콜은 안전성 및 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용하지 않는 것이 좋습니다.
간 또는 신부전 환자에 대한 메사반콜 사용에 대한 특정 연구는 수행되지 않았습니다(섹션 4.3 및 4.4 참조).
04.3 금기 사항
메살라민 또는 메사반콜의 부형제에 과민증.
중증의 신장애(사구체여과율 2) 및/또는 중증의 간장애가 있는 환자.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
메살라민 함유 제제 및 메살라민 전구약물과 관련하여 신장애, 기존 신병증 및 급성/만성 간질성 신염 환자에서 최소한의 변화가 보고되었습니다. Mesavancol은 경증에서 중등도의 신기능 장애가 있는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다. 신기능 평가는 치료 시작 전 모든 환자에 대해 권장되며, 치료 중 적어도 1년에 2회입니다.
만성 폐 기능 장애, 특히 천식이 있는 환자는 과민 반응이 발생할 위험이 있으므로 면밀히 모니터링해야 합니다.
메살라민 치료 후 드물게 심각한 혈액 장애의 사례가 보고되었습니다. 환자에게 병인이 불명확한 출혈, 혈종, 자반병, 빈혈, 발열 또는 후두염이 발생한 경우에는 혈액학적 검사를 실시해야 한다. 혈액장애가 의심되면 치료를 중단해야 합니다. (섹션 4.5 및 4.8 참조).
다른 메살라민 함유 제제에서 드물게 메살라민 유발 심장 과민 반응(심근염 및 심낭염)이 보고되었습니다. 심근염이나 심낭염에 걸리기 쉬운 상태가 있는 환자에게 이 약을 처방할 때는 주의를 기울여야 합니다. 이러한 과민반응이 의심되는 경우 메살라민을 함유한 제품을 재도입해서는 안 된다.
메살라민은 염증성 장 질환의 재발과 구별하기 어려울 수 있는 급성 불내성 증후군과 관련이 있습니다. 정확한 빈도는 아직 결정되지 않았지만 메살라민 또는 설파살라진의 대조 임상 시험에서 환자의 3%에서 발생했습니다. 증상으로는 경련, 급성 복통 및 혈변, 때때로 발열, 두통 및 홍반이 있습니다. 급성 불내증 증후군이 의심되는 경우 즉시 치료를 중단하고 메살라민을 함유한 제품을 재투입하지 않아야 합니다.
메살라민 함유 제제로 치료받은 환자에서 간 효소 수치가 상승했다는 보고가 있습니다. 간장애 환자에게 메사반콜을 투여할 때는 주의가 필요하다.
설파살라진과 메살라민 사이에 교차 과민 반응의 잠재적 위험이 있으므로 설파살라진에 알레르기가 있는 환자를 치료할 때 주의해야 합니다.
상부 위장관의 유기적 및 기능적 장애는 제품의 작용을 지연시킬 수 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
Mesavancol과 다른 약물 사이의 상호 작용 연구는 수행되지 않았습니다. 그러나 다른 메살라민 함유 제품과 다른 약물 사이에 상호 작용이 보고되었습니다.
메살라민과 비스테로이드성 항염증제(NSAIDs) 및 아자티오프린을 포함하여 신장 독성이 있는 것으로 알려진 약제를 병용하는 경우 이러한 약제가 신장 부작용의 위험을 증가시킬 수 있으므로 주의해야 합니다.
메살라민은 티오퓨린 메틸트랜스퍼라제를 억제합니다. 아자티오프린 또는 6-메르캅토퓨린으로 치료받는 환자에서 메살라진의 병용은 혈액 장애의 위험을 증가시킬 수 있으므로 주의가 권장됩니다(섹션 4.4 및 4.8 참조).
와파린과 같은 쿠마린 항응고제와 병용투여 시 항응고 활성이 감소될 수 있습니다. 이 연관성을 피할 수 없다면 프로트롬빈 시간을 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
식사와 함께 메사반콜을 투여하는 것이 권장됩니다(섹션 4.2 및 5.2 참조).
04.6 임신과 수유
임신
제한된 수의 노출된 임신에 대한 데이터는 임신 또는 태아/신생아의 건강에 대한 메살라민의 바람직하지 않은 영향을 나타내지 않습니다. 메살라진은 태반을 통과하지만 치료 사용 후 성인에서 발견되는 농도보다 훨씬 낮은 태아 농도에서 발견됩니다. 동물 연구는 임신, 배아/태아 발달, 분만 또는 출생 후 발달과 관련하여 직간접적인 유해 영향을 나타내지 않습니다. 메살라민은 절대적으로 필요한 경우가 아니면 임신 중에 사용해서는 안 됩니다. 고용량의 메살라민을 사용할 때는 주의해야 합니다.
수유 시간
메살라민은 낮은 농도로 모유로 배설됩니다. 메살라민의 아세틸화된 형태는 더 높은 농도로 모유로 배설됩니다. 수유 중에 메살라민을 투여하는 경우 및 이점이 위험을 초과하는 경우에만 주의해야 합니다. 수유 중인 유아에서 급성 산발성 설사가 보고되었습니다.
비옥
메살라민에 대한 연구에서는 남성의 생식 능력에 지속적인 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
운전 및 기계 사용 능력에 대한 연구는 수행되지 않았으며 Mesavancol은 운전 또는 기계 사용 능력에 미미한 영향을 미치는 것으로 생각됩니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
피험자의 약 14%가 메사반콜 사용과 관련된 약물 이상반응(ADR)을 경험했습니다. 유지 요법 동안 발생률이 1% 이상인 새로운 사건은 발생하지 않았습니다. 대부분의 사건은 본질적으로 일시적이었고, 중증도는 경증 또는 중등도였습니다. 약물 이상반응은 10% 이상의 빈도로 보고되었습니다.
급성 치료 중 가장 흔하게 보고된 약물 이상반응은 헛배부름, 메스꺼움 또는 두통이었습니다. 이러한 반응은 용량과 관련이 없었고 메사반콜로 치료받은 환자의 3% 미만에서 발생했습니다.
Mesavancol에서 보고된 다른 사건은 덜 빈번했으며 발생률은 아래 표에 나와 있습니다.
메살라민은 다음과 같은 사건과 관련이 있습니다.
메살라민은 신독성을 유발하므로 치료 중 신부전이 발생한 환자는 주의해야 합니다.
섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항도 참조하십시오.
04.9 과다 복용
과다 복용 사례는 보고되지 않았습니다.
메사반콜은 아미노살리실산을 함유하고 있으며 살리실산 독성의 증상에는 이명, 현기증, 두통, 착란, 졸음, 폐부종, 발한 후 탈수, 설사 및 구토, 저혈당, 과호흡, 전해질 균형 장애 및 혈액 pH 및 고열이 포함됩니다.
Mesavancol에 대한 직접적인 경험은 없지만 살리실산 독성의 경우 급성 과량투여가 있는 경우 기존 요법이 도움이 될 수 있습니다. 저혈당, 체액 및 전해질 대상부전은 적절한 치료를 통해 교정되어야 합니다. 적절한 신장 기능을 유지해야 합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 아미노살리실산 및 유사체, ATC 코드: A07EC02
메살라진은 아미노살리실레이트입니다. 메살라민의 작용 기전은 완전히 명확하지 않지만 국소적으로 작용하는 것으로 보입니다. Cyclooxygenase와 lipooxygenase 기전을 통한 아라키돈산 대사산물의 점막 생성은 만성 염증성 장질환 환자에서 증가하며, mesalazine은 cyclooxygenase를 차단하고 결장에서 프로스타글란딘 생성을 억제하여 염증을 감소시킬 수 있습니다. 최근 데이터는 또한 메살라진이 전염증성 단백질을 코딩하는 많은 유전자의 전사를 조절하는 핵 전사 인자인 NFκB의 활성화를 억제할 수 있음을 시사하며, 이는 차례로 이 작용이 약물의 근본적인 원인일 수 있음을 시사합니다. 효과.
Mesavancol 정제는 다중 매트릭스 시스템 제형에 1.2g의 메살라민과 코어를 포함합니다.이 시스템은 7 이상의 pH 수준에서 용해되도록 제조된 메타크릴산, 유형 A 및 유형 B의 공중합체로 코팅하는 것을 포함하므로 결장을 통해 효과적인 농도의 메살라민의 지속 방출을 촉진하고 그 농도를 제한합니다. "전신 흡수.
Mesavancol은 경증에서 중등도의 활동성 궤양성 대장염 환자 623명을 무작위 배정한 유사한 디자인의 3상 위약 대조 연구의 대상이었습니다. 위약 치료 8주 후 궤양성 대장염 관해를 달성한 환자 수 기준으로, 관해는 궤양성 대장염 질환 활동 지수(UC-DAI)에 기초하여 UC-DAI 점수 ≤ 1, 점수 0점으로 정의됩니다. 직장 출혈 및 배변 횟수 및 기준선에서 sigmoscopy 점수의 최소 1점 감소 연구 302에는 기준 내측 팔에 대조군 약물인 변형 방출 메살라민 2.4g/tid의 사용이 포함되었습니다. 관해의 1차 변수와 관련하여 다음과 같은 결과가 달성되었습니다.
# ITT 인구를 기준으로 합니다.
* 위약과 통계적으로 다름(p
NS 유의하지 않음(p> 0.05)
05.2 "약동학적 특성
메살라민(5-ASA)의 작용 기전은 국소적인 것으로 믿어지며, 따라서 메사반콜의 임상 효능은 약동학적 프로파일과 상관관계가 없습니다. 메살라민의 주요 제거 경로는 N-아세틸-5-산으로의 대사입니다. 약리학적으로 불활성인 아미노살리실산(Ac 5-ASA).
흡수
감마 신티그라피 연구에 따르면 1.2g의 메사반콜을 단식한 건강한 지원자의 상부 위장관을 통해 변경 없이 빠르게 통과했습니다. 신티그래픽 이미지는 대장을 따라 방사성 표지된 추적자의 흔적을 보여주었으며, 이는 메살라민이 위장관의 이 영역 전체에 퍼졌음을 나타냅니다.
56명의 건강한 지원자에게 식사와 함께 투여된 Mesavancol 2.4 및 4.8g의 단일 및 다중 용량 연구에서 용량의 약 24%가 흡수되었습니다. 혈장 메살라민 농도는 4시간 후에 측정할 수 있었고 단일 용량 투여 후 8시간 이내에 최대였습니다. 정상 상태(일반적으로 치료 2일 후에 달성됨)에서 5-ASA의 축적은 단일 용량 약동학에 기초하여 위의 2.4g 및 4.8g 용량에 대해 각각 1.1 내지 1.4배였다.최대 용량, 4.8g QD, 메살라민의 평균 최대 혈장 농도는 5280 ± 3146 ng/mL이었고 "투여 간격"에서 혈장 농도-시간 곡선 아래의 평균 면적은 49559 ± 23 780 ng.h/mL였습니다.
Ac-5-ASA의 축적은 2.4g 용량 및 4.8g 용량 각각에 대해 인자 0.9 및 0.7에 의해 단일 용량 약동학에 기초하여 예상된 것 미만이었습니다.
이 효과는 5-ASA 대사의 포화로 인해 고용량 및 정상 상태에서 약물 대사 산물 비율이 낮기 때문일 수 있습니다.
Mesavancol의 단일 용량 후, 전체 전신 5-ASA 노출은 용량 비례 방식보다 약간 더 많이 증가하는 것으로 나타났으며, 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적은 용량 증가에 대해 약 2.5배 증가했습니다. 2.4g ~ 4.8g 그러나 정상 상태에서 관찰된 과비례성의 증거는 없었다.
34명의 건강한 지원자를 대상으로 실시한 식품 상호 작용 연구에서 고지방 식이와 함께 4.8g의 단일 용량의 Mesavancol을 투여하면 흡수가 지연되고 심지어 연장되었습니다. 이러한 조건에서 메살라민 혈장 수준은 약 6시간 후에 측정할 수 있었고 최대 혈장 수준은 약 24시간 후에 측정되었습니다. Mesavancol mesalazine의 단일 4.8g 용량 투여 후, 마지막 중단 시간, 즉 투여 후 72시간까지 혈장에서 수준을 측정할 수 있었습니다.
더욱이, 그 효과는 남성보다 여성에서 덜 두드러졌지만, 수유 중 전신 노출이 감소했습니다.
분포
메살라민은 분포 부피가 약 18L로 비교적 작습니다.
메살라진은 혈장 단백질과 78~83%의 N-아세틸-5-아미노살리실산에 결합되어 있으며 시험관 내 혈장 농도는 각각 최대 2.5mcg/mL 및 10mcg/mL입니다.
생체 변형
메살라진의 유일한 관련 대사산물은 약리학적으로 비활성인 N-아세틸-5-아미노살리실산입니다. 그것의 형성은 간과 장 점막의 세포에서 N-아세틸트랜스퍼라제-1의 작용에 기인합니다.이 효소가 유전적 다형성에 영향을 받는지 여부에 대한 정보는 없습니다.
제거
흡수된 메살라진의 제거는 주로 N-아세틸-5-아미노살리실산의 대사(아세틸화) 후 신장 경로를 통해 이루어집니다. 그러나 변화되지 않은 약물의 소변 배설도 제한되어 있습니다.Mesavancol 2.4g 또는 4.8g을 1일 1회 투여한 후 평균 2-3%의 용량이 24시간 후 소변으로 변화 없이 배설되었습니다. N-아세틸-5-아미노살리실산의 %.
순수한 메살라진과 N-아세틸-5-아미노살리실산의 반감기는 짧지만(각각 약 40분과 70분), 메사반콜 2.4g과 4.8g 투여 후 겉보기 반감기는 흡수율에 따라 다릅니다. 장기간 방출의 결과로 각각 평균 6-7시간 및 10-13시간입니다.
특수 환자 집단
메사반콜을 복용하는 신부전 또는 간부전 환자에 대한 데이터는 없습니다. 신부전 환자에서 메살라진의 제거율 감소 및 전신 농도 증가는 신독성형 이상반응의 위험 증가를 구성할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
Mesavancol에 대한 추가 임상 연구에서 여성의 메살라민 혈장 AUC는 남성보다 최대 2배 더 높았습니다.
제한된 약동학 데이터에 기초하여, 5-ASA 및 Ac-5-ASA의 약동학은 백인과 히스패닉 피험자 사이에 필적하는 것으로 보입니다.
약동학은 노인에서 조사되지 않았습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 연구에서의 영향은 최대 인체 노출을 상당히 초과하는 것으로 간주되는 노출에서만 관찰되었으며, 이는 임상적 관련성이 거의 없음을 시사합니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿 코어:
카멜로스 나트륨
카나우바 왁스
스테아르 산
콜로이드 실리카 수화물
나트륨 전분-글리콜산
활석
마그네슘 스테아레이트
코팅:
활석
메타크릴산의 공중합체 유형 A 및 유형 B
트리에틸 시트레이트
이산화티타늄(E171)
적색 산화철(E172)
마크로골 6000
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
2 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오
원래 포장에 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
정제는 다공성 알루미늄 필름이 있는 폴리아미드/알루미늄/PVC 물집으로 포장됩니다.
팩에는 60 또는 120개의 정제가 들어 있습니다. 모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
줄리아니 S.p.A.
P. Palagi 2 경유
20129 밀라노
이탈리아
08.0 마케팅 승인 번호
AIC n. 037734011 / M - 1200mg의 위장 내성 지속 방출 정제 60개
AIC n. 037734023 / M - 1200mg의 위장 내성 지속 방출 정제 120개
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2009년 12월 1일
10.0 텍스트 개정일
2009년 11월 6일의 결정