유효 성분: 돔페리돈
DOMPERIDONE ABC 10mg 정제
Domperidone ABC를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
약학 카테고리
동역학
치료 적응증
성인
메스꺼움, 구토, 상복부 팽만감, 상복부 불쾌감, 위 내용물의 역류와 같은 증상의 완화.
Domperidone ABC를 사용해서는 안 되는 경우의 금기
DOMPERIDONE ABC는 다음과 같은 경우에 금기입니다.
- 활성 물질 또는 부형제에 대한 알려진 과민증.
- 프로락틴 방출 뇌하수체 종양(프로락틴종).
DOMPERIDONE ABC는 위 운동성 자극이 위장관 출혈, 기계적 폐쇄 또는 천공과 같이 해로울 수 있는 경우에 사용해서는 안 됩니다.
사용상의 주의 돔페리돈 ABC를 복용하기 전에 알아야 할 사항
간부전 환자에서 사용
돔페리돈은 주로 간에서 대사되므로 간부전 환자에게 돔페리돈 ABC를 사용해서는 안 된다.
신부전
미량의 변화되지 않은 약물만이 신장을 통해 배설되기 때문에, 신부전 환자에서 1회 투여량으로 교정이 필요하지 않을 것입니다. 다만, 반복투여하는 경우에는 신부전의 정도에 따라 1일 1~2회로 감량하여 투여량을 감량할 필요가 있을 수 있으므로 장기간 투여하는 환자는 정기적으로 검토하여야 한다.
다른 의약품과의 투여
경구 케토코나졸(진균 감염 치료제) 또는 경구 에리트로마이신(항생제)을 복용하는 경우 DOMPERIDONE ABC를 복용하지 마십시오. 처방전이 필요하지 않은 약을 포함하여 다른 약을 복용하는 경우 의사나 약사에게 정보를 문의하는 것이 중요합니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Domperidone ABC의 효과를 수정할 수 있습니까?
최근에 처방전 없이 다른 약을 복용했다면 의사나 약사에게 알리십시오.
돔페리돈은 주로 CYP3A4 효소 시스템을 통해 대사됩니다. 시험관 내 연구 데이터에 따르면 이 효소를 유의하게 억제하는 약물의 병용은 돔페리돈의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다 케토코나졸과의 생체 내 상호 작용 연구에서는 케토코나졸이 CYP3A4 매개 돔페리돈의 초회 통과 대사를 현저하게 억제하는 것으로 나타났습니다. 케토코나졸, 리토나비르 및 에리트로마이신과 같은 강력한 CYP3A4 억제제와 돔페리돈을 동시에 처방하는 경우 이 상호작용 연구의 내용을 고려해야 합니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
DOMPERIDONE ABC는 예상되는 치료 효과에 의해 정당화되는 경우에만 임신 중에 사용해야 합니다. 사람의 모유로 배설되는 돔페리돈의 총량은 최고 권장 복용량 요법에서 아마도 하루 7마이크로그램 미만일 것입니다. 이것이 신생아에게 위험한지 여부는 알려져 있지 않습니다. 따라서 DOMPERIDONE ABC는 모유 수유 중인 산모에게 권장되지 않습니다.
약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
DOMPERIDONE ABC는 기계를 운전하거나 사용하는 능력에 영향을 미치지 않거나 무시할 수 있습니다.
일부 성분에 대한 중요 정보
정제에는 유당이 포함되어 있으므로 의사가 일부 설탕에 과민증이 있다고 말한 경우 이 약을 복용하기 전에 의사에게 문의하십시오.
섹션을 참조하십시오. 바람직하지 않은 영향
복용량 및 사용 방법 Domperidone ABC 사용 방법: 복용량
DOMPERIDONE ABC는 식전 경구 섭취를 권장하며 식후 섭취 시 약물의 흡수가 다소 느려집니다.
성인 및 청소년(12세 이상 체중 35kg 이상)
초기 치료 기간은 4주입니다. 4주 후, 환자를 검토하고 지속적인 치료의 필요성을 재평가해야 합니다.
10mg 1~2정을 1일 3~4회, 1일 최대 용량은 80mg입니다.
정제는 체중이 35kg 미만인 어린이에게 적합하지 않습니다.
과다 복용 Domperidone ABC를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
Domperidone ABC를 우발적으로 섭취/섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원에 가십시오.
증상
과다 복용의 증상은 졸림, 동요, 경련, 의식 변화, 방향 감각 상실 및 추체외로 징후, 특히 어린이의 경우를 포함할 수 있습니다.
치료
돔페리돈에 대한 특별한 해독제는 없으나 과량투여시 위세척과 활성탄의 사용이 도움이 될 수 있으므로 면밀한 의학적 관찰과 지지요법이 권장된다.
항콜린성 약물과 항파킨슨병 약물은 추체외로 반응을 조절하는 데 유용할 수 있습니다.
Domperidone ABC의 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사나 약사에게 문의하십시오.
부작용 Domperidone ABC의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Domperidone ABC도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
면역 체계 및 피부/피하 조직 장애: 매우 드물다. 아나필락시 성 쇼크, 피부 발진, 가려움증, 두드러기, 질식, 인후 부종을 포함한 알레르기 반응. 이런 일이 발생하면 즉시 치료를 중단하고 의사에게 연락하십시오.
내분비계 장애: 드물다. 증가된 프로락틴 수치.
정신 장애: 매우 드물다. 동요, 신경질
신경계 장애: 매우 드물다. 비정상적인 근육 운동 또는 떨림, 발작, 졸음, 두통. 비정상적인 근육 운동의 위험은 성인보다 영유아에서 더 큽니다. 이런 일이 발생하면 즉시 치료를 중단하고 의사에게 연락하십시오.
심혈관 질환: 매우 드물다. 심박수 이상(QT 간격 연장 및 심실 부정맥) 이러한 경우 즉시 치료를 중단하고 의사에게 연락하십시오.
위장 장애: 드물게; 매우 드문 일시적인 장경련, 설사를 포함한 위장 장애.
생식 기관 및 유방 장애: 드물다. 유즙분비, 여성형 유방, 무월경.
진단 테스트: 매우 드뭅니다. 간 기능에 대한 비정상적인 검사.
돔페리돈은 심장 박동 장애 및 심정지 위험 증가와 관련될 수 있습니다. 이 위험은 60세 이상의 환자 또는 1일 30mg을 초과하는 용량을 복용하는 환자에서 더 발생할 수 있습니다.
돔페리돈은 성인과 청소년에게 가장 낮은 유효 용량으로 사용해야 합니다. 돔페리돈은 프로락틴 수치를 증가시킬 수 있습니다. 드문 경우지만, 이 고프로락틴혈증은 유즙분비, 여성형 유방 및 무월경과 같은 신경 내분비계 부작용을 유발할 수 있습니다. 추체외로 부작용은 영유아에서 매우 드물고 성인에서는 예외적입니다. 이러한 효과는 치료를 중단하면 자발적으로 완전히 사라집니다.
발작, 초조 및 졸음과 같은 기타 중추신경계 관련 바람직하지 않은 영향도 매우 드물며 주로 영유아에서 보고됩니다.
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다. 부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
만료: 패키지에 인쇄된 만료 날짜 참조
표시된 만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 제품을 나타냅니다.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오.
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오
조성물 및 약제학적 형태
구성
DOMPERIDONE ABC 10mg 정제
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
유효 성분: 돔페리돈 10 mg.
부형제: 유당, 옥수수 전분, 포비돈, 라우릴황산나트륨, 미정질 셀룰로오스, 콜로이드성 이산화규소, 카라멜로스나트륨, 경화 식물성 기름, 스테아르산마그네슘.
약학적 형태 및 내용
DOMPERIDONE ABC 10mg 정제 - 30정
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다.현재 정보가 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
DOMPERIDONE ABC 10 MG 정제
▼ 추가 모니터링 대상 의약품. 이를 통해 새로운 안전 정보를 신속하게 식별할 수 있습니다. 의료 전문가는 의심되는 이상 반응을 보고해야 합니다. 부작용 보고 방법에 대한 정보는 섹션 4.8을 참조하십시오.
02.0 질적 및 양적 구성
하나의 정제에는
유효 성분: 돔페리돈 10 mg.
부형제: 유당
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
정제
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
성인
• Domperidone ABC는 메스꺼움과 구토의 증상을 완화하는 데 사용되며,
04.2 용법 및 투여 방법
DOMPERIDONE ABC는 식전 경구 섭취를 권장하며 식후 섭취 시 약물의 흡수가 다소 느려집니다.
Domperidone ABC는 메스꺼움과 구토를 조절하는 데 필요한 최단 기간 동안 최소 유효 용량으로 사용해야 합니다.
환자는 정해진 시간에 각각의 용량을 복용하도록 노력해야 하며, 복용을 잊은 경우에는 복용을 놓치고 일반적인 투약 일정을 다시 시작해야 합니다.
원칙적으로 최대 치료 기간은 1주일을 초과해서는 안 됩니다.
성인 및 청소년(12세 이상 체중 35kg 이상)
1일 30mg의 최대 용량에 대해 10mg의 1정을 1일 3회까지
정확한 투약이 필요하기 때문에 체중이 35kg 미만인 소아 및 청소년에게는 적합하지 않습니다.
섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항을 참조하십시오.
간장애
Domperidone ABC는 중등도 또는 중증의 간 장애에 금기입니다(섹션 4.3 참조). 그러나 경증의 간 장애가 있는 경우에는 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조).
신장 장애
중증의 신장애가 있는 경우 돔페리돈의 소실반감기가 연장되므로 돔페리돈 ABC의 투여빈도는 반복 투여 시 장애의 정도에 따라 1일 1~2회로 감량해야 하며 필요할 수 있다. 복용량.
04.3 금기 사항
DOMPERIDONE ABC는 다음 상황에서 금기입니다.
• 활성 물질 또는 첨가제에 대한 알려진 과민증.
• 프로락틴 방출 뇌하수체 종양(프로락틴종).
• 중등도 또는 중증의 간장애 환자(섹션 5.2 참조)
• 심장 전도 간격, 특히 QTc 간격의 연장이 알려진 환자, 심각한 전해질 장애 및 기존 심장 질환(예: 울혈성 심부전)이 있는 환자(섹션 4.4 참조)
• QT 간격을 연장하는 모든 약물의 동시 투여(섹션 4.5 참조).
• 강력한 CYP3A4 억제제의 병용 투여(각각의 QT 간격 연장 효과에 관계없이) 섹션 4.5 참조)
DOMPERIDONE ABC는 위 운동성 자극이 위장관 출혈, 기계적 폐쇄 또는 천공과 같이 해로울 수 있는 경우에 사용해서는 안 됩니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
사용상의 주의
정제에는 유당이 포함되어 있으므로 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
모유 수유 중 사용
사람의 모유로 배설되는 돔페리돈의 총량은 최고 권장 복용량 요법에서 아마도 하루 7mcg 미만일 것입니다. 이것이 신생아에게 해로운지 여부는 알려져 있지 않습니다. 따라서 모유 수유 중인 산모에게는 DOMPERIDONE ABC의 섭취를 권장하지 않습니다.
간부전 환자에서 사용
돔페리돈은 주로 간에서 대사되므로 간부전 환자에게 돔페리돈 ABC를 사용해서는 안 된다.
신장 장애
중증의 신부전에서는 돔페리돈의 소실반감기가 길어지므로 반복 투여하는 경우에는 장애의 정도에 따라 1일 1~2회 투여량으로 감량한다.
장기간 치료를 받고 있는 이러한 환자는 정기적으로 추적 관찰해야 합니다.
강력한 CYP3A4 억제제와 함께 투여
QTc 간격을 연장시키는 경구 케토코나졸, 에리트로마이신 또는 기타 강력한 CYP3A4 억제제와의 병용 투여는 피해야 합니다(섹션 4.5 "다른 의약품과의 상호 작용 및 기타 형태의 상호 작용" 참조).
심혈관 효과
돔페리돈은 심전도에서 QT 간격의 연장과 관련이 있습니다. 매우 드물게 시판 후 감시 기간 동안 QT 간격 연장의 사례가 보고되었습니다. 포인트의 비틀림 돔페리돈을 복용하는 환자에서. 이러한 사례에는 교란 위험 요인, 전해질 장애 및 기여 요인일 수 있는 병용 치료가 있는 환자가 포함됩니다(섹션 4.8 참조).
역학 연구에 따르면 돔페리돈은 심각한 심실 부정맥 또는 심장 돌연사의 위험 증가와 관련이 있는 것으로 나타났습니다(섹션 4.8 참조). 60세 이상의 환자, 1일 용량이 30mg 이상인 환자, QT 연장제 또는 CYP3A4 억제제를 병용하는 환자에서 위험 증가가 관찰되었습니다.
돔페리돈은 성인과 어린이에게 가장 낮은 유효 용량으로 사용해야 합니다.
돔페리돈은 심전도 간격, 특히 QTc 간격의 기존 연장이 알려진 환자, 심각한 전해질 장애(저칼슘혈증, 고칼슘혈증, 저마그네슘혈증) 또는 서맥이 있는 환자 또는 심부전과 같은 기존 심장 질환이 있는 환자에게 금기입니다. 심실성 부정맥의 위험 증가로 인한 울혈(섹션 4.3 참조) 전해질 장애(저칼슘혈증, 고칼슘혈증, 저마그네슘혈증) 또는 서맥은 전부정맥 위험을 증가시키는 상태로 알려져 있습니다.
돔페리돈 치료는 심장 부정맥과 관련된 징후 또는 증상이 있는 경우 중단해야 하며 환자는 의사와 상의해야 합니다.
환자는 모든 심장 증상을 즉시 보고하도록 조언해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
약력학적 및/또는 약동학적 상호작용으로 인해 QT 간격 연장이 발생할 위험이 증가합니다.
다음 물질의 병용은 금기
QTc 간격을 연장하는 약물
• 클래스 IA 항부정맥제(예: 디소피라미드, 히드로퀴니딘, 퀴니딘)
• 클래스 III 항부정맥제(예: amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol)
• 일부 항정신병제(예: 할로페리돌, 피모자이드, 세르틴돌)
• 일부 항우울제(예: 시탈로프람, 에스시탈로프람)
• 일부 항생제(예: 에리트로마이신, 레보플록사신, 목시플록사신, 스피라마이신)
• 일부 항진균제(예: 펜타미딘)
• 일부 항말라리아제(특히 할로판트린, 루메판트린)
• 일부 위장 약물(예: 시사프라이드, 돌라세트론, 프루칼로프라이드)
• 일부 항히스타민제(예: 메키타진, 미졸라스틴)
• 암 치료에 사용되는 일부 약물(예: 토레미펜, 반데타닙, 빈카민)
• 일부 기타 약물(예: 베프리딜, 디페마닐, 메타돈)
(섹션 4.3 참조).
강력한 CYP3A4 억제제(관련된 QT 연장 효과와 상관없이), 예:
• 프로테아제 억제제
• 전신 아졸계 항진균제
• 일부 마크로라이드(에리트로마이신, 클라리스로마이신 및 텔리트로마이신)
(섹션 4.3 참조).
다음 물질의 병용은 권장되지 않습니다
CYP3A4의 중등도 억제제(예: 딜티아젬, 베라파밀 및 일부 마크로라이드).
(섹션 4.3 참조)
다음 물질의 병용투여시 사용상의 주의가 필요함
서맥 및 저칼슘혈증을 유발하는 약물과 QT 간격 연장과 관련된 마크로라이드의 경우 주의해야 합니다: 아지트로마이신 및 록시트로마이신(클라리스로마이신은 CYP3A4의 강력한 억제제이므로 금기).
위의 물질 목록은 예시이며 전체가 아닙니다.
04.6 임신과 수유
임산부에 대한 돔페리돈의 사용에 대한 시판 후 데이터는 거의 없습니다. 쥐를 대상으로 한 연구에서 고용량에서 생식 독성이 나타났으며, 어머니에게 유독했습니다. 인간에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다. 따라서 DOMPERIDONE ABC는 다음과 같은 경우에만 사용해야 합니다. 예상되는 치료 혜택에 의해 정당화되는 경우 임신.
모유 수유
돔페리돈은 모유로 배설되며 모유수유아는 산모 체중에 맞게 조정된 용량의 0.1% 미만을 받습니다. 모유를 통한 노출 후 부작용, 특히 심장 영향의 발생을 배제할 수 없으므로, 이 경우 모유 수유의 이점을 평가하여 모유 수유를 중단할지 또는 돔페리돈 치료를 중단/중단할지 결정해야 합니다. 산모에 대한 치료의 이점 모유수유아에서 QTc 간격을 연장시키는 위험 요소의 경우 주의해야 합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
DOMPERIDONE ABC는 기계를 운전하거나 사용하는 능력에 영향을 미치지 않거나 무시할 수 있습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
약물이상반응은 매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100,
• 면역 체계의 장애: 매우 드물게 (아나필락시스, 아나필락시 쇼크, 아나필락시 반응, 두드러기 및 혈관 부종을 포함한 알레르기 반응.
• 내분비계 장애: 희귀(≥1 / 10,000,
• 정신 장애: 매우 드물게 : 초조, 신경질
• 신경계 장애: 매우 드물다(경련, 졸음, 두통.
• 심장 질환: 알려지지 않음: 심실 부정맥, QTc 간격 연장, torsades de pointes, 심장 돌연사(섹션 4.4 참조).
• 위장 장애: 드물게(≥1/10,000, 일시적인 장경련, 매우 드물게(설사)
• 피부 및 피하 조직의 장애: 매우 드물다(가려움증, 발진.
• 생식 및 유선 시스템의 장애: 드물게 (≥1 / 10,000, 유즙분비, 여성형유방증, 무월경
• 진단 테스트: 매우 드물게: 비정상적인 간 기능 검사.
뇌하수체는 혈액 뇌 장벽 외부에 위치하기 때문에 돔페리돈은 프로락틴 수치를 증가시킬 수 있습니다. 드문 경우지만, 이 고프로락틴혈증은 유즙분비, 여성형 유방 및 무월경과 같은 신경 내분비계 부작용을 유발할 수 있습니다. 추체외로 부작용은 영유아에서 매우 드물고 성인에서는 예외적입니다. 이러한 효과는 치료를 중단하면 자발적으로 완전히 사라집니다.
발작, 초조 및 졸음과 같은 기타 중추신경계 관련 바람직하지 않은 영향도 매우 드물며 주로 영유아에서 보고됩니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있기 때문에 중요하다.부록 V.
04.9 과다 복용
증상
과다 복용의 증상은 졸림, 동요, 경련, 의식 변화, 방향 감각 상실 및 추체외로 징후, 특히 어린이의 경우를 포함할 수 있습니다.
치료
과량투여한 경우에는 즉시 표준적인 대증요법을 실시해야 한다. QT 간격 연장의 가능성 때문에 ECG 모니터링을 수행해야 합니다.
항콜린성 약물과 항파킨슨병 약물은 추체외로 반응을 조절하는 데 유용할 수 있습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 동역학
ATC 코드: A03FA03
돔페리돈은 항구토성을 가진 도파민 길항제이며 돔페리돈은 혈액 뇌 장벽을 쉽게 통과하지 않습니다. 돔페리돈을 투여한 환자, 특히 성인에서 추체외로 부작용은 매우 드물지만 돔페리돈은 뇌하수체에서 프로락틴의 방출을 촉진합니다. postrema 영역의 혈액 뇌 장벽 외부에 위치한 "화학 수용체 방아쇠 영역"에서. 뇌에서 발견되는 낮은 농도와 함께 동물 연구는 도파민 수용체에 대한 돔페리돈의 주로 말초 효과를 나타냅니다.
인간을 대상으로 한 연구에 따르면 경구 돔페리돈은 하부 식도 괄약근 압력을 증가시키고 전십이지장 운동을 개선하며 위 배출을 촉진하지만 위 분비에는 영향을 미치지 않습니다.
철저한 QT 간격 연구는 ICH 가이드라인 "." E14에 따라 수행되었습니다. 이 연구에는 위약, 활성 대조약 및 양성 대조군이 포함되었으며 1일 최대 80mg의 돔페리돈 용량을 가진 건강한 대상체에서 수행되었습니다. 1일 4회 10 또는 20mg 투여 이 연구는 투여된 돔페리돈 20mg에 대해 기준선으로부터 3.4msec의 변화에서 LS 평균(최소 제곱)에서 돔페리돈과 위약 간의 보정 QT 간격(QTc)의 최대 차이를 확인했습니다. 4일째 1일 1회 90%의 양방향 신뢰구간(1.0~5.9msec)이 10msec를 초과하지 않음 돔페리돈을 1일 80mg까지 투여한 경우 QTc 간격(예: 최대 권장량의 2배 이상) 정량).
그러나 이전의 두 가지 약물 상호 작용 연구에서 돔페리돈을 단독 요법(10 mg 1일 4회)으로 투여했을 때 QTc 간격 연장의 증거가 나타났습니다. 돔페리돈과 위약 간의 Fridericia 보정 QT 간격(QTcF)의 최대 시간 대응 평균 차이는 각각 5.4msec(95% CI: -1.7~12.4) 및 7.5msec(95 CI)였습니다. %: 0.6~14.4).
05.2 약동학적 특성
흡수
돔페리돈은 경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 투여 후 약 1시간 후에 최고 혈장 농도가 나타납니다. Domperidone Cmax 및 AUC 값은 10mg에서 20mg 범위의 용량에 비례하여 증가했습니다. 돔페리돈 AUC의 2배 또는 3배 축적이 4일 동안 돔페리돈을 매일 4회(5시간마다) 반복 투여하여 관찰되었습니다.
돔페리돈의 생체이용률은 정상인에서 식후에 복용하면 증가하지만 위장장애가 있는 환자는 돔페리돈 15"를 복용해야 합니다. 식사 30분 전. 위산의 감소는 돔페리돈의 흡수를 변화시킵니다. 경구 생체이용률은 이전에 시메티딘과 중탄산나트륨을 병용 투여하면 감소합니다.
분포
경구용 돔페리돈은 축적이나 대사적 자기유도 현상을 나타내지 않는다. 투여 90분 후, 1일 용량 30mg으로 경구 투여 2주 후 최고 혈장 농도는 21ng/ml로, 첫 번째 투여 후 얻은 18ng/ml와 거의 대등한 수준이었다.
돔페리돈은 혈장 단백질에 91-93% 결합합니다.
방사성 표지 약물로 수행된 동물에서의 분포 연구는 "조직 분포는 넓지만 뇌 농도는 낮습니다. 쥐의 태반을 통과하는 소량의 약물"을 보여주었습니다.
대사
Domperidone은 수산화 및 N-탈알킬화에 의해 신속하고 광범위한 간 대사를 겪습니다.
대사 연구 시험관 내 CYP3A4는 돔페리돈의 N-탈알킬화에 가장 많이 관여하는 사이토크롬 P-450의 형태이며, CYP3A4, CYP1A2 및 CYP2E1은 돔페리돈의 방향족 하이드록실화에 관여합니다.
배설
소변 및 대변 배설량은 경구 투여량의 각각 31% 및 66%입니다.
변하지 않은 약물이 배설되는 비율은 적습니다(대변 배설의 10%, 소변 배설의 약 1%).
단일 경구 투여 후 혈장 반감기는 건강한 지원자에서 7-9시간이지만 중증 신부전 환자에서는 연장됩니다.
간장애
중등도의 간장애가 있는 피험자(Pugh 점수 7~9, Child-Pugh 분류 B)에서 돔페리돈의 AUC 및 C는 건강한 피험자보다 각각 2.9배 및 1.5배 더 높습니다.
결합되지 않은 부분이 25% 증가하고 최종 제거 반감기가 15시간에서 23시간으로 연장됩니다. 경증의 간 장애가 있는 대상체는 Cmax 및 AUC 값을 기준으로 건강한 대상체보다 전신 노출이 약간 낮지만 단백질 결합 또는 말기 반감기 중증 간장애 환자는 연구되지 않았음 돔페리돈은 중등도 또는 중증 간장애 환자에게 금기이다(섹션 4.3 참조).
신장 장애
중증 신장애(크레아티닌 청소율 2)가 있는 대상에서 돔페리돈의 제거 반감기는 7.4시간에서 20.8시간으로 증가했지만 혈장 약물 수준은 건강한 지원자보다 낮았습니다.
미량의 변화되지 않은 약물(약 1%)이 신장을 통해 배설되기 때문에 신부전 환자에서 1회 투여 용량을 조절할 필요는 없을 것입니다.
다만, 반복투여하는 경우에는 장애의 정도에 따라 1일 1~2회로 감량하여 투여량을 감량할 필요가 있을 수 있다.
05.3 전임상 안전성 데이터
전기생리학 연구시험관 내 그리고 생체 내 돔페리돈에 대한 인간의 QTc 간격 연장의 중간 정도의 전반적인 위험을 나타냅니다. hERG로 형질감염된 분리된 세포와 기니피그에서 분리된 근세포에 대한 시험관 내 실험에서 "인간 후의 유리 혈장 농도와 비교하여 IKr 이온 채널을 통한 전류를 억제하는 IC50 값을 기준으로 하여 노출 비율은 26~47배 범위였습니다. 1일 최대 용량인 10mg을 1일 3회 투여한 경우 격리된 심장 조직에 대한 체외 실험에서 활동 전위 지속 시간 연장에 대한 안전 한계는 "인간의 1일 최대 투여량"에서 유리 혈장 농도보다 45배 높았다. 시험관 내(격리된 심장 및 Langendorff 관류) 전 부정맥 모델의 안전 한계는 최대 일일 용량(10mg 투여 3)에서 인간의 유리 혈장 농도보다 9~45배 더 높았습니다. 하루에 몇 번). 모델에서 생체 내 torsades de pointes에 민감해진 토끼 모델에서 개의 연장된 QT 간격(QTc) 및 부정맥 유도에 대한 무영향 수준은 "man at"의 유리 혈장 농도보다 각각 22배 및 435배 이상 높았다 1일 최대 용량(10mg을 1일 3회 투여) 정맥 주입 후 마취된 기니피그 모델에서 총 혈장 농도 45.4ng/ml에서 보정된 QT 간격(QTc)에는 영향이 없었습니다. 1일 최대 투여량(10mg 1일 3회 투여)에서 인간의 총 혈장 농도보다 몇 배 더 높습니다. 경구 경로로 투여된 돔페리돈에 노출된 후 인간에 대한 이 최신 연구의 관련성은 불확실합니다.
CYP3A4에 의한 대사 억제가 있는 경우 돔페리돈의 유리 혈장 농도는 3배가 될 수 있습니다.
높은 모체 독성 투여량(인간 권장 투여량의 40배 이상)에서 쥐에서 기형 유발 효과가 나타났습니다. 쥐와 토끼에서 최기형성이 관찰되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
유당, 옥수수 전분, 포비돈, 라우릴황산나트륨, 미정질 셀룰로오스, 콜로이드성 이산화규소, 카멜로오스 나트륨, 경화 식물성 기름, 마그네슘 스테아레이트.
06.2 비호환성
알려진 바 없음.
06.3 유효기간
3 년
06.4 보관 시 특별한 주의사항
25 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
불투명한 물집: 30정 팩
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
ABC Farmaceutici S.p.A. - 코르소 비토리오 에마누엘레 2세, 72 -10121 토리노
08.0 마케팅 승인 번호
DOMPERIDONE ABC 10 mg 정제 - 30 정제 AIC n. 035809019
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2005년 3월
10.0 텍스트 개정일
2014년 9월 AIFA 결정